JPS62179349A - チューインガム組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、放出系に捕捉または封入されているフレーバ
ー剤を包含する１種類またはそれ以上の活性成分を含有
する錠剤形成されたチューインガム及び前記捕捉または
封入された成分を用いる錠剤形成されたチューインガム
の製造方法に関する。本発明は、また２１１類またはそ
れ以上の異なるフレーバーのフレーバー放出がはっきり
と認識できる錠剤形成されたチューインガムにも関する
。

従来のチューインガム組成物は、それらが水分を含有す
るゆえに、チューインガム錠剤への形成が困難である。

従来のチューインガム組成物は、約２乃至約８重量％の
水を含有する。その結果として容易に利用可能で、かつ
当業者には知られた標準的技術を用いてチューインガム
組成物を粉砕する試みは今まで成功していない。

一般的にチューインガムは刃、ふるい及びその他の表面
に付着して粉砕機械をつまらせたりする。２重量％より
高い水分含量を有するチューインガム組成物を錠剤形成
させる試みにおいては例えば、押抜き機への付着、押抜
き機ホッパー内の詰まり、供給部分における流動性の低
さ及び圧縮性に伴う困難のような様々の他の問題点があ
る。それゆえ錠剤形成されたチューインガムを製造する
試みは、組成物を凍結することによるかまたは組成物そ
れ自体を変えることにより、粉砕および顆粒形成以前に
組成物の水分の問題点を解消することに注がれている。

米国特許第４，０００，３２１号明細書には、チューイ
ンガム組成物を粉砕して顆粒状物質となすためにチュー
インガム組成物を一１５℃乃至−２０’Ｃの温度に冷却
するという発明が開示されている。

西独国特許第２，８０８，１６０号明細書に開示された
発明は、錠剤形成に適した顆粒を得るために低温を利用
するものである。同様に、米国特許第４．１６１，５４
４号、同第４，３７０，３５０号及びヨーロッパ特許出
願第１７−６９１号（１９８０年）では、チューインガ
ム組成物を粉砕して錠剤に圧縮するのに適する顆粒状物
質となすことを容易にするために、冷凍温度を利用する
ことを開示している。

米国特許第３，２６２，７８４号公報には、９３．７％
もの大量の甘味剤を必要とするガム錠剤が開示されてい
る。米国特許第４，４０５，６４７号公報には、甘味剤
または例えばケイ酸塩のような不活性成分の存在下に、
流動床中におけるチューインガムの粉砕が開示されてい
る。

チューインガム組成物を凍結する技術は実施可能である
が、従来の錠剤製造装置以外の装置を必要とし、そして
従来の組成を変更することに注意集中した錠剤形成工程
期間中の湿度の注意深い調節が要求される。他の成分を
加えることによって２重１４％以下の水分含量の顆粒を
製造する方法は、生成するガムの味とテクスチャー特性
を変化させるので望ましくない。

はとんどのフレーバーチューインガム組成物において、
フレーバーに対しての知覚はかみはじめの短い時間の直
後に消失することが知られている。また、チューインガ
ムに配合されている大量のフレーバーはガム塊の中に保
持されて決して咀明中に放出されないということも知ら
れている。基本的にエラストマー、樹脂およびろうから
なるガム塊は、フレーバーの９０％までも捕捉してしま
いうる。放出が可能である残りのフレーバーは一般に水
溶性チューインガム構成成分、例えば、灰水化物（特に
、甘味料）、軟化剤等と物理的に会合している。ガム塊
中へとり残されている使用不能のフレーバーを補いかつ
所望のレベルのフレーバー強度を得るために、時には、
通常の甘味料より多くの量をチューインガムに加えるこ
とが必要となる。これでは、特にミントガムの場合には
、高い配合レベルにてはつきりしてくる粗野な調子と苦
さのために、受容されつるフレーバー添加ができなくな
る。さらに、過剰量のフレーバー成分はガムベースを軟
化し可ｍ化する傾向を有するため咀明特性に影響を与え
てしまう。

本発明は、他方約２乃至５％の水分を含有する錠剤形成
されたチューインガム、及び圧Ｍｔ。

て錠剤となすに先立ち水の凝固点より低い温度において
ガム組成物を加工する必要なくまた過剰量の甘味料また
は不活性充填剤を加えたりする必要なしに、少くとも１
拙類の封入された活性成分を含有する前記の錠剤形成さ
れたガムを製造する方法を提供するものである。本発明
はまた２種類またはそれ以上の封入されたフレーバー剤
を含有しており、かつ咀明時に、高レベルのフレーバー
強度でそれらのフレーバーを連続的に放出する錠剤形成
されたチューインガムをも提供するものである。

簡単に言うと、本発明は、フレーバー油のような親油性
成分によるガムベースの可塑化が排除される場合には、
錠剤形成に適した仕上げられたガムの顆粒化にとって例
えば水の凝固点より低い温度のような極めて低い温度は
必要がないという発見に基づく。

