KR20070042192A - 정유를 함유하는 구강 케어 조성물 - Google Patents

정유를 함유하는 구강 케어 조성물 Download PDF

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낸시 진 플렌노이
크리스티나 룰라 존슨
케빈 이안 트레버 라이트
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더 프록터 앤드 갬블 캄파니
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Abstract

본 발명은 박하 및 향신료 정유를 포함하는 A군으로부터의 적어도 2종의 정유와, 감귤류 정유를 포함하는 B군으로부터의 적어도 하나의 정유를 함유하는 정유 조성물에 관한 것이다. 이 정유 조성물은 구강 내에서 바이오필름의 형성과 상관 관계가 있는 구강 미생물을 효과적으로 사멸 및 제거할 수 있다. 이 정유 조성물은 다양한 구강 담체 및 활성제와 조합될 수 있다.
구강, 정유, 박하, 향신료, 감귤류, 바이오필름

Description

정유를 함유하는 구강 케어 조성물{ORAL CARE COMPOSITION COMPRISING ESSENTIAL OILS}
본 발명은 구강 유래의 미생물을 사멸 및 저해하고 구강 내의 경조직 및 연조직 상의 바이오필름을 붕괴시키는 유효량의 정유 조성물을 함유하는 구강 케어 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 구강 병의 치료 또는 예방 방법에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 인간 또는 동물에 의한 사용에 적합하다.
구강 악취, 플라크, 치은염, 치주 질환 및 치아의 변색은 다수의 사람들에게 영향을 미치는 전혀 바람직하지 못한 병이다. 일반적으로 입 내의 미생물의 존재가 이들 병에 기여하는 것으로 여겨진다. 그 결과, 치아 및 기타 구강 표면 상의 미생물을 효과적으로 사멸시키는 구강 케어 제품에 대한 상당한 소비자 요구가 있다. 전통적인 구강 케어 제품을 이용한 통상적인 칫솔질은 구강 표면에 유착되는 모든 음식 및 구강 미생물 침착물 전부를 제거하기에 충분하지 않을 수도 있다.
구강 케어 제품의 최근의 개발은 광범위한 효과를 제공하기 위한 천연 정유의 사용을 포함한다. 통상적으로는, 정유와 같은 허브계 생성물을 착향과, 세정, 후레시닝(freshening), 및 몇몇 경우 항미생물 효과를 위하여 구강 케어 제품에 함유시켰었다. 그러나, 개선된 항미생물 효과를 제공할 수 있는 정유 조성물, 특히, 구강 내에서의 바이오필름의 형성과 상관 관계가 있는 미생물을 파괴하는 정유 조성물에 대한 필요성이 여전히 존재한다.
발명의 개요
정유 조성물은 스피어민트(spearmint), 페퍼민트(peppermint), 꿀풀과(Labiatae family) 식물, 카르본(carvone), 계피(cinnamon), 카시아(cassia), 정향(clove), 아니스(anise), 생강, 후추, 육두구, 올스파이스 및 고수(coriander)를 포함하는 A군 정유로부터 선택되는 2종 이상의 정유와; 레몬, 라임, 오렌지, 그레이프프루트(grapefruit), 탄제린(tangerine), 만다린(mandarin), 어글리 프루트(Ugli fruit), 베르가모트(bergamot) 및 토마토를 포함하는 B군 정유로부터 선택되는 하나 이상의 정유를 함유하며, A군 정유 대 B군 정유의 비는 약 2:1 내지 약 10:1이다.
구강 케어 조성물은, 스피어민트, 페퍼민트, 꿀풀과 식물, 카르본, 계피, 카시아, 정향, 아니스, 생강, 후추, 육두구, 올스파이스 및 고수의 A군 정유로부터 선택되는 2종 이상의 정유와; 레몬, 라임, 오렌지, 그레이프프루트, 탄제린, 만다린, 어글리 프루트, 베르가모트 및 토마토를 포함하는 B군 정유로부터 선택되는 하나 이상의 정유를 함유하며, A군 정유 대 B군 정유의 비는 약 2:1 내지 약 10:1이다. 본 구강 케어 조성물은 치약, 저작성 치약 정제, 겔, 헹굼액, 식용 필름, 캔디, 당제, 검 및 로젠지로 이루어진 군으로부터 선택되는 구강 케어 담체를 또한 함유한다.
구강 케어 조성물은 정유 조성물을 함유하며, 상기 정유 조성물은 적어도 하나의 박하 정유, 적어도 하나의 향신료 정유, 및 적어도 하나의 감귤류 정유를 함유하고, 상기 정유는 박하:향신료:감귤류의 비가 약 6:1:1 내지 약 2:1:1의 비로 첨가된다. 본 구강 케어 조성물은 치약, 겔, 헹굼액, 식용 필름, 캔디, 당제, 검 및 로젠지로 이루어진 군으로부터 선택되는 구강 케어 담체와; 구강 케어 활성제를 또한 함유한다.
A. 정의
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "구강용 활성제"라는 용어는 구강 내에서 화장 효과, 예방 효과 또는 치료 효과 중 어느 하나를 제공하는 물질을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "치아"라는 용어는 자연 치아, 의치, 틀니(dental plates), 충전재(fillings), 치관(caps), 크라운(crowns), 브리지(bridges), 치과용 임플란트 등과, 구강 내에 영구적으로 또는 일시적으로 고정된 임의의 기타 경질 표면의 치과용 보철물을 포함하려는 것이다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "안전하고 유효한 양"은, 치료될 병을 유의하게 개선시키기에 충분히 많지만, 합리적인 의학적/치과적 판단의 범주 내에서 (합리적인 효과/위험의 비로) 심한 부작용을 회피하기에 충분히 적은 제제(예를 들어, 치석 방지제)의 양을 의미한다. 제제(예를 들어, 치석 방지제)의 안전하고 유효한 양은 치료할 특정 병, 치료할 환자의 연령 및 신체 조건, 병의 중증도, 치료 지속 기간, 수반되는 요법의 성질, 이용되는 공급원의 특정 형태, 및 제제가 적용되게 하는 특정 비히클에 따라 달라질 수도 있다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "크림형 치약"은 달리 명시되지 않는 한 페이스트, 분말, 및 치아용 겔 제형을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "구강 케어 조성물" 또는 "구강 조성물"은 치료제의 전신 투여 목적으로 의도적으로 삼켜지는 것이 아니라, 구강 활성의 목적으로 치아 표면 및/또는 구강 점막 조직의 사실상 전부와 접촉하기에 충분한 시간 동안 구강 내에 유지되는 제품을 의미한다. 또한 이 용어는 의도적으로 삼켜질 수도 있지만 치료제의 전신 투여 목적으로는 삼켜질 수 없는 제품을 의미할 수 있다. 그러한 구강 케어 조성물은 치약, 겔, 헹굼액, 식용 필름 및 로젠지를 포함한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "정유"라는 용어는 명칭 및 냄새 면에서 일치되는 단일한 식물 형태 및 종의 냄새 발산성 식물 물질로부터 물리적 공정에 의해 유래되는 휘발성 물질이다. 정유는 일반적으로 그가 존재하는 식물의 냄새 발산 요소(principle)가 된다. 정유는 증류되거나 발산된다. "증류"는 물 증류, 스팀 증류, 물 및 스팀 증류 또는 건조 증류일 수 있다. 물 증류에서, 식물 물질은 비등하는 물과 직접적으로 접촉한다. 스팀 증류는 일반적으로 증류기(still)와는 별개인 보일러에서 생성되는 스팀을 이용하여 행해진다. 스팀은 배출 후의 빠른 제거를 위한 격자체(grid) 또는 트레이 상에 두어진 식물 물질을 통해 취입된다. 고압 스팀은 식물 물질 및 그의 정유가 충분히 내열성이고 비가수분해성일 경우 적용될 수 있다. 직접적인 건식 증류가 몇몇 정유에 대하여 사용될 수 있다. 감귤류 오일에 있어서, 냉간 가압 방법을 이용하여 정유를 채집할 수 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "냉간 가압"이라는 용어는 주로 감귤류 과실의 껍질 유래의 감귤류 정유의 채집에 가장 흔히 사용되는 방법이다. 따라서, 감귤류 오일은 냉간 가압된 감귤류 오일로서도 불리워질 수 있다. 감귤류 오일은 정유의 안정화를 위하여 증류 공정으로 추가로 정류될 수 있다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "정유 조성물"이라는 용어는 궁극적으로 구강 케어 조성물에 첨가될 수 있는 본 발명의 정유 블렌드를 말한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "감귤류"라는 용어는, 레몬, 라임, 오렌지, 그레이프프루트, 탄제린, 만다린, 어글리 프루트, 베르가모트, 토마토 및/또는 그의 임의의 조합을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "향신료"라는 용어는, 계피, 카시아, 정향, 아니스, 생강, 후추, 육두구, 올스파이스, 고수 및/또는 그의 임의의 조합을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "박하"라는 용어는 스피어민트, 페퍼민트, 특징적인 정사각형 줄기 및 분홍색, 백색 또는 자주색의 윤생 꽃이 있는 꿀풀과의 임의의 식물 및/또는 그 조합을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 카르본도 민트일 수 있다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "정류"라는 용어는 교정 또는 세정 공정이다. 교정이라는 것은 분별증류 또는 증류 조건에 대한 사양(specification)이 없는 물질의 제2 증류이다. 정유의 스팀 또는 진공 증류 또는 임의의 제2 증류가 정류로 간주될 수 있다. 일반적으로 정류는, 높은 등급의 분획을 원할 경우, 물질의 유의한 손실을 포함한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "구강의 구강 병 또는 병들"은 우식, 플라크, 구취, 치은염 및 치주 질환을 비롯한 질환을 의미한다. 구강 병은 2002년 1월 10일에 공개된 피앤지(P&G)의 WO 02/02096A2호에 더 설명되어 있다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "치아 표면" 또는 "치아들 표면"은 패인 곳, 틈, 교합 표면, 균열, 틈새, 홈, 함몰부, 공간, 불규칙부, 치아 사이 및/또는 잇몸선을 따라 존재하는 인접 치간 표면, 치아의 평활면, 및/또는 치아의 마멸 표면 또는 물림(biting) 표면을 의미한다.
본 명세서에서, 용어 "포함하는"은 최종 결과물에 영향을 미치지 않는 다른 단계 및 성분들이 첨가될 수 있음을 의미한다. 이 용어는 "구성되는" 및 "본질적으로 구성되는"이란 용어를 포함한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이 "전신 건강"은 심혈관 질환, 뇌졸중, 당뇨병, 중증 호흡기 감염, 조산 및 저체중아 출산(신경/발육 기능에 있어서의 산후 기능부전을 포함함), 및 관련된 사망 위험 증가를 포함하는 주요 전신 질환 및 병의 발병 위험의 감소를 특징으로 하는 전체적인 전신 건강을 의미한다. 구강 감염이 전신 감염으로 이어질 수 있다고 여겨진다. 미생물은 입에서 혈류 및 신체의 다른 부분 내로 전파되고, 그럼으로써 사람의 건강을 위험하게 할 수 있다. 구강 감염은 심장 질환, 당뇨병, 호흡기 질환 및 조산, 체중 미달아 출산을 포함하는 다수의 심각한 병의 발병에 기여할 수도 있다. 전신 건강과 구강 감염의 치료에 의한 그의 증진은 2002년 1월 10일에 모두 공개된 WO 02/02063A2호, WO 02/02096A2호, WO 02/02128A2에 더 설명되어 있다.
