KR20090062226A

KR20090062226A - 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를증진시키는 패치조성물 및 그 제조방법

Info

Publication number: KR20090062226A
Application number: KR1020070129357A
Authority: KR
Inventors: 정태화; 강세훈; 정관영; 한상근; 김상준; 최정현; 이윤지
Original assignee: 한국콜마 주식회사
Priority date: 2007-12-12
Filing date: 2007-12-12
Publication date: 2009-06-17
Also published as: KR100970922B1

Abstract

본 발명은 피부온도에서 액체상태에서 젤(Gel)상태로 상전이되어 일종의 젤패치(Gel patch)를 형성하는 새로운 형태의 패치제제 조성물로서, 특히 젤상태로 상전이되면서 함유하고 있는 물의 증발을 방지하여 보습효과가 우수하고, 젤구조를 유지하면서 피부탄력을 부여하고, 동시에 패치형성을 통한 압력으로 약물의 전달을 용이하게 해주는 것을 특징으로 하며, 피부 위에 도포가 용이하고 상대적으로 많은 양의 보습성분과 생리활성물질을 거의 용해(Solubilization)수준의 작은 나노크기(Nano-sized)로 캡슐화하는 것이 용이하며, 피부에의 도포 후에는 피부온도에 의해 고분자의 미셀(Micelle)구조가 네트웍(Network)으로 변하면서 젤상의 패치를 형성하게 되고, 이 젤상의 패치는 물의 증발을 방지하여 보습효과가 우수하고, 젤구조를 유지하면서 피부탄력을 부여하고, 동시에 패치형성을 통한 압력으로 약물의 전달을 용이하게 해주는 것으로 이루어진다.

졸-겔, 상전이, 패치, 고분자형 계면활성제, 보습, 탄력증진

Description

체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물 및 그 제조방법 {Patch compositions being capable of phase transition at body temperature and improving skin elasticity, moisturization and drug penetration and its manufacturing method thereof}

본 발명은 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물 및 그 제조방법에 관한 것으로 특히, 젤상태로 상전이되면서 함유하고 있는 물의 증발을 방지하여 보습효과가 우수하고, 젤구조를 유지하면서 피부탄력을 부여하고, 동시에 패치형성을 통한 압력으로 약물의 전달을 용이하게 하는 것이 가능한 패치조성물 및 그 제조방법에 관한 것이다.

인류는 문화라는 추상적 체계를 성립한 아주 오래 전부터 남녀노소를 불문하고 노화나 재해 및 질병으로 인한 고통에서 스스로를 보호하고, 이로 인한 여러 가지 문제를 해결하는데 최선을 다해왔으며, 특히 여성들은 나이가 들면서 점차 느끼게 되는 여러 가지 노화의 증상(건조, 탄력저하, 주름생성, 피부 푸석거림 등)들로 인해 고통 받고, 이를 지연시키고 개선하기위해 많은 노력을 해왔다. 특히 생활수준이 향상되면서 주로 20대에서 30, 40대가 주 소비자층이었던 것을 탈피해서, 좀 더 노화가 진전되어 약간의 포기상태에 있던 50, 60대의 노년층 여성들도 자신들의 피부 및 아름다움에 대한 열정을 표출하고 있고, 아울러 좀 어린 10대의 청소년들까지도 적극적으로 큰 관심을 갖고 있어 주로 기능성화장품이라는 스킨케어(Skin care)용 화장품에 대한 관심과 수요가 폭발적으로 증가하여 전 세계적으로 큰 부분으로 자리를 잡았다. 이에 따라 최근 들어 시각적으로 차별화되고, 여러 가지 효과를 한꺼번에 부여하는 다중기능(Multi-function)을 갖는 독특한 특성을 갖는 제품들에 대한 소비자들의 관심이 높아지고 있어, 특히, 팩이나 마스크 제품군에서 통상의 제품과는 다른 특이한 성상을 갖는 가령, 실제 먹는 제품과 유사하다거나 하는 제품이 인기를 끌고 있으며, 한 가지 제품에 스킨과 로션의 효과를 동시에 부여한다거나 하는 제품들이 화장품 시장에서 좋은 반응을 얻고 있다.

하지만, 이렇게 제품에 다른 제품과는 차별화되는 외형적 특이성을 부여할 수는 있겠지만, 실제 이를 화장품의 효능과 연계시켜 시각적 효과와 아울러 빠르고 인지가 가능한 높은 피부개선효과로 소비자에게 신뢰성을 주는 특이제품들은 사실상 전무한 실정이다.

한편, 종래 의약분야의 기술을 간단히 소개하면 다음과 같다.

약물을 투여하는데 있어 일반적으로 사용되는 주사나 경구투여의 경우 약물이 전신으로 퍼져 실제로 질환부위에 투여되는 양은 극소량에 불과하게 되어 생체이용률이 낮고, 그 치료효과가 미미한 문제점이 있었다. 이를 해결하기 위한 방법으로 생체적합성이 우수한 고분자 물질에 약물을 포접시키고, 주사기를 이용한 국소투여가 가능한 형태로 제형화함으로써 투여가 용이한 액상제제에서 피부 내로 주 사할 경우, 피부 내 온도에 의해 고형화되어 환부영역 내에서 서서히, 그리고 지속적으로 방출되도록 하는 국소이식형 서방성 약물방출효과를 갖는 이식제들을 연구하고 상용화하고 있다. 이러한 종래의 기술들을 살펴보면 생분해성 고분자로는 주로 폴리펩타이드(Polypeptide), 폴리아미노산(Polyaminoacid), 폴리사카라이드(Polysaccharide), 폴리글리콜산(Polyglycolic acid), 폴리락트산(Polylactic acid)등이 있으며, 이들 대부분 고분자내 친수기와 친유기의 수용액상에서의 세기를 이용하여 일정온도 이하에서는 액상으로 그리고 일정온도 이상에서는 젤상으로 상전이하는 저임계용액온도(LCST, Lower Critical Solution Temperature)의 특성을 가지고 있어 위와 같은 특성을 나타날 수 있다.

그러나 상기한 종래의 기술들은 피부 위에 도포하기위한 외용제로서 연구되어진 것이 아니기 때문에 대부분의 저임계용액온도가 35℃이상으로 제어되어 있고, 종래의 기술을 화장품에 적용하는 것은 실제 인체내부의 온도는 35 내지 38℃이지만, 인체의 최외각인 피부는 주변온도에 따라 차이가 있기는 하나, 27 내지 32℃ 정도로 낮은 온도이므로 사용이 어려운 문제가 있다. 그리고 종래의 기술들은 치료약물자체와 냉장보관하도록 되어 있어, 실온이나 고온에 방치될 우려가 있는 화장품에 그대로 적용하기에는 문제점이 있었다.

