JPWO2021087093A5 - - Google Patents
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- 式Iの構造:
式中、
R2が、水素、アミノ、シアノ、ハロ、(C1-C6)アルキル、および(C1-C6)ハロアルキルからなる群から独立して選択され;
R3が、水素、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、(C1-C6)アルキル、および(C1-C6)ハロアルキルからなる群から独立して選択されるか、または、
R3およびR4が、それらが結合している原子と一緒になって、(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または、
R3およびR2が、それらが結合している原子と一緒になって、(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R4およびR4’が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アミド、カルボニル、シアノ、ハロゲン、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ハロアルキル、(C1-C6)ヒドロキシアルキル、(C3-C7)シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C6-C10)アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、(C2-C6)アルケニル、および(C2-C6)アルキニルからなる群から独立して選択され、ここで前記アルキル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって独立してさらに置換されてもよく、または、
R4およびR4’が、それらが結合している同じ炭素原子と一緒になって、スピロ(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または、
R4およびR4’が、異なる炭素原子上にある場合、それらが結合している原子と一緒になって、(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または、
R4およびR4’が、隣接する原子上にある場合、それらが結合している原子と一緒になって、(C6-C10)アリールまたは5員もしくは6員ヘテロアリールを形成し;ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R5およびR5’が、水素、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C1-C6)ハロアルキル、(C1-C6)ヒドロキシアルキル、(C3-C7)シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C6-C10)アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R6が、場合により置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール、またはR7置換アリールもしくはR7置換ヘテロアリールであり;ここで前記R7置換アリールまたはR7置換ヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
またはR6が:
ただしR6が場合により置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである場合、R4またはR4’の少なくとも1つが、(C 2 -C 6 )アルキニル、(C6-C10)アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキニル、アリール、またはヘテロアリールは、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R7が、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9、-S(O)(=NH)R9、-OR8、-N(R8R9)、-N(R9)C(O)R8、-N(R9)SO2R9、-N(R9)C(O)N(R9)2、-P(O)(R9)2、-N(R9)S(O)2N(R9)2、
R8が、(C6-C10)アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R9が、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ハロアルキル、(C3-C7)シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C6-C10)アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R10およびR10’が、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ハロアルキル、(C3-C7)シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C6-C10)アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、ハロ、シアノ、-N(R9)2、-OR9、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)ハロアルコキシ、(C2-C6)アルケニル、および(C2-C6)アルキニルからなる群から独立して選択されるが、ただし、少なくとも1つのR10および1つのR10’が、同じ炭素原子に結合している場合、スピロ4~7員複素環もしくは3~7員炭素環を形成するか、または異なる炭素原子に結合している場合、複素環もしくは炭素環を形成し、ここで前記アルキル、複素環または炭素環が、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R11およびR11’が、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ハロアルキル、(C3-C7)シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C6-C10)アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、ハロ、シアノ、-N(R9)2、-OR9、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)ハロアルコキシ、(C2-C6)アルケニル、および(C2-C6)アルキニルからなる群から独立して選択され;前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されてもよく、または
