KR20140125594A - 메꽃 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물 - Google Patents
메꽃 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 메꽃 (Calystegia japonica Choisy) 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 메꽃 추출물이 유의하게 α-글루코시다제 활성저해효과를 나타내므로, 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물 또는 상기 목적의 건강식품 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Description
본 발명은 메꽃 (Calystegia japonica Choisy) 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
만성적 대사성 질환인 당뇨병은 체내 인슐린이 부족하거나, 인슐린에 적절히 반응하는 세포가 부족하여 혈관의 포도당 농도를 조절하지 못하여 혈중 포도당의 농도가 증가하여 발생하는 질환이다. 미국 당뇨병 통계협회에 의하면, 공복 혈당이 140 mg/dl 이상, 포도당 75 g을 경구투여한 다음 30분 간격으로 2시간 이상 혈당을 측정했을 때 200 mg/dl 이상인 경우 또는 당불내성(glucose intolerance)인 경우를 당뇨병으로 진단한다.
2012년 한국 당뇨병학회의 한국인 당뇨병 연구보고서에 의하면, 30세 이상 한국인 10명 중 1명은 당뇨병 환자이며, 10명 중 2명은 잠재적 당뇨병 단계인 공복혈당장애를 가지고 있는 것으로 조사되었으며, 한국에서의 연도별 당뇨 유병률은 2001년 8.6%에서 2010년 10.1%로 증가하는 등 당뇨 유병률이 빠르게 증가하는 것으로 나타나 국민보건증진을 위하여 당뇨병의 관리가 시급한 것으로 알려져 있다.
만성적 대사성 질환인 당뇨병의 일반적인 증상은 갈증, 체중 감소, 쉽게 피로함, 손발이 저리고 통증이 생김, 종기가 잘 생기고 가려움(소양증) 발생, 눈이 침침하거나 현기증 발생 등으로 알려져 있다. 당뇨병은 질병으로 인한 1차적 고통보다 합병증이 더 심각한 질환으로 알려져 있는데, 당뇨병으로 인하여 자주 발생되는 합병증은 당뇨병성 망막증, 백내장 등 안구질환, 당뇨병성 신경병증(족부 혈액 흐름 감소, 족부궤양, 마비, 따끔거림 등), 모세혈관 장애 및 심혈관계 질환(심장질환과 뇌졸중의 위험률 증가), 신장장애(당뇨병성 신증) 및 고혈압 등이 있으며, 당뇨 환자의 50% 이상이 합병증으로 인하여 사망하거나 합병증으로 인하여 일상생활에 심각한 불편을 겪는 것으로 보고되어있다.
당뇨병은 발병 원인에 따라 인슐린 의존성 당뇨인 1형당뇨(Insulin Dependent Diabetes Mellitus, IDDM)와 인슐린 비의존성 당뇨인 2형 당뇨 (Non-Insulin Dependent Diabetes Mellitus, NIDDM)으로 구분할 수 있는데, 병의 발생 원인에 따라 병증과 치료 방법이 다르다. 인슐린 의존성인 1형 당뇨는 췌장 베타세포가 파괴되거나 유전자 발현 이상으로 인슐린 생성 장애가 발생하여 생기는 질병으로 지속적으로 인슐린을 체내에 공급하여 치료하며, 유전적 원인에 의해 발생하는 경우가 많고 소아기부터 발병이 가능한 특징이 있다. 2형 당뇨는 인슐린의 생성은 정상 또는 과다 분비되고 있으나, 인슐린 저항성으로 인해 인슐린의 대사조절능력이 낮아지는 질병으로 한국인의 경우 2형 당뇨가 전체 당뇨의 90%를 차지할 정도로 비중이 높다. 2형 당뇨는 비만과 밀접한 관계가 있는 성인형 당뇨로 분류되며 주로 40대 이후에 발생하는 것으로 알려져 있으나 최근에는 발생 연령이 점차 낮아지고 있다.
