KR100318105B1 - 프로시스테인과폴리올의조합 - Google Patents

Abstract

본 발명은 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산 또는 프로시스테인과 폴리올에서 선택된 하나 이상의 화합물과의 조합에 관한 것이다.

본 발명은 또한 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산과 폴리올에서 선택된 하나 이상의 화합물을 포함하는 화장품 조성물, 또한 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산을 안정화하기 위한 하나 이상의 폴리올의 사용에 관한 것이다.

Description

프로시스테인과 폴리올의 조합{COMBINATION OF PROCYSTEINE WITH A POLYOL}

L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산은 화장품 또는 국소 적용을 위한 피부학적 조성물로 사용됨이 알려져 있다.

이러한 조성물은 유럽 특허 제 656,201 호에 개시된 바와 같이 탈모를 방지하거나 모발의 재성장을 촉진하는데 목적을 둔다.

프로시스테인은 또한 프랑스 특허 제 2,742,658 호에 개시된 바와 같이 인간 피부의 탈색소화 또는 표백하는 시약으로 알려져 있다.

그러나, 프로시스테인은 특히 물 존재하에 있을 때 특정 수준의 불안정성을 가지고 있다. 따라서, 이를 화장품 조성물, 특히 물을 함유하는 것에 도입하는 경우, 시간 경과에 따라 그 효능이 저하된다. 또한, 이것이 도입된 조성물은 변질의 표시가 나타난다: 특정 저장 기간 경과 후 착색과 냄새가 사용자에게 받아들여지기 어렵게된다.

결국, 현재 시간 경과에 따라서도 안정한 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산을 함유하는 화장품 또는 피부학 분야에 사용될 수 있는 조성물의 필요성이 제기되어 왔다.

본 출원인은 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산(I)과 폴리올(II)을 특별한 중량으로 조합하면, 기대 이상으로 안정하게 되고, 특히 물을 포함한 매질 속에 이러한 조합이 도입될 때 안정한 것을 발견하였다.

따라서 본 발명의 첫 번째 과제는 화합물 (I)로 표시되는 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산 또는 프로시스테인과 화합물 (II)로 표시되는 폴리올 계열에 속하는 하나 이상의 화합물과의 조합이며, 화합물 (I)과 화합물 (II)의 중량을 각각 [I] 과 [II]로 표시할 때, [I]/[II] ≤ 1/4의 관계를 가지는 것이다.

바람직하게는 [I]/[II] ≤ 1/5 이며, 보다 바람직하게는 [I]/[II] ≤ 1/10이다.

본 발명의 과제는 또한 상기의 조합과 물을 포함한 화장품 조성물에 관한 것이다. 이 조성물은 화장품으로서 수용 가능한 지지체로서 그 중 물이 하나의 구성 성분이 되는 것을 포함한다. 지지체의 성분은 특히 본 발명에 따른 조성물이 비자극성, 비독성 및 비알레르기성이 되도록 선택한다.

바람직하게는, 본 발명에 따른 조성물은 다음을 포함한다:

- L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산 (I)

- 하나 이상의 폴리올 (II)

- 물

들이 성분 (I) 과 (II)의 중량을 [I] 및 [II]로 각각 표시할 때: [I]/[II] ≤ 1/4이고, 조성물의 총중량에 대한 물의 양은 35% 이하이고, 바람직하게는 30% 이하이고, 보다 바람직하게는 20% 이하이다.

이러한 조성물은 이 활성 시약의 효능의 손상 없이 프로시스테인을 시간 경과에 따라 안정하게 전달할 수 있게 한다.

폴리올이라는 용어는 직쇄, 측쇄 또는 고리형, 포화 또는 불포화 알킬형 화합물로 두 개 이상의 -OH 기를 알킬쇄에 갖는 것이며, 또한 이들 폴리히드록시화된 알킬 화합물의 중합체 (폴리에테르)를 뜻한다. 바람직하게는, 2 내지 12 개의 탄소 원자를 가지는, 보다 바람직하게는, 2 내지 8 개의 탄소 원자를 가지는 알킬 화합물이다. 이롭게는, 이 알킬 화합물은 2 또는 3 개의 탄소 원자를 포함한다.

본 발명에 따라 사용된 폴리올은 특히 다음에서 선택될 수 있다: 글리세롤, 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 글리세롤, 에틸렌 글리콜 및 프로필렌 글리콜의 중합체와 공중합체, 예로써 디프로필렌 글리콜과 헥사글리세롤.

본 발명에 따라 사용될 수 있는 폴리올로는 다음을 열거할 수 있다: 소르비톨, 헥실렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 부틸디글리콜, 1,2,3-트리히드록시헥산.

본 발명의 과제는 상기한 조성물에 관한 것으로, 보다 특별하게는, 인간의 두발 또는 기타 모발 또는 인간 피부를 탈색소화 또는 표백함에 목적을 두는 것을 특징으로 한다.

