JPS6277335A - ゲル層形成型徐放性製剤 - Google Patents
ゲル層形成型徐放性製剤Info
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- JPS6277335A JPS6277335A JP21680085A JP21680085A JPS6277335A JP S6277335 A JPS6277335 A JP S6277335A JP 21680085 A JP21680085 A JP 21680085A JP 21680085 A JP21680085 A JP 21680085A JP S6277335 A JPS6277335 A JP S6277335A
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
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- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
この発明は薬物とカルボキシビニルポリマーまたはその
塩類を含有することからなるゲル層形成型徐放性製剤に
関するものである。
塩類を含有することからなるゲル層形成型徐放性製剤に
関するものである。
徐放性製剤は、薬効を長時間維持でき、最高血中濃度を
抑えることにより副作用の発現を防止し、患者の服用回
数を減らす等の目的で医薬品製造分野で利用される。
抑えることにより副作用の発現を防止し、患者の服用回
数を減らす等の目的で医薬品製造分野で利用される。
［従来技術および発明が解決しようとする問題点コ
従来よりワックスのような水に不溶性の物質を用いた徐
放性製剤などがあるが、ｉｎ ｖｉｔｒｏの溶出試験で
徐放的溶出パターンが得られても、実際に生体に投与し
た場合には、消化管内の移動速度の問題などから、薬物
を吸収部位に長く滞めることかできないために充分な効
果を得られなかった。
放性製剤などがあるが、ｉｎ ｖｉｔｒｏの溶出試験で
徐放的溶出パターンが得られても、実際に生体に投与し
た場合には、消化管内の移動速度の問題などから、薬物
を吸収部位に長く滞めることかできないために充分な効
果を得られなかった。
また製剤的にも薬物の溶出を制御するために種々の添加
剤を多く必要とするため、投与量の多い薬物などでは製
剤が大きくなり、服用に困難さが生じるなどの問題点が
あった。
剤を多く必要とするため、投与量の多い薬物などでは製
剤が大きくなり、服用に困難さが生じるなどの問題点が
あった。
［問題点を解決するための手段］
この発明の発明者らは、上記の問題点を克服する目的で
鋭意研究した結果、塩基性薬物とカルボキシビニルポリ
マーを打錠してできる錠剤が水存在下でカルボキシビニ
ルポリマーが塩基性薬物で中和されてゲル層を形成し、
また酸性薬物についてはカルボキシビニルポリマーの塩
類と打錠してできる錠剤が水存在下でゲル層を形成し、
いずれの場合にも薬物の溶出を制御することができ、ゲ
ルの粘膜付着性により錠剤の消化管移動も遅延されるた
め、薬物の吸収量を低下させずに血中濃度を持続できる
ことを見出してこの発明を完成した。
鋭意研究した結果、塩基性薬物とカルボキシビニルポリ
マーを打錠してできる錠剤が水存在下でカルボキシビニ
ルポリマーが塩基性薬物で中和されてゲル層を形成し、
また酸性薬物についてはカルボキシビニルポリマーの塩
類と打錠してできる錠剤が水存在下でゲル層を形成し、
いずれの場合にも薬物の溶出を制御することができ、ゲ
ルの粘膜付着性により錠剤の消化管移動も遅延されるた
め、薬物の吸収量を低下させずに血中濃度を持続できる
ことを見出してこの発明を完成した。
この製剤に適用できる塩基性薬物としては、例えばエモ
ルファゾン、カルバマゼピン、ペンヘパシン、メビリゾ
ール、グラフエニン、オキシフェンブタシン、ケトフェ
