KR102049116B1 - 항비듬균 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 비듬방지용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 0.00001 내지 10 중량%의 5-하이드록시-7-(4-하이드록시-3-메톡시페닐)-1-페닐-3-헵타논[5-hydroxy-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-phenyl-3-heptanone]를 함유하여, 비듬방지 뿐만 아니라 가려움증 방지 및 항균력 향상과 같은 효과를 나타낼 수 있는 비듬방지용 조성물에 관한 것이다.

Description

항비듬균 조성물{Composition for Anti-Malassezia}

본 발명은 비듬방지용 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 유효성분으로서 비듬균의 성장을 억제하여 두피에서 비듬을 방지하고 탈모를 억제하는 조성물에 관한 것이다.

일반적으로 비듬은 두피의 죽은 세포가 딱딱한 각질형태로 벗겨져 떨어져 나와 두피에서 분비되는 피지, 땀 등과 뭉쳐져서 생긱 각질형태의 덩어리를 말하는 것이다. 비듬은 점차 정상 피부와 뚜렷한 경계를 가지며, 붉게되어 두피에 인설이 증가하여 통상 가려움과 염증을 수반하는 지루피부염으로 진행된다. 이렇나 비듬의 양이 증가해서 눈에 띄게 될 정도로 많게 발생하는 것을 비듬증이라고 하며, 재발되기 쉬우며 보통 가려움증을 수반하게 된다. 비듬증이 발생하여 발생한 비듬이나 가려움으로 인해 두피를 과도하게 문지르게 되면 두피에 상처가 생기거나, 경우에 따라서는 두피에 염증을 일으키기도 하며 탈모의 원인이 되기도 한다.

이러한 비듬 발생의 근본적인 원인은 확실하게 밝혀지지 않은 상태이나, 일반적으로 내분비 호르몬의 불균형, 영양대사의 불균형, 스트레스 등의 신경적 요인, 두피세포의 지나친 증식에 의한 상피조직의 생화학적 변화, 두피 미생물의 증식과 활성 증가, 대기오염에 의한 염증 등의 여러 요인들의 복합적인 영향에 의한 것으로 알려져 있다. 특히 피티로스포룸 오발레(pityrosporum ovale)라는 미생물의 증식 및 활성증가는 비듬과 가려움증을 악화시키는 주요한 요인으로 인식되어 왔다.

현재, 비듬완화를 목적으로 하는 샴푸 등의 제품에는 실제적으로 피티로스포룸 오발레(pityrosporum ovale)에 대해 항균활성을 나타내는 아연피리티온(zinc pyrithione), 피록톤올라민(piroctone olamine), 클림바졸(climbazole), 요오드프로피닐 부틸카바메이트(iode propynyl butyl carbamate) 등의 항균제가 함유되어 있다. 이 중, 아연피리티온은 대표적인 항비듬원료로 두피각화 억제 및 항진균에 좋은 효과를 나타내나, 수불용성이며 비중이 크기 때문에 조성물 중에 균일하게 분산시키기 어려울 뿐만 아니라, 특히 피부에 접촉성 피부염 및 환경독성 등의 문제점이 보고되어 있어 모발화장품에 고농도로 적용하는데 제한적이다.

그 밖의 다른 화학 항균제들도 용해성이나 인체 안정성 및 환경독성에 대한 단점이 제품 적용시 문제점으로 남아있다. 현재 천연물로서 생태계에 친환적이고 환경과 인간에 무해하며, 비듬균의 수적인 감소를 가져올 수 있는 성분에 대한 연구결과는 여전히 미비한 상황이다. 따라서, 피부에 대한 부작용 없이 가려움증을 수반하는 비듬증을 효과적으로 방지할 수 있는 화장료에 대한 기술개발이 요구되고 있다.

상기한 목적을 위하여 본 발명은 비듬균 성장 억제 효과가 우수하고 인체에 안전한 5-하이드록시-7-(4-하이드록시-3-메톡시페닐)-1-페닐-3-헵타논[5-hydroxy-7 -(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-phenyl-3-heptanone, 이하 DAHO]을 유효성분으로 함유하는 모발용 조성물을 제공한다.

