KR20130111964A - 피부 색소화 조절을 위한 식품 보충물에서의 카프타르산 및 유도체의 용도 - Google Patents
피부 색소화 조절을 위한 식품 보충물에서의 카프타르산 및 유도체의 용도 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 일반적으로 화장용 목적을 위한 식품 보충물 및/또는 식품 생성물 분야에 관한 것이다. 더 구체적으로는, 본 발명은 피부의 과다-색소화, 피부색 결점, 예컨대 검버섯 및 비정상적 색소를 특징으로 하는 기타 피부 장애의 예방 및/또는 치료를 위한 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 성분을 제공하는 것을 목적으로 한다. 본 발명은 또한 피부 라이트닝제를 제공하는 것뿐 아니라 피부 톤을 개선시키는 것을 목적으로 한다.
Description
본 발명은 일반적으로 화장용 목적을 위한 식품 보충물 분야에 관한 것이다. 더 구체적으로는, 본 발명은 피부의 과다-색소화, 피부색 결점, 예컨대 검버섯 및 비정상적 색소를 특징으로 하는 기타 피부 장애의 예방 및/또는 치료를 위한 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 성분을 제공하는 것을 목적으로 한다. 본 발명은 또한 피부 라이트닝 (lightening) 제 또는 미백제를 제공하는 것뿐 아니라 피부 톤을 개선시키는 것을 목적으로 한다.
피부색은 주로 피부에 존재하는 갈색 색소인 멜라닌의 종류 및 양에 의해 결정된다. 보다 적은 양의 멜라닌은 더 밝은 피부색을 유도하는 반면, 보다 높은 양은 더 어두운 피부색을 유도한다. 또한, 피부의 과다-색소화는 피부에서 멜라닌의 과발현 또는 축적에 의해 야기된다. 그 결과, 멜라닌 생성에 연루된 경로는 그 생성 수준을 감소시키기 위해 다수의 억제제를 표적으로 삼아왔다. 상기 멜라닌 경로에 연루된 주효소 중 하나는 티로시나아제이다.
멜라닌의 합성은 전구체 프로오피오멜라노코르틴 (proopiomelanocortin) 으로부터 생성되는 멜라노사이트 (melanocyte) 자극 호르몬 (MSH) 및 부신피질자극 호르몬 (ACTH) 펩티드를 포함하는, 호르몬 조절하의 과정이다. 이는 또한 UVB-방사에 의해 야기되는 DNA 손상에 의해 자극된다.
따라서, 장시간에 걸친 태양에의 노출은 피부에서 다수의 생화학적 반응을 유도할 수 있으며, 예를 들어 일광화상 및 태닝을 야기할 수 있다. 태양에의 노출의 기타 결과들은 시간의 경과에 따라 축적된다. 이러한 변화는 검버섯의 발생을 야기하고, 고르지 않은, 얼룩덜룩한 피부 톤을 형성시킬 수 있다. 불행하게도, 오늘날 시장에서 시판되는 다수의 제품들은 단지 미미한 정도로 효과가 있거나, 또는 불안정하여 최종 제형에 혼입될 때 그 효능을 상실하는 활성제를 포함한다.
고른 피부 톤 또는 피부 톤의 라이트닝을 촉진하기 위해 피부에서 색소 함량의 발현의 개질 능력이 현대 사회에서 매우 요구되고 있다. 다수의 사람들이 피부 톤을 개질하거나, 검버섯 등을 감소시키거나 또는 순수하게 화장용 이유로 바라고 있다.
그 결과, 효과적인 조성물을 개발하려는 노력은 티로시나아제의 활성을 억제하는 제제에 초점을 두어왔다. 예를 들어, 그 밖의 것들 중에서 각종 티로시나아제 억제제, 예컨대 히드로퀴논, 비타민 C, 시스테인, 코지산, 아르부틴 및 글루타티온이 국소용 조성물로 제안되어 왔다. 또한, 각종 피부과적 조성물이, 예컨대 기미, 주근깨, 백반증, 얼룩백색증, 페닐케톤뇨증 등에서 관찰되는 색소 장애의 외관을 개선하기 위하여 및/또는 화장용 목적을 위하여 제안되어 왔다.