본 발명은 위와 같은 종래 기술의 문제점을 해결하기 위하여 창안한 것으로서, 본 발명에서 적용하고자 하는 기술은 의약품분야에서 활발히 연구되고 있는 필 름(Film)형 약물전달기술을 피부 위에 도포하는 화장품에 적용할 수 있으며, 특히, 특별한 온도보관조건이 사실상 없는 화장품에 적용하기 위해서는 적합한 고분자형 계면활성제와 이들의 조성비를 조절함으로써 각각의 조성물에 대해 화장품으로서 얻고자하는 다양한 효과에 맞게 저임계용액온도를 제어가능하고, 또한 액상에서 젤상으로 변화했다가, 반대로 젤상에서 액상으로 복원되는 특성도 제어가 가능한 새로운 기술적 과제를 해결하고자 하였다. 또한 화장품을 피부에 도포할 때 얻어지는 효과를 극대화하기 위해서 공기중에서 젤이 형성되어 유지되는 시간을 최대화하는 것이 가능하고 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물 및 그 제조방법을 제공하는 데 그 목적이 있다.

이에 본 발명은, 상기와 같은 문제점을 해결하기 위해 노력한 결과, 피부온도에서 액체상태에서 젤(Gel)상태로 상전이되어 일종의 젤패치(Gel patch)를 형성하는 새로운 형태의 패치조성물로서, 특히 젤상태로 상전이되면서 함유하고 있는 물의 증발을 방지하여 보습효과가 우수하고, 젤구조를 유지하면서 피부탄력을 부여하고, 동시에 패치형성을 통한 압력으로 약물의 전달을 용이하게 해주는 것을 특징으로 한다.

본 발명에 따른 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물은, 물 40.0 내지 75.0중량부, 수용성보습제 2.0 내지 10.0중량부, 고분자형 계면활성제 5.0 내지 30.0중량부, 파우더상 보습제 0.1 내지 5.0중량부, 파우더상 생리활성물질 0.01 내지 3.0중량부 및 생리활성물질 0.01내지 10.0 중량부를 포함하여 이루어짐을 특징으로 한다.

상기에서 수용성보습제는 글리세린, 디글리세린, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 디-판테놀, 1,2-펜탄디올 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹에서 선택된 것이 될 수 있다.

상기에서 고분자형 계면활성제는 하기 화학식 1로 표현되며, 여기에서 친수기(a)와 친유기(b)의 비(a/b)가 1.0 내지 2.5 이내인 것이 될 수 있다.

상기 고분자형 계면활성제는 폴록사머 124(a=11, b=21), 폴록사머 188(a=70, b=30), 폴록사머 217(a=52, b=35), 폴록사머 237(a=62, b=39), 폴록사머 238(a=97, b=39), 폴록사머 338(a=128, b=54), 폴록사머 407(a=98, b=67) 또는 이들 중 2가지 이상의 혼합물의 조합으로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 것이 될 수 있다.

상기에서 파우더상 보습제는 글리신, 글루타민산, 아르기닌, 라이신과 같은 아미노산류와 갈락토스-글루코스-프록토스, 푸코오스, 펜타에리스리톨, 수크로스, 만니톨, 소르비톨과 같은 당류 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹에서 선택된 것이 될 수 있다.

상기에서 파우더상 생리활성물질은 비타민 C 및 그 유도체들, 알부틴, 아데노신, 니아신아마이드(Niacinamide), N-아세틸글루코사민(N-Acetylglucosamine), 알란토인(Allantoin), 마데카소사이드(Madecassoside), 구리펩타이드(Copper peptide), 엑토인(Ectoin) 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹으로부터 선택된 것이 될 수 있다.

상기에서 생리활성물질은 선인장, 알로에, 자몽껍질, 마치현, 카모마일, 접시꽃 추출물을 포함한 식물추출물들, 매트릭실(Matrixyl, 팔미토일 펜타펩타이드-3), 아이리스(Eyeliss, 프랑스 SEDERMA사), 아기렐린(Argireline, 미합중국 LIPOTEC사), 하록실(Haloxyl, 프랑스 SEDERMA사), 레구-에이지(REGU-AGE, 스위스 PENTAPHARM사), 익스텐신(Extensin, 스페인 PROVITAL사)와 같은 펩타이드류 및 콜라겐, E.G.F, 플러렌(Fulleren) 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹으로부터 선택된 것이 될 수 있다.

상기 패치조성물에는 에탄올 1.0 내지 15.0중량부에 방부제 0.01 내지 0.5중량부 및 향 0.01 내지 0.5중량부를 용해시킨 첨가제혼합물이 더 포함될 수 있다.

또한, 본 발명의 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물의 제조방법은, 피부 위의 체온에 의해 액상에서 젤상으로 변하는 패치조성물의 제조에 있어서, (1) 물 40.0 내지 75.0중량부와 수용성 보습제 2.0 내지 10.0중량부를 15℃ 내지 0℃로 냉각시키고, 여기에 고분자형 계면활성제 5.0 내지 30.0중량부를 투입하고, 용해시켜 제1혼합물을 수득하는 고분자 계면활성제 용해부 준비단계; (2) 상기 단계 (1)에서 수득되는 제1혼합물에 파우더 성상의 보습제 0.1 내지 5.0중량부, 파우더상 생리활성물질 0.01 내지 3.0중량부를 용해시켜 제2혼합물을 수득하는 파우더부 용해단계; 및 (3) 상기 단계 (2)에서 수 득되는 제2혼합물에 생리활성물질 0.01 내지 10.0중량부를 투입하고, 균질화시켜 패치조성물을 수득하는 생리활성물질 균일화단계;를 포함하여 이루어짐을 특징으로 한다.

상기 단계 (2)와 상기 단계(3) 사이에 에탄올 1.0 내지 15.0중량부에 방부제 0.01 내지 0.5중량부 및 향 0.01 내지 0.5중량부를 용해시킨 첨가제혼합물을 더 혼합하는 첨가제 혼합단계;가 더 포함될 수 있다.

따라서 본 발명에 의하면 젤상태로 상전이되면서 함유하고 있는 물의 증발을 방지하여 보습효과가 우수하고, 젤구조를 유지하면서 피부탄력을 부여하고, 동시에 패치형성을 통한 압력으로 약물의 전달을 용이하게 하는 것이 가능한 패치조성물 및 그 제조방법을 제공하는 효과가 있다.