본 발명에 따른 비듬균 성장 억제 효과가 뛰어난 DAHO는 하기 일반식 A로 표시된다.

[ 화학식 A ]

DAHO는 생강과에 속한 다년생 초본인 고량강(Alpinia officinarum Hance)의 뿌리줄기 추출물의 한 성분이다. 고량강 추출물의 약리작용으로는 소화 기능 증진, 위액 분비 촉진 효과 등이 보고되어 있다.

본 발명에서 사용되는 DAHO는 해당 분야에 잘 알려진 방법에 의하여 고량강 등의 식물에 함유되어 있으며, 이것에 한정되지는 않는다.

본 발명에서는 고량강에서 분리한 DAHO를 사용하였으며, 각종 기기분석 스펙트럼으로 상기 화합물이 DAHO임을 확인하였다.

5-hydroxy-7 -(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-phenyl-3-heptanone

:yellow oil,[M+H]⁺;329, UV detection, R_f;0.17(CHCl₃/MeOH=100/1)

본 발명에 따른 비듬 방지용 조성물은 별다른 부작용 없이 가려움증을 완화시키며 비듬 원인균인 피티로스포룸 오발레(Pityrosporum ovale)에 대한 우수한 항균 효과를 나타낼 수 있으며, 샴푸, 헤어컨디셔너, 헤어토닉, 헤어크림, 헤어스프레이, 헤어무스 등과 같은 다양한 헤어 제품에 적용할 수 있다.

본 발명에 따른 비듬균 성장 억제 조성물은 DAHO를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 한다.

이하 본 발명을 상세히 설명하면 다음과 같다.

본 발명에 따른 DAHO는 비듬균의 성장을 억제함으로써 비듬의 성장을 억제한다. 따라서 상기 DAHO는 비듬억제용 조성물로서 유용하다. 또한, 본 발명의 조성물은 피부 누적 자극시험에서 뚜렷한 양상을 나타내지 않아 인체에 안전하다.

본 발명에서의 항비듬균 효능을 가지는 조성물에 유효성분으로서 함유되는 DAHO의 함량은 조성물 총 중량 대비 0.00001~10%의 조성비를 갖는다. DAHO의 함량이 조성물 총량에서 건조 중량으로 0.00001 중량% 미만이면 항비듬균 활성 등의 뚜렷한 효과를 기대할 수 없었고, 10.0 중량%를 초과하면 함유량의 증가에 따라 뚜렷한 효과의 증가가 나타나지 않았다.

본 발명의 조성물에 포함되는 성분은 유효 성분으로서 DAHO 이외에 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함하여, 예컨대 항산화제, 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제 및 담체를 포함할 수 있다.

본 발명의 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 젤, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제 함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 또한, 본 발명의 조성물이 화장료 조성물로 상용될 때에는 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.

본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오르히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산디에탄올아미드, 식물성유, 라놀린 유도체 또는 에톨실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

[실험예] 항비듬균 효과

비듬원인균인 피티로스포룸 오발레를 대상으로 하여 항균효과를 시험하였다.

평가시료로서 DAHO 이외에 아연피리치온과 티트리오일을 대조군으로 비교 평가하였다.

아래와 같이, 페이퍼 디스크법(paper disc method) 및 최소성장억제농도(Minimum Inhibitory Concentration, MIC) 측정법을 실시하여, 그 결과를 표 1에 나타내었다.

(1) 페이퍼 디스크법(paper disc method)

피티로스포룸 오발레의 균액을 고체배지 위에 미리 도포하여 건조시킨 다음, 각 시료를 페이퍼 디스크에 점적한 후 위의 배지 위에 올려놓고 배양한 후 형성된 성장저지환의 크기를 측정하였다. 각 시료를 5%의 농도로 디메틸설폭사이드 용매에 녹인 후 8mm 의 페이퍼 디스크에 40 ㎕씩 점적하였다.

