CN1946404A - 用于治疗性功能疾病ⅱ的新颖药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明是关于治疗性功能疾病的新颖药物组合物及其制备方法。在优选具体实施例中，本发明是关于含氟班色林(flibanserin)作为一种活性成分及至少一种其他活性成份的供治疗性功能疾病的药物组合物及其制备方法。
Description
发明所属的技术领域
本发明是关于治疗性功能疾病的新颖药物组合物及其制备方法。于优选具体实施例中，本发明是关于含氟班色林(flibanserin)作为一种活性成分及至少一种其他活性成份的供治疗性功能疾病的药物组合物及其制备方法。
背景技术
本发明是关于治疗性功能疾病的新颖药物组合物及其制备方法。于优选具体实施例中，本发明是关于含治疗有效量的作为一种活性成分的氟班色林
1(flibanserin
1)及治疗有效量的至少一种其他活性成分
2的供治疗性功能疾病的药物组合物及其制备方法。
欧洲专利申请案EP-A-5264345揭示有如下化学构造的化合物1-[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)-乙基]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮(氟班色林)，为其盐酸盐形式：
氟班色林显示对5-HT1A及5-HT2受体有亲和性。所以其可为治疗各种疾病，如忧郁、精神分裂、帕金森症、焦虑、睡眠障碍、性及精神疾病以及年龄相关的记忆减退的治疗剂。
本发明优选具体实施例是关于包含治疗有效量的氟班色林
1及与其组合的治疗有效量的一或多种活性成分
2的药物组合物，一种优选的活性成分
2选自：黑皮质素(melanocortin)激动剂，前列腺素E1激动剂，环鸟苷3’，5’-单磷酸盐(cGMP)(优选是PDE V抑制剂)升高剂，5-HT-1A激动剂，多巴胺激动剂，多巴胺D4拮抗剂，5-HT-2A/C拮抗剂，选择性雄激素受体调节剂(SARMs)，选择性雌激素受体调节剂(SERMs)，雌激素，雄激素及α-雄激素受体拮抗剂。
根据本发明的组合物可含氟班色林
1及一或多种另外的活性成分
2在单一制剂中或在分开的制剂中。如果氟班色林及一或多种另外的活性成分是存在于分开的制剂中，此等分开的制剂可同时或接续给药。
本发明优选具体实施例是关于包含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种黑皮质素激动剂
2a，任选与药学上可接受的赋形剂相混合的药物组合物。适宜的黑皮质素激动剂的实例包括PT-141，MCL-0129，PG-917，及Ro-27-3225，任选为其药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体，单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一优选具体实施例是关于包含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种前列腺素E1激动剂
2b，任选与药学上可接受的赋形剂相混合的药物组合物。适宜的前列腺素E1激动剂的实例包括奥诺前列素(ornoprostil)，利马前列素(limaprost)，前列地尔(alprostadil)，吉美前列素(gemeprost)，利普前列素(liprostin)，NMI-775，前列腺素E(PGE-1)，罂粟碱，二氧林(dioxyline)，依沙维林(ethaverine)，酚妥拉明(phentolamine)，哌唑嗪(prazosin)，米诺地尔(minoxidil)，硝酸甘油，α阻断剂，氧化氮供体，及肽(例如VIP)，任选为药学上可接受的盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选为单独光学异构体，单独对映体混合物或外消旋体的形式。
优选的
2b化合物包括奥洛前列素(ornoprostil)，利马前列素(limaprost)，前列地尔(alprostadil)，吉美前列素(gemeprost)，利普前列素(liprostin)及NMI-775，其中尤以奥洛前列素(ornoprostil)，利马前列素(limaprost)，前列地尔(alprostadil)为佳，任选为药学上可接受的盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选为单独光学异构体，单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一优选具体实施例是关于药物组合物，其包含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种cGMP
2c升高剂，优选是cGMP磷酸二酯酶(cGMP PDE)抑制剂，更佳是选择性PDE V抑制剂，任选和药学上可接受的赋形剂。cGMP升高剂的实例，特别是适宜的PDE V抑制剂的实例包括伐地那非(vardenafil)，昔多芬(sildenafil)，他达那非(tadalafil)，NCX-911，Sch-444877，FR-229934，4-溴-5-(吡啶基甲基氨基)-6-[3-(4-氯苯基)-丙氧基]-3(2H)-哒嗪酮，1-[4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)氨基]-6-氯-2-[喹唑啉]-4-哌啶-羧酸，单钠盐，(+)-顺式-5，6a，7，9，9，9a-六氢-2-[4-(三氟甲基)-苯基甲基-5-甲基-环戊二烯并(cyclopent)-4，5]咪唑并[2，1-b]嘌呤-4(3H)-酮，呋士西林(furazlocillin)，顺式-2-己基-5-甲基-3，4，5，6a，7，8，9，9a-八氢环戊二烯并[4，5]-咪唑并[2，1-b]嘌呤-4-酮，3-乙酰基-1-(2-氯苄基)-2-丙基吲哚-6-羧酸酯，3-乙酰基-1-(2-氯苄基)-2-丙基吲哚-6-羧酸酯(carboxylate)，4-溴-5-(3-吡啶基甲基氨基)-6-(3-(4-氯苯基)丙氧基)-3-(2H)-哒嗪酮，1-甲基-5-(5-吗啉代乙酰基-2-正-丙氧基苯基)-3-正-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并(4，3-d)嘧啶-7-酮，1-{4-[(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)氨基]-6-氯-2-喹唑啉基}-4-哌啶-羧酸，单钠盐，GF-196960，E-8010，E-4010，Bay-38-3045，Bay-38-9456，FR226807，Sch-51866，5-(2-乙氧基-5-吗啉代乙酰基苯基)-1-甲基-3-正-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，3-乙基-5-[5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)-2-正-丙氧基苯基]-2-(吡啶-2-基)甲基-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，3-乙基-5-[5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)-2-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]-2-(吡啶-2-基)甲基-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，(+)-3-乙基-5-[5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)-2-(2-甲氧基-1(R)-甲基乙氧基)吡啶-3-基]-2-甲基-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-[2-甲氧基乙基]-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-[2-异丁氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-[1-甲基哌啶-4-基]-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-苯基-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-(5-乙酰基-2-丙氧基-3-吡啶基)-3-乙基-2-(1-异丙基-3-氮杂环丁基)-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-(5-乙酰基-2-丁氧基-3-吡啶基)-3-乙基-2-(1-乙基-3-氮杂环丁基)-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，4-(4-氯苄基)氨基-6，7，8-三甲氧基喹唑啉，7，8-二氢-8-氧代-6-[2-丙氧基苯基]-1H-咪唑并[4，5-g]喹唑啉，1-[3-[1-[(4-氟苯基)甲基]-7，8-二氢-8-氧代-1H-咪唑并[4，5-g]喹唑啉-6-基]-4-丙氧基苯基]羧酰胺，2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺酰基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑并[5，1-f]-[1，2，4]-三嗪-4-酮，及1-{6-乙氧基-5-[3-乙基-6，7-二氢-2-(2-甲氧基乙基)-7-氧代-2H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基]-3-吡啶基磺酰基}-4-乙基哌嗪，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
本发明组合物中特佳的是含治疗有效量的氟班色林
1及一或多种治疗有效量的，优选是一种化合物
2c的药物组合物，而此化合物
2c是选自乏登那非(vardenafil)，昔多芬(sildenafil)，他达那非(tadalafil)，NCX-911，Sch-444877，FR-229934，4-溴-5-(吡啶基甲基氨基)-6-[3-(4-氯苯基)-丙氧基]-3(2H)-哒嗪酮，1-[4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)氨基]-6-氯-2-[喹唑啉]-4-哌啶-羧酸，单钠盐，(+)-顺式-5，6a，7，9，9，9a-六氢-2-[4-(三氟甲基)-苯基甲基-5-甲基-环戊二烯并-4，5]咪唑并[2，1-b]嘌呤-4(3H)-酮，呋士西林(furazlocillin)，顺式-2-己基-5-甲基-3，4，5，6a，7，8，9，9a-八氢环戊[4，5]-咪唑并[2，1-b]嘌呤-4-酮，3-乙酰基-1-(2-氯苄基)-2-丙基吲哚-6-羧酸酯(carboxylate)，3-乙酰基-1-(2-氯苄基)-2-丙基吲哚-6-羧酸酯(carboxylate)，4-溴-5-(3-吡啶基甲基氨基)-6-(3-(4-氯苯基)丙氧基)-3-(2H)-哒嗪酮，1-甲基-5-(5-吗啉代乙酰基-2-正-丙氧基苯基)-3-正-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并(4，3-d)嘧啶-7-酮，1-{4-[(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)氨基]-6-氯-2-喹唑啉基}-4-哌啶-羧酸，单钠盐，GF-196960，E-8010，E-4010，Bay-38-3045，Bay-38-9456，FR226807，Sch-51866，5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-[2-甲氧基乙基]-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-(5-乙酰基-2-丁氧基-3-吡啶基)-3-乙基-2-(1-乙基-3-氮杂环丁基)-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-磺酰基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑并[5，1-f]-[1，2，4]-三嗪-4-酮，及1-{6-乙氧基-5-[3-乙基-6，7-二氢-2-(2-甲氧基乙基)-7-氧代-2H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基]-3-吡啶基磺酰基}-4-乙基哌嗪，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
本发明组合物中尤佳的是含治疗有效量的氟班色林
1及一或多种治疗有效量的，优选是一种化合物
2c药物组合物，而此组合物
2c是选自乏登那非(vardenafil)，昔多芬(sildenafil)，他达那非(tadalafil)，5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-[2-甲氧基乙基]-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-(5-乙酰基-2-丁氧基-3-吡啶基)-3-乙基-2-(1-乙基-3-氮杂环丁基)-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺酰基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑并[5，1-f]-[1，2，4]-三嗪-4-酮，及1-{6-乙氧基-5-[3-乙基-6，7-二氢-2-(2-甲氧基乙基)-7-氧代-2H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基]-3-吡啶基磺酰基}-4-乙基哌嗪，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一类优选的可用于本发明的化合物
2c是式
2c.1化合物
其中
R0代表氢，卤素或C1-6烷基；
R1代表氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤代C1-6烷基，C3-8环烷基，C3-8环烷基-C1-3烷基，芳基C1-3烷基或杂芳基C1-3烷基；
R2代表任选经取代的单环芳香环，其是选自苯、噻吩、呋喃及吡啶或经由苯环的一个碳原子联于分子其余部分的任选取代的双环环
其中稠合的环A是5-或6-员的环，其可为饱和的或部分或全部不饱和的，含碳原子及任选含一或二个选自氧、硫及氮的杂原子；及
R3代表氢或C1-3烷基，或R1及R3共同代表3-或4-员的烷基或烯基链，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
前述式
2c.1化合物是本领域已知的(WO 95/19978)。
另一类可用于本发明范围的优选化合物
2c是式
2c.2化合物
其中
R0代表氢，卤素或C1-6烷基；
R1代表氢，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C3-8环烷基，C3-8环烷基-C1-3烷基，芳基C1-3烷基或杂芳基C1-3烷基；及
R2代表任选经取代的单环芳香环，其是选自苯、噻吩、呋喃及吡啶或任选经取代的以苯环的一个碳原子联于分子其余部分的双环环
其中稠合的环A是5-或6-员的环，其可为饱和的或部分或全部不饱和的，含碳原子及任选含一或二个选自氧、硫及氮的杂原子，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
前述式
2c.2化合物是本领域已知的(WO 95/19978)。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种5-HT-1A激动剂