특히, 본 발명에 따라 수득된 피부탄력 및 보습증진 졸-겔 패치조성물은 실온 및 저온에서는 액상을 유지하여 피부 위에 고른 도포가 용이하고, 상대적으로 많은 양의 보습성분과 생리활성물질을 거의 용해(Solubilization)수준으로 투명한 작은 나노크기로 캡슐화하는 것이 용이하며, 피부에의 도포 후에는 피부온도에 의해 고분자의 미셀(Micelle)구조가 네트웍(Network)으로 변하면서 젤상의 패치를 형성하게 되고, 이 젤상의 패치는 물의 증발을 방지하여 보습효과가 우수하고, 젤구조를 유지하면서 피부탄력을 부여하고, 동시에 패치형성을 통한 차폐막 형성과 이를 통한 삼투압으로 서방성을 갖는 생리활성물질의 피부침투를 용이하게 해주는 특징이 있다. 따라서 본 발명을 이용할 경우, 피부 위 체온에 의해 액상에서 젤상으 로 변형되는 특이한 형태와, 보습효과와 물리적인 탄력증진효과 뿐만 아니라 생리활성물질을 비교적 장시간에 걸쳐 서방침투시켜 바람직한 피부개선효과를 발휘하는 액상형태를 갖는 졸-겔 패치 제품을 만들 수 있다.

이하, 본 발명의 구체적인 실시예를 첨부한 도면을 참조하여 상세히 설명한다.

본 명세서에서 사용되는 기술 용어 및 과학 용어에 있어서 다른 정의가 없다면, 이 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자가 통상적으로 이해하고 있는 의미를 갖는다. 또한, 종래와 동일한 기술적 구성 및 작용에 대한 반복되는 설명은 생략하기로 한다.

본 발명에 따른 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물은, 물 40.0 내지 75.0중량부, 수용성보습제 2.0 내지 10.0중량부, 고분자형 계면활성제 5.0 내지 30.0중량부, 파우더상 보습제 0.1 내지 5.0중량부, 파우더상 생리활성물질 0.01 내지 3.0중량부 및 생리활성물질 0.01 내지 10.0중량부를 포함하여 이루어짐을 특징으로 한다.

상기에서 수용성보습제는 후술되는 고분자형 계면활성제의 용해를 돕고, 피부에 보습효과를 부여하는 목적으로 사용하며, 글리세린, 디글리세린, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 디-판테놀, 1,2-펜탄디올 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹에서 선택된 것을 원하는 사용감에 맞추어 사용가능하지만, 상기 언급한 함량보다 적으면 보습효과가 미미하게 되는 문제점이 있을 수 있고, 반대로 상기 언급한 함량보다 많으면 오히려 고분자 계면활성제의 용해성을 지나치게 높여 젤형성을 방해하게 되는 문제점이 있을 수 있다.

상기에서 고분자형 계면활성제는 본 발명에 따른 패치조성물이 사용자의 피부 위의 온도에 의해 액상에서 젤상으로 변하는 주성분이며, 상기 고분자형 계면활성제로는 분자내 친수기와 친수기가 각각 여러개가 공중합체(Copolymer) 상태로 결합하고 있어 온도가 낮은 경우에는 양말단의 수산기(-OH) 및 사슬 중간에 반복되는 에틸렌옥사이드(Ethylene oxide)와 프로필렌옥사이드(Propylene oxide)들의 친수성이 강해져서 완전히 용해된 액체상태를 유지하고 있다가, 온도가 저임계용액온도 이상으로 상승하면 친수기들과 물의 수소결합력이 약해져서 상대적으로 친유성인 프로필렌옥사이드들이 스스로 사슬군집체(Chain aggregate)를 연속적으로 형성하여 일종의 네트웍(Network) 구조를 갖는 젤을 만드는 역할을 하는 것으로, 하기 화학식 1에 나타낸 바와 같이, 친수기의 수(a)와 친유기의 수(b)에 따라 친수기(a)는 10 내지 130개를 갖고, 친유기(b)는 20 내지 80개를 갖는 통상 상업적으로 획득가능한 폴록사머(Poloxamer) 중에서 친수기(a)와 친유기(b)의 비(a/b)가 1.0 내지 2.5에 해당하는 폴록사머 124(a=11, b=21), 폴록사머 188(a=70, b=30), 폴록사머 217(a=52, b=35), 폴록사머 237(a=62, b=39), 폴록사머 238(a=97, b=39), 폴록사머 338(a=128, b=54), 폴록사머 407(a=98, b=67) 또는 이들 중 2가지 이상의 혼합물의 조합으로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 것이 사용될 수 있다. 만일, 친수기와 친유기의 비(a/b)가 1.0 미만인 경우, 친유기의 세기가 상대적으로 커서 물에 용해성에 문제점이 있을 수 있고, 반대로 친수기와 친유기의 비(a/b)가 2.5를 초과하면 친유기의 세기가 너무 작아서 피부위의 온도에서 졸-겔 전이를 통한 젤형성이 충분치 못하게 되는 문제점이 있을 수 있다.

[화학식 1]

또한, 상기 고분자형 계면활성제가 상기 언급한 양보다 적을 경우 피부 위의 온도에 의해 젤상으로 변하는 현상이 충분치 못하게 되는 문제점이 있을 수 있고, 반대로 상기 언급한 함량보다 많은 경우에는 제대로 용해시키기가 어렵고, 설사 용해시켰다 하더라도 너무 낮은 저임계용액온도를 갖게 되어 실온 이하에서 젤이 되는 문제점이 있을 수 있다.

상기 고분자형 유화제를 용해시키는 주 용매로서 물은 상기 언급한 함량보다 낮은 경우에는 고분자형 유화제를 완전히 용해시키지 못하게 되는 문제점이 있을 수 있고, 반대로 상기 언급한 함량보다 많은 경우에는 고분자형 유화제의 농도가 낮아 피부 위의 온도에서 졸-겔 전이를 통한 젤형성이 용이치 못하고, 젤을 형성했다 하더라도 그 효과가 충분치 못하게 되는 문제점이 있을 수 있다.

상기에서 파우더상 보습제는 젤형성 후, 피부 내부로 침투하여 수분을 공급해주는 내보습제의 역할을 하며, 글리신, 글루타민산, 아르기닌, 라이신과 같은 아미노산류와 갈락토스-글루코스-프록토스, 푸코오스, 펜타에리스리톨, 수크로스, 만니톨, 소르비톨과 같은 당류 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹에서 선택된 것을 원하는 사용감에 맞추어 사용가능하며, 상기 함량보다 낮은 경우에는 실질적인 내보습효과가 불충분하게 되는 문제점이 있을 수 있고, 반대로 상기 함량보다 높은 경우에는 상기 파우더상 보습제와 물과의 상호작용으로 인해 고분자형 계면활성제의 용해성을 저하시키는 문제점이 있을 수 있다.

상기에서 파우더상 생리활성물질은 피부에의 보습 이외에 실질적인 개선효과를 부여하는 생리활성물질 중 파우더 성상을 갖는 것들로서, 비타민 C 및 그 유도체들, 알부틴, 아데노신, 니아신아마이드(Niacinamide), N-아세틸글루코사민(N-Acetylglucosamine), 알란토인(Allantoin), 마데카소사이드(Madecassoside), 구리펩타이드(Copper peptide), 엑토인(Ectoin) 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹으로부터 선택된 것을 사용할 수 있으며, 상기 함량보다 적은 경우에는 실질적인 피부개선효과가 충분치 못하게 되는 문제점이 있을 수 있고, 반대로 상기 함량보다 높은 경우에는 상기 파우더상 생리활성물질과 물과의 상호작용으로 인해 고분자형 계면활성제의 용해성을 저하시키는 문제점이 있을 수 있다.

