KR20020003344A - 철분 보급제 경구 투여 제제 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 활성 성분으로서 카르보닐 철(Carbonyl Iron)과 점증제로서 카르복시메칠셀룰로오스 와 젤란검을 함유하는 것을 특징으로 하는 카르보닐 철의 경구투여용 제제 조성물에 관한 것으로서, 물에 대하여 불용성인 경구용 철분제제를 함유하고 수용액중에서 현탁성을 유지하면서 현탁성분이 침전에 대하여 안정성이 확보되 환자의 복용 편이성을 향상시키고 제제학적 안정성을 확보한 된 새로운 철분 액제 조성물

Description

철분 보급제 경구 투여 제제 조성물{Formulation of Iron supplement for oral administration}

현재 시판되는 철분 보급제의 제형은 정제, 캅셀제 및 액제의 형태로 개발되어 복용상의 편리성과 흡수성을 개선하는 제형으로 개발되어 왔으나 본 발명의 주성분인 카르보닐 철을 함유하는 제제는 캅셀제 또는 정제의 형태로만 개발되어 이 고형제제로서 생산 시판되어 왔고 이것의 복용은 제형의 특성상 연하능력이 발달된 연령 이상에만 복용할 수 있고 연하능력이 떨어지는 유소아나 노약자들에게는 복용하기 어려운 문제가 있어 액제상태의 제형이 절실히 요구되는 상태이다.

본 발명의 주성분인 카르보닐 철은 물에 대하여 녹지 않으며 물에 침전되는 성질을 갖고 있어 일반적으로 식품 또는 제약산업에서 물에대하여 불용성인 입자를 침전되지 않게 사용되는 부형제는 현탁화제 또는 점증제라는 명칭으로 불리어지는 수용성의 고팽윤성을 갖는 고분자들이 사용되어지고 있다. 이들 점증제의 예로서는폴리뮤코사카라이드류인 산탄검, 구아검, 젤란검, 아카시아검, 카라기난 등이 있고, 수용성 셀룰로오스인 히드록시프로필메칠셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 메칠셀룰로오스, 카르복시메칠셀룰로오스 나트륨 등이 있고 그 외에 젤라틴, 펙틴, 폴리비닐피롤리돈, 한천 등이 사용되어질 수 있다. 카르보닐 철을 이용한 액제의 개발에 있어서 해결해야 할 문제는 수불용성인 성분의 침전 방지와 유통되는 용기에서의 적당한 점성을 갖고 있으면서 내용물의 흐름성이 있어야 한다는 것이다.

본 발명의 액제로 제조되기 위하여 가장 필요한것이 침전 방지와 내용액제의 흐름성이다. 이 두가지 성질은 상호 상반되는것으로 침전방지를 위하여 내용액제의 점도를 높이면 흐름성이 나빠지고 복용 편이성이 떨어진다. 따라서 이러한 성질을 만족시키기 위하여는 상기에 언급한 점증제의 종류와 사용량을 적당하게 선택하여야 한다. 이러한 목적을 달성하기 위하여 여러가지 점증제를 사용하여 제조후 1개월간의 방치실험을 통하여 침전상태를 점검하여 점증제와 사용량을 결정하였다.

상세히 설명하면 사용되는 점증제는 상기에 언급한 점증제 중에서 특히 선정된 카르복시메칠셀룰로오스 나트륨 과 젤란검을 단독으로 사용하기 보다는 혼합 사용하여 이러한 현탁제제에 요구되는 유동학적 특징으로 인해 외부 자극이 없는 상태에서는 높은 점도를 유지하고 일단 외부의 에너지가 가해지면 급격히 점도가 저하하는 특성을 갖는 슈도프라스틱 유동을 갖게 할 수 있는 점증제의 사용량은 카르복시메칠셀룰로오스 나트륨인 경우 0.05 ∼ 0.20 중량% 와 젤란검은 0.02 ∼ 0.05중량%에 해당되는량을 혼합 사용하면 1개월간의 방치기간 동안 침전 발생이 나타나질 않고, 복용시 용기에서의 내용물의 흐름성이 양호한 액제 조성물을 제조할 수 있다. 사용될 수 있는 점증제가 언급한 사용량의 범위를 벗어나면 즉, 하한치 이하에서는 침전이 발생되며 상한치 이상에서는 점성이 상당히 증가되어 중요 성질중 하나인 유동성이 떨어져 용기에서 잘 빠져 나오지 않는 경향이 있다.

