JPS62255419A - 新規抗炎症剤 - Google Patents
新規抗炎症剤Info
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- JPS62255419A JPS62255419A JP9754186A JP9754186A JPS62255419A JP S62255419 A JPS62255419 A JP S62255419A JP 9754186 A JP9754186 A JP 9754186A JP 9754186 A JP9754186 A JP 9754186A JP S62255419 A JPS62255419 A JP S62255419A
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Landscapes
- Pyrane Compounds (AREA)
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は新規な抗炎症剤に関する。
更に詳しくは、本発明は下記一般式
［式中、ＲＩは水素又は低級アルカフィルオキシ基を表
わすか或いはＲ２と一緒になってと一緒になっていない
場合は水素を表わず。
わすか或いはＲ２と一緒になってと一緒になっていない
場合は水素を表わず。
Ｒ３は、ＲＩが水素の場合は低級アルカ／イルオキシ基
を、ＲＩが水素以外の場合は水素を表わす．、Ｒ４は、
ＲＩが低級アルカノイルオキシ基の場合は低級アルキル
基又はメチルオキＸ／基を％Ｒ１が低級アルカノイルオ
キシ基以外の場合は水素を表わす。］ で表わされる化合物を作動成分とする抗炎症剤に関する
。
を、ＲＩが水素以外の場合は水素を表わす．、Ｒ４は、
ＲＩが低級アルカノイルオキシ基の場合は低級アルキル
基又はメチルオキＸ／基を％Ｒ１が低級アルカノイルオ
キシ基以外の場合は水素を表わす。］ で表わされる化合物を作動成分とする抗炎症剤に関する
。
上記一般式で表わされる化合物は総て既知の化合物であ
るが、薬理作用については何ら明らかにされていない。
るが、薬理作用については何ら明らかにされていない。
本発明者は上記化合物並びにその類縁化合物について種
々検討を加えた結果、上記化合物が意外にも優れた抗炎
症作用を仔することを見出し本発明を完成した。
々検討を加えた結果、上記化合物が意外にも優れた抗炎
症作用を仔することを見出し本発明を完成した。
以下に本発明の抗炎症剤の育効成分である化合物（以下
、本発明の対象化合物という）の抗炎症作用について実
験例を挙げて具体的に説明する。
、本発明の対象化合物という）の抗炎症作用について実
験例を挙げて具体的に説明する。
実験例 抗炎症作用
（１１実験方法
ウィスター系雄性ラット（体重■０〜１３０ｇ）を用い
、０．５％トラガント水溶液に試験薬を懸濁し、経口投
与した。１時間後に１％カラゲニン水溶液０．１１をラ
ットの右側後肢足置皮下に注射して、足筐浮腫をＣ起し
た。カラゲニンの注射直前および注ｎ＃後３時間に定容
積を測定し、注射直前を基準として３時間後の腫脹率を
算出した。尚、コントロール群には０，５％トラガント
水溶液を経口投与した。結果は、コントロール群に対す
る試験薬投与群の抑制率として示した。
、０．５％トラガント水溶液に試験薬を懸濁し、経口投
与した。１時間後に１％カラゲニン水溶液０．１１をラ
ットの右側後肢足置皮下に注射して、足筐浮腫をＣ起し
た。カラゲニンの注射直前および注ｎ＃後３時間に定容
積を測定し、注射直前を基準として３時間後の腫脹率を
算出した。尚、コントロール群には０，５％トラガント
水溶液を経口投与した。結果は、コントロール群に対す
る試験薬投与群の抑制率として示した。
■ 結果
表 １
尚、上記実験に用いた試験薬の構造式及び紀鶴文献名は
次表の通りである。
次表の通りである。
（以下余白）
表 ２
本発明の対象化合物は、上記のａＩＢＩｌ試験結果に示
した通り、優れた抗炎症作用を示し、外傷後２手゛術後
及び抜の後の炎症およびａ脹の緩解並びに慢性ｒ！Ａｆ
ＩＩ＋リウマチ、変形性関節症、肩関節周囲炎、上気道
炎等の疾患の消炎剤として使用される。
した通り、優れた抗炎症作用を示し、外傷後２手゛術後
及び抜の後の炎症およびａ脹の緩解並びに慢性ｒ！Ａｆ
ＩＩ＋リウマチ、変形性関節症、肩関節周囲炎、上気道
炎等の疾患の消炎剤として使用される。
本発明の対象化合物を抗炎症剤として患者に投与する場
合、経口あるいは非経口投与される。
合、経口あるいは非経口投与される。
剤型としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、シロ
ップ剤、坐剤等が挙げられる。これらの製剤は、本発明
の対象化合物と製剤上常用されている賦形剤等の配合剤
を剤型に応じ調合、製剤化すればよい。
ップ剤、坐剤等が挙げられる。これらの製剤は、本発明
の対象化合物と製剤上常用されている賦形剤等の配合剤
を剤型に応じ調合、製剤化すればよい。
投与量としては、症状、病巣の範囲、投与回数により異
