KR100771322B1 - 항비만제 및 건강식품 - Google Patents

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Abstract

본 발명은, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지로 대표되는 바와 같은, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질을 유효성분으로 하는 항비만제 및 건강식품을 제공한다.
특히, 식사량의 저하를 수반하지 않고 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키는 것을 특징으로 하는 항비만제 및 건강식품에 존재한다.

Description

항비만제 및 건강식품 {ANTIOBESITY AGENT AND HEALTH FOOD}
본 발명은, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관순환의 저해 작용 또는 외인성(外因性) 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질을 유효성분으로 하고, 식사량의 저하를 수반하지 않고 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키는 것을 특징으로 하는 항비만제 및 건강식품에 존재한다.
고지혈증, 당뇨병은, 동맥 경화의 최대의 위험인자로 되고, 비만의 치료는 그것들을 개선한다고 말해지고 있다. 비만 치료는 보통 식사 요법을 기본으로 하지만, 식사량의 저하를 수반하지 않고서 체중, 내장 지방량을 저하시키는 약제 또는 건강식품이 요구되고 있다.
콜레스티미드(상품명: 콜레바인, 일본국의 三菱 웰 파마 주식회사)로 대표되는 바와 같이, 콜레스테롤 저하제로서 알려진 음 이온 교환 수지는 장관에 있어서 담즙산을 흡착하여 대변 중에 배설시켜 장관으로부터의 담즙산 재흡수를 저해하는 것이 알려져 있다. 따라서 간장 내에서는 콜레스테롤로부터 담즙산으로의 변환[콜레스테롤의 이화(異化)]이 촉진되고, 원료인 콜레스테롤 공급 때문에 혈중(血中) LDL 콜레스테롤을 간장에서 흡수에 함으로써 인간 및 여러 가지 동물에서 혈 중의 콜레스테롤 값을 저하시킨다. 특히 콜레스티미드에 관해서는, 지금까지 콜산, 올레산, 모노올레일글리세롤, 인 지방질(레시틴+리조레시틴) 및 콜레스테롤로 된 담즙산·지방질 복합 미셀에 있어서, 콜산 뿐만 아니라, 모든 구성 지방질에 대하여 높은 흡착성을 나타내는 것이 보고되어 있다[藥理와 治療, 24 (Supp1. 4): 601, 1996년].
상기 콜레바인에 관해서는, 「갱년기로부터의 빛 - 젊음의 비결: 호르몬 요법의 추천」 (2000년 10월 20일, 일본국의 주식회사 前田출판 발행)의 150∼153 페이지 및 186 페이지∼189 페이지에 걸쳐서 다이어트로 이용할 수 있는 것이 기재되어 있다. 즉, 식사 요법을 진행시킴에 즈음하여 간식을 해 버리거나, 식사의 양을 줄이지 않음으로써 다이어트에 성공하지 못하는 사람이 있지만, 이때에, 콜레바인을 이용하면 체중을 감소할 수 있는 것이 기재되어 있다. 그러나 여기에 기재되어 있는 것은 콜레바인을 식사 전에 복용하면 위 속에서 콜레바인이 팽창함으로써 위 속의 만복감을 지속시키고, 그 결과, 식사량을 감소시킴으로써 다이어트를 실행하는 방법이다. 즉, 콜레바인에 의한 만복감을 이용해서 식사량을 감소시키고, 그 결과, 체중을 감소시키는 것이 기재되어 있을 뿐이며, 본 발명에서 목적으로 하는 바와 같이, 식사의 양을 감소시킴이 없이 체중 및/또는 내장 지방량을 감소시키는 것에 관해서는 발명자들이 알고 있는 한에 있어서는 지금까지 일체 보고되어 있지 않다.
따라서, 본 발명의 목적은, 식사량의 저하를 수반하지 않고, 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키기 위한 신규의 방법을 제공하는 것이다.
본 발명자들은, 상기한 과제를 달성하기 위해 예의 연구한 결과, 콜레스테롤 저하제로서 알려져 있는 콜레스티미드(2-메틸이미다졸-에피클로로히드린 공중합체)를 비롯한 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지로 대표되는 바와 같은, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질이 식사량의 저하를 수반하지 않고, 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키는 것을 발견하여 본 발명을 완성하기에 이르렀다.
즉 본 발명의 요지는, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질을 유효성분으로 하는 항비만제에 존재하고, 식사량의 저하를 수반하지 않고, 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키는 것을 바람직한 형태로 한다.
본 발명의 제2의 요지로서, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질을 유효성분으로 하는 비만의 예방 및/또는 치료를 위한 의약 조성물을 들 수 있고, 식사량의 저하를 수반하지 않고, 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키는 것을 특징으로 하는 비만의 예방 및/또는 치료를 위한 의약 조성물을 바람직한 형태로서 들 수 있다.
본 발명의 제3의 요지로서, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질을 함유하는 건강식품을 들 수 있고, 식사량의 저하를 수반하지 않고, 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키는 것이 바람직한 형태로서 들 수 있다.
또한, 본 발명의 요지로서, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질을 이용하고, 식 사량의 저하를 수반하지 않고, 체중을 감소시키는 방법, 및 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질을 이용하고, 식사량의 저하를 수반하지 않고, 내장 지방량을 저하시키는 방법을 들 수 있다.
또한, 본 발명의 바람직한 형태로서는, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질이, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지인 것; 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가, 콜레스티미드, 콜레스티라민 레진, 콜레스티폴, 염산 콜레세벨람 및 염산 세벨라멜로부터 선택되는 것; 및 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가, 에피클로로히드린 유도체와 아민류의 중합 반응으로 합성되는 음 이온 교환 수지인 것을 들 수 있고, 또한 바람직한 형태로서는, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가 콜레스티미드인 것을 들 수 있다.
도 1은 실시예에서 사용한 콜레스티미드 투여에 의한 체중에 대한 영향을 나타내는 도면.
도 2는 실시예에서 사용한 콜레스티미드 투여에 의한 내장 지방중량에 대한 영향을 나타내는 도면.
[발명을 실시하기 위한 최선의 형태]
본 발명을 더욱 상세히 설명한다.
본 발명에 있어서는, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질을 사용하고, 이러한 작용을 가진 물질이면 특히 한정은 되지 않는다. 바람직하게는, 아래의 실시예로서 나타내는 바와 같이, 식사량의 저하를 수반하지 않고서도 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키는 작용을 가진 것이다. 이들의 일례로서는 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지를 들 수 있다. 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지의 일례로서는, 콜레스티미드(2-메틸이미다졸-에피클로로히드린 공중합체)를 가장 바람직한 것으로서 들 수 있다. 콜레스티미드는 불규칙하게 복잡한 입체구조를 가지지만, 아래의 식 (I)의 기본구조로 나타내어지고, 또한 그 구조는 부분적으로는 아래의 식 (II)로 나타내어지며, 에피클로로히드린 유도체와 이미다졸 유도체로 대표되는 아민류의 중합 반응, 즉, 일본국 특개소60-209523호 공보에 기재한 제조 방법에 준해서 얻을 수 있다.
Figure 112003016700922-pct00001