본 발명의 과제는 또한 상기한 조성물로서, 모발 손실을 방지하거나 모발의재성장을 촉진함에 목적을 두는 것을 특징으로 한다.

이롭게는, 본 발명의 조성물은 조성물의 총중량에 대하여 0.01 내지 10 %, 바람직하게는 0.1 내지 5%, 보다 바람직하게는 0.5 내지 3% 중량의 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산을 포함한다.

본 발명의 조성물은 국소 적용을 위해 통상 사용되는 어떠한 약제형일 수 있으며, 특히 수성, 수성-알콜 또는 유액, 수중유 또는 유중수 에멀젼 또는 다중 에멀젼, 수성 또는 유성 겔, 고체, 페이스트 또는 액체 무수물, 소구체를 이용한 수상 내의 기름 분산으로 소구체가 나노스피어와 나노캡슐과 같은 중합체 나노입자, 또는 이온성 및/또는 비이온성 형의 지방 소포인 것이다.

이러한 조성물은 다소간 유동적이며 백색 또는 착색된 크림, 연고, 밀크, 로션, 유장, 페이스트 또는 무스의 외형을 가질 수 있다. 이는 임의로 피부 또는 모발에 에어로졸 형태로 적용할 수 있다. 이는 또한 고체 형태일 수 있는데, 일례로 막대기형이 있다. 이는 케어 (care) 제품 및/또는 메이크-업 제품으로 사용될 수 있다. 이는 또한 샴푸 또는 컨디셔너의 형태일 수 있다.

공지된 방식에 의거, 본 발명의 조성물은 또한 화장품과 피부학 분야의 통상적인 보조제, 즉 친수성 또는 친유성 겔화제, 즉 친수성 또는 친유성 활성제, 방부제, 항산화제, 용제, 향료, 충전제, 차폐제, 색소, 흡취제 및 염료를 포함할 수 있다. 이러한 다양한 보조제의 양은 당 분야에서 통상 사용되는 양을 고려한 것으로, 일례로, 조성물 총중량의 0.01 내지 20 %이다. 성질에 따라, 이들 보조제는 유상, 수상, 지방 소포 및/또는 나노입자에 도입될 수 있다.

본 발명의 조성물이 에멀젼인 경우, 유상의 비율은 조성물 총중량에 대하여, 5 내지 80 %, 바람직하게는 5 내지 50 % 의 중량 범위를 가질 수 있다. 에멀젼형 조성물 내의 기름과, 에멀젼화제와 공-에멀젼화제는 이 분야 통상으로 사용되는 것을 선택한다. 에멀젼화제와 공-에멀젼화제는 조성물 총중량에 대하여, 0.3 내지 30 %, 바람직하게는 0.5 내지 20 % 의 중량 범위로 존재한다.

본 발명에서 사용될 수 있는 기름은 광물유 (액체 석유 젤리), 식물 기원 유 (아보카도유, 대두유), 동물 기원 유 (라놀린), 합성유 (퍼히드로스쿠알렌), 실리콘유 (시클로메티콘) 및 불소유 (퍼플루오로폴리에테르)를 들 수 있다. 지방 알콜 (세틸 알콜), 지방산과 왁스 (카르나우바 왁스, 지랍;ozokerite) 역시 지방 물질로 사용될 수 있다.

본 발명에서 사용될 수 있는 에멀젼화제와 공-에멀젼화제의 예로는 PEG-20 스테아레이트와 같은 폴리에틸렌 글리콜의 지방산 에스테르, 글리세릴 스테아레이트와 같은 글리세롤의 지방산 에스테르를 들 수 있다.

친수성 겔화제로는, 특히 카르복시비닐 중합체 (카르보머), 아크릴레이트/알킬아크릴레이트 공중합체와 같은 아크릴계 공중합체, 폴리아크릴아미드, 폴리사카라이드, 천연 검 및 진흙과 친유제로, 벤톤, 지방산의 금속 염, 소수성 실리카 및 폴리에틸렌 등을 들 수 있다.

비타민, 각질용해제 및/또는 박리제 (살리실산과 그의 유도체, α-히드록시산, 아스코르브산과 그의 유도체), 항염증제, 진정제 및 그의 혼합물을 특히 활성제로 사용할 수 있다. 본 발명에 따른 조합은 또한 기타 탈색소제, 즉 코지산또는 히드로퀴논과 그의 유도체와 조합할 수 있고 이들 약물이 피부에 대해 저하된 독성을 가지는 용량으로 사용할 수 있게 한다. 본 발명에 따른 조합은 기타 항탈모 및/또는 모발 재생제와 조합할 수 있다. 상응성이 없는 경우는, 이러한 활성제 및/또는 본 발명에 따른 조합을 소구체에 함유시킬 수 있고, 특히 이온성 또는 비이온성 소포 및/또는 나노입자 (나노캡슐 및/또는 나노스피어)에 함유시켜 조성물 내에서 각각이 분리되어 있게 한다.