2형 당뇨는 경구투여용 혈당강하제로 치료하는데, 크게 sulfonylureas계, biguanides계, thiazolidinediones계, α-glucosidase inhibitor 등이 있다. 이들의 알려진 부작용으로 sulfonylureas계 의약품의 저혈당 유발 및 혈액, 위장관, 심혈관계, 신장 등 부작용, biguanides계 의약품의 위장관 부작용, 심부전, 간질환 및 간의 포도당 생성 억제, thiazolidinediones계 의약품의 심장 비대 유발, α-glucosidase inhibitor 중 가장 사용빈도가 높은 acarbose의 복부팽만, 설자, 위장관 부작용 등이 있다.
최근에는 부작용이 적은 천연물 유래물질의 α-glucosidase 저해활성을 이용하여 당뇨의 치료 및 예방 소재를 개발하기 위한 연구가 활발하게 진행되고 있다. α-glucosidase는 소화효소의 일종으로 체내에서 분해된 당질을 단당류로 전화시켜 혈중 포도당 농도를 상승시키므로 α-glucosidase의 활성을 저해시킨다면 혈당상승을 효율적으로 억제시킬 수 있다.
메꽃 (Calystegia japonica Choisy)은 한국, 중국, 일본 등지에 분포하는 메꽃과의 다년생 덩굴성 초본으로 뿌리줄기와 어린 잎은 식용한다. 한방에서는 구구앙 또는 선화라고 부르며, 맛은 달고 성질은 찬 약재로 구분한다. 주 효능은 청열(淸熱), 자음(滋陰), 강압(降壓)으로 알려져 있고, 임상에서는 자음(滋陰)시키면서 혈압 내리며, 이뇨작용이 있다고 하며, 뿌리줄기는 소화불량의 치료, 건위(健胃), 골절의 유합 촉진에 사용하는 것으로 알려져 있다.
메꽃은 다년생 덩굴성 식물로 생육지에 구분없이 생육 및 번식이 왕성하여 재배와 증식이 쉬운 장점이 있으며, 예로부터 식용으로 사용하는 소재로 독성이 적어 식·약용 소재로 개발가치가 우수하지만 타 식용식물에 비하여 의약품 및 기능성 식품의 소재로 사용가치가 잘 알려져 있지 않다.
따라서, 본 발명자들은 혈당강하 효과가 우수하고 부작용이 적은 천연물 소재를 연구하던 중 메꽃의 추출물의 유의적으로 α-glucosidase 저해활성을 나타내고 그 효과가 시판중인 α-glucosidase 저해제인 acarbose보다 현저히 우수함을 확인함으로써 본 발명을 완성하였다.
본 발명은 메꽃(Calystegia japonica Choisy) 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명은 메꽃(Calystegia japonica Choisy) 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
아울러 본 발명은 메꽃 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 개선용 건강식품을 제공한다.
본 발명의 메꽃(Calystegia japonica Choisy) 추출물은, 기존의 혈당강하에 효과적인 천연물들에 비해 α-글루코시다제를 유의적으로 억제하므로, 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물 및 건강식품 조성물의 유효성분으로 유용하게 사용될 수 있다.
도 1은 아카보스(acarbose), 메꽃(Calystegia japonica Choisy) 추출물 및 혈당강하 효과가 알려진 천연 추출물의 α-글루코시다제 저해활성을 비교한 도이다.
1)5% 유의수준에서 Duncan's multiple range test로 저해활성을 비교(p < 0.001)
도 2는 α-글루코시다제의 활성을 50% 또는 90% 저해하기 위하여 필요한 아카보스 및 메꽃 추출물의 농도를 확인한 도이다.
1)5% 유의수준에서 T-test로 저해활성을 비교(p < 0.001)
1)5% 유의수준에서 Duncan's multiple range test로 저해활성을 비교(p < 0.001)
도 2는 α-글루코시다제의 활성을 50% 또는 90% 저해하기 위하여 필요한 아카보스 및 메꽃 추출물의 농도를 확인한 도이다.