상기에서 생리활성물질은 주로 액상형인 물질들로 선인장, 알로에, 자몽껍질, 마치현, 카모마일, 접시꽃 추출물을 포함한 식물추출물들, 매트릭실(Matrixyl, 팔미토일 펜타펩타이드-3), 아이리스(Eyeliss, 프랑스 SEDERMA사), 아기렐린(Argireline, 미합중국 LIPOTEC사), 하록실(Haloxyl, 프랑스 SEDERMA사), 레구-에이지(REGU-AGE, 스위스 PENTAPHARM사), 익스텐신(Extensin, 스페인 PROVITAL사)와 같은 펩타이드류 및 콜라겐, E.G.F, 플러렌(Fulleren) 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹으로부터 선택된 것을 사용할 수 있으며, 상기 함량보다 적은 경우에는 실질적인 피부개선효과가 부족하게 되는 문제점이 있을 수 있고, 반대로 상기 함량보다 높은 경우에는 상기 생리활성물질과 물과의 상호작용으로 인해 고분자형 계면활성제의 용해성을 저하시키는 문제점이 있을 수 있다.

상기 첨가제혼합물 중의 상기 에탄올은 물에는 거의 녹지 않는 방부제와 향료를 균일화시키는 용매로서 사용하며, 상기 함량보다 적은 경우에는 방부제와 향료를 균일하게 혼합시키는 것이 곤란하게 되는 문제점이 있을 수 있고, 반대로 상기 함량보다 많은 경우에는 수용성 보습제와 마찬가지로 젤형성을 방해하는 문제점이 있을 수 있다. 상기 첨가제혼합물을 구성하는 에탄올에는 장업분야에서 화장품에 널리 사용되는 방부제나 향을 더 포함할 수 있다. 상기 방부제는 주로 상온에서 보관 및 사용되는 화장품의 부패를 방지하는 기능을 하며, 향은 사용자에게 방향을 부여하여 사용 시 만족감의 향상 및 사용자나 그 주변의 사람들의 후각을 만족시킬 수 있도록 기능한다. 상기 방부제나 향은 당업자에게는 국내외 유수의 제조업자들에 의해 상용적으로 공급되는 용이하게 구입하여 사용할 수 있을 정도로 공지된 것으로 이해될 수 있는 것이다.

또한, 본 발명의 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물의 제조방법은, 피부 위의 체온에 의해 액상에서 젤상으로 변하는 패치조성물의 제조에 있어서, (1) 물 40.0 내지 75.0중량부와 수용성보습제 2.0 내지 10.0중량부를 15℃ 내지 0℃로 냉각시키고, 여기에 고분자형 계면활성제 5.0 내지 30.0중량부를 투입하고, 용해시켜 제1혼합물을 수득하는 고분자 계면활성제 용해부 준비단계; (2) 상기 단계 (1)에서 수득되는 제1혼합물에 파우더 성상의 보습제 0.1 내지 5.0중량부, 파우더상 생리활성물질 0.01 내지 3.0중량부를 용해시켜 제2혼합물을 수득하는 파우더부 용해단계; 및 (3) 상기 단계 (2)에서 수득되는 제2혼합물에 생리활성물질 0.01 내지 10.0중량부를 투입하고, 균질화시켜 패치조성물을 수득하는 생리활성물질 균일화단계;를 포함하여 이루어짐을 특징으로 한다.

상기 단계 (1) 내지 단계 (3)들에서 사용되는 성분들 및 그 함량들은 앞서 설명한 바를 참조하여 이해될 수 있는 것이다.

상기 단계 (1)인 고분자 계면활성제 용해부 준비단계에서 주 용매인 물의 온도는 고분자형 계면활성제의 친수기들과 물과의 수소결합을 통한 용해성에 큰 영향을 주는 바, 상기 언급한 온도보다 낮으면 실제 생산공정에서 일부의 물이 동결하여 공정이 원활치 못하게 되는 문제점이 있을 수 있으며, 상기 언급한 온도보다 높으면 고분자형 계면활성제의 친수기들과 물과의 수소결합 상대적으로 느슨해져 용해가 원활치 않게 되는 문제점이 있을 수 있다.

상기 단계 (1)의 용해와 단계 (3)의 균질화는 과도하게 반복적인 실험이나 시행착오적인 실험 없이 당업자에게는 용이하게 수행할 수 있는 것으로 이해될 수 있는 것이다.

이하에서 본 발명의 바람직한 실시예 및 비교예들이 기술되어질 것이다.

이하의 실시예들은 본 발명을 예증하기 위한 것으로서 본 발명의 범위를 국 한시키는 것으로 이해되어져서는 안될 것이다.

참고예 1

실시예들을 자세히 상술하기 전에 먼저 고분자형 계면활성제 중의 하나를 선택하여 물의 사용량에 따른 용해성과 온도에 따른 용해성을 평가하였으며, 그 제조방법은 다음과 같다.

먼저 하기 표 1의 조성대로 물을 각각의 온도로 유지하고, 여기에 고분자형 계면활성제를 투입하여 교반시켜 균일화한 후, 고분자형 계면활성제의 용해성을 체크하였다.

성분	조성 1	조성 2	조성 3	조성 4	조성 5	조성 6	조성 7	조성 8
물	35	50	65	80	65	65	65	65
폴록사머 407	25	25	25	25	20	20	20	20
온도(℃)	5	5	5	5	2	12	18	27
용해성	×	○	○	◎	◎	○	△	×
단위 ; g ◎ : 매우 잘 용해됨 ○ : 용해가능 △ : 일부만 용해 × : 용해되지 않음

상기 표 1에서 폴록사머 407을 용해시킬 때, 물의 사용량이 증가할수록 폴록사머 407의 용해성은 매우 높아지는 양상을 보였으며, 반대로 동일 조성에서 온도는 0℃에 가까울수록 용해성이 높고, 15℃이상에서는 그 용해성이 급격히 저하되는 것을 확인할 수 있었다. 상기 표 1의 시험결과로 미루어보아 실제로 가장 중요한 제조공정인 고분자형 계면활성제의 용해공정에서 용이성을 위해서는 되도록 0℃에 가까운 낮은 온도와 적절한 물의 사용량이 중요함을 확인할 수 있었다.

실시예 1 내지 4 및 비교예 1 내지 7

하기 표2에서는 피부위의 온도에 의해서 액상에서 젤상으로 졸-겔 전이하는 패치형 화장품을 만듦에 있어서 친수기와 친유기의 수 및 비율의 바람직한 예를 제시하고자 한다.