ニルブタシン、フェニルブタシン、イソプロピルアンチ
ピリン、アンチピリン、チアラミド、ベンジダミン、チ
ノリジン、メブロバメイト、ヒドロキシジン、カルピプ
ラミン、オビプラモール、クロルブロチキセン、クロベ
ンテキソール、ゾテピン、カフェイン、ビンドローノ呟
３，４−ジヒドロ−６−（３，４−ジメトキシフェニ
ル）−１−エチル−３−メチル−４−（２，４，６−ド
リメチルフエニルイミノ）−２（ＩＨ）−ピリミジノン
（実施例参照）、レセルピン、レシナミン、デセルビジ
ン、メトセルビジン、メプタメート、ラベタローノ呟
ジピリダモール、ニフェジピン、イモラミン、ニカルジ
ピン、ジルチアゼム、テオフィリン、スルピリド、シメ
チジン、ラニチジン、メトクロプラミド、抗生物質製剤
（例えはテトラサイクリン系等）等が挙げられ、酸性薬
物としては例えはトラニラスト、抗生物質製剤［例えは
ペニシリン系、セファロスポリン系（例えは７−［２−
（２−アミノチアソール−４−イル）−２−ヒドロキシ
イミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４
−カルボン酸）（実施例参照）等］等が挙げられる。
ルファゾン、カルバマゼピン、ペンヘパシン、メビリゾ
ール、グラフエニン、オキシフェンブタシン、ケトフェ
ニルブタシン、フェニルブタシン、イソプロピルアンチ
ピリン、アンチピリン、チアラミド、ベンジダミン、チ
ノリジン、メブロバメイト、ヒドロキシジン、カルピプ
ラミン、オビプラモール、クロルブロチキセン、クロベ
ンテキソール、ゾテピン、カフェイン、ビンドローノ呟
３，４−ジヒドロ−６−（３，４−ジメトキシフェニ
ル）−１−エチル−３−メチル−４−（２，４，６−ド
リメチルフエニルイミノ）−２（ＩＨ）−ピリミジノン
（実施例参照）、レセルピン、レシナミン、デセルビジ
ン、メトセルビジン、メプタメート、ラベタローノ呟
ジピリダモール、ニフェジピン、イモラミン、ニカルジ
ピン、ジルチアゼム、テオフィリン、スルピリド、シメ
チジン、ラニチジン、メトクロプラミド、抗生物質製剤
（例えはテトラサイクリン系等）等が挙げられ、酸性薬
物としては例えはトラニラスト、抗生物質製剤［例えは
ペニシリン系、セファロスポリン系（例えは７−［２−
（２−アミノチアソール−４−イル）−２−ヒドロキシ
イミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４
−カルボン酸）（実施例参照）等］等が挙げられる。
ここで用いられるカルボキシビニルポリマーはカルボキ
シ基を多数有する水溶性ポリマーで、主としてアクリル
酸の共重合体であり例えばカーボボール（商標、Ｂ、
Ｆ、グツドリッチ・ケミカル社製）、イ１イビスワコ−
（商標、和光純薬工業株式会社製）等がある。
シ基を多数有する水溶性ポリマーで、主としてアクリル
酸の共重合体であり例えばカーボボール（商標、Ｂ、
Ｆ、グツドリッチ・ケミカル社製）、イ１イビスワコ−
（商標、和光純薬工業株式会社製）等がある。
またカルボキシビニルポリマーの塩類はカルボキシビニ
ルポリマーに塩基（例えば水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウム、アンモニア、アルカノールアミン、塩基性アミ
ノ酸等）を作用許せて塩を形成きせることによって得ら
れる。
ルポリマーに塩基（例えば水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウム、アンモニア、アルカノールアミン、塩基性アミ
ノ酸等）を作用許せて塩を形成きせることによって得ら
れる。
この発明のゲル層形成型徐放性製剤は、薬物とカルボキ
シビニルポリマーまたはその塩類と常用の滑沢剤（例え
ばステアリン酸マグネシウム４りとを混合し、常法に従
って打錠するか、または−且スラッグとし、粉砕、篩遇
