JPS6341422A - 抗高脂血症剤 - Google Patents
抗高脂血症剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は、キチンオリゴマーおよび／またはキトサン第
１１ コマ−を有効成分とする新規な抗高脂血症剤に関
するものである。
１１ コマ−を有効成分とする新規な抗高脂血症剤に関
するものである。
（従来の技術）
従来、高血圧症、動脈硬化症等の原因の一つとして高脂
血症（高コレステロール血症、高トリグリセライド血症
）が考えられており、この高脂血症の治療、予防のため
シー数多（の抗高脂血症４Ｊが開発され、例えばクロフ
ィブレート、ニコモール等が実用に供さねでいる。
血症（高コレステロール血症、高トリグリセライド血症
）が考えられており、この高脂血症の治療、予防のため
シー数多（の抗高脂血症４Ｊが開発され、例えばクロフ
ィブレート、ニコモール等が実用に供さねでいる。
（発明が解決しようとする問題点）
しかしながら、クロフィブレートには筋肉痛、頭痛、皮
膚発赤等、ニコモールには発疹、顔面紅潮、胃腸障害等
の副作用が知られており、副作用の少ない抗高脂血症剤
が望まれている。
膚発赤等、ニコモールには発疹、顔面紅潮、胃腸障害等
の副作用が知られており、副作用の少ない抗高脂血症剤
が望まれている。
（問題点を解決するための手段）
本発明者らは、副作用の少ない抗高脂血症剤を提供すぺ
（鋭意研究を重ねた結果、カニの甲羅等に存在する生体
細胞壁の構成成分であるキチンを加水分解して得られる
公知物質であるキチンオリゴマー（Ｎ−アセチルキトオ
リゴ糖ともいう）およびキトサンオリゴマー（キトオリ
ゴ糖ともいう）が意外にもすぐねた抗高脂血症剤を有し
抗高脂血症剤としてすぐねた特性を有することを見出し
、本発明？完成するに至った。
（鋭意研究を重ねた結果、カニの甲羅等に存在する生体
細胞壁の構成成分であるキチンを加水分解して得られる
公知物質であるキチンオリゴマー（Ｎ−アセチルキトオ
リゴ糖ともいう）およびキトサンオリゴマー（キトオリ
ゴ糖ともいう）が意外にもすぐねた抗高脂血症剤を有し
抗高脂血症剤としてすぐねた特性を有することを見出し
、本発明？完成するに至った。
本発明の抗高脂血症剤は、有効成分としてキチンオリゴ
マーおよびキトサンオリゴマーのうちの少な（とも一つ
の物質を含むものである。
マーおよびキトサンオリゴマーのうちの少な（とも一つ
の物質を含むものである。
有効成分として用いられるキチンオリゴマーの具体例と
しては、ジ−Ｎ−アセチル−キトビオース、トリーＮ−
アセ千ルーキトトリオース、テトラ−Ｎ−アセチル−キ
トテトラオース、ベンターＮ−アセチル−キトにンタオ
ース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオース、ヘプ
タ−Ｎ−アセチル−キトヘプタオースが挙げられ、また
キトサンオリゴマーの具体例としてはキトビオース、キ
トトリオース、キトテトラオース、キトペンタオース、
キトヘキサオース、キトヘプタオース等が挙げられる。
しては、ジ−Ｎ−アセチル−キトビオース、トリーＮ−
アセ千ルーキトトリオース、テトラ−Ｎ−アセチル−キ
トテトラオース、ベンターＮ−アセチル−キトにンタオ
ース、ヘキサ−Ｎ−アセチル−キトヘキサオース、ヘプ
タ−Ｎ−アセチル−キトヘプタオースが挙げられ、また
キトサンオリゴマーの具体例としてはキトビオース、キ
トトリオース、キトテトラオース、キトペンタオース、
キトヘキサオース、キトヘプタオース等が挙げられる。
本発明の抗高脂血症４ｊは、キチンオリゴマーおよびキ
トサンオリゴマーの少なくとも一つを常法により薬学的
に許容できる液状または固体状の公矧和体と配合し且つ
必要に応じて溶剤、分政削、乳化剤、緩衝４］、安定化
剤、賦形剤・結合剤、崩壊剤、滑沢剤等を加えて錠剤、
顆粒剤、散剤、粉末剤、カプセル剤、シロ、プ４］、溶
液、注射削等ＶＣ製斉１］シ、経口的または非経口的に
投与することができる。
トサンオリゴマーの少なくとも一つを常法により薬学的
に許容できる液状または固体状の公矧和体と配合し且つ
必要に応じて溶剤、分政削、乳化剤、緩衝４］、安定化
剤、賦形剤・結合剤、崩壊剤、滑沢剤等を加えて錠剤、
顆粒剤、散剤、粉末剤、カプセル剤、シロ、プ４］、溶
液、注射削等ＶＣ製斉１］シ、経口的または非経口的に
投与することができる。
本発明の抗高脂血症剤の成人１日当りの有効成分投与量
は、体ｒ７ｊ ｋｇ当り０．１〜１０．Ｐ好ましくは０
．１〜３ノである。
は、体ｒ７ｊ ｋｇ当り０．１〜１０．Ｐ好ましくは０
．１〜３ノである。
（本発明の作用および効果）
本発明の抗高脂血症剤はカニの甲羅等に存在する生体細
胞壁の構成成分であるキチンを加水分解して得られる公
理物質であるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマ
ーの少７．ｃ＜トモ一つを有効成分とするので、人体に
対する毒性、副作用が実用上はとんどなく極めて安全性
にすぐれること・またキチンオリゴマーおよびキトサン
オリゴマーが水溶性であるため製剤化ならびに投与が簡
便でありかつ薬効の発現が早（・等のすぐれた利点を有
する。
胞壁の構成成分であるキチンを加水分解して得られる公
理物質であるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマ
ーの少７．ｃ＜トモ一つを有効成分とするので、人体に
対する毒性、副作用が実用上はとんどなく極めて安全性
にすぐれること・またキチンオリゴマーおよびキトサン
オリゴマーが水溶性であるため製剤化ならびに投与が簡
便でありかつ薬効の発現が早（・等のすぐれた利点を有
する。
（実施例）
製剤例１ 錠剤
