JPWO2020023324A5 - - Google Patents
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Description
当業者は、本明細書に記載の特定の手順と同等のものを多数認識するか、または日常的な実験のみを使用して確認することができるであろう。そのような等価物は、本発明の範囲内であるとみなされ、以下の特許請求の範囲によってカバーされる。例えば、本発明によれば、リルゾールプロドラッグと他の治療剤を用いる併用療法を用いて運動失調および他の関連疾患を処置することができることが意図されている。また、本明細書の説明および実施例に具体的に開示されているもの以外のリルゾールプロドラッグを使用することができる。さらにまた、項目のリスト内の特定の項目、または項目のより大きなグループ内の項目のサブセットグループは、そのような組み合わせを特定する本明細書の特定の開示があるかどうかにかかわらず、他の特定の項目、項目のサブセットグループ、または項目のより大きなグループと組み合わせることができることが意図されている。
本願は、下記の態様も包含する。
［態様１］
アルツハイマー病の処置を必要とする患者におけるアルツハイマー病の処置方法であって、該患者にリルゾールプロドラッグの治療有効量を投与することを含む、方法。
［態様２］
リルゾールプロドラッグが、以下の式：
［式中、
Ｒ 23 は、Ｈ、ＣＨ 3 、ＣＨ 2 ＣＨ 3 、ＣＨ 2 ＣＨ 2 ＣＨ 3 、ＣＨ 2 ＣＣＨ、ＣＨ(ＣＨ 3 ) 2 、ＣＨ 2 ＣＨ(ＣＨ 3 ) 2 、ＣＨ(ＣＨ 3 )ＣＨ 2 ＣＨ 3 、ＣＨ 2 ＯＨ、ＣＨ 2 ＯＣＨ 2 Ｐｈ、ＣＨ 2 ＣＨ 2 ＯＣＨ 2 Ｐｈ、ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ 3 、ＣＨ 2 Ｐｈ、ＣＨ 2 (シクロヘキシル）、ＣＨ 2 (４－ＯＨ－Ｐｈ）、(ＣＨ 2 ) 4 ＮＨ 2 、(ＣＨ 2 ) 3 ＮＨＣ(ＮＨ 2 )ＮＨ、ＣＨ 2 (３－インドール）、ＣＨ 2 (５－イミダゾール）、ＣＨ 2 ＣＯ 2 Ｈ、ＣＨ 2 ＣＨ 2 ＣＯ 2 Ｈ、ＣＨ 2 ＣＯＮＨ 2 、およびＣＨ 2 ＣＨ 2 ＣＯＮＨ 2 からなる群から選択される］
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩である、態様１記載の方法。
［態様３］
リルゾールプロドラッグが、以下の式：
で示される、態様２記載の方法。
［態様４］
リルゾールプロドラッグが、患者に１日当たり約１００～４００ｍｇの投与量で投与される、態様１記載の方法。
［態様５］
リルゾールプロドラッグが、１日当たり約１１０または１４０または１５０または２１０または２８０または３５０ｍｇの投与量で患者に投与される、態様４記載の方法。
［態様６］
リルゾールプロドラッグが、２８０ｍｇの投与量で１日１回患者に投与される、態様５記載の方法。
［態様７］
リルゾールプロドラッグが、１４０ｍｇの投与量で１日２回患者に投与される、態様６記載の方法。
［態様８］
リルゾールプロドラッグが、１日１回患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様９］
リルゾールプロドラッグが、１日２回患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１０］
リルゾールプロドラッグが、カプセル剤の剤形で患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１１］
リルゾールプロドラッグが、錠剤の剤形で患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１２］
リルゾールプロドラッグが、約８週間～４８週間の期間、患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１３］
リルゾールプロドラッグが、処置開始から患者が亡くなるまでの期間、患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１４］
アルツハイマー病に罹患している患者における応答を改善するための方法であって、該改善を必要とする患者にリルゾールプロドラッグの有効量を投与することを含む、方法。
［態様１５］
改善される応答が、全生存、生活の質、全奏効率、奏効期間、発症遅延または患者報告アウトカムのうち１つ以上である、態様１４記載の方法。
［態様１６］
アルツハイマー病に罹患している患者を処置するためのキットであって、
（ａ）リルゾールプロドラッグ；および
（ｂ）態様１～１５のいずれかに記載の方法においてリルゾールプロドラッグを投与するための説明書
を含むキット。
［態様１７］
プロドラッグが、以下の式：
で示される、態様１６記載のキット。
本願は、下記の態様も包含する。
［態様１］
アルツハイマー病の処置を必要とする患者におけるアルツハイマー病の処置方法であって、該患者にリルゾールプロドラッグの治療有効量を投与することを含む、方法。
［態様２］
リルゾールプロドラッグが、以下の式：
Ｒ 23 は、Ｈ、ＣＨ 3 、ＣＨ 2 ＣＨ 3 、ＣＨ 2 ＣＨ 2 ＣＨ 3 、ＣＨ 2 ＣＣＨ、ＣＨ(ＣＨ 3 ) 2 、ＣＨ 2 ＣＨ(ＣＨ 3 ) 2 、ＣＨ(ＣＨ 3 )ＣＨ 2 ＣＨ 3 、ＣＨ 2 ＯＨ、ＣＨ 2 ＯＣＨ 2 Ｐｈ、ＣＨ 2 ＣＨ 2 ＯＣＨ 2 Ｐｈ、ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ 3 、ＣＨ 2 Ｐｈ、ＣＨ 2 (シクロヘキシル）、ＣＨ 2 (４－ＯＨ－Ｐｈ）、(ＣＨ 2 ) 4 ＮＨ 2 、(ＣＨ 2 ) 3 ＮＨＣ(ＮＨ 2 )ＮＨ、ＣＨ 2 (３－インドール）、ＣＨ 2 (５－イミダゾール）、ＣＨ 2 ＣＯ 2 Ｈ、ＣＨ 2 ＣＨ 2 ＣＯ 2 Ｈ、ＣＨ 2 ＣＯＮＨ 2 、およびＣＨ 2 ＣＨ 2 ＣＯＮＨ 2 からなる群から選択される］
