JPWO2019185806A5

JPWO2019185806A5 -

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Publication number: JPWO2019185806A5
Application number: JP2020552227A
Authority: JP
Publication date: 2022-03-23
Anticipated expiration: 2039-03-28

Description

他のアプローチでは、アルビシジン誘導体は、以下のように調製されたシクロデキストリン製剤で提供された：３ｇの２－ヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリン（ＡｐｐｌｉＣｈｅｍ社、ダルムシュタット）を、ｄｄＨ_２Ｏの総量１０ｍｌに溶解し、３０％のシクロデキストリンの溶液を得た。１００％ＤＭＳＯ中の化合物１（３．２ｍｇ／ｍｌ）の原液１２．５μＬを３０％シクロデキストリン原液２３７．５μｌに加え、２８．５％シクロデキストリンおよび５％ＤＭＳＯ中の化合物１の濃度を０．１６ｍｇ／ｍｌとした。その配合物を５分間勢いよく攪拌して混合した。その後、２８．５％シクロデキストリンおよび５％ＤＭＳＯ中で化合物１を２倍希釈したものを調製し、直ちに（ＣＬＳＩ標準Ｍ０７－Ａ９に準じて）マイクロ希釈分析でテストして以下の結果を得た：調製された化合物１により、E coliに対してＭＩＣ＜１０μＭが得られた。

なお、本発明は実施の態様として以下の内容を含む。
［態様１］
一般式（１）で表される化合物であって、

ａ）ＸＢは、互いに独立にＮまたはＣＲ ^１４であり；
ｂ）ＸＤは、互いに独立にＮまたはＣＲ ^１３であり；
ｃ）ＸＥは、互いに独立にＮまたはＣＲ ^１１であり；
ｄ）ＸＦは、互いに独立にＮまたはＣＲ ^１０であり；
式中、ＸＢ、ＸＤ、ＸＥおよびＸＦの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ ^１０、Ｒ ^１１、Ｒ ^１３およびＲ ^１４はそれぞれ独立に、－Ｈ、－ＯＨ、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ、－ＣＣＨ、－ＣＮ、－Ｎ _３、任意でＯＨまたはＦと置換された－ＯＣ _１－Ｃ _６アルキル、－ＯＣＦ _３、－ＮＨ _２、－ＮＨＣＨ _３、－Ｎ（ＣＨ _３） _２、－Ｃ _１－Ｃ _６アルキル、特に、－ＣＨ _３または－ＣＨ _２ＣＨ _３、－（ＣＨ _２） _ｍ－ＯＲ _ａ、－ＣＨＣＨ _２、－ＣＨ _２ＯＨ、－ＳＯ _２ＮＨ _２、－ＳＯ _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、－ＳＯ _２ＮＨＣＨ _３、－ＣＨ _３、－ＣＦ _３または－ＮＯ _２、－Ｏ－ＰＯ _３Ｈ _２、－Ｏ－ＰＯ _３Ｒ _ａＨまたは－Ｏ－ＰＯ _３Ｒ _ａ２、特に、－Ｈ、－ＯＨ、－Ｆ、－ＯＣＨ _３、－ＯＣ _２Ｈ _５、－ＯｉＣ _３Ｈ _７、－ＯｎＣ _３Ｈ _７、－ＯＣＦ _３または－ＣＦ _３から選択され、
Ｒ _ａは、
－水素原子、
－置換または非置換Ｃ _１－Ｃ _１６アルキル、置換または非置換Ｃ _２－Ｃ _１６アルケニル、置換または非置換Ｃ _２－Ｃ _１６アルキニル、またはＣ _１－Ｃ _１６ハロアルキル、または
－置換または非置換Ｃ _３－Ｃ _１０シクロアルキルまたは置換または非置換Ｃ _３－Ｃ _１０ハロシクロアルキルから選択され；
ｍは、０、１、または２、特に０または１から選択され、
ｅ）ＢＣは、

