JPWO2019229616A5 - - Google Patents

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  1. ＣＣＲ５阻害剤を含む、がん治療用医薬組成物であって、
    前記ＣＣＲ５阻害剤がＮ末端部分及びＣ末端部分を含み、
    前記Ｎ末端部分がシグネチャー配列ＱＧＰ［Ｐ又はＬ］を含み、
    前記Ｃ末端部分のアミノ酸配列が配列番号１と少なくとも７０％同一である、がん治療用医薬組成物。
  2. 前記ＣＣＲ５阻害剤がＨＩＶの細胞への侵入を阻害し、ＣＣＲ１及びＣＣＲ３よりもＣＣＲ５に選択的である、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  3. 前記ＣＣＲ５阻害剤がＣＣＲ５細胞内シグナル伝達経路のサブセットのみを阻害する、請求項２に記載のがん治療用医薬組成物。
  4. 前記ＣＣＲ５阻害剤が、ＣＣＲ５の炎症作用を阻害又は低減し、例えば、カルシウム流入シグナル伝達アッセイにおいて３００ｎＭの濃度で試験した場合、ＰＳＣ－ＲＡＮＴＥＳによって誘発される最大応答（Ｅｍａｘ）の３０％以下のシグナル伝達応答をもたらす、請求項３に記載のがん治療用医薬組成物。
  5. 前記シグネチャー配列がＱＧＰ［Ｐ又はＬ］［Ｌ又はＧ又はＳ又はＭ］［Ｍ又はＤ又はＳ又はＱ又はＧ］である、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  6. 前記シグネチャー配列がＱＧＰ［Ｐ又はＬ］［Ｌ又はＧ又はＳ又はＭ］［Ｍ又はＤ又はＳ又はＱ又はＧ］ＸＸ［Ｑ又はＧ又はＬ又はＡ又はＴ又はＳ］Ｘであり、ここでＸは任意の天然又は改変アミノ酸を示す、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  7. 前記シグネチャー配列がＱＧＰ［Ｐ又はＬ］ＬＭ又はＱＧＰＰＧ［Ｄ又はＳ］である、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  8. 前記シグネチャー配列がＱＧＰＰＬＭ又はＱＧＰＰＧＤである、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  9. 前記シグネチャー配列がＱＧＰ［Ｐ又はＬ］［Ｌ又はＭ］［Ｍ又はＱ］［Ａ又はＷ又はＧ又はＱ又はＮ］Ｘ［Ｑ又はＧ又はＬ］［Ｓ又はＶ又はＴ又はＧ］であり、ここでＸは任意の天然又は改変アミノ酸を示す、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  10. 前記シグネチャー配列がＱＧＰＰＬＭ［Ａ又はＷ］［Ｌ又はＴ又はＭ］［Ｑ又はＧ］［Ｓ又はＶ又はＴ又はＧ］である、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  11. 前記シグネチャー配列がＱＧＰＰ［Ｇ又はＬ］［Ｍ又はＱ］ＸＸ［Ｑ又はＳ］［Ｓ又はＶ］であり、ここでＸは任意の天然又は改変アミノ酸を示す、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  12. 前記シグネチャー配列が、群ＱＧＰＰＬＭＡＬＱＳ（配列番号２）、ＱＧＰＰＬＭＷＭＱＶ（配列番号３）、ＱＧＰＰＬＭＷＬＱＶ（配列番号４）、ＱＧＰＰＬＭＷＴＱＳ（配列番号５）、ＱＧＰＰＬＭＷＬＱＴ（配列番号６）、ＱＧＰＰＬＭＷＴＱＶ（配列番号７）、ＱＧＰＰＬＭＷＭＱＳ（配列番号８）、ＱＧＰＰＬＭＡＴＱＳ（配列番号９）、ＱＧＰＰＬＭＷＬＱＳ（配列番号１０）、ＱＧＰＰＬＭＡＬＱＶ（配列番号１１）、ＱＧＰＰＬＭＷＬＧＧ（配列番号１２）、ＱＧＰＰＬＭＷＲＧＳ（配列番号１３）、ＱＧＰＬＬＭＷＬＱＶ（配列番号１４）、ＱＧＰＰＬＭＱＴＴＰ（配列番号１５）、ＱＧＰＰＬＳＷＬＱＶ（配列番号３０）、ＱＧＰＰＬＳＷＬＱＳ（配列番号３１）、ＱＧＰＰＧＱＷＳＱＶ（配列番号３２）、ＱＧＰＰＭＭＡＧＬＳ（配列番号３３）、ＱＧＰＰＬＳＷＱＱＳ（配列番号３４）、ＱＧＰＰＧＭＷＳＱＳ（配列番号３５）、ＱＧＰＰＬＱＷＲＱＳ（配列番号３６）、ＱＧＰＰＬＭＧＴＱＳ（配列番号３７）、ＱＧＰＰＬＭＱＬＱＶ（配列番号３８）、ＱＧＰＰＬＳＷＳＱＶ（配列番号３９）、ＱＧＰＰＭＳＷＳＱＳ（配列番号４０）、ＱＧＰＰＬＭＮＬＱＶ（配列番号４１）、ＱＧＰＰＭＳＡＹＱＶ（配列番号４２）及びＱＧＰＰＭＱＧＧＬＳ（配列番号４３）から選択される、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  13. 前記シグネチャー配列が、群ＱＧＰＰＬＭＡＬＱＳ（配列番号２）、ＱＧＰＰＬＭＷＭＱＶ（配列番号３）、ＱＧＰＰＬＭＷＬＱＶ（配列番号４）、ＱＧＰＰＬＭＷＴＱＳ（配列番号５）、ＱＧＰＰＬＭＷＬＱＴ（配列番号６）、ＱＧＰＰＬＭＷＴＱＶ（配列番号７）、ＱＧＰＰＬＭＷＭＱＳ（配列番号８）、ＱＧＰＰＬＭＡＴＱＳ（配列番号９）、ＱＧＰＰＬＭＷＬＱＳ（配列番号１０）、ＱＧＰＰＬＭＡＬＱＶ（配列番号１１）、ＱＧＰＰＬＭＷＬＧＧ（配列番号１２）、ＱＧＰＰＬＭＷＲＧＳ（配列番号１３）、ＱＧＰＬＬＭＷＬＱＶ（配列番号１４）及びＱＧＰＰＬＭＱＴＴＰ（配列番号１５）から選択される、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  14. 前記シグネチャー配列がＱＧＰＰＬＭＡＴＱＳ（配列番号９）である、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  15. 前記シグネチャー配列が最Ｎ末端に位置する、請求項１４に記載のがん治療用医薬組成物。
  16. 前記Ｃ末端部分が配列番号１と同一である、請求項１５に記載のがん治療用医薬組成物。
  17. 前記ＣＣＲ５阻害剤が配列番号７０のアミノ酸配列を含む、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  18. 前記がんが結腸直腸がん、乳がん、肺がん、前立腺がん、卵巣がん、膵臓がん、食道がん、胃がん、肝臓がん又は白血病である、請求項１に記載のがん治療用医薬組成物。
  19. 前記がんが転移性である、請求項１８に記載のがん治療用医薬組成物。
  20. 前記がんが化学療法又は放射線に難治性及び／又は耐性である、請求項１８に記載のがん治療用医薬組成物。
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