2d，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的5-HT-1A激动剂的实例包括乌拉地尔(Urapidil)，丁螺环酮(Buspirone)，阿立哌唑(Aripiprazole)，齐拉西酮(Ziprasidone)，萘哌地尔(Naftopidil)，坦度螺酮(Tandospirone)，奈莫必利(Nemonapride)，吉哌隆(Gepirone)，瑞匹诺坦(Repinotan)，苏曼尼洛(Sumanirole)，盐酸扎利罗登(Xaliproden hydrochloride)，必非普仑(Bifeprunox)，AP-521，SUN-N4057，沙立佐坦(Sarizotan)，MKC-242，OPC-14523，马来酸依他匹隆(Eptapirone maleate)，SLV-308，BTS-79018，R-137696，F-13640，SSR-181507，SLV-314，SLV-319，7-OH-DPAT，VN-2222，PD-158711，RS-30199，WAY-100012，A-74283，依尼螺酮(Enilospirone)，Org-13011，B-8805-033，AP-159，AZ-16596，安吡托林(Anpirtoline)，艾巴佐坦(Ebalzotan)，比螺酮(Binospirone)，MDL-72832，RU-24969，Bay-r-1531，伊沙匹隆(Ipsapirone)，BIMG 80，BMS-181100，BMS-181101，BMS-181970，BMY-7378，BW-1205U90，B-20991，HAT-90B，奈立索泮(Nerisopam)，LY-175644，LY-178210，LY-228729，LY274600，LY-274601，LY-293284，LY-301317，LY-315535，E-4414，柠檬酸E-6265，来索吡琼(Lesopitron)，RGH-1756，RGH-1757，1192U90，HP-236，FG05938，LEK-8804，LB-50016，RWJ-25730，EMD-56551，EMD-67478，EMD-77697，罗克吲哚(Roxindole)，维拉佐酮(Vilazodone)，BP-554，CGP-50281，CGS-12066B，CGS-18102，SDZ-MAR-327，CL-870801，CP-110330，CP-146662，CP-291952，FCE-23892，FG-5865，FG-5893，OSU-191，舒奈吡琼(Sunepitron)，U-67413B，U-86170，U-86192A，U-92016A，U-93385，依他匹隆(Eptapirone)，琥珀酸马扎哌汀(Mazapertine)，SL-870765，SL-880338，SR-59026，溴麦角脲(Bromerguride)，阿奈螺酮(Alnespirone)，S-14506，S-14671，S-15535，S-15931，S-16924，S-213571，S-215521，依吡哌唑(Elopiprazole)，依托拉嗪(Eltoprazine)，氟辛克生(Flesinoxan)，乌美螺酮(Umespirone)，SUN-8399，S-23751，PM-1000，LY41，阿达色林(Adatanserin)，WY-48723，扎螺酮(Zalospirone)及MDL-73975，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
适宜的5-HT-1A激动剂
2d的优选的实例包括乌拉地尔(Urapidil)，丁螺环酮(Buspirone)，阿立哌唑(Aripiprazole)，齐拉西酮(Ziprasidone)，萘哌地尔(Naftopidil)，坦度螺酮(Tandospirone)，奈莫必利(Nemonapride)，吉哌隆(Gepirone)，瑞匹诺坦(Repinotan)，苏曼尼洛(Sumanirole)，盐酸扎利罗登(Xaliproden hydrochloride)，必非普仑(Bifeprunox)，AP-521，SUN-N4057，沙立佐坦(Sarizotan)，MKC-242，OPC-14523，马来酸依他匹隆(Eptapironemaleate)，SLV-308，BTS-79018，R-137696，F-13640，SSR-181507，SLV-314，SLV-319，7-OH-DPAT，VN-2222，PD-158711，RS-30199，WAY-100012，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种多巴胺激动剂
2e，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的多巴胺激动剂的实例包括ABT-724，CP-226269，溴隐亭(bromocriptin)，卡麦角林(cabergolin)，α-二氢麦角隐亭(alpha-dihydroergocryptin)，麦角乙脲(lisuride)，培高利特(pergolide)，普拉克索(pramipexol)，罗克吲哚(roxindol)，罗匹尼罗(ropinirol)，索匹林诺(sopirinol)，他利克索(talipexol)，安非他酮(bupropion)及他利克索(talipexol)任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
适宜的多巴胺激动剂
2e优选例包括普拉克索(pramipexol)，安非他酮(bupropion)，罗克吲哚(roxindol)，及他利克索(teipexol)，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种5-HT2A/2C拮抗剂
2f，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的5-HT2A/2C拮抗剂
2f的实例包括阿立哌唑(Aripiprazole)，氟西汀(Fluoxetine)，奈法唑酮(Nefazodone)，苯噻啶(Pizotifen)，利培酮(Risperidone)，沙格雷酯(Sarpogrelate)，齐拉西酮(Ziprasidone)，阿戈美拉汀(Agomelatine)，阿森那品(Asenapine)，依利色林(Eplivanserin)，伊潘立酮(Iloperidone)，酮色林(ketanserin)，利坦色林(ritanserin)，M 100907，奈他米泰得(Netamiftide)，奥卡哌酮(Ocaperidone)，S-20098，阿巴哌酮(Abaperidone)，ACP-103，EMD 281014，EMR 62218，LU-31-130，SL 650472，EGIS-10037，LEK-8829，南天竹啡碱(Nantenine)，QF-2004B，R-107500，S 35120，S-14297，安麦角(Amesergide)，安哌齐特(Amperozide)，AT 1015，帕拉派瑞酮(Balaperidone)，BIMG 80，德伦环烷(Deramciclane)，EGIS 8465，EGIS 9933，法南色林(Fananserin)，FG 5803，FG 5893，FG-5938，FG-5974，GMC 1169，GMC 283，GMC 306，GMC 6139，ICI-169369，茚达酮(Irindalone)，IT 657，JL-13，鲁巴唑东(Lubazodone)，LY 215840，LY-367265，NRA-0045，Org-38457，PNU-96415E，QF 0510B，QF 1003B，QF 1004B，RO 600946，Ro-60-0759，RP 71602，RS-102221，S16924，S 213571，S 35031，S-17828，S-21357-1，SB 200646A，SB 206553，SB 221284，SB 228357，SB 242084，SB 243213，SDZ SER 082，TY 12283，TY-11223及ZD-3638任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
优选的5-HT2A/2C拮抗剂
2f包括阿立哌唑(Aripiprazole)，氟西汀(Fluoxetine)，奈法唑酮(Nefazodone)，苯噻啶(Pizotifen)，利培酮(Risperidone)，沙格雷酯(Sarpogrelate)，齐拉西酮(Ziprasidone)，阿戈美拉汀(Agomelatine)，阿森那品(Asenapine)，伊普泛斯林(Eplivanserin)，伊潘立酮(Iloperidone)，M100907，奈他米泰得(Netamiftide)，奥卡哌酮(Ocaperidone)，S-20098，阿巴哌酮(Abaperidone)，克坦西林(ketanserin)，里坦西林(ritanserin)，ACP-103，EMD 281014，EMR 62218，LU-31-130，SL 650472，EGIS-10037，LEK-8829，南天竹啡碱(Nantenine)，QF-2004B，R-107500，S 35120，及S-14297，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种多巴胺D4拮抗剂
2g，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的多巴胺D4拮抗剂
2g的实例包括奥氮平(olanzapine)，齐拉西酮(Ziprasidone)，MDL-814608A，NRA-0562，S-18126，SPI-376，YM-50001，1192U90，ALX-D4，帕拉派瑞酮(Balaperidone)，BIMG 80，CI-1030，CP-293019，法南色林(Fananserin)，JL-13，L-741742，L-745870，L-751852，L-772620，L-800892，LU-35138，LUR-2366，NEO-376，NGB-4420，NGD-941，NRA-0045，NRA-0074，NRA-0154，NRA-0160，NRA-0161，NRA-0215，NRA-0219，NRA-0544，PD-089232，PD-108306，PD-165167，PD-167036，PD-168306，PD-172760，PD-172760，PD-172938，PD-35680，PD-82011，PNU-106161，PNU-106675，QF-1003B，QF-1004B，Ro-62-4599，S-16924，S-17828，Sch-71450，索奈哌唑(Sonepiperazole)，U-101958，U-103073E，U-96415E，及YM-43611，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
优选的适宜的多巴胺D4拮抗剂
2g的实例包括奥氮平(olanzapine)，齐拉西酮(ziprasidone)，MDL-814608A，NRA-0562，S-18126，SPI-376，YM-50001，特别是奥氮平(olanzapine)及齐拉西酮(ziprasidone)，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的SARMs
2h的实例包括LGD2226，LGD1331，(二者都可由Ligand Phartmaceuticals(SanDiego，Calif.))购得，比卡鲁胺(bicalutamide)，醋酸环丙孕酮(cyproteroneacetate)，羟基氟他胺(hydroxyflutamide)，螺内酯，4-(三氟甲基)-2(1H)-吡咯烷酮[3，2-g]喹啉酮及其衍生物，1，2-二氢吡啶酮并(dihydropyridono)[5，6-g]喹啉及其衍生物及哌啶并[3，2-g]喹啉酮及其衍生物，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
优选的适宜的SARMs
2h的实例包括LGD2226及/或LGD1331，比卡鲁胺(bicalutamide)，醋酸环丙孕酮(cyproterone acetate)，羟基氟他胺(hydroxyflutamide)，及螺内酯，特别是LGD2226，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种雌激素
2k，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的雌激素
2k的实例包括合成的及天然的雌激素，如雌二醇(即1，3，5-雌三烯-3，17β-二醇，或“17β-雌二醇”)及其酯，包括雌二醇苯甲酸酯，戊酸酯，环丙酸酯(cypionate)，庚酸酯，癸酸酯，乙酸酯及二乙酸酯，17α-雌二醇，炔雌醇(即17α-炔雌醇)及其酯与醚，包括炔雌醇3-乙酸酯及炔雌醇3-苯甲酸酯，雌三醇及雌三醇丁二酸酯，多雌醇磷酸酯，雌酮及其酯及衍生物，包括雌酮乙酸酯，雌酮硫酸酯，及哌嗪雌酮硫酸酯，炔雌醚(quinestrol)，美雌醇(mestranol)，及偶合马雌激素，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
优选的适宜的雌激素
2k的实例包括雌二醇17α-雌二醇，特别是雌二醇，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种雄激素
2l，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的雄激素
2l的实例包括，但不限于天然的雄激素及其衍生物，包括雄酮，雄酮乙酸酯，雄酮丙酸酯，雄酮苯甲酸酯，雄烯二醇，雄烯二醇-3-乙酸酯，雄烯二醇-17-乙酸酯，雄烯二醇-3，17-二乙酸酯，雄烯二醇-17-苯甲酸酯，雄烯二醇-3-乙酸酯-17-苯甲酸酯，雄烯二酮，乙基雌烯醇(ethylestrenol)，氧雄龙，诺龙(nandrolone)苯丙酸酯，诺龙癸酸酯，诺龙呋喃基丙酸酯，诺龙环己烷丙酸酯，诺龙苯甲酸酯，诺龙环己烷羧酸酯，司坦唑醇(stanozolol)，屈他雄酮(dromostanolone)，屈他雄酮丙酸酯，睾酮，脱氢表雄酮(“普拉睾酮”)，硫酸脱氢表雄酮钠，及4-二氢睾酮(“双氢睾酮”及5α-二氢睾酮)；由睾酮和4-二氢睾酮C-17位的羟基所形成的酯，包括但不限于庚酸酯、丙酸酯、环丙酸酯、苯基乙酸酯、乙酸酯、异丁酸酯、丁环甲酸酯(buciclate)，庚酸酯、癸酸酯、十五烷酸酯、十一烷酸酯、壬酸酯、十三烷酸棕榈酸酯，癸酸酯，异癸酸酯，α-甲基癸酸酯，β-甲基癸酸酯，月桂酸酯，α-甲基壬酸酯，β-甲基壬酸酯，β，β-二甲基壬酸酯，β-(对-甲基-环己基)丙酸酯，β-(对-乙基-环己基)丙酸酯，β-(环庚基)丙酸酯，α-甲基-环己基-丙酸酯，β-甲基-β环己基-丙酸酯，环十二烷基-羧酸酯，金刚烷-1’-羧酸酯，金刚烷-1’-基-乙酸酯，甲基-α-环己基丙酸酯，及α-(双环-[2，2，2-辛-1’-基]-丙酸酯，以及烷基取代的，优选是C4-C6烷基取代的环酯，如3-正-己基环丁烷羧酸酯，3-正-丁基环戊烷羧酸酯，4-正-丁基环己烷羧酸酯，4-正-戊基环己烷羧酸酯，及n-己基环己烷羧酸酯；及药学上可接受的睾酮衍生物，如甲基睾酮，睾内酯，羟甲烯龙(oxymetholone)，氟羟睾酮(fluoxymesterone)，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
优选的适宜的雄激素
2l的实例包括睾酮，甲基睾酮，睾内酯，羟甲烯龙(oxymetholone)，氟羟睾酮(fluoxymesterone)，特别是睾酮，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种α-肾上腺素能受体拮抗剂2m，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m的实例包括甲基磺酸酚妥拉明(phentolamine)，HMP-12，REC-15/2615及MPV 1248(阿替美唑)，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