から選択され、
式中、Ｌ _１は、置換または非置換の芳香族複素環、置換または非置換の非芳香族複素環、－ＮＨＲ ^ｄ、または－ＮＲ ^ｄ _２であり；
Ｒｔは、ＨまたはＣ _１－Ｃ _４アルキルから選択され、
Ｌ _１およびＲｔは、非芳香族複素環、特に含窒素複素環を形成し、任意で置換されており、
Ｌ _２は、－Ｈ、－ＯＨ、－ＯＲ ^ｄ、および置換または非置換のＣ _１－Ｃ _４アルキル、Ｃ _１－Ｃ _６アルコキシカルボニル、およびＣ _１－Ｃ _６アルキルアミノカルボニルから選択され、
Ｒ ^ｄは、置換または非置換のＣ _１－Ｃ _１６アルキル、置換または非置換のＣ _２－Ｃ _１６アルケニル、特に、置換または非置換のＣ _１－Ｃ _８アルキル、置換または非置換のＣ _２－Ｃ _８アルケニル、置換または非置換のＣ _３－Ｃ _１０シクロアルキルから選択され、
すべての部位が任意でＦに置換され、または、
ＢＣは、

から選択され、
式中、Ｙは、－ＣＮ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ _３、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _３、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ _３、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ _２ＣＨ _３、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ _３） _２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ _２ＣＨ _３） _２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ _３）（ＣＨ _２ＣＨ _３）、－ＣＦ _３または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２から選択され、
Ｚは、－Ｈ、－ＯＨ、－ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＣＣＨ、－ＯＣＨ _３、－ＮＨ _２、－ＮＨＣＨ _３、－Ｎ（ＣＨ _３） _２、－Ｎ（ＣＨ _３） _３ ^＋から選択され、
ｆ）Ｘ ^１は、ＢＡ－ＣＯＮＲ ^８－であり、
ＢＡは、

から選択され、
式中、Ｒ ^２およびＲ ^３は、適用可能な場合、互いに独立に、－Ｈ、－Ｆ、－ＣＮ、－ＯＨ、置換または非置換Ｃ _１－Ｃ _３アルキル、置換または非置換Ｃ _１－Ｃ _３アルコキシ、またはＣ _１－Ｃ _３ハロアルキルから選択され、特に、Ｒ ^２およびＲ ^３は、適用可能な場合、互いに独立に、－Ｈ、－Ｆ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＨ _２ＣＨ _３、－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＯＣＨ（ＣＨ _３） _２、－ＯＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨＦＣＦ _３、－ＣＦ _２ＣＦ _３、－ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２Ｆ、または－ＣＦ _３から選択され、より具体的には、Ｒ ^２およびＲ ^３は、互いに独立に、－Ｈ、－Ｆ、－ＯＣＨ _３、または－ＣＨ _３から選択され、
Ｅは、
置換または非置換Ｃ _１－Ｃ _１６アルキル、置換または非置換Ｃ _２－Ｃ _１６アルケニル、置換または非置換Ｃ _２－Ｃ _１６アルキニル、特に、置換または非置換Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、置換または非置換Ｃ _２－Ｃ _８アルケニル、置換または非置換Ｃ _２－Ｃ _８アルキニル、置換または非置換Ｃ _３－Ｃ _１０シクロアルキル、
置換または非置換Ｃ _３－Ｃ _１０複素環、特に、置換または非置換のＣ _４－Ｃ _１０複素環、
置換または非置換のＣ _５－Ｃ _１０ヘテロアリール、
置換または非置換のＣ _６－Ｃ _１０アリールであり、
ここで、少なくとも１つの任意の置換基は特に、ヒドロキシまたはハロゲンであってもよく；
ｆ）Ｒ ^８はそれぞれ、－Ｈ、または１つ以上のＦで任意に置換されたＣ _１－Ｃ _４アルキ
ルであり、特に、Ｒ ^８はそれぞれ、互いに独立にＨまたはＣＨ _３から選択され、
より具体的にはＲ ^８はＨであり、
ｇ）Ｔは、－ＣＯ _２Ｈ、－ＳＯ _３Ｈ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、または－ＣＯＮ（Ｒ _ａ） _２から選択され、
ここで、以下の化合物が除外される、化合物。