R11およびR11’が、それらが結合している同じ炭素原子と一緒になって、スピロ(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
R11およびR11’が、異なる炭素原子上にある場合、それらが結合している原子と一緒になって、(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R12およびR13が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、(C6-C10)アリール、または単環式または二環式5~10員ヘテロアリールを形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリールは、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R14およびR14’が、それらが結合している同じ炭素原子と一緒になって、スピロ4~7員ヘテロシクロアルキル、または(C3-C7)シクロアルキルを形成し;ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R15が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、アルケニルオキシ(alkyenyloxy)、アルキニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アリールアミノ、N-アルキル-N-ヘテロアリールアミノ、N-アルキル-N-アラルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、シクロアルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、N-アルキル-N-アリールアミノスルホニル、N-アルキル-N-ヘテロアリールアミノスルホニル、ホルミル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ、アミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-ヘテロアリールアミノカルボニル、シアノ、ニトロ、アジド、ホスフィニル、ホスフィンオキシドおよびホスホネートを含むホスホリル、環状アセタール、少なくとも1つの窒素原子を含み、前記窒素原子を介して連結された4~7員ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または、2つの隣接するR15が、それぞれが結合しているそれぞれの原子と一緒になってアリール、またはヘテロアリール、または5~8員シクロアルキルまたは5~8員ヘテロシクロアルキルを形成し;
W1が、-O-、-S-および-NR9-からなる群から選択され;
W2が、-O-、-S-、-SO2-、-C(O)-および-NR9-からなる群から選択され;
W3が、窒素、CR11、および結合点である炭素原子からなる群から選択され;
Yが、-SO2-および-C(O)-からなる群から選択され、
n1が、0、1または2であり、
n2が、0、1、2または3であり、
n3が、独立して1、2または3である、または、
式IIの構造:
式中、
Lが、
R 2 が、水素、アミノ、シアノ、ハロ、(C 1 -C 6 )アルキル、および(C 1 -C 6 )ハロアルキルからなる群から独立して選択され;
R 3 が、水素、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、(C 1 -C 6 )アルキル、および(C 1 -C 6 )ハロアルキルからなる群から独立して選択され;
R 3 およびR 4 が、それらが結合している原子と一緒になって(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
R 3 およびR 2 が、それらが結合している原子と一緒になって(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R 4 およびR 4 ’が、水素、ヒドロキシル、アミノ、アミド、カルボニル、シアノ、ハロゲン、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 1 -C 6 )ヒドロキシアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 10 )アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、(C 2 -C 6 )アルケニル、および(C 2 -C 6 )アルキニルからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよいか、または
R 4 およびR 4 ’が、それらが結合する同じ炭素原子と一緒になってスピロ(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
R 4 およびR 4 ’が、異なる炭素原子上にある場合、それらが結合する前記原子と一緒になって(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
R 4 およびR 4 ’が、隣接する原子にある場合、それらが結合する前記原子と一緒になって(C 6 -C 10 )アリールまたは5員もしくは6員ヘテロアリールを形成し;ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよく; R 5 およびR 5 ’が、水素、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 2 -C 6 )アルケニル、(C 2 -C 6 )アルキニル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 1 -C 6 )ヒドロキシアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 10 )アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;R 6 が場合により置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであるか、またはR 6 がR 7 置換アリールまたはR 7 置換ヘテロアリールであり;ここで前記R 7 置換アリールまたはR 7 置換ヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