优选的适宜的α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m包括甲基磺酸酚妥拉明(phentolamine)及REC-15/2615，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
另一本发明优选具体实施例是关于药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种雌激素受体调节剂(SERM)
2n，任选是与药学上可接受的载体混合的。适宜的SERMs
2n的实例包括替勃龙(tibolone)，己烯雌酚，莫克雌醇(moxestrol)，N-丁基-3，17-二羟基-正-甲基-雌-1，3，5(10)-三烯-7-十一烷酰胺(ICI 164,384)，氟维司群(fulvestrant(ICI 182,780))，19-新孕酮及其衍生物，及19-新睾酮及其衍生物，雷洛昔芬(raloxifene)([6-羟基-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-2-(4-羟基苯基)]苯并[b]噻吩盐酸盐)，及其衍生物，包括-S-，-NH-，-NCH3-，-SO2-CH2-取代的雷洛昔芬，如Schmid等所述者((1999)Bioorg.& Med.Chen.Lett.9：523-528)，反式-2，3-二氢雷洛昔芬及其衍生物，如Grese等所述者(J.Med.Chem.(1997)Vol.40页146-167)，如4’卤-雷洛昔芬及2-(烷基，环丙基或萘基)雷洛昔芬，苯并噻吩类如美国专利5,962,475号所述者，如6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-3-(4-硝基苯甲酰基)-苯并[b]噻吩，阿佐昔芬(arzoxifene)(LY353381)，2-(4-甲氧基苯基)-3-(4-(2-(1-哌啶基)乙氧基)-苯氧基苯并(b)噻吩-6-醇)；LY 117018(6-羟基-2-(4-羟基苯基)苯并(b)噻吩-3-基)(4-(2-(1-吡咯烷基)乙氧基)苯基)-甲烷酮)，及巴泽道昔芬(bazedoxifen)(TSE-424)，艾多昔芬(1-[2-[4-(1E)-1-(4-碘苯基)-2-苯基-1-丁烯基]苯氧基]乙基)吡咯烷)，屈洛昔芬(droloxifene)(3-[(1E)-1-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-2-苯基-1-丁烯基]酚)，他莫昔芬(tamoxifen)((Z)-2-[4-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-N，N-二甲基乙胺)，托瑞米芬(toremifene)(2-[4-[(1Z)-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基]苯氧基]-N，N-二甲基乙胺)，氯米芬(clomiphene)，(2-[4-(2-氯-1，2-二苯基乙烯基)苯氧基]-N，N-二乙基乙胺)，米普洛昔芬(meproxifene)((4-(1-(4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)苯基)-2-(4-(1-甲基乙基)苯基)-1-丁烯基)酚)或TAT-59)，曲沃昔芬(trioxifene)，秦哚昔芬(zindoxifene)，拉索昔芬(lasofoxifene)，萘福昔定(nafoxidine)，卤素化三苯基乙烯衍生物，如美国专利公告2002/0013297号所述者，如3-[4-[1-(4-氟苯基)-2-苯基-丁-1-烯基]苯基]丙烯酸，及3-[4-(1，2-二苯基-丁-1-烯基)-苯基]-丙烯酸；
经取代的萘及异喹啉基，包括，例如顺式-6-苯基-5-(4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)苯基)-5，6，7，8-四氢萘-2-醇，顺式-6-(4-氟苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-醇，顺式-1-[6’-吡咯烷基乙氧基-3’-吡啶基]-2-苯基-6-羟基-1，2，3，4-四氢萘，顺式-6-(4’-羟基苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-醇，6-(4-羟基苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)苄基]-萘-2-醇，1-(4’-吡咯烷基乙氧基苯基)-2-(4”-氟苯基)-6-羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉，1-(4’-吡咯烷基乙氧基苯基)-2-苯基-6-羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉，及其他美国专利5,916,916号及美国专利5,552,412号及EP 1004306A2号所揭示的化合物，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
优选的适宜的SERMs
2n的实例是替勃龙(tibolone)及拉索昔芬(lasofoxifene)，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
本发明中于选择性雄激素受体调节剂或选择性雌激素受体调节剂中所用“调节剂”一词是指产生组织特定效果的对雌激素或雄激素为激动剂或拮抗剂的化合物。
氟班色林
1可以其游离碱的形式或任选以其药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式使用。适宜的酸加成盐包括例如由琥珀酸、氢溴酸、乙酸、富马酸、马来酸、甲烷磺酸、乳酸、磷酸、盐酸、硫酸、酒石酸、及柠檬酸所生成的盐。也可用上述诸酸加成盐的混合物。上述诸酸加成盐中以盐酸盐及氢溴酸盐为佳，特佳是盐酸盐。如果氟班色林
1以游离碱的形式使用，优选是使用如WO 03/014079内所揭示的富力伴丝多晶形物A的形式使用。
前述本发明内适于富力伴丝组合的活性成分
2也能是与药学上可接受的酸生成的酸加成盐。代表性的盐包括下述各盐：乙酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、碳酸氢盐、硫酸氢盐、酒石酸氢盐、硼酸盐、溴化物、樟脑磺酸盐、碳酸盐、氯化物、棒酸盐、柠檬酸盐、二盐酸盐、乙二胺四乙酸盐、乙二磺酸盐、依托酸盐、乙烷磺酸盐、富马酸盐、葡庚糖酸盐、葡糖酸盐、谷胺酸盐、乙醇酰基阿散酸盐(Glycollylarsanilate)、己基间苯二酚酸盐(Hexylresorcinate)、海巴明青霉素、氢溴酸盐、盐酸盐、羟基萘甲酸盐、碘化物、异硫碳酸盐(Isothionate)、乳酸盐、乳糖醛酸盐(Lactobionate)、月桂酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、扁桃酸盐、甲基磺酸盐、甲基溴化物、甲基硝酸盐、甲基硫酸盐、粘酸盐、萘磺酸盐、硝酸盐、N-甲基葡糖胺铵盐、油酸盐、草酸盐、双羟萘酸盐(Embonate)、棕榈酸盐、泛酸盐、磷酸盐/二磷酸盐、聚半乳糖醛酸盐、水杨酸盐、硬脂酸盐、硫酸盐、碱式乙酸盐(Subacetate)、丁二酸盐、单宁酸盐、酒石酸盐、茶氯酸盐、甲苯磺酸盐、三乙基碘(Triethiodide)及戊酸盐。
此外，在化合物
2带有酸性基团时，其适宜的药学上可接受的盐可包括碱金属盐，例如钠或钾盐；碱土金属盐，例如钙盐或镁盐；及与适当的有机配位体生成的盐，例如四级铵盐。
化合物
2可有手性中心，以外消旋体、外消旋混合物及单独非镜像立体异构体出现，或是所有异构体形式的对映体，这些都属本发明范围。所以在化合物为手性时，单独的对映体，基本上不含其他的也属于本发明范围。此外也包括二种对映体的所有混合物。本发明范围也包括本发明化合物的多晶形及水合物。
本发明范围包括化合物
1及
2的药前体。一般而言，此类药前体是本发明化合物的官能衍生物，在体内易于转化成所需化合物。
“治疗有效量”一词指药物或药剂的量可使组织、系统、动物或人产生研究人员或医生所寻求的效果。
此处所谓“组合物”一词包括含特定量的特定化合物的产物，以及任何直接或间接由特定量的特定成分所产生的产物。
在本发明的组合中，化合物
1及
2可分别给予或在一种药物组合物内一起给予。此外，本发明组合的一种成分可先于、同时、或随其他成分之后给予。
1及
2的组合的成分可经口、非经肠(例如肌肉内、腹腔内、静脉内或皮下注射、或植入)、含服、经鼻、经阴道、经直肠、舌下或局部(例如眼滴剂)途径给予，并可单独与习用无毒的药学上可接受的适用于各给予途径的载体、助剂及载体调配成剂量单位制剂。
给予本发明成分
1及
2的药物组合物可方便地制成剂量单位形式，且可以药学已知方法制备。所有的方法都包括将活性成分与由一或多种助剂成分构成的载体混合的步骤。一般而言，药物组合物是通过将活性成分与液体载体或很细的固体载体或二者均匀，然后于必要时将产物制成所需剂型。药物组合物内的活性化合物的含量足以产生所需药理效果。
适于经口给予的单独地或一起地含活性成分
1及
2的药物组合物可为单个单位的形式，如硬或软胶囊，片，药片或锭，各含预定量的活性成分；可分散的粉末或颗粒的形式；于水性液体或非水性液体内的溶液或悬浮液的形式；糖浆剂或酏剂的形式；或水包油或油包水的乳液的形式。
供经口使用的剂型可以任何已知制造药物制剂及此类组合物的方法制备。
所用赋形剂可为，例如，(a)惰性稀释剂如甘露糖醇、山梨糖醇、碳酸钙、预胶化的淀粉、乳糖、磷酸钙或磷酸钠；(b)颗粒化及崩解剂，如聚乙烯吡咯烷酮(povidone)、共聚乙烯吡咯烷酮(copovidone)、羟基丙基甲基纤维素、玉米淀粉、藻酸、交联聚维酮、乙醇酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素或聚克立林钾；(c)粘合剂如微结晶纤维素或阿拉伯胶；及(d)滑润剂如硬脂酸镁、硬脂酸、富马酸或滑石粉。
于某些情形下，供经口使用的制剂可以是硬明胶胶囊或HPMC胶囊的形式，其中活性成分
1或
2分别或一起与惰性固体稀释剂，例如预胶化的淀粉、碳酸钙、磷酸钙或高岭土混合，或分散于小丸制剂内。也可以是软明胶胶囊形式，其中活性成分是与水或油性介质，例如花生油，液体石蜡，中链三酸甘油酯或橄榄油。
片、胶囊或小丸可以是未包衣的或以已知技术作包衣以延迟其在胃肠道内崩解及吸收，从而提供长时间内延迟及持续作用。例如，可用时间延迟物料如邻苯二甲酸乙酸纤维素或丁二酸乙酸羟基丙基纤维素，或用持续释出物料如乙基纤维素或铵甲基丙烯酸酯共聚物(B型)。
供经口给予的液体剂型包括药学上可接受的乳液、溶液、悬浮液、糖浆、及酏剂，其含本领域所习用的惰性稀释剂如水。除惰性稀释剂外，组合物也可含助剂如湿润剂、乳化及悬浮剂、甘味剂、调味剂、加香及防腐剂。
水性悬浮液一般含活性物质
1及
2，分开地或一起地，及与其相混合的适于制水性悬浮液的赋形剂。此类赋形剂可以是(a)悬浮剂如羟基乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、黄蓍胶及阿拉伯胶；(b)分散或湿润剂，其可为(b.1)天然的磷脂质如卵磷脂，(b.2)亚烷基氧化物与脂肪酸的缩合物，例如聚氧乙烯硬脂酸酯，(b.3)环氧乙烷与长链脂肪醇的缩合物，如十七碳乙烯氧基鲸蜡醇，(b.4)环氧乙烷与衍生自脂肪酸与己糖醇衍生物部分酯的缩合物，例如聚氧乙烯山梨糖醇单油酸酯，或(b.5)环氧乙烷与衍生自脂肪酸与己糖醇酐衍生物部分酯的缩合物，例如聚氧乙烯山梨聚糖单油酸酯。
水性悬浮液也可含一或多种防腐剂，例如对-羟基苯甲酸乙酯或n-丙酯；一或多种着色剂；一或多种矫味剂；一或多种甘味剂，如蔗糖或糖精。
油性悬浮液可通过将活性成分
1或
2分别或一起悬浮于植物油，如花生油、橄榄油、芝麻油或椰子油，或矿物油如液体石蜡油内制备。油性悬浮液可含增稠剂，例如蜂蜡，硬石蜡或鲸蜡醇。可加甘味剂及矫味剂以制成味美的经口制剂。此类组合物可加抗氧化剂如抗坏血酸制备。
可分散的粉末及颗粒适于制备水性悬浮液。提供活性成分
1或
2分别或一起与分散剂或湿润剂、悬浮剂及一或多种防腐剂混合。适宜的分散剂或湿润剂及悬浮剂已如上述。也可另加上述其他赋形剂，例如甘味剂、矫味剂、及着色剂。
本发明药物组合物也可为水包油乳液。油相可以是植物油如花生油，或矿物油如液体石蜡油或其混合物。
适宜的乳化剂可以是(a)天然的胶如阿拉伯胶及黄蓍胶，(b)天然的磷脂质如大豆及卵磷脂，(c)衍生自脂肪酸与己糖醇酐的酯或部分酯，例如单油酸山梨聚糖，(d)该部分酯与环氧乙烷的缩合产物，例如聚氧乙烯山梨聚糖单油酸酯。此类乳液也可含甘味剂及矫味剂。
糖浆及酏可用甘味剂例如甘油、丙二醇、山梨糖醇或蔗糖调配。此类制剂也可含防腐剂及矫味剂与着色剂。
分开地或一起地含
1及
2的药物组合物可为灭菌的可注射的水性或油性悬浮液或溶液的形式。此悬浮液可根据已知方法用适宜的前述分散剂或湿润剂及悬浮剂制备。此灭菌的可注射的制剂也可是在无毒的非经肠给予可接受的稀释剂或溶剂内的灭菌的可注射的溶液或悬浮液，例如于1，3-丁烷-二醇内的溶液。可用的载体及溶剂是水、林格液及等张氯化钠溶液。此外，灭菌的固定油可用作溶剂或悬浮介质。作此目的使用时可用无刺激性的固定油，包括合成的单-或二甘油酯。此外，可注射的制剂内也可用脂肪酸如油酸。
分开地或一起地含
1及
2的供非经肠给予的本发明制剂包括灭菌的水性或非水性溶液、悬浮液、或乳液。
非水性溶剂或载体的实例是丙二醇，聚乙二醇，植物油，如橄榄油及玉米油，明胶及可注射的有机酯如油酸乙酯。此类剂型也可含助剂如防腐剂、湿润剂、乳化剂、及分散剂。其可通过，例如，用扣留细菌过滤器过滤灭菌，组合物内加灭菌剂灭菌，将组合物放射照射灭菌，或通过将组合物加热灭菌。也可制成灭菌固体组合物的形式，临用前以灭菌水或其他灭菌的可注射的介质重建。本发明组合物也可以栓剂型式作直肠给予。此组合物可通过将药物与适宜的无刺激性的赋形剂混合制备，此种赋形剂在常温下为固体但在直肠温度为液体，所以可在直肠内熔化释出药物。此类物料为可可油，硬脂肪，及聚乙二醇。供含服、经鼻或舌下给予的组合物也可用本领域已知标准的赋形剂制备。
作局部给予时，分开地或一起地含
1及
2的本发明组合物也可调配成液体或半液体制剂，如擦剂、洗液、包衣剂；水包油或油包水乳液如乳膏、软膏、凝胶或糊剂，包括牙膏；或是溶液或悬浮液如滴剂等。
本发明组合物内活性成分的剂量可以变化。但必须活性成分
1及
2的量能形成适宜的剂型。选用剂量及剂型取决于所需治疗效果及给予途径与治疗期。组合的剂量范围为约单独使用一种化合物时导致所需治疗效果的临床效果范围的十分之一至一倍。
本发明内，每单一剂量内氟班色林
1的给予量优选是5至200毫克氟班色林
1。氟班色林
1优选范围是10至150毫克，特佳是20至100毫克。适宜的剂型含例如20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95或100毫克氟班色林
1。前述值是以游离碱形式的氟班色林
1为基准。如果氟班色林
1是以其酸加成盐形式使用，其值可上述值计算出。
于本发明内，黑皮质素激动剂
2a优选是以约0.001毫克/公斤体重/天(毫克/公斤/天)至约100毫克/公斤/天使用，优选是0.01至10毫克/公斤/天，最佳是0.1至5.0毫克/公斤/天。静脉内使用时，最佳剂量范围在恒定注射速度下是约0.1至约10毫克/公斤/分钟。优选是，本发明化合物
2a可每天给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
于本发明内，前列腺素E1激动剂
2b优选是以每天0.1至150微克的量给予。前列腺素E1激动剂
2b优选的剂量范围是0.5至100微克，特佳是1至50微克。如果是使用前列腺素E1激动剂
2b利马罗斯特(limaprost)，每日剂量范围优选是约15至30微克。如果是使用前列腺素E1激动剂
2b前列地尔(alprostadil)，每日剂量范围优选是约1.25至20微克。适宜的剂型可含例如1、5、10、15、20、25、30、35、40、45或50微克前列腺素E1激动剂