(2) 최소성장억제농도(Minimum Inhibitory Concentration, MIC) 측정법

각 시료를 액상배지에 일정농도 간격으로 희석한 후, 피티로스포룸 오발레를 접종하여 배양한 다음, 시료농도별 균체의 성장정도를 관찰하여 균성장을 억제하는 최소농도를 판정하였다.

시료	페이퍼디스크법 (성장지지환 지름, mm)	MIC 측정법 (최소성장억제농도, ppm)
DAHO	53	10~20
아연피리치온	59	2~4
티트리오일	15	1000

표 1에 나타난 결과에 의하면, 페이퍼 디스크법에 의한 평가결과, DAHO, 아연피리치온 및 티트리오일의 성장저지환의 지름이 각각 53mm, 59mm 및 15mm으로DAHO는 아연피리치온의 동등 수준의 비듬균 성장 억제 효과를 보였으며, 기존의 티트리오일보다 매우 우수한 효능을 나타내었다.

MIC 측정에서도 DAHO의 비듬균 성장 억제 효과는 아연피리티온과 비슷한 수준의 효능을 나타내었으며, 티트리오일보다는 매우 우수한 효능을 나타내었다.

실시예 1 ~ 2 : DAHO를 이용한 샴푸 제조

표 2에 기재된 조성에 따라, 30% 라우릴 황산나트륨, 30% 폴리옥시에틸렌라우릴황산나트륨, 야자유지방산디에탄올아미드, 프로필렌글리콜 및 DAHO를 혼합한 후, 혼합물의 온도가 60℃가 될 때까지 가온하여 균일하게 용해시킨 다음 40℃까지 냉각시켰다. 그 후, 색소(청색 1 호), 파라옥시안식향산에스텔, 향료와 구연산을 혼합 및 냉각하여 샴푸를 제조하였다.

비교예 1 ~ 2 : DAHO를 이용하지 않은 샴푸 제조

DAHO를 첨가하지 않은 것을 제외하고 실시예 1 및 실시예 2와 동일한 방법으로, 표 2에 기재된 조성에 따라 샴푸를 제조하였다.

	실시예1	실시예2	비교예1	비교예2
30% 라우릴 황산나트륨	20	20	20	20
30% 폴리옥시에틸렌라우릴황산나트륨	20	20	20	20
야자유지방산디에탄올아미드	2	2	2	2
프로필렌글리콜	2	2	2	2
DAHO	0.5	0.5	-	-
아연피리치온	-	0.5	-	0.5
파라옥시안식향상에스텔	0.2	0.2	0.2	0.2
색소	적량	적량	적량	적량
향료	적량	적량	적량	적량
구연산	적량	적량	적량	적량
물	To 100	To 100	To 100	To 100

실시예 및 비교예에서 제조된 샴푸에 대하여, 아래와 같은 방법으로 피티로스포룸 오발레에 대한 항균력 평가, 비듬 감소율 측정, 비듬방지 효과 평가 및 가려움증 감소효과 평가를 실시하여, 그 결과를 표 3에 나타내었다.

(1) 피티로스포룸 오발레에 대한 항균력 평가

실시예 및 비교예의 샴푸를 비듬균 성장용 액체배지에 각각 5, 1, 0.5, 0.1, 0.05, 0.01, 0.005 및 0.001 중량%로 첨가하고, 피티로스포룸 오발레를 접종하여 2 일간 배양한 다음, 최소미생물 억제 농도(MIC)와 최소 미생물 사멸농도(MBC, Minimal Bactericidal Concentration)를 구하였다.

(2) 비듬 감소율 측정

비듬이 비교적 많은 남녀 10 명을 선정하여 실시예 및 비교예의 샴푸를 각각 1 개월 동안 사용하게 하였다. 시험 개시전에 통상의 샴푸로 세발하고 3 일간 누적된 비듬을 채집하여 채집된 비듬의 중량과 실시예 및 비교예의 샴푸로 2 일에 한번씩 세발하고 시험 종료 후 3 일간에 누적된 비듬의 중량을 비교 평가하였다.