常法により次の組成からなる錠剤を調製した。
ヘキサ−Ｎ−アセチル
キトヘキサオース ２０グ
乳 糖 ６０テ馬
鈴薯でんぷん ３０グ ポリビニルアルコール ２”ｌ’ステアリン酸マ
グネシウム １グ タ一ル色素 微量 ＋−３ノ剤ｆｌ＋ ２ 散 剤 、＼ ソ常法により次の組成からなる散剤を調製した。
鈴薯でんぷん ３０グ ポリビニルアルコール ２”ｌ’ステアリン酸マ
グネシウム １グ タ一ル色素 微量 ＋−３ノ剤ｆｌ＋ ２ 散 剤 、＼ ソ常法により次の組成からなる散剤を調製した。
キトテトラオース ２ｏツ
乳 糖 ２８０グ製剤
例３ 溶 液 常法により次の組成からなる溶液′？：調脚した０ヘキ
サ−Ｎ−アセチル １０ｙ ギトヘキサオース 注射用生理食塩水 １０１００Ｏ試験例 ｄｄＹ Ｓｌｃ ４週令雄性マウス（１群６〜７匹、平
均体重約１８ｙ）’＆市販のマウス・う、ト・・・ニス
ター飼育用飼料？−２（株式会社 船橋１５場迎、以下
「標準食Ｊという。）で３日間飼育した後、第２表に示
す組成を有する高コレステロール食で５日間飼育した。
例３ 溶 液 常法により次の組成からなる溶液′？：調脚した０ヘキ
サ−Ｎ−アセチル １０ｙ ギトヘキサオース 注射用生理食塩水 １０１００Ｏ試験例 ｄｄＹ Ｓｌｃ ４週令雄性マウス（１群６〜７匹、平
均体重約１８ｙ）’＆市販のマウス・う、ト・・・ニス
ター飼育用飼料？−２（株式会社 船橋１５場迎、以下
「標準食Ｊという。）で３日間飼育した後、第２表に示
す組成を有する高コレステロール食で５日間飼育した。
この時のマウス平均体重は約２５ｙであった。
次いで、さらに上記の高コレステロール食で２日間飼育
しながらＶ剤例３に準じて調製したキチンオリゴマーま
たはキｉ・サンオリゴマーを有効成分とする溶液？：１
回当りに有効成分２４−０グ／に９マウスの投与量で２
日間計２回経口用ゾンデにより胃に直接投与し、最終投
与の翌日すなわち飼育１１日自回マウスよりｒｌ約ｌ
ｍｌを採取して面清中のコレステロールをツルコツスキ
ー（Ｚｕｒｋｏｗｓｌｃｉ ）直接法により定量しコレ
ステロール阻止率を求めた。尚、キチンオリゴマーおよ
びキトサンオリゴマーを投与せずに標準食のみで１ｏ日
間飼育した群を標鴎食群、標草食で３日間次いで高コレ
ステロール食で７日間飼育した群ビ対照群として試験を
行った。
しながらＶ剤例３に準じて調製したキチンオリゴマーま
たはキｉ・サンオリゴマーを有効成分とする溶液？：１
回当りに有効成分２４−０グ／に９マウスの投与量で２
日間計２回経口用ゾンデにより胃に直接投与し、最終投
与の翌日すなわち飼育１１日自回マウスよりｒｌ約ｌ
ｍｌを採取して面清中のコレステロールをツルコツスキ
ー（Ｚｕｒｋｏｗｓｌｃｉ ）直接法により定量しコレ
ステロール阻止率を求めた。尚、キチンオリゴマーおよ
びキトサンオリゴマーを投与せずに標準食のみで１ｏ日
間飼育した群を標鴎食群、標草食で３日間次いで高コレ
ステロール食で７日間飼育した群ビ対照群として試験を
行った。
マタ、コレステロール阻止率は次の算式によって求めた
。
。
×１００
得られた結果を第３表および第４表に示す。
第１表 標準食組成（重量％）
一般成分
水 分 ・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・−・・ ７．０％粗蛋白質・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・２４２５％
粗 脂 肪 ・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・ ４．４％粗 繊 維 ・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
３．６％粗 灰 分 ・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・ ５．５％可溶無窒素
物 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・ ５５．０％総エネルギー ・・・・・−・・・・・
・・・・・・・・・ ４．２８Ｗ＃代謝エネルギー ・
・・・・−・・・・・・・・・・・・・・ ３．８５Ｗ
／Ｐ可消化粗蛋白質 ・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・２２．４６％（尚、必要なミ
ネラル、ビタミン、アミノ酸も含むものである。） 第２表 高コレステロール食組成（重量％）蔗 糖・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・１５
０％食 塩 ・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・ ２．０％ココナ、ツ油
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・１０．０％コレステロール ・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・ ０．６％コール酸
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・０．２％塩化コリン・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・０．３％標 準 食
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
７１．９％１１Ｊ１＃Ｌ！Ｆノ／’Ｔｔｔ！Ｆ（内容に
変更なし）第３表 キチンオリゴマーの抗コレステ
ロール活性明、！Ｉｌ書の浄ち（内容に変更なし）第４
表 キチンオリゴマーの抗コレステロール活性特許