2b。本发明化合物
2b优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内，cGMP
2c升高剂每日的给予量优选是0.1至200毫克。
2c范围优选是1至150毫克，特佳是5至100毫克。如是cGMP
2c升高剂昔多芬(sildenafil)特佳的每日剂量为约25至100毫克。如果cGMP
2c升高剂他达那非(tadalafil)特佳的每日剂量为约10至20毫克。如是cGMP
2c升高剂乏登那非(vardenafil)特佳的每日剂量为约5至20毫克。适宜的剂型可含例如5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95或100毫克
2c。本发明化合物
2c优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内5-HT-1A激动剂
2d优选是每日给予量为1至200毫克
2d。
2d的优选范围是5至150毫克，特佳是10至100毫克。如是优选的5-HT-1A激动剂
2d阿立哌唑(aripiprazole)，每日特佳的剂量范围是约10至30毫克。如是优选的5-HT-1A激动剂
2d齐拉西酮(ziprasidone)，每日特佳的剂量范围是约20至80毫克。适宜的剂型可含，例如，10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95或100毫克
2d。本发明化合物
2d优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内多巴胺激动剂
2e优选是每日给予量为0.01至600毫克
2e。2e的优选范围是0.025至500毫克，特佳是0.05至450毫克。如是优选的多巴胺激动剂
2e普拉克索(pramipexole)，特佳的每日剂量为0.375至4.5毫克范围。如是优选的多巴胺激动剂
2e罗匹尼罗(ropinirole)，特佳的每日剂量为0.75至3毫克范围。如是优选的多巴胺激动剂
2e安非他酮(bupropion)，特佳的每日剂量为约100至450毫克范围。如是优选的多巴胺激动剂
2e培高利特(pergolide)，特佳的每日剂量为约0.05至3毫克范围。适宜的剂型可含，例如，0.05、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.05、1.1、1.15、1.2、1.25、1.3、1.35、1.4、1.45、1.5、1.55、1.6、1.65、1.7、1.75、1.8、1.85、1.9、1.95、2、2.05、2.1、2.15、2.2、2.25、2.3、2.35、2.4、2.45、2.5、2.55、2.6、2.65、2.7、2.75、2.8、2.85、2.9、2.95、3、3.05、3.1、3.15、3.2、3.25、3.3、3.35、3.4、3.45、3.5、3.55、3.6、3.65、3.7、3.75、3.8、3.85、3.9、3.95、4、4.05、4.1、4.15、4.2、4.25、4.3、4.35、4.4、4.45、4.5、4.55、4.6、4.65、4.7、4.75、4.8、4.85、4.9、4.95、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、105、110、115、120、125、130、135、140、145、150、155、160、165、170、175、180、185、190、195、200、205、210、215、220、225、230、235、240、245、250、255、260、265、270、275、280、285、290、295、300、305、310、315、320、325、330、335、340、345、350、355、360、365、370、375、380、385、390、395、400、405、410、415、420、425、430、435、440、445或450毫克
2e。本发明化合物
2e优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内5-HT2A/2C拮抗剂
2f优选是每日给予量为0.1至200毫克
2f。2f的优选范围是0.5至150毫克，特佳是1至100毫克。如是优选的5-HT2A/2C拮抗剂
2f氟西汀(fluoxetine)，特佳的每日剂量为20至60毫克范围。如是优选的5-HT2A/2C拮抗剂
2f利培酮(risperidone)，特佳的每日剂量为1至8毫克范围。适宜的剂型可含，例如，1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95或100毫克
2f。本发明化合物
2f优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内多巴胺D4拮抗剂
2g优选是每日给予量为0.1至100毫克
2g。2g的优选范围是1至75毫克，特佳是5至50毫克。如是优选的多巴胺D4拮抗剂
2g奥氮平(olanzapine)，特佳的每日剂量是约5至15毫克。适宜的剂型可含，例如，5、10、15、20、25、30、35、40、45或50毫克
2g。本发明化合物
2g优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h优选是每日给予量为0.01至600毫克
2h。
2h的优选范围是0.025至500毫克，特佳是0.05至100毫克。
适宜的剂型可含，例如，0.05、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.05、1.1、1.15、1.2、1.25、1.3、1.35、1.4、1.45、1.5、1.55、1.6、1.65、1.7、1.75、1.8、1.85、1.9、1.95、2、2.05、2.1、2.15、2.2、2.25、2.3、2.35、2.4、2.45、2.5、2.55、2.6、2.65、2.7、2.75、2.8、2.85、2.9、2.95、3、3.05、3.1、3.15、3.2、3.25、3.3、3.35、3.4、3.45、3.5、3.55、3.6、3.65、3.7、3.75、3.8、3.85、3.9、3.95、4、4.05、4.1、4.15、4.2、4.25、4.3、4.35、4.4、4.45、4.5、4.55、4.6、4.65、4.7、4.75、4.8、4.85、4.9、4.95、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、105、110、115、120、125、130、135、140、145、150、155、160、165、170、175、180、185、190、195、200、205、210、215、220、225、230、235、240、245、250、255、260、265、270、275、280、285、290、295、300、305、310、315、320、325、330、335、340、345、350、355、360、365、370、375、380、385、390、395、400、405、410、415、420、425、430、435、440、445或450毫克
2h。
本发明化合物
2h优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内雌激素
2k优选是每日给予量为0.1至3000微克。雌激素
2k的优选范围是0.5至1500微克，特佳是1至750微克。如是优选雌激素
2k雌二醇，特佳的每日剂量是约1微克至500微克，更佳是5至250微克。适宜的剂型可含，例如，0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.05、1.1、1.15、1.2、1.25、1.3、1.35、1.4、1.45、1.5、1.55、1.6、1.65、1.7、1.75、1.8、1.85、1.9、1.95、2、2.05、2.1、2.15、2.2、2.25、2.3、2.35、2.4、2.45、2.5、2.55、2.6、2.65、2.7、2.75、2.8、2.85、2.9、2.95、3、3.05、3.1、3.15、3.2、3.25、3.3、3.35、3.4、3.45、3.5、3.55、3.6、3.65、3.7、3.75、3.8、3.85、3.9、3.95、4、4.05、4.1、4.15、4.2、4.25、4.3、4.35、4.4、4.45、4.5、4.55、4.6、4.65、4.7、4.75、4.8、4.85、4.9、4.95、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、105、110、115、120、125、130、135、140、145、150、155、160、165、170、175、180、185、190、195、200、210、220、230、250、260、270、280、290、300、310、320、330、350、375、400、425、450、475、500、550、600、650、700、750微克雌激素
2k。本发明化合物
2k优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内雄激素
2l优选是每日给予量为0.01至600毫克。
2l的优选范围是0.025至500毫克，特佳是0.05至450毫克。如是优选雄激素
2l睾酮，特佳的每日剂量是约100微克至10毫克，更佳是500微克至5毫克。适宜的剂型可含，例如，0.05、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.05、1.1、1.15、1.2、1.25、1.3、1.35、1.4、1.45、1.5、1.55、1.6、1.65、1.7、1.75、1.8、1.85、1.9、1.95、2、2.05、2.1、2.15、2.2、2.25、2.3、2.35、2.4、2.45、2.5、2.55、2.6、2.65、2.7、2.75、2.8、2.85、2.9、2.95、3、3.05、3.1、3.15、3.2、3.25、3.3、3.35、3.4、3.45、3.5、3.55、3.6、3.65、3.7、3.75、3.8、3.85、3.9、3.95、4、4.05、4.1、4.15、4.2、4.25、4.3、4.35、4.4、4.45、4.5、4.55、4.6、4.65、4.7、4.75、4.8、4.85、4.9、4.95、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、105、110、115、120、125、130、135、140、145、150、155、160、165、170、175、180、185、190、195、200、205、210、215、220、225、230、235、240、245、250、255、260、265、270、275、280、285、290、295、300、305、310、315、320、325、330、335、340、345、350、355、360、365、370、375、380、385、390、395、400、405、410、415、420、425、430、435、440或450毫克
2l。
本发明化合物
2l优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m优选是每日给予量为0.01至600毫克。
2m的优选范围是0.025至500毫克，特佳是0.05至450毫克。如是α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m酚妥拉明(phentolamine)，特佳的每日剂量是约1至70毫克，特佳是每日30至50毫克。适宜的剂型可含，例如，0.05、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.05、1.1、1.15、1.2、1.25、1.3、1.35、1.4、1.45、1.5、1.55、1.6、1.65、1.7、1.75、1.8、1.85、1.9、1.95、2、2.05、2.1、2.15、2.2、2.25、2.3、2.35、2.4、2.45、2.5、2.55、2.6、2.65、2.7、2.75、2.8、2.85、2.9、2.95、3、3.05、3.1、3.15、3.2、3.25、3.3、3.35、3.4、3.45、3.5、3.55、3.6、3.65、3.7、3.75、3.8、3.85、3.9、3.95、4、4.05、4.1、4.15、4.2、4.25、4.3、4.35、4.4、4.45、4.5、4.55、4.6、4.65、4.7、4.75、4.8、4.85、4.9、4.95、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、105、110、115、120、125、130、135、140、145、150、155、160、165、170、175、180、185、190、195、200、205、210、215、220、225、230、235、240、245、250、255、260、265、270、275、280、285、290、295、300、305、310、315、320、325、330、335、340、345、350、355、360、365、370、375、380、385、390、395、400、405、410、415、420、425、430、435、440、445或450毫克
2m。
本发明化合物
2m优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
本发明内选择性雄激素受体调节剂(SERM)
2n优选是每日给予量为0.01至600毫克
2n，
2n的优选范围是0.025至500毫克，特佳是0.05至450毫克。如是优选的SERM
2n拉索昔芬(lasofoxifene)，特佳的每日剂量是约0.5至50毫克。如是优选化合物
2n替勃龙(tibolon)，优选剂量是每日0.5至10毫克，特佳是每日1至5毫克。
适宜的剂型可含，例如，0.05、0.1、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5、0.55、0.6、0.65、0.7、0.75、0.8、0.85、0.9、0.95、1、1.05、1.1、1.15、1.2、1.25、1.3、1.35、1.4、1.45、1.5、1.55、1.6、1.65、1.7、1.75、1.8、1.85、1.9、1.95、2、2.05、2.1、2.15、2.2、2.25、2.3、2.35、2.4、2.45、2.5、2.55、2.6、2.65、2.7、2.75、2.8、2.85、2.9、2.95、3、3.05、3.1、3.15、3.2、3.25、3.3、3.35、3.4、3.45、3.5、3.55、3.6、3.65、3.7、3.75、3.8、3.85、3.9、3.95、4、4.05、4.1、4.15、4.2、4.25、4.3、4.35、4.4、4.45、4.5、4.55、4.6、4.65、4.7、4.75、4.8、4.85、4.9、4.95、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、105、110、115、120、125、130、135、140、145、150、155、160、165、170、175、180、185、190、195、200、205、210、215、220、225、230、235、240、245、250、255、260、265、270、275、280、285、290、295、300、305、310、315、320、325、330、335、340、345、350、355、360、365、370、375、380、385、390、395、400、405、410、415、420、425、430、435、440、445或450毫克
2n。
本发明化合物
2n优选是每日给予单一剂量，或将每天总剂量分成二、三或四次给予。