달리 나타내지 않는 한 이하에서 사용되는 모든 백분율 및 비는 총 조성물의 중량을 기준으로 한다.
본 명세서에 언급된 모든 측정은 달리 명시되지 않는 한 25℃에서 행한다.
달리 나타내지 않는 한 본 명세서에 언급된 성분의 모든 백분율, 비 및 수준은 성분의 실제 양을 기준으로 하며, 용매, 충전물 또는 구매가능한 제품으로 성분과 조합될 수도 있는 기타 물질은 포함하지 않는다.
B. 정유 조성물
본 발명의 조성물에는 항미생물 특성을 보여 주는 정유 조성물이 혼입된다. 특히, 이 정유 조성물은 미생물 집단인 스트렙토코커스 산귀스(Streptococcus sanguis), 스트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans) 및 스트렙토코커스 소브리누스(Streptococcus sobrinus)의 박테리아 로그 감소로 이어진다. 이들 미생물은 흡수하고, 번식하여 미세-콜로니를 형성하는 선구자형 종, 제1 미생물이며, 이들 종의 감소는 플라크 바이오필름의 붕괴와 상관 관계가 있다. (문헌[P. Marsh & M. Martin, Oral Microbiology, 3rd Edition, London, Chapman & Hall Publishers, 1996]). 이들 조성물을 사용하여 구강 내의 병을 치료할 수 있다.
정유는 식물성 물질을 증류 공정에 처함으로써 생성시킬 수 있다. 정유는 "헤드 컷(head cut)"을 통한 테르펜 성분의 제거 및/또는 "테일 컷(tail-cut)"을 통한 왁스 성분의 제거에 의해 정유를 정류 및 정제하기 위한 부가적인 증류 공정을 받을 수 있다. 정유는 합성 또는 천연 정유일 수 있으며, 또한, 합성 및 천연 정유의 조합이 사용될 수 있다. 본 발명에서 사용되는 모든 정유는 구매가능하다.
구강 케어 조성물의 본 발명의 정유 조성물은 특정 정유(본 명세서에서 "A군" 및 "B군" 정유로 기술함) 및/또는 명시된 비의 특정 정유들의 조합을 함유한다. 정유를 구강 케어 담체와 명시된 비로 조합하는 것, 및 생성된 구강 케어 조성물을 구강 내로 도입하는 것은 항미생물 효과를 가지며, 이는 바이오필름의 형성과 상관 관계가 있는 미생물을 감소시키고, 그럼으로써 구강의 전체적인 건강을 개선시킬 수 있다.
본 발명의 정유 조성물을 함유하는 구강 케어 조성물의 사용, 특히 2주 초과 동안의 매일 사용은 구강에서 바이오필름의 형성과 상관 관계가 있는 박테리아의 성장을 저해할 수 있다. 플라크와, 결국에는 이똥 및 치석은 바이오필름으로부터 생기며 이는 보다 진전되고 복합적인 발달 단계에 도달하여, 부가적인 물질을 트랩핑하고(trapping) 결국에는 경화되는 것으로 여겨진다. 따라서, 바이오필름의 발달의 저해에 의해, 플라크, 이똥 및/또는 치석의 발달을 또한 예방할 수도 있다.
정유 조성물은 2개의 군, 즉 A군 및 B군으로부터의 정유를 함유한다. 명시된 비로 상이한 군으로부터의 정유들을 조합하는 것은 구강에서의 효과로 이어질 수 있다.
구강 바이오필름에 대한 본 발명의 정유 조성물의 영향은 미생물의 배양 및 계수를 통하여 측정하였으며, 이는 구강의 연조직 및 경조직 상의 구강 바이오필름의 샘플링을 위하여 구강 세척하여 뱉은 것의 종의 특성화와 연관된다. 본 발명의 정유 조성물을 함유하는 치약, 또는 대조 제품을 이용한 1분 동안의 칫솔질 후, 10밀리리터의 살균수로 격렬하게 1분 동안 스위싱(swishing)하고 살균 원심분리 튜브에 뱉음으로써 구강 세척 샘플을 즉시, 그리고 4시간에 수집하였다. 바이오필름 붕괴는, 물 대조에 대한, 스트렙토코커스 산귀스, 스트렙토코커스 뮤탄스 및 스트렙토코커스 소브리누스의 선택된 미생물 집단의 박테리아 로그 감소의 평가 및 뱉은 것의 계수를 통하여 측정하였다. 시험은, 샘플 A - 1% 박하 착향제를 포함하는 표준 플루오라이드 치약 - , 샘플 A' - 착향제를 포함하지 않는 표준 플루오라이드 치약 - , 및 샘플 B - 실시예 1 및 2의 치약 참조 - 를 사용하여 행하였다. 전체 평균 로그 CFU 감소 결과는 하기와 같다:
Figure 112007017330049-PCT00001
부가적으로, 본 발명의 구강 케어 조성물을 함유하는 치약의 전체 항미생물 활성은, 미량 액체 배지 희석(broth microdilution) MKD 방법을 이용하여 평가하였다. 미량 액체 배지 희석 MKD 방법을 이용하여 미생물 단리체에 대한 항미생물제/제형의 시험관 내 활성을 측정한다. 다양한 농도의 항미생물제/제형을 포함하는 살균 플라스틱 트레이에 표준 갯수의 시험 미생물을 접종한다. 35℃에서의 하룻밤 인큐베이션 후 또는 각각의 시험 유기체의 성장에 따라, 플라스틱 트레이 상의 웰(well)의 모든 것을 영양 한천 플레이트 상으로 계대 배양하고 인큐베이션한다. 이어서 플레이트는 시험 유기체의 성장에 대하여 조사하여 미생물이 여전히 생육가능한지 항미생물제/제형에 의해 사멸되는지를 결정한다. MKD는 계대 배양 후 유기체의 성장을 전혀 보여주지 않는 항미생물제/제형의 최저 농도의 관찰로 결정한다. 그 결과는 하기와 같다.
Figure 112007017330049-PCT00002
본 발명의 정유 조성물을 함유하는 둘 모두의 치약은 표준 제형을 갖는, 착향제를 포함하는 치약 및 착향제를 포함하지 않는 치약 둘 모두보다 시험 미생물 각각에 대하여 동일하거나 그보다 높은 MKD를 갖는다. 상기 결과 표에 예시되어 있는 바와 같이, 본 발명의 구강 케어 조성물을 함유하는 둘 모두의 치약에 있어서의 MKD의 합은 1% 착향유를 갖는 표준 치약에 있어서의 MKD의 합보다 크다. 부가적으로, 착향유 성분을 전혀 갖지 않는 표준 치약이 시험된다.
일 실시 형태에서, 정유 조성물은 약 2:1 내지 약 10:1의 A군 정유 대 B군 정유의 비를 포함한다. 다른 실시 형태에서, A군 정유 대 B군 정유는 약 2:1 내지 약 6:1이다. 다른 실시 형태에서, A군 정유 대 B군 정유는 약 3:1 내지 약 5:1이다. 본 정유 조성물은 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 적어도 약 1%의 양으로 첨가될 수 있다. 일 실시 형태에서, 본 정유 조성물은 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 5% 수준으로 첨가된다. 다른 실시 형태에서, 본 정유 조성물은 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 3%로 첨가된다. 다른 실시 형태에서, 본 정유 조성물은 구강 케어 조성물에 약 1.5% 내지 약 2.5%로 첨가되며, 또다른 실시 형태에서, 본 정유 조성물은 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 1.5 내지 약 2%로 첨가된다.
1. A군 정유
A군 정유는 박하 및/또는 향신료 정유를 포함한다. 박하 정유는 스피어민트, 페퍼민트, 특징적인 정사각형 줄기 및 분홍색, 백색 또는 자주색의 윤생 꽃이 있는 꿀풀과의 임의의 식물 및/또는 그 조합을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 부가적으로, 카르본은 임의의 전술한 박하 정유와 조합될 수 있다. 카르본은 스피어민트유의 주요 성분이다. 카르본은 천연 또는 합성 카르본일 수 있다. 합성 카르본은 감귤류 오일로부터 유래되는 모노테르펜인 d-리모넨으로부터 제조될 수 있다. 향신료 정유는 계피, 카시아, 정향, 아니스, 생강, 후추, 육두구, 올스파이스, 고수 및/또는 그의 임의의 조합을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다.
일 실시 형태에서, 박하 정유는 스피어민트이다. 스피어민트유는 멘타 비리디스(mentha viridis) 식물의 꽃 선단부(flowering top)로부터 스팀 증류에 의해 생성될 수 있으며, 상기 멘타 비리디스 식물은 증류 이전에 부분적으로 건조된다. 일 실시 형태에서, 향신료 정유는 계피이며, 다른 실시 형태에서, 향신료 정유는 카시아이다. 카시아유, 또는 차이니즈(Chinese) 계피유는 시나모뭄 카시아(cinnamomum cassia)의 잎으로부터 스팀 증류될 수 있으며, 반면, 계피 껍질유(cinnamon bark oil)는 시나모뭄 제일라니쿰(cinnamomum zeylanicum)의 싹의 건조시킨 내피로부터 스팀 증류시킬 수 있고, 계피잎유는 계피 껍질유를 생성하는 동일한 나무의 건조시킨 잎 및 작은 가지(twig)로부터 스팀 건조시킬 수 있다.
일 실시 형태에서, A군으로부터의 박하 정유 및 향신료 정유는 약 10:1 내지 약 4:1의 비로 제공된다. 다른 실시 형태에서, A군으로부터의 박하 정유 및 향신료 정유는 약 9:1 내지 약 5:1의 비로 제공된다. 다른 실시 형태에서, A군으로부터의 박하 정유 및 향신료 정유는 약 8:1 내지 약 6:1의 비로 제공된다. 또다른 실시 형태에서, A군으로부터의 스피어민트 정유와 카시아 또는 계피 정유의 조합은 약 8.5:1 내지 약 5.5:1의 비로 제공된다. 또다른 실시 형태에서, A군으로부터의 스피어민트 정유 대 카르본 정유 대 계피 또는 카시아 정유의 조합은 약 8:4:1 내지 약 3:1:1이다.
일 실시 형태에서, A군 정유는 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 0.5% 내지 약 4.5%의 양으로 첨가될 수 있다. 다른 실시 형태에서, A군 정유는 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 0.5% 내지 약 2.5%의 양으로 첨가될 수 있다. 다른 실시 형태에서, A군 정유는 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 0.75% 내지 약 3.75%, 다른 실시 형태에서는 약 0.75% 내지 약 2%, 또다른 실시 형태에서는 약 0.75% 내지 약 1.5%의 양으로 첨가될 수 있다.
