KR20120041042A - 제모용 조성물 - Google Patents

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KR20120041042A
KR20120041042A KR1020100102614A KR20100102614A KR20120041042A KR 20120041042 A KR20120041042 A KR 20120041042A KR 1020100102614 A KR1020100102614 A KR 1020100102614A KR 20100102614 A KR20100102614 A KR 20100102614A KR 20120041042 A KR20120041042 A KR 20120041042A
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Abstract

본 발명은 유효성분으로서 다음 일반식 I로 표시되는 화합물을 포함하는 제모용 조성물 또는 피부 미백용 조성물을 제공한다:
일반식 I
S-(MS)p-(MS)q
상기 일반식에서, S는 시알산, (MS)p 및 (MS)q는 서로 독립적으로 단당류 잔기이다.
본 발명의 조성물은 모낭세포의 수를 상당히 감소시킬 뿐만 아니라, 미백효과도 있어 제모에 의한 미용 효과를 극대화할 수 있다. 본 발명의 조성물은 멜라닌 양을 감소시켜 미백 효과를 나타낸다. 본 발명의 조성물은 인체에 무해하여 안전하다.

Description

제모용 조성물{Compositions for Hair Removal}
본 발명은 신규한 제모용 조성물에 관한 것이다.
원치 않는 털을 없애는 것을 제모라고 하며, 제모에는 일시적인 제모와 영구 제모술이 있다. 일시적인 제모 방법으로는 면도, 족집게로 뽑는(plucking) 방법, 제모 크림을 바르는 방법, 테이프를 붙였다 일시에 떼는 방법 등이 있다. 반면에 영구 제모술이란 털을 만드는 모낭세포만을 선택적으로 파괴하여 피부에 손상 없이 영구적으로 털을 제거하는 시술로서, 여기에는 전기 제모법과 레이저 제모법이 있다.
외형 제제를 이용하여 제모를 달성하려는 많은 시도가 있다. 유럽특허공개 EP0018668는 당, 물, 약산(예컨대, 시트르산) 및 레진의 혼합물로 이루어진 제모 조성물을 개시하고 있으며, 독일특허공개 DE10208148는 레몬쥬스, 당 및 물로 이루어진 제모 조성물을 개시하고 있다. 미국 특허 제5,158,765호는 당, 물 및 아스피린으로 이루어진 제모 조성물을 개시하고 있으며, 미국 특허 제5,698,187호는 말토덱스트린, 수크로오스, 물 및 시트르산으로 이루어진 제모 조성물을 개시하고 있다. 한편, 대한민국 특허출원 공개 제2004-0076091호는 5-아미노레불린산 및 양이온성 리포좀을 혼합하여 제제화된 제모용 외용 제제를 개시하고 있다.
본 발명자들은 모낭세포를 보다 효율적으로 부작용 없이 감소시켜 제모 효과를 달성시킬 수 있는 물질을 개발하고자 노력하였다. 그 결과, 시알릴올리고당이 모낭세포를 상당히 감소시킬 뿐만 아니라, 미백효과도 있어 제모에 의한 미용 효과를 극대화할 수 있음을 확인함으로써, 본 발명을 완성하게 되었다.
따라서 본 발명의 목적은 제모용 조성물을 제공하는 데 있다.
본 발명의 다른 목적은 피부 미백용 조성물을 제공하는 데 있다.
본 발명의 다른 목적 및 이점은 하기의 발명의 상세한 설명, 청구범위 및 도면에 의해 보다 명확하게 된다.
본 발명의 일 양태에 따르면, 본 발명은 유효성분으로서 다음 일반식 I로 표시되는 화합물을 포함하는 제모용 조성물을 제공한다:
일반식 I
S-(MS)p-(MS)q
상기 일반식에서, S는 시알산, (MS)p 및 (MS)q는 서로 독립적으로 단당류 잔기이다.
본 발명의 다른 양태에 따르면, 본 발명은 유효성분으로서 다음 일반식 I로 표시되는 화합물을 포함하는 피부 미백용 조성물을 제공한다:
일반식 I
S-(MS)p-(MS)q
상기 일반식에서, S는 시알산, (MS)p 및 (MS)q는 서로 독립적으로 단당류 잔기이다.