Figure 112003016700922-pct00002

그 밖의 바람직한 음 이온 교환 수지로서는, 위에서 설명한 콜레스티라민 레진이나 콜레스티폴[(클로로메틸)옥시란을 부가한 N-(2-아미노에틸)-N'－[2-[(2-아미노에틸)아미노]에틸]-1,2-에탄디아민 중합체] 등을 들 수 있고, 이들은 시그마사에서 시판하고 있다. 또한, 콜레스티라민 레진은 4급 암모늄기를 부가한 스티렌-디비닐벤젠 공중합체를 함유하는 강염기성 음 이온 교환 수지로서, 그 기본구조는 아래의 식 (III)로 나타내어진다.
Figure 112003016700922-pct00003

또한, 염산 콜레세벨람(colesevelam)의 기본구조는 아래의 식 (Ⅳ)으로 나타내어지고, 미합중국 특허공보 제5607669호 공보에 기재한 방법, 또는 그것에 준하는 방법에 의해 제조할 수 있다.
Figure 112006049439324-pct00007
염산 세벨라멜(sevelamer)의 기본구조는 아래의 식 (V)로 나타내지며, 미합중국 특허 제5496545호 공보에 기재한 방법, 또는 그것에 준하는 방법에 의해 제조할 수 있다.
Figure 112006049439324-pct00008
또한, 그 외, 일본국의 특개평9-504782호, 9-500368호, 10-501264호, 10-501842호, 11-507093호, 11-512074호 및 5-512332호, 및 특개평8-208750호, 9-202732호, 10-114661호 및 11-228449호 등의 각 공보에 기재한 음 이온 교환 수지도 본 발명의 요지를 벗어나지 않는 한, 본 발명에서 사용할 수 있다.
본 발명의 항비만제 및 건강식품으로서는, 유효성분인 상기 화합물 그것 자체를 이용해도 좋지만, 범용의 제제용 첨가물을 이용해서 상기 유효성분을 함유하 는 의약 조성물 및 건강식품을 제조해서 이용하는 것이 바람직하다.
이러한 의약 조성물 및 건강식품으로서는, 정제, 캡슐제, 세립제, 환제, 트로치제, 물약 등을 들 수 있고, 이들은 경구적으로 투여된다. 그리고 건강식품으로서 제공될 경우에는 과자류 등의 형태로 하는 것도 가능하다.
경구용의 의약 조성물 및 건강식품은 혼합, 충전 또는 타정 등의 종래 범용의 방법에 의해 제조할 수 있다. 또한 반복 배합 조작을 이용하여 다량의 충전제를 사용한 의약 조성물 또는 건강식품 중에 유효성분을 분포시켜도 좋다. 예를 들면, 경구투여에 이용되는 정제 또는 캡슐제는 단위 투여물로서 제공되는 것이 바람직하고, 결합제, 충전제, 희석제, 타정제, 활택제, 붕괴제, 착색제, 향미제 및 습윤제 등의 통상 사용되는 제제용 담체를 함유하고 있어도 좋다. 정제는 당업계에 있어서 주지의 방법을 따라, 예를 들면 코우팅제를 사용해서 코우팅 정(錠)으로 해도 좋다.
바람직한 충전제로서는, 셀룰로오스, 만니톨, 락토오스 등을 들 수 있고, 붕괴제인 전분, 폴리비닐피롤리돈, 나트륨 전분 글리콜레이트 등의 전분 유도체등이나, 활택제인 라우릴황산 나트륨 등을 제제용 첨가물로서 이용할 수 있다. 경구용의 액제 형태의 의약 조성물 및 건강식품은, 예를 들면, 수성 또는 유성 현탁액, 용액, 에멀젼, 시럽제 혹은 엘릭시르제 등의 의약 조성물 또는 건강식품, 혹은 사용전에 물 또는 적당한 매체에 의해 재용해될 수 있는 건조 의약 조성물 또는 건강식품으로서 제공된다.