出願人 イハラケミカル工業株式会社手 続 補 正
書（方式） ％式％ ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人
・・・・・・・・・−・・ ７．０％粗蛋白質・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・２４２５％
粗 脂 肪 ・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・ ４．４％粗 繊 維 ・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
３．６％粗 灰 分 ・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・ ５．５％可溶無窒素
物 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・ ５５．０％総エネルギー ・・・・・−・・・・・
・・・・・・・・・ ４．２８Ｗ＃代謝エネルギー ・
・・・・−・・・・・・・・・・・・・・ ３．８５Ｗ
／Ｐ可消化粗蛋白質 ・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・２２．４６％（尚、必要なミ
ネラル、ビタミン、アミノ酸も含むものである。） 第２表 高コレステロール食組成（重量％）蔗 糖・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・１５
０％食 塩 ・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・ ２．０％ココナ、ツ油
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・１０．０％コレステロール ・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・ ０．６％コール酸
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・０．２％塩化コリン・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・０．３％標 準 食
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
７１．９％１１Ｊ１＃Ｌ！Ｆノ／’Ｔｔｔ！Ｆ（内容に
変更なし）第３表 キチンオリゴマーの抗コレステ
ロール活性明、！Ｉｌ書の浄ち（内容に変更なし）第４
表 キチンオリゴマーの抗コレステロール活性特許
出願人 イハラケミカル工業株式会社手 続 補 正
書（方式） ％式％ ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人
Claims (1)
- キチンオリゴマーおよび／またはキトサンオリゴマーを
有効成分とすることを特徴とする抗高脂血症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18466286A JPH0692308B2 (ja) | 1986-08-06 | 1986-08-06 | 抗高脂血症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18466286A JPH0692308B2 (ja) | 1986-08-06 | 1986-08-06 | 抗高脂血症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6341422A true JPS6341422A (ja) | 1988-02-22 |
| JPH0692308B2 JPH0692308B2 (ja) | 1994-11-16 |
Family
ID=16157156
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18466286A Expired - Fee Related JPH0692308B2 (ja) | 1986-08-06 | 1986-08-06 | 抗高脂血症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0692308B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5797710A (en) * | 1995-10-02 | 1998-08-25 | Tanoi Mfg. Co., Ltd. | Thread forming tap |
-
1986
- 1986-08-06 JP JP18466286A patent/JPH0692308B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5797710A (en) * | 1995-10-02 | 1998-08-25 | Tanoi Mfg. Co., Ltd. | Thread forming tap |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0692308B2 (ja) | 1994-11-16 |
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Legal Events
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|---|---|---|---|
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