본 발명자들은 모낭세포를 보다 효율적으로 부작용 없이 감소시켜 제모 효과를 달성시킬 수 있는 물질을 개발하고자 노력하였다. 그 결과, 시알릴올리고당이 모낭세포를 상당히 감소시킬 뿐만 아니라, 미백효과도 있어 제모에 의한 미용 효과를 극대화할 수 있음을 확인하였다.
상기 시알릴올리고당의 미백효과로 인해 예방, 개선 또는 치료 될 수 있는 피부 상태로는 예컨대 주근깨, 검버섯, 잡티 및 기미 등이 있으며, 상기 피부 미백용 조성물은 바람직하게는 기미의 예방, 개선 또는 치료용 조성물이다.
본 발명에서 유효성분은 일반식 I의 화합물이다. 일반식 I에서, S는 시알산을 나타낸다. 시알산은 다양한 방식으로, MSp에 결합되어 있을 수 있으나, α2,3 결합 또는 α2,6 결합으로 단당류 화합물 (MS)p에 결합된다. S에는 시알산 이외에, 변형된(modified) 시알산이 위치할 수 있다. 예를 들어, 시알산의 4번 탄소에 있는 -OH 기가 변형(예컨대, C1-C4 알킬기에 의해 변형)된 것이 S에 위치할 수 있다. 가장 바람직하게는, 변형되지 않는 시알산이 S에 위치한다.
(MS)p 및 (MS)q에 위치하는 단당류 화합물은 당업계에 공지된 어떠한 단당류 화합물도 이용할 수 있으며, 예를 들어, 4탄당(예컨대, 에리트로스 및 트레오오스), 5탄당(예컨대, 리보오스, 아라비노스, 자일로스 및 라이소오스) 및 6탄당(알로오스, 알트로오스, 글루코오스, 만노오스, 굴로오스, 이도오스, 갈락토오스 및 탈로오스)을 포함한다. 바람직하게는, (MS)p 및 (MS)q에 위치하는 단당류 화합물은 5탄당 또는 6탄당이며, 보다 바람직하게는 6탄당이고, 보다 더 바람직하게는, 글루코오스, 만노오스 또는 갈락토오스이며, 가장 바람직하게는 글루코오스 또는 갈락토오스이다. (MS)p 및 (MS)q에 위치하는 단당류 화합물은 D- 또는 L-형태의 입체이성질체를 가질 수 있고, 가장 바람직하게는 D-형태의 입체이성질체이다.
(MS)p 및 (MS)q에는 동일한 또는 서로 다른 단당류 화합물이 결합될 수 있으며, 바람직하게는 서로 다른 단당류 화합물이 결합된다.
본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, (MS)p에는 갈락토오스 또는 글루코오스, (MS)q에는 글루코오스 또는 갈락토오스가 결합되며, 가장 바람직하게는 (MS)p에는 갈락토오스, (MS)q에는 글루코오스가 결합된다. (MS)p에 갈락토오스, (MS)q에 글루코오스가 결합되어 있으며, 이당류 화합물, 락토오스가 형성된다.
(MS)p 및 (MS)q에 위치하는 단당류 화합물은 변형되거나 또는 변형되지 않은 것이다. 예를 들어, 변형된 단당류 화합물의 경우, -OH 그룹에 아세틸기 또는 N-아세틸기가 결합될 수 있다. 바람직하게는, (MS)p 및 (MS)q에 위치하는 단당류 화합물은 변형되지 않는 단당류 화합물이다.
본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 유효성분으로 이용되는 일반식 I의 화합물은 시알릴락토오스이다. 본 발명에서 유효성분으로 이용되는 시알릴락토오스는 시알산에 갈락토오스와 글루코오스가 순차적으로 결합되어 이루어진 화합물이다.
시알산은 다양한 방식으로, 갈락토오스에 결합되어 있을 수 있으며, 예컨대 α2,3 또는 α2,6 결합으로 결합된다. 시알산은 변형될 수 있으며, 예컨대 시알산의 4번 탄소에 있는 -OH 기가 변형(예컨대, C1-C4 알킬기에 의해 변형)될 수 있다.