또한, 피부 탈색 (bleaching) 조성물의 용도가 광범위하게 확장된다. 하지만, 이는 멜라닌을 파괴하거나 또는 그 형성을 억제한다. 이들의 다수는 가혹한 화학물질, 예컨대 과산화물, 산 또는 포름알데히드 또는 티올화 물질을 포함한다. 덜 엄격한 치료법들은 기타 단점들을 갖는다.
국소용 레티노이드 및 국소용 코르티코스테로이드가 레이저 치료 및 화학적 박피와 같은 색소화 감소제로서 제안되었지만, 이들은 목적하는 반응에는 모자랐다.
피부에 사용되는 천연 물질로 제안된 기타 조성물들은 일부 경우에 피부 및 피부 영역을 탈색하거나, 또는 흰 (fair) 피부의 외관을 증진하기 위하여 아시아 또는 유럽에서 수 세기 동안 사용되어온 것이다. 이들은 레몬, 오렌지, 오이, 은행잎, 캐롭 (carob), 장미 열매, 제라늄 허브, 계피, 스윗 마조람, 로즈마리 등의 사용이 포함된다.
비정상적 색소와 관련된 장애를 퇴치하거나 또는 피부 톤의 라이트닝을 위하여, 따라서 국소적으로 피부에 도포되는 경우, 티로시나아제 활성을 감소시킬 수 있고, 결과적으로 멜라닌 생성을 제한할 수 있는 다양한 화합물이 제안되어 왔다. 불행하게도, 현재 이용가능한 치료는 특히 특정한 국소용 제제와 자주 연관되는 부작용, 예컨대 상기를 사용함으로의 자극성 부작용의 측면에서 완전히 만족스럽지 않다.
따라서, 선행 기술에 기재된 것들의 단점을 갖지 않는 대안적인 제조법을 갖는 것이 매우 요구되고 있다. 특히, 고른 피부 톤의 촉진 또는 피부 톤의 라이트닝을 위한 개선된 안정성 및 효능을 갖는, 경구 경로를 통해 투여되는 영양성 화장용 조성물의 개발이 매우 요구될 것이다.
또한, 피부 색소화 장애, 특히 환경 인자 또는 노화에 의한 것들의 치료 및/또는 예방에 효과적인 활성제에 대한 요구도 남아있다.
본 발명의 목적은 상기의 요구들을 충족시키는 것이다.
발명의 개요
본 발명자들은 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분을 포함하는 식품 보충물 조성물을 제공함으로 상기 목적을 달성할 수 있었다.
따라서, 제 1 대상에 따라, 본 발명은 피부 색소화 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 활성제로서, 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 유효량의 화장 용도에 관한 것이다. 상기와 같은 피부 장애는, 특히 검버섯과 같은 노화 또는 환경 인자 (예컨대, UV) 에 의한 것들이다. 또한, 기미, 주근깨, 백반증, 얼룩백색증, 페닐케톤뇨증 등에서 관찰되는 피부 장애일 수 있다.
본 발명자들은 카프타르산 및 유도체가, 그 추출물이 티로시나아제 활성의 억제를 거의 내지 전혀 나타내지 않는다는 사실에도 불구하고, 멜라닌의 형성, 멜라노게네시스 (melanogenesis) 를 효과적으로 억제한다는 것을 밝혀냈다. 이러한 결과는 멜라노게네시스에 있어 티로시나아제의 주요 역할 및 상기 효소를 억제하기 위한 당업계의 개발 노력에 초점을 맞추면서 고려할 때 예상 밖의 놀라운 것이다.
