JP2010524957A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式Ｉ：
Ｑは、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
Ａは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、二置換アミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルまたはアルキルカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノまたはアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、またはアルキルアミノカルボニル、−ＣＯアルキル、−ＣＯ置換アルキル、−ＣＯアリール、−ＣＯ置換アリール、−ＣＯヘテロアリール、−ＣＯ置換ヘテロアリール、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯ置換ヘテロシクリル、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮＨ置換アルキル；−ＣＯＮＨアリール、−ＣＯＮＨ置換アリール、−ＣＯＮＨヘテロアリール、−ＣＯＮＨ置換ヘテロアリール、−ＣＯＮＨヘテロシクリル、−ＣＯＮＨ置換ヘテロシクリル、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ置換アルキル；−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯ置換アリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ置換ヘテロアリール、−ＮＨＣＯヘテロシクリル、−ＮＨＣＯ置換ヘテロシクリル，−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２置換アルキル；−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２置換アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、−ＳＯ２置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ヘテロシクリルまたは−ＳＯ２置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニルまたは置換ヘテロアルキニルである］
の化合物、あるいはそれの医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式Ｉ：
Ｑは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
Ａは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、二置換アミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルまたはアルキルカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノまたはアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、またはアルキルアミノカルボニル、−ＣＯアルキル、−ＣＯ置換アルキル、−ＣＯアリール、−ＣＯ置換アリール、−ＣＯヘテロアリール、−ＣＯ置換ヘテロアリール、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯ置換ヘテロシクリル、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮＨ置換アルキル；−ＣＯＮＨアリール、−ＣＯＮＨ置換アリール、−ＣＯＮＨヘテロアリール、−ＣＯＮＨ置換ヘテロアリール、−ＣＯＮＨヘテロシクリル、−ＣＯＮＨ置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２置換アルキル；−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２置換アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、−ＳＯ２置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ヘテロシクリルまたは−ＳＯ２置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニルまたは置換ヘテロアルキニルである］
の化合物、あるいはそれの医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式ＩＩ：
Ｑは、ピラゾールまたはイミダゾールであり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、水素、アルキル、置換アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノまたはアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキリデン、置換アルキリデン、ハロアルキル、アリールアルキル、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノアルキル、置換アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、チオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、またはアルキルアミノカルボニル、−ＣＯアルキル、−ＣＯ置換アルキル；−ＣＯアリール、−ＣＯ置換アリール、−ＣＯヘテロアリール、−ＣＯ置換ヘテロアリール、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯ置換ヘテロシクリル、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮＨ置換アルキル；−ＣＯＮＨアリール、−ＣＯＮＨ置換アリール、−ＣＯＮＨヘテロアリール、−ＣＯＮＨ置換ヘテロアリール、−ＣＯＮＨヘテロシクリル、−ＣＯＮＨ置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２置換アルキル；−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２置換アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、−ＳＯ２置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ヘテロシクリルまたは−ＳＯ２置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニルまたは置換ヘテロアルキニルである］
の化合物、あるいはそれの医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式ＩＩＩ：
Ｑは、ピラゾールまたはイミダゾールであり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、水素、アルキル、置換アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノまたはアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、またはアルキルアミノカルボニル、−ＣＯアルキル、−ＣＯ置換アルキル、−ＣＯアリール、−ＣＯ置換アリール、−ＣＯヘテロアリール、−ＣＯ置換ヘテロアリール、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯ置換ヘテロシクリル、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮＨ置換アルキル；−ＣＯＮＨアリール、−ＣＯＮＨ置換アリール、−ＣＯＮＨヘテロアリール、−ＣＯＮＨ置換ヘテロアリール、−ＣＯＮＨヘテロシクリル、−ＣＯＮＨ置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２置換アルキル；−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２置換アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、−ＳＯ２置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ヘテロシクリルまたは−ＳＯ２置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニルまたは置換ヘテロアルキニルである］
の化合物、あるいはそれの医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式ＩＶ：
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、水素、アルキル、置換アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノまたはアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキリデン、置換アルキリデン、ハロアルキル、アリールアルキル、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノアルキル、置換アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、チオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、またはアルキルアミノカルボニル、−ＣＯアルキル、−ＣＯ置換アルキル；−ＣＯアリール、−ＣＯ置換アリール、−ＣＯヘテロアリール、−ＣＯ置換ヘテロアリール、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯ置換ヘテロシクリル、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮＨ置換アルキル；−ＣＯＮＨアリール、−ＣＯＮＨ置換アリール、−ＣＯＮＨヘテロアリール、−ＣＯＮＨ置換ヘテロアリール、−ＣＯＮＨヘテロシクリル、−ＣＯＮＨ置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２置換アルキル；−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２置換アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、−ＳＯ２置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ヘテロシクリルまたは−ＳＯ２置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニルまたは置換ヘテロアルキニルである］
の化合物、あるいはそれの医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 式Ｖ：
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、またはハロゲンであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノまたはアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルキルカルボニル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換へテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、またはアルキルアミノカルボニル、−ＣＯアルキル、−ＣＯ置換アルキル、−ＣＯアリール、−ＣＯ置換アリール、−ＣＯヘテロアリール、−ＣＯ置換ヘテロアリール、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯ置換ヘテロシクリル、−ＣＯＮＨアルキル、−ＣＯＮＨ置換アルキル、−ＣＯＮＨアリール、−ＣＯＮＨ置換アリール、−ＣＯＮＨヘテロアリール、−ＣＯＮＨ置換ヘテロアリール、−ＣＯＮＨヘテロシクリル、−ＣＯＮＨ置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２置換アルキル；−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２置換アリール、−ＳＯ２ヘテロアリール、−ＳＯ２置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ヘテロシクリルまたは−ＳＯ２置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換へテロアルケニル、ヘテロアルキニルまたは置換ヘテロアルキニルである］
の化合物、あるいはそれの医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。 - 医薬的に許容される担体、および一またはそれ以上の請求項１〜６のいずれかの化合物あるいはそれの医薬的に許容される塩または立体異性体を含む医薬組成物。
- 医薬的に許容される担体、および一またはそれ以上の請求項１〜６のいずれかの化合物あるいはそれの医薬的に許容される塩または立体異性体を、一またはそれ以上の他の抗癌剤または細胞毒性剤と組み合わせて含む医薬組成物。
- 治療における使用のための、請求項１〜６のいずれかの化合物、あるいはそれの医薬的に許容される塩または立体異性体。
- 癌治療のための薬物製造における、請求項１〜６のいずれかの化合物、あるいはそれの医薬的に許容される塩または立体異性体の使用。
- 該癌が前立腺癌、膵管腺癌、乳癌、結腸癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌および甲状腺癌、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、髄芽腫、メラノーマ、多発性骨髄腫、または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項１０の化合物の使用。
- 哺乳類における、癌治療のための活性薬剤としての、一またはそれ以上の請求項１の化合物。
- 該癌が前立腺癌、膵管腺癌、乳癌、結腸癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌および甲状腺癌、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、髄芽腫、メラノーマ、多発性骨髄腫、または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項１２の癌治療のための活性薬剤としての、一またはそれ以上の化合物。
- 一またはそれ以上の他の抗癌剤または細胞毒性剤と一緒に用いる、請求項１３の癌治療のための活性薬剤としての、一またはそれ以上の化合物であり、その中で、請求項１の化合物および前記他の抗癌剤または細胞毒性剤が、併用剤（combination product）において固定用量が一緒に製剤されるか、または同時もしくは連続のために別々に製剤されることを特徴とする化合物。
- 一またはそれ以上の請求項１の化合物を含む、アルツハイマー病の治療剤。
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