かかる可塑化の排除は、活性成分のための放出系をガム
ベースと一緒に用いることによって達成される。本発明
による組成物及び方法は、ガムベース中へのフレーバー
または他の活性成分の損失を防止する独特の方法を提供
するものである。新規な放出系中にフレーバーが捕捉さ
れることにより、８０％かそれより多くのフレーバー含
有惟が放出されるものとして利用可能なものとなるので
ある。放出系を含有する担体、例えばチューインガムの
フレーバーの強度は、有意に多量のフレーバーが放出さ
れるため非常に増強されるのである。従来技術のチュー
インガム組成物よりも約６から８倍のフレーバーが咀哨
時間中に放出されうるため、組成物中に使用されるべき
フレーバーの総量がより少なくて済むことになる。さら
に、フレーバーの持続時間延長および甘味の増強もまた
従来技術の組成物よりも有意に著明である。上述した従
来技術の問題点はこのように回避され、長く続く均一な
フレーバーレベルを有するチューインガム組成物が創出
されるのである。

本発明はまた、親水性のマトリックス中に封入されてい
るフレーバー剤を使用し、そのマトリックス中のフレー
バー剤の量は比較的低いが所望のフレーバー強度を放出
するようになっている。このような封入されたフレーバ
ー剤の例としては、噴霧乾燥されたコーヒーがあげられ
、これは水溶性の物質をベースとしているが、そのフレ
ーバーをしっかりと保持しておりそしてガムベースを可
塑化することがない。

錠剤形成のための顆粒形成においてかかる封入されたフ
レーバー剤を一緒に用いることによつて、そのガムベー
スを可塑化せずかつ容易に錠剤に成形されうるガム顆粒
化物が水の凝固点より高い温度において製造される。咀
明されると、このガムは高レベルの強度で連続的および
不連続的にフレーバーを放出する。このようにして形成
された錠剤は約８ケ月乃至９ケ月間室温で安定である。

本発明による錠剤形成されたガムは、錠剤形成されたチ
ューインガム組成物のガムベース中へのフレーバー油の
移動を阻止する物質中に封入されたフレーバー剤を含有
している。

フレーバー剤及び他の活性成分は、本発明によれば、マ
トリックス物質を包含する放出系中に封入されており、
その中で、７レーバーはしっかりと保有されており、ま
たこのマトリックスは何ら疎水性質は有していない。同
時に、マトリックス物質は、従来のチューインガム中に
普通見られる少量の水と反応するほど親水性ではない。

本質的に、マトリックスは水和された場合に膨４馬可能
でなければならない。

より詳細には、本発明は、 （ａ）　　不溶化された活性成分および（１））　　該
不溶化された活性成分を捕捉している交叉結合アルギネ
ート（ａｌｇｉｎａｔｅ　）またはカラジーナネート（
ａａｒａｇｅｅｎｅｎａｔｅ　）マトリックスよりなる
放出系を用いるものである。

この「不溶化された」なる用語は過飽和された溶液を包
含することを意味する。従ってこの活性物質は水溶性物
質のみならず水不溶性または疎水性および親水性物質を
も包含しうるものである。例えば、水溶性活性物質の過
飽和溶液は、飽和溶液中に分散された活性成分の粒子を
有していよう。即ち、本発明にとって本質的な点は、活
性成分および１価の水性親木コロイド溶液が協力して分
散液を形成しうるということである。本発明の目的にと
って「分散液」なる用語は、液体、固体および気体の分
散体を意味しうる。

本発明はフレーバー剤を捕捉するためにアルギン（ａｌ
ｇｉｎｓ）とカラジーナン（ｏａｒａｇｅｅｎｅｎｓ　
）の独特な性質を利用している。１価のアルギネートお
よびカラジーナン塩のようなある種の親木コロイドは多
価塩とのイオン置換を受けつる。

即ち、カルシウムまたはマグネシウムのような多価のカ
チオンは、この多価のカチオンを１価のアルギネートお
よびカラジーナンと合体させることにより、ナトリウム
またはカリウムイオンにとって代わることができる。１
価および多価のカチオンの両方が、それらを合体させる
前に溶液中に存在するのが好ましいが、１価の親木コロ
イドの水溶液に直接多価カチオンを加えることもできる
。例えば塩化カルシウムまたは炭酸カルシウムのような
多価のカチオン塩またはヒドロキシ化合物が１価の溶液
中に固体の形で添加されつる。カチオン置換の間に、物
理的な相のみならず系の性質も変化する。より多くの１
価のカチオンが多価のカチオンにより置換されるので、
溶液はゲル様の相に変化する。いったんイオン置換が実
質的に完了すると、ゲルは水不溶性になり不可逆的な沈
殿となる。交叉結合は好ましくはイオン交換によるもの
であるが、ｐＨの操作によっても達成される。即ち、酸
の添加もまた交叉結合を開始させよう。

より詳細には、不溶化された活性成分をアルギンおよび
／またはカラジーナン親木コロイドの１価のカチオン塩
の水溶液に懸濁させる。この溶液に沈殿開始物質、例え
ば多価カチオン、多価カチオン含々゛化合物、またはｌ
戯を添加する。

