KR20140087779A - 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 항비만 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 항비만 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게 금앵자(Rosa laevigata) 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만 억제 및 치료용 또는 개선용 약학적 조성물, 건강식품, 피부외용제 및 화장료 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 금앵자 추출물은 마우스의 전구지방세포인 3T3-L1 세포주를 이용하여 지방 세포로의 분화억제 실험을 수행한 결과, 금앵자 추출물 및 분획물이 우수한 항비만 활성을 나타냄으로써, 비만 억제 및 치료용 또는 개선용 약학적 조성물, 건강식품, 피부외용제 및 화장료 조성물의 유효성분으로서 유용하게 사용될 수 있다.

Description

금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 항비만 조성물{ANTIOBESTIC COMPOSITION COMPRISING ROSA LAEVIGATA EXTRACT}

본 발명은 금앵자(Rosa laevigata) 추출물을 이용한 비만 억제 및 치료용 약학적 조성물, 비만 억제 및 개선용 건강식품, 비만 억제 및 치료용 피부 외용제, 및 비만 억제 및 개선용 화장료 조성물에 관한 것이다.

구미에서는 비만증이 전체 인구의 20%로 미국에서만 3천 5백만명 이상이고, 과체중 인구는 50%에 이른다고 보고되고 있으며 심혈관계 질환, 인슐린 비의존성 당뇨, 고혈압, 중풍 및 암 등의 만성질환의 가장 주요한 위험인자의 하나로 입증되고 있다[Huang 등, 1988; Colditz 등, 1995; Kannel 등, 1996; Centers for Disease Control and Prevention. 2002]. 최근 들어 국내에서도 선진국과 마찬가지로 식생활의 서구화에 따른 운동량 부족으로 비만의 유병율이 증가하고 있으며, 최근에는 성인의 25%가 과체중 및 비만으로 분류되는 통계자료가 나오고 있다[보건산업진흥원. 2001].

비만은 단순성 비만과 2차성 비만(증후성 비만)으로 분류된다.

단순성 비만의 원인으로는 과식, 운동부족 및 기초대사의 저하 등을 들 수 있다. 임상적으로 비만으로 판정되는 경우의 대부분은 단순성 비만이다. 단순성 비만이 발현하여 그 상태가 지속되면, 각종 건강 장해를 일으키는 원인이 된다. 한편, 2차성 비만은 임의의 기초질환이 원인이 되어 발생하는 비만으로, 내분비성 비만, 시상하부성 비만, 유전성 비만 또는 약제에 기인한 비만 등을 들 수 있다.

비만은 여러 가지 질환이 원인이 되어 합병증으로 나타나는 경우도 있지만, 비만 자체가 당뇨병, 고혈압, 심혈관 질환, 가성 뇌종양(pseudotumor cerebri), 고지혈증, 수면 무호흡증(sleep apnea), 암, 폐 고혈압(pulmonary hypertension), 담낭염(cholecystitis) 및 골관절염(osteoarthritis) 등의 각종 질환의 원인이 되거나, 또는 활동성의 저하 등의 문제를 야기한다.

비만의 주요한 원인은 섭취 에너지가 소비 에너지에 비해 지속적으로 과도하게 되는 것으로, 일부 비만 환자들은 식이요법과 운동요법을 통해 체중을 줄이려고 노력하고 있으며, 그 외 행동요법, 정신요법, 약물요법 또는 외과요법(위축소술과 같은 수술요법) 등이 병행된다. 식이요법은 총 에너지 섭취량을 제어하는 치료방법이나, 안정시의 대사율이 저하되기 때문에 기대와 같은 체중감소는 얻어질 수 없고, 감량성공의 경우라도 제(除)지방 체중의 감소가 중심이 되는 경우가 많고, 영양 불량장해, 공복감 또는 스트레스라고 하는 육체적 및 정신적 고통을 야기하는 문제가 있다. 운동요법의 경우 소비 에너지의 증가뿐만 아니라, 안정시 대사율의 개선, 인슐린 저항성의 시정 및 체지방의 감소 등의 효과가 있다고 되어 있으나, 1회에 20분간의 호기(好氣)적 운동을 주 3회 이상 행하는 것이 필요하므로 지속적으로 시행하기에는 다소 어려움이 있다. 행동요법 또는 정신요법은 식이요법 또는 운동요법을 유지하기 위한 보조적인 수단으로, 충분한 효과를 얻는 것은 일반적으로 곤란하다.