またはR 6 が:
R 7 が、-C(O)NR 8 R 9 、-SO 2 NR 8 R 9 、-S(O)(=NH)R 9 、-OR 8 ,-N(R 8 R 9 )、-N(R 9 )C(O)R 8 、-N(R 9 )SO 2 R 9 、-N(R 9 )C(O)N(R 9 ) 2 、-P(O)(R 9 ) 2 、-N(R 9 )S(O) 2 N(R 9 ) 2 、
R 8 が、(C 6 -C 10 )アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R 9 が、水素、(C 1- C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 10 )アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R 10 およびR 10 ’が、水素、(C 1- C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 10 )アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、ハロ、シアノ、-N(R 9 ) 2 、-OR 9 、(C 1 -C 6 )アルコキシ、(C 1 -C 6 )ハロアルコキシ、(C 2 -C 6 )アルケニル、および(C 2 -C 6 )アルキニルからなる群から独立して選択されるが、ただし、少なくとも1つのR 10 および1つのR 10 ’が、同じ炭素原子に結合している場合、スピロ4~7員複素環もしくは3~7員炭素環を形成するか、または異なる炭素原子に結合している場合、複素環もしくは炭素環を形成し、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R 11 およびR 11 ’が、水素、(C 1- C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 10 )アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、ハロ、シアノ、-N(R 9 ) 2 、-OR 9 、(C 1 -C 6 )アルコキシ、(C 1 -C 6 )ハロアルコキシ、(C 2 -C 6 )アルケニル、および(C 2 -C 6 )アルキニルからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されもよく;または
R 11 およびR 11 ’が、それらが結合する同じ炭素原子と一緒になってスピロ(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか;または R 11 およびR 11 ’が、異なる炭素原子上炭素原子にあるにある場合、それらが結合する前記原子と一緒になって(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;ここで前記シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されもよく; R 12 およびR 13 が、それらが結合する炭素原子と一緒になって(C 6 -C 10 )アリールまたは単環式もしくは二環式5~10員ヘテロアリールを形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されもよく;
R 14 およびR 14’ が、それらが結合する同じ炭素原子と一緒になってスピロ4~7員ヘテロシクロアルキル、または(C 3 -C 7 )シクロアルキルを形成し;ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されもよく;
R 15 が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、アルケニルオキシ(alkyenyloxy)、アルキニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アリールアミノ、N-アルキル-N-ヘテロアリールアミノ、N-アルキル-N-アラルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、シクロアルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、N-アルキル-N-アリールアミノスルホニル、N-アルキル-N-ヘテロアリールアミノスルホニル、ホルミル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ、アミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-ヘテロアリールアミノカルボニル、シアノ、ニトロ、アジド、ホスフィニル、ホスフィンオキシドおよびホスホネートを含むホスホリル、環状アセタール、少なくとも1つの窒素原子を含み、前記窒素原子を介して連結された4~7員ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または、2つの隣接するR 15 が、それぞれが結合しているそれぞれの原子と一緒になってアリール、またはヘテロアリール、または5~8員シクロアルキルまたは5~8員ヘテロシクロアルキルを形成し;
R 21 が、R 6 、(C 6 -C 10 )アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 25 基によって独立して置換されてもよく;
R 22 が、アルキル、ハロアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 10 )アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されてもよく;
R 23 が、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、(C 1 -C 6 )アルキルおよび(C 1 -C 6 )ハロアルキルからなる群から選択されるか、または
R 23 およびR 4 が、それらが結合する原子と一緒になって(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
R 23 およびR 2 が、それらが結合する原子と一緒になって(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されてもよく;