有用な多価カチオンの例にはアルミニウム、カルシウム
、鉄、マグネシウム、マンガン、銅、亜鉛等およびそれ
らの混合物が包含される。これらカチオンは化合物、好
ましくは塩またはヒドロキシ化合物の通常の部分である
。多価カチオンを分散液に添加すると、１価のカチオン
に対する多価カチオンの交換が親木コロイド複合物内で
起こり、不溶性沈殿として出現する交叉結合されたマト
リックスが形成される。この沈殿の形成中にフレーバー
剤がマトリ、ツ゛クス中に捕捉される。有用な沈殿開始
性酸の例には無機および有機の酸が包含される。無機酸
が好ましくそして多くの食品等級の化合物から選択され
うる。塩酸、硝酸、硫酸およびリン酸が好ましいが、多
数のその他のものも用いられる。

複合体のマトリックスはガムベースのような疎水性の賦
形剤中には溶解しないので、そのため活性成分例えばフ
レーバー油のガム塊中への移行およびそれにひきつづく
捕捉および可塑化が阻止されるつむしろ、複合マトリッ
クスは、水不溶性物質に対し実質的に不浸透性である。

即ち、マトリックス構造はガムベース中への活性成分の
移行を阻止するのみならず、ガムベース物質が活性成分
中に浸透することも阻止する。

複合マトリックスを形成するのに有用なこれらの親木コ
ロイド物質は水和された場合に膨潤可能でなければなら
ず、そして１価イオンに代わり２価イオンが化学的に交
換される間に溶液からゲルへ、ゲルから沈殿に変化しな
ければならない。中でも有用な物質はアルギンおよびカ
ラジーナンの１価の塩である。アルギンはＤ−マンヌロ
ン識またはＬ−グルロン酸の長い直鎮の共重合体で、約
４０００から約１８０．０００の範囲の分子量を有する
。カラジーナンは海草から得られる。アルギンおよびカ
ラジーナンのナトリウム、カリウムおよびリチウム塩は
水溶性であるので有用である。その他の塩も使用されう
る。これらの１価のカチオンは、アルミニウム、鉄、カ
ルシウム、マグネシウム、マンガン、銅および亜鉛等の
ような多価カチオンにより容易に置換され、次にこれら
が親木コロイドのカルボン酸基と反応して交叉結合した
マトリックスを形成する。上記した多価のイオンはすべ
て使用されつるが、好ましいイオンは２価であり、そし
て好ましい２価カチオンはカルシウムである。多価カチ
オンは一般に塩形−にて１価の親木コロイド溶液に添加
される。例えば、塩化カルシウムが好ましい多価カチオ
ン物質である。

しかしながら多価カチオンを含有する他の化合物、例え
ば、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム等のようなヒド
ロキシ化合物も使用されうる。

交叉結合の初期段階はゲルまたはゲル様物質の形成とし
て現われる。他の１価のイオンが置換されるので、交叉
結合は不溶性沈殿が生成するまで継続する。

前述のとおり、多価カチオン化合物は微粒子の形態で１
価カチオン／不溶化された活性成分分散液に添加するこ
とができるが、好ましくは水溶液として添加される。水
溶性親木コロイド１価塩の溶液を調製する場合、現水コ
ロイドは溶液重電の約１％から約５％そして好ましくは
約２％から約４％を形成する。親木コロイドマトリック
ス対不溶化された活性成分のｆｆ１ｆｆＬ比は約５；１
から約１：２であり、好ましくは約２＝１から約１：１
である。多価カチオンが水溶液中に添加される場合には
、濃度は約１〜約１０重量％、好ましくは約２〜約８重
量％の範囲である。

封入された、不溶化された活性成分の調製において、−
両力チオンアルギンまたはカラジーナンの塩及び不溶化
された活性成分の水性懸濁液をはじめに形成させる。こ
の水性懸濁液を沈殿開始性物質と一諸にして沈殿を生成
させ、次に沈殿生成物を回収および乾燥させて封入され
た生成物を形成させる。

前述したように、好ましい１価の親木コロイド塩はアル
ギンおよびカラジーナンの水溶性のナトリウム、カリウ
ムおよびリチウム塩である。

アルギン酸ナトリウムが好ましい１価の塩である。溶液
は何らかの揮発を避けるためにフレーバー剤の添加に先
立ち冷却されるのが好ましい。

約０°Ｃから約２０℃の範囲の温度、好ましくは約２℃
から約８℃が用いられつるが、ただし溶液が結晶したり
氷ったりしてはならない。本方法の１態様では、溶液中
に活性成分を均一に分散させるために高ぜん断混合が行
われる。均質さを達成するためには、的確な速度と混合
時間を選択するよう注意をはられねばならない。混合時
間が長すぎると、イオン交換期間中にフレーバー油を捕
捉する手段としてのその有効性が実質的に減少するよう
な時点まで１価の親木コロイド塩を剪断することにより
粘度を低下させつる。１方、高剪断で混合時間が短かす
ぎると、マトリックスの間際に捕捉するのが困難である
ような大きな活性物の液滴または粒子を生じてしまう。

