KR20130000121A - 탈모방지 및 모발성장 촉진제 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 한련초 비극성분획추출물을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 모발성장 촉진용 조성물을 제공한다.

Description

탈모방지 및 모발성장 촉진제 조성물{COMPOSITION FOR PREVENTING ALOPECIA AND ACTIVATING GROWTH OF HAIR}

본 발명은 탈모방지 및 모발 성장 촉진제 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 유효성분으로서 모발의 성장 주기 가운데 휴지기에서 성장기로 이행하는 주기를 단축시켜 새로운 모발이 빨리 자라게 하는 효과가 우수한 한련초의 비극성분획 추출물을 함유하는 탈모방지 및 모발 성장 촉진제 조성물에 관한 것이다.

인체의 모발은 약 10 만 내지 15 만 개 정도이며, 각각의 모발은 서로 다른 주기를 가지며 성장기(anagen), 퇴행기(catagen), 휴지기(telogen)를 거쳐 성장, 탈락한다. 이러한 주기는 3-6 년에 걸쳐 반복되는데 그 결과 일일 평균 50 내지 100 개의 모발이 정상적으로 탈락하게 된다. 일반적으로 탈모증이라 함은 이러한 주기 중에서 성장기의 모발 비율이 짧아지고 퇴행기 또는 휴지기의 모발이 많아져 비정상적으로 모발이 탈락하는 숫자가 많아지는 것을 일컫는다.

탈모의 원인으로는 남성호르몬 과다 분비, 지루성 두피, 스트레스, 비만, 과산화물, 세균 등에 의한 두피 기능 저하등이 논의되어 왔었다. 그러나, 현재까지 탈모에 관한 명확한 원인은 밝혀져 있지 않으며, 최근 들어 식생활의 변화, 사회환경 등에 의한 스트레스의 증가 등으로 탈모로 고민하는 인구가 늘어나고 있는 추세이고 그 연령 또한 낮아지고 있으며, 여성의 탈모 인구도 늘어나고 있는 실정이다.

이러한 탈모증의 치료나 예방에 있어서 현재까지 미국 FDA의 승인을 받은 물질은 미녹시딜과 피나스트라이드이다. 원래 미녹시딜은 고혈압치료제 목적이었으며, 피나스트라이드는 전립선 비대증 치료제로 개발되었으나 사용상의 부작용으로 발모 현상이 나타나면서 현재에는 발모제로 더 유명한 약물이 되었다. 미녹시딜의 발모 작용 기전에 대해서는 정확히 밝혀져 있지는 않지만, 혈관 확장 효과를 통한 혈류량 증가로 모근에 영양을 공급하여 모발 성장을 촉진하는 것으로 생각되고 있다.

모발 성장 촉진 또는 탈모방지제로서 시판되는 제품이 모발에 주는 효과는 성장기 유도 효과, 모발 성장기 연장 효과, 5α-리덕타제 저해 효과, 혈행촉진 효과, 살균효과, 비듬 방지 효과, 보습 효과, 항산화 효과 등이 있으나, 이와 같은 기존의 제제에서 탈모방지, 모발 성장 촉진 효과는 충분하지는 않았다. 이는 탈모의 원인이 매우 복잡하고 다양하게 얽혀있기 때문이며, 어느 한 두 가지의 탈모 또는 발모 현상에만 초점을 맞추어 이를 개선시키고자 하는 것으로 다양하고 복잡하게 얽혀 있는 메커니즘에 착안한 제제는 드물다.

그래서 고안된 모발 성장기 유도 촉진 효과를 평가하는 동물시험 모델은 C57BL/6 마우스 모델을 사용하는 실험이다. C57BL/6 마우스는 체모가 검정색이고, 자발적 탈모 (spontaneous alopecia)가 일어나는 특징을 지니고 있으며, 또한 멜라노사이트(melanocyte)가 모낭에만 한정적으로 존재하고 멜라닌(melanin) 합성이 모발성장주기(hair growth cycle)와 잘 일치되어 피부색으로 모발의 성장주기를 판정할 수 있는 장점을 가져 모발 성장기 유도 작용에 대한 연구에 널리 이용되고 있다.

본 발명에 사용된 한련초는 국화과의 식물인 1년생 풀인 한련초(Eclipta prostrata L.)의 전초를 말린 것이다. 예로부터 한련초는 머리를 검게 하고, 대머리를 치료하는 약재로 널리 이용되어 왔으며, 또한 최근의 연구에서 한련초 추출물의 모발 성장 효능(한국특허등록번호1995-0006061)이 보고되었다. 　　