2. B군 정유
B군 정유는 감귤류 정유를 포함한다. 감귤류 오일은 레몬, 라임, 오렌지, 그레이프프루트, 탄제린, 만다린, 어글리 프루트, 베르가모트, 토마토 및/또는 그의 임의의 조합을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 전통적으로, 감귤류 정유는 그 과실의 껍질로부터 생성된다. 일 실시 형태에서, B군 정유는 오렌지유이다. 다른 실시 형태에서, B군 정유는 레몬유이다. 또다른 실시 형태에서, B군 정유는 약 1.5:1 내지 약 3.5:1의 비의 오렌지유와 레몬유의 조합이다. 또다른 실시 형태에서, B군 정유는 약 2.5:1 내지 약 2:1의 비의 오렌지유와 레몬유의 조합이다. B군 정유는 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 0.10 내지 약 1.7%의 양으로 첨가될 수 있다. 또다른 실시 형태에서, B군 정유는 구강 케어 조성물에 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 0.10% 내지 약 1.25%, 다른 실시 형태에서는 약 0.20% 내지 약 1.25%, 다른 실시 형태에서는 약 0.35 내지 약 0.5%의 양으로 첨가될 수 있다.
C. 선택 성분
1. 구강 케어 담체
A군 정유 및 B군 정유의 조합을 함유하는 구강 케어 조성물은 미국 특허 제6,221,392호에 개시되어 있는 것과 같은 빠르게 용해되는 웨이퍼, 치약, 헹굼액, 겔, 검, 캔디, 당제 또는 로젠지, 및/또는 식용 필름을 비롯한 다양한 구강 케어 담체를 또한 포함할 수 있다. 부가적으로, 구강 케어 조성물은 미국 특허 제6,721,987호 및 국제 출원 공보 WO 02/069753호에 개시되어 있는 것과 같은 치과용 와이프(wipe) 상에 배치될 수 있다.
사용될 담체의 선택은 기본적으로 조성물이 구강 내로 도입되는 방식에 의해 결정된다. 크림형 치약(치아용 겔, 저작성 정제 등을 포함)이 사용되는 경우, 예를 들어, 미국 특허 제3,988,433호에 개시된 바와 같이 "크림형 치약용 담체"(예를 들어, 연마재, 거품 제제, 결합제, 흡습제, 착향제 및 감미제 등)가 선택된다. 구강 세정액이 사용되는 경우, 예를 들어, 미국 특허 제3,988,433호에 개시된 바와 같이 "구강 세정액용 담체"(예를 들어, 물, 착향제 및 감미제 등)가 선택된다. 이와 유사하게, 구강 스프레이가 사용될 경우, "구강 스프레이용 담체"가 선택된다. 봉제(sachet)가 사용되는 경우, "봉제 담체"(예를 들어, 봉제백, 착향제 및 감미제)가 선택된다. (활성제를 치주낭 내로 또는 치주낭 주위로 전달하기 위한) 치은하용 겔이 사용될 경우, 예를 들어, 미국 특허 제5,198,220호 및 미국 특허 제5,242,910호에 개시되어 있는 바와 같이 "치은하용 겔 담체"가 선택된다. 본 발명의 조성물 제조에 적합한 담체들은 본 기술 분야에 널리 공지되어 있다. 이들의 선택은 맛, 비용 및 저장 안정성 등과 같은 이차적 고려 사항을 참고하여 결정될 것이다.
본 발명의 일 실시 형태에서, 조성물은 크림형 치약, 치아용 겔 및 치분과 같은 치약의 형태로 존재한다. 그러한 크림형 치약 및 치아용 겔의 성분들은 치과용 연마제(약 10% 내지 약 50%), 계면활성제(약 0.5% 내지 약 10%), 증점제(약 0.1% 내지 약 5%), 흡습제(약 10% 내지 약 55%), 정유 성분(약 0.04% 내지 약 2%), 감미제(약 0.1% 내지 약 3%), 착색제(약 0.01% 내지 약 0.5%) 및 물(약 2% 내지 약 45%) 중 하나 이상을 포함할 수도 있다. 그러한 크림형 치약 또는 치아용 겔은 또한 부가적인 충치 방지제(약 0.05% 내지 약 10%의 부가적인 충치 방지제) 및 치석 방지제(약 0.1% 내지 약 13%) 중 하나 이상을 포함할 수도 있다. 물론, 치분은 실질적으로 모두 비액체 성분을 함유한다.
본 발명의 조성물의 다른 실시 형태는 구강 스프레이를 포함한 구강 청결제이다. 이러한 구강 청결제 및 구강 스프레이의 성분은 통상 물(약 45% 내지 약 95%), 에탄올(약 0% 내지 약 25%), 흡습제(약 0% 내지 약 50%), 계면활성제(약 0.01% 내지 약 7%), 착향제(약 0.04% 내지 약 2%), 감미제(약 0.1% 내지 약 3%) 및 착색제(약 0.001% 내지 약 0.5%) 중 하나 이상을 포함한다. 그러한 구강 청결제 및 구강 스프레이는 또한 부가적인 충치 방지제(약 0.05% 내지 약 의 부가적인 충치 방지제) 및 치석 방지제(약 0.1% 내지 약 13%) 중 하나 이상을 포함할 수도 있다.
본 발명의 조성물의 다른 실시 형태는 치과용 용액이다. 이러한 치과용 용액의 성분으로는 일반적으로 물(약 90% 내지 약 99%), 보존제(약 0.01% 내지 약 0.5%), 증점제(0% 내지 약 5%), 착향제(약 0.04% 내지 약 2%), 감미제(약 0.1% 내지 약 3%) 및 계면활성제(0% 내지 약 5%) 중 하나 이상이 포함된다.
본 발명의 다른 실시 형태는 캔디, 당제 및/또는 로젠지를 포함한다. 캔디, 당제 및/또는 로젠지에 있어서의 담체 물질은 저작성 또는 비저작성 물질로부터 선택될 수 있다. 저작성 물질은 한천 검을 포함하지만 이로 한정되지는 않는 검 및 젤라틴; 저비등점의 당 캔디 베이스 및 검 베이스 물질로부터 선택될 수 있다. 경질의 저비등점 캔디 담체, 압착된 정제 등은, 충치 유발 물질 및 충치 비유발 물질을 포함하는 적합한 당 및 당 시럽을 포함하는 약 70% 초과의 벌크 감미제를 포함할 수 있다. 또한 저비등점 캔디는 버터를 포함하여 저작성 토피(toffee)를 형성할 수 있다. 젤리 및 검 드롭 조성물에 있어서, 담체는 약 25% 초과의 벌크 감미제를 함유할 수 있으며, 부가적으로 아라비아 검을 비롯한 검, 젤라틴, 한천 분말 등을 함유할 수 있다. 정유 조성물 외에도, 캔디, 당제 및/또는 로젠지는 다른 구강 및/또는 호흡기 활성제를 부가적으로 함유할 수 있다.
본 발명의 다른 실시 형태는 츄잉 검 조성물을 포함한다. 그러한 조성물은 통상적인 츄잉 검 형태 또는 저작에 적합한 임의의 기타 제품 형태로 존재할 수도 있다. 적합한 물리적 형태에는 스틱, 당의정(dragees), 치클릿(chiclets) 및 배턴(batons)이 포함된다. 전형적으로, 츄잉 검은 방출되는 성분들이 구강 활성 목적으로 치아 표면 및/또는 구강 조직의 사실상 전부에 접촉하는 것을 허용하기에 충분한 시간 동안 구강 내에 보유된다. 츄잉 검은 연마 폴리싱(polishing) 물질, 탄성중합체, 수지, 가소제, 지방, 용제, 증량제(bulking agents), 감미제, 흡수제, 구강 활성 금속 이온, 양이온성 물질, 플루오라이드 이온 공급원, 부가적인 치석 방지제, 항미생물제, 완충제, 미백제, 알칼리 금속 바이카르보네이트염, 증점 물질, 흡습제, 물, 계면활성제, 이산화티타늄, 착향제, 자일리톨, 착색제 및 그 혼합물을 포함할 수 있다.
본 발명의 다른 실시 형태에서, 정유 조성물은 생리학적으로 허용가능한, 특히, 소비자의 구강에 밀착되고 그에 용해되도록 잘 개조된 식용 필름 중에 존재한다. 적합한 식용 필름의 예 및 그러한 필름의 제조 방법이 미국 특허 제6,596,298호; 미국 특허 제5,733,584호; 미국 특허 제5,948,430호; 미국 특허 제6,177,096호; 및 국제 출원 공보 WO 00/18365호에 개시되어 있다. 풀룰란을 포함하는 식용 필름이 사용될 수 있다. 본 발명의 식용 필름을 사용하여 정유 조성물 및/또는 기타 구강 케어 활성제를 전달하거나 방출시킬 수 있다. 식용 필름은 다양한 기타 적합한 성분들, 예를 들어, 연화제, 착색제, 착향제, 유화제, 계면활성제, 증점제, 결합제, 감미제, 방향제 및 그 조합을 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물은, 이전에 당업계에 개시된 연마제, 계면활성제, 증점제, 흡습제 및 착향제를 또한 함유할 수 있다.
2. 연마제
본 발명의 정유 조성물을 함유하는 치약은 치과용 연마제를 함유할 수도 있다. 그러나, 구강 케어 조성물, 예를 들어, 치약에는 본질적으로 연마제가 없을 수 있다. 선택되는 물질은 목적 조성물 내에서 상용성이어야 하며, 상아질을 과도하게 마모시키지 않아야 한다. 적합한 연마제의 예로는 겔 및 침전물을 포함하는 실리카, 불용성 소듐 폴리메타포스페이트, 수화된 알루미나, 탄산칼슘, 다이칼슘 오르토포스페이트 다이하이드레이트, 칼슘 피로포스페이트, 트라이칼슘 포스페이트, 칼슘 폴리메타포스페이트 및 우레아와 포름알데히드의 미립 축합 생성물과 같은 수지성 연마 물질이 포함된다.
본 발명의 조성물에서 사용하기 위한 다른 연마제 부류로는 미국 특허 제3,070,510호에 개시되어 있는 미립자형 열 경화 중합 수지가 있다. 적합한 수지의 예로는 멜라민, 페놀, 우레아, 멜라민-우레아, 멜라민-포름알데히드, 우레아-포름알데히드, 멜라민-우레아-포름알데히드, 가교 결합된 에폭사이드 및 가교 결합된 폴리에스테르가 포함된다. 연마제의 혼합물이 또한 사용될 수도 있다.
