JPWO2021221972A5

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Publication number: JPWO2021221972A5
Application number: JP2022563026A
Authority: JP
Publication date: 2024-04-11

Description

[0075]これらの本発明の改変および変更、ならびに他の本発明の改変および変更は、当業者によって、本発明の趣旨および範囲を逸脱することなく実践され得る。加えて、様々な態様の側面は、全体において、または部分において、置き換えられ得ると理解されるべきである。さらに、当業者は、前述の記載が、単なる例示であり、添付の特許請求の範囲にさらに記載される本発明を制限しようと意図するものではないと認識するであろう。
以下に、出願時の特許請求の範囲の記載を示す。
[請求項１]
支持体から外側へ延びる、少なくとも１種のマイクロニードルを含むマイクロニードルアセンブリであって、前記マイクロニードルが、融点約２５０℃以上を有する熱可塑性ポリマーを含有するポリマー組成物を含み、前記ポリマー組成物が、せん断速度１，０００秒^－１で、前記融点を約３０℃超える温度で、ＩＳＯ試験１１４４３：２０１４に準拠して測定された溶融粘度約１００Ｐａ・ｓ以下を呈示し、さらに前記ポリマー組成物が、温度約２３℃で、ＩＳＯ試験５２７：２０１２に準拠して測定された引張伸び約５％以下を呈示する、マイクロニードルアセンブリ。
[請求項２]
前記ポリマー組成物が、せん断速度４００秒^－１で、前記融点を約３０℃超える温度で、ＩＳＯ試験１１４４３：２０１４に準拠して測定された溶融粘度約１５０Ｐａ・ｓ以下を呈示する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３]
前記ポリマー組成物が、荷重１．８メガパスカルでＩＳＯ試験７５－２：２０１３に準拠して測定された荷重たわみ温度約１６０℃以上を呈示する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４]
前記荷重たわみ温度の前記融点に対する比が約０．５～約１．００である、請求項３に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項５]
前記ポリマー組成物が、温度約２３℃でＩＳＯ試験５２７：２０１２に準拠して測定された引張係数約７，０００ＭＰａ以上を呈示する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項６]
前記熱可塑性ポリマーが、ポリアリーレンスルフィド、ポリアミド、ポリアリーレンケトン、液晶ポリマー、またはその組み合わせを含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項７]
前記熱可塑性ポリマーが、液晶ポリマーを含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項８]
前記液晶ポリマーが、１種もしくは複数の芳香族ジカルボン酸、１種もしくは複数の芳香族ヒドロキシカルボン酸、またはその組み合わせから誘導された繰り返し単位を含有する、請求項７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項９]
前記芳香族ヒドロキシカルボン酸が、４－ヒドロキシ安息香酸、６－ヒドロキシ－２－ナフトエ酸、またはその組み合わせを含む、請求項８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１０]
前記芳香族ヒドロキシカルボン酸が、テレフタル酸、イソフタル酸、２，６－ナフタレンジカルボン酸、またはその組み合わせを含む、請求項８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１１]
前記液晶ポリマーが、１種または複数の芳香族ジオールから誘導された繰り返し単位をさらに含有する、請求項８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１２]
前記芳香族ジオールが、ヒドロキノン、４，４’－ビフェノール、またはその組み合わせを含む、請求項１１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１３]
前記液晶ポリマーが、全芳香族性である、請求項７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１４]
前記液晶ポリマーが、ナフテン系ヒドロキシカルボン酸および／またはナフテン系ジカルボン酸から誘導された繰り返し単位を約１０ｍｏｌ．％以上の量で含有する、請求項７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１５]
前記液晶ポリマーが、６－ヒドロキシ－２－ナフトエ酸から誘導された繰り返し単位を約３０ｍｏｌ．％以上の量で含有する、請求項７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１６]
熱可塑性ポリマーが、前記ポリマー組成物の約３０ｗｔ．％～約９９ｗｔ．％を構成する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１７]