于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗疾病的方法，此等疾病是选自由下述疾病所构成的群：性欲低下障碍(Hypoactive Sexual DesireDisorder)，性欲丧失，缺乏性欲，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱，性冷淡；此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗疾病的方法，此等疾病是选自由下述疾病所构成的群：性欲低下障碍，性欲丧失，缺乏性欲，性欲降低，性欲抑制；此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗疾病的方法，此等疾病是选自由下述疾病所构成的群：性欲低下障碍及性欲丧失，优选是性欲低下障碍；包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。
于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗月经前疾病的方法，此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。
于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗选自由经前焦虑(premenstrual dysphoria)、经前综合征及经前焦虑障碍(premenstrual dysphoricdisorder)所构成的群的月经前疾病的方法，此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。
于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗女性性厌恶(sexualaversion)障碍的方法，此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。
于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗女性性唤起(sexualarousal)障碍的方法，此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。
于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗女性性高潮(orgasmic)障碍的方法，此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。
于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗女性性痛苦(sexual pain)障碍的方法，此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。
于另一优选具体实施例中，本发明是关于治疗性交痛疾病的方法，此性交痛疾病是选自由交媾困难(dyspareunia)、阴道痉孪(vaginismus)、非性交性痛苦(noncoital sexual pain)、由一般医疗条件导致的性机能不良(sexualdysfunction)及物质导致的性机能不良所组成的群，此法包括分别给予或以一种药物组合物一起给予治疗有效量的
1，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，与治疗有效量的
2，任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式，其水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独的光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体。
本发明组合物的有益影响，不论其疾病是与生俱来的或后天获得的，也不论其病因(器官性的-二者，生理的及药物引起的，精神性的，或器官性的-二者、生理的及药物引起的、精神性的混合原因，或原因不明的)都可观察出。
本发明另一具体实施例是关于
1及
2任选是其药学上可接受的酸加成盐的组合的用途，在制备用于治疗前述疾病的药物中的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于前述方法，其中
2是选自由前述黑皮质素、前列腺素E1激动剂、环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)(优选是PDE V抑制剂)、5-HT-1A激动剂、多巴胺激动剂、多巴胺D4拮抗剂、5-HT-2A/C拮抗剂、选择性雄激素受体调节剂(SARMs)、选择性雌激素受体调节剂(SERMs)、雌激素、雄激素及α-肾上腺素能受体拮抗剂所构成的群。
本发明另一具体实施例是关于
1及
2任选是其药学上可接受的酸加成盐的组合在制成供治疗前述疾病的药物中的用途，其中
2是选自由前述黑皮质素、前列腺素E1激动剂、环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)(优选是PDE V抑制剂)、5-HT-1A激动剂、多巴胺激动剂、多巴胺D4拮抗剂、5-HT-2A/C拮抗剂、选择性雄激素受体调节剂(SARMs)、选择性雌激素受体调节剂(SERMs)、雌激素、雄激素及α-肾上腺素能受体拮抗剂所构成的群。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述黑皮质素激动剂
2a，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一优选具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述黑皮质素激动剂
2a，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述前列腺素E1激动剂
2b，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一优选具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述前列腺素E1激动剂
2b，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)升高剂
2c，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一优选具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)升高剂
2c，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述5-HT-1A激动剂
2d，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一优选具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述5-HT-1A激动剂
2d，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述多巴胺激动剂
2e，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述多巴胺激动剂
2e，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述5-HT-2A/2C拮抗剂
2f，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述5-HT-2A/2C拮抗剂
2f，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述多巴胺D4拮抗剂
2g，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一优选具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述多巴胺D4拮抗剂
2g，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述选择性雄激素受体调节剂(SARMs)
2h，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述选择性雄激素受体调节剂(SARMs)
2h，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述雌激素
2k，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述雌激素
2k，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述雄激素
2l，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述雄激素
2l，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
本发明另一优选具体实施例是关于治疗前述疾病之一的方法，包括给予一或多种，优选是一种治疗有效量的前述选择性雌激素受体调节剂(SERMs)
2n，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式。
本发明另一具体实施例是关于一或多种，优选是一种治疗有效量的前述选择性雌激素受体调节剂(SERMs)
2n，其是需要是其酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是其单独的光学异构体、单独对映体混合物或外消旋体的形式，在制成药物供治疗前述疾病上的用途。
实施方式
下述实例显示含氟班色林与一种前述组合伴
2组合的可能的药物组合物。
实例1-1与2c的组合
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 50.000 |
| 柠檬酸昔多芬 | 70.225 |
| 无水磷酸氢钙 | 100.000 |
| 微结晶纤维素 | 203.090 |
| HPMC(Methocel E5) | 6.615 |
| 交联羧甲基纤维素钠 | 8.820 |
| 硬脂酸镁 | 2.250 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(Methocel E5) | 4.320 |
| 聚乙二醇6000 | 1.260 |
| 二氧化钛 | 1.800 |
| 滑石粉 | 1.542 |
| 氧化铁红 | 0.078 |
| 总薄膜包衣片 | 450.000 |
实例2-1与2d的组合
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 50.000 |
| 阿立哌唑 | 10.000 |
| 单水合乳糖 | 133.750 |
| 微结晶纤维素 | 40.000 |
| 羟基丙基纤维素 | 2.500 |
| 玉米淀粉 | 12.500 |
| 硬脂酸镁 | 1.250 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(如Pharmacoat 606) | 2.400 |
| 聚乙二醇6000 | 0.700 |
| 二氧化钛 | 1.000 |
| 滑石粉 | 0.857 |
| 氧化铁黄 | 0.043 |
| 总薄膜包衣片 | 255.000 |
实例3-1与2e的组合
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 50.000 |
| 单水合二盐酸普拉克索 | 1.000 |
| 单水合乳糖 | 143.490 |
| 微结晶纤维素 | 47.810 |
| HPMC(如Pharmacoat 606) | 2.500 |
| 羧基甲基纤维素钠 | 5.000 |
| 甘露糖醇 | 60.000 |
| 玉米淀粉 | 36.500 |
| 聚维酮 | 1.000 |
| 胶体二氧化硅 | 1.000 |
| 硬脂酸镁 | 1.700 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(例如Methocel E5) | 3.360 |
| 聚乙二醇6000 | 0.980 |
| 二氧化钛 | 1.400 |
| 滑石粉 | 1.200 |
| 氧化铁红 | 0.060 |
| 总薄膜包衣片 | 357.000 |
实例4-1与2f的组合
最终混合物
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 50.000 |
| 单水合盐酸齐拉西酮 | 40.000 |
| 单水合乳糖 | 200.000 |
| 预胶化淀粉 | 108.000 |
| 硬脂酸镁 | 2.000 |
胶囊
| 成分 | 毫克/片 |
| 最终混合物 | 400.000 |
| 胶囊(1号) | 82.000 |
| 胶囊总重 | 482.000 |
如果本发明的组合以分开的剂量单位给药，下列实例显示氟班色林的优选药物组合物。
实例5-组合物
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 25.000 |
| 单水合乳糖 | 71.720 |
| 微结晶纤维素 | 23.905 |
| HPMC(Methocel E5) | 1.250 |
| 羧基甲基纤维素钠 | 2.500 |
| 硬脂酸镁 | 0.625 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(Methocel E5) | 1.440 |
| 聚乙二醇6000 | 0.420 |
| 二氧化钛 | 0.600 |
| 滑石粉 | 0.514 |
| 氧化铁红 | 0.026 |
| 总薄膜包衣片 | 128.000 |
实例6-组合物
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 50.000 |
| 单水合乳糖 | 143.440 |
| 微结晶纤维素 | 47.810 |
| HPMC(如Pharmacoat 606) | 2.500 |
| 羧基甲基纤维素钠 | 5.000 |
| 硬脂酸镁 | 1.250 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(如Pharmacoat 606) | 2.400 |
| 聚乙二醇6000 | 0.700 |
| 二氧化钛 | 1.000 |
| 滑石粉 | 0.857 |
| 氧化铁红 | 0.043 |
| 总薄膜包衣片 | 255.000 |
实例7-组合物
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 100.000 |
| 单水合乳糖 | 171.080 |
| 微结晶纤维素 | 57.020 |
| HPMC(如Methocel E5) | 3.400 |
| 羧基甲基纤维素钠 | 6.800 |
| 硬脂酸镁 | 1.700 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(如Methocel E5) | 3.360 |
| 聚乙二醇6000 | 0.980 |
| 二氧化钛 | 1.400 |
| 滑石粉 | 1.200 |
| 氧化铁红 | 0.060 |
| 总薄膜包衣片 | 347.000 |
实例8-组合物
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 2.000 |
| 磷酸氢钙，无水 | 61.010 |
| 微结晶纤维素 | 61.010 |
| HPMC(Methocel E5) | 1.950 |
| 羧基甲基纤维素钠 | 2.600 |
| 胶体二氧化硅 | 0.650 |