1)5% 유의수준에서 T-test로 저해활성을 비교(p < 0.001)
이하, 본 발명을 상세히 설명한다.
본 발명은 메꽃(Calystegia japonica Choisy) 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
상기 메꽃 추출물은 혈당강하 효과를 갖는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다.
상기 메꽃 추출물은 아래의 단계를 포함하는 제조방법으로 제조되는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다:
1) 메꽃에 추출용매를 가하여 추출하는 단계;
2) 단계 1)의 추출물을 여과하는 단계; 및
3) 단계 2)의 여과한 추출물을 감압농축한 후 건조하여 메꽃 추출물을 제조하는 단계.
상기 방법에 있어서, 단계 1)의 메꽃은 재배한 것 또는 시판되는 것 등 제한 없이 사용할 수 있다. 상기 메꽃은 이의 동속근연계 식물의 뿌리, 줄기, 잎, 꽃잎 및 꽃봉오리 중 어느 것을 이용하여도 무방하나, 메꽃의 뿌리줄기를 이용하는 것이 가장 바람직하다.
상기 방법에 있어서, 상기 단계 1)의 추출용매는 물, 알코올 또는 이들의 혼합물을 사용하는 것이 바람직하다. 상기 알코올로는 C1 내지 C2의 저급 알코올을 이용하는 것이 바람직하며, 저급 알코올로는 에탄올 또는 메탄올을 이용하는 것이 바람직하다. 추출방법으로는 진탕추출, Soxhlet 추출 또는 환류추출을 이용하는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다. 상기 추출 용매를 건조된 메꽃의 분량에 1 내지 10배 첨가하여 추출하는 것이 바람직하고, 2 내지 3배 첨가하여 추출하는 것이 더욱 바람직하다. 추출온도는 20 내지 100인 것이 바람직하고, 60인 것이 가장 바람직하나, 이에 한정하지 않는다. 또한, 추출시간은 2 내지 48 시간인 것이 바람직하며, 3 내지 12 시간인 것이 더욱 바람직하고, 6 시간인 것이 가장 바람직하나, 이에 한정하지 않는다. 아울러, 추출횟수는 1 내지 5회인 것이 바람직하며, 3 내지 4회 반복 추출하는 것이 더욱 바람직하고, 3회인 것이 가장 바람직하나 이에 한정하지 않는다.
상기 방법에 있어서, 단계 3)의 감압농축은 진공 감압농축기 또는 진공회전 증발기를 이용하는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다. 또한, 건조는 감압건조, 진공건조, 비등건조, 분무건조, 또는 동결건조하는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다.
또한, 본 발명의 메꽃 추출물은 하기의 단계로 제조되는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다:
1) 메꽃을 추출용매로 가열추출하는 단계;
2) 상기 추출물을 여과하여 분리하는 단계;
3) 상기 여과액을 농축하여 연조엑스를 획득하는 단계; 및
4) 상기 농축액에서 건조엑스를 획득하는 단계.
상기 방법에 있어서, 단계 1)의 메꽃은 재배한 것 또는 시판되는 것 등 제한 없이 사용할 수 있다. 상기 메꽃은 메꽃 및 이의 동속근연계 식물의 뿌리, 줄기, 잎, 꽃잎 및 꽃봉오리 중 어느 것을 이용하여도 무방하나, 메꽃의 뿌리줄기를 이용하는 것이 가장 바람직하다.
상기 방법에 있어서, 단계 1)의 추출용매는 물, 에탄올, 주정 또는 이들의 혼합물이며, 본 발명의 실시예에 따르면, 상기 혼합 용매는 60 - 90%의 주정을 사용하는 것이 바람직하고, 80%의 주정을 사용하는 것이 가장 바람직하다.
상기 방법에 있어서, 단계 1)의 추출온도는 50 - 90℃인 것이 바람직하고, 70℃인 것이 더욱 바람직하나, 60℃인 것이 가장 바람직하다. 상기 추출시간은 1 - 9시간이 바람직하나, 3 6시간이 더욱 바람직하고, 6시간인 것이 가장 바람직하나 이에 한정하지 않는다.