R 24 が-N(R 9 ) 2 、および4~7員ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、ここで前記ヘテロシクリルアルキルが、少なくとも1つの窒素原子を含み、前記窒素原子を介して連結し;
R 25 が、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 2 -C 6 )アルケニル、(C 2 -C 6 )アルキニル、(C 1 -C 6 )アルコキシ、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルコキシ、-C(O)R 26 、-(CH 2 ) 0-3 C(O)OR 26 、-C(O)NR 26 R 27 、-NR 26 C(O)R 27 、-NR 26 C(O)OR 27 、-S(O)pNR 26 R 27 、-S(O)pR 28 、(C 1 -C 6 )ヒドロキシアルキル、ハロゲン、-OH、-O(CH 2 ) 1-3 CN、-(CH 2 ) 1-3 CN、-(CR 29 R 29 ’)CN、-NH 2 、CN、-O(CH 2 ) 0-3 (C 6 -C 10 )アリール、アダマンチル、O、N、およびSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む-O(CH 2 ) 0-3 -5員または6員ヘテロアリール、(C 6 -C 10 )アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、および4~7員ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されてもよく、または
2つのR 25 基が、隣接する原子上にある場合、それらが結合している前記原子と一緒になって、1つ以上のR 15 基によって置換されてもよいアリールまたは5員もしくは6員ヘテロアリールを形成するか、または
2つのR 25 基が、それらが結合している前記原子と一緒になって、1つ以上のR 15 基によって置換されてもよい(C 5 -C 7 )シクロアルキル環、または5~7員ヘテロシクロアルキル環を形成し;
R 26 およびR 27 が、水素およびアルキルからなる群から独立して選択され;
R 28 が、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 10 )アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されてもよく;
R 29 およびR 29 ’が、R 4 からなる群から独立して選択されるが、ただし、少なくとも1つのR 29 およびR 29 ’が、それらが結合している同じ炭素原子と一緒になってスピロ(C 3 -C 7 )シクロアルキルを形成するか、または
R 29 およびR 29 ’が、隣接する炭素原子上にある場合、それらが結合している前記原子と一緒になって(C 3 -C 7 )シクロアルキルを形成し;ここで前記シクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されてもよく;
W 1 が、-O-、-S-および-NR 9 -からなる群から選択され;
W 2 が、-O-、-S-、-SO 2 -、-C(O)-および-NR 9 -からなる群から選択され;
W 3 が、窒素、CR 11 、および結合点である炭素原子からなる群から選択され;
Yが、-SO 2 -および-C(O)-からなる群から選択され、
n 1 が、独立して0、1または2であり、
n 2 が、0、1、2または3であり、
n 3 が、独立して1、2または3であり、
n 6 およびn 6 ’が、独立して0、1、2、3、4または5であるが、ただしn 6 およびn 6 ’の両方が0であることはできず;
n 7 は、1または2であり、
pは、0、1または2である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。 - 前記化合物が、式Iの構造で表され、
R2が、水素、ハロまたは(C1-C6)アルキルであり;
R3が、水素、ハロゲン、(C1-C6)アルキルおよび(C1-C6)ハロアルキルからなる群から独立して選択され;
R4およびR4’が、水素、アミド、ハロゲン、(C1-C6)アルキル、(C6-C10)アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、および(C2-C6)アルキニルからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されてもよいか、または
R4およびR4’が、それらが結合する同じ炭素原子と一緒になってスピロ(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
R4およびR4’が、異なる炭素原子上にある場合、それらが結合する前記原子と一緒になって(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R5およびR5’が、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ハロアルキルおよび(C1-C6)ヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキルが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R6が場合により置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであるか、またはR6がR7置換アリールまたはR7置換ヘテロアリールであり;ここで前記R7置換アリールまたはR7置換ヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
またはR6が:
ただしR6が場合により置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである場合、R4またはR4’の少なくとも1つが、(C2-C6)アルキニル、(C6-C10)アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキニル、アリール、またはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R7が、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9、-S(O)(=NH)R9、-OR8、-N(R8R9)、-N(R9)C(O)R8、-N(R9)SO2R9、-N(R9)C(O)N(R9)2、-P(O)(R9)2、-N(R9)S(O)2N(R9)2、