した後常法に従って打錠するか、またはカプセルに充填
する等の方法により製造することができる。
シビニルポリマーまたはその塩類と常用の滑沢剤（例え
ばステアリン酸マグネシウム４りとを混合し、常法に従
って打錠するか、または−且スラッグとし、粉砕、篩遇
した後常法に従って打錠するか、またはカプセルに充填
する等の方法により製造することができる。
本発明のゲル層形成型徐放性製剤中のカルボキシビニル
ポリマーまたはその塩類の組成割合は通常１〜８０％で
あるが、これに限定されるものではなく、用いる薬物の
投与量および目的とする持続時間等から適宜定めること
ができるが、一般にカルボキシビニルポリマーまたはそ
の塩類の組成割合を増すことにより製剤からの薬物の溶
出を遅延きせることができる。
ポリマーまたはその塩類の組成割合は通常１〜８０％で
あるが、これに限定されるものではなく、用いる薬物の
投与量および目的とする持続時間等から適宜定めること
ができるが、一般にカルボキシビニルポリマーまたはそ
の塩類の組成割合を増すことにより製剤からの薬物の溶
出を遅延きせることができる。
本発明のゲル層形成型徐放性製剤は、薬物とカルボキシ
ビニルポリマーまたはその塩類および少量の滑沢剤とで
製剤化できるため、従来の徐放性製剤に比べて製造法が
簡便であり、また投与量の多い薬物であっても小型な徐
放性製剤をつくることができるという利点を有するが、
上記成分の他にこの分野で通常用いられる賦形剤（例え
ば乳糖、白糖、マンニット、各種デンプン類等）、結合
剤（例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース、デキ
ストリン等）、崩壊剤（低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム等）
、糖衣剤、フィルムコート剤等を加えて製剤化してもよ
い。
ビニルポリマーまたはその塩類および少量の滑沢剤とで
製剤化できるため、従来の徐放性製剤に比べて製造法が
簡便であり、また投与量の多い薬物であっても小型な徐
放性製剤をつくることができるという利点を有するが、
上記成分の他にこの分野で通常用いられる賦形剤（例え
ば乳糖、白糖、マンニット、各種デンプン類等）、結合
剤（例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース、デキ
ストリン等）、崩壊剤（低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム等）
、糖衣剤、フィルムコート剤等を加えて製剤化してもよ
い。
本発明において、もし用いる薬物がきわめて難溶性であ
り、そのまま用いたのでは血中への吸収が不充分である
と考えられる場合には、あらかじめ薬物を易溶性の固溶
体等に導いてもよい。
り、そのまま用いたのでは血中への吸収が不充分である
と考えられる場合には、あらかじめ薬物を易溶性の固溶
体等に導いてもよい。
この固溶体は例えば薬物を水溶性高分子（例えばヒドロ
キシプロピルメチルセルロース）中に均一に分散させる
ことによって製造きれる。
キシプロピルメチルセルロース）中に均一に分散させる
ことによって製造きれる。
［実施例］
以下この発明を実施例に従って説明する。
実施例中で用いられる生薬の化学名と構造式を以下に示
す。
す。
１〉実施例中の名称ニ
一般名ニジメチシン（抗潰瘍剤）
構造式：
２）実施例中の名称：
ビリミジンＡ物質（強心剤）
化学名：
３．４−ジヒドロ−６−（３，４−ジメトキシフェニル
）−１−エチル−３−メチル−４−（２，４，６−ドリ
メチルフエニルイミノ）−２（ＩＨ）−ピリミジノン 構造式： ３〉実施例中の名称： セファロスポリンＡ物質（抗生物質） 化学名ニ ア−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−
ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セ
フェム−４−カルボン酸構造式； シメチジン（５ｇ）とカーボボール９４０（２，５ｇ）
およびステアリン酸マグネシウム（０，０３７５ｇ）を
混合し、常法により打錠した後、粉砕し、４２メツシュ
通通粒とする。
）−１−エチル−３−メチル−４−（２，４，６−ドリ
メチルフエニルイミノ）−２（ＩＨ）−ピリミジノン 構造式： ３〉実施例中の名称： セファロスポリンＡ物質（抗生物質） 化学名ニ ア−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−
ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セ
フェム−４−カルボン酸構造式； シメチジン（５ｇ）とカーボボール９４０（２，５ｇ）
およびステアリン酸マグネシウム（０，０３７５ｇ）を
混合し、常法により打錠した後、粉砕し、４２メツシュ
通通粒とする。
このようにして製した粒（５ｇ）をとり再度打錠して錠
剤を得る。
剤を得る。
この錠剤は御飯あたり以下の組成を有する。
シメチジン ２００ｍｇカーボボール９
４０ １００ｍｇステアリン酸マグネシウム
１．５ｍｇ３０１．５ｍｇ 実施例２ シメチジン（５ｇ）とカーポボール９４０ （０，６２
５ｇ）とコーンスターチ（１，８７５ｇ ）およびステ
アリン酸マグネシウム（０，０３７５ｇ ）を混合し、
常法により打錠した後、粉砕し、４２メツシュ通過粒と
する。このようにして製した粒（５ｇ）をとり再度打錠
して錠剤を得る。
４０ １００ｍｇステアリン酸マグネシウム
１．５ｍｇ３０１．５ｍｇ 実施例２ シメチジン（５ｇ）とカーポボール９４０ （０，６２
５ｇ）とコーンスターチ（１，８７５ｇ ）およびステ
アリン酸マグネシウム（０，０３７５ｇ ）を混合し、
常法により打錠した後、粉砕し、４２メツシュ通過粒と
する。このようにして製した粒（５ｇ）をとり再度打錠
して錠剤を得る。
この錠剤は御飯あたり以下の組成を有する。
シメチジン ２００ｍｇカーボボール９
４０ ２５ｍｇコーンスターチ
７５＋ｎｇステアリン酸マグネシウム １．５ｍｇ
３０１．５ｍｇ Ｘ星■１ 実施例２と同様にして御飯あたり以下の組成を有する錠
剤を得る。
４０ ２５ｍｇコーンスターチ
７５＋ｎｇステアリン酸マグネシウム １．５ｍｇ
３０１．５ｍｇ Ｘ星■１ 実施例２と同様にして御飯あたり以下の組成を有する錠
剤を得る。
シメチジン ２００ｍｇカーポボール９
４０ １０ｍｇコーンスターチ
９０ｍｇステアリン酸マグネシウム １．５ｍｇ’
Ａｎ １ 、 ＲｍＱ Ｋ亙±１ ピリミジンＡ物質（２ｇ）を、エタノール（４０ｇ）に
溶解し、この溶液中にヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース（１０ｇ）を加えて練合する。この練合物を５０℃
で１２時間真空乾燥した後、粉砕する。
４０ １０ｍｇコーンスターチ
９０ｍｇステアリン酸マグネシウム １．５ｍｇ’
Ａｎ １ 、 ＲｍＱ Ｋ亙±１ ピリミジンＡ物質（２ｇ）を、エタノール（４０ｇ）に
溶解し、この溶液中にヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース（１０ｇ）を加えて練合する。この練合物を５０℃
で１２時間真空乾燥した後、粉砕する。
このようにして製したピリミジンＡ物質含有固溶体粒（
６ｇ）をとり、カーボボール９４０（１，５ｇ）とコー
ンスターチ（１ｇ）およびステアリン酸マグネシウム（
０，０５ｇ）を混合し、常法により打錠して錠剤を得る
。
６ｇ）をとり、カーボボール９４０（１，５ｇ）とコー
ンスターチ（１ｇ）およびステアリン酸マグネシウム（
０，０５ｇ）を混合し、常法により打錠して錠剤を得る
。
この錠剤は御飯あたり以下の組成を有する。
