KR20030077807A - 셀레늄 또는 이의 유도체를 함유하는 외용제 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 셀레늄(selenium) 및 그의 유도체를 유효성분으로 함유하는 외용제 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 셀레늄(selenium) 및 그의 유도체 화합물을 함유하여 멜라닌 생성억제에 의한 미백효과가 우수한 외용제 조성물을 제공하는 것이다.

Description

셀레늄 또는 이의 유도체를 함유하는 외용제 조성물{External composition containing the selenium and its derivatives}

본 발명은 셀레늄 및 그의 유도체를 유효성분으로 함유하는 외용제 조성물에 관한 것이다. 보다 상세하게는 셀레늄 및 그의 유도체를 화장품이나 연고에 배합되어 피부미백효과 및 그을림 방지효과를 나타내는 멜라닌 억제 외용제 조성물에 관한 것이다.

일반적으로 사람의 피부색을 결정하는 데는 여러가지의 외적, 내적 요인들이 관여하는데, 중요한 요인으로는 멜라닌색소를 만드는 멜라노사이트(melanocyte)의 활동성, 혈관의 분포 정도, 피부의 두께 및 카로티노이드, 빌리루빈 등 인체 내, 외의 색소 함유량 정도 등을 들 수 있다. 그 중에서도 피부색을 결정하는 가장 중요한 것은 인체 내의 멜라닌 세포에서 타이로시나제 등의 여러 효소가 작용하여 생성되는 멜라닌이라는 흑색 색소이며, 이 멜라닌색소의 형성에는 유전적 요인, 호르몬 분비, 스트레스 등과 관련된 생리적 요인, 그리고 자외선 조사 등과 같은 외부 환경적 요인 등이 영향을 미친다.

따라서, 기미, 주근깨, 색소침착 등과 같은 피부색소 이상 침착증상과 자외선에의 노출 등에 의해 발생된 과도한 멜라닌 색소침착 등 피부색소를 치료 또는 경감시켜주기 위해서 종래로부터 아스코르빈산, 코지산, 알부틴, 하이드로퀴논, 글루타치온 등 및 이들의 유도체 등, 타이로시나제 저해활성을 가진 물질들을 화장료나 의약품에 배합 사용하여 오고 있다. 그러나, 하이드로퀴논, 코지산, 알부틴, 아스코르빈산 등은 그 제조과정 또는 제품 보관 중에 빛과의 반응에 의해 산화되어 외용제의 색을 변색시키는 단점이 있고, 아울러 효과가 작기 때문에 유효한 효과를 발휘하기 위하여 이를 다량 첨가하는 경우, 피부자극을 유발하는 문제점이 있다. 즉, 피부에 대한 안전성 측면, 제재 제형의 안정성 측면, 불충분한 미백효능 등의 이유로 인해 그 사용과 활용이 한정되고 있는 현실이다.

현재 이들 기존 미백효능물질들 외에 천연물 특히 식물 중에서 미백활성성분을 찾기 위한 연구도 계속 이루어져 왔으며, 그중 상백피(일본공개특허 소55-44375, 소 64-26507, 소64-83009, 평 1-25687), 감초(일본공개특허 소 60-214721, 소63-23809, 소64-63506, 평1-149706), 작약(일본공개특허 소61-246109), 계피(일본공개특허 소63-30403), 고삼, 오매, 만형자, 산수유, 하고초 등 다수의 식물추출물이 타이로시나제에 작용하여 멜라닌 생성을 억제한다는 사실이 밝혀졌으나, 이들 역시 안전성, 안정성, 변색 가능성 등의 측면에서 화장품이나 의약품에 유효농도 이상으로 사용하는 데는 많은 문제점을 갖고 있는 실정이다.

이에, 본 발명자들은 색소침착에 막대한 영향을 주는 여러 요인들을 효과적으로 통제하여 피부에 있어서의 미백효과를 가지거나, 색소가 침착되는 것을 방지또는 지연시킬 수 있으며, 멜라닌 생성 억제 효과 또한 우수한 활성성분에 대하여 광범위하게 연구한 결과, 셀레늄 및 그의 유도체를 함유하는 화장료를 제조하여 사람의 피부에 도포시 멜라닌 생성억제에 의한 색소 침착 방지, 미백효과가 우수하다는 것을 발견하고 본 발명을 완성하게 되었다.

따라서, 본 발명의 목적은 화장품이나 연고에 배합되어 미백효과도 가지며 색소침착방지 등 멜라닌 생성 억제 효과가 우수한 외용제 조성물을 제공하는 것이다.

상기한 목적을 달성하기 위하여, 본 발명에 따른 외용제 조성물은 유효성분으로 셀레늄 및 이의 유도체를 조성물 총 중량에 대하여 0.001~20중량%를 함유하는 것을 특징으로 한다.

