JPWO2022114189A5 - - Google Patents
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Description
「Ｃ１－６アルコキシ」とは「Ｃ１－６アルキルオキシ」のことであり、「Ｃ１－６アルキル」部分は、前記「Ｃ１－６アルキル」と同義である。「Ｃ１－６アルコキシ」としては、好ましくは「Ｃ１－４アルコキシ」が挙げられ、より好ましくは「Ｃ１－３アルコキシ」が挙げられる。「Ｃ１－３アルコキシ」の具体例としては、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、１－メチルエトキシ等が挙げられる。「Ｃ１－４アルコキシ」の具体例としては、例えば、前記「Ｃ１－３アルコキシ」の具体例として挙げたものに加え、ブトキシ、１，１－ジメチルエトキシ、１－メチルプロポキシ、２－メチルプロポキシ等が挙げられる。「Ｃ１－６アルコキシ」の具体例としては、例えば、前記「Ｃ１－４アルコキシ」の具体例として挙げたものに加え、ペンチロキシ、１，１－ジメチルプロポキシ、１，２－ジメチルプロポキシ、１－メチルブトキシ、２－メチルブトキシ、４－メチルペンチロキシ、３－メチルペンチロキシ、２-メチルペンチロキシ、１－メチルペンチロキシ、ヘキシロキシ等が挙げられる。
リポソーム製剤は、試験例６と同様の方法で調製した。
リポソーム製剤は、試験例６と同様の方法で調製した。
リポソーム製剤は、試験例６と同様の方法で調製した。
リポソーム製剤は、試験例６と同様の方法で調製した。
リポソーム製剤は、試験例６と同様の方法で調製した。
リポソーム製剤は、試験例６と同様の方法で調製した。
リポソーム製剤は、試験例６と同様の方法で調製した。
Claims (14)
- ５－（｛５－［２－（３－アミノプロポキシ）－４－メトキシピリジン－３－イル］－１Ｈ－ピラゾール－３－イル｝アミノ）ピラジン－２－カルボニトリル、
５－（｛５－［３－（３－アミノプロポキシ）－５－メトキシピリジン－４－イル］－１Ｈ－ピラゾール－３－イル｝アミノ）ピラジン－２－カルボニトリル、または
５－（｛５－［４－（３－アミノプロポキシ）－２－メトキシピリジン－３－イル］－１Ｈ－ピラゾール－３－イル｝アミノ）ピラジン－２－カルボニトリル
から選択される化合物又はその製薬学的に許容される塩。 - ５－（｛５－［２－（３－アミノプロポキシ）－４－メトキシピリジン－３－イル］－１Ｈ－ピラゾール－３－イル｝アミノ）ピラジン－２－カルボニトリルまたはその製薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
- ５－（｛５－［３－（３－アミノプロポキシ）－５－メトキシピリジン－４－イル］－１Ｈ－ピラゾール－３－イル｝アミノ）ピラジン－２－カルボニトリルまたはその製薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
- ５－（｛５－［４－（３－アミノプロポキシ）－２－メトキシピリジン－３－イル］－１Ｈ－ピラゾール－３－イル｝アミノ）ピラジン－２－カルボニトリルまたはその製薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
- 請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、又はその製薬学的に許容される塩を含むリポソーム。
- 前記リポソームが、リン脂質をさらに含む、請求項５に記載のリポソーム。
- 前記リン脂質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、スフィンゴミエリン、大豆レシチン、卵黄レシチン、水素添加卵黄レシチン、及び水素添加大豆レシチンからなる群より選択される一種又はそれらの二種以上の組み合わせ物である、請求項６に記載のリポソーム。
- 前記リポソームが、さらにステロール類を含む、請求項５～７のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ステロール類が、コレステロールである、請求項８に記載のリポソーム。
- 前記リポソームが、さらにポリマー修飾脂質を含む、請求項５～９のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ポリマー修飾脂質のポリマー部分が、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メトキシポリエチレングリコール、メトキシポリプロピレングリコール、メトキシポリビニルアルコール、メトキシポリビニルピロリドン、エトキシポリエチレングリコール、エトキシポリプロピレングリコール、エトキシポリビニルアルコール、エトキシポリビニルピロリドン、プロポキシポリエチレングリコール、プロポキシポリプロピレングリコール、プロポキシポリビニルアルコール、又はプロポキシポリビニルピロリドンである、請求項１０に記載のリポソーム。
- ポリマー修飾脂質の脂質部分が、ホスファチジルエタノールアミン又はジアシルグリセロールである、請求項１０に記載のリポソーム。
- 前記リポソームが、
（１）請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、又はその製薬
学的に許容される塩、
（２）４０～７０モル％のリン脂質、
（３）３０～５０モル％のコレステロール、及び
（４）１～１０モル％のポリマー修飾脂質、
を含む、請求項５又は６に記載のリポソーム。 - 前記リポソームが、さらに、無機酸、無機酸塩、有機酸、有機酸塩、糖類、緩衝剤、酸化防止剤、及びポリマー類からなる群から選択される添加物を含む、請求項５～１３のいずれか一項に記載のリポソーム。
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