시알릴락토오스에 있는 갈락토오스와 글루코오스는 D- 또는 L-형태의 입체이성질체를 가질 수 있고, 가장 바람직하게는 D-형태의 입체이성질체이다. 시알릴락토오스에 있는 갈락토오스와 글루코오스는 변형되거나 또는 변형되지 않은 것이다. 예를 들어, 변형된 단당류 화합물의 경우, -OH 그룹에 아세틸기 또는 N-아세틸기가 결합될 수 있다. 바람직하게는, 시알릴락토오스에 있는 갈락토오스와 글루코오스는 변형되지 않는 단당류 화합물이다.
본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 본 발명에서 유효성분으로 이용되는 시알릴락토오스는 α-NeuNAc-(2→3)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc[3’-시알릴락토오스] 또는 α-NeuNAc-(2→6)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc이다[6’-시알릴락토오스][NeuNAc: N-Acetylneuraminyl, Gal: Galactose, Glc: Glucose]. α-NeuNAc-(2→3)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc는 GM3 강글리오시드에서 발견되는 물질이며, α-NeuNAc-(2→6)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc는 상기 물질의 이성질체이다.
본 발명의 조성물에서 유효 성분으로 이용되는 것은 상기 화합물 자체뿐만 아니라, 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 수화물 또는 용매화물이다.
용어, “약제학적으로 허용 가능한 염”은 소망하는 약리학적 효과, 즉 모낭세포를 감소시키는 상기 화합물의 염을 나타낸다. 이러한 염은 하이드로클로라이드, 하이드로브로마이드 및 하이드로요오다이드와 같은 무기산, 아세테이트, 아디페이트, 알기네이트, 아스파르테이트, 벤조에이트, 벤젠술포네이트, p-톨루엔설포네이트, 비설페이트, 설파메이트, 설페이트, 나프틸레이트, 부티레이트, 시트레이트, 캄포레이트, 캄포설포네이트, 시클로펜탄프로피오네이트, 디글루코네이트, 도데실설페이트, 에탄설포네이트, 푸마레이트, 글루코헵타노에이트, 글리세로포스페이트, 헤미설페이트, 헵타노에이트, 헥사노에이트, 2-히드록시에탄설페이트, 락테이트, 말리에이트, 메탄설포네이트, 2-나프탈렌설포네이트, 니코티네이트, 옥살레이트, 토실레이트 및 운데카노에이트와 같은 유기산을 이용하여 형성된다.
용어, “약제학적으로 허용 가능한 수화물”은 소망하는 약리학적 효과를 갖는 상기 화합물의 수화물을 나타낸다. 용어, “약제학적으로 허용 가능한 용매화물”은 소망하는 약리학적 효과를 갖는 상기 화합물의 용매화물을 나타낸다. 상기 수화물 및 용매화물도 상기한 산을 이용하여 제조될 수 있다.
상술한 일반식 Ⅰ의 화합물, 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 수화물 또는 용매화물을 유효성분으로 포함하는 본 발명의 조성물은 모낭세포의 개수를 상당히 감소시키며 멜라닌을 감소시켜, 궁극적으로 제모효과 및 피부 미백 효과를 나타내도록 한다.
본 발명의 조성물은 약제학적 조성물, 화장품 조성물 및 식품 조성물로 제조될 수 있다.
본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 본 발명의 조성물은 (a) 상술한 본 발명의 일반식 I의 화합물의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물이다. 본 명세서에서 용어 “약제학적 유효량”은 상술한 일반식 I의 화합물의 효능 또는 활성을 달성하는 데 충분한 양을 의미한다.
본 발명의 조성물이 약제학적 조성물로 제조되는 경우, 본 발명의 약제학적 조성물은 약제학적으로 허용되는 담체를 포함한다. 본 발명의 약제학적 조성물에 포함되는 약제학적으로 허용되는 담체는 제제시에 통상적으로 이용되는 것으로서, 락토스, 덱스트로스, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 전분, 아카시아 고무, 인산 칼슘, 알기네이트, 젤라틴, 규산 칼슘, 미세결정성 셀룰로스, 폴리비닐피롤리돈, 셀룰로스, 물, 시럽, 메틸 셀룰로스, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 활석, 스테아르산 마그네슘 및 미네랄 오일 등을 포함하나, 이에 한정되는 것은 아니다. 본 발명의 약제학적 조성물은 상기 성분들 이외에 윤활제, 습윤제, 감미제, 향미제, 유화제, 현탁제, 보존제 등을 추가로 포함할 수 있다. 적합한 약제학적으로 허용되는 담체 및 제제는 Remington's Pharmaceutical Sciences (19th ed., 1995)에 상세히 기재되어 있다.