活性物質の粒子または液滴の寸法は最大でも約１０ミク
ロンでなければならず、もちろんそれより下の範囲で変
化することができる。

最良の結果を得るためには、分散された粒子または液滴
の平均粒径は約１から約５ミクロンでなければならない
。

即ち、上述の態様においては、分散液の適切な均一さに
とって混合時間と速度のキメ細かな調和が維持されなけ
ればならないということが明白である。さらに、高すぎ
る剪断速度が過度に長時間用いられると、分散液中にお
ける偏在する熱の蓄積により活性成分の揮発が引き起さ
れつる。偏在する熱の蓄積から保護するために、分散液
の温度は約０℃から約２０℃に維持されなければならな
い。一般的に、約４から１０分が適切な剪断時間であり
、混合速度は標準エラペンバッハ（ＩＣｐｐｅｎｂａｃ
ｈ）ホモヘッドミキサーにて約３０から約７．５０　Ｏ
ＲＰＭまで変動しつる。コロイドミラーその他のような
他の適当な混合装置もまた使用されつる。

多価カチオン化合物は水中でイオン化可能でなければな
らない。有用な化合物の非限定的な例をあげれば、カル
シウム、マグネシウム、銅、皿鉛、マンガン、アルミニ
ウム、鉄等の塩化物、硫酸塩、酢酸塩およびカルボン酸
塩である。その他の有用な多価化合物、例えばヒドロキ
シ化合物、炭酸塩等ならびにそれらの混合も挙げられる
。

封入されたフレーバー油の他の製法としては、多価カチ
オン溶液が１価カチオン／不溶化され　・た活性物分散
液に、１方を他方に噴霧することにより添加されつる。

好ましくは多価カチオン、例えば塩化カルシウム溶液が
分散液中に噴４の形態にてノズルから噴霧される。噴霧
には当然その中に活性成分が含有されている。細かな噴
霧物がいったん分散液に接触すると、沈殿が直ちに生成
しながら同時にこうして形成されたマトリックス中にフ
レーバー油を捕捉するのである。この態様の有利な点は
、十分に密な接触およびカチオン交換を確保するために
噴霧の液滴径が好ましい範囲に制御されうるので最終混
合物の混合が必要でないということである。

多価カチオンは存在する１価イオンの濃度に対して化学
ｆｆｉ論どおりの量にて分散液に加えられつるが、好ま
しくは、親水コロイド構造中の多価カチオンによる１価
カチオンの実質的に完全な置換を確保するために過剰な
多価カチオンが加えられる。多価カチオンの添加は活性
成分が揮発しはじめる時点より低い温度にて行なわれな
ければならない。好ましくは、添加は約１０から約２０
℃そして最も好ましくは約１°から約５℃の温度にて行
なわれる。添加はその場において生成するマトリックス
に出来るだけ多くのフレーバーが露出されそして捕捉さ
れることが可能な最短剪断時間を用いて比較的迅速な連
続手法にて行なわれねばならない。多価カチオンの添加
が噴霧または微細液滴によるものでない場合には、分散
液を均質化し多価カチオンを１価カチオンと接触および
置換せしめるには、最良の結果を得るために混合するこ
とが必要である。

親木コロイドマトリックスの形成は、形成される不可逆
的な、不溶性沈殿として現われる。

次に沈殿をろ去し、洗浄しそして乾燥する。マトリック
スの乾燥は室温での風乾または凍結乾燥のような慣用の
方法にて行なわれつる。活性成分の揮発点より上の温度
での乾燥は望ましくない。一般的に、乾燥は約２５℃ま
たはそれ以下の温度にて行なわれなければならない。好
ましい乾燥方法は凍結乾燥にひきつづき室温にて風乾す
る組合わせを用いることである。いったん乾燥されると
、マトリックスはもろくなり種種の寸法の粒子に容易に
摩砕される。粒径は、個々の適用に応じて変動でき、ル
ーチン検査により容易に測定されうる。前述したとおり
、代替の噴霧方法が用いられる場合には、封入されたフ
レーバー剤を包含する粒子はすでに適当な寸法範囲内に
ありうるので、破砕は不必要でありうる。チューインガ
ム組成物においては、例えば、封入されたフレーバー剤
は平均寸法約３０゛　から１５０米国標準メツシュ（約
５９０〜約１０５ミクロン）そして好ましくは約４０〜
約６０メツシユ（約４２０〜約２５０之クロン）を有し
うる。

前述したとおり、適当な活性成分は広範囲の物質から選
択されつる。唯一の要件は、それらが１価カチオン親木
コロイド溶液中におかれた場合に不溶化された状態で存
在しうるということである。言い換えれば、それらは溶
液内に分散されることが究極的に可能でなければならな
い。即ち、実質的に不溶または疎水性の物質のみならず
実質的に可溶性および親水性の物質も使用可能である。

親水性の物質の場合には、過飽和溶液も使用され、それ
により分散液が生成するに十分に過剰の活性成分が１価
カチオン親木コロイド塩溶液中に存在することになる。

酸サッカリンが本発明で有効に働く水貧溶性物質の例で
ある。サッカリンのアルミニウム塩もかかる物質のもう
一つの１例である。溶液を低温に維持することにより、
これらの物質を使用する過飽和溶液が生成される。可溶
化されない活性物は分散されたまま存在する。