본 발명은 탈모 방지 및 모발 성장촉진을 위해 종래에 사용되어진 한련초 단순추출믈에 대해 성분연구를 수행한 결과, 한련초추출물의 탈모 방지 및 모발 성장 효과는 한련초 추출물 중 비극성물질에 기인함을 발견하였다.

또한, 한련초 비극성분획 추출물에는 다량의 디티오펜(dithiophene)과 5-(4-이소발레릴옥시부트-1-이닐)-2-2'-비티오펜 [5-(4-Isovaleryl-oxybut-1-ynyl)-2,2'bithiophene], 5'-카로복알데히드-5-(3-부텐-1-이닐)-2-2'-비티오펜[5'-carboxaldehyde-5-(3-butene-1-ynyl)-2,2'-Bithiophene] 등의 디티오펜 유도체와 알파-터티에닐(α-terthienyl) 및 알파-포르밀터티에닐(α-formylterthienyl), 5-(에톡시메틸)-2,2',5',2"-터티오펜[5-(ethoxymethyl)-2,2',5',2"-terthiophene], 알파-터티에닐메탄올(a-terthienylmethanol) 등의 알파-터티에닐 유도체물질과 같은 황 함유 화합물들이 존재함을 발견하였다. 본 발명자는 한련초 추출물의 탈모 방지 및 모발 성장 효능은 이들 황 함유 화합물에 기인함을 발견하고서 본 발명을 완성하게 되었다.

상기한 바와 같은 본 발명의 기술적 과제는 다음과 같은 수단에 의해 달성되어진다.

(1) 한련초 비극성분획추출물을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 탈모방지 및 모발성장 촉진제 조성물.

(2) 제1항에 있어서,

한련초 비극성분획 추출물의 함유량이 조성물 총 중량 대비 0.0001~10중량%인 것을 특징으로 하는 탈모방지 및 모발성장 촉진제 조성물.

본 발명에 의하면, 한련초 비극성분획추출물은 동물실험결과를 통해 탈모방지 및 모발 성장기 유도 촉진 효과가 우수한 것으로 나타났다.

도 1은 마우스를 대상으로 하여 실시한 모발 성장기 유도 촉진효과를 측정한 실험결과이다[시료도포 5주 후의 사진].

본 발명에 따른 탈모방지 및 모발성장 촉진용 조성물은 한련초의 비극성분획 추출물을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 한다.

이하 본 발명을 상세히 설명하면 다음과 같다.

본 발명에 따른 한련초는 국화과의 식물인 1년생 풀인 한련초(Eclipta prostrata L.)의 전초를 말린 것을 사용할 수 있다.

본 발명에 사용되는 한련초 비극성분획추출물은 약재로 구입할 수 있는 한련초를 탄소수 1-4개의 무수 또는 함수 저급알코올 또는 에틸아세테이트 또는 아세톤 등의 유기용매로 1차 추출한 후 감압 농축하여 한련초 총추출물을 제조한다. 그런 다음 한련초 총추출물에 n-헥산을 가하여 24시간 침지한 다음 와트만여과지를 이용하여 n-헥산 가용분획을 수득할 수 있다. 한련초 비극성분획물은 상기 n-헥산 가용분획을 감압농축하여 수득할 수 있으며, 수득되어진 한련초 비극성분획물은 동물실험에서 모발 성장기 유도 촉진 효과가 우수한 것으로 확인되었다.

보다 구체적으로 본 발명에 따른 한련초 비극성분획 추출물은 다음의 제조예를 통해 수득되어질 수 있다.

먼저, 생약재로 시판되는 한련초를 구입하여 잘게 분쇄하고 분쇄물 건조 중량에 대하여 5-20부피의 탄소수 1-4개의 무수 또는 함수 저급알코올, 에틸아세테이트 또는 아세톤으로 환류 냉각기가 달린 추출기에서 50-100 ℃로 1-5시간 가열하여 추출한다. 여과포로 여과한 후 잔사를 같은 방법으로 1회 이상씩 더 추출한다.

상기 과정을 통해 얻어진 추출액을 합하여 감압농축하여 한련초 총추출물을 얻는다.

다음으로, 수득된 한련초 추출물에 5-20 부피의 n-헥산을 가하고 환류 냉각기가 달린 추출기에서 50-100 ℃로 1-5시간 가열하여 추출한다. 여과포로 여과하여 얻은 헥산용액을 감압농축하여 한련초 비극성분획추출물을 얻는다. 여과포로 여과된 잔사는 한련초 극성분획추출물로 한다.

본 발명에서의 탈모방지 및 모발성장 촉진 작용을 하는 유효성분으로서 함유되는 한련초 비극성분획추출물의 함량은 조성물 총 중량 대비 0.00001~10%의 조성비를 갖는다.