前記ポリマー組成物が、無機充填剤をさらに含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１８]
前記無機充填剤が、粒子の形態である、請求項１７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１９]
前記粒子が、約１０マイクロメートル以下のメジアン径を有する、請求項１８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２０]
前記粒子が、約０．６～約２．５マイクロメートルのメジアン径を有する、請求項１８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２１]
前記粒子がタルクを含む、請求項１８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２２]
前記ポリマー組成物が、トライボロジー添加材をさらに含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２３]
前記トライボロジー添加材が、フルオロポリマーを含む、請求項２２に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２４]
前記アセンブリが、前記支持体にアレイで配置された、複数のマイクロニードルを含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２５]
前記マイクロニードルが、先端および底部を有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２６]
前記先端が、長さ約５～約５００ナノメートルおよび幅約０．５～約５マイクロメートルを有する、請求項２５に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２７]
前記底部が、長さ約１０～約１，０００ナノメートルおよび厚さ約５～約１００マイクロメートルを有する、請求項２５に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２８]
前記マイクロニードルが、高さ約１０～約１，０００ナノメートルを有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２９]
前記アセンブリが、薬剤化合物を送達するように構成される、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３０]
前記薬剤化合物が、タンパク質系化合物、ポリヌクレオチド剤、ワクチン、小分子薬、感染防止剤、ホルモン、心筋活動または血流を調節する薬剤、またはその組み合わせを含む、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３１]
前記薬剤化合物が、分子量約１ｋＤａ以上を有する、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３２]
前記薬剤化合物が、ウイルスワクチン抗原を含む、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３３]
前記ワクチン抗原が、コロナウイルスワクチン抗原である、請求項３２に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３４]
前記ワクチン抗原が、ウイルスベクター、弱毒生ウイルス、または不活性化ウイルスである、請求項３３に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３５]
前記コロナウイルスワクチン抗原が、ｍＲＮＡ－１２７３、ＢＮＴ１６２、Ａｄ５－ｎＣｏＶ、ＣｈＡｄＯｘ１、ｂａｃＴＲＬ－スパイク、ＢＣＧ、ＡｄＣｏｖｉｄ、ＮＶＸ－ＣｏＶ２３７３、ＬＶ－ＳＭＥＮＰ、ＳＡＲＳ組み換えスパイクタンパク質プラスデルタイヌリン、ＳＡＲＳＶＬＰｓＳタンパク質およびインフルエンザＭ１タンパク質、ＤＮＡワクチンＶＲＣ－ＳＲＳＤＮＡ０１５－００－ＶＰ、ＳＡＲＳ－ＣｏＶＳを発現するＶＥＥＶレプリコン粒子、不活性化ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２のウイルスもしくはウイルスベクター、弱毒生ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２ウイルス、またはその組み合わせを含む、請求項３３に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３６]
前記ウイルスワクチン抗原が、アデノウイルス、アレナウイルス、ブニヤウイルス、フラビウイルス、ハンタウイルス、ヘパドナウイルス、ヘルペスウイルス、パピローマウイルス、パラミクソウイルス、パルボウィルス、ピコルナウイルス、ポックスウイルス、オルトミクソウイルス、レトロウイルス、レオウイルス、ラブドウイルス、ロタウイルス、海綿状ウイルス、トガウイルス、またはその組み合わせから誘導される、および／またはそれらに対する予防に使用される、請求項３２に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３７]
