JPWO2021078912A5

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Publication number: JPWO2021078912A5
Application number: JP2022523818A
Authority: JP
Publication date: 2023-10-27

Claims

哺乳動物における非アルコール性脂肪肝疾患（NAFLD）の治療または予防のための方法において使用するための、最大５０個までのアミノ酸を有し、配列番号１を含むペプチド。
前記非アルコール性脂肪肝疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）である、請求項１に記載の使用のためのペプチド。
前記ペプチドが配列番号１からなる、請求項１または２に記載の使用のためのペプチド。
哺乳動物における非アルコール性脂肪肝疾患（NAFLD）の治療または予防のための方法において使用するための、最大５０個までのアミノ酸を有し、配列番号１の治療上有効な変異体を含むペプチドであって、前記治療上有効な変異体が、配列番号１と比較して１～５個の修飾を含み、各修飾がアミノ酸の挿入、付加、削除および保存的置換から独立して選択される、ペプチド。
前記非アルコール性脂肪肝疾患（NAFLD）が非アルコール性脂肪肝炎（NASH）である、請求項４に記載の使用のためのペプチド。
前記治療上有効な変異体が、配列番号１と比較して１～５個の修飾を含む、請求項４または５に記載の使用のためのペプチド。
前記治療上有効な変異体が、配列番号１と比較して１～４個の修飾を含む、請求項４または５に記載の使用のためのペプチド。
前記修飾が、配列番号１のアミノ酸の１つ以上をアミノ酸のＤ型で置換することを含む、請求項４から７のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。
前記修飾が、配列番号１の残基１、２、５、１０および１１から選択される少なくとも２つの残基をアミノ酸のＤ型で置換することを含む、請求項４から８のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。
前記修飾が、配列番号１の残基１、２、５、１０および１１から選択される少なくとも３個または４個の残基をアミノ酸のＤ型で置換することを含む、請求項４から９のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。
前記治療上有効な変異体が、配列番号２で示される修飾ペプチドである、請求項４から１０のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。
前記ペプチドが環化されている、請求項１から１１のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。
前記環化されたペプチドが配列番号３で示されるペプチドである、請求項１２に記載の使用のためのペプチド。
前記ペプチドが修飾ペプチドである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。
前記ペプチドが、貯蔵安定性、薬物動態の操作（manipulate)、薬物性能能力、透過性の増大、効力の維持、毒性の低減もしくは回避、および／または、半減期の増大のために修飾されている、請求項１４に記載の使用のためのペプチド。
前記修飾が、ポリエチレングリコール（PEG）、モノメトキシ－ポリエチレングリコール、デキストラン、ポリ－（Ｎ－ビニルピロリドン）ポリエチレングリコール、プロピレングリコールホモポリマー、ポリプロピレンオキシド／エチレンオキシド共重合体、ポリプロピレングリコール、ポリオキシエチル化ポリオールおよびポリビニルアルコール、コロミン酸または他の炭水化物ベースのポリマー、アミノ酸のポリマー、および、ビオチン誘導体の１つ以上のペプチドへのコンジュゲート、リン酸化、硫酸化、アシル化、PEG化、環化、脂質化による修飾、側鎖の修飾、保護基の導入、ペプチド合成中の最大５個の非天然アミノ酸の導入、および、架橋剤の使用、並びに、ペプチドにコンフォメーション上の制約を与える他の方法から選択される化学的修飾である、請求項１４または１５に記載の使用のためのペプチド。
前記ペプチドが、前記ペプチドを含む組成物として製剤化されている、請求項１から１６のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。
前記組成物が薬学的組成物である、請求項１７に記載の使用のためのペプチド。
前記ペプチドが、結合パートナーにコンジュゲート、連結または融合されている、請求項１から１８のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。
前記結合パートナーが、ポリエチレングリコールポリマー、分子量増加化合物、親油性化合物、または抗体分子から選択される、請求項１９に記載の使用のためのペプチド。
前記ペプチドが、糖尿病薬または肥満薬と組み合わせて投与される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の使用のためのペプチド。