R8が、(C6-C10)アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R9が、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ハロアルキル、(C3-C7)シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C6-C10)アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R10およびR10’が、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ハロアルキル、(C6-C10)アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、およびハロからなる群から独立して選択されるが、ただし、少なくとも1つのR10および1つのR10’が、同じ炭素原子に結合している場合、スピロ4~7員複素環もしくは3~7員炭素環を形成するか、または異なる炭素原子に結合している場合、4~7員複素環もしくは3~7員炭素環を形成し、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R11およびR11’が、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ハロアルキル、(C6-C10)アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、およびハロからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;または
R11およびR11’が、それらが結合する同じ炭素原子と一緒になってスピロ(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;または
R11およびR11’が、異なる炭素原子上にある場合、それらが結合する前記原子と一緒になって(C3-C7)シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;ここで前記シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR15基によって独立してさらに置換されもよく;
R12およびR13が、それらが結合する炭素原子と一緒になって(C6-C10)アリールまたは単環式もしくは二環式5~10員ヘテロアリールを形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
R14およびR14’が、それらが結合する同じ炭素原子と一緒になってスピロ4~7員ヘテロシクロアルキル、または(C3-C7)シクロアルキルを形成し;ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR15基によって場合により独立してさらに置換されもよく;
W1が、-O-、-S-および-NR9-からなる群から選択され;
W2が、-O-、-S-および-NR9-からなる群から選択され;
W3が、窒素、CR11、および結合点である炭素原子からなる群から選択され;
Yが、-SO2-および-C(O)-からなる群から選択され;
n1が、0、1または2であり;
n2が、0、1、2または3であり;
n3が、独立して1、2または3である、または、
前記化合物が、式IIの構造により表され、
R 2 が、水素、ハロまたは(C 1 -C 6 )アルキルであり;
R 3 が、水素、ハロゲン、(C 1 -C 6 )アルキルおよび(C 1 -C 6 )ハロアルキルからなる群から独立して選択され;
R 4 およびR 4 ’が、水素、アミド、ハロゲン、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 6 -C 10 )アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリールおよび(C 2 -C 6 )アルキニルからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよいか;または
R 4 およびR 4 ’が、それらが結合する同じ炭素原子と一緒になってスピロ(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成するか;または
R 4 およびR 4 ’,が、異なる炭素原子上にある場合、それらが結合する前記原子と一緒になって(C 3 -C 7 )シクロアルキル基または4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;ここで前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R 5 およびR 5 ’が、水素、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキルおよび(C 1 -C 6 )ヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され;ここで前記アルキルが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R 9 が、水素、(C 1- C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 10 )アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されてもよく;
R 21 が、R 6 、(C 6 -C 10 )アリール、および単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 25 基によって場合により独立して置換されてもよく;
R 22 が、アルキル、(C 6 -C 10 )アリールおよび単環式または二環式5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され;ここで前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R 23 が、ハロゲン、(C 1 -C 6 )アルキルおよび(C 1 -C 6 )ハロアルキルからなる群から選択され;
R 24 が、-N(R 9 ) 2 および4~12員ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、ここで前記ヘテロシクリルアルキルが、少なくとも1つの窒素原子を含み、前記窒素原子を介して連結し;
