JPWO2020257429A5 - - Google Patents

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JPWO2020257429A5
JPWO2020257429A5 JP2021575365A JP2021575365A JPWO2020257429A5 JP WO2020257429 A5 JPWO2020257429 A5 JP WO2020257429A5 JP 2021575365 A JP2021575365 A JP 2021575365A JP 2021575365 A JP2021575365 A JP 2021575365A JP WO2020257429 A5 JPWO2020257429 A5 JP WO2020257429A5
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均等物
本発明の具体的な実施形態が論じられているが、上記明細書は例証となるものであり、限定するものではない。本発明の多くの変化形が、本明細書および以下の特許請求の範囲を再検討した際に当業者には明らかとなろう。同等物の全範囲と共に特許請求の範囲を参照し、そしてこのような変化形と共に明細書を参照して、本発明の全範囲が判定されるべきである。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）
Figure 2020257429000026
［式中、
Ｈｅｔは、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ １ａ は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ アシルオキシ、およびＣ １～６ アルコキシから選択され、
Ｒ １ｂ は、Ｈおよびハロから選択され、
Ｒ ２ａ は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ １～６ アシルオキシ、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ １～６ アルキル、およびＣ １～６ アルコキシから選択され、
Ｒ ２ｂ は、Ｈおよびハロから選択され、
Ｒ ３ は、Ｈおよびアルキルから選択され、
Ｒ ４ は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
Ｒ ５ は、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ６ は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ 、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ １３ Ｒ １４ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、および－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）から選択され、
Ｒ ９ は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ １０ は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ １１ 、Ｒ １２ 、およびＲ １４ は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、そして
Ｒ １３ は、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、
ただし、
Ｒ ４ が非置換または置換テトラゾリルであり、かつ
Ｒ ６ が－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ である場合、
Ｒ ５ は、非置換－ＣＨ ２ －ピリジル、非置換－ＣＨ ２ －チエニル、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ基で置換された－ＣＨ ２ －チエニル、非置換ベンジル、またはトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メトキシカルボニル、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ベンジルオキシ、もしくはフェニル基で置換されたベンジルではないことを条件とする］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩および／またはプロドラッグ。
（項目２）
Ｒ １ａ が、Ｈまたはヒドロキシである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ １ｂ が、Ｈである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ａ がＨであり、Ｒ １ｂ がハロであり、好ましくはＦである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ２ａ がＨまたはヒドロキシであり、好ましくはヒドロキシである、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ２ｂ がＨである、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ａ がヒドロキシであり、Ｒ １ｂ がＨであり、Ｒ ２ａ がヒドロキシであり、そしてＲ ２ｂ がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
構造
Figure 2020257429000027
を有する、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ａ がα－立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目１０）
式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＡ）
Figure 2020257429000028
を有する、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ １ａ がβ－立体配置にある、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＢ）
Figure 2020257429000029
を有する、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ２ａ がα－立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目１４）
式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＣ）
Figure 2020257429000030
を有する、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ２ａ がβ－立体配置にある、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＤ）
Figure 2020257429000031
を有する、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＥ）
Figure 2020257429000032
を有する、項目８に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ３ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ４ が、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、またはチエニルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ５ がアラルキルであり、好ましくはベンジルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ５ が、非置換の、またはカルボキシ、ヘテロアリール、およびアリールから選択される１個もしくは複数の置換基、好ましくはアリールもしくはヘテロアリールで置換された、アラルキルまたはヘテロアラルキルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ５ が、非置換のまたは例えばヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミド、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびスルホンアミドから選択される１個もしくは複数の置換基で置換された、第２のアリールまたはヘテロアリール環（好ましくは、フェニル環）で、アリール環上で置換されたアラルキル（例えば、フェニル環のパラ位で置換されたベンジル）である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ５ が、フェニル環上で（例えば、４位で）、
Figure 2020257429000033
で置換されたベンジルである、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ６ が－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ であり、Ｒ ９ がＨまたはアルキルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目２５）
