JPS6410490B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、口腔洗浄剤に関するもので特に、該
剤の一部として赤根のけし科の植物の特別な抽出
物を使用した歯みがきに関するものである。この
使用される特別な抽出物は粉末にした地下莖の不
快な性質を有しておらず且つ、他の成分と共に口
腔及び歯の洗浄作用剤、すばらしく呼吸をさわや
かにする作用剤及び口腔組織の調整剤を提供する
ものである。 本願発明の組成物は、歯みがきの形態で、容易
且つ有効に口腔に用いられる。この使用は利用者
によつて行れるものである。該赤根のけし科の植
物の抽出物はねり歯みがきの形態で用いられる物
質と共に使用してもかまわない。該組成物はねり
物状（ねり歯みがき）又は粉状であつてもよい。 当該赤根のけし科の植物、即ち血根草
（Sanguinaria Canadensis）、リネイ（Linne）、
（けし科として知られている）は通常ブラツドル
ート（Bloodroot）、レツドルート（Redroot）、
パツコーン（Puccoon）、テターワオート
（Teterwort）等として知られており、北アメリ
カが原産地である多年生植物である。該植物及び
その汁は先史時代から種々の目的のために用いら
れてきた。これは歴史上人々の治療薬として使用
されてきた。この植物は一般的には生のままで又
は乾燥して全部が用いられてきた。通常の方法は
乾燥した該植物を粉末にしそして、キヤリアに混
入していた。この治療薬は喘息、気管支炎、赤
痢、白癬及び他の苦悶の症状を有する本質的な病
気に対する薬として用いられてきた。 しかしながら、該植物の根茎は近世に至るまで
その作用が分らなかつた。それは上記のサングイ
ナリアが局部的刺激剤であつたからでありそれは
比較的穏に投薬されなければならないが、有害な
量まで用いられ嘔吐をともなつて上腹部が焼け、
激痛を伴う渇きを呈し、失神を起し視界がぼんや
りし、めまい及び危急的な衰弱を生ぜしめるから
である。約１ｇの投薬で猛烈な嘔吐が起る。この
サングイナリアは現在では咳止めシロツプ中に刺
激性の去痰剤として用いられている。 アメリカ合衆国の早い時期の特許、即ちアメリ
カ合衆国特許第209331号にはブラツドルート、塩
化亜鉛及びケロシン油が同量用いられた開いた傷
薬として開示されてる。アメリカ合衆国特許第
433257号には痔疾処置用に、粉状にしたブラツド
ルート、アルメニア木の幹、粉状ロジン、ラード
及びストツクホルムタールから成る軟膏が開示さ
れている。またアメリカ合衆国特許第2344830号
は外科における切除用に塩化亜鉛、輝安鉱及びフ
ラツドルートを疾患組織の外側に用いることを開
示している。 サングイナリン、ケレリトリン及び他の化学物
質が該ブラツドルート内にあることが分つたが、
しかしこれらの物質の発見は一又は通常それ以上
の色層分析分離手段を含む全く精巧な手順に伴つ
て行れている。この様なものはブラツドルートの
根茎からの無害の抽出物を製造する商業上、工業
上の目的の為には適していない。 赤根のけし科の植物血根草の抽出物は細断され
粉砕したブラツドルートをメタノール等の有機溶
剤で処理して製造される。ブラツドルートは溶剤
の適宜量と完全に撹拌し、温度約60℃で該溶剤中
に24時間又はそれ以上維持する。続いて該溶液は
ろ過され、メタノールは蒸発される。該残留物は
クロロロフオルム中に溶解させ濃縮した塩化水素
の酸により処理し、ろ過し乾燥する。この乾燥し
た抽出物は一般にはキヤリアと混合するために暖
かいグリセリン（約65℃）内に溶解される。 該ブラツドルートからの抽出物は約0.1から50
重量パーセントの割合で用いられ、望ましくは該
混合物の1.00から10.0重量パーセントである。該
抽出物の歯みがき添加剤は次の成分により調製さ
れる。

【表】 グリセリンは容器内にて計られ約65℃に熱す
る。塩化亜鉛はイオンを除去した水に溶解し、こ
の溶液はろ過され、次いで該ブラツドルート抽出
物を加え撹拌する。これは塊りになつた糊状のも
のになり混合ボール内に置れる。 該糊状の残留物は暖められたグリセリンで容器
内で洗われる。該混合物は均質になるまで撹拌さ
れる。塩化亜鉛の量は約0.1ないし30重量パーセ
ント、望ましくは0.1ないし15重量パーセントで
ある。 歯みがきは次の通りに作られる。