ピリミジンＡ物質 １０ｍｇ力−ボボール９
４０ １５ｍｇヒドロキシプロピル メチルセルロース ５０ｍｇコーンスターチ
１０ｍｇステアリン酸マグネシウム
０．５ｍｇ８５．５ｍｇ 火】Ｊ乳旦 水酸化ナトリウム（２，４ｇ）をメタノール（１９，２
ｇ ）に溶解した後、カーボボール９４０（６ｇ）を加
え分散許せ濾過し、−晩真空乾燥した後、４２メツシュ
通過粒とする。
４０ １５ｍｇヒドロキシプロピル メチルセルロース ５０ｍｇコーンスターチ
１０ｍｇステアリン酸マグネシウム
０．５ｍｇ８５．５ｍｇ 火】Ｊ乳旦 水酸化ナトリウム（２，４ｇ）をメタノール（１９，２
ｇ ）に溶解した後、カーボボール９４０（６ｇ）を加
え分散許せ濾過し、−晩真空乾燥した後、４２メツシュ
通過粒とする。
このようにして製したカーボボール９４０ナトリウムの
粒（３，５ｇ）にセファロスポリンｌ’１（５，０６５
ｇ ）およびステアリン酸マグネシウム（ｏ、ｘｇ）を
混合し、常法により打錠して錠剤を得る。
粒（３，５ｇ）にセファロスポリンｌ’１（５，０６５
ｇ ）およびステアリン酸マグネシウム（ｏ、ｘｇ）を
混合し、常法により打錠して錠剤を得る。
この錠剤は御飯中以下の組成を有する。
セファロスポリンＡ物質 １０１．３ｍｇ（含量９
８．７％） （１００ｍＢ力価）力−ポボー
ル９４０ ナトリウム ７０ｍｇステアリン酸マ
グネシウム ２ｍｇ１７３、３ｍｇ ［発明の効果コ 以下、本発明の効果を示すために代表的な試験結果を挙
げる。
８．７％） （１００ｍＢ力価）力−ポボー
ル９４０ ナトリウム ７０ｍｇステアリン酸マ
グネシウム ２ｍｇ１７３、３ｍｇ ［発明の効果コ 以下、本発明の効果を示すために代表的な試験結果を挙
げる。
試験錠剤Ａ：前記実施例１で得られた錠剤（１銑中シメ
チジン２００ｍｇを含有する）試験錠剤Ｂ：前記実施例
２で得られた錠剤（１銑中シメチジン２００ｍｇを含有
する）試験錠剤Ｃ：前記実施例３で得られた錠剤（１銑
中シメチジン２００ｍｇを含有する）試験錠剤Ｄ：前記
実施例４で得られた錠剤（１銑中ピリミジンＡ物質１０
ｍｇを含有する） 試験錠剤Ｅ：前記実施例５で得られた錠剤（１銑中セフ
ァロスポリンＡ物質１１００ｒｎ力価を含有する） 対照錠剤：後 述 （１銑中シメチジン２００ｍｇを含有する）直世旦ｌ 試験法 第１０改正日本薬局方溶出試験法パドル法（第２液、９
００ｍＱ、 ３７℃、１００ｒ、 ｐ、 ｍ ）区！亙
圭 表１に溶出試験結果を示す。
チジン２００ｍｇを含有する）試験錠剤Ｂ：前記実施例
２で得られた錠剤（１銑中シメチジン２００ｍｇを含有
する）試験錠剤Ｃ：前記実施例３で得られた錠剤（１銑
中シメチジン２００ｍｇを含有する）試験錠剤Ｄ：前記
実施例４で得られた錠剤（１銑中ピリミジンＡ物質１０
ｍｇを含有する） 試験錠剤Ｅ：前記実施例５で得られた錠剤（１銑中セフ
ァロスポリンＡ物質１１００ｒｎ力価を含有する） 対照錠剤：後 述 （１銑中シメチジン２００ｍｇを含有する）直世旦ｌ 試験法 第１０改正日本薬局方溶出試験法パドル法（第２液、９
００ｍＱ、 ３７℃、１００ｒ、 ｐ、 ｍ ）区！亙
圭 表１に溶出試験結果を示す。
表１
泰多」目丸に監
」１ｕ
−夜絶食した１群５頭の雄性ピーグル大に前記の試験錠
剤Ａおよび以下に組成を示す対照錠剤をそれぞれ１錠（
いずれもシメチジンとして２００ｏ＋ｇを含有）ずつ水
３０ｒｎＱとともに経口投与し、経時的に血液を採取し
、シメチジンの全血中濃度を高速液体クロマトグラフィ
ーにより測定した。
剤Ａおよび以下に組成を示す対照錠剤をそれぞれ１錠（
いずれもシメチジンとして２００ｏ＋ｇを含有）ずつ水
３０ｒｎＱとともに経口投与し、経時的に血液を採取し
、シメチジンの全血中濃度を高速液体クロマトグラフィ
ーにより測定した。
江肛里五五皿蕪
シメチジン ２００ｍｇカルボキシ
メチル セルロースカルシウム １０ｍｇポリビニルピ
ロリドン ６．７ｍｇトウモロコシデンプン