前記薬剤化合物が、前記マイクロニードルの表面に塗布される、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３８]
前記マイクロニードルが中実である、請求項３７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３９]
前記マイクロニードルが、少なくとも１種のチャンネルであって、それを通って前記薬剤化合物が流れることが可能である前記チャンネルを含有する、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４０]
請求項３９に記載のマイクロニードルアセンブリおよび前記チャンネルと流体連通する薬剤貯蔵器を含む経皮送達デバイスであって、前記薬剤化合物が、貯蔵器内に置かれる、経皮送達デバイス。
[請求項４１]
賦形剤を含有する、追加の貯蔵器をさらに含む、請求項４０に記載の経皮送達デバイス。
[請求項４２]
薬剤化合物を対象に送達する方法であって、前記方法が：
請求項１に記載の経皮送達デバイスを対象の皮膚に隣接して設置するステップ；
前記マイクロニードルで皮膚の角質層を貫通するステップ；および
前記マイクロニードルから、かつ前記角質層にわたって前記薬剤化合物を輸送するステップ
を含む、方法。
[請求項４３]
前記薬剤化合物が、分子量約１ｋＤａ以上を有する、請求項４２に記載の方法。
[請求項４４]
前記薬剤化合物が、ウイルスワクチン抗原を含む、請求項４２に記載の方法。
[請求項４５]
前記ウイルスワクチン抗原が、コロナウイルスワクチン抗原を含む、請求項４４に記載の方法。
[請求項４６]
前記コロナウイルスワクチン抗原が、ｍＲＮＡ－１２７３、ＢＮＴ１６２、Ａｄ５－ｎＣｏＶ、ＣｈＡｄＯｘ１、ｂａｃＴＲＬ－スパイク、ＢＣＧ、ＡｄＣｏｖｉｄ、ＮＶＸ－ＣｏＶ２３７３、ＬＶ－ＳＭＥＮＰ、ＳＡＲＳ組み換えスパイクタンパク質プラスデルタイヌリン、ＳＡＲＳＶＬＰｓＳタンパク質およびインフルエンザＭ１タンパク質、ＤＮＡワクチンＶＲＣ－ＳＲＳＤＮＡ０１５－００－ＶＰ、ＳＡＲＳ－ＣｏＶＳを発現するＶＥＥＶレプリコン粒子、不活性化ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２のウイルスもしくはウイルスベクター、弱毒生ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２ウイルス、またはその組み合わせを含む、請求項４５に記載の方法。
[請求項４７]
対象において標的の分析物を検出する方法であって、前記方法が：
請求項１に記載の経皮送達デバイスを対象の皮膚に隣接して設置するステップ；
前記マイクロニードルで前記皮膚の角質層を貫通して、前記マイクロニードルが、前記対象の体液に接触するステップ；および
前記体液内の前記分析物の存在を検出するステップ
を含む、方法。
[請求項４８]
前記体液が血液である、請求項４７に記載の方法。
[請求項４９]
前記分析物が、前記マイクロニードルの表面で検出される、請求項４７に記載の方法。
[請求項５０]
前記マイクロニードルが中実である、請求項４９に記載の方法。
[請求項５１]
前記分析物がグルコースである、請求項４７に記載の方法。
[請求項５２]
前記体液が、前記マイクロニードルを通して、前記対象から抜き出される、請求項４７に記載の方法。

Claims

支持体から外側へ延びる、少なくとも１種のマイクロニードルを含むマイクロニードルアセンブリであって、前記マイクロニードルが、融点約２５０℃以上を有する熱可塑性ポリマーを含有するポリマー組成物を含み、前記ポリマー組成物が、せん断速度１，０００秒^－１で、前記融点を約３０℃超える温度で、ＩＳＯ試験１１４４３：２０１４に準拠して測定された溶融粘度約１００Ｐａ・ｓ以下を呈示し、さらに前記ポリマー組成物が、温度約２３℃で、ＩＳＯ試験５２７：２０１２に準拠して測定された引張伸び約５％以下を呈示する、マイクロニードルアセンブリ。
前記ポリマー組成物が、せん断速度４００秒^－１で、前記融点を約３０℃超える温度で、ＩＳＯ試験１１４４３：２０１４に準拠して測定された溶融粘度約１５０Ｐａ・ｓ以下を呈示する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記ポリマー組成物が、荷重１．８メガパスカルでＩＳＯ試験７５－２：２０１３に準拠して測定された荷重たわみ温度約１６０℃以上を呈示する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記荷重たわみ温度の前記融点に対する比が約０．５～約１．