本発明で使用するのに封入されうる不溶化された活性成
分として有用なフレーバー剤は合成フレーバー油、およ
び／または植物、葉、花、果実等に由来の油状物、およ
びそれらの組み合せに由来しうる。代表的なフレーバー
油にほぼバーミント油、スはアミント油、シナモン油、
および冬緑油（サリチル酸メチル〕が包含される。天然
および合成フルーラフレーバー、例えばレモン、オレン
ジ、グレープ、ライムおよびグレープフルーツを包含す
る柑橘油、およびりんご、いちご、チェリー、パイナツ
プル等を含ムフルーツエツセンス、およびコーラ抽出物
ノようなエキスも使用でき、これらの混合物もまた使用
されうる。

活性成分として使用されうる薬品の例には。

ミネラル補充物、鎮痛剤、解熱剤、抗不整脈剤、イオン
交換樹脂、食感抑制剤、ビタミン、抗炎症性物質、冠拡
張剤、脳血管拡張剤、末梢血管拡張剤、抗感染剤、向精
神剤、抗繰病剤、興奮剤、抗ヒスタミン剤、緩下剤、充
血除去剤、胃ｌ１ｊｌＪ鎮静剤、抗下痢製剤、抗アニギ
ナ薬、血管拡張剤、抗不整脈剤、抗高血圧薬、血管収縮
剤および、偏頭痛治療剤、抗生物質、精神安定剤、抗精
神病剤、抗腫傷薬、抗凝固剤および抗血栓性薬物、催眠
剤、鎮静剤、制吐剤、抗悪心剤、抗痙罎剤、神経筋薬、
高および低血糖症剤、甲状腺および抗甲状腺製剤、利尿
剤、鎮痙剤、子宮弛緩剤、ミネラル及び栄養添加物、抗
肥満薬、同化作用薬、赤血球生成薬、抗喘息剤、去痰剤
、せき抑制剤、粘液分解剤、抗尿酸血症薬およびそれら
の混合物が包含される。

有用な着色剤および芳香剤は、前述の方法にて分散され
ることが可能であるという条件で。

食品、薬品および化粧品用途に使用するのに適当ないず
れのものからも選択され５る〇甘味剤もまた活性成分と
して有用である。これらの物質のほとんどが高度に水溶
性であるため、必要な分散液を得るためには、過飽和溶
液が通常では必要であろう。しかしながら前述したよう
に、酸サッカリンのような貧溶性の甘味料がとりわけ良
好である。後述する賦形剤に関連して記載される任意の
甘味料が使用されうる。

アスパルテームもまた封入され５ろ。

封入されたフレーバー組成物が混入される圧縮錠剤は、
好ましくは乾式顆粒形成、そして最も好適には直接圧縮
方法により製造される。これらの各方法には通常の当業
者にとって周知の慣用の操作が包含される。乾式顆粒形
成法には一般的に粉末の混合、スラッゾ製造のための大
ぎい硬い疑剤への圧縮、スラッゾのふるいわけ、滑沢剤
および崩壊剤との混合、及び最終的な錠剤圧縮が包含さ
れる。直接圧縮法においては、粉砕された成分を混合し
、そして次に圧縮によって錠剤化するだけである。本発
明において用いられる圧縮された錠剤成分は、普通に用
いられる物質から選択される。特に、かかる成分には主
に甘味料、滑沢剤、および場合により着色剤、結合剤及
び充填剤が包含される。

ガムベースは、当該技術においてよ（知られている何れ
の水不溶性ガムベースであってもよい。ガムベースにお
ける適当な重合体の例には、天然のおよび合成のニジス
トマーおよびゴムの両方が包含される。例えば、ガムベ
ースに適した重合体には、それらに限定されるわけでは
ないが、チクル、ジェルトン、グツタペルカおよびクラ
ウンガムのような植物起源の物質が包含される。ブタジ
エン−スチレン共重合体、イソブチレン−イソプレン共
重合体、ポリエチレン、ポリイソブチレンおよびポリ酢
酸ビニル、およびそれらの混合物のような合成エラスト
マーが特に有用である。

ガムベース組成物はガム成分の軟化を助けるためにエラ
ストマー溶剤または可塑剤を含有することができる。こ
のようなエラストマー溶剤には、ロジンおよびガムまた
は変性されたロジンおよびガム例えば水素添加されたか
、三量化されたかまたは重合されたロジンおよびガムの
メチル、グリセリンまたはインタエリトリトールエステ
ルまたはそれらの混合物が包含されうる。ここでの使用
に適したエラストマー溶剤の例には、部分的に水素添加
されたウッドロジンのペンタエリトリトールエステル、
ウッドロジンのインタエリトリトールエステル、ウッド
ロジンのグリセリンエステル、部分的に三量化されたロ
ジンのグリセリンエステル、重合されたロジンのグリセ
リンエステル、トール油ロジンのグリセリンエステル、
ウッドロジンおよび部分的に水素添加されたウッドロジ
ンのグリセリンエステル、およびロジン゛の部分的に水
素添加されたメチルエステル例えばα−ピネンまたはβ
−ピネンの重合体、ポリチルはンを含むチルはン樹脂お
よびそれらの混合物が包含される。