R 25 が、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )アルコキシ、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、-C(O)NR 26 R 27、 -NR 26 C(O)R 27 、-S(O)pNR 26 R 27 、-S(O)pR 28 、ハロゲン、-O(CH 2 ) 1-3 CN、-NH 2 、CN、-(CR 29 R 29 ’)CN、O、N、およびSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む-O(CH 2 ) 0-3 -5員または6員ヘテロアリール、(C 6 -C 10 )アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、および4~7員ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよいか;または
2つのR 25 基が、隣接する原子上にある場合、それらが結合する前記原子と一緒になって、1つ以上のR 15 基で場合により置換されてもよいアリール、または5員もしくは6員ヘテロアリールを形成するか、または
2つのR 25 基が、それらが結合する前記原子と一緒になって、1つ以上のR 15 基で場合により置換されてもよい(C 5 -C 7 )シクロアルキルまたは5~7員ヘテロシクロアルキルを形成し;
R 26 およびR 27 が、水素およびアルキルからなる群から独立して選択され;
R 28 が、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 3 -C 7 )シクロアルキルおよび(C 6 -C 10 )アリールからなる群から選択され;ここで前記アルキル、シクロアルキルまたはアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されてもよく;
R 29 およびR 29 ’が、R 4 からなる群から独立して選択されるが、ただし、少なくとも1つのR 29 および1つのR 29 ’が、それらが結合する同じ炭素原子と一緒になってスピロ(C 3 -C 5 )シクロアルキルを形成するか;または
R 29 およびR 29 ’が、隣接する炭素原子上にある場合、それらが結合する前記原子と一緒になって、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって独立してさらに置換されてもよい(C 3 -C 5 )シクロアルキルを形成し;
n 1 が、独立して0、1または2であり、
n 6 およびn 6 ’が、独立して0、1、2、3、4または5であるが、ただしn 6 およびn 6 ’の両方が0であることはできず;
n 7 が、1または2であり、
pが、0、1または2であり、
W 1 が、-O-および-NR 9 -からなる群から選択される、
請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。 - n1が1であるか、または
n 2 が0、1または2であるか、または
n 3 が1または2であるか、または
前記化合物が式IIで表され、pが2である、請求項1または2に記載の化合物。 - 前記化合物が式Iで表され、R5およびR5’が独立して水素またはメチルであるか、または、
R 6 が、R 7 置換アリールまたはR 7 置換ヘテロアリールであり、前記R 7 置換アリールまたはR 7 置換ヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されもよく、
場合によりR 7 が、-C(O)NR 8 R 9 、-SO 2 NR 8 R 9 、-OR 8 、-N(R 8 R 9 )、-N(R 9 )C(O)R 8 、-N(R 9 )SO 2 R 9 、-N(R 9 )C(O)N(R 9 ) 2 、-P(O)(R 9 ) 2 、
- 前記化合物が式Iで表され、R6が
場合により、R 6 が
R 3 が、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、(C 1 -C 6 )アルキルおよび(C 1 -C 6 )ハロアルキルからなる群から独立して選択され、
場合により、R 2 が水素であり、
R 3 が水素またはヒドロキシルであり、
R 4 およびR 4 ’がそれぞれ水素、ハロ、または(C 1 -C 6 )アルキルであり、
R 5 およびR 5 ’がそれぞれ水素であり、
n 1 が1であってもよい、
請求項1に記載の化合物。 - 前記化合物が式IIにより表され、R 23 が、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、(C 1 -C 6 )アルキルおよび(C 1 -C 6 )ハロアルキルから選択され、
場合により、Lが、
R2が水素であり、
R4およびR4’がそれぞれ水素、ハロ、または(C1-C6)アルキルであり、
R5およびR5’がそれぞれ水素であってもよく、
場合により、R 23 がヒドロキシルであり、
n 1 が1または2であってもよく、
場合により、R 21 が置換C 6 アリールであってもよく、ただし前記アリールが少なくとも2つのR 25 で置換され、R 25 の2つが、隣接する原子上にある場合、少なくとも1つの(C 6 -C 10 )アリールで置換されている5員もしくは6員ヘテロアリール、または1つ以上のR 15 で場合により独立して置換されてもよい単環式もしくは二環式5~10員ヘテロアリールを形成するか、または
R 21 が置換5員または6員ヘテロアリールであり、ただし前記ヘテロアリールが少なくとも2つのR 25 で置換され、R 25 の2つが、隣接する原子上にある場合、C 6 アリール、または少なくとも1つの(C 6 -C 10 )アリールで置換されている5員もしくは6員ヘテロアリール、または1つ以上のR 15 で場合により独立して置換されてもよい単環式もしくは二環式5~10員ヘテロアリールを形成し、
n 1 が、1であり、または
R 21 が、(C 6 -C 10 )アリール、または単環式もしくは二環式5~10員ヘテロアリールであり;ここで前記アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 25 基によって場合により独立して置換されもよく;