Figure 2020257429000034
が、
Figure 2020257429000035
Figure 2020257429000036
Figure 2020257429000037
を表す、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ９ が、ＨまたはＣ １～６ アルキルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目２７）
Ｈｅｔが、６～１０員のアリール、５～８員のヘテロシクリル、５～８員の単環式または５～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、非置換であるか、またはハロ、アルコキシ、およびアミノから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目２８）
Ｈｅｔ置換基が、ハロおよびアミノから選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｈｅｔが、窒素含有ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
Ｈｅｔが、
Figure 2020257429000038
［式中、
Ｚは、ＯＲ ７ またはＮＲ ７ Ｒ ８ であり、
Ｒ ７ は、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択され、そして
Ｒ ８ は、Ｈまたはアルキルである］
である、項目２７に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ７ がアルキルであり、Ｒ ８ がＨである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Figure 2020257429000039
Figure 2020257429000040
Figure 2020257429000041
Figure 2020257429000042
Figure 2020257429000043
Figure 2020257429000044
Figure 2020257429000045
Figure 2020257429000046
Figure 2020257429000047
Figure 2020257429000048
Figure 2020257429000049
Figure 2020257429000050
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目３３）
項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
（項目３４）
細胞においてＣＤ７３を阻害する方法であって、前記細胞を、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩に接触させることを含む、方法。
（項目３５）
がん、脳および心臓の虚血性疾患、線維症、免疫および炎症性障害、炎症性腸運動障害、神経系、神経変性、およびＣＮＳの障害および疾患、うつ病、パーキンソン病、ならびに睡眠障害から選択される疾患または障害を処置する方法であって、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
（項目３６）
前記がんが、膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、心臓がん、子宮頸がん、結腸がん、直腸結腸がん、食道がん、線維肉腫、胃のがん、消化器がん、頭頸部がん、カポジ肉腫、腎臓がん、白血病、肝がん、肺がん、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、卵巣がん、膵がん、陰茎がん、前立腺がん、精巣胚細胞性がん、胸腺腫、および胸腺癌から選択される、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
前記がんが、乳がん、脳がん、結腸がん、線維肉腫、腎臓がん、肺がん、黒色腫、卵巣がん、および前立腺がんから選択される、項目３５に記載の方法。
（項目３８）
前記がんが、乳がんである、項目３５から３７のいずれか一項に記載の方法。
（項目３９）
１種または複数種の追加の化学療法剤を共投与することをさらに含む、項目３５から３８のいずれか一項に記載の方法。
（項目４０）
前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１－アミノ－４－フェニルアミノ－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート（アシッドブルー２５）、１－アミノ－４－［４－ヒドロキシフェニル－アミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［４－アミノフェニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［１－ナフチルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［４－フルオロ－２－カルボキシフェニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［２－アントラセニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、ＡＢＴ－２６３、アファチニブジマレイン酸塩、アキシチニブ、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、ＡＰＣＰ、アスパラギナーゼ、ＡＺＤ５３６３、カルメットゲラン桿菌ワクチン（ｂｃｇ）、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、β－メチレン－ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、ブセレリン、ブスルファン、カバジタキセル、カボザンチニブ、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルフィルゾミブ、カルムスチン、セリチニブ、クロラムブシル、クロロキン、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コビメチニブ、コルヒチン、クリゾチニブ、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デメトキシビリジン、デキサメタゾン、ジクロロアセテート、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エリブリン、エルロチニブ、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲニステイン、ゴセレリン、ＧＳＫ１１２０２１２、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、イクサベピロン、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、ロニダミン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトホルミン、メトトレキサート、ミルテホシン、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ＭＫ－２２０６、ムタマイシン、Ｎ－（４－スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オラパリブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パゾパニブ、ペメトレキセド、ペントスタチン、ペリホシン、ＰＦ－０４６９１５０２、プリカマイシン、ポマリドミド、ポルフィマー、ＰＰＡＤＳ、プロカルバジン、ケルセチン、ラルチトレキセド、ラムシルマブ、反応性ブルー２、リツキシマブ、ロロフィリン、ロミデプシン、ルカパリブ、セルメチニブ、シロリムス、２，４－ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スラミン、タラゾパリブ、タモキシフェン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、二塩化チタノセン、トナポフィリン、トポテカン、トラメチニブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ベリパリブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、およびボリノスタット（ＳＡＨＡ）から選択される、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１－アミノ－４－フェニルアミノ－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート（アシッドブルー２５）、１－アミノ－４－［４－ヒドロキシフェニル－アミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［４－アミノフェニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［１－ナフチルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［４－フルオロ－２－カルボキシフェニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［２－アントラセニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、ＡＰＣＰ、β－メチレン－ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、カペシタビン、クラドリビン、シタラビン、フルダラビン、ドキソルビシン、ゲムシタビン、Ｎ－（４－スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ＰＰＡＤＳ、ケルセチン、反応性ブルー２、ロロフィリン ２，４－ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、スマリン、およびトナポフィリンから選択される、項目３９に記載の方法。