본 발명의 조성물에 포함되는 성분은 유효 성분으로서 상기 한련초 비극성분획추출물 이외에 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함하여, 예컨대 항산화제, 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제 및 담체를 포함할 수 있다.

본 발명의 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 젤, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제 함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 또한, 본 발명의 조성물이 화장료 조성물로 상용될 때에는 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.

본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오르히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산디에탄올아미드, 식물성유, 라놀린 유도체 또는 에톨실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

이하 본 발명의 내용을 실시예에 의해 보다 상세하게 설명하기로 한다. 다만 이들 실시예는 본 발명의 내용을 이해하기 위해 제시되는 것일 뿐 본 발명의 권리범위가 이들 실시예에 한정되어지는 것으로 해석되어져서는 아니된다.

[실시예 1-3]

시판되는 한련초를 구입하여 분쇄한 분쇄물 100g을 탄소수 1-4개의 무수 또는 함수 저급알코올, 에틸아세테이트 또는 아세톤등의 용매 1L에 넣고, 냉각콘덴서가 달린 환류 추출기에서 3시간 끓여 추출한 다음, 100메쉬 여과포로 여과한 후 잔사를 같은 방법으로 1회 더 추출하였다. 각각의 추출액을 합하여 상온에서 화트만(Whatman) 2번 여과지로 여과하여 불용성물질을 제거한 후, 냉각 콘덴서가 달린 증류장치에서 60 ℃로 감압농축하여 한련초 총추출물을 표 1과 같이 각각의 건조 중량을 얻었다. 각각의 추출물에 헥산 100ml를 가하고 환류 냉각기가 달린 추출기에서 3시간 가열하여 추출하였다. 와트만 2번 여과지로 여과하여 얻은 헥산용액을 감압농축하여 한련초 비극성분획추출물을 얻었다. 여과하고 남은 잔사를 감압농축하여 한련초 극성분획추출물을 얻었다. 각각의 건조 중량은 표 2와 같다.

추출용매 및 총추출물의 건조중량

추출용매	한련초 총추출물양(g)
메탄올	8.3(실시예1)
에탄올	7.5g(실시예2)
에칠아세테이트	5.2g(실시예3)

비극성분획추출물 및 극성분획추출물의 건조중량

실시예	비극성분획추출물양(g)	극성분획추출물양(g)
실시예1	1.5	6.8
실시예2	1.4	6.1
실시예3	1.5	3.7

[실험예] 한련초추출물의 모발 성장기 유도 촉진 작용 평가 실험

모발 성장기 유도 촉진 효과 실험은 모발 성장기 유도 작용 평가에 널리 이용되고 있는 생후 7주가 된 마우스(C57BL/6, female)를 사용하였다. 먼저 마우스의 등 부위의 털을 전기면도기를 이용하여 제거하고 각 마우스의 무게를 재서 몸무게가 골고루 분산이 되도록 8마리씩 나누었다. 제모 부위에 부형약, 대조약, 한련초 비극성분획추출물 및 한련초 극성분획추출물을 도포하였으며, 이때 부형약으로는 95% 에탄올을, 대조약은 2% 미녹시딜을, 시험약으로는 실시예 1의 한련초 비극성분획추출물과 극성분획추출물을 각각 95% 에탄올로 희석하여 최종농도 0.5%로 제조하여 사용하였다. 마우스 개체당 등 부위에 1일 1회, 붓으로 충분히 도포하였다.

전체적인 치료 효과의 판정은 실험 시작 후 20일 후의 양모 및 발모 여부를 투약전과 비교하여 매우 호전(++), 호전(+), 조금 호전(±), 무반응(-) 등의 4단계로 분류 판정하였다.

한련초 추출물의 모발 성장기 유도 촉진 작용 평가 결과

시료	마리수
	++	+	±	-
부형약	-	-	1	7
대조약	2	1	2	3
한련초비극성분획추출물	4	1	1	2
한련초극성분획추출물	1	1	2	4

상기 표 3과 같이, 한련초 비극성분획 추출물을 도포한 마우스는 제모 부위에 빠른 속도로 발모가 이루어졌음을 알 수 있으며 이러한 결과는 도 1에서도 확인할 수 있다.

Claims (2)

1. 한련초 비극성분획추출물을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 모발성장 촉진제 조성물.
2. 제1항에 있어서,
   한련초 비극성분획 추출물의 함유량이 조성물 총 중량 대비 0.0001~10중량%인 것을 특징으로 하는 모발성장 촉진제 조성물.

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