| 硬脂酸镁 | 0.780 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(Methocel E5) | 1.440 |
| 聚乙二醇6000 | 0.420 |
| 二氧化钛 | 0.600 |
| 滑石粉 | 0.514 |
| 氧化铁红 | 0.026 |
| 总薄膜包衣片 | 133.000 |
实例9-组合物
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 100.000 |
| 磷酸氢钙，无水 | 69.750 |
| 微结晶纤维素 | 69.750 |
| HPMC(如Methocel E5) | 2.750 |
| 羧基甲基纤维素钠 | 5.000 |
| 胶体二氧化硅 | 1.250 |
| 硬脂酸镁 | 1.500 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(如Methocel E5) | 2.400 |
| 聚乙二醇6000 | 0.700 |
| 二氧化钛 | 1.043 |
| 滑石粉 | 0.857 |
| 总薄膜包衣片 | 255.000 |
实例10-组合物
芯
| 成分 | 毫克/片 |
| 氟班色林(游离碱) | 20.000 |
| 单水合乳糖 | 130.000 |
| 微结晶纤维素 | 43.100 |
| 羟基丙基纤维素(如Klucel LF) | 1.900 |
| 乙醇酸淀粉钠 | 4.000 |
| 硬脂酸镁 | 1.000 |
包衣
| 成分 | 毫克/片 |
| HPMC(如Methocel E5) | 2.400 |
| 聚乙二醇6000 | 0.700 |
| 二氧化钛 | 1.043 |
| 滑石粉 | 0.857 |
| 总薄膜包衣片 | 205.000 |
Claims (111)
1.药物组合物，其包含治疗有效量的作为一种活性成分的氟班色林
1与治疗有效量的至少一种另外的活性成分
2。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中活性成分
2选自：黑皮质素激动剂、前列腺素E1激动剂、环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)升高剂(优选是PDE V抑制剂)、5-HT-1A激动剂、多巴胺激动剂、多巴胺D4拮抗剂、5-HT-2A/C拮抗剂、选择性雄激素受体调节剂(SARMs)、选择性雌激素受体调节剂(SERMs)、雌激素、雄激素及α-肾上腺素能受体拮抗剂。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种黑皮质素激动剂
2a，任选和药学上可接受的赋形剂。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中黑皮质素激动剂
2a是选自PT-141，MCL-0129，PG-917，及Ro-27-3225，任选为其药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式及任选为单独光学异构体、单独对映体的混合物或其外消旋体的形式。
5.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗上有效量的一或多种，优选是一种前列腺素E1激动剂
2b，任选和药学上可接受的赋形剂。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中前列腺素E1激动剂
2b是选自奥诺前列素，利马前列素，前列地尔，吉美前列素，利普前列素，NMI-775，前列腺素E(PGE-1)，罂粟碱，二氧林，依沙维林，酚妥拉明，哌唑嗪，米诺地尔，硝酸甘油，α阻断剂，氧化氮供体，及肽(例如VIP)，任选是药学上可接受的盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体混合物或外消旋体的形式。
7.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种cGMP升高剂
2c，任选和药学上可接受的赋形剂。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中cGMP升高剂
2c是选自伐地那非，昔多芬，他达那非，NCX-911，Sch-444877，FR-229934，4-溴-5-(吡啶基甲基氨基)-6-[3-(4-氯苯基)-丙氧基]-3(2H)-哒嗪酮，1-[4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)氨基]-6-氯-2-[喹唑啉]-4-哌啶-羧酸，单钠盐，(+)-顺式-5，6a，7，9，9，9a-六氢-2-[4-(三氟甲基)-苯基甲基-5-甲基-环戊二烯并(cyclopent)-4，5]咪唑并[2，1-b]嘌呤-4(3H)-酮，呋士西林，顺式-2-己基-5-甲基-3，4，5，6a，7，8，9，9a-八氢环戊二烯(octahydrocyclopent)并[4，5]-咪唑并[2，1-b]嘌呤-4-酮，3-乙酰基-1-(2-氯苄基)-2-丙基吲哚-6-羧酸酯，3-乙酰基-1-(2-氯苄基)-2-丙基吲哚-6-羧酸酯，4-溴-5-(3-吡啶基甲基氨基)-6-(3-(4-氯苯基)丙氧基)-3-(2H)-哒嗪酮，1-甲基-5-(5-吗啉代乙酰基-2-正-丙氧基苯基)-3-正-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并(4，3-d)嘧啶-7-酮，1-{4-[(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)氨基]-6-氯-2-喹唑啉基}-4-哌啶-羧酸，单钠盐，GF-196960，E-8010，E-4010，Bay-38-3045，Bay-38-9456，FR226807，Sch-51866，5-(2-乙氧基-5-吗啉代乙酰基苯基)-1-甲基-3-正-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，3-乙基-5-[5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)-2-正-丙氧基苯基]-2-(吡啶-2-基)甲基-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，3-乙基-5-[5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)-2-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]-2-(吡啶-2-基)甲基-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，(+)-3-乙基-5-[5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)-2-(2-甲氧基-1(R)-甲基乙氧基)吡啶-3-基]-2-甲基-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-[2-甲氧基乙基]-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-[2-异丁氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-[1-甲基哌啶-4-基]-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-苯基-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-(5-乙酰基-2-丙氧基-3-吡啶基)-3-乙基-2-(1-异丙基-3-氮杂环丁基)-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，5-(5-乙酰基-2-丁氧基-3-吡啶基)-3-乙基-2-(1-乙基-3-氮杂环丁基)-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，4-(4-氯苄基)氨基-6，7，8-三甲氧基喹唑啉，7，8-二氢-8-氧代-6-[2-丙氧基苯基]-1H-咪唑并[4，5-g]喹唑啉，1-[3-[1-[(4-氟苯基)甲基]-7，8-二氢-8-氧代-1H-咪唑并[4，5-g]喹唑啉-6-基]-4-丙氧基苯基]羧酰胺，2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺酰基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑并[5，1-f]-[1，2，4]-三嗪-4-酮，及1-{6-乙氧基-5-[3-乙基-6，7-二氢-2-(2-甲氧基乙基)-7-氧代-2H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基]-3-吡啶基磺酰基}-4-乙基哌嗪，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
9.根据权利要求7所述的药物组合物，其中cGMP升高剂
2c是选自式2c.1化合物
其中
R0代表氢，卤素或C1-6烷基；
R1代表氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤代C1-6烷基，C3-8环烷基，C3-8环烷基-C1-3烷基，芳基C1-3烷基或杂芳基C1-3烷基；
R2代表任选经取代的单环芳香环，其是选自苯、噻吩、呋喃及吡啶或经由苯环碳原子之一连接到分子的其余部分的任选经取代的双环
其中稠合的环A是5-或6-员环，其可为饱和的或部分或全部不饱和的，及包含碳原子及任选含一或二个选自氧、硫及氮的杂原子；及
R3代表氢或C1-3烷基，或R1及R3共同代表3-或4-员的烷基或烯基链，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
10.根据权利要求7所述的药物组合物，其中cGMP升高剂
2c是选自式
2c.2化合物
其中
R0代表氢，卤素或C1-6烷基；
R1代表氢，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C3-8环烷基，C3-8环烷基-C1-3烷基，芳基C1-3烷基或杂芳基C1-3烷基；及
R2代表任选经取代的单环芳香环，其是选自苯、噻吩、呋喃及吡啶或任选经取代的经由苯环碳原子之一连接到分子的其余部分的双环
其中稠合的环A是5-或6-员的环，其可为饱和的或部分或全部不饱和的，含碳原子及任选含一或二个选自氧、硫及氮的杂原子，任选为药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选为单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
11.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种5-HT-1A激动剂
2d，任选和药学上可接受的赋形剂。
12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中5-HT-1A激动剂
2d是选自乌拉地尔，丁螺环酮，阿立哌唑，齐拉西酮，萘哌地尔，坦度螺酮，奈莫必利，吉哌隆，瑞匹诺坦，苏曼尼洛，盐酸扎利罗登，必非普仑，AP-521，SUN-N4057，沙立佐坦，MKC-242，OPC-14523，马来酸依他匹隆，SLV-308，BTS-79018，R-137696，F-13640，SSR-181507，SLV-314，SLV-319，7-OH-DPAT，VN-2222，PD-158711，RS-30199，WAY-100012，A-74283，依尼螺酮，Org-13011，B-8805-033，AP-159，AZ-16596，安吡托林，艾巴佐坦，比螺酮，MDL-72832，RU-24969，Bay-r-1531，伊沙匹隆，BIMG 80，BMS-181100，BMS-181101，BMS-181970，BMY-7378，BW-1205U90，B-20991，HAT-90B，奈立索泮，LY-175644，LY-178210，LY-228729，LY274600，LY-274601，LY-293284，LY-301317，LY-315535，E-4414，柠檬酸E-6265，来索吡琼，RGH-1756，RGH-1757，1192U90，HP-236，FG05938，LEK-8804，LB-50016，RWJ-25730，EMD-56551，EMD-67478，EMD-77697，罗克引哚，维拉佐酮，BP-554，CGP-50281，CGS-12066B，CGS-18102，SDZ-MAR-327，CL-870801，CP-110330，CP-146662，CP-291952，FCE-23892，FG-5865，FG-5893，OSU-191，舒奈吡琼，U-67413B，U-86170，U-86192A，U-92016A，U-93385，依他匹隆，琥珀酸马扎哌汀，SL-870765，SL-880338，SR-59026，溴麦角脲，阿奈螺酮，S-14506，S-14671，S-15535，S-15931，S-16924，S-213571，S-215521，依吡哌唑，依托拉嗪，氟辛克生，乌美螺酮，SUN-8399，S-23751，PM-1000，LY41，阿达色林，WY-48723，扎螺酮及MDL-73975，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
13.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种多巴胺激动剂
2e，任选和药学上可接受的赋形剂。
14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中多巴胺激动剂
2e是选自ABT-724，CP-226269，溴隐亭，卡麦角林，α-二氢麦角隐亭，麦角乙脲，培高利特，普拉克索，罗克吲哚，罗匹尼罗，索匹林诺，他利克索，安非他酮及特麦角脲，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
15.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种5-HT-2A/2C拮抗剂
2f，任选和药学上可接受的赋形剂。
16.根据权利要求15所述的药物组合物，其中5-HT-2A/2C拮抗剂
2f是选自阿立哌唑，氟西汀，奈法唑酮，苯噻啶，利培酮，沙格雷酯，齐拉西酮，阿戈美拉汀，阿森那品，依利色林，伊潘立酮，酮色林，利坦色林，M 100907，奈他米泰得，奥卡哌酮，S-20098，阿巴哌酮，ACP-103，EMD281014，EMR 62218，LU-31-130，SL 650472，EGIS-10037，LEK-8829，南天竹啡碱，QF-2004B，R-107500，S 35120，S-14297，安麦角，安哌齐特，AT 1015，帕拉派瑞酮，BIMG 80，德伦环烷，EGIS 8465，EGIS 9933，法南色林，FG 5803，FG 5893，FG-5938，FG-5974，GMC 1169，GMC 283，GMC 306，GMC 6139，ICI-169369，茚达酮，IT 657，JL-13，鲁巴唑东，LY 215840，LY-367265，NRA-0045，Org-38457，PNU-96415E，QF 0510B，QF 1003B，QF 1004B，RO 600946，Ro-60-0759，RP 71602，RS-102221，S16924，S 213571，S 35031，S-17828，S-21357-1，SB 200646A，SB 206553，SB 221284，SB 228357，SB 242084，SB 243213，SDZ SER 082，TY 12283，TY-11223及ZD-3638，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