００である、請求項３に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記ポリマー組成物が、温度約２３℃でＩＳＯ試験５２７：２０１２に準拠して測定された引張係数約７，０００ＭＰａ以上を呈示する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記熱可塑性ポリマーが、ポリアリーレンスルフィド、ポリアミド、ポリアリーレンケトン、液晶ポリマー、またはその組み合わせを含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記熱可塑性ポリマーが、液晶ポリマーを含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記液晶ポリマーが、１種もしくは複数の芳香族ジカルボン酸、１種もしくは複数の芳香族ヒドロキシカルボン酸、またはその組み合わせから誘導された繰り返し単位を含有する、請求項７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記芳香族ヒドロキシカルボン酸が、４－ヒドロキシ安息香酸、６－ヒドロキシ－２－ナフトエ酸、またはその組み合わせを含む、請求項８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記芳香族ジカルボン酸が、テレフタル酸、イソフタル酸、２，６－ナフタレンジカルボン酸、またはその組み合わせを含む、請求項８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記液晶ポリマーが、１種または複数の芳香族ジオールから誘導された繰り返し単位をさらに含有する、請求項８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記芳香族ジオールが、ヒドロキノン、４，４’－ビフェノール、またはその組み合わせを含む、請求項１１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記液晶ポリマーが、全芳香族性である、請求項７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記液晶ポリマーが、ナフテン系ヒドロキシカルボン酸および／またはナフテン系ジカルボン酸から誘導された繰り返し単位を約１０ｍｏｌ．％以上の量で含有する、請求項７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記液晶ポリマーが、６－ヒドロキシ－２－ナフトエ酸から誘導された繰り返し単位を約３０ｍｏｌ．％以上の量で含有する、請求項７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
熱可塑性ポリマーが、前記ポリマー組成物の約３０ｗｔ．％～約９９ｗｔ．％を構成する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記ポリマー組成物が、無機充填剤をさらに含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記無機充填剤が、粒子の形態である、請求項１７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記粒子が、約１０マイクロメートル以下のメジアン径を有する、請求項１８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記粒子が、約０．６～約２．５マイクロメートルのメジアン径を有する、請求項１８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記粒子がタルクを含む、請求項１８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記ポリマー組成物が、トライボロジー添加材をさらに含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記トライボロジー添加材が、フルオロポリマーを含む、請求項２２に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記アセンブリが、前記支持体にアレイで配置された、複数のマイクロニードルを含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記マイクロニードルが、先端および底部を有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記先端が、長さ約５～約５００ナノメートルおよび幅約０．５～約５マイクロメートルを有する、請求項２５に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記底部が、長さ約１０～約１，０００ナノメートルおよび厚さ約５～約１００マイクロメートルを有する、請求項２５に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記マイクロニードルが、高さ約１０～約１，０００ナノメートルを有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記アセンブリが、薬剤化合物を送達するように構成される、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記薬剤化合物が、タンパク質系化合物、ポリヌクレオチド剤、ワクチン、小分子薬、感染防止剤、ホルモン、心筋活動または血流を調節する薬剤、またはその組み合わせを含む、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記薬剤化合物が、分子量約１ｋＤａ以上を有する、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