다양한 유형의 실리카 치과용 연마제가 사용될 수 있는데, 그 이유는 치아 에나멜질 또는 상아질의 과도한 마모가 없는 뛰어난 치아 세척 및 폴리싱 성능이라는 이들의 특유한 효과 때문이다. 다른 연마제 뿐만 아니라, 본 명세서에 개시된 실리카 연마 폴리싱 물질은 평균 입자 크기의 범위가 약 0.1 내지 약 30 미크론, 다른 실시 형태에서는 약 5 내지 약 15 미크론일 수 있다. 연마제는 미국 특허 제3,538,230호 및 미국 특허 제3,862,307호에 개시되어 있는 실리카 크세로겔(xerogel)과 같은 침전 실리카 또는 실리카 겔일 수 있다. 적합한 실리카 크세로겔은 더블유.알. 그레이스 앤드 컴퍼니, 데이비슨 케미칼 디비젼(W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division)으로부터 상표명 "실로이드"(Syloid)로 시판되고 있는 실리카 크세로겔이다. 또한, 침전 실리카 물질, 예를 들어, 제이.엠. 후버 코포레이션(J. M. Huber Corporation)으로부터 상표명 제오덴트(Zeodent)(등록상표)로 시판되고 있는 것이 사용될 수 있으며, 일 실시 형태에서, 명칭이 제오덴트 119(등록상표)인 실리카가 사용될 수 있다. 본 발명의 크림형 치약에 유용한 실리카 치과용 연마제의 유형이 미국 특허 제4,340,583호에 보다 상세하게 개시되어 있다. 상기 특허에 개시되어 있는 크림형 치약 조성물 중 연마제는 일반적으로 이 조성물의 중량을 기준으로 약 6% 내지 약 70%의 수준으로 존재한다. 크림형 치약은 조성물의 중량을 기준으로 약 10% 내지 약 50%의 연마제를 함유할 수 있다. 연마제의 혼합물이 사용될 수 있다. 적합한 침전 실리카의 예로는 미국 특허 제5,603,920호; 미국 특허 제5,589,160호; 미국 특허 제5,658,553호; 미국 특허 제5,651,958호에 개시되어 있는 실리카가 있다. 부가적으로, 용액, 예를 들어, 구강 스프레이, 및 구강 청결제는 전형적으로 연마제를 전혀 함유하지 않는다.
3. 거품 발생제(계면활성제)
적합한 거품 발생제는 합리적으로 안정하며 광범한 pH 범위 전반에 걸쳐 폼(foam)을 형성하는 것이다. 거품 발생제는 비이온성, 음이온성, 양쪽성, 양이온성, 쯔비터이온성, 합성 세제 및 그의 혼합물을 포함한다. 다수의 적합한 비이온성 및 양쪽성 계면활성제가 미국 특허 제3,988,433호; 및 미국 특허 제4,051,234호에 개시되어 있으며, 다수의 적합한 비이온성 계면활성제가 미국 특허 제3,959,458호에 개시되어 있다.
4. 증점화제
크림형 치약 또는 겔의 제조에 있어서, 조성물의 바람직한 주도(consistency), 사용시에 바람직한 방출 특성, 저장 안정성 및 조성물의 안정성 등을 제공하기 위해서는 약간의 증점화 물질을 첨가하는 것이 필요하다. 적합한 증점화제로는 카르복시비닐 중합체, 카라기난(carrageenan), 하이드록시에틸 셀룰로오스, 라포나이트 및 셀룰로오스 에테르의 수용성 염, 예컨대 소듐 카르복시메틸셀룰로오스 및 소듐 카르복시메틸 하이드록시에틸 셀룰로오스가 있다. 천연 검, 예컨대 카라야 검, 잔탄 검, 아라비아 검 및 트래거캔스 검이 또한 사용될 수 있다. 콜로이드성 마그네슘 알루미늄 실리케이트 또는 미세 분리된 실리카가 조직(texture)을 더 개선시키기 위한 증점제의 일부로서 사용될 수 있다.
그러나, 증점화제는, 중합체성 폴리에테르 화합물을 제외하고, 예를 들어 폴리에틸렌 또는 폴리프로필렌 옥사이드(분자량: 300 내지 1,000,000)를 포함할 수 있으며, 이들은 1 내지 약 18개의 탄소 원자를 포함하는 알킬 또는 아실 기로 캡핑되어 있다(capped).
적합한 증점화제 또는 겔화제 부류에는 펜타에리트리톨의 알킬 에테르 또는 수크루스의 알킬 에테르와 가교 결합된 아크릴산의 단독 중합체 또는 카보머 부류가 포함된다. 카보머는 비.에프. 굿리치(B.F. Goodrich)사로부터 카보폴(Carbopol(등록상표)) 시리즈로 시판되고 있다. 특히, 카보폴에는 카보폴 934, 940, 941, 956 및 이들의 혼합물이 포함된다.
(수평균) 분자량이 약 1,000 내지 약 120,000 범위인 공중합체인 락티드 및 글리콜리드 단량체의 공중합체는 "치은하용 겔 담체"로서 치주낭 내로의 또는 그 주위로의 활성제의 전달에 유용하다. 이들 중합체는 미국 특허 제5,198,220호; 미국 특허 제5,242,910호; 및 미국 특허 제4,443,430호에 개시되어 있다.
전체 크림형 치약 또는 겔 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 15%, 또는 약 0.2% 내지 약 6%, 다른 실시 형태에서는 약 0.4% 내지 약 5%의 양의 증점화제가 사용될 수 있다. 보다 높은 농도가 봉제, 비연마성 겔 및 치은하용 겔에 있어서 사용될 수 있다.
5. 흡습제
본 발명의 조성물의 국소용 구강용 담체의 다른 선택적 성분은 흡습제이다. 흡습제는 크림형 치약 조성물이 공기에 노출되는 경우 경화되는 것을 방지하고 조성물이 구강에 촉촉한 느낌을 제공하는 역할을 하며, 특정 흡습제의 경우 크림형 치약 조성물에 대해 바람직한 단맛을 제공하는 역할을 한다. 흡습제는 순수 흡습제를 기준으로 하여, 본 발명의 조성물의 중량을 기준으로 약 0% 내지 약 70%, 다른 실시 형태에서는 약 5% 내지 약 25%로 함유될 수 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 흡습제로는 먹을 수 있는 다가 알코올, 예컨대 글리세린, 소르비톨, 자일리톨, 부틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜 및 프로필렌 글리콜이 포함되며, 특히 소르비톨 및 글리세린이 바람직하다.
6. 감미제
본 발명에 사용될 수 있는 감미제로는 수크로스, 글루코오스, 사카린, 덱스트로스, 레불로스, 락토오스, 만니톨, 소르비톨, 프룩토오스, 말토오스, 자일리톨, 사카린 염, 타우마틴, 아스파탐, D-트립토판, 다이하이드로찰콘, 아세술페임 및 시클라메이트 염, 특히 소듐 시클라메이트 및 소듐 사카린, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 다른 실시 형태에서는 약 0.1% 내지 약 1%의 이들 감미제를 함유할 수 있다.
감미제 이외에도, 청량제(coolant), 타액 분비제(salivating agent), 가온제 및 마비제(numbing agent)가 본 발명의 조성물에 선택 성분으로서 사용될 수 있다. 이러한 제제는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%의 수준으로, 다른 실시 형태에 있어서는 약 0.1% 내지 약 1%의 수준으로 본 조성물 중에 존재한다.
청량제는 아주 다양한 물질 중 어느 하나가 사용될 수 있다. 그러한 물질 중에는 카르복스아미드, 멘톨, 케탈, 다이올 및 그 혼합물이 포함된다. 본 발명의 조성물 중의 적합한 청량제는 파라멘탄 카르복스아미드제, 예컨대 "WS-3"으로 상용적으로 알려져 있는 N-에틸-p-멘탄-3-카르복스아미드, "WS-23"으로 알려져 있는 N,2,3-트라이메틸-2-아이소프로필부탄아미드 및 이들의 혼합물을 포함한다. 부가적인 청량제는 멘톨, 타카사고(Takasago) 제품 TK-10으로 알려진 3-1-멘톡시프로판-1,2-디올, 하르만 앤드 라이머(Haarmann and Reimer) 제품 MGA로 알려진 멘톤 글리세롤 아세탈, 및 하르만 앤드 라이머 제품 프레스콜라트(Frescolat)(등록상표)로 알려진 멘틸 락테이트로 이루어진 군으로부터 선택된다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이 멘톨 및 멘틸이라는 용어는 상기 화합물의 우회전성 및 좌회전성 이성질체와 이들의 라세미 혼합물을 포함한다. TK-10은 미국 특허 제4,459,425호에 개시되어 있다. WS-3 및 기타 제제는 미국 특허 제4,136,163호에 개시되어 있다.
본 발명의 적합한 타액 분비제로는 타카사고 제품 잠부(Jambu(등록상표))가 포함된다. 적합한 가온제로는 캅시컴 및 니코티네이트 에스테르, 예를 들어, 벤질 니코티네이트가 포함된다. 적합한 마비제에는 벤조카인, 리도카인, 정향싹유 및 에탄올이 포함된다.
7. 화장용 또는 치료용 활성제
본 구강 케어 조성물은 적합한 화장용 및/또는 치료용 활성제를 또한 함유할 수도 있다. 그러한 활성제는 일반적으로 구강에서 사용하기에 안전하다고 간주되며 구강의 전체적인 외양 및/또는 건강에 변화를 제공하는, 치석 방지제, 플루오라이드 이온 공급원, 주석 이온 공급원, 미백제, 항미생물제, 플라크 방지제, 소염제, 영양제, 산화방지제, 항바이러스제, 진통 및 마취제, H-2 길항제, 치아에 청결한 느낌을 부여하는 성분, 안료 및 착색제, 방향제 및 센세이트(sensates)와 그 혼합물을 포함하지만 이로 한정되지는 않는 임의의 물질을 포함한다. 존재할 경우, 조성물 중의 화장용 및/또는 치료용 활성제의 수준은, 조성물의 중량을 기준으로, 일 실시 형태에서는 약 0.001% 내지 약 90%, 다른 실시 형태에서는 약 0.01% 내지 약 50%, 다른 실시 형태에서는 약 0.1% 내지 약 30%이다.
하기는 본 발명에서 사용될 수도 있는 활성제의 비제한적 목록이다.