본 발명의 목적을 위하여, 용어 "피부" 는 얼굴 또는 신체의 피부를 의미하는 것으로 의도된다.
본 발명의 목적을 위하여, 용어 "유효량" 은 예상되는 효과를 수득하기에 충분한 양을 의미하는 것으로 의도된다.
본 발명의 목적을 위하여, 용어 "예방하다" 는 고려되는 장애의 징후의 발생 위험을 감소시키는 사실을 의미하는 것으로 의도된다.
본 발명은 또한 피부 색소 결점의 치료 및/또는 예방을 위한 활성제로서 상기 언급된 성분의 화장 용도에 관한 것이다. 그 결과, 안색은 색체이상 (dyschromia) 또는 건조 부위 없이 더 밝아지고 더 균일해진다.
본 발명은 또한 피부 톤의 미백 또는 라이트닝을 위한 활성제로서 본 발명에 따른 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 유효량의 화장 용도에 관한 것이다.
본 발명자들은 또한 본 발명에 따른 성분이 수화 및/또는 피부 장벽 기능을 추가로 개선한다는 것을 발견하였다.
본 발명에 따른 용도는 또한 특히 하기 기재된 바와 같은 피부 수화 또는 피부 노화를 추가로 개선하기 위한 유효량의 하나 이상의 활성제와 조합하여 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 용도를 포함할 수 있다.
또 다른 양태에 따라, 본 발명의 대상은 개인에 있어 피부 톤 결점 및 과다-색소화와 관련된 장애, 특히 심미적 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 방법, 특히 화장용 방법으로, 이는 본 발명에 따른 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분을 상기 개인에게 투여하는 하나 이상의 단계를 포함하는 것이다.
본 발명에 따른 조성물은 경구 투여가능하다. 이는 신속하고, 비교적 비제한적인 투여 방식으로 피부 전체의 깊은 층 (진피, 피하조직) 에 전반적으로 작용하는 이점을 갖는다. 구체적으로, 대사산물 및 기타 활성 영양물은, 특히 혈액 순환에 의해 진피 메트릭스 내에 분포된다. 경구 투여는 또한 신속하고, 비교적 비제한적인 투여 방식의 이점을 갖는다.
카프타르산
및 또는 유도체를 포함하는 성분
카프타르산은 하기이고:
그 유도체는 OH-기 및/또는 CO2H-기의 C1-C3 알킬화를 하나 이상 나타내는 화합물을 포함한다. 예를 들어, 둘 모두의 페놀계 OH-기는 알킬화될 수 있다. 대안적으로 및/또는 추가로 둘 모두의 카르복실기를 상응하는 알킬에스테르로 변환시킬 수 있다. 하나의 구현예에서, 모든 OH-기 및 모든 CO2H-기는 알킬화된다.
전형적인 유도체는, 둘 모두의 페놀계 OH-기가 메틸화되는 화합물 및/또는 둘 모두의 카르복실기가 메틸화되는 화합물이다.
추가의 전형적인 유도체는 하기식의 화합물을 포함한다:
[식 중, R1 및/또는 R2 는 H; CH3; 아릴, 예컨대 페닐, 벤질, 톨릴, o-자일릴알킬; C1-C3-아실, 아미노산, 단당류로 이루어진 군으로부터 선택됨. R1 및/또는 R2 는 서로 동일 또는 상이할 수 있음].
하나의 카프타르산 유도체는 하기 화합물이다:
카프타르산 및/또는 그 유도체를 포함하는 성분은 천연 또는 첨가된 형태의 카프타르산 및/또는 그 유도체를 포함하는 임의의 성분일 수 있으나, 바람직하게는 천연 식품, 예컨대 상추, 치커리, 민들레, 포도, 포도박; 또는 그 조합물 또는 추출물이다.
바람직한 구현예에서, 식물 물질은 치커리 또는 그 추출물의 형태이다. 치커리 추출물은, 예를 들어 뿌리, 과육 등 또는 그 조합을 포함하는 식물 물질의 임의의 적합한 부분으로부터 만들어질 수 있다.
