JPS62501145A - 口内洗浄液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 口内洗浄液 本発明は歯石形成を防止するための口内洗浄液及び口内洗浄液中て含有さ九た活 性化金物の用途に関する。

歯石は１′！［−ＩＱ画面上形成される硬い固体沈積物であって、唾液中の細菌 叢に法的な保護環境を与えてしまい、したがって、ある種の細菌は虫歯及び各種 の歯肉炎のような歯の病気全発生させることが可能になる。最初の段階において 、歯石の形成には、歯表面上て所謂プラークが付着することを必要とする。この ようなプラークは有機物質からなる多孔質塊であって、唾液から拡散されたこの 塊中のカルシウム及びリン酸イオンが反応して様々なリン酸カルシウムを形成す ることができるようになり、その結果、プラークの構造はリン酸塩の結晶化反応 作用によって補強され硬化せしめら扛て歯石となる。

上記歯の病気は、歯の表面部分とその凹部におけるある種の有害細菌の活動によ って発生するため、研究と処置法はこれまで細菌活動の防止と停止とにもっばら 向けられてきた。これはほぼ共通して口内洗浄てより行われたが、そこでは様々 な殺菌剤が洗浄液に加えられてきた。

いくつかの添加物、例えばクロロヘキシジンはプラスの効果を発揮したが、しか しそのような手段によってもこれらの問題を解決することはできなかった。最近 の１０年間では、フッ素含有線り歯みがき及び口内洗浄液によって、特に飲料水 のフッ素添加によって、虫歯の発生を極めて効果的に減少させることができるよ うになった。

しかし、このような方法においてさえも、上記歯の病気の発生を十分なまでに防 止することができなかった。新しい可能性として、口内で発生する最も有害な細 菌の１種、即ちストレプトコッカス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　）変異体の 増殖を防止するようなワクチンの開発が示唆された。

このような実験はまだ開発されたばかシであるため、長年にわたりその成果につ いて知ることはないであろう。

更に、上記細菌種だけが虫歯を発生させるのではないということにも注意すべき である。

下記に記載された発明は、これらの病気全列き起こす基本的ファクターの１つ、 即ち歯石の形成を防止することに向けられている。本発明は、長期間の実験と、 歯石形成が開始及び進行する過程の観察との両方に基づいている。

この観察によれば、歯石の形成に先行するファクターは、歯表面上における所謂 プラークの形成である。上述のように、プラークは、口内の凹部の液体中に含ま れる有機タンパク質から一部形成され、′プラーク中に含まれる細菌から産生さ れる多糖類中間体“によっても一部形成される参照１） その多孔質構造から判断すると、プラークは口内凹部の液体中に含まれる各種の 細菌及び可溶性イオン類の両方を吸収することができるが、かかるイオン類中で 最も重要なものはカルシウム及びリン酸イオンである。適切な条件下圧おいて、 カルシウムイオン及びリン酸イオンは互いに反応し、様々なリン酸カルシウムを 形成する。

最初の段階ておいては、このような固体のリン酸塩化合物の形成にはリン酸塩核 の形成全必要とし、しかる後プラークのしかるべき無機質化、即ち肉眼的リン酸 塩結晶の形成が始する。

このよって、プラークの無機質化即ち歯石の形成は、その前提条件を構成するリ ン酸塩核及び結晶性リン酸塩の形成が防止可能であるならば、解消することがで きる。

これに関するデータはフィンランド（Ｆｌ）特許第５０、０５４号明細書でも見 られるが、しかしながら、その明細書において、各種のものの中でＥＤＴＡ　Ｑ 含有する溶ｒｉ、ｌ−ｊ′関連した目的のための使用には不適切であることが確 認されている。

本発明は、歯表面を洗浄する際のＥＤＴＡナトリウム塩含有溶液の性質及び使用 に関する長期間の実験と経験（イン−ビトロ）に基づいている。このように１実 質的な目標は、歯石形成を効果的に予防するだけでなく、長期・間の使用でも歯 エナメル質又は他の口内表面を損傷させないように、組成物の組合わせ、溶液の ｐｎ及び使用態様を開発することにあった。

経験と実験に基づき、この目的に最も適した化合物は、洗浄液が５．５〜９．０ 、好ましくは６．５〜８．５の範囲内のｐＨにあるようなエチレンジアミン四酢 酸ナトリウム塩であることが見出された。実用面からは、６．７〜８．０が２つ の理由によシ適切なｐＨ範囲であることが判明した。第一に、ＥＤＴＡ化合物の カルシウム結合作用は、ｐＨが、６．５以下になると極めて低下するからであり 、このような事情からｐｎの下限を決定している。他方、Ｆｌ値の上限は、溶液 が口内凹部に損傷を与えないような範囲に保たれなければならない。溶液はｐＨ ８，０の場合であっても十分て安全であることが実用上確認された。洗浄液中の エチレンジアミン四酢酸量は１〜２０％、好ましくは２〜１５％であってもよい 。実用面からは、５〜７％が適切な量であることが判明した。

溶液が使用される場合には、事前のすべての歯石が除去されるまでは洗浄は行わ れないことに注意すべきである。このように、その作用は、プラーク中に拡散し たカルシウムイオンが、リン酸イオンと反応してプラーク中にリン酸塩核及び結 晶性リン酸塩相を形成する前に結合して錯体となることに基づいている。

最初の実験はすでに１９７９年に開始されており、当時発明者は歯科医ができる だけ完全に歯石を取除いた後朝晩規則的に洗浄した。このイニシアチブをとった 理由は、特に、長年にわたり蓄積して重度の歯槽膿漏音引き起こす強度の歯石形 成にあった。１９７９年〜１９８２年の間は、歯石の発生が完全に防止された。