하기 표 2에 나타낸 바의 조성으로 본 발명에 따른 피부 위 체온에 의해 액상에서 젤상으로 변형되는 패치조성물을 포함하여 이루어지는 화장품을 제조하였으며, 그 제조방법은 다음과 같다.

별도의 용해조에 하기 표 2에 나타난 함량으로 온도조절과 교반이 가능한 수상용해조에 정제수와 글리세린을 투입한 후 5℃로 냉각한 후, 프로펠러믹서 500RPM으로 고분자형 계면활성제를 서서히 투입하고 용해시켜 고분자 계면활성제 용해부를 준비하였다. 여기에 파우더상 보습제와 파우더상 생리활성물질을 투입하여 프로펠러믹서 500RPM으로 용해시켰다. 별도의 용해조에 에탄올을 넣고 방부제 및 향을 용해시키고, 상기 수상용해조에 투입하여 프로펠러믹서 500RPM으로 균일화시켜 준비하였다. 여기에 액상으로 된 생리활성물질을 투입하여 프로펠러믹서 500RPM으로 용해시켜 피부 위 체온에 의해 액상에서 젤상으로 변형되는 액상의 패치 화장품을 수득하였다.

수득된 피부 위 체온에 의해 액상에서 젤상으로 변형되는 액상의 패치 화장품은 육안으로 관찰 시 모두 투명한 성상이었고, 조성에 따라 점도가 다양하고 액체에서 젤로 전이되는 저임계용액온도가 각각 다른 액상으로 관찰되었다.

구분	성분(중량%)	실시예1	실시예2	실시예3	실시예4	비교예1	비교예2	비교예3	비교예4	비교예5	비교예6	비교예7
고분자 계면 활성제 용해부	정제수	78.87	67.87	60.87	67.87	81.87	50.87	56.87	73.87	67.87	61.87	53.87
	글리세린	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0
	폴록사머338	4.0	10.0	15.0	-	2.5	20.0	10.0	-	-	10.0	10.0
	폴록사머407	-	-	-	10.0	-	-	-	-	-	-	-
	폴록사머333	-	-	-	-	-	-	-	8.0	-	-	-
	폴록사머288	-	-	-	-	-	-	-	-	10.0	-	-
	폴록사머188	-	-	-	8.0	-	-	-	-	-	-	-
	폴록사머217	3.0	8.0	10.0	-	1.5	15.0	8.0	-	-	8.0	8.0
	폴록사머108	-	-	-	-	-	-	-	4.0	-	-	-
	폴록사머185	-	-	-	-	-	-	-	-	8.0	-	-
파우더상	글리신	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0
파우더상	알부틴	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0
첨가제	에탄올	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	18.0
	메틸파라벤 (방부제)	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
	향	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03
생리활성물질	하록실	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0
물성	점도(cps) 25℃	2,000	3,400	6,000	2,600	300	130,000	1,200	200	1,000	2,400	1,000
	용해성	◎	○	○	○	◎	△	◎	△	◎	△,석출	◎
	저임계 용액온도(℃)	32.5	29.0	28.0	30.5	68.5	15.2	40.7	측정불가	43.5	측정불가	47.6
◎: 매우 잘 용해됨, ○: 용해가능, △: 일부만 용해, ×: 용해되지 않음 1) 폴록사머 338(a=128, b=54, a/b=2.37) : Poloxamer 338, 독일국 바스프(BASF)사 2) 폴록사머 407(a=98, b=67, a/b=1.46) : Poloxamer 407, 독일국 바스프(BASF)사 3) 폴록사머 333(a=20, b=54, a/b=0.37) : Poloxamer 333, 독일국 바스프(BASF)사 4) 폴록사머 288(a=122, b=47, a/b=2.59) : Poloxamer 288, 독일국 바스프(BASF)사 5) 폴록사머 188(a=70, b=30, a/b=2.33) : Poloxamer 188, 독일국 바스프(BASF)사 6) 폴록사머 217(a=52, b=35, a/b=1.48) : Poloxamer 217, 독일국 바스프(BASF)사 7) 폴록사머 108(a=16, b=48, a/b=0.33) : Poloxamer 108, 독일국 바스프(BASF)사 8) 폴록사머 185(a=19, b=30, a/b=0.63) : Poloxamer 185, 독일국 바스프(BASF)사 9) 글리신 : Aminocoat, 일본국, 아지노모토(Ajinomoto)사 10) 알부틴 : Arbutin, 영국, 카젠(KAGEN)사 11) 에탄올 : Ethanol, 대한민국, 한국알콜사 12) 하록실 : Haloxyl, 프랑스국, 세더마(Sederma)사

상기 표 2의 분석결과로부터 다음의 사실들을 확인할 수 있었다.

상기 실시예 1 내지 4의 경우, 도 1에서 나타난 메카니즘 및 도 2(상기 표 2의 실시예 2)의 사진에서 보이는 바와 마찬가지로 피부 위의 온도인 약 27 내지 33℃에서 액상에서 젤상으로의 졸-겔상전이를 통한 젤패치 형성이 용이하였고, 제조공정상에서도 용해와 균일화가 용이함을 확인할 수 있었다.

또한, 상기 표 2에서 보는 바와 같이, 고분자형 계면활성제인 폴록사머의 함량이 증가함에 따라 저임계용액온도는 감소함을 알 수 있어 젤상태로 전이하는 온도는 폴록사머의 종류와 함량을 달리하면서 조절이 가능함을 확인할 수 있었다.

또한 형성된 젤패치의 젤이 형성된 강도는 저임계용액온도와 반대로 비교예 2 > 실시예 3 > 실시예 2> 실시예 4 > 실시예 1 순으로 나타났다.

그러나 비교예 1과 같이 고분자형 계면활성제가 상기 언급한 함량보다 적은 양이 사용된 경우, 피부온도보다 훨씬 높은 68.5℃에서 젤을 형성하여 사용이 불가하였으며, 반대로 비교예 2와 같이 고분자형 계면활성제가 상기 언급한 함량보다 많은 경우에는 용해성이 매우 불량하여 문제가 되고, 또한 저임계용액온도가 피부온도 보다 너무 낮아 피부에 적용이 불가한 문제가 있다. 또한 비교예 3과 같이 수산기(-OH)를 가지고 있는 수용성 보습제가 상기 언급한 함량보다 많이 사용된 경우, 고분자형 계면활성제의 용해성은 더 용이해지나, 피부 위의 온도에 의해 젤형상이 되는 것이 아니라 그보다 높은 40℃이상에서 형성되어 실제 화장품에 적용하는 데는 무리가 있었다. 피부 위의 온도에서 젤이 형성되는 가장 중요한 인자인 고분자형 계면활성제의 친수기(a)와 친유기(b)와의 비(a/b)가 비교예 4와 같이 상기 언급한 수치보다 낮은 고분자형 계면활성제를 사용할 경우에는 강한 친유기 세기로 인해 용해성에 큰 문제가 있어 젤형성이 되지 않았고, 반대로 비교예 5와 같이 비(a/b)가 상기 언급한 수치보다 높은 고분자형 계면활성제를 사용할 경우에는 비교예 3에서와 같인 피부 위의 온도에 의해 젤형상이 되는 것이 아니라 그보다 높은 40℃이상에서 형성되어 실제 화장품에 적용하는 데는 무리가 있었다. 그리고 비교예 6과같이 파우더상 보습제가 상기 언급한 함량보다 많이 사용된 경우에는 보습제가 석출되어 젤형성이 되지 않는 문제가 있고, 비교예 7과 같이 에탄올이 상기 언급한 함량보다 많이 사용된 경우에는 비교예 3의 경우와 마찬가지로 용해성은 우수하나, 피부온도보다 너무 높은 온도에서 젤이 형성되어 실제 제품에 적용하는데 문제가 있음을 확인할 수 있었다.