【表】 上記の通り用意されたブラツトルート抽出物の
添加物は混合ボール内に入れ、該ソルビトールが
加えられる。該ポリソルベート80（トウイーン80）
が加えられた該混合物は撹拌される。該トラガカ
ントが塊りにならない様に少量づつ加え、該混合
物は添加中継続して撹拌される。はつか香味料が
加えられ、該混合物は均質になるまで撹拌され
る。 この時点で、該サツカリン及びパラベンが加え
られ且つ継続して撹拌される。無水物の燐酸カル
シウムが少量づつ加えられ撹拌される。該燐酸カ
ルシウム二水和物が少量づつ加えられ撹拌する。
該水のいくらかの量が完全の混合物を得るための
良好な密度を維持するため該燐酸塩と共に加えら
れなければならない。残りの水が加えられ、該混
合物は歯みがきの望ましい密度を得るために撹拌
される。該ペースから作られた溶液はPHに関して
は概略中性である。塩化亜鉛の量は約0.1ないし
30重量パーセントの割合の量が有用である。 当該歯みがきは通常の方法で１日に１回又はそ
れ以上使用される。該歯みがきはすばらしい洗浄
剤であり且つ呼吸をさわやかにする。この歯みが
きを30日間通常の態様によつて使用することによ
つて口腔の組織状態が改善された。この30日間の
使用は通常の組織を増進し且つ活発なブラツシン
グと相まつて出血を減少する傾向にある。他の効
果については洗浄されきれいになつた歯とさわや
かな呼吸に現れている通りである。 実施例 １ 乾燥された粉末状ブラツドルート23Kgを抽出容
器中に入れ、12リツトルのメタノールと60℃の温
度にて24時間混合する。この混合物をろ過し、そ
の結果回収された溶媒（14リツトル）を乾燥のた
め煮つめる。残留物を水酸化アンモニウムにより
塩基性にしクロロホルム（７リツトル）中に抽出
する。そのクロロホルム抽出物を濃塩酸により酸
性化し、次に真空乾燥する。収量（yield）は大
略１Kgのベンゾフエナントリジンアルカロイド
（benzophenanthridine alkaloid）を含有する1.4
Kgのサングイナリア抽出物であつた。 実施例 ２ 乾燥した粉末状ブラツドルート25Kgを抽出容器
中に入れ、37.5ｇのクエン酸及び375ミリリツト
ルの濃塩酸により酸性化した37.5リツトルのメタ
ノールと60℃の温度で16ないし24時間混合する。
溶媒は真空によつて除去し（25リツトル）、ブラ
ツドルートは25グラムのクエン酸及び250ミリリ
ツトルの濃塩酸によつて酸性化された25リツトル
のメタノールによつて飽和し、その後、６ないし
８時間放置する。この25リツトル溶液を最初の溶
媒たまり（Collection）に結合する。この結合溶
媒（50リツトル）を、メタノール又は水中にて２
リツトルの27％（Ｗ／Ｖ）の塩化亜鉛溶液と混合
する。結果沈殿物は16ないし24時間放置する。沈
殿物は真空下で集め、オーブン中にて50℃の温度
で乾燥する。 乾燥沈殿物は１ｇ／40mlの濃度にて水中に再溶
解する。該溶液を50℃まで加熱し、ろ過する。集
められた熱いろ液は、16ないし48時間の間、100
ミリリツトルの沈殿物につき3.7ｇの塩化ナトリ
ウムと結合され、1.2Kgのベンゾフエナントリジ
ンアルカロイド（benzophenanthridine
alkaloid）を含有する。サングイナリア抽出物
1.8Kgが沈殿する。この沈殿物を集めて60℃の温
度で乾燥する。沈殿物は粉末であり製品にそのま
ま利用することができる。 試験データ 通常の菌磨及び本発明の歯磨による試験データ
は以下のとおりである。 平均年令29.9才の22才から66才迄の男性15名と
女性15名に各々標準的な歯刷子と試験用歯磨を与
えた。各被験者は試験用歯磨を通常の口腔洗浄状
態で使用するよう指示を受けた。被験者11名には
薬効成分のない気休め薬を投与し、残り19名には
濃度0.03重量％の血根草抽出物を含有する有効な
歯磨を投与した。 検査のため歯番16、12、24、36、32及び44（連
邦歯科国際歯列番号付け法による）^*が選択され
た。 （＊：今回の研究で使用されたFDI歯はADA
認可協定（1968年）、３、７、12、23及び28
に対応する） 最初に検査が１週間間隔で４週間にわたり行な
われた。Silnness及びLoeの斑点指数（PI）が斑
点の評価目的に使用された。凹陥出血がニユール
マン・アンド・サンズ凹陥出血指数（SBI）法２
で評価され、乳頭出血指数（PBI）がニユールマ
ン法３により見られた。６本の歯全てについて評
価をし、記録した３個の指数各々に対してその平
均値をとつた。 その研究完了後、５週間、前掲の方法による再
検査のため被験者７名が適用可能であつた。研究
の過程で斑点除去、凹陥出血と乳頭出血の停止が
評価された。これらの評価は各被験質に対し各検
査期間にて決められた。 表１に各指数における１点以下の点数を達成す
る被験者と週間割合とその割合が得られた週を示
している。0.5以下の指数の割合も（ ）内に示
してある。活性化されたグループが各指数におい
て良好な口腔健康状態に向つたことは明らかであ
る。この傾向は各評価進展にわたり維持される
が、データが多過ぎるため今回は呈示出来ない。
然し乍ら、多くの評価結果が注目に値する。