본 발명의 목적을 위한 적합한 치커리 추출물은 또한 예를 들어 Leroux MS 55 (Leroux, France 로부터 시판됨) 와 같은 시판되는 추출물이다.
본 발명의 특히 바람직한 구현예에서, 적합한 치커리 추출물을, 예를 들어 스팀 추출, 용매 추출, 증류, 프레싱 또는 분쇄에 의해 당업계에 공지된 임의의 수단으로 제조할 수 있다. 특히, 추출물은 치커리 식물 물질로부터 용매로의 추출에 의해, 물 추출 또는 알코올/물 추출에 의해, 예를 들어 에탄올/물 추출 또는 메탄올/물 추출에 의해 수득가능하다. 추출물을 액체로서 (예를 들어, Leroux MS55, Leroux MS70) 또는 분말 형태로서 (예를 들어, Leroux Sol B) 사용할 수 있다.
취급의 용이성을 위해, 식물 물질은 바람직하게는 건조 및 분쇄 또는 분말 형태이다. 하기 기재된 바와 같이, 가공은 건조, 분쇄된 치커리 및/또는 그 추출물을 활용한다. 그러나, 임의의 적합한 식물 물질을 임의의 적합한 형태로 사용하고 본 발명에 따른 생성물에 첨가할 수 있는 것으로 여겨진다.
추출물을 그 향미를 향상시킬 수 있도록 가공한다. 예를 들어, 전형적으로 치커리와 같은 식물 물질과 결합된 쓴맛을, 식물을 추출물로 가공함으로써 제거할 수 있다. 최종 추출 생성물의 생활성제의 양을 바람직하게는 조절할 수 있도록 추출물을 또한 제조할 수 있다.
식물 물질을 각종 상이하고 적합한 방식으로 추출물을 형성하도록 가공할 수 있는 것으로 여겨져야 한다. 일반적으로, 치커리 뿌리와 같은 식물 물질을 분쇄하거나, 분말화하거나 또는 임의의 적합한 형태로 제공한다. 이후, 식물 물질을 여러 상이한 단계로 추가 가공하여 생성물 추출물을 제조할 수 있다. 하나의 구현예에서, 탈지 절차를 식물 물질상에 수행하여 지방이 식물 물질로부터 제거된 추출물을 제조한다. 탈지 절차를, 예를 들어 헥산을 포함하는 용매의 임의의 적합한 유형 및 양과 함께 임의의 적합한 탈지 가공 조건하에 수행할 수 있다.
하나의 구현예에서, 탈지 절차의 수득한 추출물을 산 가수분해를 통해 추가 가공하여 본 발명의 영양성 조성물에 첨가될 수 있는 또 다른 유형의 식물 추출물을 제조할 수 있다. 산 가수분해 절차를, 예를 들어 에틸 아세테이트를 포함하는 용매의 임의의 적합한 유형 및 양과 함께 임의의 적합한 가공 조건하에 수행할 수 있다.
하나의 구현예에서, 탈지 절차로부터의 추출물을 용매 추출 절차를 통해 추가 가공할 수 있다. 용매 추출을 임의의 적합한 가공 조건하에 및 임의의 적합한 양 및 유형의 용매의 존재하에 수행할 수 있다. 하나의 구현예에서, 용매는 1:1 부피비로 혼합된 메탄올 ("MeOH") 과 물의 용액을 포함한다. 용매 추출 절차의 수득한 용액을 적합한 조건하에 용매의 증발로 추가 가공시켜 또 다른 추출물을 제조할 수 있다. 대안적으로, 수득한 용액을 폴리비닐폴리피롤리돈 등과 같은 흡착제로 처리하여 폴리페놀을 트랩핑 (trapping) 할 수 있다. 흡착제 처리를 임의의 적합한 가공 조건하에 수행할 수 있다.