본 발명의 약제학적 조성물은 경구 또는 비경구 투여할 수 있으며, 비경구 투여인 경우에는 피부 국소 투여(topical administration), 경피 투여 등으로 투여할 수 있다.
본 발명의 약제학적 조성물의 적합한 투여량은 제제화 방법, 투여 방식, 환자의 연령, 체중, 성, 병적 상태, 음식, 투여 시간, 투여 경로, 배설 속도 및 반응 감응성과 같은 요인들에 의해 다양하게 처방될 수 있다. 바람직하게는, 본 발명의 약제학적 조성물의 투여량은 성인 기준으로 1일 당 0.001-1000 mg/kg(체중)이다. 또한, 의사 또는 약사의 판단에 따라 일정 시간간격으로 1일 1회 내지 수회로 분할 투여할 수도 있다.
본 발명의 약제학적 및 건강식품상의 조성물은 당해 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 용이하게 실시할 수 있는 방법에 따라, 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 부형제를 이용하여 제제화함으로써 단위 용량 형태로 제조되거나 또는 다용량 용기 내에 내입시켜 제조될 수 있다. 본 발명의 바람직한 구현예에 따르면, 본 발명의 조성물의 제형은 용액, 현탁액, 크림, 시럽제, 에멀젼, 리포좀, 엑스제, 산제, 분말제, 과립제, 정제, 서방형제제 및 캅슐제이고, 분산제 또는 안정화제를 추가적으로 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물을 경피 투여하는 경우, 당업계에 공지된 메조롤러 또는 마이크로니들을 이용하여 실시할 수 있다. 용어 “메조롤러”는 다수의 마이크로니들이 장착된 롤러를 의미한다. 이러한 마이크로니들은 중공형 마이크로니들 및 솔리드 마이크로니들을 포함한다.
본 발명의 조성물이 식품 조성물(또는 기능성 식품 조성물)로 제조되는 경우, 유효성분으로서 일반식 I의 화합물뿐만 아니라, 식품 제조 시에 통상적으로 첨가되는 성분을 포함하며, 예를 들어, 단백질, 탄수화물, 지방, 영양소, 조미제 및 향미제를 포함한다. 상술한 탄수화물의 예는 모노사카라이드, 예를 들어, 포도당, 과당 등; 디사카라이드, 예를 들어 말토스, 슈크로스, 올리고당 등; 및 폴리사카라이드, 예를 들어 덱스트린, 사이클로덱스트린 등과 같은 통상적인 당 및 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜이다. 향미제로서 천연 향미제 [타우마틴, 스테비아 추출물 (예를 들어 레바우디오시드 A, 글리시르히진 등]) 및 합성 향미제(사카린, 아스파르탐 등)를 사용할 수 있다. 예컨대, 본 발명의 식품 조성물이 드링크제로 제조되는 경우에는 본 발명의 일반식 I의 화합물 이외에 구연산, 액상과당, 설탕, 포도당, 초산, 사과산, 과즙, 두충 추출액, 대추 추출액, 감초 추출액 등을 추가로 포함시킬 수 있다.
본 발명의 화장료 조성물은 유효 성분 이외에 화장료 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함하며, 예컨대 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제, 그리고 담체를 포함한다.
본 발명의 화장료 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.
본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 특징 및 이점을 요약하면 다음과 같다:
(a) 본 발명은 시알일올리고당을 유효성분으로 하는 제모용 조성물 또는 피부 미백용 조성물을 제공한다.
(b) 본 발명의 조성물은 모낭세포의 수를 상당히 감소시킬 뿐만 아니라, 미백효과도 있어 제모에 의한 미용 효과를 극대화할 수 있다.
(c) 본 발명의 조성물은 멜라닌 양을 감소시켜 미백 효과를 나타낸다.
(d) 본 발명의 조성물은 인체에 무해하여 안전하다.
도 1a 및 1b는 3` 및 6'-시알릴락토오스가 C57BL/6J 생쥐에 제모 및 미백효과를 나타낸 것이다. 화살표 표시는 제모 및 미백 효과가 나타난 피부 부위이다.
