KR20120048864A

KR20120048864A - 트리 펩타이드 유도체를 함유한 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물과 그 제조방법

Info

Publication number: KR20120048864A
Application number: KR1020100110282A
Authority: KR
Inventors: 변장웅
Original assignee: 주식회사 네오디엠
Priority date: 2010-11-08
Filing date: 2010-11-08
Publication date: 2012-05-16

Abstract

본 발명은 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로 보다 상세하게는 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물에 있어서, 상지 추출물, 동충하초 추출물, 트리 펩타이드를 포함하는 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다.

Description

트리 펩타이드 유도체를 함유한 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물과 그 제조방법{A Method for preparing the preventive and therapeutic compositions for atopic dermatitis}

화장료

본 발명은 펩타이드 유도체를 포함하는 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물과 그 제조방법 제조방법에 관한 것이다.

최근 산업발달에 따른 신규 환경오염물질은 물론 인조섬유 등의 대량 보급에 따른 실내 생활화학물질의 증가로 피부질환이 크게 증가하고 있다. 특히 최근 도시인들은 생활환경이 변화함에 따라 집안의 카펫에 서식하는 진드기, 습도 저하에 따라 증가하는 먼지, 애완견의 털, 꽃가루, 새로운 과일 및 음식, 식품첨가물 등 면역 과민반응(hypersensitivity)을 유발하는 다양한 알레르겐(allergens)에 노출될 기회가 점차 커지고 있다(Burns-Naas

등, 2001; Charkesworth와 Beltrani, 2002; Novak과 Bieber, 2003; Shin 등, 2005; Swierczyniska-Machura 등, 2006). 이중 천식과 아토피 피부염(atopic dermatitis)은 최근 크게 증가하여 사회적인 문제로 대두됨에 따라 많은 연구자들이 천연물로부터 면역과민반응을 완화시켜 줄 수 있는 물질의 탐색에 관심을 집중하고 있다(한국보건공정서연구회, 2004). 웰빙(Well- being)을 추구하는 현대인들에 있어서 피부주름 개선, 보습, 미백 등은 피부미용적인 측면에서 자외선을 차단하고 노화를 방지해 줄 수 있는 다양한 기능성 화장품류의 사용으로 상당한 효과를 얻을 수 있지만, 아토피 피부염은 지속적인 항원의 작용으로 인해 심각한 피부염증과 가려움증은 물론 그로 인한 심리적 스트레스가 유발되는 중증 질환으로 치료가 매우 어렵고 장기간을 요한다. 따라서 아토피 피부염은 치료보다는 예방적인 측면에서 상태가 심각하지 않을 때 증상을 개선하는 것이 최선이라 할 것이다.

생체의 면역기능 중 과민반응(hypersensitivity reactions)은 4가지 유형으로 구분된다. 제1형 과민반응은 알레르기(allergy)를 일으키는 물질인 알레르겐(allergen)의 반복노출에 따라 과잉으로 생성된 immunoglobulin

E(IgE)가 mast cells에 결함으로써 일어나는 현상으로 히스타민(histamine) 등을 함유한 과립이 유리되면서 전신성 과민성 쇼크(anaphylactic shock) 또는 국소성 가려움증 및 염증을 일으키게 되는데 대표적인 질환으로는 아토피 피부염(atopic dermatitis)과 천식(asthma)을 들 수 있다. 제2형 과민반응은 항체가 적혈구, 백혈구, 혈소판 등의 정상세포에 결합함에 따라 Null (K) cells 등이 세포를 파괴함으로써 혈구감소증을 유발하는 현상으로 사이클로스포린(cyclosporine)에 의한 용혈성빈혈(hemolytic anemia), 아미노피린(aminopyrine)에 의한 백혈구감소증(leukopenia), 퀴니딘(quinidine)에 의한 혈소판감소증(thrombocytopenia) 등이 대표적이다. 제3형 과민반응은 항원-항체 복합체가 조직중에 침착함으로써 polymorphonuclear (PMN) cell이 조직을 손상시키는 질환으로, systemic lupus erythomatosis 등을 예로 들 수 있다. 한편 제4형 과민반응은 지연형 반응으로, 감작된 티 세포(T cells)가 기억 세포(memory cells)로 분화하여 이후에 재감작될 때 피부염증을 일으키는 것으로 접촉성 피부염(contact dermatitis)이 대표적이다.