【表】

【表】 第１週（表１）中に、薬効の無い薬を投与され
たグループは斑点除去のためには歯刷子が重要で
あることを示し、また、両方のグループは斑点指
数の改善を示している。然し乍ら、第１週と第２
週の間で活性化されているグループは改善を続け
た。被験者100％が斑点１個以下の斑点評価を呈
する第４週迄その改善が続いた。評価数１以下の
評価に対しては、薬効の無い見かけ薬のグループ
は４週目の最後においては薬効のある歯磨グルー
プの18％以下であつたが、更に重要なことは評価
数0.5以下に対しては65％以下であつた。この観
察は斑点の調整に相当を改善を呈しているので治
療上重要であるが、口腔の健康改善のためこの斑
点の持つ利点が何を意味するかを真に理解するに
は歯肉炎を調べてみなければならない。 表１に示される如く、活性歯磨を使用している
間にSBI点数とPBI点数が１以下及及0.5以下に変
つている被験者の割合が極めて劇的な様式にて増
加した。２週目迄に被験者の100％が１以下の
SBI点数を有し、４週間迄に被験者のほぼ92％が
１以下の点数を示した。然し乍ら、薬効の無い見
かけ薬のグループの改善は歯肉炎と出血SBIによ
り測定された際90.9％を越えなかつた。最も重要
な点は見かけ薬の被験者がPBIに対し１以下の点
数を示さなかつたことである。0.5以下の点数に
対しては、活性歯磨の有効性は一層明瞭に示さ
れ、斑点の除去で示された結果と共に見られた。 活性歯磨と薬効成分の無い見かけ歯磨に対し第
１日と第３週目の間の斑点、凹陥出血及び乳頭出
血についての平均評価点が比較された。これらの
データについて表11に要約する。血根草抽出物を
含有する活性歯磨の使用で斑点、凹陥出血及び乳
頭出血が著しく減少した。これらの減少は各々68
％、89％及び69％であつた。全体の減少点は73％
であつた。活性歯磨に対してはこれらの減少は相
当著しかつた。（Ｐ＜．001）薬効成分の無いグル
ープは斑点と乳頭出血に著しい減少が見られなか
つた。 活性歯磨は４週間にわたる試験期間において特
に斑点、凹陥出血及び乳頭出血の減少で有効であ
つたことが第１図及び第２図から理解出来る。最
初の２週間、特に第１週中に評価点が最も減少し
た。この減少の一部は見かけ薬の直線で示された
ブラツシングと機械的作用によるものであつた。
然し乍ら、血根草入り歯磨の全体的な有効性に対
するブラツシングの貢献度は最低であつた。 研究完了後５週間、この研究に参加してその活
性歯磨を使つていた被験者７名を呼び戻すことが
出来た。これら７名の被験者は５週間にわたりそ
の活性歯磨がない状態であつた。第３図は血根草
入り歯磨を除去した場合のPI、SBI及びPBIが基
礎ラインの評価点に戻つたことを示している。

【図面の簡単な説明】

第１図は活性薬剤での効能を表わす図表、第２
図は見かけ薬剤での効能を表わす図表、第３図は
血根草入り歯磨除去による戻りを表わす図表であ
る。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ (a) １ないし10％の量の溶液であつて、0.1
   ないし40重量パーセントの血根草抽出物と0.1
   ないし30重量パーセントの塩化亜鉛を含む該溶
   液、及び (b) 90ないし99％の量の無毒のキヤリアとより成
   る口腔に用いる組成物。 ２ 前記無毒のキヤリアがねり歯みがきベースで
   ある特許請求の範囲第１項に記載の組成物。 ３ 前記無毒のキヤリアが液体である特許請求の
   範囲第１項に記載の組成物。