상기의 치료방법이 유효하지 않은 경우, 또는 극도의 비만에 대한 긴급치료가 필요한 경우에는, 약물요법 또는 외과요법 등이 행해지고 있으나, 외과요법은 환자에게 주는 부담이 매우 크다. 약물요법을 위해 사용되는 비만증 치료약으로서는 식욕 억제제, 소화흡수 저해제, 비만축적 방해제 또는 대사촉진제 등이 있으나, 이들 비만 치료제는 약물 의존성 등의 부작용을 일으킬 위험성이 있다. 또한, 투여한 환자에게 단기간에 내성이 생겨버리는 경우도 있기 때문에, 장기간 연속하여 사용할 수 없다는 문제점도 있다.

아울러, 운동요법을 행하는 경우, 비만한 사람에게 격렬한 운동을 강제시키면 하지(下肢)관절을 상해하는 위험이 높아지기 때문에, 일반적으로 가벼운 수영 등을 행하는 것이 바람직하다. 이 경우, 에너지 대사를 활성화하는 부작용이 적은 약제와 가벼운 수영 등 가벼운 운동을 병행하여 근육을 증가시키고, 기초대사의 증대에 의해 에너지 소비를 촉진하는 것은 비만개선을 위한 하나의 바람직한 방법으로서 여겨지고 있다.

현재까지 비만의 억제 및 치료를 위하여 많은 연구개발이 이루어져 여러 약물이 개발되었다. 최근 Bray는 [Bray 등, 2000] 비만을 치료하는 약물들은 크게 3가지 범주로 구분하였다. 하나는 음식의 섭취량을 줄이는 것이고, 다른 하나는 체내 대사를 조절하는 것이며, 마지막으로는 체내 발열반응(thermogenesis)을 증가시킴으로써 체내 열량을 소모하게 하는 약물로 구분되고 있다.

그러나 현재까지 사용되어온 약물치료에 쓰이는 많은 약들은 부작용이 발견되고 있다. 세로토닌(Serotonin) 재흡수 억제제인 덱스펜플루라민(Dexfenfluramine)과 펜플루라민(Fenfluramine)은 FDA에서 의약품 승인 후 막대한 판매를 기록하였으나 심장 판막이상의 부작용이 발견되어 1997년 10월에 시장에서 회수되었다[Campfield 등, 1998]. 플루오젝틴(Fluoxectin)은 알레르기성 발진, 메스꺼움, 불면증 등의 부작용이 보고되고 있으며, 디에틸프로피온(Diethylpropion), 펜테민(Phentermine), 마진돌(Mazindol) 등에서도 불면증, 두통, 메스꺼움, 갈증 등의 부작용이 관찰되고 있다[김선우 1993]. 최근에는 시판 중인 비만치료제 전문의약품 페닐프로파놀라민(Phenylpropanolamine)의 뇌출혈 위험성을 증가시키는 부작용이 보고된 바 있다. 최근 들어서 폭발적인 판매를 올리고 있는 비만치료제 전문의약품 올리스타트(Orlistat: Xenical)의 경우에도 유변 등의 부작용이 상당히 보고되었고, 서구인에 비하여 한국인에서 치료 효율이 상당히 떨어짐이 관찰되고 있으며, 이는 식이 패턴의 차이에 의한 것으로 보인다. 따라서 비만의 치료 및 억제를 위한 부작용 없는 새로운 의약품의 개발이 요구되고 있으며, 또한 최근들어 비만을 포함한 모든 질병의 예방 및 치료에 있어서 합성 의약품보다는 전통적으로 활용되어온 한방에 대한 관심이 고조되고 있다.