７．３ｍｇ結晶セルロース
５４ｍｇステアリン酸マグネシウム １．５ｍ
ｇラウリル硫酸ナトリウム ０．５ｍｇヒドロ
キシプロピル メチルセルロース２９１０ ４．４ｍｇ酸化チ
タン ２ｍｇマクロゴール６００
０ ０．６ｍｇ８７ｍｇ 試験結果 表２に各時点におけるシメチジンの全血中濃度および全
血中濃度時間曲線下面積（ＡＵＣ）をピーグル大５頭の
平均値上標準誤差として示す。
メチル セルロースカルシウム １０ｍｇポリビニルピ
ロリドン ６．７ｍｇトウモロコシデンプン
７．３ｍｇ結晶セルロース
５４ｍｇステアリン酸マグネシウム １．５ｍ
ｇラウリル硫酸ナトリウム ０．５ｍｇヒドロ
キシプロピル メチルセルロース２９１０ ４．４ｍｇ酸化チ
タン ２ｍｇマクロゴール６００
０ ０．６ｍｇ８７ｍｇ 試験結果 表２に各時点におけるシメチジンの全血中濃度および全
血中濃度時間曲線下面積（ＡＵＣ）をピーグル大５頭の
平均値上標準誤差として示す。
表２
試験例２
一夜絶食した雄性ピーグル犬に前記の試験錠剤りと、以
下に示す対照水溶液Ａ（いずれもピリミジンＡ物質とし
て１’Ｏｔｎｇを含有）を経口投与し、経時的に血液を
採取し、ピリミジンＡ物質の血清中濃度を高速液体クロ
マトグラフィーにより測定した。なお試験錠剤りは水３
０ｍＱとともに投与した。
下に示す対照水溶液Ａ（いずれもピリミジンＡ物質とし
て１’Ｏｔｎｇを含有）を経口投与し、経時的に血液を
採取し、ピリミジンＡ物質の血清中濃度を高速液体クロ
マトグラフィーにより測定した。なお試験錠剤りは水３
０ｍＱとともに投与した。
また試験例数は試験錠剤りについては３頭、対照水溶液
Ａについては６頭であった。
Ａについては６頭であった。
（対照水溶液Ａの調製）
ピリミジンＡ物質１００ｍｇを０．ＩＮ塩酸で溶解後、
蒸留水で１００賊とする。
蒸留水で１００賊とする。
駁呈呈り
表３に各時点におけるピリミジンＡ物質の血清中濃度お
よびＡＵＧを試験錠剤りについては３頭の、対照水溶液
Ａについては６頭の平均士標準誤差として示す。
よびＡＵＧを試験錠剤りについては３頭の、対照水溶液
Ａについては６頭の平均士標準誤差として示す。
表３
試験例３
一夜絶食した１群４頭の雄性ピーグル大に前記の試験錠
剤Ｅと以下に示す対照水溶液Ｂ（いずれもセファロスポ
リンＡ物質として１００ｍｇ力価を含有）を経口投与し
、経時的に血液を採取し、セファロスポリンＡ物質の血
清中濃度を高速液体クロマトグラフィーにより測定した
。
剤Ｅと以下に示す対照水溶液Ｂ（いずれもセファロスポ
リンＡ物質として１００ｍｇ力価を含有）を経口投与し
、経時的に血液を採取し、セファロスポリンＡ物質の血
清中濃度を高速液体クロマトグラフィーにより測定した
。
なお、錠剤Ｅは水３Ｑｍｕとともに投与した。
（対照水溶液Ｂの調製）
セフアロスポリンＡ物質５００ｍｇ力価を２％次酸水素
ナトリウム水溶液少量で溶解後、蒸留水で５０−とする
。
ナトリウム水溶液少量で溶解後、蒸留水で５０−とする
。
表４に各時点におけるセファロスポリンＡ物質の血清中
濃度およびＡＬＩＣをピーグル犬４頭の平均値上標準誤
差として示す。
濃度およびＡＬＩＣをピーグル犬４頭の平均値上標準誤
差として示す。
表４
溶出試験の結果から本発明のゲル泗形成型徐放性製剤は
薬物を一定速度で徐々に溶出させることができ、カーボ
ポール９４０の量を変えることによって溶出速度を任意
に変化させ得ることがわかる。
薬物を一定速度で徐々に溶出させることができ、カーボ
ポール９４０の量を変えることによって溶出速度を任意
に変化させ得ることがわかる。
また、吸収排泄試験の結果から、本発明のゲル層形成型
徐放性製剤は通常の錠剤や水溶液投与と比較して薬物の
吸収量を低下させずに血中濃度を長時間持続化できるこ
とがわかる。
徐放性製剤は通常の錠剤や水溶液投与と比較して薬物の
吸収量を低下させずに血中濃度を長時間持続化できるこ
とがわかる。