［態様２］
態様１に記載の化合物であって、ＸＢ、ＸＤ、ＸＥおよびＸＦはそれぞれ、互いに独立に、１つ、２つ、３つ、または４つのＮおよび１つ、２つ、３つ、または４つのＣＲ ^１０、ＣＲ ^１１、ＣＲ ^１３およびＣＲ ^１４である、化合物。
［態様３］
態様１または２に記載の化合物であって、
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、かつ、ＸＤ、ＸＥ、ＸＦはいずれもＮではなく、または、
－１つまたは２つのＸＤがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＥ、ＸＦはいずれもＮではなく、または、
－１つまたは２つのＸＥがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＤ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＦがＮであり、ＸＢ、ＸＤ、ＸＥはいずれものＮではない、化合物。
［態様４］
態様１から３のいずれか１つに記載の化合物であって、
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＤがＮであり、かつ、ＸＥ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、かつ、ＸＤ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＤ、
ＸＥはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＥはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＥがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＤはいずれもＮではない、化合物。
［態様５］
態様１から４のいずれか１つに記載の化合物であって、
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、かつ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＥはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＤはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、また、ＸＢはいずれもＮではない、化合物。
［態様６］
態様１から５のいずれか１つに記載の化合物であって、Ｒ ^１０、Ｒ ^１１、Ｒ ^１３およびＲ ^１４はそれぞれ独立して、－ＯＨ、－Ｆ、－ＯＣＨ _３、－ＯＣ _２Ｈ _５、－ＯＣ _３Ｈ _７、－ＯＣＦ _３、－ＣＦ _３、または－（ＣＨ _２） _ｍ－ＯＲ _ａから選択され、
Ｒ _ａは、水素原子、－ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＣＨ（ＣＨ _３） _２、－ＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ _３） _２、－Ｃ（ＣＨ _３） _３、－Ｃ _６Ｈ _５、－ＣＨ _２Ｃ _６Ｈ _５から選択され、
ｍは、１または２から選択され；
より具体的には、Ｒ ^１０、Ｒ ^１１およびＲ ^１３のうちの１つが、それぞれ－ＯＨ、ＯＣＨ _３、－ＯＣ _２Ｈ _５、または－ＯｉＰｒである、化合物。
［態様７］
態様１から６のいずれか１つに記載の化合物であって、部位Ｌ _１は、５員もしくは６員の芳香族複素環または３員から７員の非芳香族複素環であり、好ましくは、５員もしくは６員の芳香族含窒素複素環または非芳香族含窒素複素環であり、置換されていても、置換されていなくてもよい、化合物。
［態様８］
態様１から７のいずれか１つに記載の化合物であって、Ｌ _２は、－Ｈ、－ＯＨ、－ＯＲ ^ｄ、および－ＣＨ _３、－Ｃ _２Ｈ _６、または－Ｃ _３Ｈ _７から選択され、ここで、Ｒ ^ｄは、置換または非置換Ｃ _１－Ｃ _５アルキル（好ましくはＣ _１－Ｃ _３アルキル）である、化合物。
［態様９］
態様１から８のいずれか１つに記載の化合物であって、ＺはＨであり、ＹはＣＮまたは－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２であり、好ましくは、ＺはＨであり、ＹはＣＮである、化合物。
［態様１０］
態様１から９のいずれか１つに記載の化合物であって、一般式（５）により表され、

式中、Ｘ ^１、ＸＢ、ＸＤ、ＢＣ、Ｒ ^８、Ｒ ^１１、Ｒ ^１０およびＴは、前記記載の通りである、化合物。
［態様１１］
態様１から１０のいずれか１つに記載の化合物であって、一般式（６）により表され、

式中、Ｘ ^１、ＸＢ、ＢＣ、Ｒ ^８、Ｒ ^１１、Ｒ ^１０、Ｒ ^１３およびＴは、前記記載の通りである、化合物。
［態様１２］
態様１から１１のいずれか１つに記載の化合物であって、Ｘ ^１はＢＡ－ＣＯＮＨＲ ^８－であり、ＢＡはＢＡ１であり、Ｒ ^２およびＲ ^３は、前記記載の通りであり、
Ｅは、