溶剤は、ガムベースの約１ｏ〜約７５重ｆ俤そして好適
には約４５〜約７ｏ重ｆ係の範囲の量で使用され５る。

例えばラノリン、ステアリン酸、ステアリン酸ナトリウ
ム、ステアリン故カリウム、グリセリルトリアセテート
、グリセリンなどを包含する可暖剤または軟化剤、天然
ワックス、石油ワックス例えばポリウレタンワックス、
パラフィンワックスおよび微結晶性ワックスのような種
種な伝統的な成分もまたガムベース中に混入して種々の
望ましいテクスチュアーおよび稠度を得ることができる
。これらの個々の付加的な物質は、一般に最終ガムベー
ス組成物の約３０重量％まで、そして好適には３〜約２
０重量僑の量で使用される。

ガム組成物は、一般に、主要なる割合の甘味剤を含有す
る。これらの甘味剤は、前述した放出系に使用される賦
形剤および甘味剤とは独立したものである。甘味剤は水
溶性甘味剤、水溶性人工甘味剤、およびジはプチドに基
づく甘味剤（これらの混合物を包含する）のような広範
、　　Ｉ′Ｂｆｔｍ’ｌｔ”−６ＭＲ−ｇｆｔ５ゝ、　
％　ｆｆｉ　Ｏｉｔ　ｆｆｌ　ＭＩ　Ｋ　１１定される
ものでないが１代表的な例には次のものが包含される。

Ａ、単糖類、二糖類および多糖類のような水溶性甘味剤
例えばキシロース、リボース、グルコース、マンノース
、ガラクトース、ラクトース、フルクトース、デキスト
ロース、スクロース、砂糖、マルトース、部分的に加水
分解された殿粉またはコーンシロップ固体および糖アル
コール例エバソルビトール、キシリトール、マンニトー
ルおよびそれらの混合物。

Ｂ、水溶性人工甘味料例えば溶性サッカリン塩即ちサッ
カリンのナトリウムまたはカルシウム塩、シフラメ−ト
塩等、および遊離酸形態のサッカリン。

Ｃ，Ｌ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエ
ステルおよび米国特許第３，４９２，１３１号に記載さ
れている物質などを包含する：）ハプチドを基にした甘
味料。

一般に甘味料の債は、選択される甘味料の望ましい量に
よって変化する。この量は、通常、容易に抽出できる甘
味料を使用する場合は約１１００１〜約９８を量係であ
ろう。Ａ）項に記載される水溶性甘味料は、好適には最
終的な錠剤組成物の約６０〜約９８ｍ１ｉｌで使用され
る。

これに反して、前記Ｂおよび０項に記載される人工甘味
料は最終的な錠剤組成物の約α０１〜約５．０５重ｉ％
そしてもつとも好適には約α０５〜約０２５重ｆ％の量
で使用される。これらの量は、フレーバー油から得られ
るフレーバーとは無関係に所望の甘味レベルを達成する
のに必要である。

グイからの錠剤の押出を容易にし、錠剤の押抜機への付
着を防止し、かつダイ及び押抜機上の摩耗を限定するた
めに、錠剤処方物中に滑沢剤が使用される。滑沢剤は、
ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、
ステア　１Ｊン酸亜鉛、硬化植物油、タルク、軽鉱油、
安息香酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリ
ル硫酸マグネシウム及びそれらの混合物のような広範囲
の物質から選択されうる。ステアリン酸マグネシウムは
、入手が容易で、しかも滑沢性ｌｌＫすぐれているゆえ
に好ましい滑沢剤である。

滑沢剤は、粒子寸法が小さくなるほど顆粒形成における
その効率が高くなるので、できるだけ微細に細分すべき
である。好適な粒径は、使用前に８０メツシユまたは１
００メツシユ、最も好適には２００メツシユの篩を通過
し得るものである。滑沢剤の量は、広く変動しょうが、
全組成物の約α１乃至約５重量係が好ましい。

着色料は、高温によって影響を受けることがな（、かつ
錠剤処方物中の任意の成分として考慮される物質から選
択されるべきである。使用される場合はかかる物質は、
全処方物の０乃至約α３１ｉｆ１％の量で使用される。

封入されるフレーバー剤は、一般的に全組成物の約１乃
至ｉｏｍｉｓ、好適には約２乃至約８重量％よりなる。

ガムベースは、全組成物の約２０乃至３０重ｉ％よりな
る。

放出系に混入されたこれらの成分の他に、非封入フレー
バ剤が本発明のチューインガム組成物に直接添加されう
る。これらのフレーバー剤は前記した通りであって、合
成のフレーバー液及び／または、植物、葉、花、果実等
より得られる液体及びそれらの混合物から選択される。

代表的なフレーバー液の例としては、スはアミント油、
シナモン油、冬緑油（サリチル酸メチル〕及びはパーミ
ント油があげられる。さらに、人工、天然、または合成
のフルーラフレーバー例えばレモン、オレンジ、グレー
プ、ライム、グレープフルーツ等の柑橘油、りんご、い
ちご、チェリー、パイナツプル等のフルーツエツセンス
も有用である。粉末状のフレーバー剤、ビード状のフレ
ーバー剤、噴銹乾燥されたフレーバー剤及び封入された
フレーバー剤も添加されうる。アルギネートまたはカラ
ジーナネート封入されたフレーバー油を含有するチュー
インガム組成物を調製して、それに非封入７レーパー剤
を直接加えてもよい。