なるが、１日当たり本発明の対象化合物を、経口の場合
１ ｍｇ〜５ｇ相当量を、非経口の場合１０１ｇ〜ｌｏ
ｇｌｌ当量を１〜数回に亘って投与すればよい。
なるが、１日当たり本発明の対象化合物を、経口の場合
１ ｍｇ〜５ｇ相当量を、非経口の場合１０１ｇ〜ｌｏ
ｇｌｌ当量を１〜数回に亘って投与すればよい。
以下に本発明の対象化合物の製剤例を挙げる。
（以下余白）
製剤例１ 錠剤
本発明の対象化合物 ５
ｇトウモロコシデンプン
３３ｇ乳 糖
７５ｇ結晶セルロース
３０ｇヒドロキシプロピルセルロース
５ｇ軽質無水ケイ酸
１ｇステアリン醜マグネシウム
１ｇ常法に従って、上記各
成分を混和し、顆粒状とし、圧縮成型して１錠１５０ｍ
ｇの錠芯１０００錠を調製する。次いで、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、クルクツ酸化チタンおよびソ
ルビクン脂肪酸エステルを用い、常法に従って剤皮を施
しフィルムコーティング錠とする。
ｇトウモロコシデンプン
３３ｇ乳 糖
７５ｇ結晶セルロース
３０ｇヒドロキシプロピルセルロース
５ｇ軽質無水ケイ酸
１ｇステアリン醜マグネシウム
１ｇ常法に従って、上記各
成分を混和し、顆粒状とし、圧縮成型して１錠１５０ｍ
ｇの錠芯１０００錠を調製する。次いで、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、クルクツ酸化チタンおよびソ
ルビクン脂肪酸エステルを用い、常法に従って剤皮を施
しフィルムコーティング錠とする。
製剤例２ カプセル剤
本発明の対象化合物 １０
ｇトウモロコシデンプン ４
９ｇ乳 糖
１５ｇ結晶セルロース
２５ｇタルク
０．５ｇステアリン酸マグネシウ
ム ０．５ｇ常法に従って、上記
各成分を混相し、Ｙ１粒伏としたものをカプセル１ｏｏ
ｏ個に充てんし、１個１００Ｂのカプセル剤を調製する
。
ｇトウモロコシデンプン ４
９ｇ乳 糖
１５ｇ結晶セルロース
２５ｇタルク
０．５ｇステアリン酸マグネシウ
ム ０．５ｇ常法に従って、上記
各成分を混相し、Ｙ１粒伏としたものをカプセル１ｏｏ
ｏ個に充てんし、１個１００Ｂのカプセル剤を調製する
。
製剤例３ 小割
本発明の対象化合物５．０ｇをウィテブゾールＩト１５
＋９５．０ｇに加温分散させ、２．０ｇ用の小割金型
に流し込み、冷却後取り出ｊ７、小割を得た。
＋９５．０ｇに加温分散させ、２．０ｇ用の小割金型
に流し込み、冷却後取り出ｊ７、小割を得た。
特許出願人 大日本ｉ！！薬株式会社
二＃石油化学工業株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、下記一般式で表わされる化合物を有効成分とする抗
炎症剤。 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中、Ｒ＿１は水素又は低級アルカノイルオキシ基を
表わすか或いはＲ＿２と一緒になって▲数式、化学式、
表等があります▼を形成する、Ｒ＿２は、Ｒ＿１ と一緒になっていない場合は水素を表わす。 Ｒ＿３は、Ｒ＿１が水素の場合は低級アルカノイルオキ
シ基を、Ｒ＿１が水素以外の場合は水素を表わす。Ｒ＿
４は、Ｒ＿１が低級アルカノイルオキシ基の場合は低級
アルキル基又はメチルオキシ基を、Ｒ＿１が低級アルカ
ノイルオキシ基以外の場合は水素を表わす。］ ２、Ｒ＿１、Ｒ＿２、Ｒ＿４が水素であり、Ｒ＿３がア
セチルオキシ基である化合物を有効成分とする特許請求
の範囲第１項記載の抗炎症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9754186A JPS62255419A (ja) | 1986-04-25 | 1986-04-25 | 新規抗炎症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9754186A JPS62255419A (ja) | 1986-04-25 | 1986-04-25 | 新規抗炎症剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62255419A true JPS62255419A (ja) | 1987-11-07 |
Family
ID=14195101
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9754186A Pending JPS62255419A (ja) | 1986-04-25 | 1986-04-25 | 新規抗炎症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62255419A (ja) |
-
1986
- 1986-04-25 JP JP9754186A patent/JPS62255419A/ja active Pending
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