JPWO2020053812A5 - - Google Patents

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JPWO2020053812A5
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  1. 式（Ｉ）の化合物によって表される化合物であって、
    Figure 2020053812000001
    式中、Ｙ１～Ｙ６は、アミド；ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｒ、ＯＢｕ、及びＯｉＰｒからなる群から選択されるＯ－アルキル；ＯＣＦ２、ＯＣＦ３；ＮＨ２ ；ＮＨＭｅ、及びＮＨＥｔからなる群から選択されるＮＨ－アルキル；ＮＭｅ ２ を含むＮ－（アルキル）２又はＮ－（ヘテロアルキル）２ ；モルホリノ、ピペラジン；ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、ｉＰｒ、Ｅｔ、シクロプロピル、ブチル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２－ピペラジン類似体、ＣＨ２－モルホリン類似体、ＣＨ２－ピペリジン類似体、ＣＨ２－ピロリジン類似体、又はＣＨ２－アゼチジン類似体であり、かつＸ１～Ｘ７は、ＣＨ、ＣＹ又はＮである、上記化合物。
  2. 化合物が、以下の式：
    Figure 2020053812000002
    からなる群から選択される化合物。
  3. 化合物が、以下の式：
    Figure 2020053812000003
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  4. 化合物が、以下の式：
    Figure 2020053812000004
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  5. 化合物が、以下の式：
    Figure 2020053812000005
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  6. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000006
    Figure 2020053812000007
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  7. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000008
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  8. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000009
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  9. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000010
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  10. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000011
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  11. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000012
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  12. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000013
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  13. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000014
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  14. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000015
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  15. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000016
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  16. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000017
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  17. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000018