한편, 금앵자(Rosa laevigata)는 장미목 식물로서, 이의 줄기는 덩굴성으로 가시가 있으며 길게 뻗으며, 잎은 3출복엽으로 작은잎에는 자루가 있고, 타원형이며 길이 2∼4cm, 나비 1∼2cm이고 끝은 뾰족하다. 잎의 양쪽 면은 광택이 있으며 가장자리에 가는 톱니가 있다. 꽃은 6∼7월에 작은가지 끝에 백색으로 피며, 꽃자루와 꽃받침통에 가시가 밀생한다. 꽃받침 5장, 꽃잎 5장이고, 다수의 수술이 있다. 꽃받침은 달걀모양으로 녹색이며 끝이 꼬리 모양이다. 수술은 꽃 중앙에 원형으로 모인다. 위과(僞果)는 타원형이고 가시가 있으며 황색으로 익는다. 과실에는 구연산·사과산· 타닌· 수지· 비타민 C가 함유되어 있다. 한방에서는 과실을 강장·강정·수렴(收斂)·항균 등의 효능이 있어 만성설사·다뇨·유정(遺精)·유뇨(遺尿)·식은땀·만성장염·대하(帶下) 등의 치료에 처방한다. 그러나, 이러한 금앵자는 비만의 억제 및 치료를 위해 유용하다고 보고된 바는 없다.

이에 본 발명자들은 금앵자 추출물이 비만의 억제 및 치료를 위해 효능이 있음을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다.

본 발명의 목적은 금앵자(Saussurea pulchella (Fisch.)) 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만의 억제 및 치료용 또는 개선용 약학적 조성물, 건강식품, 피부외용제 및 화장료 조성물을 제공하는 것이다.

상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 금앵자(Rosa laevigata) 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만의 억제 및 치료용 약학적 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만의 예방 및 개선용 건강식품을 제공한다.

또한, 본 발명은 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만의 예방 및 치료용 피부외용제를 제공한다.

또한, 본 발명은 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만의 예방 및 개선용 화장료 조성물을 제공한다.

본 발명의 금앵자 추출물은 마우스의 전구지방세포인 3T3-L1 세포주를 이용하여 지방 세포로의 분화억제 실험을 수행한 결과, 금앵자 추출물 및 분획물이 우수한 항비만 활성을 나타냄으로써, 비만 억제 및 치료용 또는 개선용 약학적 조성물, 건강식품, 피부외용제 및 화장료 조성물의 유효성분으로서 유용하게 사용될 수 있다.

도 1은 본 발명의 금앵자 80% 에탄올 추출물 및 분획물에 의한 전구지방세포에서 지방세포로의 분화 억제효과를 오일레드 O 염색 및 분석을 통해 그래프로 나타낸 것이다.

본 발명에서 사용되는 용어 "예방"은 조성물의 투여에 의해 비만을 억제하거나 발병을 지연시키는 모든 행위를 의미한다.

본 발명에서 사용되는 용어 "치료" 및 "개선"은 조성물의 투여에 의해 비만에 의한 증세가 호전되거나 이롭게 변경되는 모든 행위를 의미한다.

본 발명에서 사용되는 용어 "투여"는 임의의 적절한 방법으로 개체에 소정의 본 발명의 조성물을 제공하는 것을 의미한다.

본 발명에서 사용되는 용어 "개체"는 본 발명의 조성물을 투여하여 염증성 질환의 증상이 호전될 수 있는 질환을 가진 인간, 원숭이, 개, 염소, 돼지 또는 쥐 등 모든 동물을 의미한다.

본 발명에서 사용되는 용어 "약학적으로 유효한 양"은 의학적 치료에 적용 가능한 합리적인 수혜 또는 위험 비율로 질환을 치료하기에 충분한 양을 의미하며, 이는 개체의 질환의 종류, 중증도, 약물의 활성, 약물에 대한 민감도, 투여 시간, 투여 경로 및 배출비율, 치료기간, 동시에 사용되는 약물을 포함한 요소 및 기타 의학 분야에 잘 알려진 요소에 따라 결정될 수 있다.

이하, 본 발명을 상세히 설명한다.

본 발명은 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만의 억제 및 치료용 약학적 조성물을 제공한다.

상기 금앵자 추출물은 하기의 단계들을 포함하는 제조방법에 의해 제조되는 것이 바람직하나 이로 한정되는 것은 아니다:

1) 금앵자에 추출 용매를 가하여 추출하는 단계;

2) 단계 1)의 추출물을 여과하는 단계; 및

3) 단계 2)의 여과한 추출물을 감압농축한 후 건조하는 단계.

상기 방법에 있어서, 단계 1)의 금앵자는 재배한 것 또는 시판되는 것 등 제한 없이 사용할 수 있다.

