JPS63270614A

JPS63270614A - 透明ゲル基剤

Info

Publication number: JPS63270614A
Application number: JP32872687A
Authority: JP
Inventors: Akira Nakagawa; 晃中川; Satoru Miyata; 悟宮田
Original assignee: Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Current assignee: Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Priority date: 1986-12-27
Filing date: 1987-12-24
Publication date: 1988-11-08

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（イ）産業上の利用分野本発明は、透明なゲル基剤に関するものである。

更に詳しくは、透明で、皮膚刺激が少なく、保湿性に優
れ、しかも熱安定性のよいゲル基剤に関するものである
。

（０）従来の技術透明性を有するゲル基剤の先行技術としては、特公昭４
７−４６３３１号公報、特公昭５２−１８２５０号公報
、特公昭５７−３６２９８号公報。

特開昭５６−２４４７７号公報、特開昭５６−２４４７
８号公報、特開昭５７−４２６１３号公報。

特開昭６０−６４９１６号公報、特開昭６０−１１５５
０９号公報等があるが、これらはいずれも透明性を得る
ために、多量の低級アルコールや多量の界面活性剤を必
須成分として配合したもので、使用感或いは皮膚刺激な
どの点で必ずしも満足のいくものではなかった。

また、特開昭６１−２１８５０に架橋型ポリアクリル酸
をゲル化剤とした化粧料が開示されているが、これは多
価アルコールとして、グリセリンを大量に配合している
ため、べたつきが多く、乾きも遅いため使用感がよくな
い。更に、グリセリンは溶解力が十分でないため、脂溶
性の基剤、薬物等を配合すると透明性がなくなったり、
液分離をおこしたりする欠点を有している。

（ハ）発明が解決しようとする問題点先行技術によって得られた透明ゲル基剤のうち、例えば
低級アルコールを多量に配合したものは低級アルコール
による皮膚刺激が強く、損傷皮膚の場合は勿論のこと、
健康皮膚に対しても刺激が生じ、医療用の基剤としては
問題があった。また、界面活性剤を多量配合することに
よって透明性を得るものは、べたつきが多く、乾きも遅
いため使用域が悪く、化粧品および医療用の基剤として
も望ましくなかった。従って本発明者等が解決しようと
する先行技術の有する問題点は以下の通りである。

■低級アルコール或いは界面活性剤による皮膚刺激があ
る。

■べたつきが多く、使用感が悪い。

■空気に触れたら白化する等、物理的安定性が悪い。

■こしが弱く糸をひく。

■他の配合物との相溶性が悪い。

（＝）問題点を解決するための手段上記先行技術の問題点を解決するために低級アルコール
および界面活性剤を配合しない透明ゲル基剤を種々検討
した結果、多価アルコール、カルボキシビニルポリマー
、　ｐＨ調節剤および水からなるゲル基剤がそれらの問
題点を一挙に解決することを見出し、本発明を完成した
。即ち、ゲル化剤としてカルボキシビニルポリマーを配
合し、これを多価アルコール−水の溶液に溶解した後、
ｐＨ調節剤で中和することにより強固なゲルが形成され
、経時的な液分離や稠度変化がない安定なゲル基剤を得
ることができた。

従来、透明ゲル基剤の基剤成分として配合されていた低
級アルコールや界面活性剤の代わりに多価アルコールを
配合することにより皮膚刺激が少なくなり、又、ゲル化
基剤としてカルボキシビニルポリマーを配合することに
より、ゲル基剤のこしが強くなり、糸をひくことがなく
、熱安定性がよくなった。

以下に本発明の詳細な説明する。本発明の多価アルコー
ルとしては、プロピレングリコール、グリセリン、ポリ
エチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジ
エチレングリコール、エチレングリコール、トリエチレ
ングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリグリセ
リン、ソルビトール水溶液、ジプロピレングリコール、
トリプロピレングリコール、ヘキシレングリコール等力
用いられる。これらの配合量は３０〜８０重量％、好ま
しくは３５〜７０重量％が配合される。