상기 방법에 있어서, 단계 3)의 연조엑스는 80 - 100 Brix로 감압농축한 것이 바람직하나, 85 - 95 Brix로 감압농축한 것이 더욱 바람직하며, 89 Brix로 감압농축한 것이 가장 바람직하다.
상기 방법에 있어서, 단계 4)의 건조엑스는 단계 2)의 여과액을 분무건조한 것이 가장 바람직하나, 이에 한정하지 않는다.
본 발명의 구체적인 실시예에서, 본 발명으로 제조한 메꽃 뿌리줄기의 추출물은 acarbose (시판중인 α-glucosidase 저해제)와 같은 농도(1.2 mg)에서 1.5배 우수한 활성을 보였다(도 1참조). 또한, 본 발명자들이 α-glucosidase의 활성을 50 또는 90% 억제하는데 필요한 메꽃 추출물의 농도를 acarbose와 비교한 결과, acarbose보다 1.83배 낮은 농도에서 50%, 5.4배 낮은 농도에서 α-glucosidase의 활성 90%를 억제하는 것으로 나타났다(도 2 참조).
본 발명의 메꽃 추출물을 함유하는 조성물은 상기 성분에 추가로 동일 또는 유사한 기능을 나타내는 유효성분을 1종 이상 함유할 수 있다.
본 발명의 조성물은 약제학적으로 허용 가능한 첨가제를 더 포함할 수 있으며, 이때 약제학적으로 허용 가능한 첨가제로는 전분, 젤라틴화 전분, 미결정셀룰로오스, 유당, 포비돈, 콜로이달실리콘디옥사이드, 인산수소칼슘, 락토스, 만니톨, 엿, 아라비아고무, 전호화전분, 옥수수전분, 분말셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 오파드라이, 전분글리콜산나트륨, 카르나우바 납, 합성규산알루미늄, 스테아린산, 스테아린산마그네슘, 스테아린산알루미늄, 스테아린산칼슘, 백당, 덱스트로스, 소르비톨 및 탈크 등이 사용될 수 있다. 본 발명에 따른 약제학적으로 허용 가능한 첨가제는 상기 조성물에 대해 0.1 ~ 90 중량부 포함되는 것이 바람직하나 이에 한정되는 것은 아니다.
즉, 본 발명의 조성물은 실제 임상 투여 시에 경구 및 비경구의 여러 가지 제형으로 투여될 수 있는데, 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제될 수 있다. 경구투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형 제제는 낙석등 추출물 또는 이의 분획물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트(Calcium carbonate), 수크로스(Sucrose), 락토오스(Lactose) 또는 젤라틴 등을 섞어 조제될 수 있다. 또한, 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스티레이트 탈크 같은 윤활제들도 사용될 수 있다. 경구를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제 및 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조제제, 좌제가 포함될 수 있다. 비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌글리콜(Propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로제라틴 등이 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물은 목적하는 방법에 따라 경구 투여하거나 비경구 투여할 수 있으며, 비경구 투여시 피부 외용 또는 복강내주사, 직장내주사, 피하주사, 정맥주사, 근육내 주사 또는 흉부내 주사 주입방식을 선택하는 것이 바람직하다. 투여량은 환자의 체중, 연령, 성별, 건강상태, 식이, 투여시간, 투여방법, 배설율 및 질환의 중증도 등에 따라 그 범위가 다양하다.