17.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种多巴胺D4拮抗剂
2g，任选和药学上可接受的赋形剂。
18.根据权利要求17所述的药物组合物，其中多巴胺D4拮抗剂
2g是选自奥氮平，齐拉西酮，MDL-814608A，NRA-0562，S-18126，SPI-376，YM-50001，1192U90，ALX-D4，帕拉派瑞酮，BIMG 80，CI-1030，CP-293019，法南色林，JL-13，L-741742，L-745870，L-751852，L-772620，L-800892，LU-35138，LUR-2366，NEO-376，NGB-4420，NGD-941，NRA-0045，NRA-0074，NRA-0154，NRA-0160，NRA-0161，NRA-0215，NRA-0219，NRA-0544，PD-089232，PD-108306，PD-165167，PD-167036，PD-168306，PD-172760，PD-172760，PD-172938，PD-35680，PD-82011，PNU-106161，PNU-106675，QF-1003B，QF-1004B，Ro-62-4599，S-16924，S-17828，Sch-71450，索奈哌唑(Sonepiperazole)，U-101958，U-103073E，U-96415E，及YM-43611，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
19.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h，任选和药学上可接受的赋形剂。
20.根据权利要求19所述的药物组合物，其中选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h是选自LGD2226，LGD1331，比卡鲁胺，醋酸环丙孕酮，羟基氟他胺，螺内酯，4-(三氟甲基)-2(1H)-吡咯烷酮[3，2-g]喹啉酮，1，2-二氢吡啶酮并[5，6-g]喹啉及哌啶并[3，2-g]喹啉酮，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
21.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种雌激素
2k，任选和药学上可接受的赋形剂。
22.根据权利要求21所述的药物组合物，其中雌激素
2k是选自雌二醇(即1，3，5-雌三烯-3，17β-二醇，或“17β-雌二醇”)，17α-雌二醇，炔雌醇(即17α-炔雌醇)，炔雌醇3-乙酸酯，炔雌醇3-苯甲酸酯，雌三醇，雌三醇琥珀酸酯，多雌醇磷酸酯，雌酮，雌酮乙酸酯，雌酮硫酸酯，哌嗪雌酮硫酸酯，炔雌醚，美雌醇，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
23.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种雄激素
21，任选和药学上可接受的赋形剂。
24.根据权利要求23所述的药物组合物，其中雄激素
21选自雄酮，雄酮乙酸酯，雄酮丙酸酯，雄酮苯甲酸酯，雄烯二醇，雄烯二醇-3-乙酸酯，雄烯二醇-17-乙酸酯，雄烯二醇-3，17-二乙酸酯，雄烯二醇-17-苯甲酸酯，雄烯二醇-3-乙酸酯-17-苯甲酸酯，雄烯二酮，乙基雌烯醇，氧雄龙，诺龙苯丙酸酯，诺龙癸酸酯，诺龙呋喃基丙酸酯，诺龙环己烷丙酸酯，诺龙苯甲酸酯，诺龙环己烷羧酸酯，司坦唑醇，屈他雄酮，屈他雄酮丙酸酯，睾酮，脱氢表雄酮(“普拉睾酮”)，硫酸脱氢表雄酮钠，及4-二氢睾酮(“双氢睾酮”及5α-二氢睾酮)；
由睾酮和4-二氢睾酮C-17位的羟基所形成的下列酯：庚酸酯、丙酸酯、环丙酸酯、苯基乙酸酯、乙酸酯、异丁酸酯、丁环甲酸酯(buciclate)，庚酸酯、癸酸酯、十五烷酸酯、十一烷酸酯、壬酸酯、十三烷酸酯、棕榈酸酯，癸酸酯，异癸酸酯，α-甲基癸酸酯，β-甲基癸酸酯，月桂酸酯，α-甲基壬酸酯，β-甲基壬酸酯，β，β-二甲基壬酸酯，β-(对-甲基-环己基)丙酸酯，β-(对-乙基-环己基)丙酸酯，β-(环庚基)丙酸酯，α-甲基-环己基-丙酸酯，β-甲基-β环己基-丙酸酯，环十二烷基-羧酸酯，金刚烷(adamantine)-1’-羧酸酯，金刚烷(adamant)-1’-基-乙酸酯，甲基-α-环己基丙酸酯，及α-(双环-[2，2，2-辛-1’-基]-丙酸酯，3-正-己基环丁烷羧酸酯，3-正-丁基环戊烷羧酸酯，4-正-丁基环己烷羧酸酯，4-正-戊基环己烷羧酸酯及正己基环己烷羧酸酯；甲基睾酮，睾内酯，羟甲烯龙，氟羟睾酮，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
25.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，任选和药学上可接受的赋形剂。
26.根据权利要求25所述的药物组合物，其中α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m是选自甲基磺酸酚妥拉明，HMP-12，REC-15/2615及MPV 1248(阿替美唑)，任选为药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选为单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
27.根据权利要求2所述的药物组合物，其含治疗有效量的氟班色林
1及治疗有效量的一或多种，优选是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)
2n，任选和药学上可接受的赋形剂。
28.根据权利要求27所述的药物组合物，其中选择性雌激素受体调节剂(SERM)
2n是选自替勃龙，己烯雌酚，莫克雌醇，N-丁基-3，17-二羟基-N-甲基-雌-1，3，5(10)-三烯-7-十一烷酰胺(ICI 164，384)，氟维司群，雷洛昔芬，反式-2，3-二氢雷洛昔芬，4’卤-雷洛昔芬，2-(烷基雷洛昔芬，2-环烷基雷洛昔芬，2-萘基雷洛昔芬，6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-3-(4-硝基苯甲酰基)-苯并[b]噻吩，阿佐昔芬，2-(4-甲氧基苯基)-3-(4-(2-(1-哌啶基)乙氧基)-苯氧基苯并(b)噻吩-6-醇)；LY 117018(6-羟基-2-(4-羟基苯基)苯并(b)噻吩-3-基)(4-(2-(1-吡咯烷基)乙氧基)苯基)-甲烷酮)，及巴泽道昔芬，艾多昔芬(1-[2-[4-(1E)-1-(4-碘苯基)-2-苯基-1-丁烯基]苯氧基]乙基)吡咯烷)，屈洛昔芬(3-[(1E)-1-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-2-苯基-1-丁烯基]酚)，他莫昔芬((Z)-2-[4-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-N，N-二甲基乙胺)，托瑞米芬(2-[4-[(1Z)-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基]苯氧基]-N，N-二甲基乙胺)，氯米芬(2-[4-(2-氯-1，2-二苯基乙烯基)苯氧基]-N，N-二乙基乙胺)，米普洛昔芬((4-(1-(4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)苯基)-2-(4-(1-甲基乙基)苯基)-1-丁烯基)酚)，曲沃昔芬，秦哚昔芬，拉索昔芬，萘福昔定，3-[4-[1-(4-氟苯基)-2-苯基-丁-1-烯基]苯基]丙烯酸，3-[4-(1，2-二苯基-丁-1-烯基)-苯基]-丙烯酸，顺式-6-苯基-5-(4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)苯基)-5，6，7，8-四氢萘-2-醇，顺式-6-(4-氟苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-醇，顺式-1-[6’-吡咯烷基乙氧基-3’-吡啶基]-2-苯基-6-羟基-1，2，3，4-四氢萘，顺式-6-(4’-羟基苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)苯基]-5，6，7，8-四氢萘-2-醇，6-(4-羟基苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)苄基]-萘-2-醇，1-(4’-吡咯烷基乙氧基苯基)-2-(4”-氟苯基)-6-羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉，1-(4’-吡咯烷基乙氧基苯基)-2-苯基-6-羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉，任选是药学上可接受的酸加成盐的形式，水合物及/或溶剂合物的形式，及任选是单独光学异构体，单独对映体的混合物或其外消旋体。
29.根据权利要求1至28所述的药物组合物，其在一个剂型内一起含有活性成分
1及
2。
30.根据权利要求1至28所述的药物组合物，其各在一个剂型内分别含活性成分
1及
2。
31.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括分开地或在一药物组合物内一起地给药治疗有效量的氟班色林
1与治疗有效量的另一活性成分
2的组合，氟班色林
1任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，活性成分
2任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
32.治疗月经前疾病的方法，该方法包括分开地或在一药物组合物内一起地给药治疗有效量的氟班色林
1与治疗有效量的另一活性成分
2的组合，氟班色林
1任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，活性成分
2任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
33.根据权利要求32所述的方法，其中月经前疾病是选自经前焦虑、经前综合征及经前焦虑障碍，特别是经前焦虑障碍。
34.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括分开地或在一药物组合物内一起地给药治疗有效量的氟班色林
1与治疗有效量的另一活性成分
2的组合，氟班色林
1任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，活性成分
2任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
35.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括分开地或在一药物组合物内一起地给药治疗有效量的氟班色林
1与治疗有效量的另一活性成分
2的组合，氟班色林
1任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，活性成分
2任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
36.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括分开地或在一药物组合物内一起地给药治疗有效量的氟班色林
1与治疗有效量的另一活性成分
2的组合，氟班色林
1任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，活性成分
2任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
37.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括分开地或在一药物组合物内一起地给药治疗有效量的氟班色林
1与治疗有效量的另一活性成分
2的组合，氟班色林
1任选是其药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是其水合物及/或溶剂合物的形式，活性成分
2任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
38.根据权利要求37所述的方法，其中该性交痛疾病是选自交媾困难、阴道痉孪、非性交性痛苦疾病、因一般医疗条件诱发的性功能障碍及物质诱发的性功能障碍。
39.根据权利要求31至38所述的方法，其中
2选自前述黑皮质素激动剂、前列腺素E1激动剂、环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)(优选是PDE V抑制剂)、5-HT-1A激动剂、多巴胺激动剂、多巴胺D4拮抗剂、5-HT-2A/C拮抗剂、选择性雄激素受体调节剂(SARMs)、选择性雌激素受体调节剂(SERMs)、雌激素、雄激素及α-肾上腺素能受体拮抗剂。
40.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的黑皮质素激动剂
2a，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
41.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的黑皮质素激动剂
2a，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
42.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的黑皮质素激动剂
2a，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
43.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的黑皮质素激动剂
2a，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
44.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的黑皮质素激动剂
2a，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
45.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的黑皮质素激动剂
2a，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
46.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的前列腺素E1激动剂
2b，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
47.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的前列腺素E1激动剂
2b，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
48.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的前列腺素E1激动剂
2b，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
49.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的前列腺素E1激动剂