であり、
式中、Ｒ ^１ _ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、特に、Ｒ ^１ _ｎのｎは、０、１、２または３であり、より具体的には、Ｒ ^１ _ｎのｎは１であり、
Ｒ ^１はそれぞれ、他のＲ ^１から独立して、－ＯＨ、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ、－ＣＣＨ、－ＣＮ、－Ｎ _３、－ＯＣＨ _３、－ＯＣ _２Ｈ _５、－ＯＣ _３Ｈ _７、特に、－ＯｉＰｒ、－ＯＣＦ _３、－ＮＨ _２、－ＮＨＣＨ _３、－Ｎ（ＣＨ _３） _２、－ＣＨ _３、－ＣＨ _２－ＣＨ _３、－ＣＦ _３、－ＯＣＯＮＨ _２、－ＮＯ _２、－ＯＣＨ _２Ｏ－、－Ｏ－ＰＯ _３Ｈ _２、－Ｏ－ＰＯ _３Ｒ _ａＨ、－Ｏ－ＰＯ _３Ｒ _ａ２、または－（ＣＨ _２） _ｍ－ＯＲ _ａから選択され、
ｍおよびＲ _ａは前記記載の通りである、化合物。
［態様１３］
態様１から１２のいずれか１つに記載の化合物であって、
Ｔは－ＣＯ _２Ｈまたは－ＣＯＮＲ ^ａであり、
Ｒ ^ａは、水素原子、－ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、－ＣＨ（ＣＨ _３） _２、－ＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ _３） _２、－Ｃ（ＣＨ _３） _３、－Ｃ _６Ｈ _５、－ＣＨ _２Ｃ _６Ｈ _５から選択される、化合物。
［態様１４］
疾患の治療方法に使用される態様１から１３のいずれか１つに記載の化合物であって、特に、グラム陰性またはグラム陽性の細菌による細菌感染の治療方法で使用する、化合物。
［態様１５］
態様１４に記載の方法で使用される化合物であって、前記細菌感染は、アシネトバクター属、ボルデテラ属、ボレリア属、ブルセラ属、カンピロバクター属、クラミジア属、クラミドフィラ属、エンテロバクター属、エシェリヒア属、フランキセラ属、ヘモフィルス属、ヘリコバクター属、クレブシェラ属、レジオネラ属、レプトスピラ属、モルガネラモラクセラ属、ナイセリア属、プローテウス属、シュードモナス属、リケッチア属、シゲラ属、サルモネラ属、ステノトロホモナス属、トレポネーマ属、またはエルシニア属のいずれかにより引き起こされる感染である、化合物。

Claims

一般式（１）で表される化合物であって、

ａ）ＸＢは、互いに独立にＮまたはＣＲ^１４であり；
ｂ）ＸＤは、互いに独立にＮまたはＣＲ^１３であり；
ｃ）ＸＥは、互いに独立にＮまたはＣＲ^１１であり；
ｄ）ＸＦは、互いに独立にＮまたはＣＲ^１０であり；
式中、ＸＢ、ＸＤ、ＸＥおよびＸＦの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１３およびＲ^１４はそれぞれ独立に、－Ｈ、－ＯＨ、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ、－ＣＣＨ、－ＣＮ、－Ｎ_３、任意でＯＨまたはＦと置換された－ＯＣ_１－Ｃ_６アルキル、－ＯＣＦ_３、－ＮＨ_２、－ＮＨＣＨ_３、－Ｎ（ＣＨ_３）_２、－Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、－（ＣＨ_２）_ｍ－ＯＲ_ａ、－ＣＨＣＨ_２、－ＣＨ_２ＯＨ、－ＳＯ_２ＮＨ_２、－ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、－ＳＯ_２ＮＨＣＨ_３、－ＣＨ_３、－ＣＦ_３または－ＮＯ_２、－Ｏ－ＰＯ_３Ｈ_２、－Ｏ－ＰＯ_３Ｒ_ａＨまたは－Ｏ－ＰＯ_３Ｒ_ａ２から選択され、
Ｒ_ａは、
－水素原子、
－置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_１６アルキル、置換または非置換Ｃ_２－Ｃ_１６アルケニル、置換または非置換Ｃ_２－Ｃ_１６アルキニル、またはＣ_１－Ｃ_１６ハロアルキル、または
－置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_１０シクロアルキルまたは置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_１０ハロシクロアルキルから選択され；
ｍは、０、１、または２から選択され、
ｅ）ＢＣは、