記薬剤化合物が、ウイルスワクチン抗原を含む、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記ワクチン抗原が、コロナウイルスワクチン抗原である、請求項３２に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記ワクチン抗原が、ウイルスベクター、弱毒生ウイルス、または不活性化ウイルスである、請求項３３に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記コロナウイルスワクチン抗原が、ｍＲＮＡ－１２７３、ＢＮＴ１６２、Ａｄ５－ｎＣｏＶ、ＣｈＡｄＯｘ１、ｂａｃＴＲＬ－スパイク、ＢＣＧ、ＡｄＣｏｖｉｄ、ＮＶＸ－ＣｏＶ２３７３、ＬＶ－ＳＭＥＮＰ、ＳＡＲＳ組み換えスパイクタンパク質プラスデルタイヌリン、ＳＡＲＳＶＬＰｓＳタンパク質およびインフルエンザＭ１タンパク質、ＤＮＡワクチンＶＲＣ－ＳＲＳＤＮＡ０１５－００－ＶＰ、ＳＡＲＳ－ＣｏＶＳを発現するＶＥＥＶレプリコン粒子、不活性化ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２のウイルスもしくはウイルスベクター、弱毒生ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２ウイルス、またはその組み合わせを含む、請求項３３に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記ウイルスワクチン抗原が、アデノウイルス、アレナウイルス、ブニヤウイルス、フラビウイルス、ハンタウイルス、ヘパドナウイルス、ヘルペスウイルス、パピローマウイルス、パラミクソウイルス、パルボウィルス、ピコルナウイルス、ポックスウイルス、オルトミクソウイルス、レトロウイルス、レオウイルス、ラブドウイルス、ロタウイルス、海綿状ウイルス、トガウイルス、またはその組み合わせから誘導される、および／またはそれらに対する予防に使用される、請求項３２に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記薬剤化合物が、前記マイクロニードルの表面に塗布される、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記マイクロニードルが中実である、請求項３７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
前記マイクロニードルが、少なくとも１種のチャンネルであって、それを通って前記薬剤化合物が流れることが可能である前記チャンネルを含有する、請求項２９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
請求項３９に記載のマイクロニードルアセンブリおよび前記チャンネルと流体連通する薬剤貯蔵器を含む経皮送達デバイスであって、前記薬剤化合物が、貯蔵器内に置かれる、経皮送達デバイス。
賦形剤を含有する、追加の貯蔵器をさらに含む、請求項４０に記載の経皮送達デバイス。
薬剤化合物を対象に送達する方法であって、前記方法が：
請求項４０に記載の経皮送達デバイスを対象の皮膚に隣接して設置するステップ；
前記マイクロニードルで皮膚の角質層を貫通するステップ；および
前記マイクロニードルから、かつ前記角質層にわたって前記薬剤化合物を輸送するステップ
を含む、方法。
前記薬剤化合物が、分子量約１ｋＤａ以上を有する、請求項４２に記載の方法。
前記薬剤化合物が、ウイルスワクチン抗原を含む、請求項４２に記載の方法。
前記ウイルスワクチン抗原が、コロナウイルスワクチン抗原を含む、請求項４４に記載の方法。
前記コロナウイルスワクチン抗原が、ｍＲＮＡ－１２７３、ＢＮＴ１６２、Ａｄ５－ｎＣｏＶ、ＣｈＡｄＯｘ１、ｂａｃＴＲＬ－スパイク、ＢＣＧ、ＡｄＣｏｖｉｄ、ＮＶＸ－ＣｏＶ２３７３、ＬＶ－ＳＭＥＮＰ、ＳＡＲＳ組み換えスパイクタンパク質プラスデルタイヌリン、ＳＡＲＳＶＬＰｓＳタンパク質およびインフルエンザＭ１タンパク質、ＤＮＡワクチンＶＲＣ－ＳＲＳＤＮＡ０１５－００－ＶＰ、ＳＡＲＳ－ＣｏＶＳを発現するＶＥＥＶレプリコン粒子、不活性化ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２のウイルスもしくはウイルスベクター、弱毒生ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２ウイルス、またはその組み合わせを含む、請求項４５に記載の方法。
対象において標的の分析物を検出する方法であって、前記方法が：
請求項４０に記載の経皮送達デバイスを対象の皮膚に隣接して設置するステップ；
前記マイクロニードルで前記皮膚の角質層を貫通して、前記マイクロニードルが、前記対象の体液に接触するステップ；および
前記体液内の前記分析物の存在を検出するステップ
を含む、方法。
前記体液が血液である、請求項４７に記載の方法。
前記分析物が、前記マイクロニードルの表面で検出される、請求項４７に記載の方法。
前記マイクロニードルが中実である、請求項４９に記載の方法。
前記分析物がグルコースである、請求項４７に記載の方法。
前記体液が、前記マイクロニードルを通して、前記対象から抜き出される、請求項４７に記載の方法。