투약 단위는, 예를 들면 개별 투약량의 1, 2, 3 또는 4배를 함유하거나 또는 1/2, 1/3 또는 1/4배를 함유할 수 있다. 개별 투약량은 구체적으로 유효 약물이 1회에 투여되는 양을 함유하며, 이는 통상 1일 투여량의 전부, 1/2, 1/3 또는 1/4배에 해당한다. 본 발명의 조성물의 유효용량은 0.0001 ~ 10 g/일 수 있고, 구체적으로 0.001 ~ 1 g/kg일 수 있으며, 하루 1 ~ 6회 투여될 수 있다. 그러나, 투여 경로, 질병의 중증도, 성별, 체중, 연령 등에 따라서 증감될 수 있으므로 상기 투여량이 어떠한 방법으로도 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
또한 본 발명은, 메꽃 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 개선용 건강식품을 제공한다.
상기 메꽃 추출물은 혈당강하 효과를 갖는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다.
상기 메꽃 추출물은 하기의 단계를 포함하는 제조방법으로 제조되는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다:
1) 메꽃에 추출용매를 가하여 추출하는 단계;
2) 단계 1)의 추출물을 여과하는 단계;
3) 단계 2)의 여과한 추출물을 감압농축한 후 건조하여 낙석등 추출물을 제조하는 단계.
상기 방법에 있어서, 단계 1)의 메꽃은 재배한 것 또는 시판되는 것 등 제한 없이 사용할 수 있다. 상기 메꽃은 메꽃의 동속근연계 식물의 덩굴줄기, 가지, 뿌리, 줄기, 잎, 꽃잎 및 꽃봉오리 중 어느 것을 이용하여도 무방하나, 메꽃의 뿌리줄기를 이용하는 것이 가장 바람직하다.
상기 방법에 있어서, 상기 단계 1)의 추출용매는 물, 알코올 또는 이들의 혼합물을 사용하는 것이 바람직하다. 상기 알코올로는 C1 내지 C2의 저급 알코올을 이용하는 것이 바람직하며, 저급 알코올로는 에탄올 또는 메탄올을 이용하는 것이 바람직하다. 추출방법으로는 진탕추출, Soxhlet 추출 또는 환류추출을 이용하는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다. 상기 추출 용매를 건조된 낙석등 분량에 1 내지 10배 첨가하여 추출하는 것이 바람직하고, 2 내지 3배 첨가하여 추출하는 것이 더욱 바람직하다. 추출온도는 20℃ 내지 100℃인 것이 바람직하고, 60℃인 것이 가장 바람직하나, 이에 한정하지 않는다. 또한, 추출시간은 2 내지 48 시간인 것이 바람직하며, 3 내지 12 시간인 것이 더욱 바람직하고, 6 시간인 것이 가장 바람직하나, 이에 한정하지 않는다. 아울러, 추출횟수는 1 내지 5회인 것이 바람직하며, 3 내지 4회 반복 추출하는 것이 더욱 바람직하고, 3회인 것이 가장 바람직하나 이에 한정하지 않는다.
상기 방법에 있어서, 단계 3)의 감압농축은 진공 감압농축기 또는 진공회전 증발기를 이용하는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다. 또한, 건조는 감압건조, 진공건조, 비등건조, 분무건조, 또는 동결건조하는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다.
또한, 본 발명의 메꽃 추출물은 하기의 단계로 제조되는 것이 바람직하나 이에 한정하지 않는다:
1) 메꽃을 추출용매로 가열추출하는 단계;
2) 상기 추출물을 여과하여 분리하는 단계;
3) 상기 여과액을 농축하여 연조엑스를 획득하는 단계; 및
4) 상기 농축액에서 건조엑스를 획득하는 단계.
상기 방법에 있어서, 단계 1)의 메꽃은 재배한 것 또는 시판되는 것 등 제한 없이 사용할 수 있다. 상기 메꽃은 이의 동속근연계 식물의 뿌리, 줄기, 잎, 꽃잎 및 꽃봉오리 중 어느 것을 이용하여도 무방하나, 메꽃의 뿌리줄기를 이용하는 것이 가장 바람직하다.
상기 방법에 있어서, 단계 1)의 추출용매는 물, 에탄올, 주정 또는 이들의 혼합물이며, 본 발명의 실시예에 따르면, 상기 혼합 용매는 60 - 90%의 주정을 사용하는 것이 바람직하고, 80%의 주정을 사용하는 것이 가장 바람직하다.