상기 추출용매는 알코올 또는 물과 알코올의 혼합물을 사용하는 것이 바람직하다. 상기 알코올로는 C₁ 내지 C₆ 저급 알코올을 이용하는 것이 바람직하며, 더욱 바람직하게는 메탄올 및 에탄올, 가장 바람직하게 에탄올을 이용한다. 추출 방법으로는 당해 분야에 공지된 모든 추출을 이용할 수 있으나, 바람직하게 냉침 추출한다. 상기 추출 용매를 건조된 금앵자 분량에 1 내지 10배 첨가하여 추출하는 것이 바람직하다. 추출 시간은 10 내지 48 시간인 것이 바람직하며, 15 내지 30 시간인 것이 더욱 바람직하나 이로 한정되지 않는다. 아울러, 추출 회수는 3 내지 5회인 것이 바람직하며, 3회 반복 추출하는 것이 더욱 바람직하나 이로 한정되지 않는다.

상기 방법에 있어서, 단계 3)의 감압 농축은 진공감압 농축기 또는 진공회전 증발기를 이용하는 것이 바람직하나, 이로 한정되지 않는다. 또한, 건조는 감압 건조, 진공 건조, 비등 건조, 분무 건조 또는 동결 건조하는 것이 바람직하나, 이로 한정되지 않는다.

본 발명의 금앵자 추출물은 또한 하기 단계들을 포함하는 제조방법에 의해서도 제조된다:

1') 금앵자에 추출 용매, 바람직하게 알코올 또는 물과 알코올의 혼합물을 가하여 추출하는 단계;

2') 단계 1')의 추출물을 여과하는 단계;

3') 단계 2')의 여과한 추출물을 감압농축한 후 건조하는 단계;

4') 단계 3')의 추출물을 물에 현탁시킨 후에, 헥산, 메틸렌 클로라이드, 에틸 아세테이트, 및 부탄올로 순차 추출하여 각각의 분획물을 수득하는 단계; 및

5') 단계 4')로부터 수득된 각각의 분획물들을 각각 감압농축한 후 건조하는 단계.

상기 방법에 있어서, 단계 3') 및 5')의 감압 농축은 진공감압 농축기 또는 진공회전 증발기를 이용하는 것이 바람직하나, 이로 한정되지 않는다. 또한, 건조는 감압 건조, 진공 건조, 비등 건조, 분무 건조 또는 동결 건조하는 것이 바람직하나, 이로 한정되지 않는다.

본 발명자들은 본 발명의 금앵자 추출물이 마우스의 전구지방세포인 3T3-L1 세포주를 이용하여 지방 세포로의 분화억제 실험을 수행한 결과, 금앵자 추출물 및 분획물이 우수한 항비만 활성을 나타낸다는 것을 확인하였다(도 1 참조). 따라서, 본 발명에 따른 금앵자 추출물은 비만 억제 및 치료용 조성물에 유용하게 사용될 수 있다.

본 발명의 조성물은 상기 금앵자 추출물에 추가로 동일 또는 유사한 기능을 나타내는 유효성분을 1종 이상 함유할 수 있다.

본 발명의 조성물은 약제학적으로 허용 가능한 첨가제를 더 포함할 수 있으며, 이때 약제학적으로 허용 가능한 첨가제로는 전분, 젤라틴화 전분, 미결정셀룰로오스, 유당, 포비돈, 콜로이달실리콘디옥사이드, 인산수소칼슘, 락토스, 만니톨, 엿, 아라비아고무, 전호화전분, 옥수수전분, 분말셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 오파드라이, 전분글리콜산나트륨, 카르나우바 납, 합성규산알루미늄, 스테아린산, 스테아린산마그네슘, 스테아린산 알루미늄, 스테아린산칼슘, 백당, 덱스트로스, 소르비톨 및 탈크 등이 사용될 수 있다. 본 발명에 따른 약제학적으로 허용 가능한 첨가제는 상기 조성물에 대해 0.1 내지 90 중량부 포함되는 것이 바람직하나 이에 한정되는 것은 아니다.