a. 치석 방지제
본 발명의 조성물은 치석 방지제를 또한 함유할 수도 있으며, 치석 방지제는 일 실시 형태에서는 구강 케어 조성물의 중량을 기준으로 약 0.05% 내지 약 50%로 존재할 수도 있고, 다른 실시 형태에서는 약 0.05% 내지 약 25%이며, 다른 실시 형태에서는 약 0.1% 내지 약 15%이다. 치석 방지제는 폴리포스페이트(파이로포스페이트를 포함함) 및 그 염; 폴리아미노 프로판 설폰산(AMPS) 및 그 염; 폴리올레핀 설포네이트 및 그 염; 폴리비닐 포스페이트 및 그 염; 폴리올레핀 포스페이트 및 그 염; 다이포스포네이트 및 그 염; 포스포노알칸 카르복실산 및 그 염; 폴리포스포네이트 및 그 염; 폴리비닐 포스포네이트 및 그 염; 폴리올레핀 포스포네이트 및 그 염; 폴리펩티드; 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택될 수도 있다. 일 실시 형태에 있어서, 염은 알칼리 금속염이다. 폴리포스페이트는 완전히 또는 부분적으로 중화된 수용성 알칼리 금속 염, 예를 들어, 칼륨, 나트륨, 암모늄 염 및 그의 혼합물로서 이용되는 것이 일반적이다. 무기 폴리포스페이트 염은 알칼리 금속(예를 들어, 나트륨) 트라이폴리포스페이트, 테트라폴리포스페이트, 다이알킬 금속(예를 들어, 다이소듐) 이산, 트라이알킬 금속(예를 들어, 트라이소듐) 일산, 인산수소칼륨, 인산수소나트륨 및 알칼리 금속(예를 들어, 나트륨) 헥사메타포스페이트와, 그의 혼합물을 포함한다. 테트라폴리포스페이트보다 큰 폴리포스페이트는 일반적으로 비정질의 유리질 물질로 나타난다. 일 실시 형태에 있어서, 폴리포스페이트는 에프엠씨 코포레이션으로부터 제조되며 소다포스(Sodaphos)(n
Figure 112007017330049-PCT00003
6), 헥사포스(Hexaphos)(n
Figure 112007017330049-PCT00004
13), 및 글래스(Glass) H(n
Figure 112007017330049-PCT00005
21, 헥사메타인산나트륨)로서 상용으로 공지된 것과, 그의 혼합물이다. 본 발명에서 유용한 파이로포스페이트 염은 알칼리 금속 파이로포스페이트, 다이-, 트라이-, 및 모노-포타슘 또는 소듐 파이로포스페이트, 다이알칼리 금속 파이로포스페이트 염, 테트라알칼리 금속 파이로포스페이트 염, 및 그의 혼합물을 포함한다. 일 실시 형태에서, 파이로포스페이트 염은 트라이소듐 파이로포스페이트, 다이소듐 다이하이드로겐 파이로포스페이트(Na2H2P2O7), 다이포타슘 파이로포스페이트, 테트라소듐 파이로포스페이트(Na4P2O7), 테트라포타슘 파이로포스페이트(K4P2O7), 및 그의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다. 폴리올레핀 설포네이트는 올레핀 기가 2개 이상의 탄소 원자를 포함하는 것 및 그 염을 포함한다. 폴리올레핀 포스포네이트는 올레핀 기가 2개 이상의 탄소 원자를 포함하는 것을 포함한다. 폴리비닐포스포네이트는 폴리비닐포스폰산을 포함한다. 다이포스포네이트 및 그 염은 아조사이클로알칸-2,2-다이포스폰산 및 그 염, 아조사이클로알칸-2,2-다이포스폰산 및 그 염의 이온, 아자사이클로헥산-2,2-다이포스폰산, 아자사이클로펜탄-2,2-다이포스폰산, N-메틸-아자사이클로펜탄-2,3-다이포스폰산, EHDP(에탄-1-하이드록시-1,1,-다이포스폰산), AHP (아자사이클로헵탄-2,2-다이포스폰산), 에탄-1-아미노-1,1-다이포스포네이트, 다이클로로메탄-다이포스포네이트 등을 포함한다. 포스포노알칸 카르복실산 또는 그의 알칼리 금속 염은 각각 산 또는 알칼리 금속 염으로서 PPTA(포스포노프로판 트라이카르복실산), PBTA(포스포노부탄-1,2,4-트라이카르복실산)을 포함한다. 폴리올레핀 포스페이트는 올레핀 기가 2개 이상의 탄소 원자를 포함하는 것을 포함한다. 폴리펩티드는 폴리아스파르트산 및 폴리글루탐산을 포함한다.
b. 주석 이온
본 발명의 구강 케어 조성물은 주석 이온 공급원을 함유할 수도 있다. 주석 이온은 플루오르화주석 및/또는 기타 주석 염으로부터 제공될 수도 있다. 플루오르화주석은 치은염, 플라크, 민감성의 감소, 및 입냄새 상의 효과 개선을 돕는 것으로 밝혀졌다. 구강 조성물 중에 제공되는 주석 이온은 이 조성물을 사용하는 대상에게 효능을 제공할 것이다. 효능이 치은염 감소 이외의 효과를 포함할 수 있지만, 효능은 두드러진 원위치(in situ) 플라크 대사 작용 감소 양으로서 정의된다. 그러한 효능을 제공하는 제형은 전형적으로 플루오르화주석 및/또는 기타 주석 염에 의해 제공되는, 전체 조성물 중 약 3,000 ppm 내지 약 15,000 ppm의 주석 이온의 범위의 주석 수준을 포함한다. 주석 이온은 약 4,000 ppm 내지 약 12,000 ppm, 일 실시 형태에서는 약 5,000 ppm 내지 약 10,000 ppm의 양으로 존재한다. 기타 주석 염에는 유기 카르복실산주석, 예를 들어, 아세트산주석, 글루콘산주석, 옥살산주석, 말론산주석, 시트르산주석, 주석 에틸렌 글리콕사이드, 포름산주석, 황산주석, 락트산주석, 주석산주석 등이 포함된다. 다른 주석 이온 공급원은, 주석 할로겐화물, 예를 들어, 염화주석, 브롬화주석, 요오드화주석 및 염화주석 이수화물을 포함한다. 일 실시 형태에서, 주석 이온 공급원은 플루오르화주석이며, 다른 실시 형태에서는, 염화주석 이수화물이다. 조합된 주석 염은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 11%의 양으로 존재할 수도 있다. 주석 염은, 조성물의 중량을 기준으로 일 실시 형태에서는 약 0.01% 내지 약 7%, 다른 실시 형태에서는 약 0.1% 내지 약 5%, 다른 실시 형태에서는 약 1.5% 내지 약 3%의 양으로 존재할 수도 있다.
c. 미백제
미백제가 본 발명의 조성물 중에 활성제로서 함유될 수도 있다. 미백에 적합한 활성제는 알칼리 금속 및 알칼리 토금속 과산화물, 금속 아염소산염, 일수화물 및 사수화물을 포함하는 과붕산염, 과인산염, 과탄산염, 퍼옥시산, 알칼리 금속 및 과황산염, 예를 들어, 과황산암모늄, 과황산칼륨, 과황산나트륨 및 과황산리튬과, 그 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 적합한 과산화물 화합물은 과산화수소, 과산화우레아, 과산화칼슘, 카바마이드 퍼옥사이드, 과산화마그네슘, 과산화아연, 과산화스트론튬 및 그 혼합물을 포함한다. 일 실시 형태에서, 과산화물 화합물은 카바마이드 퍼옥사이드이다. 적합한 금속 아염소산염에는 아염소산칼슘, 아염소산바륨, 아염소산마그네슘, 아염소산리튬, 아염소산나트륨 및 아염소산칼륨이 포함된다. 추가의 미백 활성제는 하이포아염소산염 및 이산화염소일 수 있다. 일 실시 형태에서 아염소산염은 아염소산나트륨이다. 다른 실시 형태에서, 과탄산염은 과탄산나트륨이다. 일 실시 형태에서, 과황산염은 옥손이다. 상기 물질의 수준은 착색을 탈색할 수 있는 이용가능한 산소 또는 염소에 따라 각각 달라진다. 일 실시 형태에서, 미백제는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 40%, 다른 실시 형태에서는 약 0.1% 내지 약 20%, 다른 실시 형태에서는 약 0.5% 내지 약 10%, 다른 실시 형태에서는 약 4% 내지 약 7%의 수준으로 존재할 수도 있다.
d. 항미생물제
항미생물제가 본 발명의 조성물 중에 함유될 수도 있다. 그러한 제제는 하기를 포함할 수도 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다: 보통 트라이클로산으로 불리워지는 5-클로로-2-(2,4-다이클로로페녹시)-페놀; 8-하이드록시퀴놀린 및 그 염; 염화구리(II), 황산구리(II), 아세트산구리(II), 플루오르화구리(II) 및 수산화구리(II)를 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아닌 구리(II) 화합물; 미국 특허 제4,994,262호에 개시되어 있는 것을 포함하지만 이로 한정되지는 않는, 마그네슘 모노포타슘 프탈레이트를 비롯한 프탈산 및 그 염; 클로르헥시딘; 알렉시딘; 헥세티딘; 산귀나린; 벤즈알코늄 클로라이드; 살리실아닐리드; 도미펜 브로마이드; 세틸피리디늄 클로라이드(CPC); 테트라데실피리디늄 클로라이드(TPC); N-테트라데실-4-에틸피리디늄 클로라이드(TDEPC); 옥테니딘; 요오드; 설폰아미드; 비스바이구아나이드; 페놀릭(phenolics); 델모피놀, 옥타피놀, 및 기타 피페리디노 유도체; 나이아신 제제; 아연 또는 주석 이온 제제; 니스타틴; 그레이프프루트 추출물; 사과 추출물; 타임유; 티몰; 항생제, 예를 들어, 오그멘틴, 아목시실린, 테트라사이클린, 독시사이클린, 미노사이클린, 메트로니다졸, 네오마이신, 카나마이신, 세틸피리디늄 클로라이드, 및 클린다마이신; 상기의 유사체 및 염; 메틸 살리실레이트; 과산화수소; 클로라이트의 금속 염; 및 상기 물질 전부의 혼합물. 항미생물 성분은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 20%로 존재할 수도 있다.
e. 플라크 방지제
본 발명의 조성물은 플라크 방지제, 예를 들어, 주석염, 구리염, 스트론튬염, 마그네슘염 또는 다이메티콘 코폴리올을 함유할 수도 있다. 다이메티콘 코폴리올은 C12 내지 C20의 알킬 다이메티콘 코폴리올 및 그 혼합물로부터 선택된다. 일 실시 형태에서, 다이메티콘 코폴리올은 상표명 아빌(Abil) EM90으로 시판되는 세틸 다이메티콘 코폴리올이다. 일 실시 형태에서, 다이메티콘 코폴리올은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 25%, 다른 실시 형태에서는 약 0.01% 내지 약 5%, 다른 실시 형태에서는 약 0.1% 내지 약 1.5%의 수준으로 존재할 수 있다.
f. 소염제
소염제도 본 발명의 구강 케어 조성물 중에 존재할 수 있다. 그러한 제제는 비스테로이드계 소염제, 예를 들어, 옥시캄, 살리실레이트, 프로피온산, 아세트산 및 페나메이트를 포함할 수도 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 그러한 NSAID는 케토로락, 플루르바이프로펜, 이부프로펜, 나프록센, 인도메타신, 다이클로페낙, 에토도락, 인도메타신, 설린닥, 톨메틴, 케토프로펜, 페노프로펜, 피록시캄, 나부메톤, 아스피린, 다이플루니살, 메클로페나메이트, 메페남산, 옥시펜부타존, 페닐부타존 및 아세트아미노펜을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 케토로락과 같은 NSAID의 용도가 미국 특허 제5,626,838호에서 특허 청구되어 있다. 상기 특허에 개시되어 있는 것은, 구강 또는 구강 인두에 유효량의 NSAID를 국소 투여함으로써 구강 또는 구강 인두의 일차 및 재발성 편평 상피 세포 암종을 예방 및/또는 치료하는 방법이다. 적합한 스테로이드성 소염제는 코르티코스테로이드, 예를 들어, 플룩시놀론, 및 하이드로코르티손을 포함한다.