特に、多価アルコールとして１．３−ブチレングリコー
ル、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコー
ル、ヘキシレングリコール等を用いた場合は、グリセリ
ン、ポリグリセリン、ソルビトール水溶液等地の多価ア
ルコールを用いたものに比べ、乾き、べたつきの点で優
れている。また他の原料、薬物等との相溶性がよいため
透明性がよく薬物の配合が容易である。更に１．３−ブ
チレンゲリコールは抗菌性も有しているためアレルギー
等の問題のある防腐剤の配合が必要でないという利点も
有している。

ゲル化剤として配合するカルボキシビニルポリマーは、
水溶性の高分子であり、例えばグツドリッチケミカル社
からカーボボール９３４．９４０．９４１或いは和光純
薬工業社からハイビス和光１０３．１０４゜１０５等が
商品化されており、処方に応じて選択される。またカル
ボキシビニルポリマーの配合量はゲル基剤の物理的熱安
定性、透明性、稠度および使用感等の条件を充分に考慮
した配合量、つまり０．１〜５重量％、好ましくは０．
３〜１．５重量％配合するのがよい。

ｐＨ調節剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、アンモニア水等の無機塩基、トリエタノールアミン
、ジェタノールアミン、ジイソプロパツールアミン、ト
リイソプロパツールアミン。

アルギニン等の有機塩基が挙げられるが、有機塩基が特
に好ましい。これらのｐＨ調節剤の配合量は、ゲル基剤
のｐＨが３〜９となるように０．０２〜３重量％の範囲
で添加される。

水の配合量は他の基剤に合わせて適宜増減されるが、２
０〜８０重量％、好ましくは３０〜５０重量％配合する
のがよい。

また、上記の必須成分に加えて防腐剤、油状成分、抗酸
化剤等の補助成分を配合することができる。防腐剤とし
てはメチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベ
ン、ブチルパラベン、チモール、クロルクレゾール、オ
ルトフェニルフェノール、イソプロピルメチルフェノー
ル、ピオニン等が通常用いられる濃度範囲で配合される
。油状成分は使用域を向上する目的で配合されるが、そ
れらの例としては、パルミチン酸イソプロピル。

ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸イソプロピル。

フタル酸ジエチル、乳酸ミリスチル、アジピン酸ジイソ
プロピル、ミリスチン酸セチル、乳酸セチル等のエステ
ル類、２−へキシルデカノール、オレイルアルコール、
２−オクチルドデカノール等の高級アルコール、スクワ
ラン＋　流ｅパラフィン等の炭化水素、ユーカリ油、ハ
ツカ油、オリーブ油、アボガド油、ホホバ油等の油脂、
その他ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール
、クロタミトン等がゲル基剤の透明性がなくならない濃
度範囲で添加される。

また抗酸化剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、
エリソルビン酸、ｄ！−α−トコフェロール等が挙げら
れる。

次に本発明のゲル基剤の製造方法について述べる。

本発明のゲル基剤を製造するには、まず、カルボキシビ
ニルポリマーを水に溶解し、これに多価アルコールを加
え攪拌した後、ｐＨ調節剤の水溶液を徐々に加え均一に
なるまで攪拌する。尚、上記製造方法において製造工程
の順序は特に限定されるものではなく、順序を一部入れ
かえても同様に製造する事は可能である。

以下に実施例および試験例を示し、本発明を更に具体的
に説明する。

実施例１カルボキシビニルポリマー１ｇを水２８．３　ｇに加え
攪拌して溶解した。この溶液に１．３−ブチレングリコ
ール６０ｇを加え、更に攪拌した。次に水１０ｇにジイ
ソプロパツールアミン０．７ｇを加えて溶解した溶液を
加え均一になるまで攪拌して透明なゲル基剤を得た。

実施例２カルボキシビニルポリマー０．７ｇを水２３．３　ｇに
加え攪拌して溶解した。この溶液にジプロピレングリコ
ール６５ｇを加え、更に攪拌した。次に水１０ｇにトリ
エタノールアミン０．６ｇを加えて溶解した溶液を加え
、均一になるまで攪拌して透明なゲル基剤を得た。

実施例３カルボキシビニルポリマー１ｇを水４３．５　ｇに加え
攪拌して溶解した。この溶液に１，３−ブチレングリコ
ール３５ｇを加え更に攪拌した。次に水１０ｇにトリエ
タノールアミン０．５ｇを加えて溶解した溶液を加え、
均一になるまで攪拌して透明なゲル基剤を得た。