から選択され、
式中、Ｌ_１は、置換または非置換の芳香族複素環、置換または非置換の非芳香族複素環、－ＮＨＲ^ｄ、または－ＮＲ^ｄ _２であり；
Ｒｔは、ＨまたはＣ_１－Ｃ_４アルキルから選択され、
Ｌ_１およびＲｔは、非芳香族複素環を形成し、これは任意で置換されており、
Ｌ_２は、－Ｈ、－ＯＨ、－ＯＲ^ｄ、および置換または非置換のＣ_１－Ｃ_４アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルコキシカルボニル、およびＣ_１－Ｃ_６アルキルアミノカルボニルから選択され、
Ｒ^ｄは、置換または非置換のＣ_１－Ｃ_１６アルキル、置換または非置換のＣ_２－Ｃ_１６アルケニル、置換または非置換のＣ_３－Ｃ_１０シクロアルキルから選択され、
すべての部位が任意でＦに置換され、または、
ＢＣは、

から選択され、
式中、Ｙは、－ＣＮ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_３、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_３、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）、－ＣＦ_３または－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２から選択され、
Ｚは、－Ｈ、－ＯＨ、－ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_３、－ＣＣＨ、－ＯＣＨ_３、－ＮＨ_２、－ＮＨＣＨ_３、－Ｎ（ＣＨ_３）_２、－Ｎ（ＣＨ_３）_３ ^＋から選択され、
ｆ）Ｘ^１は、ＢＡ－ＣＯＮＲ^８－であり、
ＢＡは、

から選択され、
式中、Ｒ^２およびＲ^３は、適用可能な場合、互いに独立に、－Ｈ、－Ｆ、－ＣＮ、－ＯＨ、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_３アルキル、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_３アルコキシ、またはＣ_１－Ｃ_３ハロアルキルから選択され、
Ｅは、
置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_１６アルキル、置換または非置換Ｃ_２－Ｃ_１６アルケニル、置換または非置換Ｃ_２－Ｃ_１６アルキニル、置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_１０シクロアルキル、
置換または非置換Ｃ_３－Ｃ_１０複素環、
置換または非置換のＣ_５－Ｃ_１０ヘテロアリール、
置換または非置換のＣ_６－Ｃ_１０アリールであり、
ここで、少なくとも１つの任意の置換基は、ヒドロキシまたはハロゲンであってもよく；
ｆ）Ｒ^８はそれぞれ、－Ｈ、または１つ以上のＦで任意に置換されたＣ_１－Ｃ_４アルキ
ルであり、
ｇ）Ｔは、－ＣＯ_２Ｈ、－ＳＯ_３Ｈ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＣＯＮ（Ｒ_ａ）_２から選択され、
ここで、以下の化合物が除外される、化合物。
請求項１に記載の化合物であって、ＸＢ、ＸＤ、ＸＥおよびＸＦはそれぞれ、互いに独立に、１つ、２つ、３つ、または４つのＮおよび１つ、２つ、３つ、または４つのＣＲ^１０、ＣＲ^１１、ＣＲ^１３およびＣＲ^１４である、化合物。
請求項１または２に記載の化合物であって、
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、かつ、ＸＤ、ＸＥ、ＸＦはいずれもＮではなく、または、
－１つまたは２つのＸＤがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＥ、ＸＦはいずれもＮではなく、または、
－１つまたは２つのＸＥがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＤ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＦがＮであり、ＸＢ、ＸＤ、ＸＥはいずれものＮではない、化合物。
請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物であって、
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＤがＮであり、かつ、ＸＥ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、かつ、ＸＤ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＤ、
ＸＥはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＥはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＥがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＢ、ＸＤはいずれもＮではない、化合物。
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物であって、
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、かつ、ＸＦはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＥはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＢがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、かつ、ＸＤはいずれもＮではなく、または
－１つまたは２つのＸＤがＮであり、１つまたは２つのＸＥがＮであり、１つまたは２つのＸＦがＮであり、また、ＸＢはいずれもＮではない、化合物。
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１３およびＲ^１４はそれぞれ独立して、－ＯＨ、－Ｆ、－ＯＣＨ_３、－ＯＣ_２Ｈ_５、－ＯＣ_３Ｈ_７、－ＯＣＦ_３、－ＣＦ_３、または－（ＣＨ_２）_ｍ－ＯＲ_ａから選択され、
Ｒ_ａは、水素原子、－ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、－ＣＨ（ＣＨ_３）_２、－ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、－Ｃ（ＣＨ_３）_３、－Ｃ_６Ｈ_５、－ＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５から選択され、
ｍは、１または２から選択される、化合物。
請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物であって、部位Ｌ_１は、５員もしくは６員の芳香族複素環または３員から７員の非芳香族複素環であり、置換されていても、置換されていなくてもよい、化合物。
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｌ_２は、－Ｈ、－ＯＨ、－ＯＲ^ｄ、および－ＣＨ_３、－Ｃ_２Ｈ_６、または－Ｃ_３Ｈ_７から選択され、ここで、Ｒ^ｄは、置換または非置換Ｃ_１－Ｃ_５アルキルである、化合物。
請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物であって、ＺはＨであり、ＹはＣＮまたは－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２である、化合物。
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物であって、一般式（５）により表され、