이하, 본 발명을 상세히 설명한다.

본 발명에 사용된 셀레늄은 셀레늄 단독으로 사용될 수 있으며, 셀레늄 설파이드, 셀레늄 디설파이드 등의 셀레늄 유도체 또는 이들의 혼합물의 형태로도 사용할 수 있다. 또한, 셀레늄 유도체의 형태가 한정되는 것은 아니다.

한편, 셀레늄 및 그의 유도체를 함유하는 외용제의 그 제형에 있어서 특별히 한정되는 바가 없으며, 예를 들면, 유연화장수, 영양화장수, 마사지크림, 영양크림, 팩, 젤 또는 피부 점착타입 화장료의 제형을 갖는 화장료 조성물일 수 있으며, 또한, 로션, 연고, 겔, 크림, 패취 또는 분무제와 같은 경피투여형 제형일 수 있다.

또한, 각 제형의 물질에 있어서 상기한 필수 성분 이외의 다른 성분들은 기타 외용제의 제형 또는 사용목적 등에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있다.

한편, 셀레늄 또는 셀레늄 화합물의 총 유효성분의 함유량은 사용형태, 사용목적, 사용방법, 제형방법 등에 의해 조절할 수 있으며, 화장품에서는 0.001~20중량%, 바람직하게는 0.5~10%이며, 연고제에서는 0.001~10중량%, 바람직하게는 0.5~5중량%이다. 이는 사용량이 0.001중량% 미만일 경우는 미백효능이 없으며, 20중량%를 초과할 경우는 피부자극 등 안전성과 같은 문제가 있기 때문에 상기의 양으로 함유한다.

이하, 실시예 및 시험예를 들어 본 발명을 좀더 상세하게 설명하지만, 본 발명이 이들 예로만 한정되는 것은 아니다.

[시험예 1] 멜라닌 생성 저해효과

C57BL/6 마우스 유래의 쥐의 색소세포(Mel-Ab cell)를 37℃, 5% CO₂의 조건에서 Dulbecco's modified Eagle's media(DMEM)에 10% 우태반 혈청, 100nM 12-O-테트라데카노일포르볼(tetradecanoylphorbol)-13-아세테이트 및 1nM 콜레라 독소 (cholera toxin)을 첨가한 배지에서 배양하였다. 배양된 Mel-Ab 세포를 0.25% 트립신-EDTA로 떼어내고, 24-웰 플레이트에 10⁵세포/웰(cells/well)의 농도로 세포를배양하고 이틀째부터 3일 연속으로 시험물질, 즉, 코지산, 셀레늄, 셀레늄 설파이드, 셀레늄 디설파이드, 셀레늄 아스파테이트를 가하여 배양하였다.

다음, 배양액을 제거하고 PBS로 세척한 후 1N 수산화나트륨으로 세포를 녹여 400nm에서 흡광도를 측정한 후, 하기 수학식 1에 따라 멜라닌 생성 억제율을 계산(Dooley의 방법)하여 그 결과를 표 1에 나타내었다.

시험물질	최종 실험농도(%)	멜라닌 생성 저해율(%)
셀레늄	0.001	50.3
셀레늄 설파이드	0.005	40.2
셀레늄 디설파이드	0.005	43.2
셀레늄 아스파테이트	0.005	45.3
코지산	0.1	31.2

상기 표 1에서 알 수 있는 바와 같이, 셀레늄 또는 셀레늄 유도체는 0.001% 및 0.005% 이하의 낮은 농도에서 매우 높은 멜라닌 생성 저해효과를 나타냄으로써, 미백효과가 우수한 것으로 알려진 코지산에 비해 월등하게 우수한 효과를 나타냄을 확인하였다.

[시험예 2]

건강한 남녀 20명의 선정하여 양팔 하박부에 2×2㎠의 부위를 설정하였다. 실험대상 부위에만 자외선이 조사되도록 알루미늄 호일을 팔에 씌우고 10㎝의 거리에서 필립스제 FL20S BLB램프 및 FL20S E-30램프를 각 3개 동시에 0.8×107erg/㎤/회로 1일 1회씩 연속 3회 조사하였다. 조사전에 실험대상 부위를 70% 이소프로필알콜 수용액으로 잘 세척하였다. 조사 후, 자외선 조사부위에 셀레늄 또는 셀레늄 설파이드, 셀레늄 디설파이드, 셀레늄 아시파테이트 등의 유도체를 단독 또는 둘 이상을 함유한 하기 실시예 1~20의 처방을 1일에 2회씩 도포하였다. 3주 도포후에 육안으로 색소 침착도를 판정하여 실험군이 대조군(기제만 도포)에 비해 색소침착을 얼마나 억제하였는가를 현저한 효과, 유효, 무효의 3단계로 평가하였다. 그 결과를 하기 표 2~표 5에 나타내었다.

