JPS6293225A - 消炎鎮痛剤 - Google Patents
消炎鎮痛剤Info
- Publication number
- JPS6293225A JPS6293225A JP23388885A JP23388885A JPS6293225A JP S6293225 A JPS6293225 A JP S6293225A JP 23388885 A JP23388885 A JP 23388885A JP 23388885 A JP23388885 A JP 23388885A JP S6293225 A JPS6293225 A JP S6293225A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- linoleic acid
- analgesic agent
- active component
- inflammatory analgesic
- salt
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は消炎鎮痛剤に関する。
更に詳しくは、長期服用によっても副作用が殆んどなく
１作用は緩和ではあるが徐々に痛み及び患部のこわばり
をやわらげ、治癒効果をもたらす消炎鎮痛剤を提供する
ものである。
１作用は緩和ではあるが徐々に痛み及び患部のこわばり
をやわらげ、治癒効果をもたらす消炎鎮痛剤を提供する
ものである。
従来、神経痛・リウマチ・関節炎等の消炎鎮痛剤として
は種々のものが用βられているが。
は種々のものが用βられているが。
いずれも強い胃腸障害等の副作用を伴うものが多く、長
期服用の場合、患者にとって苦痛であった。
期服用の場合、患者にとって苦痛であった。
一方、リノール酸を高度に含有する油はベニ花の種から
採油し、食用油として使用されており、リノール酸が体
内のコレステロールを減少する効果を有することも知ら
れている。
採油し、食用油として使用されており、リノール酸が体
内のコレステロールを減少する効果を有することも知ら
れている。
本発明者等は、これらリノール酸のコレステロール減少
効果に注目し、珈々検討を行つ几結果、先般驚くべきこ
とにリノール酸の低級アルコールとのエステルが、神経
痛・リウマチ・関節炎等の％に慢性の痛みに著効を示す
との知見を得Ｉ（特願昭！ｑ−７２ＩｌｌＩ号明細書）
。
効果に注目し、珈々検討を行つ几結果、先般驚くべきこ
とにリノール酸の低級アルコールとのエステルが、神経
痛・リウマチ・関節炎等の％に慢性の痛みに著効を示す
との知見を得Ｉ（特願昭！ｑ−７２ＩｌｌＩ号明細書）
。
今般さらにリノール酸自体もこのような消炎鎮痛作用を
有することを見出し、本発明に到達した。
有することを見出し、本発明に到達した。
すなわち１本発明の要旨はリノール酸又はその塩を有効
成分とする消長鎮痛剤にある。
成分とする消長鎮痛剤にある。
以下１本発明の詳細な説明する。
本発明におけるリノール酸の農法は、特に制限されない
が、たとえば１次のような方法が採用される。
が、たとえば１次のような方法が採用される。
すなわち、ベニバナ油（リノール酸約７７％。
オレイン酸約／ ｊ ％ 、飽和脂肪酸約ｔ％）を常法
によりエステル交換して、低級アルコールのエステルと
し、たとえば１ｔｏ−コ３０℃、７〜コＴＯｒｒ程度で
蒸留し、混合脂肪酸エステルを得る。ついで、尿素を添
加し、エタノールで希釈するいわゆる尿素アダクト法に
より得られる尿素付加物を戸別して溶液よ）エタノール
を蒸発させ、水洗後蒸留して目的とするリノール酸の低
級アルコールとのエステルを得る。
によりエステル交換して、低級アルコールのエステルと
し、たとえば１ｔｏ−コ３０℃、７〜コＴＯｒｒ程度で
蒸留し、混合脂肪酸エステルを得る。ついで、尿素を添
加し、エタノールで希釈するいわゆる尿素アダクト法に
より得られる尿素付加物を戸別して溶液よ）エタノール
を蒸発させ、水洗後蒸留して目的とするリノール酸の低
級アルコールとのエステルを得る。
このエステルを常法によシ加水分解し、蒸留することに
よシリノール酸を得ることができる。
よシリノール酸を得ることができる。
また、必要に応じ、上記工程を〈シかえして精製し、さ
らに純度を向上させることができる。
らに純度を向上させることができる。
原料油脂としては、上記ベニバナ油以外にも大豆油、く
るみ油、ひまわり油等の植物油脂を用いることができる
が、リノール酸含有量の大きさ等の観点からベニバナ油
が最も好適である。
るみ油、ひまわり油等の植物油脂を用いることができる
が、リノール酸含有量の大きさ等の観点からベニバナ油
が最も好適である。
本発明において用いられるリノール酸の純度は１通常ｔ
ＯＸ以上、好ましくは’ｆＪＮ以上。