式中、Ｘ^１、ＸＢ、ＸＤ、ＢＣ、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１０およびＴは、前記記載の通りである、化合物。
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物であって、一般式（６）により表され、

式中、Ｘ^１、ＸＢ、ＢＣ、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１０、Ｒ^１３およびＴは、前記記載の通りである、化合物。
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｘ^１はＢＡ－ＣＯＮＨＲ^８－であり、ＢＡはＢＡ１であり、Ｒ^２およびＲ^３は、前記記載の通りであり、
Ｅは、

であり、
式中、Ｒ^１ _ｎのｎは０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ^１はそれぞれ、他のＲ^１から独立して、－ＯＨ、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ、－ＣＣＨ、－ＣＮ、－Ｎ_３、－ＯＣＨ_３、－ＯＣ_２Ｈ_５、－ＯＣ_３Ｈ _７、－ＯＣＦ_３、－ＮＨ_２、－ＮＨＣＨ_３、－Ｎ（ＣＨ_３）_２、－ＣＨ_３、－ＣＨ_２－ＣＨ_３、－ＣＦ_３、－ＯＣＯＮＨ_２、－ＮＯ_２、－ＯＣＨ_２Ｏ－、－Ｏ－ＰＯ_３Ｈ_２、－Ｏ－ＰＯ_３Ｒ_ａＨ、－Ｏ－ＰＯ_３Ｒ_ａ２、または－（ＣＨ_２）_ｍ－ＯＲ_ａから選択され、
ｍおよびＲ_ａは前記記載の通りである、化合物。
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物であって、
Ｔは－ＣＯ_２Ｈまたは－ＣＯＮＲ^ａであり、
Ｒ^ａは、水素原子、－ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、－ＣＨ（ＣＨ_３）_２、－ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、－Ｃ（ＣＨ_３）_３、－Ｃ_６Ｈ_５、－ＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５から選択される、化合物。
細菌感染の疾患の治療方法に使用される請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１４に記載の方法で使用される化合物であって、前記細菌感染は、アシネトバクター属、ボルデテラ属、ボレリア属、ブルセラ属、カンピロバクター属、クラミジア属、クラミドフィラ属、エンテロバクター属、エシェリヒア属、フランキセラ属、ヘモフィルス属、ヘリコバクター属、クレブシェラ属、レジオネラ属、レプトスピラ属、モルガネラモラクセラ属、ナイセリア属、プローテウス属、シュードモナス属、リケッチア属、シゲラ属、サルモネラ属、ステノトロホモナス属、トレポネーマ属、またはエルシニア属のいずれかにより引き起こされる感染である、化合物。