이때 누적된 비듬의 채취는 피시험자들의 두피를 숙련된 시험자로 하여금 시료 5g 정도를 사용하여 세척하게 한 다음, 약 2 내지 3 리터의 물로 씻어내게 한 후 씻어낸 물을 800 마이크로 공극크기의 여과체로 걸러 여과체위의 비듬의 건조중량을 측정하였고, 다음의 식에 의해 비듬 감소율을 구하였다.

(3) 비듬방지 효과 및 가려움증 감소효과 평가

평소 가려움을 많이 느끼는 남녀를 무작위로 10 명 선정하여 실시예 및 비교예의 샴푸를 각 제품당 2 일에 1 회씩 8 주간 사용하게 한 후, 면접을 통하여 비듬방지 효과 및 가려움증 감소효과를 하기 평가기준에 따라 평가토록 하였다.

<비듬방지 효과 판정기준>

5: 비듬방지 효과가 매우 좋다

4: 비듬방지 효과가 좋다

3: 비듬방지 효과가 보통이다

2: 비듬방지 효과가 약간 있다.

1: 비듬방지 효과가 저형 없다.

<가려움증 감소 효과 판정기준>

5: 가려움증 감소효과가 매우 좋다.

4: 가려움증 감소효과가 좋다.

3: 가려움증 감소효과가 보통이다.

2: 가려움증 감소효과가 약간 있다.

1: 가려움증 감소효과가 전형 없다.

	실시예1	실시예2	비교예1	비교예2
MIC(%)	0.01~0.05	0.005~0.001	0.1~0.50	0.01~0.05
MBC(%)	0.005~0.01	0.001이하	0.5~1.0	0.05~0.1
비듬감소율 (%)	33.5	40.1	18.2	28.3
비듬방지효과	3.3	4	2.3	3.5
가려움증감소효과	3.7	4.5	2.6	3.9

표 3에 나타난 바와 같이, 피티로스포룸 오발레에 대한 항균력 평가 결과(MIC 및 MBC)를 참조하면, DAHO가 함유된 샴푸형 제제는 비듬 원인균인 피티로스포룸 오발레에 대해 우수한 항균력을 갖는 것으로 나타났으며(실시예 1), 비듬방지 성분인 아연피리티온을 추가로 사용하였을 때(실시예 2) 그 효과가 더욱 향상됨을 알 수 있다.

또한, 비듬 감소율 측정 결과를 참조하면, 본 발명에 따른 DAHO가 함유된 샴푸가 통상적인 샴푸 또는 아연피리치온을 함유하는 샴푸(비교예 1 및 2)보다 비듬 감소율이 우수한 것으로 나타났다. 또한, DAHO와 아연피리티온을 동시에 첨가한 실시예 2 의 삼푸는 아연피리티온을 단독으로 함유하는 샴푸(비교예 2)보다 비듬 감소율이 더욱 큼을 알 수 있다.

또한, 비듬방지 효과 및 가려움증 감소효과 평가 결과를 참조하면, 본 발명에 따른 DAHO가 함유된 샴푸 사용시 비듬방지효과 및 가려움증 감소 효과가 통상적인 샴푸 또는 아연피리치온을 함유하는 샴푸(비교예 1 및 2)에 비해 우수한 것으로 나타났다. 또한, DAHO와 아연피리티온을 동시에 첨가한 실시예 2 의 삼푸는 아연피리티온을 단독으로 함유하는 샴푸(비교예 2)보다 비듬방지효과 및 가려움증 감소 효과가 우수하게 나타난 것을 알 수 있다.

Claims (3)

1. 하기 화학식 A의 5-하이드록시-7-(4-하이드록시-3-메톡시페닐)-1-페닐-3-헵타논[5-hydroxy-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-phenyl-3-heptanone]을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 비듬방지용 조성물.
   

   

   
   [화학식 A]
   
2. 제1항에 있어서,
   화학식 A는 조성물 총 중량 대비 0.00001~10중량% 첨가된 것을 특징으로 하는 비듬방지용 조성물.
   
3. 제1항 또는 제2항에 있어서,
   0.001 내지 1 중량%의 아연피리치온을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 비듬방지용 조성물.