생성물 중 카프타르산 및/또는 그 천연 공급원의 양은 여러 인자, 예컨대 추출물의 본질, 식물의 상태, 치료받는 인간 또는 동물의 연령, 상태 및 크기, 빈도, 투여되는 생성물, 및/또는 치료 또는 예방되는 특별한 종류의 피부 장애 또는 손상, 또는 목적하는 화장 효과에 따라 다를 것이다.
본 발명자들은, 본 발명에 따른 치커리 또는 그 추출물의 유효성이 일반적으로 투여량 의존적이고, 투여량 반응 곡선을 따르는 것을 밝혀냈다. 일반적으로 경미한 피부 장애 또는 손상을 예방하고 그 생성물을 빈번하게 사용하는 경우, 매우 소량의 치커리 또는 그 추출물이 목적하는 효과를 달성하는데 충분할 것이다. 심한 피부 색소 장애를 치료하는 경우, 보다 대량의 치커리 또는 그 추출물이 더 적합할 것이지만, 또한 소량으로도 그 효과를 생성할 것이다.
일반적으로, 그 성분에 카프타르산 및/또는 그 유도체가 풍부한 경우가 바람직하다. 예를 들어, 성분 및/또는 조성물은 건조 중량의 0.001-99.99 중량-%, 바람직하게는 건조 중량의 0.1-50 중량-%, 가장 바람직하게는 건조 중량의 0.1-10 중량-% 의 양으로 카프타르산 및/또는 그 유도체를 포함할 수 있다. 성분 및/또는 조성물은 타르타르산 및/또는 카페인산을 발생시키도록 카프타르산 및/또는 그 유도체를 가수분해할 수 있는 락트산 세균을 건조 중량의 0.001-99.99 중량-%, 바람직하게는 건조 중량의 0.1-50 중량-%, 가장 바람직하게는 건조 중량의 0.1-10 중량-% 의 양으로 포함할 수 있다.
또 다른 구현예에서, 생성물은 약 0.1 g/l 내지 10 g/l 범위, 바람직하게는 0.5 g/l 내지 3 g/l 범위의 생성물 양의 치커리 또는 그 추출물을 포함한다. 생성물의 총량을 리터로 측정할 수 없는 경우에는, 생성물이 약 0.1 g/kg 내지 10 g/kg 범위, 바람직하게는 0.5 g/kg 내지 3 g/kg 범위의 생성물 양으로 치커리 또는 그 추출물을 포함하는 경우가 바람직하다.
바람직하게는, 생성물은 0.01 g - 100 g, 바람직하게는 0.25 g - 10 g 의 1 일 투여량으로 치커리 또는 그 추출물을 포함한다.
본 발명에 따른 조성물은 선택되는 투여 방법에 통상 이용가능한 임의의 생약 형태일 수 있다.
경구용 조성물
본 발명에 따른 조성물은 선택되는 투여 방법에 통상 이용가능한 임의의 생약 형태일 수 있다. 담체는 고려되는 조성물의 유형에 따라 다양한 본질을 가질 수 있다.
특히, 치커리 또는 그 추출물을 임의 형태의 식품 보충물 내에 혼입시킬 수 있다.
예를 들어, 상기가 캡슐, 젤라틴 캡슐, 연질 캡슐, 정제, 당-코팅된 정제, 환약, 페이스트 또는 향정, 검, 또는 음용가능한 용액 또는 에멀젼, 시럽 또는 겔 중에 존재할 수 있다. 상기와 같은 보충물은 또한 감미제, 안정화제, 항산화제, 첨가제, 향미제 및/또는 착색제를 포함할 수 있다. 그 제형화를 당-코팅된 정제, 겔 캡슐, 겔, 방출 조절용 히드로겔, 에멀젼, 정제 또는 캡슐의 통상적인 제조 방법으로 수행한다.