以上のように本発明のゲル層形成型徐放性製剤は種々の
きわめてすぐれた効果を有しており、従来技術の有して
いた種々の問題点を解決したものである。
きわめてすぐれた効果を有しており、従来技術の有して
いた種々の問題点を解決したものである。
Claims (1)
- 塩基性薬物とカルボキシビニルポリマー、または酸性薬
物とカルボキシビニルポリマーの塩類を含有することを
特徴とするゲル層形成型徐放性製剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60216800A JPH0759521B2 (ja) | 1985-09-30 | 1985-09-30 | ゲル層形成型徐放性製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60216800A JPH0759521B2 (ja) | 1985-09-30 | 1985-09-30 | ゲル層形成型徐放性製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6277335A true JPS6277335A (ja) | 1987-04-09 |
| JPH0759521B2 JPH0759521B2 (ja) | 1995-06-28 |
Family
ID=16694079
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60216800A Expired - Lifetime JPH0759521B2 (ja) | 1985-09-30 | 1985-09-30 | ゲル層形成型徐放性製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0759521B2 (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998041210A1 (fr) * | 1997-03-14 | 1998-09-24 | Toray Industries, Inc. | Preparation de derive de prostaglandine i a liberation prolongee |
| WO2001052833A1 (en) * | 2000-01-21 | 2001-07-26 | Cortendo Ab | Compositions for delivery of a cortisol antagonist |
| WO2003084513A1 (en) * | 2002-03-07 | 2003-10-16 | Noveon Ip Holdings Corp. | Controlled release solid dosage carbamazepine formulations |
| WO2007023729A1 (ja) * | 2005-08-23 | 2007-03-01 | Nissan Chemical Industries, Ltd. | 徐放性製剤 |
| WO2017209106A1 (ja) * | 2016-05-30 | 2017-12-07 | 大正製薬株式会社 | チペピジンの経口用製剤 |
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-
1985
- 1985-09-30 JP JP60216800A patent/JPH0759521B2/ja not_active Expired - Lifetime
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0759521B2 (ja) | 1995-06-28 |
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