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  18. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000019
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  19. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000020
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  20. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000021
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  21. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000022
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  22. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000023
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  23. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000024
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  24. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000025
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  25. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000026
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  26. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000027
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  27. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000028
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  28. 化合物が、以下の式の化合物：
    Figure 2020053812000029
    からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
  29. 化合物が、以下の式の化合物である、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2020053812000030
  30. 請求項１から２９のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、Ｎ－オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体、及び薬学的に許容される担体もしくは希釈剤を含む医薬組成物。
  31. がんを改善するための請求項３０に記載の医薬組成物。
  32. 前記がんが、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、卵巣がん、子宮頸がん、膵がん、乳がん、脳がん、皮膚がん、肺がん、前立腺がん、リンパ腫、白血病、結腸がん、頭部がん、頸部がん、甲状腺がん、腎がん、肝がん及び胃がんからなる群から選択される、請求項３１に記載の医薬組成物。
  33. タンパク質キナーゼに関連する疾患又は障害を改善するための請求項３０に記載の医薬組成物。
  34. 前記タンパク質キナーゼが、Ａｂｌ、Ａｂｌ２、ＡＦＫ、ＡＬＫ、ＡＭＰＫ＿群、ＡＴＭ、ＡＴＲ、オーロラＡ、オーロラＢ、Ａｘｌ、ＢＣＫＤＫ、ＢＬＫ、ＢＭＰＲ１Ｂ、ＢＭＸ、Ｂｒｋ、ＢＲＳＫ１、ＢＴＫ、ＣａＭ－ＫＩα、ＣａＭ－ＫＩＩα、ＣａＭＫＫ＿群、ＣａＭ－ＫＩＶ、ＣａＭ－ＫＫα、ＣａＭ－ＫＫβ、ＣＣＤＰＫ、ＣＣＲＫ、ＣＤＫ１、ＣＤＫ１１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ９、ＣＤＫ＿群、ＣＤＰＫ、Ｃｈａｋ１、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２、ＣＫ１α、ＣＫ１δ、ＣＫ１ε、ＣＫ１＿群、ＣＫ２α、ＣＫ２＿β、ＣＫ２＿群、ＣＬＫ１、ＣＳＦ１Ｒ、Ｃｓｋ、ＤＡＰＫ１、ＤＡＰＫ２、ＤＡＰＫ３、ＤＡＰＫ＿群、ＤＣＡＭＫＬ１、ＤＭＰＫ＿群、ＤＮＡ－ＰＫ、ＤＹＲＫ１Ａ、ＤＹＲＫ１