즉, 본 발명의 조성물은 실제 임상 투여 시에 경구 및 비경구의 여러 가지 제형으로 투여될 수 있는데, 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제될 수 있다. 경구투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형제제는 금앵자 추출물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트(Calcium carbonate), 수크로스(Sucrose), 락토오스(Lactose) 또는 젤라틴 등을 섞어 조제될 수 있다. 또한, 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스티레이트 탈크 같은 윤활제들도 사용될 수 있다. 경구를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제 및 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조제제, 좌제가 포함될 수 있다. 비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌글리콜(Propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로제라틴 등이 사용될 수 있다.

본 발명의 조성물은 목적하는 방법에 따라 경구 투여하거나 비경구 투여할 수 있으며, 비경구 투여시 피부 외용 또는 복강내주사, 직장내주사, 피하주사, 정맥주사, 근육내 주사 또는 흉부내 주사 주입방식을 선택하는 것이 바람직하다. 투여량은 환자의 체중, 연령, 성별, 건강상태, 식이, 투여시간, 투여방법, 배설율 및 질환의 중증도 등에 따라 그 범위가 다양하다.

본 발명의 조성물의 투여량은 환자의 체중, 연령, 성별, 건강상태, 식이, 투여시간, 투여방법, 배설율 및 질환의 중증도에 따라 그 범위가 다양하며, 일일 투여량은 금앵자 추출물의 양을 기준으로 0.0001 내지 100 ㎎/㎏이고, 바람직하게는 0.001 내지 10 ㎎/㎏이며, 하루 1 내지 6 회 투여될 수 있다.

본 발명의 조성물은 비만의 억제 및 치료를 위하여 단독으로, 또는 수술, 방사선 치료, 호르몬 치료, 화학 치료 및 생물학적 반응 조절제를 사용하는 방법들과 병용하여 사용할 수 있다.

본 발명에 따른 금앵자 추출물 또는 분획물은 비만의 억제 및 치료를 목적으로 건강식품에 첨가될 수 있다. 본 발명에 따른 금앵자 추출물 또는 분획물을 식품 첨가물로 사용할 경우, 상기 금앵자 추출물 또는 분획물을 그대로 첨가하거나 다른 식품 또는 식품 성분과 함께 사용될 수 있고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용될 수 있다. 유효 성분의 혼합 양은 그의 사용 목적(예방, 건강 또는 치료적 처치)에 따라 적합하게 결정될 수 있다. 그러나, 건강 및 위생을 목적으로 하거나 또는 건강 조절을 목적으로 하는 장기간의 섭취의 경우에는 상기 양은 상기 범위 이하일 수 있으며, 안전성 면에서 아무런 문제가 없기 때문에 유효성분은 상기 범위 이상의 양으로도 사용될 수 있음은 확실하다.

상기 식품의 종류에는 특별한 제한은 없다. 상기 물질을 첨가할 수 있는 식품의 예로는 육류, 소세지, 빵, 쵸코렛, 캔디류, 스넥류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 스프, 음료수, 차, 드링크제, 알콜 음료 및 비타민 복합제 등이 있으며, 통상적인 의미에서의 건강식품을 모두 포함한다.

본 발명의 건강음료 조성물은 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물은 포도당, 과당과 같은 모노사카라이드, 말토스, 슈크로스와 같은 디사카라이드, 및 덱스트린, 사이클로덱스트린과 같은 폴리사카라이드, 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜이다. 감미제로서는 타우마틴, 스테비아 추출물과 같은 천연 감미제나, 사카린, 아스파르탐과 같은 합성 감미제 등을 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 발명의 조성물 100 ㎖당 일반적으로 약 0.01 내지 0.04 g, 바람직하게는 약 0.02 내지 0.03 g 이다.

상기 외에 본 발명의 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알콜, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그밖에 본 발명의 조성물은 천연 과일쥬스, 과일쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다.

이러한 성분은 독립적으로 또는 혼합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 크게 중요하진 않지만 본 발명의 조성물 100 중량부 당 0.01 내지 0.1 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이다.

또한, 본 발명은 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만의 억제 및 치료용 피부외용제를 제공한다.

본 발명자들은 본 발명의 금앵자 추출물이 마우스의 전구지방세포인 3T3-L1 세포주를 이용하여 지방 세포로의 분화억제 실험을 수행한 결과, 금앵자 추출물 및 분획물이 우수한 항비만 활성을 나타낸다는 것을 확인하였다(도 1 참조). 따라서, 본 발명에 따른 금앵자 추출물은 비만 억제 및 치료용 피부외용제에 유용하게 사용될 수 있다.