2b，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
50.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的前列腺素E1激动剂
2b，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
51.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的前列腺素E1激动剂
2b，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
52.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)
2c，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
53.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)
2c，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
54.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)
2c，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
55.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)
2c，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
56.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)
2c，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
57.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的环鸟苷3’，5’-单磷酸(cGMP)
2c，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
58.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的5-HT-1A激动剂
2d，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
59.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT-1A激动剂
2d，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
60.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT-1A激动剂
2d，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
61.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT-1A激动剂
2d，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
62.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT-1A激动剂
2d，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
63.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT-1A激动剂
2d，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
64.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺激动剂
2e，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
65.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺激动剂2e，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
66.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺激动剂
2e，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
67.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺激动剂
2e，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
68.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺激动剂
2e，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
69.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺激动剂
2e，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
70.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的5-HT2A/2C拮抗剂
2f，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
71.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT2A/2C拮抗剂2
f，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
72.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT2A/2C拮抗剂
2f，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
73.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT2A/2C拮抗剂
2f，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
74.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT2A/2C拮抗剂
2f，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
75.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的5-HT2A/2C拮抗剂
2f，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
76.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺D4拮抗剂
2g，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
77.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺D4拮抗剂
2g，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
78.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺D4拮抗剂
2g，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
79.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺D4拮抗剂
2g，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
80.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺D4拮抗剂
2g，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
81.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的多巴胺D4拮抗剂
2g，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
82.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
83.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
84.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
85.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
86.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
87.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)
2h，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
88.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的雌激素
2k，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
89.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雌激素
2k，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
90.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雌激素2k，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
91.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雌激素2k，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
92.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雌激素2k，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
93.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雌激素2k，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
94.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的雄激素
2l，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
95.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雄激素2l，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
96.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雄激素2l，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
97.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雄激素2l，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
98.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雄激素2l，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
99.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的雄激素21，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
100.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
101.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
102.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
103.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
104.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
105.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的α-肾上腺素能受体拮抗剂
2m，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
106.治疗选自以下的疾病的方法：机能减退的性欲障碍，性欲丧失，性欲缺乏，性欲降低，性欲抑制，性欲丧失，性欲紊乱及性冷淡，该方法包括给药治疗有效量的选择性雌激素受体调节剂(SERM)
2n，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
107.治疗月经前疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雌激素受体调节剂(SERM)
2n，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
108.治疗女性性厌恶疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雌激素受体调节剂(SERM)
2n，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
109.治疗女性性唤起疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雌激素受体调节剂(SERM)
2n，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
110.治疗女性性高潮疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雌激素受体调节剂(SERM)
2n，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
111.治疗女性性交痛疾病的方法，该方法包括给药治疗有效量的选择性雌激素受体调节剂(SERM)
2n，其任选是药学上可接受的酸加成盐的形式及/或任选是水合物及/或溶剂合物的形式，并任选是单独光学异构体、单独对映体混合物或其外消旋体的形式。
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2006
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