（項目４２）
前記追加の化学療法剤が、イムノオンコロジー薬剤である、項目３９に記載の方法。

Claims (42)

  1. 式（Ｉ）
    Figure 2020257429000001
    ［式中、
    Ｈｅｔは、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
    Ｒ１ａは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アシルオキシ、およびＣ１～６アルコキシから選択され、
    Ｒ１ｂは、Ｈおよびハロから選択され、
    Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１～６アシルオキシ、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ１～６アルキル、およびＣ１～６アルコキシから選択され、
    Ｒ２ｂは、Ｈおよびハロから選択され、
    Ｒ３は、Ｈおよびアルキルから選択され、
    Ｒ４は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
    Ｒ５は、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、
    Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、および－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）から選択され、
    Ｒ９は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
    Ｒ１０は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
    Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１４は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、そして
    Ｒ１３は、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、
    ただし、
    Ｒ４が非置換または置換テトラゾリルであり、かつ
    Ｒ６が－Ｃ（Ｏ）ＯＲ９である場合、
    Ｒ５は、非置換－ＣＨ２－ピリジル、非置換－ＣＨ２－チエニル、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ基で置換された－ＣＨ２－チエニル、非置換ベンジル、またはトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メトキシカルボニル、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ベンジルオキシ、もしくはフェニル基で置換されたベンジルではないことを条件とする］
    の化合物、またはその薬学的に許容される塩および／またはプロドラッグ。
  2. Ｒ１ａが、Ｈまたはヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１ｂが、Ｈである、請求項１または２に記載の化合物。
  4. Ｒ１ａがＨであり、Ｒ１ｂがハロであり、好ましくはＦである、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ２ａがＨまたはヒドロキシであり、好ましくはヒドロキシである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
  6. Ｒ２ｂがＨである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
  7. Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ１ｂがＨであり、Ｒ２ａがヒドロキシであり、そしてＲ２ｂがＨである、請求項１に記載の化合物。
  8. 構造
    Figure 2020257429000002
    を有する、任意の先行する請求項に記載の化合物。
  9. Ｒ１ａがα－立体配置にある、任意の先行する請求項に記載の化合物。
  10. 式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＡ）
    Figure 2020257429000003
    を有する、請求項９に記載の化合物。
  11. Ｒ１ａがβ－立体配置にある、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
  12. 式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＢ）
    Figure 2020257429000004
    を有する、請求項１１に記載の化合物。
  13. Ｒ２ａがα－立体配置にある、任意の先行する請求項に記載の化合物。
  14. 式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＣ）
    Figure 2020257429000005
    を有する、請求項１３に記載の化合物。
  15. Ｒ２ａがβ－立体配置にある、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
  16. 式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＤ）
    Figure 2020257429000006
    を有する、請求項１５に記載の化合物。
  17. 式（Ｉ）の前記化合物が、構造（ＩＥ）
    Figure 2020257429000007
    を有する、請求項８に記載の化合物。
  18. Ｒ３がＨである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
  19. Ｒ４が、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、またはチエニルである、請求項１８に記載の化合物。
  20. Ｒ５がアラルキルであり、好ましくはベンジルである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
  21. Ｒ５が、非置換の、またはカルボキシ、ヘテロアリール、およびアリールから選択される１個もしくは複数の置換基、好ましくはアリールもしくはヘテロアリールで置換された、アラルキルまたはヘテロアラルキルである、請求項２０に記載の化合物。
  22. Ｒ５が、非置換のまたは例えばヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミド、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびスルホンアミドから選択される１個もしくは複数の置換基で置換された、第２のアリールまたはヘテロアリール環（好ましくは、フェニル環）で、アリール環上で置換されたアラルキル（例えば、フェニル環のパラ位で置換されたベンジル）である、請求項２１に記載の化合物。
  23. Ｒ５が、フェニル環上で（例えば、４位で）、
    Figure 2020257429000008
    で置換されたベンジルである、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｒ６が－Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９がＨまたはアルキルである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
  25. Figure 2020257429000009
    が、
    Figure 2020257429000010
    Figure 2020257429000011
    Figure 2020257429000012
    を表す、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
  26. Ｒ９が、ＨまたはＣ１～６アルキルである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
  27. Ｈｅｔが、６～１０員のアリール、５～８員のヘテロシクリル、５～８員の単環式または５～１０員の二環式ヘテロアリールから選択され、非置換であるか、またはハロ、アルコキシ、およびアミノから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されている、任意の先行する請求項に記載の化合物。