이러한 액제에는, 통상의 첨가제, 예를 들면 소르비톨, 시럽, 메틸셀룰로오스, 젤라틴, 히드록시에틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰오로스, 스테아르산 알루미늄 겔 또는 수소화 식용 지방과 같은 침전 방지제; 레시틴, 소르비탄 모노올레에이트, 아라비아 고무와 같은 유화제; 아몬드 기름, 정유(精留) 코코넛 기름, 글리세린 에스테르 등의 유상(油狀) 에스테르; 프로필렌 글리콜, 에틸 알코올(식용유도 포함할 수 있음)과 같은 비수성 매체; p-히드록시벤조산의 메틸 에스테르, 에틸 에스테르 혹은 프로필 에스테르, 또는 소르브산과 같은 보존제, 및 필요에 따라서 통상적인 향기제 또는 착색제 등을 배합할 수 있다.
상기 경구용의 의약 조성물 및 건강식품, 예를 들면 정제, 캡슐제, 세립제 등의 경우는, 통상적으로 5∼95 ％중량, 바람직하게는 25∼90 ％중량의 유효성분을 함유한다.
또한, 콜레스티미드는 일본국의 三菱 웰 파마(주)에서 상품명 콜레바인으로서 시판되고 있어, 본 발명에 있어서는 콜레바인을 그대로 사용해도 좋다.
본 발명의 항비만제의 투여량은 환자의 연령, 건강 상태, 체중, 질환의 중독(重篤) 정도, 동시에 실시하는 치료·처치의 종류나 빈도, 소망의 효과의 성질 등에 의해 적당히 결정하면 좋다. 일반적으로는, 성인 1일당의 투여량을, 유효 성분으로서 1∼60g으로 하여, 1일당 1회 내지 수회 투여하면 좋다. 또한, 건강식품으로서 제공될 경우에는 상기의 투여량에 근거해서 배합을 적당히 결정하면 좋다.
아래에 실시예를 들어서 본 발명을 구체적으로 설명하지만, 본 발명은 이것에 한정되는 것이 아니다. 또한, 아래에서 사용한 콜레스티미드는 일본국 특개소60-209523호 공보에 기재한 제조 방법에 준해서 제조한 것을 사용하였다.
실시예 1
(실험 방법)
골든 시리안 햄스터[Golden Syrian hamster; 수컷, 클린(clean), 8주령, 일본 의과(醫科)동물 자재 연구소]를 개별 사육하여 2% 콜레스테롤을 함유한 먹이(MF: 오리엔탈 효모 + 2％ 콜레스테롤)를 주어 포식(飽食) 상태에서의 섭이량(攝餌量)을 측정하고, 1주간 후, 체중이 균일해지도록 4군(n = 8/1군)으로 나누었다.
1군은 포식 상태인 채로 계속하였다. 그리고 같은 양의 먹이를 준 3군에는 포식 상태에 있어서의 1일 평균 섭취량의 70％의 양으로 통일(4.2 g/마리)해서 1일, 1회 먹이를 주었다.
약제는, 같은 양의 먹이를 준 3군에 물(대조군), 콜레스티미드 62.5 mg/kg 또는 125 mg/kg을 1일, 1회 식전에 24일간 강제 경구투여 하고, 포식군에는 미투여로 하였다.
콜레스티미드는, 햄스터 체중당의 용량을 10 mL 의 물에 현탁해서 사용하였다.
(측정 항목)
상기한 바와 같이 해서 24일간 투여후, 포식군, 대조군, 콜레스티미드 62.5 mg/kg 투여군 및 125 mg／kg 투여군에 대해서 에테르 마취하에 문맥혈(門脈血), 복부 대정맥혈, 또한 간장 및 복강내의 지방(내장 지방)을 채취하였다. 또한 내장에 있는 지방을 채취해서 그 습중량을 측정하였다. 그리고 문맥혈 및 대정맥혈에 있어 서는 혈청 지방질로서, TC(총 콜레스테롤량), TG(트리글리세리드), PL(인 지질) 및 FFA(유리 지방산)를 각각 통상적인 방법에 의해 측정하였다.
(결과)
같은 양의 먹이를 준 3군은 모두 포식시의 70％ 양의 먹이를 매일 끝까지 먹는 것을 확인하였다. 또한 햄스터에서 나타나는 먹이의 여축(餘蓄)도 나타나지 않았다.