도 2는 3` 및 6'-시알릴락토오스가 C57BL/6J 생쥐 피부조직의 모낭세포를 감소시키며, 성장기 모발의 감소와 휴지기 모발의 증가 효과를 나타낸 것이다. 화살표 표시는 모낭을 나타내는 표시이다.
도 3은 3` 및 6'-시알릴락토오스가 C57BL/6J 생쥐 피부조직의 멜라닌을 감소시키는 것을 나타낸 것이다. 화살표 표시는 모낭을 나타내는 표시이다.
도 4는 3` 및 6'-시알릴락토오스가 인체 피부조직의 멜라닌을 감소시키는 것을 나타낸 것이다.
이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로, 본 발명의 요지에 따라 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에 있어서 자명할 것이다.
실시예
시알릴락토오스의 제모효과 실험
본 실시예에서는 시알릴락토오스의 제모효과를 확인하기 위해 생쥐를 이용한 동물실험을 실시하였다. 6주령인 C57BL/6J 생쥐의 등에 인산완충용액(PBS)에 녹인 100 mM 3`-시알릴락토오스(3`-SL; 3′-N-Acetylneuraminyl-D-lactose, 3′-Sialyl-D-lactose 또는 α-NeuNAc-(2→3)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc, Sigma-Aldrich), 100 mM 6`-시알릴락토오스(6`-SL; 6′-N-Acetylneuraminyl-lactose, 6′-Sialyl-D-lactose 또는 α-NeuNAc-(2→6)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc, Sigma-Aldrich) 또는 대조군으로 인산완충용액을 Meso-roller를 이용하여 14일간 1일 1회 경피투여하였다. 투여 14일 후 생쥐의 제모상태를 모발 화상 분석기(Folliscope)를 이용하여 확인한 결과, 도 1a에서 나타난 바와 같이 인산완충용액으로 처리한 대조군(CTL)에 비해 100 mM 3`-시알릴락토오스 (3`-SL) 또는 100 mM 6`-시알릴락토오스(6`-SL)를 처리한 실험군에서 강력한 제모효과를 확인할 수 있었으며, 또한 도 1b에서 나타난 바와 같이 멜라닌 침착억제에 의한 피부 미백효과를 확인할 수 있었다.
생쥐 피부조직의 Hematoxylin & Eosin 염색시험
본 실시예에서는 시알릴락토오스의 제모효과를 조직학적으로 확인하기 위해 생쥐의 피부조직을 이용한 Hematoxylin & Eosin 염색을 실시하였다. 6주령인 C57BL/6J 생쥐의 등에 인산완충용액(PBS)에 녹인 100 mM 3`-시알릴락토오스 (3`-SL), 100 mM 6`-시알릴락토오스(6`-SL) 또는 대조군으로 인산완충용액을 Meso-roller를 이용하여 14일간 1일 1회 경피투여하였다. 투여 7일과 14일 후 생쥐를 절멸하여 피부조직을 채취한 후 에탄올과 드라이아이스를 이용하여 동결포매시키고 -20℃에서 4 μm 두께로 cryostat 커팅하여 4% 파라포름알데히드로 고정시켜 동결절편 조직시료를 얻었다. 동결절편 조직시료를 헤미톡실린(Hematoxylin, Sigma사; 미국)으로 핵을 염색하고 에오신(Eosin, Sigam사; 미국)으로 세포질을 염색한 후, 현미경을 이용하여 조직을 관찰하였다. 그 결과, 도 2에서 나타난 바와 같이 대조군(CTL)에 비해 3`-시알릴락토오스 (3`-SL)와 6`-시알릴락토오스(6`-SL)를 처리한 실험군에서 모낭세포가 현저히 감소시킴을 확인하였으며, 성장기 모발의 감소와 휴지기 모발의 증가를 확인할 수 있었다.