実施例４カルボキシビニルポリマー０．８　ｇ’／ｒ水２３．６
　ｇに加え攪拌して溶解した。この溶液にヘキシレング
リコール５５ｇを加え、更に攪拌した。次に水】Ｏｇに
ジイソプロパツールアミン０．６ｇを加えて溶解した溶
液を加え、均一になるまで攪拌して透明なゲル基剤を得
た。

実施例５カルボキシビニルポリマー１ｇを水３３ｇに加え攪拌し
て溶解した。この溶液に１．３−ブチレングリコール４
０ｇおよびジプロピレングリコール１５ｇを加え更に攪
拌した。次に水１０ｇにジイソプロパツールアミン１ｇ
を溶解した溶液を加え、均一になるまで攪拌して透明な
ゲル基剤を得た。

実施例６カルボキシビニルポリマー１ｇを水２８．０５ｇに加え
攪拌して溶解した。この溶液にメチルパラベン０．２ｇ
およびプロピルパラベン０．０５ｇをトリプロピレング
リコール６０ｇに溶解した溶液を加え、更に攪拌した。

次に水１０ｇにジイソプロパツールアミン０．７ｇを溶
解した溶液を加え、均一になるまで攪拌して透明なゲル
基剤を得た。

実施例７カルボキシビニルポリマー１ｇを水２２．５　ｇに加え
攪拌して溶解した。この溶液に２−メントールＩｇおよ
びサリチル酸グリコール３ｇを溶解した１、３−ブチレ
ングリコール６２ｇを加え更に撹拌した。次に水１０ｇ
にジイソプロパツールアミン０．５ｇを溶解した溶液を
加え、均一になるまで攪拌して透明なゲル基剤を得た。

参考例１カルボキシビニルポリマー１ｇを水２８．９ｇに加え攪
拌して溶解した。この溶液にプロピレングリコール２０
ｇおよびエタノール４０ｇを加え更に攪拌した。次にト
リエタノールアミン０．１ｇを水Ｌｏｇに溶解した溶液
を加え均一になるまで攪拌して透明なゲル基剤を得た。

試験例１実施例１のゲル基剤および参考例１のゲル基剤について
健康成人男子でのバッチテストを行った。

（試験方法）健康成人男子の背部にＦｉｎ　ｃｈａｍｂｅｒ、　５ｃ
ａｎｐｏｒｔａｐｅを用いて４８時間クローズドバッチ
を行った。

結果を表１に示した。

表１　　　　　　　　　　　　　（被験者数４０名）判
定：無反応（−）僅かな紅斑（±）明らかな紅斑（＋）紅斑＋丘疹又は浮腫（什）紅斑＋丘疹、浮腫＋小水庖（１）表１かられかるように、実施例１のゲル基剤は参考例１
のゲル基剤に比べてヒトの皮膚に対する刺激性が非常に
少なかった。

（ネ）発明の効果本発明のゲル基剤は、低級アルコールや界面活性剤等を
含有していないので、皮膚に対する安全性が高く、眼粘
膜或いは皮膚疾患部位等の刺激が問題となる部位にも医
薬用の基剤として使用する事ができる。又カルボキシビ
ニルポリマーをゲル化剤として配合しているため、熱安
定性がよく、経時的にも粘度や稠度の変化が非常に少な
い。更に保湿性が高いためそれ自体で角化症、魚鱗面等
の治療剤として用いることができるし、又、透明性に優
れ、安定性がよく、又使用感がよいため化粧品、医薬部
外品或いは医薬品の基剤として応用することができる。

特に尿素やヒアルロン酸ナトリウム等の保湿能を有する
成分を一緒に配合した場合は、顕著な保湿効果を得るこ
とができる。更に、このゲル基剤は、尿素等の加水分解
されやすい成分の安定性をよくする効果も有している。

以上のことから本発明のゲル基剤は化粧品、医薬部外品
或いは医薬品の基剤として産業上有用な効果を有するも
のである。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）多価アルコール３０〜８０重量％、カルボキシビ
ニルポリマー０．１〜５重量％、ｐＨ調節剤０．０２〜
３重量％、および残余の水からなる透明ゲル基剤。
（２）多価アルコールが１，３−ブチレングリコール、
ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、
ヘキシレングリコールの少なくとも１種である特許請求
の範囲第１項記載の透明ゲル基剤