JPS647967B2 - - Google Patents
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- JPS647967B2 JPS647967B2 JP54154480A JP15448079A JPS647967B2 JP S647967 B2 JPS647967 B2 JP S647967B2 JP 54154480 A JP54154480 A JP 54154480A JP 15448079 A JP15448079 A JP 15448079A JP S647967 B2 JPS647967 B2 JP S647967B2
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- methyldopa
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
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- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
本発明は高血圧の経口治療に有効なメチルドー
パ含有液体組成物に関する。 メチルドーパ(Methyldopa)〔L−3−(3,
4−ジヒドロキシフエニル)−2−メチルアラニ
ン)〕は公知の抗高血圧剤である。この剤は高血
圧症患者の治療のために通常は経口投与される。
一般に使用されている投薬製剤形状は錠剤であ
る。たとえば子供や老人などの場合では、少なく
とも錠剤形製剤と等価な生体内有効性を有するも
のであればメチルドーパを甘味液体製剤形で投与
した方が有利な場合がある。 今回、本発明によつてメチルドーパを含有する
液状薬剤組成物が開発された。すなわち、本発明
はメチルドーパとスクロースとを含有する高血圧
治療のための液体薬剤組成物を提供することであ
る。 本発明による人の高血圧症治療のための薬剤組
成物はメチルドーパとスクロースとを含有する水
性懸濁物よりなる。 その水性懸濁物は水性懸濁物1mlにつき約15乃
至100mgのメチルドーパを含有しうる。好ましく
は水性懸濁物1mlにつき25乃至100mg、最も好ま
しくは約50mgのメチルドーパを含有する。 その水性懸濁物はさらにメチルドーパの1mgに
対し約1乃至24mgのスクロースを含有する。好ま
しくは水性懸濁物はメチルドーパの1mgに対し約
1乃至12mgのスクロースを含有する。より好まし
いメチルドーパ:スクロースの重量比は約1:2
乃至1:10であり、最も好ましいのは約1:10で
ある。 上記必須成分すなわちメチルドーパとスクロー
スとのほかに、本発明の組成物はさらに薬物学的
に有効な懸濁物を調製するために従来慣用されて
いる他の成分を含有することができる。このよう
な成分を例示すれば酸化防止剤たとえば重亜硫酸
ナトリウム、ジナトリウムエデテート
(disodium edetate)およびクエン酸、粘稠/沈
殿防止剤たとえばキサンテンゴムおよびビーゴム
K(VeegumK)、芳香剤、防腐剤、接着剤などで
ある。本発明の懸濁物を調製するためには従来慣
用の方法および装置が使用される。 本発明の懸濁物のすぐれた特徴はそのメチルド
ーパの生体内有効性すなわち効能が従来の錠剤形
状で投与されるメチルドーパと等価あるいはそれ
以上であることである。薬物学的に有効な懸濁物
を調製するために従来非常によく使用されている
ソルビトールを本発明の懸濁物中のスクロースの
代りに使用すると、そのメチルドーパの生体内有
効性は錠剤として投与された場合のメチルドーパ
のそれより実質的に低くなつてしまう。これは誠
に驚くべきことである。なぜならばソルビトール
はたとえばビタミン類など他の薬剤活性化合物の
生体内有効性を高めると報告されているからであ
る(C&E、News1958年2月24日号、第59〜60
頁参照)。 メチルドーパの生体内有効性(bioavail−
ability)は生体内で次のようにして判定した。
すなわち、メチルドーパ500mgを標準錠剤形態な
らびに懸濁液形態で投与した被験者の血漿および
尿中のメチルドーパおよび複合メチルドーパの濃
度を測定した。これらの測定の結果は各種投与製
剤形態でのメチルドーパの生体内有効性が以下の
ごとくであることを示した。 スクロース含有懸濁物 =または>錠剤>ソルビトール含有懸濁物 以下に、これら懸濁物及び錠剤の配合処方例に
おける、具体的薬効数値データを示す。
パ含有液体組成物に関する。 メチルドーパ(Methyldopa)〔L−3−(3,
4−ジヒドロキシフエニル)−2−メチルアラニ
ン)〕は公知の抗高血圧剤である。この剤は高血
圧症患者の治療のために通常は経口投与される。
一般に使用されている投薬製剤形状は錠剤であ
る。たとえば子供や老人などの場合では、少なく
とも錠剤形製剤と等価な生体内有効性を有するも
のであればメチルドーパを甘味液体製剤形で投与
した方が有利な場合がある。 今回、本発明によつてメチルドーパを含有する
液状薬剤組成物が開発された。すなわち、本発明
はメチルドーパとスクロースとを含有する高血圧
治療のための液体薬剤組成物を提供することであ
る。 本発明による人の高血圧症治療のための薬剤組
成物はメチルドーパとスクロースとを含有する水
性懸濁物よりなる。 その水性懸濁物は水性懸濁物1mlにつき約15乃
至100mgのメチルドーパを含有しうる。好ましく
は水性懸濁物1mlにつき25乃至100mg、最も好ま
しくは約50mgのメチルドーパを含有する。 その水性懸濁物はさらにメチルドーパの1mgに
対し約1乃至24mgのスクロースを含有する。好ま
しくは水性懸濁物はメチルドーパの1mgに対し約
1乃至12mgのスクロースを含有する。より好まし
いメチルドーパ:スクロースの重量比は約1:2
乃至1:10であり、最も好ましいのは約1:10で
ある。 上記必須成分すなわちメチルドーパとスクロー
スとのほかに、本発明の組成物はさらに薬物学的
に有効な懸濁物を調製するために従来慣用されて
いる他の成分を含有することができる。このよう
な成分を例示すれば酸化防止剤たとえば重亜硫酸
ナトリウム、ジナトリウムエデテート
(disodium edetate)およびクエン酸、粘稠/沈