펩타이드는 인체 내에서 발견되는 생리활성을 갖는 물질로 천연 물질로부터의 추출, 효소를 이용한 발효, 화학적 합성에 의해 제조될 수 있다. 생리활성을 갖는 펩타이드들을 크게 나누면 그 용도에 따라 의약품 원료, 화장품 원료, 식품 원료로 나눌 수 있다. 이 중 화장품 원료로서의 펩타이드는 그동안 그다지 주목받지 못했는데 이는 우선 합성 펩타이드는 비싸다는 선입관과 함께 피부침투 효과에 의구심을 품어왔기 때문이다. 그러나 이런 문제는 현재 상당 부분 해결되었다.

GHK(Gly-His-Lys)라는 트리펩타이드(tripeptide)와 그 구리 이온 착물인 GHK-Cu 는 사람의 혈액, 침 등에서 발견된 인체 유래의 천연 펩타이드로서 혈액내에서 알부민과 결합된 형태로 존재하며, 20세에는 대략 200ng/ml 정도 존재하나 노화가 진행됨에 따라 감소하여 60세에는 약 80ng/ml으로 감소 현상을 보이게 된다. GHK는 피부에 상처가 발생했을 때에 콜라겐, skin collagenases, SPARC, prokininogen 및 interleukin-4, complement C1q 등과 같은 인체내의 세포간질(間質) 구성 단백질이나 염증연관 단백질 등이 단백질 분해효소에 의해 분해되어 만들어지는 펩타이드로 피부손상에 의해 발생한 손상된 콜라겐이나 엘라스틴을 제거하고, 흉터 발생을 억제하며, stem cell 을 생성하여 피부 재생을 돕는다. 이러한 피부재생 촉진 효과는 콜라겐의 생성을 현저히 증가시키는 것으로 알려져 있으며 본 연구자들은 다른 연구에서 GHK-Cu가 인공피부를 천연피부처럼 분화시킴을 확인한 바 있다.

이 점에 착안하여 본 발명자들은 세포 재생 효과가 있는 펩타이드와 항염 작용이 있는 상지, 동충하초 추출물을 이용하여 아토피 피부염의 예방 및 치료용 조성물을 제조할 수 있음을 발견하여 본 발명을 완성하였다.

본 발명의 목적은 트리펩타이드 유도체와 상지 추출물, 동충하초 추출물을 이용하여 아토피 피부염의 예방 및 치료용 조성물을 제조하는 방법을 제공하는 것이다.

상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 용액상 또는 고체상 합성법으로 GHK(Gly-His-Lys) 및 AHK(Ala-His-Lys)를 합성하고 그 구리 착화합물인 GHK-Cu 및 AHK-Cu를 제조하고 이에 상지 추출물 및 동충하초 추출물을 조합하여 아토피 피부염의 예방 및 치료용 조성물을 제조 방법을 제공한다.

본 발명의 아토피 피부염의 예방 및 치료용 조성물은 일반 피부 화장료에에 배합되는 유분, 물, 계면활성제, 보습제, 저급알콜, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 향료 등의 성분을 필요한 만큼 배합할 수 있다. 또한 상기 조성물은 피부에 사용하는 것으로서, 유연화장수(스킨), 수렴화장수, 영양화장수(로션), 영양크림, 마사지크림, 에센스, 팩, 파우더, 연고, 서스펜션, 에멀젼, 스프레이, 미용액, 비누, 샴푸, 피부접착용 패취, 또는 피부접착용 젤 등의 제형으로 제조될 수 있으며, 이들 각 제형에 적합하다고 당업계에 주지된 각종의 통상적인 담체와 첨가제를 포함할 수 있다. 또한 상기 조성물은 화장품, 세제 및 섬유 등의 피부에 접촉하는 피부접촉물질로 제조할 수도 있다.