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩である、態様１記載の方法。
［態様３］
リルゾールプロドラッグが、以下の式：
［態様４］
リルゾールプロドラッグが、患者に１日当たり約１００～４００ｍｇの投与量で投与される、態様１記載の方法。
［態様５］
リルゾールプロドラッグが、１日当たり約１１０または１４０または１５０または２１０または２８０または３５０ｍｇの投与量で患者に投与される、態様４記載の方法。
［態様６］
リルゾールプロドラッグが、２８０ｍｇの投与量で１日１回患者に投与される、態様５記載の方法。
［態様７］
リルゾールプロドラッグが、１４０ｍｇの投与量で１日２回患者に投与される、態様６記載の方法。
［態様８］
リルゾールプロドラッグが、１日１回患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様９］
リルゾールプロドラッグが、１日２回患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１０］
リルゾールプロドラッグが、カプセル剤の剤形で患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１１］
リルゾールプロドラッグが、錠剤の剤形で患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１２］
リルゾールプロドラッグが、約８週間～４８週間の期間、患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１３］
リルゾールプロドラッグが、処置開始から患者が亡くなるまでの期間、患者に投与される、態様１記載の方法。
［態様１４］
アルツハイマー病に罹患している患者における応答を改善するための方法であって、該改善を必要とする患者にリルゾールプロドラッグの有効量を投与することを含む、方法。
［態様１５］
改善される応答が、全生存、生活の質、全奏効率、奏効期間、発症遅延または患者報告アウトカムのうち１つ以上である、態様１４記載の方法。
［態様１６］
アルツハイマー病に罹患している患者を処置するためのキットであって、
（ａ）リルゾールプロドラッグ；および
（ｂ）態様１～１５のいずれかに記載の方法においてリルゾールプロドラッグを投与するための説明書
を含むキット。
［態様１７］
プロドラッグが、以下の式：
Claims (17)
- リルゾールプロドラッグを含む、アルツハイマー病の処置を必要とする患者においてアルツハイマー病を処置するための医薬。
- リルゾールプロドラッグが、以下の式：
Ｒ23は、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＣＨ、ＣＨ(ＣＨ3)2、ＣＨ2ＣＨ(ＣＨ3)2、ＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2ＯＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ3、ＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2(シクロヘキシル）、ＣＨ2(４－ＯＨ－Ｐｈ）、(ＣＨ2)4ＮＨ2、(ＣＨ2)3ＮＨＣ(ＮＨ2)ＮＨ、ＣＨ2(３－インドール）、ＣＨ2(５－イミダゾール）、ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＣＨ2ＣＯＮＨ2、およびＣＨ2ＣＨ2ＣＯＮＨ2からなる群から選択される］
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１記載の医薬。 - リルゾールプロドラッグが、以下の式：
- リルゾールプロドラッグが患者に１日当たり１００～４００ｍｇの投与量で投与されることを特徴とする、請求項１～３いずれか１項記載の医薬。
- リルゾールプロドラッグが１日当たり１１０または１４０または１５０または２１０または２８０または３５０ｍｇの投与量で患者に投与されることを特徴とする、請求項１～４いずれか１項記載の医薬。
- リルゾールプロドラッグが２８０ｍｇの投与量で１日１回患者に投与されることを特徴とする、請求項１～５いずれか１項記載の医薬。
- リルゾールプロドラッグが１４０ｍｇの投与量で１日２回患者に投与されることを特徴とする、請求項１～５いずれか１項記載の医薬。
- リルゾールプロドラッグが１日１回患者に投与されることを特徴とする、請求項１～５いずれか１項記載の医薬。
- リルゾールプロドラッグが１日２回患者に投与されることを特徴とする、請求項１～５いずれか１項記載の医薬。
- カプセル剤の剤形である、請求項１～９いずれか１項記載の医薬。
- 錠剤の剤形である、請求項１～９いずれか１項記載の医薬。
- リルゾールプロドラッグが、８週間～４８週間の期間、患者に投与されることを特徴とする、請求項１～１１いずれか１項記載の医薬。
- リルゾールプロドラッグが、処置開始から患者が亡くなるまでの期間、患者に投与されることを特徴とする、請求項１～１１いずれか１項記載の医薬。
- リルゾールプロドラッグを含む、アルツハイマー病に罹患している患者における応答を改善するための医薬。
- 改善される応答が、全生存、生活の質、全奏効率、奏効期間、発症遅延または患者報告アウトカムのうち１つ以上である、請求項１４記載の医薬。
- アルツハイマー病に罹患している患者を処置するためのキットであって、
（ａ）請求項１～１５いずれか１項記載の医薬；および
（ｂ）リルゾールプロドラッグを請求項１～１５いずれか１項記載の医薬として投与するための説明書
を含むキット。 - リルゾールプロドラッグが、以下の式：
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