(1) 체중의 변화
도 1에 나온 바와 같이, 포식군의 체중은 약간이기는 하지만 서서히 증가하였다. 한편, 대조군의 체중은 서서히 감소하여 24일째에는 평균 15.O g 감소하였다. 또한, 콜레스티미드 투여군에서도 용량 상관적으로 체중감소(62.5 mg／kg 투여군에서 -19.2 g, 125 mg/kg 투여군에서 -22.8 g)가 나타나고, 전체 시험기간을 통해서 대조군보다 항상 체중이 낮은 값을 나타내었다. 이들 약제군 모두 17일째부터 대조 군에 비해 유의하게 체중이 감소되었다.
(2) 내장 지방 중량
도 2에 나온 바와 같이, 포식군의 내장 지방 중량(6.39 g)에 비하여 대조군은 54.5％의 감소(2.91g)가 나타났다. 콜레스티미드 투여군에 있어서는, 62.5 mg／kg 투여군에서 29.9％, 125 mg/kg 투여군에서 46.0％로서 용량 의존적인 감소가 나타났다.
(3) 혈청 지방질
대정맥으로부터 얻은 전신혈 중의 TC, TG 및 FFA는 콜레스티미드 투여에 의 해 유의하지는 않지만 저하하였다. PL은 고용량의 125 mg/kg 군에서 대조군에 비해 유의하게 저하하였다. 한편, 포식군에서는 PL을 제외하고 대조군보다 모두 유의하게 최고치를 나타내었다. 아래에 혈청 지방질에 미치는 영향을 나타낸다.
[표 1]
혈청 지방질에 미치는 영향(정맥혈)
군 TC, mg/dL TG, mg/dL PL, mg/dL FFA, μM eq.
포식군 377.3 ±18.4 156.5 ±18.4 293.9 ±8.5 1524.2 ±55.9 대조군 247.2 ±8.8## 53.8 ±5.0## 274.7 ±5.0 1370.3 ±88.9 62.5 mg/kg 233.3 ±13.8 51.9 ±4.8 250.4 ±10.2 1278.4 ±81.3 투여군 125 mg/kg 221.7 ±9.3 43.9 ±4.4 240.0 ±5.1** 1310.3 ±98.3 투여군
Mean ± SE
##: p 〈 0.01 vs. 포식군; **: p 〈 0.01 vs. 대조군 (Dunnet 다중 검정)
상기의 결과로부터, 콜레스티미드는 식이요법과의 병용하에서 콜레스테롤 저하뿐만 아니라 체중 및 내장 지방량을 감소시킨다는 항비만 작용을 나타내는 것이 확인되었다.
상기의 실험에서는 포식시에서의 먹이 섭취량을 측정후, 그 70％의 중량(4.2 g/마리)을 1일, 1회 주었다. 모든 햄스터가 다음날까지는 먹이를 완전히 먹어만, 남기는 일은 없었기 때문에 콜레스티미드 투여에 의한 먹이 섭취량의 차이는 배제할 수 있다.
따라서 콜레스티미드 투여군에서 나타난 체중 및 내장 지방 중량의 감소는 먹이 섭취량의 저하에 의한 것이 아니고, 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착(장관 순환의 저해) 혹은 외인성 지방질의 흡수억제에 의한 것이라고 판단할 수 있다.
이들 결과로부터, 콜레스티미드를 투여하면 식사량의 저하를 수반하지 않고 체중 및/또는 내장 지방량을 감소시킬 수 있음을 알 수 있다.
본 발명에 의하면, 식사량의 저하를 수반하지 않고 체중 및/또는 내장 지방량을 저하시키는 것이 가능한, 신규의 항비만제 및 건강식품의 제공이 가능하다.
또한, 이 출원은, 일본국 특허출원 특원2000-361835호 및 특원2001-37938호를 우선권 주장하여 출원된 것이다.