본 발명의 금앵자 추출물을 피부 외용제로 사용하는 경우, 추가로 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 피부용 외용제에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 피부 과학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다. 또한, 상기 성분들은 피부 과학 분야에서 일반적으로 사용되는 양으로 도입될 수 있다.

상기 피부 외용제에 금앵자 추출물의 투여량은 0.0001 내지 100 ㎎/㎏이고, 바람직하게는 0.001 내지 10 ㎎/㎏이며, 이에 제한되는 것은 아니다. 투여량은 특정 환자의 체중, 연령, 성별, 건강상태, 투여기간, 제거율, 질환의 중증도 등에 따라 변화될 수 있다.

또한, 본 발명은 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만의 억제 및 개선용 화장료 조성물을 제공한다.

본 발명자들은 본 발명의 금앵자 추출물이 마우스의 전구지방세포인 3T3-L1 세포주를 이용하여 지방 세포로의 분화억제 실험을 수행한 결과, 금앵자 추출물 및 분획물이 우수한 항비만 활성을 나타낸다는 것을 확인하였다(도 1 참조). 따라서, 본 발명에 따른 금앵자 추출물은 비만 억제 및 개선용 화장료 조성물에 유용하게 사용될 수 있다.

본 발명의 금앵자 추출물을 화장료 조성물로 사용하는 경우, 예를 들면 용액, 겔, 고체 또는 반죽 무수 생성물, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 마이크로에멀젼, 마이크로캡슐, 미세과립구 또는 이온형(리포좀), 비이온형의 소낭 분산제의 형태, 크림, 스킨, 로션, 파우더, 연고, 스프레이 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 또한, 포말(foam)의 형태 또는 압축된 추진제를 더 함유한 에어로졸 조성물의 형태로도 제조될 수 있다.

상기 화장료 조성물은 본 발명의 금앵자 추출물에 추가로 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 화장품에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 화장품 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다.

이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 바람직한 실시예 및 실험예를 제시한다. 그러나 하기의 실시예 및 실험예는 본 발명을 보다 쉽게 이해하기 위하여 제공되는 것일 뿐, 실시예에 의해 본 발명의 내용이 한정되는 것은 아니다.

<실시예 1> 금앵자( Rosa laevigata ) 추출물의 제조

금앵자(Rosa laevigata) 350 g을 80% 에탄올로 24시간 2회 냉침 추출하였다. 추출액을 여과한 후에 여액을 감압 농축기를 이용하여 에탄올 추출물 89.2 g (25.5%)을 수득하였다.

상기 수득된 추출물을 물에 현탁시킨 후 헥산, 메틸렌 클로라이드 (MC), 에틸 아세테이트 (EtOac), 부탄올 (BuOH)로 순차 추출하여 농축 후 동결건조 하였다. 동결 건조된 각 분획물로부터 헥산 분획물 0.76 g (0.9%), MC 분획물 1.48 g (1.7%), EtOAc 분획물 0.99 g (1.1%), BuOH 분획물 10.78 g (1.7%), 물 분획물 67.55 g (11.5%)을 수득하였다.

동결건조하여 얻어진 금앵자 80% 에탄올 추출물, 각 분획물들을 DMSO에 녹여 20 mg/mL 농도로 제조하여 효능평가에 사용하였다.

<실험예 1> 본 발명의 금앵자의 80% 에탄올 추출물, 및 각 분획물들의 항비만 효능 평가

- 3T3-L1 지방전구세포의 지방세포로의 분화 유도

마우스 전구지방세포인 3T3-L1을 10% BCS DMEM 배지를 넣고 37℃, 5% CO₂의 조건에서 배양하였다. 3T3-L1 전구지방세포를 24 웰 플레이트에 5×10⁴/웰의 세포 수로 분주한 후, 100% 컨플루언시(confluency) 시점이 되자 2일 동안 더 유지시켰다. 전구지방세포는 MDI (0.5 mM 3-이소부틸-1-메틸잔틴 (IBMX), 1 uM 덱사메타손, 1 ug/ml 인슐린)를 포함하는 10% FBS DMEM 배지로 지방세포 분화를 2일 동안 유도하였고, 배양 48 시간 후, 1 ug/ml 인슐린이 함유된 10% FBS DMEM으로 2일 동안 배양시켰다. 그 후 2일 마다 4일 동안 10% FBS DMEM 배양액으로 교체하고 지방세포 분화를 유도하는 동안 천연물 샘플을 농도별로 처리하고, 분화가 완성되는 시점인 8일째에 지방세포 분화 정도를 관찰하였다.