용도
본 발명의 생성물은, 예를 들어 멜라닌의 생성을 감소시킴으로써 피부 색소화 장애의 치료 또는 예방, 또는 화장용으로의 피부 톤의 라이트닝에 효과적으로 사용될 수 있다. 사실상, 카프타르산 및 치커리 추출물은 시험관내 멜라닌의 합성을 감소시키는 것으로 보여졌다 (실시예 1, 도 1). 티로시나아제의 생성을 또한 감소시켰지만, 제한된 정도로 감소시켰으며 (도 2), 이는 멜라닌의 감소가 티로시나아제 억제에 의한 것이 아니라 상기 효소의 업스트림 (upstream) 또는 다운스트림 (downstream) 의 작용 메커니즘에 의한 것이었음을 시사한다.
본 발명에 따른 성분은 추가로 피부 장벽의 강화 및 피부 수화의 유지에 긍정적인 효과를 갖는다.
그 결과, 색소 결점이 감소하고, 안색이 색채이상 또는 건조 부위 없이 더 밝아지고 더 균일해진다.
따라서, 하나의 대상에 따라, 본 발명은 피부 색소화 장애, 특히 연령 또는 UV 와 같은 환경 인자로 인한 것들의 치료 및/또는 예방을 위한 활성제로서 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 유효량의 화장 용도에 관한 것이다.
본 발명은 또한 아시아 집단에 특히 바람직한 피부 톤의 미백 또는 라이트닝을 위한 활성제로서 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 유효량의 화장 용도에 관한 것이다.
본 발명에 따른 용도는 또한 특히 하기 기재된 바와 같은 피부 수화 또는 피부 노화의 개선을 위해 유효량의 하나 이상의 활성제와 조합하여 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 용도를 포함할 수 있다.
또 다른 양태에 따라, 본 발명의 대상은 개인에 있어 피부 톤 결점 및/또는 과다-색소화와 관련된 장애, 특히 심미적 장애의 치료 및/또는 예방을 위한 방법, 특히 화장용 방법으로서, 이는 본 발명에 따른 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분을 상기 개인에게 투여하는 하나 이상의 단계를 포함하는 것이다.
본 발명의 화장용 치료 방법은 특히 본 발명에 따른 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 유효량 하나 이상을 경구 투여함으로써 수행될 수 있다. 경구 투여는 상기 정의된 바와 같은 경구용 조성물을 하나 이상의 섭취량으로 인제스팅 (ingesting) 하는 것을 포함한다.
이는 단일 도포를 포함할 수 있다. 또 다른 구현예에 따라, 도포를, 예를 들어 1 일 이상 동안, 일반적으로는 4 주 이상 또는 심지어는 1 내지 15 주의 유지 기간 동안 1 일 2 내지 3 회 반복한다.
추가로, 임의로는 경구 또는 국소 형태로의 치료 조합이 본 발명에 의해 정의된 바와 같은 성분의 활성을 보충 또는 보강하도록 여겨질 수 있다.
따라서, 임의로는 또 다른 활성 성분, 특히 비활성 (dead), 활성 (live) 또는 반-활성 (semi-active) 형태의 프로바이오틱 미생물, 또는 기타 프로바이오틱, 또는 수화제 또는 항노화제를 포함하는 경구용 또는 국소용 조성물과 조합된, 본 발명에 따른 치커리 또는 그 추출물을 포함하는 조성물로의 국소 또는 경구 치료는 키트로서 여겨질 수 있다. 당업자에 의해 용이하게 결정된 조건하에 및 순서에 따라 성분을 혼합한 후 제형화한다.
당업자에 의해 용이하게 결정된 조건하에 및 순서에 따라 성분을 혼합한 후 제형화한다.
본 발명의 추가적 이점 및 특성은 하기 실시예 및 도로부터 명백하다. 따라서, 하기 실시예는 본 발명 분야의 비제한적인 예시로 제시된다. 이들 실시예에서, 달리 지시되지 않는 한, 백분율은 중량백분율이고, "... 내지 ..." 형태로 기재된 값의 범위는 명시된 상한 및 하한을 포함한다.