실시예 5 내지 15

하기 표 3에서는 피부위의 온도에 의해서 액상에서 젤상으로 졸-겔 전이하는 패치형 화장품을 만듦에 있어서 상기 언급한 생리활성물질의 안정화에 대한 내용으로 바람직한 예를 제시하고자 한다.

구분	성분(중량%)	실시예5	실시예6	실시예7	실시예8	실시예9	실시예10	실시예11	실시예12	실시예13	실시예14	실시예15
고분자 계면 활성제 용해부	정제수	67.87	69.83	67.87	69.57	69.67	66.87	66.87	59.87	66.87	59.87	66.87
	글리세린	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0
	폴록사머338	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0	10.0
	폴록사머217	8.0	8.0	8.0	8.0	8.0	8.0	8.0	8.0	8.0	8.0	8.0
파우더상	글리신	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0
	AA2G	2.0	-	-	-	-	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0
	아데노신	-	0.04	-	-	-	-	-	-	-	-	-
	니아신아마이드	-	-	2.0	-	-	-	-	-	-	-	-
	마데카소사이드	-	-	-	0.3	-	-	-	-	-	-	-
	구리펩타이드	-	-	-	-	0.2	-	-	-	-	-	-
첨가제	에탄올	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0	4.0
	메틸파라벤	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1	0.1
	향료	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03	0.03
생리 활성 물질	선인장추출물	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	-	-	-	-	-	-
	매트릭실	-	-	-	-	-	3.0	-	-	-	-	-
	아이리스	-	-	-	-	-	-	3.0	-	-	-	-
	아기렐린	-	-	-	-	-	-	-	10.0	-	-	-
	콜라겐	-	-	-	-	-	-	-	-	3.0	-	-
	E.G.F(100ppm)	-	-	-	-	-	-	-	-	-	10.0	-
	플러렌	-	-	-	-	-	-	-	-	-	-	3.0
물성	점도(cps) 25℃	3,600	2,600	2,800	3,000	3,000	3,400	3,100	3,300	3,700	2,500	2,700
	용해성	◎	◎	◎	◎	◎	◎	◎	○	◎	○	◎
	저임계 용액온도(℃)	31.0	28.0	29.0	31.5	29.5	30.2	31.1	28.5	30.5	28.5	29.5
◎: 매우 잘 용해됨, ○: 용해가능, △: 일부만 용해, ×: 용해되지 않음 1) AA2G : 아스코르빈산-2-글루코시드(Ascorbic acc-2-glucoside), 일본국, 하야시바라(Hayasibara)사 2) 아데노신 : Adenosine, 중국, 월드베스트(World best)사 3) 니아신아마이드 : Niacinamide, 독일국, 로쉬(Roche)사 4) 마데카소사이드 : Madecassoside, 프랑스국, 엠엠피(MMP)사 5) 구리펩타이드 : Copper-peptide, 대한민국, 더마랩(Dermalab)사 6) 선인장추출물 : 대한민국, 썬바이오텍(Sunbio tech)사 7) 매트릭실 : Matrixyl(Palmitoylpentapeptide-3), 프랑스국, 세더마(Sederma)사 8) 아이리스 : Eyeliss, 프랑스국, 세더마(Sederma)사 9) 아기렐린 : Agireline(Acetylhexapeptide-8), 미합중국, 리포텍(Lipotec)사 10) 콜라겐 : Collagen, 오스트렐리아국, 콜텍(Colltec)사 11) E.G.F(100ppm) : Epidermal GROWTH Factor, 일본국 호루스(Horus)사 12) 플러렌 : Fullerene, 일본국, 비타민 C60 바이오리서치랩(Vitamin C60 bioresearch lab)사

상기의 실시예 5 내지 15는 상기 표 2의 실시예 1 내지 4 및 비교예 1 내지 7들을 제조할 때와 동일한 공정으로 제조되었다. 상기 실시예 5 내지 15의 경우, 도 1에서 나타난 메카니즘 및 도 2(상기 표 2의 실시예 2)에서 보이는 사진에 나타난 바와 같이 약간의 저임계용액온도의 차이는 있었지만, 모두 피부 위의 온도인 27 내지 33℃에서 액상에서 젤상으로의 졸-겔 상전이를 통한 젤패치 형성이 용이하였고, 제조공정상에서도 용해와 균일화가 용이함을 확인할 수 있었다.

실험예 1

젤 상태의 유지 정도 확인 실험

실질적인 화장품으로서의 특징을 알아보기 위해, 먼저 상기 표 2의 실시예 2로부터 수득된 화장품과 하기 표 4에서 보여지는 통상의 고분자로 만든 젤상 화장품으로서의 상용화된 에센스와 같은 화장품을 29 내지 30℃의 온도를 유지하면서 공기 중에서 8시간 동안 방치하여 젤상을 유지하는 정도를 살펴보고, 그 결과를 도 3에 나타내었다. 도 3에서 보는 바와 같이 왼쪽(A) 사진에서 보여지는 통상의 고분자로 만든 젤상 화장품(대조군)은 부피가 눈에 띄게 감소하였고, 오른쪽(B) 사진에서 보여지는 실시예 2로부터 수득된 화장품은 표면을 제외하고는 거의 부피가 줄어들지 않아 높은 수화(Hydration) 효과를 나타냄을 확인할 수 있었다.