R 25 が、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 1 -C 6 )アルコキシ、(C 1 -C 6 )ハロアルキル、(C 1 -C 6 )ハロアルコキシ、ハロゲン、CN、-O(CH 2 )(C 6 -C 10 )アリール、O、NおよびSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む-O(CH 2 )-5員または6員ヘテロアリール、(C 6 -C 10 )アリール、単環式または二環式5~10員ヘテロアリール、(C 3 -C 7 )シクロアルキル、および4~7員ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1つ以上の同一または異なるR 15 基によって場合により独立してさらに置換されもよく、
n 1 が1である、請求項1に記載の化合物。 - 各R 15 が、(C 1 -C 6 )アルキル、(C 2 -C 6 )アルケニル、(C 2 -C 6 )アルキニル、ハロ、CF 3 、(C 5 -C 10 )シクロアルキル、3~12員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、(C 1 -C 6 )アルコキシ、3~12員シクロアルコキシ、3~12員ヘテロシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、(C 6 -C 12 )アリールオキシ、5~6員ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、(C 2 -C 6 )アルケニルオキシ(alkyenyloxy)、(C 2 -C 6 )アルキニルオキシ、アミノ、(C 1 -C 6 )アルキルアミノ、(C 5 -C 10 )シクロアルキルアミノ、3~12員ヘテロシクロアルキルアミノ、(C 6 -C 12 )アリールアミノ、5~6員ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、N-(C 1 -C 6 )アルキル-N-(C 6 -C 12 )アリールアミノ、N-(C 1 -C 6 )アルキル-N-5~6員ヘテロアリールアミノ、N-(C 1 -C 6 )アルキル-N-アラルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、(C 1 -C 6 )アルキルチオ、ハロアルキルチオ、(C 1 -C 6 )アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、(C 5 -C 10 )シクロアルキルスルホニル、3~12員ヘテロシクロアルキルスルホニル、(C 6 -C 12 )アリールスルホニル、5~6員ヘテロアリールスルホニル、アミノスルホニル、(C 1 -C 6 )アルキルアミノスルホニル、(C 5 -C 10 )シクロアルキルアミノスルホニル、3~12員ヘテロシクロアルキルアミノスルホニル、(C 6 -C 12 )アリールアミノスルホニル、5~6員ヘテロアリールアミノスルホニル、N-(C 1 -C 6 )アルキル-N-(C 6 -C 12 )アリールアミノスルホニル、N-(C 1 -C 6 )アルキル-N-5~6員ヘテロアリールアミノスルホニル、ホルミル、(C 1 -C 6 )アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、(C 2 -C 6 )アルケニルカルボニル、(C 2 -C 6 )アルキニルカルボニル、カルボキシ、(C 1 -C 6 )アルコキシカルボニル、(C 1 -C 6 )アルキニルカルボニルオキシ、アミノ、(C 1 -C 6 )アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、(C 5 -C 10 )シクロアルキルスルホニルアミノ、3~12員ヘテロシクロアルキルスルホニルアミノ、(C 6 -C 12 )アリールスルホニルアミノ、5~6員ヘテロアリールスルホニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、(C 1 -C 6 )アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、(C 5 -C 10 )シクロアルキルカルボニルアミノ、3~12員ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、(C 6 -C 12 )アリールカルボニルアミノ、5~6員ヘテロアリールカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、(C 1 -C 6 )アルキルアミノカルボニル、(C 5 -C 10 )シクロアルキルアミノカルボニル、3~12員ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、(C 6 -C 12 )アリールアミノカルボニル、5~6員ヘテロアリールアミノカルボニル、N-(C 1 -C 6 )アルキル-N-(C 6 -C 12 )アリールアミノカルボニル、N-(C 1 -C 6 )アルキル-N-5~6員ヘテロアリールアミノカルボニル、シアノ、ニトロ、アジド、ホスフィニル、ホスフィンオキシドおよびホスホネートを含むホスホリル、環状アセタール、少なくとも1つの窒素原子を含み、前記窒素原子を介して連結された4~7員ヘテロシクロアルキル、(C 6 -C 12 )アリール、および5~6員ヘテロアリールからなる群から独立して選択されるか、または、2つの隣接するR 15 が、それぞれが結合しているそれぞれの原子と一緒になって(C 6 -C 12 )アリール、5~6員ヘテロアリール、5~8員シクロアルキル、または5~8員ヘテロシクロアルキルを形成する、
請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物。 -
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。 - 治療有効量の請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物であり、
場合により、前記化合物が共結晶の形態であってもよい、医薬組成物。 - 対象の、IKZF2(Helios)が関与する、IKZF2分解から利益を得る疾患または障害を治療するための、請求項9に記載の医薬組成物であり、場合により、前記疾患または障害が癌であってもよく、
場合により、前記癌がT細胞白血病、T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、骨髄性白血病、非小細胞肺癌(NSCLC)、黒色腫、トリプルネガティブ乳癌(TNBC)、鼻咽頭癌(NPC)、マイクロサテライト安定性結腸直腸癌(mssCRC)、胸腺腫、カルチノイド、または、消化管間質腫瘍(GIST)であってもよい、医薬組成物。
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