本発明はまた、そしゃく時にフレーバーを連続的におよ
び別々に放出する２　ｆｆｆｌ類またはそれ以上の封入
されたフレーバー剤を含有するフレーバー付与された錠
剤化チューインガムをも提供するものである。２種類ま
たはそれ以上のアルギネートまたはカラジーナネート封
入されたフレーバー剤がこの目的に使用されうる。

しかし、第２のフレーバー剤として特に好ましいのは、
親水性のマトリックス内に封入されており、かつフレー
バー油の址は比較的低いがなお所望の強度のフレーバー
を放出するフレーバー剤である。このようなフレーバー
剤の例としては噴霧乾燥されたインスタントコーヒーが
あげられる。その中のフレーバーは、水溶性の物質をベ
ースとしているが、しりがりと保有されておりそしてガ
ムベースを可塑化しないことが見出されている。

さらに、本発明によれば、封入されたフレーバー油およ
び、チューインガムベースにとって通常優れた可塑剤で
ある傾向を有する前述の薬品のような他の封入された活
性成分とを含有する錠剤化されたガムを製造することが
できる。

例えばチモールは、チューインガムベースを可塑化する
能力を有する。

本発明の放出系は、優れた長期の安定性を有し、３７℃
で１年以上安定である。どのような用途に使用されろ活
性成分の量も使用者の好みの問題であろう。本発明の放
出系は、活性成分、例えばフレーバー油の放出が延長さ
れた時間にわたり徐々に行なわれるので特に有利である
。

放出系マ）　ＩＪラックスら活性成分を放出するために
は水和が必要であるので、活性成分の放出はいったん消
費または駆引されると、約１から約６分、一般的には約
２から約４労連れる。初期のフレーバーの発散は補足的
な活性成分および賦形剤を従来方法で直接ガム組成物に
加えることにより得られうる。

本発明による錠剤形成されたチューインガムを調製する
場合は、甘味料及び封入されたフレーバー剤または他の
封入された成分のような乾燥した固形の物質をトライブ
レンドする。ガムベースを融解させ、処方物中に用いら
れる任意の他の成分と合一させて、前記トライブレンド
物に加えてガムを形成させる。得られる混合物を水の凝
固点より高い温度例えば５℃〜ｉｏ℃に冷却する。次に
このガムをばらばらの粒子に粉砕し、圧縮して病剤とな
す。２またはそれ以上の封入フレーバー剤を錠剤化され
るガム顆粒物に混入する場合に、フレーバー剤が制御さ
れて連続的に放出される。例えば噴霧乾燥されたインス
タントコーヒー及びアルギネート封入されタハハーミン
ト油を含有する本発明による錠剤形成されたガムの場合
には、ガムはそしゃくされると直ちにコーヒーフレーバ
ーを放出シ、コれに続き大体２．３分後にはノセーミン
ト油が放出される。このようなガムは室温で少くとも８
〜９ケ月間安定である。

錠剤化されたカムはまた本発明に従い、少くともその一
方がアルギネートまたはカラジーナネ−１・刺入ちれた
フレーバー剤を含有する２種類またはそれ以上の顆粒物
を圧縮に先立ち混合することによっても製造されうろ。

かかる混合は、薬品及び甘味料を安定化させ５る。例え
ばソルビトール及びアスパルテームを含有するがしかし
フレーバー剤を含有しないガム顆粒は封入されたフレー
バー剤を含有する第２の顆粒と混合されうる。圧縮前に
２種類の顆粒を混合することによって、安定なアスパル
テーム含有フレーバー付与されたチューインガムを提供
することができる。処方上の必要に応じて、付加的な顆
粒を調製および混合して、総合ビタミンガム錠剤、また
は様々の着色料、フレーバー、薬品、及び他の所望の成
分を同時にまたは連続的に放出する他のガムを生成させ
ることができる。

以下の実施例により本発明をより完全に説明するが本発
明はそれらに限定されるものではない。

実施例　１ 不実施例は、２拙知のフレーバー剤を混入しているフレ
ーバー付与された錠剤化チューインガム；ｉｎｎ初物調
製およびこれらのフレーバー剤の連続的な放出を示すも
のである。

アルギン酸ナトリウム溶液４α００？（粘度１１５セン
チボイズ＋ｌｆｆ１Ｍチの水性ｒδ液液中７５℃にて測
定〕を蒸留水１．６０ロー中に８解し、５℃に冷却した
。次にはパーミント油４αＯＵｆを高剪断混合下にこの
溶液に添加して水中油型の分散液を形成させた。はトロ
フーハウゼスチャンバ−（Ｐｅｔｒｏｆｆ−Ｈａｕｓｅ
ｓ　Ｃｈａｍｂｅｒ）を用いて、油の油滴が１〜５ミク
ロンの範囲にあることが測定された。

高剪断混合を続けながら、２重証係の塩化カルシウム溶
液的１６００−をアルギネート箔液に加えた。混合を約
５分乃至約１０分間続けた。

カルシウムイオンによるナトリウムイオンの置換が行わ
れると、溶液相かまずゲル様の稠度に変化し、そして次
に沈殿となった。この沈設はイオン交換より生ずる交叉
結合されたマ）　ＩＪソクスを表わすものであった。