상기 방법에 있어서, 단계 1)의 추출온도는 50 - 90℃인 것이 바람직하고, 70℃인 것이 더욱 바람직하나, 60℃인 것이 가장 바람직하다. 상기 추출시간은 1 - 9시간이 바람직하나, 3 - 6시간이 더욱 바람직하고, 6시간인 것이 가장 바람직하나 이에 한정하지 않는다.
상기 방법에 있어서, 단계 3)의 연조엑스는 80 - 100 Brix로 감압농축한 것이 바람직하나, 85 - 95 Brix로 감압농축한 것이 더욱 바람직하며, 89 Brix로 감압농축한 것이 가장 바람직하다.
상기 방법에 있어서, 단계 4)의 건조엑스는 단계 2)의 여과액을 분무건조한 것이 가장 바람직하나, 이에 한정하지 않는다.
본 발명의 건강식품은 메꽃 추출물을 그대로 첨가하거나 다른 식품 또는 식품 성분과 함께 사용될 수 있고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용될 수 있다.
상기 건강식품의 종류에는 특별한 제한은 없다. 상기 메꽃 추출물을 첨가할 수 있는 식품의 예로는 육류, 소시지, 빵, 초콜릿, 캔디류, 스넥류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 스프, 음료수, 차, 드링크제, 알코올음료 및 비타민 복합제 등이 있으며, 통상적인 의미에서의 건강식품을 모두 포함한다.
본 발명의 건강음료 조성물은 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물은 포도당, 과당과 같은 모노사카라이드, 말토스, 슈크로스와 같은 디사카라이드, 및 덱스트린, 사이클로덱스트린과 같은 폴리사카라이드, 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜이다. 감미제로서는 타우마틴, 스테비아 추출물과 같은 천연 감미제나, 사카린, 아스파르탐과 같은 합성 감미제 등을 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 발명의 조성물 100 당 일반적으로 약 0.01 ~ 0.04 g, 바람직하게는 약 0.02 ~ 0.03 g 이다.
상기 외에 본 발명의 건강식품은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그 밖에 천연 과일주스, 과일주스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 혼합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 크게 중요하진 않지만 본 발명의 조성물 100 중량부 당 0.01 ~ 0.1 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이다.
이하, 본 발명을 실시예, 실험예 및 제조예에 의해 상세히 설명한다.
단, 하기 실시예, 실험예 및 제조예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐, 본 발명의 내용이 하기 실시예, 실험예 및 제조예에 의해 한정되는 것은 아니다.
<실시예 1> 메꽃 (
Calystegia japonica
Choisy) 추출물의 제조
본 발명에 사용된 메꽃 에탄올 추출물을 제조하였다.
구체적으로, 경북 문경시에서 채집된 메꽃을 수세 및 건조하여 분쇄한 다음 10 kg을 추출탱크에 투입하고, 80% 주정 80 L를 넣어 60에서 3시간 추출하였다. 상기 추출과정에서 추출액은 400목으로 여과하여 사용하였다. 또한 상기 여과액은 400목으로 여과한 다음, 60 이하에서 45 Brix로 감압 농축하였고, 상기 농축액은 89 Brix로 농축하여 연조엑스로 사용하거나, 분무건조하여 건조엑스로 사용하였다.
<실험예 1> 메꽃 추출물과 아카보스(acarbose) 및 천연추출물의 α-글루코시다제(α-glucosidase) 저해활성 비교
상기 <실시예 1>의 방법으로 제조한 메꽃 추출물의 혈당강하 효과를 확인하기 위하여, α-글루코시다제 저해 활성을 확인하였다.