  28. Ｈｅｔ置換基が、ハロおよびアミノから選択される、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｈｅｔが、窒素含有ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、請求項２７に記載の化合物。
  30. Ｈｅｔが、
    Figure 2020257429000013
    ［式中、
    Ｚは、ＯＲ７またはＮＲ７Ｒ８であり、
    Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択され、そして
    Ｒ８は、Ｈまたはアルキルである］
    である、請求項２７に記載の化合物。
  31. Ｒ７がアルキルであり、Ｒ８がＨである、請求項３０に記載の化合物。
  32. Figure 2020257429000014
    Figure 2020257429000015
    Figure 2020257429000016
    Figure 2020257429000017
    Figure 2020257429000018
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    から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  33. 請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
  34. 細胞においてＣＤ７３を阻害する方法における使用のための、請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物であって、前記方法が、前記細胞を前記化合物またはその薬学的に許容される塩に接触させることを含む、組成物。
  35. がん、脳および心臓の虚血性疾患、線維症、免疫および炎症性障害、炎症性腸運動障害、神経系、神経変性、およびＣＮＳの障害および疾患、うつ病、パーキンソン病、ならびに睡眠障害から選択される疾患または障害を処置するための、請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
  36. 前記がんが、膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、心臓がん、子宮頸がん、結腸がん、直腸結腸がん、食道がん、線維肉腫、胃のがん、消化器がん、頭頸部がん、カポジ肉腫、腎臓がん、白血病、肝がん、肺がん、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、卵巣がん、膵がん、陰茎がん、前立腺がん、精巣胚細胞性がん、胸腺腫、および胸腺癌から選択される、請求項３５に記載の組成物。
  37. 前記がんが、乳がん、脳がん、結腸がん、線維肉腫、腎臓がん、肺がん、黒色腫、卵巣がん、および前立腺がんから選択される、請求項３５に記載の組成物。
  38. 前記がんが、乳がんである、請求項３５から３７のいずれか一項に記載の組成物。
  39. 前記組成物が、１種または複数種の追加の化学療法剤と共投与されることを特徴とする、請求項３５から３８のいずれか一項に記載の組成物。
  40. 前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１－アミノ－４－フェニルアミノ－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート（アシッドブルー２５）、１－アミノ－４－［４－ヒドロキシフェニル－アミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［４－アミノフェニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［１－ナフチルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［４－フルオロ－２－カルボキシフェニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［２－アントラセニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、ＡＢＴ－２６３、アファチニブジマレイン酸塩、アキシチニブ、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、ＡＰＣＰ、アスパラギナーゼ、ＡＺＤ５３６３、カルメットゲラン桿菌ワクチン（ｂｃｇ）、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、β－メチレン－ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、ブセレリン、ブスルファン、カバジタキセル、カボザンチニブ、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルフィルゾミブ、カルムスチン、セリチニブ、クロラムブシル、クロロキン、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コビメチニブ、コルヒチン、クリゾチニブ、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デメトキシビリジン、デキサメタゾン、ジクロロアセテート、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エリブリン、エルロチニブ、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲニステイン、ゴセレリン、ＧＳＫ１１２０２１２、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、イクサベピロン、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、ロニダミン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトホルミン、メトトレキサート、ミルテホシン、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ＭＫ－２２０６、ムタマイシン、Ｎ－（４－スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オラパリブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パゾパニブ、ペメトレキセド、ペントスタチン、ペリホシン、ＰＦ－０４６９１５０２、プリカマイシン、ポマリドミド、ポルフィマー、ＰＰＡＤＳ、プロカルバジン、ケルセチン、ラルチトレキセド、ラムシルマブ、反応性ブルー２、リツキシマブ、ロロフィリン、ロミデプシン、ルカパリブ、セルメチニブ、シロリムス、２，４－ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スラミン、タラゾパリブ、タモキシフェン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、二塩化チタノセン、トナポフィリン、トポテカン、トラメチニブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ベリパリブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、およびボリノスタット（ＳＡＨＡ）から選択される、請求項３９に記載の組成物。
  41. 前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１－アミノ－４－フェニルアミノ－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート（アシッドブルー２５）、１－アミノ－４－［４－ヒドロキシフェニル－アミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［４－アミノフェニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［１－ナフチルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［４－フルオロ－２－カルボキシフェニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、１－アミノ－４－［２－アントラセニルアミノ］－９，１０－ジオキソ－９，１０－ジヒドロアントラセン－２－スルホネート、ＡＰＣＰ、β－メチレン－ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、カペシタビン、クラドリビン、シタラビン、フルダラビン、ドキソルビシン、ゲムシタビン、Ｎ－（４－スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ＰＰＡＤＳ、ケルセチン、反応性ブルー２、ロロフィリン ２，４－ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、スマリン、およびトナポフィリンから選択される、請求項３９に記載の組成物。
  42. 前記追加の化学療法剤が、イムノオンコロジー薬剤である、請求項３９に記載の組成物。
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