- 오일 레드 O (Oil red O) 염색 및 분석

지방의 축적 정도를 확인하기 위해 오일레드 O 염색을 실시하였다. 상기 전구지방세포 분화 유도 방법과 마찬가지로 지방세포의 분화 정도를 오일 레드 O 염색을 통해 1차적으로 현미경을 통해 확인하였고, 지방세포 염색 정도는 510 nm 흡광도에서 세포의 분화 된 지방의 양을 측정하였다.

실험결과는 도 1에 나타내었다.

도 1을 통하여 알 수 있는 바와 같이, 마우스의 전구지방세포인 3T3-L1 세포주를 이용하여 지방 세포로의 분화억제 실험을 수행한 결과, 금앵자 추출물 및 분획물, 특히 EtOAc 분획물이 우수한 항비만 활성을 나타내었다.

하기에 본 발명의 조성물을 위한 제제예를 예시한다.

<제조예 1> 약학적 제제의 제조

<1-1> 산제의 제조

실시예 1의 추출물 2 g

유당 1 g

상기의 성분을 혼합하고 기밀포에 충진하여 산제를 제조하였다.

<1-2> 정제의 제조

실시예 1의 추출물 100 mg

옥수수전분 100 mg

유당 100 mg

스테아린산 마그네슘 2 mg

상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 정제의 제조방법에 따라서 타정하여 정제를 제조하였다.

<1-3> 캡슐제의 제조

실시예 1의 추출물 100 mg

옥수수전분 100 mg

유당 100 mg

스테아린산 마그네슘 2 mg

상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 캡슐제의 제조방법에 따라서 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조하였다.

<1-4> 환제의 제조

실시예 1의 추출물 1 g

유당 1.5 g

글리세린 1 g

자일리톨 0.5 g

상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 방법에 따라 1환 당 4 g이 되도록 제조하였다.

<1-5> 과립의 제조

실시예 1의 추출물 150 ㎎

대두추출물 50 ㎎

포도당 200 ㎎

전분 600 ㎎

상기의 성분을 혼합한 후, 30% 에탄올 100 ㎎을 첨가하여 60℃에서 건조하여 과립을 형성한 후 포에 충진하였다.

<제조예 2> 식품의 제조

<2-1> 밀가루 식품의 제조

본 발명의 실시예 1의 추출물 0.5 내지 5.0 중량부를 밀가루에 첨가하고, 이 혼합물을 이용하여 빵, 케이크, 쿠키, 크래커 및 면류를 제조하였다.

<2-2> 스프 및 육즙(gravies)의 제조

본 발명의 실시예 1의 추출물 0.1 내지 5.0 중량부를 스프 및 육즙에 첨가하여 건강 증진용 육가공 제품, 면류의 수프 및 육즙을 제조하였다.

<2-3> 그라운드 비프(ground beef)의 제조

본 발명의 실시예 1의 추출물 10 중량부를 그라운드 비프에 첨가하여 건강 증진용 그라운드 비프를 제조하였다.

<2-4> 유제품(dairy products)의 제조

본 발명의 실시예 1의 추출물 5 내지 10 중량부를 우유에 첨가하고, 상기 우유를 이용하여 버터 및 아이스크림과 같은 다양한 유제품을 제조하였다.

<2-5> 선식의 제조

현미, 보리, 찹쌀, 율무를 공지의 방법으로 알파화시켜 건조시킨 것을 배전한 후 분쇄기로 입도 60 메쉬의 분말로 제조하였다.

검정콩, 검정깨, 들깨도 공지의 방법으로 쪄서 건조시킨 것을 배전한 후 분쇄기로 입도 60 메쉬의 분말로 제조하였다.