이하, 본 발명은 하기 실시예에 의거하여 좀 더 상세하게 설명하고자 한다. 단, 하기 실시예는 본 발명을 예시하기 위한 것일 뿐, 본 발명의 범위가 여기에 제한되거나 한정되고자 함은 아니다.

본 발명은 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로 세포 재생 효과를 갖는 트리 펩타이드와 항염 효과가 있는 상지 추출물, 동충하초 추출물 등을 조합하여 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물을 제조하였다.

해당 사항 없음

실시예 1. 펩타이드 -금속 이온 착물 ( Cu . Gly - His - Lys - OH )의 제조

용액상 펩타이드 합성법으로 Z-Gly-His(Bom)-Lys(Z)-OBzl을 제조하였다. Z-Gly-His(Bom)-Lys(Z)-OBzl 0.5 g, Pd/C 300 mg, 메탄올을 100mL 둥근바닥 플라스크에 넣고 감압장치와 질소를 이용하여 반응기 내부의 공기를 모두 질소로 치환하였다. 다시 질소를 수소 기체로 치환한 후 반응기 내부 압력을 약 1.1 기압 정도로 유지하고 5시간 동안 반응시켰다. 여과지로 Pd/C를 걸러내고 회전증발시켜 용매를 제거하여 Gly-His-Lys-OH 222 mg (수율 95 %)을 얻었다. 50 mL 둥근바닥 플라스크에 Gly-His-Lys-OH 150 mg와 CuCl2 290 mg을 넣고 증류수 20 mL을 넣어 녹이고 3시간 동안 상온에서 교반하였다. 용매를 감압 증발한 후 메탄올에서 재결정하여 Cu.Gly-His-Lys-OH 160 mg (수율 90 %)을 얻었다.

실시예 2. 아토피 개선 조성물의 제조

아래 표1과 같은 조성으로 아토피 개선용 조성물을 제조하였다.

조성물의 성분

화학명(원료명)	함량(g)
Allantoin	0.1~0.5
Trehalose	1.0~5.0
Hydroxethyl Cellulose	0.25~1.0
Olivem 1000	0.5 ~ 5.0
Hyaluronic Acid(powder)	0.01~0.10
Glycerin	5~20
Dermosoft GMCY	0.15~0.5
Bio-Care R	1.5 ~ 5.0
D.I-Water	to 200
Phytosphingosine	0.05 ~ 0.5
Ceramide Y30	0.05 ~ 0.5
Stearic Acid	1~5
Lanette O	1~5
GMS #205	0.1~1.0
Wecobee S	1~5
Arlacel 165	0.5~3.0
Tween 60	0.1~1.0
Lusplan PI-DA	1~10
Vitmin E Acetate	0.1~1.0
DC 200f/100CS	0.1~1.0
Simulgel EG	1~5
GLA Powder	0.01~0.50
GHK-Cu	0.01~0.50
자몽 추출물	0.5~5.0
동충하초 추출물	0.5~5.0
P/F 에센셜오일	0.1~1.0

일반인을 대상으로 품질/성능에 대한 테스트를 실시한 결과 대상 인원의 약 77 % 에게서 아토피 개선 효과를 보였다.

해당 사항 없음

Claims

트리펩타이드인 GHK, AHK 또는 그 금속 이온 착물, 또는 펩타이드 N-말단에 지방산이 결합된 물질을 포함하는 아토피 피부염 예방 및 치료용 조성물
제 1항에 있어서, 금속 이온은 구리, 아연, 지방산은 탄소수 1~20개의 포화 또는 불포화 결합을 갖는 직쇄 또는 분지상 구조를 갖는 탄소 사슬로 구성된 것임을 특징으로 하는 펩타이드 유도체들.
제 1항에 있어서, 상지 추출물, 동충하초 추출물 등 피부 보호 및 항염 작용이 있는 물질을 포함하는 조성물