이롭게는, 조성물의 수상을 그의 pH가 6 내지 8이 되도록 조절하여 중화한다.

본 발명의 과제는 또한, 프로시스테인을 안정화하기 위한 하나 이상의 폴리올의 사용이다.

본 발명의 과제는, 또한, 화장품 조성물 내의 프로시스테인을 안정화하는 방법에 관한 것으로, 이 방법은 상기 조성물 내에 폴리올로부터 선택되어진 하나 이상의 화합물을 도입하는 것으로 구성된다.

[실시예]

하기의 실시예는 본 발명을 기술하기 위한 것이다. 백분율은 조성물 각 성분의 총 중량에 대한 중량으로 나타내었다.

실시예 1: 안면용 탈색소화 크림:

프로시스테인 1%

살구 기름 3%

트리에탄올아민 1%

알루미늄 전분 옥테닐 숙시네이트 3%

나일론 가루 7%

시클로메티콘과 디메티콘 코폴리올 20%

페닐트리메티콘 4%

프로필렌 글리콜 6%

글리세롤 23%

EDTA 소량

방부제 소량

물 31.5%

실시예 2: 안면용 탈색소화 크림:

프로시스테인 1%

살구 기름 3%

충전제 10%

시클로메티콘 12.5%

시클로메티콘과 디메티콘 코폴리올 20%

페닐트리메티콘 4%

프로필렌 글리콜 6%

글리세롤 23%

EDTA 소량

방부제 소량

물 19%

본 발명은 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산 또는 프로시스테인과 폴리올에서 선택된 하나 이상의 화합물과의 조합에 관한 것으로, 인간의 두발 또는 기타 모발 또는 인간 피부를 탈색소화 또는 표백하거나, 나아가 모발 손실을 방지하거나 모발의 재성장을 촉진하는 것을 특징으로 한다.

Claims (13)

1. 화합물 (I)로 표시되는 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산, 화합물 (II)로 표시되는 폴리올 계열에 속하는 하나 이상의 화합물 및 물을 함유함을 특징으로 하며, 화합물 (I)과 화합물 (II)의 중량을 각각 [I] 과 [II]로 표시할 때, [I]/[II] ≤ 1/10의 관계를 가지는 화장용 조성물.
2. 제 1 항에 있어서, 폴리올이 2 내지 12 개의 탄소 원자를 가지는 직쇄, 측쇄 또는 고리형, 포화 또는 불포화 알킬형 화합물로 두 개 이상의 -OH 기를 알킬쇄에 가지며, 또한 이들 폴리히드록시화된 알킬 화합물의 중합체인 화장용 조성물.
3. 제 2 항에 있어서, 폴리올이 다음으로 이루어지는 군에서 선택되어지는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물: 글리세롤, 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 글리세롤, 에틸렌 글리콜과 프로필렌 글리콜의 중합체와 공중합체, 소르비톨, 헥실렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 부틸디글리콜, 1,2,3-트리히드록시헥산.
4. 제 1 항에 있어서, 조성물의 총중량에 대한 물의 양은 35 중량% 이하임을 특징으로 하는 화장용 조성물.
5. 제 1 항 또는 제 4 항에 있어서, 인간의 두발 또는 기타 모발 또는 인간 피부를 탈색소화 또는 표백함에 목적을 두는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
6. 제 1 항 또는 제 4 항에 있어서, 탈모를 방지하거나 모발의 재성장을 촉진하는데 목적을 두는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
7. 제 1 항 또는 제 4 항에 있어서, 조성물의 총중량에 대하여 0.01 내지 10 %의 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산을 포함함을 특징으로 하는 화장용 조성물.
8. 제 1 항 또는 제 4 항에 있어서, 수상을 그의 pH가 6 내지 8이 되도록 조절하여 중화함을 특징으로 하는 화장용 조성물.
9. 화장품 조성물 내의 프로시스테인을 안정화하는 방법에 있어서, 폴리올들로부터 선택되어진 하나 이상의 화합물을, 프로시스테인의 중량 / 폴리올의 중량 ≤1/10이 되도록 상기 조성물에 도입하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법.
10. 제 4 항에 있어서, 조성물의 총중량에 대한 물의 양이 30 중량% 이하인 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
11. 제 10 항에 있어서, 조성물의 총량에 대한 물의 양이 20 중량% 이하인 것을특징으로 하는 화장용 조성물.
12. 제 7 항에 있어서, 조성물의 총중량에 대하여 0.1 내지 5% 의 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산을 포함하는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
13. 제 12 항에 있어서, 조성물의 총중량에 대하여 0.5 내지 3 %의 L-2-옥소티아졸리딘-4-카르복실산을 포함하는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.