구분	성분(중량%)	대조군
수상부	정제수	77.71
	글리세린	4.0
	글리신	2.0
	알부틴	2.0
고분자부	카보머(2%)	8.0
중화제부	트리에탄올아민	0.16
첨가제	에탄올	4.0
	메틸파라벤	0.1
	향료	0.03
생리활성물질	하록실	2.0
물성	점도	3,000
물성	pH	6.26
1) 카보머 : CARBOPOL 941, 독일국, B.F. Goodrich사 2) 트리에탄올아민 : Triethanolamine, 대한민국, 태동화학

실험예 2

보습효과 확인 실험

실질적인 화장품으로서 피부 위의 온도에서 탄성이 있는 젤패치를 형성하는 것이 피부에 강력한 수화막(Hydration membrane)을 형성하여 보습지속력에 얼마나 긍정적인 영향을 주는지를 코르네오미터(CORNEOMETER ; CK electronics, 독일국)를 이용하여 9시간동안 측정하고, 상기 표 4에서 언급한 통상의 고분자로 만든 젤상 화장품(대조군)과 비교하여 그 결과를 도 4에 나타내었다. 도 4에서 보는 바와 같이, 대조군의 화장품도 1시간 30분 정도까지는 어느 정도의 보습효과는 있는 것으로 보이나, 2시간 이상의 시간경과 후부터는 급격히 보습유지력이 감소하여 9시간 후에는 도포전과 거의 유사한 현상을 보였다. 반면 실시예 2로부터 수득된 본 발명에 따른 화장품은 9시간 후에도 도포전보다 보습력이 약 40% 증가, 대조군과 비교하여서도 약 38% 정도 보습력이 증가한 우수한 효과를 보여, 본 발명의 피부온도에서 젤패치를 형성하는 작용으로 인해 피부보습이 크게 향상됨을 확인할 수 있었다.

실험예 3

피부탄력도에 대한 실험

실시예 2 및 비교예 3의 조성으로부터 수득된 화장품을 이용하여 화장품을 도포하기 전과 1개월 사용 후의 피부탄력도를 큐토메타(Cutometer, Model명 MPA 580, CK Electronic, 독일국)를 이용하여 측정한 결과를 도 5에 나타내었다. 피부탄력도는 피부를 본 기기가 피부를 잡아당겼다가 다시 놓고, 이를 반복할 때 그 수치가 ‘1’에 가까울수록 피부탄력이 좋고, ‘0’에 가까울수록 피부탄력이 나쁜 것으로 표현된다. 상기 도 5에서 보는 바와 같이 사용전의 탄력도 수치는 각각 0.82이었고, 실시예 2로부터 수득된 화장품을 8시간 사용한 경우에는 사용즉시 0.93으로 약 15%가 상승하였고, 비교예 3의 경우에는 0.825로 거의 상승되지 않았음을 확인할 수 있어서, 상기 언급된 바와 같이 피부 위의 온도에서 젤패치를 형성가능한 조성으로 화장품을 만들 때 우수한 피부탄력도개선 효과를 나타냄을 알 수 있었다.

실험예 4

경피흡수량 실험

또한, 실제 피부에 적용 시 상기 언급한 생리활성물질이 피부 위에서 패치 형성의 유무에 따라서 공통으로 사용한 생리활성물질인 알부틴을 얼마나 침투시키는지 경피흡수량을 각각 체크하였다. 본 경피흡수시험은 용출시험기(Dissolution tester, ERWEKA DT800 Dissolution Tester, 독일국)에 실시예 2 및 비교예 3로부터 제조된 견본을 0.2g의 동일량으로 실제 사람의 피부(65세 남자 등판, Hans Biomed)를 장착시킨 인핸서 셀(Enhancer cell ; ERWEKA, 독일국)에 넣고, 여기에 염화나트륨으로 pH 7.0 정도의 완충용액(구연산 0.02g 및 구연산나트륨 0.4g을 포함하여 이루어지는 완충용액) 500㎖을 채우고, 온도를 실제 사람의 체온과 유사한 37℃로 조정하여 360분 동안 주기적으로 알부틴의 용출량을 고성능액체크로마토그래피(HPLC, 일본국, 시마즈(Shimadzu), LC-10VP)를 이용하여 관찰하였다. 그 결과 약 8시간 후에 정확한 비교를 위해 알부틴의 용출된 양을 측정하여 초기투입량대비 용출량의 백분율(%)로 도식화하여 도 6에 나타내었다.

본 패치형 화장품을 일반적으로 도포하고 있는 시간 중 약물전달이 효율적으로 발생할 수 있는 시간을 8시간으로 보고, 이후 초기 투입량대비 용출량의 백분율(%) 곡선을 보면 도포 후 피부 위의 온도에서 젤패치가 형성된 실시예 2의 경우와, 그렇지 않은 비교예 3의 경우, 도 6에서 보여지는 결과와 같이 매우 상이한 알부틴 방출거동 및 투과효과를 나타내었다. 상기 실시예 2의 경우에는 8시간에 거쳐 일정하게 서방성(Time-release)을 나타내면서 방출되었으며, 그 8시간 경과 후 알부틴 투과효과도 92.3%로 매우 우수하였다. 상기 비교예 3의 경우에는 8시간 동안에 걸쳐 알부틴을 방출하였지만, 초기에 비해 4시간 경과 후부터는 알부틴 방출이 줄어들었고, 8시간 경과 후 알부틴 투과효과도 52.7%로 실시예 2에 비해 현저히 떨어지는 결과를 나타냈다. 이는 피부에의 도포 시 젤상의 패치의 형성이 가능하며, 우수한 젤의 특성으로 약물을 원하는 시간동안 서서히 방출시키는 것이 가능하고, 또한 패치상의 형성 시 발생하는 압력에 의해 촉진되는 약물의 농도확산(Diffusion)에 의해 효율적으로 방출이 가능하지만, 젤패치상이 형성되지 않으면 젤패치상의 형성이 가능한 경우보다 상기 언급한 2가지 효과를 얻지 못하여 원활한 약물들의 피부전달이 이루어지지 않음을 확인할 수 있었다.

본 발명은 피부 위의 온도에서 액상에서 젤상으로 변하는 특이한 성상, 상기 젤패치의 형성으로 인한 우수한 보습지속효과, 순간적인 피부탄력증진 효과 및 생리활성물질의 효과적인 피부전달에 매우 우수함을 확인할 수 있었다.

본 발명에 따른, 젤상태로 상전이되면서 함유하고 있는 물의 증발을 방지하여 보습효과가 우수하고, 젤구조를 유지하면서 피부탄력을 부여하고, 동시에 패치형성을 통한 압력으로 약물의 전달을 용이하게 하는 것이 가능한 패치조성물 및 그 제조방법은 장업 분야에서 활용될 수 있다.