[실시예]

본 발명은 하기 실시예로 부터 보다 잘 이해될 것이다. 그러나 본 연구자들이 기재된 특정재료 및 결과가 이후 청구범위에서 보다 충분히 기재되는 본 발명을 설명하는 것일뿐 제한하고자 하는것이 아니고 제한하고자 해서도 않됨을 쉽게 이해할 것이다.

실시예 1.

카르보닐 철 0.25 중량 %

카르복시메칠셀룰로오스 나트륨 0.10 중량 %

젤란검 0.025 중량 %

백당 40.00 중량 %

착향제 적 량

방부제 적 량

정제수 적 량을 가하여

100.00 중량 %를 만든다

실시예 2.

카르보닐 철 0.25 중량 %

카르복시메칠셀룰로오스 나트륨 0.20 중량 %

젤란검 0.02 중량 %

백당 40.00 중량 %

착향제 적 량

방부제 적 량

정제수 적 량을 가하여

100.00 중량 %를 만든다

실시예 3.

카르보닐 철 0.25 중량 %

카르복시메칠셀룰로오스 나트륨 0.05 중량 %

젤란검 0.05 중량 %

백당 40.00 중량 %

착향제 적 량

방부제 적 량

정제수 적 량을 가하여

100.00 중량 %를 만든다.

실시예 4.

카르보닐 철 0.25 중량 %

산탄검 4.00 중량 %

백당 40.00 중량 %

착향제 적 량

방부제 적 량

정제수 적 량을 가하여

100.00 중량 %를 만든다.

실시예 5.

카르보닐 철 0.25 중량 %

한천 0.30 중량 %

펙틴 2.00 중량 %

백당 40.00 중량 %

착향제 적 량

방부제 적 량

정제수 적 량을 가하여

100.00 중량 %를 만든다.

[실험예] 30일간의 방치 실험에 따른 침전

	15일간	30일간
실시예 1	침전없음	침전없음
실시예 2	침전없음	침전없음
실시예 3	침전없음	침전없음
실시예 4	침전발생(2ml/50ml)	-
실시예 5	침전발생(5ml/50ml)	-

(실시예 4, 5는 방치 후 15일 경과부터 침전이 발생되어 실험을 중단하였고 실시예 1, 2, 3은 30일 후 경과후 계속 관찰 진행중이다.)

카르보닐 철의 액상제제 개발로 연하능력이 떨어지는 환자, 노약자, 어린이들에게 제제학적으로 침전에 대한 안정성이 확보된 조성물을 얻을 수 있게 되어 환자의 복약 순응도가 높아지고 장기 복용이 원할하게 되어 치료효과가 상승될 뿐만 아니라 물리화학적인 안정성을 확보할 수 있게 된다.

Claims (7)

1. 활성성분으로 카르보닐 철(Carbonyl Iron)과 현탁용 점증제로서 카르복시메칠셀룰로오스 나트륨과 젤란검을 함유하는것을 특징으로하는 카르보닐 철의 경구투여용 제제조성물.
2. 제 1항에 있어서 전체 조성물 대비 0.05 ∼ 0.50 중량%의 카르보닐 철, 0.05 ∼ 0.20 중량%의 카르복시메칠셀룰로오스 나트륨과 0.02 ∼ 0.05 중량% 젤란검을 함유하는 것을 특징으로 하는 조성물.
3. 제 1항 또는 제 2항에 있어서, 약제학적으로 허용 가능한 부형제와 함께 산제, 과립제, 건조 시럽제, 현탁제, 액제, 정제 및 저작정으로 이루어진 군으로부터 선택되는 제형으로 제형화되는 것을 특징으로 하는 조성물.
4. 제 3항에 있어서 현탁제 또는 액제로 제형화되는 것을 특징으로 하는 조성물
5. 제 4항에 있어서 전체 조성물 대비 .05 ∼ 0.20 중량%의 카르복시메칠셀룰로오스 나트륨과 0.02 ∼ 0.05 중량% 젤란검을 함유하는 것을 특징으로 하는 조성물.
6. 제 4항에 있어서 감미제 또는 방향제를 추가로 함유하는것을 특징으로 하는조성물.
7. 제 4항에 있어서 최종 조제된 액제의 피에취가 3 ∼ 8의 성질을 갖는것을 특징으로하는 조성물.