殿防止剤たとえばキサンテンゴムおよびビーゴム
K(VeegumK)、芳香剤、防腐剤、接着剤などで
ある。本発明の懸濁物を調製するためには従来慣
用の方法および装置が使用される。 本発明の懸濁物のすぐれた特徴はそのメチルド
ーパの生体内有効性すなわち効能が従来の錠剤形
状で投与されるメチルドーパと等価あるいはそれ
以上であることである。薬物学的に有効な懸濁物
を調製するために従来非常によく使用されている
ソルビトールを本発明の懸濁物中のスクロースの
代りに使用すると、そのメチルドーパの生体内有
効性は錠剤として投与された場合のメチルドーパ
のそれより実質的に低くなつてしまう。これは誠
に驚くべきことである。なぜならばソルビトール
はたとえばビタミン類など他の薬剤活性化合物の
生体内有効性を高めると報告されているからであ
る(C&E、News1958年2月24日号、第59〜60
頁参照)。 メチルドーパの生体内有効性(bioavail−
ability)は生体内で次のようにして判定した。
すなわち、メチルドーパ500mgを標準錠剤形態な
らびに懸濁液形態で投与した被験者の血漿および
尿中のメチルドーパおよび複合メチルドーパの濃
度を測定した。これらの測定の結果は各種投与製
剤形態でのメチルドーパの生体内有効性が以下の
ごとくであることを示した。 スクロース含有懸濁物 =または>錠剤>ソルビトール含有懸濁物 以下に、これら懸濁物及び錠剤の配合処方例に
おける、具体的薬効数値データを示す。
【表】
【表】
プレコーテイング mg/錠剤
プレコーテイング mg/錠剤
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 メチルドーパとスクロースとを含有する水性
懸濁物からなる高血圧の経口治療用薬剤組成物。 2 メチルドーパ1mgにつきスクロース約1乃至
12mgを含有する特許請求の範囲第1項による薬剤
組成物。 3 メチルドーパ1mgにつきスクロース約2乃至
10mgを含有する特許請求の範囲第1項による薬剤
組成物。 4 水性懸濁物1mlにつきメチルドーパ約50mgを
含有する特許請求の範囲第3項による薬剤組成
物。 5 水性懸濁物1mlにつきスクロース約500mgを
含有する特許請求の範囲第3項による薬剤組成
物。 6 水性懸濁物1mlにつきメチルドーパ約50mgそ
してスクロース約500mgを含有する特許請求の範
囲第3項による薬剤組成物。 7 錠剤形状のメチルドーパ製剤と効能において
等価であることを特徴とする特許請求の範囲第1
項の組成物。
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US96564278A | 1978-12-01 | 1978-12-01 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS5576815A JPS5576815A (en) | 1980-06-10 |
JPS647967B2 true JPS647967B2 (ja) | 1989-02-10 |
Family
ID=25510266
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP15448079A Granted JPS5576815A (en) | 1978-12-01 | 1979-11-30 | Methyldopa composition |
Country Status (4)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0011868A1 (ja) |
JP (1) | JPS5576815A (ja) |
DK (1) | DK509679A (ja) |
IE (1) | IE49218B1 (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4321264A (en) * | 1980-04-14 | 1982-03-23 | Merck & Co., Inc. | α-methyldopa compositions |
US4361580A (en) * | 1980-06-20 | 1982-11-30 | The Upjohn Manufacturing Company | Aluminum ibuprofen pharmaceutical suspensions |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3976782A (en) * | 1975-03-25 | 1976-08-24 | Merck & Co., Inc. | 3-(2,5-Dihydroxyphenyl)-alanine as a cardiac stimulant |
JPS5220470A (en) * | 1975-08-08 | 1977-02-16 | Ionii Kk | Device for removing pebble rubbish mixed in grain |
-
1979
- 1979-11-27 IE IE2271/79A patent/IE49218B1/en not_active IP Right Cessation
- 1979-11-30 JP JP15448079A patent/JPS5576815A/ja active Granted
- 1979-11-30 EP EP79104788A patent/EP0011868A1/en not_active Withdrawn
- 1979-11-30 DK DK509679A patent/DK509679A/da not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
IE792271L (en) | 1980-06-01 |
IE49218B1 (en) | 1985-08-21 |
EP0011868A1 (en) | 1980-06-11 |
JPS5576815A (en) | 1980-06-10 |
DK509679A (da) | 1980-06-02 |
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