g. 영양제
영양제는 구강 상태를 개선시킬 수도 있으며 본 발명의 구강 케어 조성물 중에 함유될 수 있다. 영양제는 미네랄, 비타민, 경구용 영양 보충제, 장용 영양 보충제 및 그 혼합물을 포함한다. 유용한 미네랄은 칼슘, 인, 아연, 망간, 칼륨 및 그 혼합물을 포함한다. 비타민은 미네랄과 함께 함유되거나 독립적으로 사용될 수 있다. 적합한 비타민은 비타민 C 및 D, 티아민, 리보플라빈, 판토텐산칼슘, 나이아신, 폴산, 니코틴아미드, 피리독신, 시아노코발아민, 파라-아미노벤조산, 바이오플라보노이드 및 그 혼합물을 포함한다. 구강 영양 보충제는 아미노산, 리포트로픽(lipotropics), 어유 및 그 혼합물을 포함한다. 아미노산은 L-트립토판, L-라이신, 메티오닌, 트레오닌, 좌선카르니틴 또는 L-카르니틴 및 그의 혼합물을 포함하지만 그에 한정되는 것은 아니다. 리포트로픽은 콜린, 이노시톨, 베타인, 리놀레산, 리놀렌산 및 그 혼합물을 포함하지만 이로 한정되는 것은 아니다. 어유는 다량의 오메가-3 (N-3) 다중불포화 지방산, 에이코사펜타엔산 및 도코사헥사엔산을 포함한다. 장용 영양 보충제는 단백질 제품, 글루코스 중합체, 옥수수유, 잇꽃유, 중쇄 트라이글리세라이드를 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 미네랄, 비타민, 구강용 영양 보충제 및 장용 영양 보충제가 문헌[Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pps. 3-17 and 54-57]에 보다 상세하게 설명되어 있다.
h. 산화방지제
일반적으로 산화방지제가 구강 케어 조성물에 유용한 것으로 인정된다. 산화방지제는 문헌[Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, ⓒ 1996 by Marcel Dekker, Inc.]과 같은 텍스트에 개시되어 있다. 본 발명에 유용한 산화방지제는 비타민 E, 아스코르브산, 요산, 카로티노이드, 비타민 A, 플라보노이드 및 폴리페놀, 허브계 산화방지제, 멜라토닌, 아미노인돌, 리포산 및 그 혼합물을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다.
i. 진통 및 마취제
통증 방지제(anti-pain agent) 또는 탈감작제도 본 발명의 구강 케어 조성물에 존재할 수 있다. 진통제는 중추 신경에 작용하여 통증을 완화시켜 의식의 방해 또는 기타 감각 양식의 변경 없이 통증 역치를 상승시키는 제제이다. 그러한 제제는 하기를 포함할 수도 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다: 염화스트론튬, 질산칼륨, 플루오르화나트륨, 질산나트륨, 아세트아닐리드, 펜아세틴, 아세르토판, 티오르판, 스피라돌린, 아스피린, 코데인, 테바인, 레보르페놀, 하이드로모르폰, 옥시모르폰, 페나조신, 펜타닐, 부프레노르핀, 부타파놀, 날부핀, 펜타조신, 천연 허브, 예를 들어 갈 넛(gall nut), 아사룸(Asarum), 쿠베빈(Cubebin), 갈란가(Galanga), 스쿠텔라리아(scutellaria), 리앙미안젠(Liangmianzhen), 및 바이지(Baizhi). 마취제, 또는 국소 진통제, 예를 들어 아세트아미노펜, 살리실산나트륨, 트롤아민 살리실레이트, 리도카인 및 벤조카인이 또한 존재할 수도 있다. 이러한 진통 활성제는 문헌[Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Fourth Edition, Volume 2, Wiley-Interscience Publishers (1992), pp. 729-737]에 상세하게 기술되어 있다.
j. H-1 및 H-2 길항제
본 발명은 미국 특허 제5,294,433호에 개시되어 있는 화합물을 포함하는, 선택적 H-1 및 H-2 길항제를 또한 선택적으로 포함할 수도 있다.
k. 안료 및 착색제
안료가 본 발명의 조성물에 첨가되어, 조성물이 실제 접촉하는 위치를 보다 정확하게 지시할 수도 있다. 부가적으로, 이들 물질들은 치아의 색을 변경시켜 소비자를 만족시키는 데에 적합할 수도 있다. 이 물질은 치아 표면에 도포시 치아 표면을 광 흡수 및/또는 반사 측면에서 개질하는 입자를 포함한다. 이러한 입자는 이를 포함하는 필름이 치아(들)의 표면에 적용될 때 외관 상의 이득을 제공한다. 또한, 안료, 염료, 착색제 및 레이크가 첨가되어 본 발명의 조성물의 외양을 변경시켜 제품이 보다 더 소비자의 마음에 들게 되도록 할 수도 있다. 적절한 안료의 수준은 소비자에 의해 요망되는 특정 효과(impact)에 대하여 선택된다. 예를 들어, 특히 어둡거나 착색된 치아에 있어서는 전형적으로 치아의 색을 밝게 하기에 충분한 양의 안료가 사용된다. 반면에, 개개의 치아 또는 치아 상의 반점이 다른 치아의 색보다 밝을 경우, 치아를 어둡게 하는 안료가 유용할 수 있다. 안료 및 착색제의 수준은 저작형 구강 케어 조성물의 총 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 20%, 일 실시 형태에서는 약 0.01% 내지 약 15%, 다른 실시 형태에서는 약 0.1% 내지 약 10%의 범위일 수도 있다.
안료 및 착색제는 무기 백색 안료, 무기 착색 안료, 진주 광택제, 충전제 분말 등을 포함하며, 1997년 4월 15일자로 공개된 일본 공개 특허 출원 공보 제9 [1997]-100215호를 참조한다. 구체예는 활석, 운모, 탄산마그네슘, 탄산칼슘, 규산마그네슘, 규산마그네슘알루미늄, 실리카, 이산화티타늄, 산화아연, 적색 산화철, 갈색 산화철, 황색 산화철, 흑색 산화철, 페릭 암모늄 페로시아나이드(ferric ammonium ferrocyanide), 망간 바이올렛, 울트라마린, 나일론 분말, 폴리에틸렌 분말, 메타크릴레이트 분말, 폴리스티렌 분말, 실크 분말, 결정질 셀룰로오스, 전분, 티타네이트화 운모, 산화철 티타네이트화 운모, 비스무쓰 옥시클로라이드 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다. 일 실시 형태에서, 안료 및 착색제는 이산화티타늄, 비스무쓰 옥시클로라이드, 산화아연, 오파틴트(Opatint) 디앤씨(D&C) 적색 27호, CI 16185:1 애시드(Acid) 27 레이크 E123, CI14720:1카르모소이신 알루미늄 레이크(Carmosoisine Aluminum Lake) E122, 적색 7호 레이크, 또는 적색 30호 레이크 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이다.
l. 부가적인 활성제
본 발명에서 사용하기에 적합한 부가적인 활성제는 인슐린, 스테로이드, 허브 및 기타 식물 유래의 의약, 및 항암제(anti-neoplastics)를 포함할 수도 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 부가적으로, 당업계에 공지된 치은염 방지제 또는 잇몸 케어제가 또한 함유될 수도 있다. 청결한 느낌을 치아에 부여하는 성분이 선택적으로 함유될 수도 있다. 이들 성분은 예를 들어 베이킹 소다(baking soda) 또는 글래스-H를 포함할 수도 있다. 또한, 소정 치료법 형태에서, 상기에서 거명한 이들 제제의 조합이 최적 효과를 얻기 위하여 유용할 수도 있다. 따라서, 예를 들어, 항미생물제 및 소염제가 단일 구강 케어 조성물에서 조합되어 조합된 유효성을 제공할 수도 있다.
사용될 선택 제제는, 예를 들어 폴리아미노프로판 술폰산(AMPS), 시트르산아연 삼수화물, 폴리포스페이트(예를 들어, 트라이폴리포스페이트, 헥사메타포스페이트), 다이포스포네이트(예를들어, EHDP; AHP), 폴리펩티드(예를 들어, 폴리아스파르트산 및 폴리글루탐산) 및 이들의 혼합물 뿐만 아니라, 예를 들어 미국 특허 제4,627,977호에 개시되어 있는 바와 같이, 말레익 무수물 또는 말레산과 메틸 비닐 에테르의 공중합체(예를 들어, 간트레즈(Gantrez)) 및 폴리아크릴레이트를 포함하는 합성 음이온성 중합체와 같은 공지된 물질을 포함한다. 부가적으로, 본 구강 케어 조성물은 중합체 담체, 예를 들어, 미국 특허 제6,682,722호 및 미국 특허 제6,589,512호와, 미국 특허 출원 제10/424,640호 및 미국 특허 출원 제10/430,617호에 개시되어 있는 것을 함유할 수 있다.
m. 알칼리 금속 바이카르보네이트 염
본 발명은 또한 알칼리 금속 바이카르보네이트 염을 포함할 수 있다. 알칼리 금속 바이카르보네이트 염은 수용성이며, 안정화되지 않는 한 수성계에서 이산화탄소를 방출하는 경향이 있다. 일 실시 형태에서, 베이킹 소다로도 공지된 중탄산나트륨이 알칼리 금속 바이카르보네이트 염이다. 본 발명의 조성물은 약 0.5% 내지 약 30%, 다른 실시 형태에서는 약 0.5% 내지 약 15%, 다른 실시 형태에서는 약 0.5% 내지 약 5%의 알칼리 금속 바이카르보네이트 염을 함유할 수도 있다.
n. 호흡기 활성제
본 발명에서 또한 유용한 것은 류코트라이엔 수용체 길항제, 예를 들어 자피르루카스트, 질류톤; 비강용 흡입 제품, 예를 들어, 코르티코스테로이드, 기타 스테로이드, 베클로메타손, 플루니솔리드, 트라이암시놀론; 뮤코다당류 분해제(mucolytics), 예를 들어, 아세틸시스테인; 항콜린제, 예를 들어, 이프라트로퓸 브로마이드; 크로몰린 소듐, 네도크로밀 소듐; 폐 계면활성제; 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 다양한 호흡기 제제이다.
바람직하게는, 이들 제제는 조성물 중에 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 수준으로 존재한다.
8. 다양한 담체
상용으로 적합한 구강용 조성물의 제조에 이용되는 물은 이온 함량이 낮아야 하고 유기 불순물이 없어야 한다. 물은 일반적으로 본 발명의 조성물의 중량을 기준으로 약 5% 내지 약 70%, 바람직하게는 약 20% 내지 약 50%로 함유된다. 이러한 양의 물은 소르비톨과 같은 기타 물질과 함께 도입되는 자유수 및 첨가되는 자유수를 포함한다.
이산화티타늄이 또한 본 발명의 조성물중에 포함될 수 있다. 이산화티타늄은 본 발명의 조성물에 불투명성을 부가하는 백색 분말이다. 이산화티타늄은 일반적으로 치약 조성물의 약 0.25 중량% 내지 약 5 중량%로 포함된다.