Ｂ、ＤＹＲＫ２、ＤＹＲＫ３、ｅＥＦ２Ｋ、Ｅｇ３キナーゼ、ＥＧＦＲ、ＥＩＦ２ＡＫ２、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＡ４、ＥｐｈＡ８、ＥｐｈＢ１、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ３、ＥｐｈＢ５、ＥｒｂＢ２、ＦＡＫ、Ｆｅｒ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ＿群、Ｆｇｒ、ＦＬＴ１、ＦＬＴ３、ＦＬＴ４、Ｆｙｎ、ＧＲＫ－１、ＧＲＫ－２、ＧＲＫ－３、ＧＲＫ－４、ＧＲＫ－５、ＧＲＫ－６、ＧＲＫ＿群、ＧＳＫ－３α、ＧＳＫ－３β、ＧＳＫ－３＿群、ＨＣＫ、ＨＩＰＫ２、ＨＩＰＫ３、ＨＲＩ、ＩＣＫ、ＩＧＦ１Ｒ、ＩＫＫ－α、ＩＫＫ－β、ＩＫＫ－ε ＩＬＫ、ＩｎｓＲ、ＩＰＬ１、ＩＲＡＫ１、ＩＲＡＫ４、ＩＴＫ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＪＡＫ＿群、ＪＮＫ＿群、ＫＤＲ、ＫＩＳ、Ｋｉｔ、ＫＳＲ１、Ｌｃｋ、ＬＩＭＫ１、ＬＩＭＫ２、ＬＫＢ１、ＬＯＫ、Ｌｙｎ、ＭＡＰ２Ｋ１、ＭＡＰ２Ｋ２、ＭＡＰ２Ｋ３、ＭＡＰ２Ｋ４、ＭＡＰ２Ｋ６、ＭＡＰ２Ｋ７、ＭＡＰＫ２＿群、ＭＡＰ３Ｋ１、ＭＡＰ３Ｋ１１、ＭＡＰ３Ｋ１４、ＭＡＰ３Ｋ５、ＭＡＰ３Ｋ７、ＭＡＰ３Ｋ８、ＭＡＰＫ３＿群、ＭＡＰ４Ｋ１、ＭＡＰ４Ｋ２、ＭＡＰ４Ｋ４、ＭＡＰＫ１、ＭＡＰＫ１０、ＭＡＰＫ１１、ＭＡＰＫ１２、ＭＡＰＫ１３、ＭＡＰＫ１４、ＭＡＰＫ３、ＭＡＰＫ４、ＭＡＰＫ６、ＭＡＰＫ７、ＭＡＰＫ８、ＭＡＰＫ９、ＭＡＰＫ＿群、ＭＡＰＫＡＰＫ２、ＭＡＲＫ＿群、Ｍｅｒ、Ｍｅｔ、ＭＨＣＫ、ＭＬＣＫ＿群、Ｍｎｋ１、Ｍｎｋ２、ＭＯＳ、ＭＲＣＫａ、ＭＳＴ１、ＭＳＴ３、ｍＴＯＲ、ＮＤＲ１、ＮＤＲ２、ＮＥＫ１、ＮＥＫ２、ＮＥＫ６、ＮＥＫ９、ＮＥＫ＿群、ＮＬＫ、ＮｕａＫ１、ｐ３７キナーゼ、ｐ３８＿群、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ｐ７０Ｓ６Ｋｂ、Ｐ７０Ｓ６Ｋ＿群、ＰＡＫ１、ＰＡＫ２、ＰＡＫ３、ＰＡＫ５、ＰＡＫ６、ＰＡＫ＿群、ＰＡＳＫ、Ｐ－ＣＩＰ２、ＰＣＴＡＩＲＥ１、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＰＤＧＦＲ＿群、ＰＤＨＫ１、ＰＤＨＫ２、ＰＤＨＫ３、ＰＤＨＫ４、ＰＤＫ－１、ＰＤＫ－２、ＰＤＫ＿群、ＰＨＫ＿群、ＰＩＫ３ＣＡ、ＰＩＫ３ＣＢ、ＰＩＫ３ＣＤ、ＰＩＫ３ＣＧ、Ｐｉｍ－１、ＰＫＡα、Ｐｋａ＿群、ＰＫＢβ、ＰＫＢ＿群、ＰＫＣα、ＰＫＣβ、ＰＫＣδ、ＰＫＣε、ＰＫＣη、ＰＫＣγ、ＰＫＣι、ＰＫＣθ、ＰＫＣζ、ＰＫＣ＿群、ＰＫＤ１、ＰＫＤ２、ＰＫＤ３、ＰＫＧ１／ｃＧＫ－Ｉ、ＰＫＧ２／ｃＧＫ－ＩＩ、ＰＫＧ２／ｃＧＫ＿群、ＰＫＮ１、ＰＬＫ１、ＰＬＫ２、ＰＬＫ３、ＰＲＰ４、ＰＹＫ２、ＲＡＦ１、Ｒｅｔ、ＲＯＣＫ１、ＲＯＣＫ２、Ｒｏｎ、ＲＰＬ１０、ＲＳＫ－１、ＲＳＫ－２、ＲＳＫ－３、ＲＳＫ－５、ＳＤＫ１、ＳＧＫ＿群、ＳＩＫ、Ｓｋｙ、Ｓｒｃ、Ｓｒｃ＿群、ＳＴＬＫ３、Ｓｙｋ、ＴＢＫ１、Ｔｅｃ、ＴＥＳＫ１、ＴＥＳＫ２、ＴＧＦｂＲ１、ＴＧＦｂＲ２、Ｔｉｅ１、Ｔｉｅ２、タイチンキナーゼ、ＴＮＫ２、ＴＲＫＡ、ＴＲＫＢ、トロポミオシンキナーゼ、ＴＳＳＫ３、ＴＸＫ、Ｔｙｋ２、ＴＹＫ２、ＶＲＫ１、Ｗｅｅ１、Ｗｎｋ１、ＷＮＫ１、Ｙｅｓ又はＺＡＰ７０である、請求項３３に記載の医薬組成物。
  35. 前記疾患又は障害が、がん、糖尿病、マラリア、ウイルス感染症、心血管性及び高血圧、ＣＮＳ及び神経変性、骨粗鬆症、肺線維症、網膜炎色素症（ｒｅｔｉｎｉｔｉｓ ｐｉｇｍｅｎｔｏｓｉｓ）、滲出型黄斑変性、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、糖尿病性眼疾患、炎症及び自己免疫性、又はアレルギーである、請求項３３に記載の医薬組成物。
  36. 装置と、装置に収容された組成物の少なくとも１つの投薬量とを備える治療送達器具であって、組成物が、治療上有効量の請求項１から２９のいずれか一項に記載の化合物もしくは化合物の組合せ、もしくはその薬学的に許容される塩、Ｎ－オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体、又は請求項３０に記載の医薬組成物である、上記治療送達器具。
  37. カプセル、ポリピル、錠剤、経皮パッチ、栄養補助食品又はそれらの組合せからなる群から選択される送達機構と、送達機構に収容された組成物の少なくとも１つの投薬量とを備える治療送達器具であって、該組成物が、治療上有効量の請求項１から２９のいずれか一項に記載の化合物もしくは化合物の組合せ、もしくはその薬学的に許容される塩、Ｎ－オキシド、水和物、溶媒和物、互変異性体もしくは光学異性体、又は請求項３０に記載の医薬組成物である、上記治療送達器具。
  38. 送達器具が、送達システムに収容された組成物の制御放出を可能にする、請求項３６又は３７に記載の治療送達システム。
  39. 送達器具が、送達システムに収容された組成物の遅延放出を可能にする、請求項３６又は３７に記載の治療送達システム。
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