<실시예 1> 유연화장수

성 분	함량(중량%)
셀레늄	0.01
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	2.0
프로필렌글리콜	2.0
카르복시비닐폴리머	0.1
에탄올	10.0
트리에탄올아민	0.1
방부제	미량
색소	미량
향료	미량
정제수	to 100

<실시예 2> 영양화장수

성 분	함 량(중량%)
셀레늄	0.01
밀납	4.0
폴리솔베이트 60	1.5
솔비탄세스퀴올레이드	0.5
유동파라핀	5.0
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프릭트리글리세라이드	5.0
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
카르복시비닐폴리머	0.1
트리에탄올아민	0.2
방부제	미량
색소	미량
향료	미량
정제수	to 100

<실시예 3> 영양크림

성 분	함 량(중량%)
셀레늄	0.005
밀납	10.0
폴리솔베이트 60	1.5
솔비탄세스퀴올레이드	0.5
유동파라핀	10.0
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프릭트리글리세라이드	5.0
글리세린	5.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
트리에탄올아민	0.2
방부제	미량
색소	미량
향료	미량
정제수	to 100

<실시예 4> 맛사지크림

성 분	함 량(중량%)
셀레늄	0.005
밀납	10.0
폴리솔베이트 60	1.5
솔비탄세스퀴올레이드	0.8
유동파라핀	40.0
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프릭트리글리세라이드	4.0
글리세린	5.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
트리에탄올아민	0.2
방부제	미량
색소	미량
향료	미량
정제수	to 100

<실시예 5> 팩

성 분	함 량(중량%)
셀레늄	0.005
폴리비닐알콜	13.0
소듐카르복시메칠셀루로스	0.2
알란토인	0.1
에탄올	5.0
노닐페닐에테르	0.3
방부제	미량
색소	미량
향료	미량
정제수	to 100

<실시예 6~10>

상기 실시예 1~5의 성분 중 셀레늄 대신 셀레늄 설파이드를 함유한 것을 제외하고는 동일한 방법으로 제조하였다.

<실시예 11~15>

상기 실시예 1~5의 성분 중 셀레늄 대신 셀레늄 디설파이드를 함유한 것을 제외하고는 동일한 방법으로 제조하였다.

<실시예 16~20>

상기 실시예 1~5의 성분 중 셀레늄 대신 셀레늄 아스파테이트를 함유한 것을 제외하고는 동일한 방법으로 제조하였다.

실험물질	현저한 효과(명)	유효(명)	무효(명)
실시예 1	2	13	5
실시예 2	3	11	6
실시예 3	2	14	4
실시예 4	2	12	6
실시예 5	1	12	7

실험물질	현저한 효과(명)	유효(명)	무효(명)
실시예 6	1	15	4
실시예 7	3	14	3
실시예 8	1	14	5
실시예 9	1	14	5
실시예 10	1	15	4

실험물질	현저한 효과(명)	유효(명)	무효(명)
실시예 11	2	15	3
실시예 12	1	13	6
실시예 13	2	12	6
실시예 14	3	11	6
실시예 15	1	12	7

실험물질	현저한 효과(명)	유효(명)	무효(명)
실시예 16	1	15	4
실시예 17	2	16	2
실시예 18	3	15	2
실시예 19	1	16	3
실시예 20	1	14	5

상기 표 2~표 5에서 알 수 있는 바와 같이, 셀레늄 또는 셀레늄 유도체가 우수한 색소침착 억제 및 미백효과가 있음을 확인하였다.

이상에서 설명한 바와 같이, 본 발명에 의해 제공되는 물질은 셀레늄 및 그 유도체를 동시에 함유하는 것에 의해 멜라닌 생성 억제 효과 및 미백개선 효과를 제공할 수 있다.

Claims (4)

1. 셀레늄 또는 이의 유도체의 단독 또는 이들의 혼합물을 조성물 총 중량에 대하여 0.001~20중량%의 양으로 함유하는 것을 특징으로 하는 외용제 조성물.
2. 제 1항에 있어서, 상기 셀레늄 유도체는 셀레늄, 셀레늄 설파이드, 셀레늄 디설파이드 또는 셀레늄 아스파테이트 형태인 것을 특징으로 하는 외용제 조성물.
3. 제 1항 또는 제 2항에 있어서, 상기한 외용제 조성물은 미백효과를 갖는 것을 특징으로 하는 외용제 조성물.
4. 제 3항에 있어서, 상기 미백효과는 셀레늄에 의한 멜라닌 생성 억제에 기인한 것을 특징으로 하는 외용제 조성물.