항미생물성 플라크 방지제가 구강용 조성물 중에 선택적으로 또한 존재할 수도 있다. 이러한 제제는, 1988년 1월 7일자로 공개된, 비참 그룹, 피엘씨(Beecham Group, PLC)의 유럽 특허 출원 제0,251,591호 및 미국 특허 제3,506,720호에서 문헌[The Merck Index, 11th ed. (1989), pp. 1529 (엔트리(entry) 번호: 9573)]에 기술되어 있는 바와 같은, 트라이클로산, 5-클로로-2-(2,4-다이클로로페녹시)-페놀; 클로르헥시딘(문헌[Merck Index, no. 2090]), 알렉시딘(문헌[Merck Index, no. 222]); 헥시티딘(문헌[Merck Index, no. 4624]); 산귀나린(문헌[Merck Index, no. 8320]); 벤즈알코늄 클로라이드(문헌[Merck Index, no. 1066]); 살리실아닐리드(문헌[Merck Index, no. 8299]); 도미펜 브로마이드(문헌[Merck Index, no. 3411]); 세틸피리디늄 클로라이드(CPC)(문헌[Merck Index, no. 2024]); 테트라데실피리디늄 클로라이드(TPC); N-테트라데실-4-에틸피리디늄 클로라이드(TDEPC); 옥테니딘; 델모피놀, 옥타피놀, 및 기타 피페리디노 유도체; 니신 제제; 아연/주석 이온 제제; 항생제, 예를 들어, 오그멘틴, 아목시실린, 테트라사이클린, 독시사이클린, 미노사이클린, 및 메트로니다졸과; 상기 항미생물성 플라크 방지제의 유사체 및 염을 포함할 수도 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 존재할 경우, 항미생물성 플라크 방지제는 일반적으로 본 발명의 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 5%로 함유된다.
기타 선택 제제는 자유 산 또는 부분적 또는 완전 중화 수용성 알칼리 금속(예를 들어, 칼륨 및 나트륨) 또는 암모늄 염의 형태로 이용되는 합성 음이온성 중합체성 카르복실레이트를 포함하며, 이는 미국 특허 제4,152,420호; 미국 특허 제3,956,480호; 미국 특허 제4,138,477호; 미국 특허 제4,183,914호; 및 미국 특허 제4,906,456호에 개시되어 있다. 일 실시 형태에서, 공중합체는 1:4 내지 4:1의 말레익 무수물 또는 말레산과 다른 중합성 에틸렌계 불포화 단량체의 공중합체일 수 있으며, 특히, 메틸 비닐 에테르(메톡시에틸렌)은 분자량(M.W.)이 약 30,000 내지 약 1,000,000일 수 있다. 이들 공중합체는 예를 들어 지에이에프 코포레이션(GAF Corporation)의 간트레즈(AN 139(M.W. 500,000), A.N. 119(M.W. 250,000), 및 바람직하게는 S-97 의약품 등급(M.W. 70,000)으로서 입수가능하다.
C. 사용 방법
안전하고 유효한 양의 본 발명의 조성물은 여러 통상적인 방법으로 구강의 전술한 병의 치료 또는 예방을 위하여 구강의 점막 조직, 구강의 치은 조직, 및/또는 치아 표면에 국소 도포될 수도 있다. 예를 들어, 치은 또는 점막 조직은 용액(예를 들어, 구강 세정액, 구강 스프레이)으로 헹구어질 수도 있거나, 치약(예를 들어, 크림형 치약, 치아용 겔, 저작성 정제, 치분)에서, 치은/점막 조직 및/또는 치아는 치아의 칫솔질에 의해 생성되는 거품 및/또는 액체로 씻겨진다. 저작성 치약 정제는 씹음으로써 미국 특허 출원 공보 제2004/0101493호 및 제2004/0101494호에 개시되어 있는 것과 같이 구강 표면에 치아 활성제가 전달될 수 있다. 이어서 치아는 정제를 씹은 후 칫솔질될 수 있다. 다른 비제한적 예는 하기에 설명되는 구강 케어 기구를 이용하거나 이용하지 않고서 직접적으로 치은/점막 조직에, 또는 치아에 비연마성 겔 또는 페이스트를 도포하는 것을 포함한다.
우식을 비롯한 구강의 질환 또는 병의 치료 방법에 있어서, 안전하고 유효한 양의 본 발명의 조성물은 (예를 들어, 구강 세정액으로 헹굼에 의해, 장치를 이용하거나 이용하지 않고서 비연마성 겔을 직접적으로 도포함에 의해, 치약 또는 치아용 겔을 칫솔을 이용하여 도포함에 의해 등) 그를 필요로 하는 사람의 치은/점막 조직 및/또는 치아에 적어도 약 10초, 다른 실시 형태에서는 약 20초 내지 약 10분, 또다른 실시 형태에서는 약 30초 내지 약 60초 동안 도포할 수 있다. 이 방법은 흔히 그러한 접촉 이후 대부분의 조성물을 뱉는 것을 포함한다. 그러한 접촉 빈도는, 일 실시 형태에서 주당 약 1회 내지 1일 약 4회, 다른 실시 형태에서는 주당 약 3회 내지 1일 약 3회, 또다른 실시 형태에서는 1일 약 1회 내지 1일 약 2회일 수 있다. 이러한 치료 기간은 일반적으로 약 1일 내지 일생의 범위이다. 특정의 구강 케어 질환 또는 병에 있어서 치료 지속 기간은 치료될 구강 질환 또는 병의 중증도, 이용되는 특정 전달 형태 및 치료에 대한 환자의 반응에 따라 달라진다. 치주낭으로의 전달이 바람직할 경우, 구강 세정액은 주사기 또는 물 주입 장치를 사용하여 치주낭으로 전달될 수 있다. 이들 장치는 당업계의 숙련자에게 공지되어 있다. 이러한 유형의 장치에는 텔레다인 코포레이션(Teledyne Corporation)의 "워터 픽(Water Pik)"이 포함된다. 관주 후, 대상은 입 안의 구강 세정액을 스위싱하여 설배면(dorsal tongue)과 기타 치은 및 점막 표면을 또한 덮도록 할 수 있다. 크림형 치약 외에도, 비연마성 겔, 치아용 겔 등을 혀 표면과, 구강의 기타 치은 및 점막 조직 상으로 칫솔질할 수 있다. 이러한 치료 기간은 일반적으로 약 1일 내지 일생의 범위이다. 대상은 필요할 경우 도포를 반복할 수도 있다. 치료 지속 기간은 약 3주 내지 약 3개월일 수 있지만, 치료될 병의 중증도, 이용되는 특정 전달 형태 및 치료에 대한 환자의 반응에 따라 더 짧아지거나 더 길어질 수도 있다.
구강에서의 바이오필름의 형성과 상관 관계가 있는 박테리아의 감소 방법에 있어서, 안전하고 유효한 양의 본 발명의 구강 케어 조성물을 그를 필요로 하는 대상의 구강에 투여할 수 있다.
부가적으로, 구강은 식용 필름, 캔디, 당제, 로젠지 및/또는 검을 사용하여 처리할 수 있다. 그러한 조성물은 구강 내에 소비 동안의 상당한 기간 동안 보유되며, 따라서 휴대용 구강 케어 제품용으로 이상적인 제품 형태를 제공한다.
본 발명의 조성물은 사람용 및 기타 하등 동물용(예를 들어 애완 동물, 동물원 동물 또는 가축) 둘 모두에 유용하다.
하기 실시예는 본 발명의 범주 내의 실시 형태를 추가로 설명한다. 이들 실시예의 다수의 변화가 본 발명의 범주로부터 벗어남이 없이 가능하다.
D. 실시예
1. 치약
하기 치약 조성물은 통상적인 가공으로 제조되며, 이는 하기에 설명되어 있다:
Figure 112007017330049-PCT00006
저작성 치약 정제
플루오르화나트륨을 포함하는 하기의 저작성 압착형 정제를 하기의 혼합에 의해 통상적인 타정 가공 기술로 제조한다:
Figure 112007017330049-PCT00007
Figure 112007017330049-PCT00008
2. 구강 세정액 조성물을 하기에 설명한다:
하기의 구강 케어용 구강 세정액 조성물을 하기의 혼합에 의해 통상적인 공정으로 제조한다:
Figure 112007017330049-PCT00009
3. 식용 필름 조성물을 하기에 설명한다:
Figure 112007017330049-PCT00010
Figure 112007017330049-PCT00011
실시예 1 - 3의 필름 제형의 제조를 위하여, 필름 형성제(메토셀 변이체)를 카놀라유, 착향제 및 소르비톨을 포함하는 혼합물에 첨가한다. 이어서, 이 혼합물은 메토셀 분말 입자가 균질하게 분산될 때까지 교반시킨다. 이어서 대략 75℃의 물을 첨가하고 적어도 30분 동안 교반을 계속한다. 이어서 나머지 성분들, 예를 들어, 착색제, 감미제 및 불소화성 덱스트린을 용액에 첨가하고 적어도 10분 동안 교반 하에 혼합시킨다. 주조 용액을 유리 플레이트에 붓고 연신하여 얇은 단층 필름을 형성한다. 이어서, 이 필름을 70℃에서 10분 동안 건조시킨다. 다음, 필름을 유리 플레이트로부터 옮기고 원하는 치수로 절단한다.
실시예 4 및 5의 필름 제형의 제조를 위하여, 물을 82℃(180℉) 초과로 가열한다. 이어서, 메토셀 변이체를 고온수에 첨가하고, 82℃(180℉)에서 적어도 10분 동안 혼합시킨다. 이어서, 나머지 성분들, 예를 들어, 착색제, 감미제 및 불소화성 덱스트린을 고온 혼합물에 첨가한다. 이어서 혼합물을 적어도 5분 동안 혼합시킨다. 주조 용액을 25℃로 냉각시켜 유리 플레이트에 붓고 연신시켜 얇은 단층 필름을 형성한다. 다음, 이 필름을 70℃에서 15분 동안 건조시킨다. 다음, 필름을 유리 플레이트로부터 옮기고 원하는 치수로 절단한다.
실시예 6 및 7에 있어서, 메토셀 변이체와 덱스트린 및 아라비아 검을 완전히 혼합시킨다. 이어서, 이 건조 혼합물을 큰 교반 속도 하에 물에 첨가한다. 적어도 30분 동안 교반을 계속한다. 이어서 나머지 성분들, 예를 들어, 착색제, 감미제 및 불소화성 덱스트린을 용액에 첨가하고 적어도 10분 동안 교반 하에 혼합시킨다. 다음, 주조 용액을 유리 플레이트에 붓고 연신하여 얇은 단층 필름을 형성한다. 이어서, 이 필름을 70℃에서 15분 동안 건조시킨다. 다음, 필름을 유리 플레이트로부터 옮기고 원하는 치수로 절단한다.
하기 방법을 이용하여 실시예 8 내지 16의 필름을 제조할 수 있다.
A. 폴리소르베이트 80 및 아트모스(Atmos) 300 이외의 필름 형성 성분(예를 들어, 잔탄 검, 로커스트 빈 검, 카라기난 및 풀룰란)을 혼합시키고, 고온 정제수로 수화시켜 겔을 형성하고, 대략 4℃의 온도에서 하룻밤 냉장고 내에 보관하여 제제 A를 형성한다.