ＯＸ以上、好ましくは’ｆＪＮ以上。
さらに好ましくは２５％以上であり、７０％未満である
場合には、十分には本発明の目的を達成し難り。
場合には、十分には本発明の目的を達成し難り。
上記純度は、製品の脂肪酸組成（脂肪酸エステルを含有
する場合、これを加水分解した脂肪酸を含む）において
、リノール酸の占める含有量（重量％）を意味する。
する場合、これを加水分解した脂肪酸を含む）において
、リノール酸の占める含有量（重量％）を意味する。
ま７ｔ１本発明におけるリノール酸の堰としては、薬学
的に許容される塩が挙げられる。
的に許容される塩が挙げられる。
このような塩としては、たとえば、有機塩基との塩、又
はアンモニウム堪、カリウム堪等の無機物との塩が選ば
れる。
はアンモニウム堪、カリウム堪等の無機物との塩が選ば
れる。
なお、上記リノール酸の酸化を防止するために、ビタミ
ンｍをリノール酸に対し０．０７〜ｌ九程度添加するの
が好ましい。
ンｍをリノール酸に対し０．０７〜ｌ九程度添加するの
が好ましい。
本発明に係る薬剤は、好適には、経口で投与される。
投与量は、患者の年令、健康状態１体重、等により決定
されるが、一般的には１体重５０匈の成人に対し１日量
３〜３０１好ましくはよ〜λｏｐであり、これらを１日
Ｊ−ダ回に分版する。経口投与する場合、液剤が一般的
であるが。
されるが、一般的には１体重５０匈の成人に対し１日量
３〜３０１好ましくはよ〜λｏｐであり、これらを１日
Ｊ−ダ回に分版する。経口投与する場合、液剤が一般的
であるが。
カプセル剤等の任意の剤形とすることができ。
ｉな、薬効分損なわないかぎシ、適宜担体を用すること
もできる。
もできる。
以下１本発明を実施例にょ）更に詳細に説明するが１本
発明は、その要旨を超えない限）以下の実施例に限定さ
れない。
発明は、その要旨を超えない限）以下の実施例に限定さ
れない。
実施例１
（アジュバント関節炎における抑制作用、治療効果試験
） 動物はウィスター系雄性ラッ）（，１週令）を購入し、
−週間の予備ｔｔＡ宵後、健康状態の良好なものを用い
九〇 方法は流動パラフィンに懸濁したミコバクテリウムブチ
リクム（Ｍｙｃｏｂａｃｒ、ｅｒｉｕｍ ｂｕｔｙｒｉ
ｃｕｍ）０．６〜／θ、ｌ−を右後肢足躊、皮下に投与
する。
） 動物はウィスター系雄性ラッ）（，１週令）を購入し、
−週間の予備ｔｔＡ宵後、健康状態の良好なものを用い
九〇 方法は流動パラフィンに懸濁したミコバクテリウムブチ
リクム（Ｍｙｃｏｂａｃｒ、ｅｒｉｕｍ ｂｕｔｙｒｉ
ｃｕｍ）０．６〜／θ、ｌ−を右後肢足躊、皮下に投与
する。
投与−〇６目に体重、非処置足舷浮腫容積の測定および
全身症状を観察し、関節炎発症ラットを選別し群別する
。その後、本発明に係るリノール５！２（純度９５％）
を０．３．Ｊｔｄ／蒸留水！ｌ１１ｔ／ｋｇおよび対照
薬であるインドメタシンコグ／蒸留水５ｗｔ７ｋｇを、
各々１日１回でＩＯ日間連続投与し、浮袖に対する効果
をみた。浮膳工は以下の通シ計算した。
全身症状を観察し、関節炎発症ラットを選別し群別する
。その後、本発明に係るリノール５！２（純度９５％）
を０．３．Ｊｔｄ／蒸留水！ｌ１１ｔ／ｋｇおよび対照
薬であるインドメタシンコグ／蒸留水５ｗｔ７ｋｇを、
各々１日１回でＩＯ日間連続投与し、浮袖に対する効果
をみた。浮膳工は以下の通シ計算した。
その結果、リノールｍＪｍｌ／ｊｃＱは関節炎による浮
腫を抑制することが判明した１、また、リノール酸０．
３． ｊｍ／７＃Ｉｇの浮腫抑制に用量依存性が認めら
れた。
腫を抑制することが判明した１、また、リノール酸０．
３． ｊｍ／７＃Ｉｇの浮腫抑制に用量依存性が認めら
れた。
また、投与による副作用は何ら認められなかった。
結果を表１に示す。
表 ／
Ｉ！Ｌ）平均値士標準偏差
ｂ）匹敵
なお、３０日後の浮腫容積（、、ｍ）は、コントロール
コ、７６±ｏ、ｘｉｓ、 インドメタシンユ、Ｊ＋２
±θ 、ＪＡ ％ リ ノ − ル ム＆
（０，３ｔｒｌ／／ｃ９ ） Ｊ、７／±０．Ｊ
デ、リノール酸（３ゴ／にｇ）コ、ＳＯ±Ｏ，グＯであ
つた。
コ、７６±ｏ、ｘｉｓ、 インドメタシンユ、Ｊ＋２
±θ 、ＪＡ ％ リ ノ − ル ム＆
（０，３ｔｒｌ／／ｃ９ ） Ｊ、７／±０．Ｊ
デ、リノール酸（３ゴ／にｇ）コ、ＳＯ±Ｏ，グＯであ
つた。
本発明に係る薬剤の消炎鎮痛効果Ｃま、急性の炎症よシ
も慢性の炎症・痛みに対し有効であシ。
も慢性の炎症・痛みに対し有効であシ。
長期投与により患部の痛み、こわばシが緩解する。
Claims (1)
- （１）リノール酸又はその塩を有効成分とする消炎鎮痛
剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23388885A JPS6293225A (ja) | 1985-10-19 | 1985-10-19 | 消炎鎮痛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23388885A JPS6293225A (ja) | 1985-10-19 | 1985-10-19 | 消炎鎮痛剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6293225A true JPS6293225A (ja) | 1987-04-28 |
Family
ID=16962133
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23388885A Pending JPS6293225A (ja) | 1985-10-19 | 1985-10-19 | 消炎鎮痛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6293225A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0396251A2 (en) * | 1989-03-31 | 1990-11-07 | National University Of Singapore | Use of fatty acids for the treatment of diseases associated with cytokines |
| WO1991010371A1 (fr) * | 1990-01-09 | 1991-07-25 | Kabushiki Kaisha Advance | Preparation inhibant l'enzyme acat |
| WO2000037059A3 (en) * | 1998-12-18 | 2000-11-16 | Neuromed Tech Inc | Compositions and methods to inactivate n-type calcium channels |
| CN102283903A (zh) * | 2010-06-20 | 2011-12-21 | 魏从强 | 外用活血止痛药水 |
| CN104529739A (zh) * | 2014-12-25 | 2015-04-22 | 北京阳光基业药业有限公司 | 一种不饱和脂肪酸的提纯方法 |
-
1985
- 1985-10-19 JP JP23388885A patent/JPS6293225A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0396251A2 (en) * | 1989-03-31 | 1990-11-07 | National University Of Singapore | Use of fatty acids for the treatment of diseases associated with cytokines |
| EP0396251A3 (en) * | 1989-03-31 | 1992-07-08 | National University Of Singapore | Use of fatty acids for the treatment of diseases associated with cytokines |
| WO1991010371A1 (fr) * | 1990-01-09 | 1991-07-25 | Kabushiki Kaisha Advance | Preparation inhibant l'enzyme acat |
| WO2000037059A3 (en) * | 1998-12-18 | 2000-11-16 | Neuromed Tech Inc | Compositions and methods to inactivate n-type calcium channels |
| US6267945B1 (en) | 1998-12-18 | 2001-07-31 | Neuromed Technologies, Inc. | Farnesol-related calcium channel blockers |
| CN102283903A (zh) * | 2010-06-20 | 2011-12-21 | 魏从强 | 外用活血止痛药水 |
| CN104529739A (zh) * | 2014-12-25 | 2015-04-22 | 北京阳光基业药业有限公司 | 一种不饱和脂肪酸的提纯方法 |
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