１９８２年の終りにかけて、新しい歯石の形成が可能となるよう【洗浄全中断し た。歯石の形成は約３ケ月で認められ、しかる後この歯石を取除くために再度洗 浄が開始された。その結果は最初と同様であり：即ち、もはや歯石の発見はなか った。

これらの結果に基づき、臨床試験で実験が続けられた。

試験では、３組の試験群、合計で１５例の被験者が用いらｎた。

試験物質： Ｉ：５％ＥＤＴＡ−２Ｎａ溶液、ｐＩ！７．０゜更に、溶液ばＮａＦ２５０１） ｐｍを含有していた。

■＝５％ＥＤＴＡ−２Ｎａの溶液、ｐｎ　７．　Ｏ０■二つま楊枝及びデンタル フロスによる強度の除去方法。

試験開始前に、すべての被験者から超音波装置によって歯石を取除き、歯表面を 練り歯みがきでみがいた。１群及び■群は試験物質の使用が指示され、■群は家 庭内処理が指示された。

使用方法： １群及び■群では、約１５ｍ１の量で試験溶液が使用さ扛、朝晩１〜２分間口内 を洗浄し、しかる後口内を水で洗浄した。■群では、機械的手段による強度な方 法で歯１群 被験者５例のうち４例が規則的に試験物質を使用した；歯石はいずれの被験者に おいても形成されなかった。

試験物質を規則的に使用しなかった被験者の場合では、細菌プラークの形成が認 められたが、プラークの石灰沈着化は生じなかつ−ｆ？：、。試験期間５週間。

■群 被験者５例すべてが規則的に試験物質を使用した。歯石はいずれの被験者におい ても形成されなかった。しかしながら、被験者２例では薄い細菌プラークが形成 された。試験期間４週間。

■群 被験者５例はブラッシングの他にっま楊枝及びデンタルフロスを用いて歯をみが いた。被験者３例では、歯石が下顎の前歯背面に形成されていたことが認められ た。

残り２例の被験者では、プラークが下顎の前歯背面で石灰沈着しかかっていた。

試験期間４週間。

群別の被験者は試験物質に左右されない盲検法によって選択されたが、以前の処 置経験からみて、歯石は所定の期間内において常に形成されていた。このように 、各群において、歯石形成の面で差異のある被験者が含まれているが、それは唾 液試験及び他の個々の差異が本試験において考慮されていなかったからである。

口内に少量のフッ化物が存在する場合に虫歯発生の阻止効果をもたらすことは周 知である。この効果は、しかしながら、フッ素イオンが妨害されることなく歯の エナメル表面と接触しなければならないため、緩徐である。

実際には、歯表面にはプラーク又は無機質化プラーク、即ち歯石が存在している 。これらの存在は当然のことながら必要な接触を多大に妨害する。したがって、 本発明の口内洗浄液中て少量のフッ化物を添加させておくことは極めて有利であ るが、その理由は洗浄液が歯を歯石のない状態に維持することができるからであ る。フッ化物添加量Ｈ１００〜３００１）ｐｍであってもよいが、最適の値は約 ２００〜２５０　ｐｌ）ｍである。

口内洗浄液中に含有されるＥＤＴＡ剤は、プラーク中に含まれるカルシウムイオ ンとできるだけ効果的に接触しなければならないため、プラーク中への溶液の浸 透はできるだけ効果的に補助される必要がある。このためには、極めて効果的で あって全く安全な洗浄剤であるラウロイルサルコシン酸のナトリウム塩０．１〜 ０．５％が洗浄液中に加えられる。

本発明の化合物は実施例中に記載された方法で使用することに限定されないだけ ではなく、口内洗浄液は例えば上記化合物の水希釈濃縮液であってもよく、ある いは化合物は練Ｑ歯みがきて加えられてもよい。

参照１　）　＝　ＴＩＥＤＥ　２０００　、第６１８２号、第１７〜２２頁

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １歯石形成の防止用に使用される口内洗浄液であつて、上記溶液がリン酸塩核の 形成防止用としてカルシウム塩を錯体化するエチレンジアミン四酢酸（ＥＣＴＡ ）のナトリウム塩を含有し、ＥＤＴＡのナトリウム塩が、溶液のｐＨが５．５〜 ９．０の範囲内にあるような態様で存在していることを特徴とする口内洗浄液。 ２ＥＤＴＡのナトリウム塩が、溶液のｐＨが６．５〜８．５の範囲内にあるよう な態様で存在していることを特徴とする請求の範囲第１項記載の口内洗浄液。 ３ＥＤＴＡのナトリウム塩が、溶液のｐＨが７〜８の範囲内にあるような態様で 存在していることを特徴とする請求の範囲第２項記載の口内洗浄液。 ４溶液中のＥＤＴＡナトリウム塩の量が１〜２０％であることを特徴とする請求 の範囲第１項〜第３項のいずれか１項に記載の口内洗浄液。 ５溶液中のＥＤＴＡナトリウム塩の量が２〜１５％であることを特徴とする請求 の範囲第１項〜第４項のいずれか１項に記載の口内洗浄液。 ６溶液中のＥＤＴＡナトリウム塩の量が５〜７％であることを特徴とする請求の 範囲第１項〜第５項のいずれか１項に記載の口内洗浄液。 ７１００〜３００ｐｐｍ、好ましくは２００〜２５０ｐｐｍの無機フツ化物が溶 液に加えられることを特徴とする請求の範囲第１項〜第６項のいずれか１項に記 載の口内洗浄液。 ８０．０５〜０．１％のラウロイルサルコシン酸のナトリウム塩が溶液に加えら れていることを特徴とする請求の範囲第１項〜第７項のいずれか１項に記載の口 内洗浄液。