Claims (20)

  1. 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질로서의 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지를 유효성분으로 하는 항비만제.
  2. 제1항에 있어서, 식사량의 저하를 수반하지 않고 체중 또는 내장 지방량을 저하시키는 것을 특징으로 하는 항비만제.
  3. 삭제
  4. 제1항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가, 콜레스티미드, 콜레스티라민 레진, 콜레스티폴, 염산 콜레세벨람 및 염산 세벨라멜로부터 선택되는 항비만제.
  5. 제1항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가, 에피클로로히드린 또는 2-메틸에피클로로히드린과 아민류의 중합 반응에 의해서 합성되는 음 이온 교환 수지인 항비만제.
  6. 제4항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가 콜레스티미드인 것을 특징으로 하는 항비만제.
  7. 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질로서의 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지를 유효성분으로 하는 비만의 예방 또는 내장 지방량을 저하시키기 위한 의약 조성물.
  8. 식사량의 저하를 수반하지 않고 체중 또는 내장 지방량을 저하시키는 제7항 기재의 비만의 예방 또는 치료를 위한 의약 조성물.
  9. 삭제
  10. 제7항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가, 콜레스티미드, 콜레스티라민 레진, 콜레스티폴, 염산 콜레세벨람 및 염산 세벨라멜로부터 선택되는 의약 조성물.
  11. 제7항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가, 에피클로로히드린 또는 2-메틸에피클로로히드린과 아민류의 중합 반응에 의해서 합성되는 음 이온 교환 수지인 의약 조성물.
  12. 제10항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가 콜레스티미드인 의약 조성물.
  13. 소화관에 있어서의 담즙산의 흡착 작용, 장관 순환의 저해 작용 또는 외인성 지방질의 흡수억제 작용을 가진 물질로서의 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지를 함유하는 건강식품.
  14. 제13항에 있어서, 식사량의 저하를 수반하지 않고 체중 또는 내장 지방량을 저하시키는 건강식품.
  15. 삭제
  16. 제13항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 콜레세벨람 음 이온 교환 수지가, 콜레스티미드, 콜레스티라민 레진, 콜레스티폴, 염산 및 염산 세벨라멜로부터 선택되는 건강식품.
  17. 제13항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가, 에피클로로히드린 또는 2-메틸에피클로로히드린과 아민류의 중합 반응에 의해서 합성되는 음 이온 교환 수지인 건강식품.
  18. 제16항에 있어서, 약학적으로 허용할 수 있는 음 이온 교환 수지가 콜레스티미드인 건강식품.
  19. 삭제
  20. 삭제
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