특히 본 발명에 의하면 피부온도에서 액체상태에서 젤(Gel)상태로 상전이되어 일종의 젤패치(Gel patch)를 형성하는 새로운 형태의 패치제제로서, 상기의 액상제제는 피부 위에 도포가 용이하고, 상대적으로 많은 양의 보습성분과 생리활성물질을 거의 용해(Solubilization)수준의 작은 나노사이즈로 캡슐화하는 것이 용이하며, 피부에의 도포 후에는 피부온도에 의해 고분자의 미셀(Micelle)구조가 네트웍(Network)으로 변하면서 젤상의 패치를 형성하게 되고, 이 젤상의 패치는 물의 증발을 방지 또는 억제하여 보습효과가 우수하고, 젤구조를 유지하면서 피부탄력을 부여하고, 동시에 패치형성을 통한 압력으로 약물의 전달을 용이하게 하는 데에 큰 효과가 있으며, 더욱이, 본 발명은 제형자체에서 얻어지는 보습 및 물리적인 탄력증진효과 뿐만 아니라, 상기 언급한 다양한 피부증상에 맞는 생리활성물질들의 배합이 가능하며, 종래의 화장품과는 완전히 다른 우수한 효과를 얻을 수 있다.

이상에서 본 발명은 기재된 구체예에 대해서만 상세히 설명되었지만 본 발명의 기술사상 범위 내에서 다양한 변형 및 수정이 가능함은 당업자에게 있어서 명백한 것이며, 이러한 변형 및 수정이 첨부된 특허청구범위에 속함은 당연한 것이다.

도 1은 본 발명에 따른 패치조성물이 액체상태에서 젤상태로 전이되는 졸-겔(Sol-Gel) 거동의 메카니즘을 나타내는 도면이다.

도 2는 본 발명의 실시예 2의 조성비대로 만들어진 졸-겔 패치조성물에 대해 피부온도 이하 및 이상에서 성상을 나타내는 사진이다.

도 3은 본 발명의 실시예 2의 조성비대로 만들어진 졸-겔 패치조성물과 통상의 고분자로 만든 겔의 겔상유지 정도를 나타내는 사진이다.

도 4는 본 발명의 실시예 2의 조성비대로 만들어진 졸-겔 패치조성물과 통상의 고분자로 만든 겔의 피부보습력을 측정한 결과를 나타내는 그림이다.

도 5는 본 발명의 실시예 2의 조성비대로 만들어진 졸-겔 패치조성물과 비교예 3의 조성비대로 만든 화장품을 피부에 4시간 도포 후 피부탄력도를 측정한 결과를 나타내는 그림이다.

도 6은 본 발명의 실시예 2의 조성비대로 만들어진 졸-겔 패치조성물과 비교예 3의 조성비대로 만든 화장품의 약물전달효과를 측정한 결과를 나타내는 그림이다.

Claims

물 40.0 내지 75.0중량부, 수용성보습제 2.0 내지 10.0중량부, 고분자형 계면활성제 5.0 내지 30.0중량부, 파우더상 보습제 0.1 내지 5.0중량부, 파우더상 생리활성물질 0.01 내지 3.0중량부 및 생리활성물질 0.01 내지 10.0중량부를 포함하여 이루어짐을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 수용성보습제가 글리세린, 디글리세린, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 디-판테놀, 1,2-펜탄디올 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹에서 선택된 것임을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물.
제 1 항에 있어서,

상기에서 고분자형 계면활성제가 하기 화학식 1로 표현되며, 여기에서 친수기(a)와 친유기(b)의 비(a/b)가 1.0 내지 2.5 이내인 것임을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물.

[화학식 1]
제 3 항에 있어서,

상기 고분자형 계면활성제가 폴록사머 124(a=11, b=21), 폴록사머 188(a=70, b=30), 폴록사머 217(a=52, b=35), 폴록사머 237(a=62, b=39), 폴록사머 238(a=97, b=39), 폴록사머 338(a=128, b=54), 폴록사머 407(a=98, b=67) 또는 이들 중 2가지 이상의 혼합물의 조합으로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물.
제 1 항에 있어서,

상기에서 파우더상 보습제가 글리신, 글루타민산, 아르기닌, 라이신과 같은 아미노산류와 갈락토스-글루코스-프록토스, 푸코오스, 펜타에리스리톨, 수크로스, 만니톨, 소르비톨과 같은 당류 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹에서 선택된 것임을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물.
제 1 항에 있어서,

상기에서 파우더상 생리활성물질이 비타민 C 및 그 유도체들, 알부틴, 아데노신, 니아신아마이드(Niacinamide), N-아세틸글루코사민(N-Acetylglucosamine), 알란토인(Allantoin), 마데카소사이드(Madecassoside), 구리펩타이드(Copper peptide), 엑토인(Ectoin) 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물.
제 1 항에 있어서,

상기에서 생리활성물질이 선인장, 알로에, 자몽껍질, 마치현, 카모마일, 접시꽃 추출물을 포함한 식물추출물들, 매트릭실(Matrixyl, 팔미토일 펜타펩타이드-3), 아이리스(Eyeliss, 프랑스 SEDERMA사), 아기렐린(Argireline, 미합중국 LIPOTEC사), 하록실(Haloxyl, 프랑스 SEDERMA사), 레구-에이지(REGU-AGE, 스위스 PENTAPHARM사), 익스텐신(Extensin, 스페인 PROVITAL사)와 같은 펩타이드류 및 콜라겐, E.G.F, 플러렌(Fulleren) 또는 이들 중 2 이상의 혼합물로 이루어지는 그룹으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 패치조성물에 에탄올 1.0 내지 15.0중량부에 방부제 0.01 내지 0.5중량부 및 향 0.01 내지 0.5중량부를 용해시킨 첨가제혼합물이 더 포함되어 이루어짐을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물.
피부 위의 체온에 의해 액상에서 젤상으로 변하는 패치조성물의 제조에 있어서,

(1) 물 40.0 내지 75.0중량부와 수용성보습제 2.0 내지 10.0중량부를 15℃ 내지 0℃로 냉각시키고, 여기에 고분자형 계면활성제 5.0 내지 30.0중량부를 투입하고, 용해시켜 제1혼합물을 수득하는 고분자 계면활성제 용해부 준비단계;

(2) 상기 단계 (1)에서 수득되는 제1혼합물에 파우더 성상의 보습제 0.1 내지 5.0중량부, 파우더상 생리활성물질 0.01 내지 3.0중량부를 용해시켜 제2혼합물을 수득하는 파우더부 용해단계; 및

(3) 상기 단계 (2)에서 수득되는 제2혼합물에 생리활성물질 0.01 내지 10.0중량부를 투입하고, 균질화시켜 패치조성물을 수득하는 생리활성물질 균일화단계;

를 포함하여 이루어짐을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물의 제조방법.
제 9 항에 있어서,

상기 단계 (2)와 상기 단계(3) 사이에 에탄올 1.0 내지 15.0중량부에 방부제 0.01 내지 0.5중량부 및 향 0.01 내지 0.5중량부를 용해시킨 첨가제혼합물을 더 혼합하는 첨가제 혼합단계;

를 더 포함하여 이루어짐을 특징으로 하는 체온에서 상전이가 가능한 피부탄력, 보습 및 약물침투를 증진시키는 패치조성물의 제조방법.