생쥐 피부조직의 Fontana Masson 염색시험
본 실시예에서는 시알릴락토오스의 멜라닌 억제를 통한 미백효과를 조직학적으로 확인하기 위해 생쥐의 피부조직을 이용한 Fontana Masson 염색을 실시하였다. 6주령인 C57BL/6J 생쥐의 등에 인산완충용액(PBS)에 녹인 100 mM 3`-시알릴락토오스 (3`-SL), 100 mM 6`-시알릴락토오스(6`-SL), 또는 대조군으로 인산완충용액을 Meso-roller를 이용하여 14일간 1일 1회 경피투여하였다. 투여 7일과 14일 후 생쥐를 절멸하여 피부조직을 채취한 후 에탄올과 드라이아이스를 이용하여 동결포매시키고 -20℃에서 4 μm 두께로 cryostat 커팅하여 4% 파라포름알데히드로 고정시켜 동결절편 조직시료를 얻었다. 동결절편 조직시료를 ammoniacal 실버용액으로 처리한 후 세척하고 골드 클로라이드 용액을 처리하였다. 세척 후 2% 소듐 티오설페이트로 고정시키고 뉴클리어 패스트 레드 용액으로 염색시켰다. 현미경을 이용하여 조직을 관찰하였다. 그 결과, 도 3에서 나타난 바와 같이 대조군(CTL)에 비해 3`-시알릴락토오스 (3`-SL)와 6`-시알릴락토오스(6`-SL)를 처리한 실험군에서 멜라닌의 양이 현저히 감소시킴을 확인하였다.
시알릴락토오스의 미백효과 임상 실험
본 실시예에서는 시알릴락토오스의 멜라닌 억제를 통한 피부미백효과를 조직학적으로 확인하기 위해 인체의 피부조직을 이용한 Fontana Masson 염색을 실시하였다. 성인 남성의 피부에 인산완충용액(PBS)에 녹인 100 mM 3`-시알릴락토오스 (3`-SL), 100 mM 6`-시알릴락토오스(6`-SL), 또는 대조군으로 인산완충용액을 14일간 1일 1회 도포하였다. 도포 14일 후 피부조직을 채취한 후 에탄올과 드라이아이스를 이용하여 동결포매시키고 -20℃에서 4 μm 두께로 cryostat 커팅하여 4% 파라포름알데히드로 고정시켜 동결절편 조직시료를 얻었다. 동결절편 조직시료를 ammoniacal 실버용액으로 처리한 후 세척하고 골드 클로라이드 용액을 처리하였다. 세척 후 2% 소듐 티오설페이트로 고정시키고 뉴클리어 패스트 레드 용액으로 염색시켰다. 현미경을 이용하여 조직을 관찰하였다. 그 결과, 도 4에서 나타난 바와 같이 아무 처리도 하지 않은 피부조직(Normal skin)과 대조군(CTL)에 비해 3`-시알릴락토오스 (3`-SL)와 6`-시알릴락토오스(6`-SL)를 처리한 실험군에서 멜라닌의 양이 현저히 감소시킴을 확인하였다.
이상으로 본 발명의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 구현 예일 뿐이며, 이에 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백하다. 따라서, 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항과 그의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims (9)

  1. 유효성분으로서 다음 일반식 I로 표시되는 화합물을 포함하는 제모용 조성물:
    일반식 I
    S-(MS)p-(MS)q
    상기 일반식에서, S는 시알산, (MS)p 및 (MS)q는 서로 독립적으로 단당류 잔기이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 일반식 I에서, (MS)p는 갈락토오스이고, (MS)q는 글루코오스인 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제 2 항에 있어서, 상기 일반식 I의 화합물은 시알릴락토오스인 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제 3 항에 있어서, 상기 시알릴락토오스는 α-NeuNAc-(2→3)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc[3’-시알릴락토오스] 또는 α-NeuNAc-(2→6)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc[6’-시알릴락토오스]인 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 유효성분으로서 다음 일반식 I로 표시되는 화합물을 포함하는 피부 미백용 조성물:
    일반식 I
    S-(MS)p-(MS)q
    상기 일반식에서, S는 시알산, (MS)p 및 (MS)q는 서로 독립적으로 단당류 잔기이다.
  6. 제 5 항에 있어서, 상기 일반식 I에서, (MS)p는 갈락토오스이고, (MS)q는 글루코오스인 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제 6 항에 있어서, 상기 일반식 I의 화합물은 시알릴락토오스인 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제 7 항에 있어서, 상기 시알릴락토오스는 α-NeuNAc-(2→3)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc[3’-시알릴락토오스] 또는 α-NeuNAc-(2→6)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc[6’-시알릴락토오스]인 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제 5 항 내지 제 8 항 중 어느 항에 있어서, 상기 조성물은 기미의 예방, 개선 또는 치료용 조성물인 것을 특징으로 하는 조성물.
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