구체적으로, α-글루코시다제(G5003, sigma)는 100 mM 염 완충액(pH 7.02)을 이용하여 0.35 유닛(unit)으로 희석하여 사용하였고, 기질인 ρ-NPG[4-니트로페닐 -D-글루코피라노사이드(4-nitrophenyl -D-glucopyranoside), N1377, sigma]는 PBS(pH 7.4)를 이용하여 1.5 mM로 조제하여 사용하였다. 그 후, 건조엑스 1.2 mg을 2% DMSO에 녹인 시료 50 에 0.35 유닛/mL의 α-글루코시다제 100 를 첨가한 다음 37에서 5분 동안 반응시킨 후, 1.5 mM의 ρ-NPG 50 을 첨가하여 37에서 20분간 반응시켰으며, 1 M의 Na2CO3 1 mL를 첨가하여 반응을 종료시킨 후 α-글루코시다제가 기질과 반응하여 기질로부터 유리된 반응생성물인 ρ-니트로페놀(ρ-nitrophenol)을 405 nm에서 측정하여 α-글루코시다제 저해활성을 평가하였다. 모든 시료는 감압 농축 한 다음 2% DMSO에 희석하여 사용하였으며, 음성대조군으로는 시료의 용매인 2% DMSO 용매 및 양성대조군으로는 아카보스를 사용하였다. 시료 및 양성대조군의 α-글루코시다제 저해활성은 하기의 <수학식 1>을 이용하여 구하였다.
A: 시료처리구의 흡광도(405 nm);
B: α-글루코시다제와 ρ-NPG 대신 완충용액을 첨가한 처리구의 흡광도 (405 nm); 및
C: 2% DMSO 처리구의 흡광도(405 nm).
그 결과, 도 1에 나타난 바와 같이 메꽃 추출물이 α-글루코시다제 저해활성이 우수함을 확인하였고, 상기 메꽃 추출물은 시판중인 아카보스와 같은 농도(0.5 mg)에서 1.5배가량 우수한 활성을 보였으며, 기존에 혈당강하 효과가 우수한 것으로 알려진 천연물 추출물인 당귀, 옥미수(옥촉서예), 산약 및 황정 보다 α-글루코시다제 저해 활성이 1.2 ~ 30.5배 우수한 것을 확인하였다(도 1).
<실험예 2> 낙석등 추출물과 아카보스의 α-글루코시다제 저해활성에 필요한 시료의 농도 비교
상기 <실험예 1>의 방법으로 아카보스와 낙석등 추출물을 4단계 이상의 농도별로 조제하여 α-글루코시다제 저해활성을 측정하였다. 이들의 농도별 저해활성을 회귀분석으로 분석하여 α-글루코시다제를 50% 또는 90% 저해할 수 있는 농도를 구명하였다.
그 결과, 도 2에 나타난 바와 같이 α-글루코시다제의 활성을 50% 또는 90% 억제하는데 필요한 낙석등 추출물의 농도를 아카보스와 비교한 결과, 아카보스보다 1.8배 낮은 농도에서 50%, 5.4배 낮은 농도에서 90%의 α-글루코시다제 활성을 억제하는 것으로 나타났다(도 2).
<제조예 1> 약학적 제제의 제조
<1-1> 산제의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 2 g
유당 1 g
상기의 성분을 혼합하고 기밀포에 충진하여 산제를 제조하였다.
<1-2> 정제의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 100 mg
옥수수전분 100 mg
유 당 100 mg
스테아린산 마그네슘 2 mg
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 정제의 제조방법에 따라서 타정하여 정제를 제조하였다.
<1-3> 캡슐제의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 100 mg
옥수수전분 100 mg
유 당 100 mg
스테아린산 마그네슘 2 mg
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 캡슐제의 제조방법에 따라서 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조하였다.
<1-4> 환의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 1 g
유당 1.5 g
글리세린 1 g
자일리톨 0.5 g
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 방법에 따라 1환 당 4 g이 되도록 제조하였다.
<1-5> 과립의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 150 mg
대두추출물 50 mg
포도당 200 mg
전분 600 mg
상기의 성분을 혼합한 후, 30% 에탄올 100 을 첨가하여 섭씨 60℃에서건조하여 과립을 형성한 후 포에 충진하였다.