도
도 1 : 카프타르산 또는 치커리 추출물 대 대조군으로 전처리시킨 쥐의 멜라노사이트에 의한 멜라닌 생성율 (양성/음성).
도 2 : 카프타르산 또는 치커리 추출물 대 대조군으로 전처리시킨 쥐의 멜라노사이트에 의한 티로시나아제 생성율 (양성/음성).
도 3 : 카프타르산 또는 치커리 추출물 대 대조군으로 전처리시킨 인간 1 차 상피 케라티노사이트에 의한 필라그린 합성율 (양성/음성).
실시예
실시예
1 :
카프타르산의
피부
색소화에
대한 효과
피부의 탈색소화 (de-pigmentation) 또는 색소화유도 (pro-pigmentation) 에 대한 성분의 잠재적인 유익한 효과를 평가하기 위하여, 쥐의 멜라노사이트 (B16) 의 2D 배양을 사용하여, 2 가지 시험을 수행하였다: 1 - 멜라닌 생성의 평가 및 2 - 티로시나아제 생성의 평가.
1.
세포 배양 조건
B16 세포를 37 ℃ 및 5% CO2 함유 가습 챔버에서, 페놀 레드 부재하에, 10% 소 태아 혈청이 보충된 DMEM 1 g/L 글루코오스에서 배양하였다.
2.
B16 쥐의
멜라노사이트
세포주에 의한 멜라닌의 생성
세포를 MSH 의 유사체인 NDP-MSH 의 유무하에서, 선택 성분 또는 시험 기준물 (400 ㎍/mL 코지산) 과 함께 72 시간 동안 인큐베이션하였다. 멜라닌의 총량 (세포외 및 세포내) 은 NDP-MSH 의 유무하에서, 멜라닌 표준물에 대한 405 nm 에서의 각각의 샘플의 광학 밀도의 측정에 의해 평가하였다.
3.
B16 쥐의
멜라노사이트
세포주에 의한 티로시나아제의 생성
세포를 선택 성분 또는 시험 기준물 (400 ㎍/mL 코지산) 과 함께 48 시간 동안 인큐베이션하였다. 티로시나아제의 생성율을 면역표시법 (immunolabeling) 에 의해 평가하였다.
성분:
2 개의 치커리 추출물 MS-55 (concentre MS-55 LEROUX) 와 MS-70 (pate MS-70 LEROUX) 및 카프타르산을 시험하였다. 상기 시험 농도는 하기 표 1 에 나타나 있다.
표 1
결과
결과는 대조군에 대하여 백분율로 나타낸다. 시험 기준물 (코지산) 은 예상한 대로 멜라닌 생성의 감소를 유도하였다. 도 1 은 선택 성분으로 72 시간 동안 처리된 B16 멜라노사이트에 의한 멜라닌의 생성을 나타낸다.
카프타르산은 시험관내 멜라닌의 생성을 감소시켰으며, 이는 치커리 시험 추출물 MS-70 보다 더 유효하게 감소시켰다 (도 1). 티로시나아제의 생성 또한 이들 성분에 의해 감소하였지만, 제한된 정도로 감소하였으며 (도 2), 이는 멜라닌의 감소가 티로시나아제 억제에 의한 것이 아니라 상기 효소의 업스트림 또는 다운스트림의 작용 메커니즘에 의한 것이었음을 시사한다.
실시예
2:
카프타르산의
피부 장벽 기능 및 피부 수화에 대한 효과
피부 장벽 기능 및 피부 수화에 대한 실시예 1 의 추출물의 잠재적인 유익한 효과를 인간 1 차 상피 케라티노사이트의 2D 배양을 사용하여 평가하고, 필라그린의 그 합성을 평가하였다.