본 발명의 실시예 1의 추출물을 진공 농축기에서 감압농축하고, 분무, 열풍건조기로 건조하여 얻은 건조물을 분쇄기로 입도 60 메쉬로 분쇄하여 건조분말을 얻었다.

상기에서 제조한 곡물류, 종실류 및 실시예 1의 추출물을 다음의 비율로 배합하여 제조하였다.

곡물류(현미 30 중량부, 율무 15 중량부, 보리 20 중량부),

종실류(들깨 7 중량부, 검정콩 8 중량부, 검정깨 7 중량부),

실시예 1의 추출물(3 중량부),

영지(0.5 중량부),

지황(0.5 중량부)

<제조예 3> 음료의 제조

<3-1> 건강음료의 제조

액상과당(0.5%), 올리고당(2%), 설탕(2%), 식염(0.5%), 물(75%)과 같은 부재료와 본 발명의 실시예 1의 추출물 5 g을 균질하게 배합하여 순간 살균을 한 후 이를 유리병, 패트병 등 소포장 용기에 포장하여 제조하였다.

<3-2> 야채 주스의 제조

본 발명의 실시예 1의 추출물 5 g을 토마토 또는 당근 주스 1,000 ㎖에 가하여 야채 주스를 제조하였다.

<3-3> 과일 주스의 제조

본 발명의 실시예 1의 추출물 1 g을 사과 또는 포도 주스 1,000 ㎖ 에 가하여 과일 주스를 제조하였다.

Claims (12)

1. 금앵자(Rosa laevigata) 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만 억제 및 치료용 약학적 조성물.
2. 제 1항에 있어서, 상기 금앵자 추출물은, 금앵자를 물과 에탄올의 혼합물로 추출한 추출물인 것을 특징으로 하는 비만 억제 및 치료용 약학적 조성물.
3. 제 1항에 있어서, 상기 금앵자 추출물은, 물과 에탄올의 혼합물로 추출한 후에 헥산, 메틸렌 클로라이드, 에틸 아세테이트 및 부탄올로 순차 추출한 헥산 분획물, 메틸렌 클로라이드 분획물, 에틸 아세테이트 분획물 및 부탄올 분획물 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 비만 억제 및 치료용 약학적 조성물.
4. 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만 억제 및 개선용 건강식품.
5. 제 4항에 있어서, 상기 금앵자 추출물은, 금앵자를 물과 에탄올의 혼합물로 추출한 추출물인 것을 특징으로 하는 비만 억제 및 개선용 건강식품.
6. 제 4항에 있어서, 상기 금앵자 추출물은, 물과 에탄올의 혼합물로 추출한 후에 헥산, 메틸렌 클로라이드, 에틸 아세테이트 및 부탄올로 순차 추출한 헥산 분획물, 메틸렌 클로라이드 분획물, 에틸 아세테이트 분획물 및 부탄올 분획물 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 비만 억제 및 개선용 건강식품.
7. 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만 억제 및 치료용 피부 외용제.
8. 제 7항에 있어서, 상기 금앵자 추출물은, 금앵자를 물과 에탄올의 혼합물로 추출한 추출물인 것을 특징으로 하는 비만 억제 및 치료용 피부 외용제.
9. 제 7항에 있어서, 상기 금앵자 추출물은, 물과 에탄올의 혼합물로 추출한 후에 헥산, 메틸렌 클로라이드, 에틸 아세테이트 및 부탄올로 순차 추출한 헥산 분획물, 메틸렌 클로라이드 분획물, 에틸 아세테이트 분획물 및 부탄올 분획물 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 비만 억제 및 치료용 피부 외용제.
10. 금앵자 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만 억제 및 개선용 화장료 조성물.
11. 제 10항에 있어서, 상기 금앵자 추출물은, 금앵자를 물과 에탄올의 혼합물로 추출한 추출물인 것을 특징으로 하는 비만 억제 및 개선용 화장료 조성물.
12. 제 10항에 있어서, 상기 금앵자 추출물은, 물과 에탄올의 혼합물로 추출한 후에 헥산, 메틸렌 클로라이드, 에틸 아세테이트 및 부탄올로 순차 추출한 헥산 분획물, 메틸렌 클로라이드 분획물, 에틸 아세테이트 분획물 및 부탄올 분획물 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 비만 억제 및 개선용 화장료 조성물.

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