<제조예 2> 건강식품의 제조
<2-1> 밀가루 식품의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 0.5 ~ 5.0 중량부를 밀가루에 첨가하고, 이 혼합물을이용하여 빵, 케이크, 쿠키, 크래커 및 면류를 제조하였다.
<2-2> 스프 및 육즙(gravies)의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 0.1 ~ 5.0 중량부를 스프 및 육즙에 첨가하여 건강증진용 육가공 제품, 면류의 수프 및 육즙을 제조하였다.
<2-3> 그라운드 비프(ground beef)의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 10 중량부를 그라운드 비프에 첨가하여 건강 증진용
그라운드 비프를 제조하였다.
<2-4> 유제품(dairy products)의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 5~10 중량부를 우유에 첨가하고, 상기 우유를 이용하여 버터 및 아이스크림과 같은 다양한 유제품을 제조하였다.
<2-5> 선식의 제조
현미, 보리, 찹쌀, 율무를 공지의 방법으로 알파화시켜 건조시킨 것을 배전한 후 분쇄기로 입도 60 메쉬의 분말로 제조하였다.
검정콩, 검정깨, 들깨도 공지의 방법으로 쪄서 건조시킨 것을 배전한 후 분쇄기로 입도 60 메쉬의 분말로 제조하였다.
본 발명의 메꽃 추출물을 진공 농축기에서 감압농축하고, 분무, 열풍건조기로 건조하여 얻은 건조물을 분쇄기로 입도 60 메쉬로 분쇄하여 건조분말을 얻었다.
상기에서 제조한 곡물류, 종실류 및 본 발명의 메꽃 추출물을 다음의 비율로 배합하여 제조하였다.
곡물류(현미 30 중량부, 율무 15 중량부, 보리 20 중량부),
종실류(들깨 7 중량부, 검정콩 8 중량부, 검정깨 7 중량부),
본 발명의 낙석등 추출물(3 중량부),
영지(0.5 중량부),
지황(0.5 중량부)
<제조예 3> 음료의 제조
<3-1> 건강음료의 제조
액상과당(0.5%), 올리고당(2%), 설탕(2%), 식염(0.5%), 물(75%)과 같은 부재료와 본 발명의 메꽃 추출물 5 g을 균질하게 배합하여 순간 살균을 한 후 이를 유리병, 패트병 등 소포장 용기에 포장하여 제조하였다.
<3-2> 야채 주스의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 5 g을 토마토 또는 당근 주스 1,000 에 가하여 야채 주스를 제조하였다.
<3-3> 과일 주스의 제조
본 발명의 메꽃 추출물 1 g을 사과 또는 포도 주스 1,000 에 가하여 과일 주스를 제조하였다.
Claims (8)
- 메꽃 (Calystegia japonica Choisy) 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물.
- 제 1항에 있어서, 상기 추출물은 물, 알코올 또는 이들의 혼합물로 추출하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
- 제 2항에 있어서, 상기 알코올은 C1 내지 C2 저급 알코올인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
- 제 3항에 있어서, 상기 저급 알코올은 에탄올 또는 메탄올을 특징으로 하는 약학적 조성물.
- 제 1항에 있어서, 상기 낙석등은 혈당강하효과를 나타내는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
- 낙석등 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 개선용 건강식품.
- 제 6항에 있어서, 상기 추출물은 물, 알코올 또는 이들의 혼합물로 추출하는 것을 특징으로 하는 건강식품.
- 제 6항에 있어서, 상기 낙석등은 혈당강하효과를 나타내는 것을 특징으로 하는 건강식품.
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| KR1020130043580A KR20140125594A (ko) | 2013-04-19 | 2013-04-19 | 메꽃 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
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|---|---|---|---|---|
| KR20160068073A (ko) | 2014-12-04 | 2016-06-15 | 경희대학교 산학협력단 | 플라보노이드 화합물을 포함하는 항당뇨용 조성물 |
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