세포 배양 조건
인간 상피 케라티노사이트를 37 ℃ 및 5% CO2 함유 가습 챔버에서, 대조군 케라티노사이트-SFM 배지에서 배양하였다.
인간 상피
케라티노사이트에
의한
필라그린의
합성
세포를 선택 성분 또는 시험 기준물 (1.5 mM CaCl2) 과 함께 144 시간 동안 인큐베이션하였다. 필라그린의 생성율을 면역표시법에 의해 평가하였다.
결과
둘 모두의 치커리 추출물 MS-55 및 MS-70 뿐만 아니라 카프타르산은 필라그린의 생성을 증가시켰으며, 이는 이들 화합물의 피부 장벽을 강화시키는 긍정적인 효과를 시사한다 (도 3). 더 강한 피부 장벽은 환경 및 병원균의 공격으로부터 더 양호한 신체 보호를 보장한다. 이는 또한 표피를 통한 수분의 손실을 제한하므로써 적절한 피부 수화를 보장한다.
실시예
3: 분말 스틱
1 일 당 하나의 스틱을 섭취할 수 있다.
상기 유형의 당-코팅된 정제를 1 일 1 내지 3 회 섭취할 수 있다.
Claims (14)
- 피부 색소 장애 및/또는 피부 결점의 치료 및/또는 예방을 위한 경구용 식품 보충물의 제조를 위한 활성제로서, 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 유효량의 화장 용도.
- 제 1 항에 있어서, 피부 장애가 기미, 주근깨, 백반증, 얼룩백색증, 페닐케톤뇨증 등 및/또는 검버섯에서 관찰되는 것인 것을 특징으로 하는 용도.
- 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 피부 톤 및/또는 피부 안색의 개선을 위한 용도.
- 피부 톤의 라이트닝 (lightening) 및/또는 미백을 위한 경구용 식품 보충물의 제조를 위한 활성제로서, 카프타르산 및/또는 유도체를 포함하는 하나 이상의 성분의 유효량의 화장 용도.
- 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 피부의 수화를 추가로 개선하는 용도.
- 제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 피부 장벽 기능을 추가로 개선하는 용도.
- 제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서, 추출물이 치커리 식물 물질로부터 용매로의 추출에 의해, 특히 물 추출 또는 에탄올/물 추출과 같은 알코올/물 추출에 의해 수득가능한 용도.
- 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서, 카프타르산 포함 성분이 상추, 치커리, 민들레, 포도, 포도박; 또는 그 조합물 또는 추출물과 같은 천연 식품인 용도.
- 제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서, 생성물이 치커리 또는 그 추출물을 약 0.1 g/l 내지 10 g/l 범위, 바람직하게는 0.5 g/l 내지 3 g/l 범위의 양으로 포함하는 용도.
- 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 있어서, 생성물이 치커리 또는 그 추출물을 0.01 g - 100 g, 바람직하게는 0.25 g - 10 g 의 1 일 투여량으로 포함하는 용도.
- 제 1 항 내지 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 1 종 이상의 비활성 (dead), 활성 (live) 또는 반-활성 (semi-active) 형태의 식품 등급 미생물, 특히 프로바이오틱을 추가로 포함하는 용도.
- 제 1 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, 피부 수화 또는 피부 노화의 개선을 위한 유효량의 하나 이상의 활성제와 조합되는 용도.
- 유효량의 치커리 또는 그 추출물을 개인에게 투여하는 하나 이상의 단계를 포함하는, 피부 색소 장애 및/또는 피부 결점의 치료 및/또는 예방에 사용되는 화장용 치료 방법.
- 임의로는 비활성, 활성 또는 반-활성 형태의 프로바이오틱 미생물, 또는 수화제 또는 항노화제를 포함하는 경구용 또는 국소용 조성물과 조합된, 치커리 또는 추출물을 포함하는 식품 보충물로의 경구 치료를 포함하는, 피부 색소 장애 및/또는 피부 결점의 치료 및/또는 예방을 위한 키트.
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