B. 착색제(들), 글루콘산구리 및 감미제를 정제수에 첨가하고 용해시켜 제제 B를 형성한다.
C. 제제 B를 제제A에 첨가하고 잘 혼합하여 제제 C를 형성한다.
D. 착향제 및 오일(예를 들어, 청량제, 티몰, 메틸 살리실레이트, 유칼립톨 및 메탄올)을 혼합하여 제제 D를 형성한다.
E. 폴리소르베이트 80 및 아트모스 300을 제제 D에 첨가하고 잘 혼합하여 제제 E를 형성한다.
F. 제제 E를 제제 C에 첨가하고 잘 혼합하여 제제 F를 형성한다.
제제 F를 주형에 붓고 주조하여 실온에서 원하는 두께의 필름을 형성한다. 필름을 가온 공기 하에 건조시키고, 원하는 치수로 절단하고, 패키징하고 보관한다.
이들 실시예에서의 양은 실제 중량(그램) 또는 w/w%로서 나타낸다. 이들 제형은 용액/겔을 생성하며, 이는 필름으로 주조 및 건조된다. 완성된 건조 필름에서의 각각의 성분의 실제 양은 건조 동안 제거되는 상대적인 수분의 양에 따라 달라진다.
Figure 112007017330049-PCT00012
4. 미백 조성물:
Figure 112007017330049-PCT00013
미백 조성물을 하기와 같이 제조한다. 용매 손실을 최소화하기에 적합한 용기 내로 용매를 첨가한다. 리올로지 변경제를 첨가하고 잘 분산될 때까지 혼합시킨다. 실리콘 수지를 첨가하고, 완전히 용해될 때까지 혼합시킨다. 실리콘 검 및/또는 실리콘액을 첨가하고, 완전히 용해될 때까지 혼합시킨다. 이 시점에서 임의의 염, 예를 들어, 과탄산나트륨 및/또는 기타 구강 케어 활성제, 미적 성분, 예를 들어, 불투명화제, 감미제, 염료 및 착향제를 첨가한다. 균질해질때까지 혼합을 계속하는데, 부가적인 고전단력 혼합을 이용하여 혼합을 촉진시킬 수도 있다. 기밀 용기 내로 충진시킨다.
대안적으로는, 실리콘 수지 및/또는 실리콘 검의 프리믹스를 제조한 후, 이를 최종 블렌딩 단계 내로 혼입시켜 실리콘의 용해 및 제조 상의 용이함을 도울 수도 있다. 제형 조성에 따라, 성분의 첨가 순서는, 리올로지 변경제(들)의 첨가를 보다 나중의 단계로 옮겨 블렌딩 단계의 보다 나중의 단계까지 보다 낮은 점도가 유지되는 것을 허용할 수도 있는 것과 같이, 또한 변할 수도 있다.
이전의 표의 실시예에 의해 개시되고 대표되는 실시 형태는 다수의 장점을 갖는다. 예를 들어, 실시 형태는 보다 우수한 내구성과, 특히 치아 표면에의 구강 케어 물질의 후속적인 전달을 제공할 수 있다. 또한, 이 실시 형태에서는 종래의 제품 형태에 의해 달성될 수 있는 것과는 유의하게 다른 효과를 전달할 수 있는 제품 형태가 편리하게, 별개로, 그리고 용이하게 사용될 수 있다. 또한, 수성 기재의 필름 시스템에서 불안정성을 나타내는 구강 케어 활성제는 안정성을 손상시키지 않고서 본 발명의 조성물 내로 혼입될 수 있다.
사용 방법
치아 미백 조성물은 솔, 펜형 어플리케이터(pen applicator), 도즈 풋형 어플리케이터(doe's foot applicator) 등을 이용하여, 또는 심지어 손가락을 이용하여 도포할 수 있다.
치아 미백 조성물이 도포된 표면 상에 치아 미백 물질을 포함하는 필름이 빠르게 형성된다. 구강 케어 물질의 전달 연장은 구강 케어 물질이 시간이 지남에 따라 필름으로부터 방출됨에 따라 가능해진다. 이어서, 모든 잔류 구강 케어 물질은 요망되는 기간의 경과 후, 또는 칫솔질 또는 기타 구강 케어 활동의 통상적인 진행에서 구강 표면을 닦아내거나, 칫솔질하거나, 헹굼으로써 용이하게 제거할 수도 있다. 이론에 구애됨이 없이, 필름은 구강 케어 물질의 반응성에 관계없이 약 2시간 내지 8시간 지속될 것이라 여겨진다. 바람직하게는, 본 조성물은 구강에 도포될 때 거의 눈에 띄지 않는다.
5. 검
Figure 112007017330049-PCT00014
실시예 1, 2
검 베이스를 약 45℃까지 가열하여 연화시킨다. 전체 혼합 과정 동안 혼합 용기 캐비티를 약 45℃에서 유지시킨다. 이중 시그마 블레이드 혼합기의 혼합 캐비티에 검 베이스를 첨가하고 5분 동안 혼합한다. 만니톨 및 분무 건조된 멘톨을 첨가한다. 2분 동안 혼합한다. 글리세린을 첨가하고 2분 동안 혼합한다. 50% 자일리톨을 첨가하고 2분 동안 혼합한다. 수소화된 녹말 가수분해물을 첨가하고 5분 동안 혼합한다. 50% 소르비톨을 첨가하고 3분 동안 혼합한다. 두번째의 50%의 자일리톨, 글래스-H(조성물 중에 존재할 경우) 및 아스파탐을 첨가하고 3분 동안 혼합시킨다. 착향제를 첨가하고 3분 동안 혼합한다.
실시예 3, 4
검 베이스를 약 45℃까지 가열하여 연화시킨다. 전체 혼합 과정 동안 혼합 용기 캐비티를 약 45℃에서 유지시킨다. 이중 시그마 블레이드 혼합기의 혼합 캐비티에 검 베이스를 첨가하고 5분 동안 혼합한다. 만니톨 및 분무 건조된 멘톨을 첨가한다. 2분 동안 혼합한다. 글리세린을 첨가하고 2분 동안 혼합한다. 50% 자일리톨을 첨가하고 2분 동안 혼합한다. 수소화된 녹말 가수분해물을 첨가하고 5분 동안 혼합한다. 50% 소르비톨을 첨가하고 3분 동안 혼합한다. 두번째의 50% 자일리톨, 아스파탐을 첨가하고 3분 동안 혼합한다. 착향제를 첨가하고 3분 동안 혼합한다. 15-20℃, 30-60% RH(컨디셔닝)에서 대략 1주일 동안 보관한다. 츄잉 검을 코팅기-건조기에서 말티톨 용액 및 글래스-H와 함께 텀블링시킨다. 표면이 건조해질 때까지 텀블링을 유지한다.
6. 로젠지
Figure 112007017330049-PCT00015
실시예 1.
이소말트를 물에 용해시키고, 교반 하에 110 - 112℃로 가열하고, 그 후 141 - 145℃로 쿠킹하여 물을 비등 제거한다. 배치(batch)를 진공 하에 연신시키고, 정유를 낮은 습도 환경 하에 대략 90℃에서 첨가한다. 배치를 고온 테이블 상에서 폴딩시키고, 그 후 저온 테이블(20℃) 상에서 냉각시킨 후 배치 형성 및 다이 절단 장치로 옮긴다. 최종 생성물은 유리와 유사한 반투명 외양을 갖는다.
실시예 2-3.
저비등점 캔디: 이소말트를 80℃로 물에 서서히 용해시키고, 그 후 118 - 130℃로 쿠킹하고, 이 시점에서 열을 제거한다. 버터 또는 기타 지방을 상기 최종 쿠킹 온도보다 2 - 3℃ 더 낮은 온도에서 첨가한다. 쿠킹을 끝내고 이어서 최종 생성물을 형성시킨 후, 젤라틴, 정유, 산 및 활성제를 첨가한다.
실시예 4.
이소말트를 물에 용해시키고, 교반 하에 110 - 112℃로 가열한다. 이어서 글루코스 시럽을 첨가하고 이 믹스를 141-142℃로 가열하여 물을 비등 제거한다. 배치를 진공 하에 연신시키고, 활성제/정유를 낮은 습도 환경 하에 대략 90℃에서 첨가한다. 배치를 고온 테이블 상에서 폴딩시키고, 그 후 저온 테이블(20℃) 상에서 냉각시킨 후 배치 형성 및 다이 절단 장치로 옮긴다. 최종 생성물은 유리와 유사한 반투명 외양을 갖는다.
본 발명의 상세한 설명에서 인용된 모든 문헌은 관련 부분에서 본 명세서에 참고로 포함되며, 어떠한 문헌의 인용도 본 발명과 관련된 종래 기술로 인정되는 것으로 해석되어서는 안된다. 본 서면 문헌에서의 용어의 임의의 의미 또는 정의가, 참고로 포함된 문헌에서의 용어의 임의의 의미 또는 정의와 상충될 경우, 본 서면 문헌에서의 용어에 할당된 의미 또는 정의가 지배한다.
본 발명의 특정 실시 형태가 예시되고 기술되었으나, 당해 분야의 숙련자에게는 다른 다양한 변화 및 변경이 본 발명의 취지 및 범주를 벗어나지 않고 이루어질 수 있다는 것이 명백할 것이다. 따라서, 본 발명의 범주 내에 있는 이러한 모든 변경과 수정을 첨부된 청구의 범위에 포함하고자 한다.

Claims (10)

  1. 정유 조성물로서,
    a) 스피어민트, 페퍼민트, 꿀풀과(Labiatae family) 식물, 카르본, 계피, 카시아, 정향, 아니스, 생강, 후추, 육두구, 올스파이스 및 고수의 A군 정유로부터 선택되는 2종 이상의 정유와;
    b) 레몬, 라임, 오렌지, 그레이프프루트(grapefruit), 탄제린(tangerine), 만다린(mandarin), 어글리 프루트(Ugli fruit), 베르가모트(bergamot) 및 토마토의 B군 정유로부터 선택되는 하나 이상의 정유를 함유하며,
    A군 정유 대 B군 정유의 비가 약 2:1 내지 10:1인 것을 특징으로 하는 정유 조성물.
  2. 제1항의 정유 조성물을 포함하는 소비자 제품.
  3. 제2항에 있어서, 상기 A군 정유 대 상기 B군 정유의 상기 비가 약 2:1 내지 6:1이며, 바람직하게는 상기 A군 정유 대 상기 B군 정유의 상기 비가 약 3:1 내지 5:1인 소비자 제품.
  4. 제2항에 있어서, A군 정유가 스피어민트 및 계피이며, B군 물질이 오렌지인 소비자 제품.
  5. 제2항에 있어서, 상기 소비자 제품이 구강 케어 조성물이며, 상기 소비자 제품이 치약, 저작성 치약 정제, 겔, 헹굼액, 식용 필름, 캔디, 당제, 검 및 로젠지로 이루어진 군으로부터 선택되는 구강 케어 담체를 추가로 포함하는 소비자 제품.
  6. 제5항에 있어서, 상기 구강 케어 담체가 치약인 소비자 제품.
  7. 제5항에 있어서, 상기 구강 케어 담체가 헹굼액인 소비자 제품.
  8. 제4항에 있어서, 2종의 B군 정유를 포함하는 소비자 제품.
  9. 제8항에 있어서, 상기 B군 정유가 레몬 및 오렌지인 소비자 제품.
  10. 제4항에 있어서, 상기 정유들이 약 6:1:1 내지 약 2:1:1의 박하:향신료:감귤류의 비로 첨가된 소비자 제품.
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