この交叉結合したマトリックスを（７ｉ、浄して過剰の
塩化カルシウム溶液を除去し、そして−１５℃で一晩凍
結した。解像後に、アルギン酸カルシウムマトリックス
が捕捉された水から分離された。マトリックスをｒ過し
風乾した。乾燥した塊を粉砕器を使用して粉砕し、４０
かも６０メツシユ（米国標準サイズ）の範囲の粒子とし
た。

粉末状の放出系生成物を化学的に分析すると、それが総
生成物重投に基いて４４重危嗟のｇバーミント油を官有
することが示された。

次に１砂糖５ム０４り、ＩＩＡ霧乾燥されたインスタン
トコーヒー２．４１及び上記のようにＴｈｌされたアル
ギネート封入されたはパーミント油２．１２をトライブ
レンドし、ガムミキサーに加えた。

ブチルゴムのガムベーヌ約２１．１５’を融解させそし
てサッカリン酵アルミニウムα３６１及び植物油１りと
ブレンドした。このブレンド物をガムミキサーに加えた
。５分間混合した後に、この混合物をビーカーへ移し約
５℃に冷却した。ウェアリング（ｗａｒｉｎｇ）プレン
グーを用いろことにより、このガムをばらばらの粒子に
粉砕し、次いでハンドプレツサを用いて３りの錠剤に圧
縮した。そしゃくすると、このガムから直ちにコーヒー
フレーバーが放出され、これに続いて２または６分後に
はパーミント油フレーノ（−が放出された。

実施例　２ 本実施例では、アルギネート封入されたハノで一ミント
油を実施例１の操作と同様にして調製した。同様にアル
ギネート封入されたアスパルテームを同じ操作により調
製した。砂糖６Ｘ約２６２．５ｔ、噴北乾燥てれたイン
スタントコーヒー１２．０１１１．アルギネート封入さ
れたベハーミント油７．３　ｆ　、封入されたアスパル
テーム４．６？及びコーヒーフレーバー（工ｎｔｅｒｎ
ａｔｉｏｎａｌＦｌａｖｏｒｓ　＆　Ｆｒａｇｒａｎｃ
ｅ　ｇ　）　２．　ＯＳ’を６００Ｔｎｌ！のビーカー
中でプレブレンドし、加熱されていないシグマブレード
ガムミキサーに移した。スチレンブタジェンゴムガムベ
ース１０５．６　？　ヲｌａ解させてこの融成物にトリ
アセチン６．０２をよ（混合しながら加えた。６０Ｃに
冷却した後、この融成物をミキサーに加えて３分間ブレ
ンドした。

冷蔵庫に保存後に、この塊を顆粒化しそして実施例１に
記載の方法で加工した。この生成物からのフレーバーの
連続的放出は、実施例１のそれと同様であった。

実施例　３ ペパーミント油の代りに合成スはアミント油３０１を使
用すること以外は実施例１の操作を繰り返した。化学的
分析によれば全生成物重量に基いて４６％のスペアミン
ト油濃度（カルボンとして）が示された。この生成物は
実施例１のペパーミント油／アルギネート封入された物
質によって示されたと同じ安定性を有しそして同様の錠
剤化されたガム中に使用してフレーバーの同じ連続的な
放出を生ずることができる。

実施例　４ アルギン酸ナトリウム約１７．　Ｏｆを冷水（Ｕ℃〜５
℃）５７４ｆに加えた。この親水コロイド溶液に活性物
質として微粉状のチモールを加えた。

沈殿物の最終テクスチャを増強かつ軟化させるために充
填剤としてΦサンタンガム（６９）ｔ−加えた。低温を
維持しながら、この分散液を高剪断で混合した。α２Ｎ
のＨＣ１約６０Ｏｆを沈殿開始物質として加えた。マト
リックス内にチモールを捕捉した沈殿が速かに生成した
。この沈殿を濾過、洗浄、次いで凍結乾燥した。得られ
た生成物を捕捉された活性成分の理論量に対する実測量
について測定した。以下に結果を示す。

チモール　２９９係　　２７．５チ アルギネート封入されたチモールを実施例１の噴霧乾燥
されたインスタントコーヒーとはぎかえると、ガムベー
スを可塑化することのない錠剤化されたガムが得られう
る。

特許出願人　　ワーナーーランバート・コンパニー外２
名

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）（ａ）ガムベース、および （ｂ）（ｉ）フレーバー剤、薬品、着色料、甘味剤、香
   料、増量剤およびそれらの混合物よりなる群から選択さ
   れる不溶化された活性成分、及び （ｉｉ）この不溶化された活性成分を捕捉している交叉
   結合多価カチオンアルギネートまたは多価カチオンカラ
   ジーナネートマトリツクスを包含する放出系、 を含有するチユーインガム組成物。 ２）さらに放出系と別個に混入された甘味剤を包含する
   前記特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３）ガムベースが、チクル、ジエルトン、グツタペルカ
   、クラウンガム、ブタジエン−スチレン共重合体、イソ
   ブチレン−イソプレン共重合体、ポリエチレン、ポリイ
   ソブチレン、ポリ酢酸ビニル及びそれらの混合物よりな
   る群から選択される重合体より成る前記特許請求の範囲
   第１項記載の組成物。 ４）不溶化された活性成分が、ペパーミント油、スペア
   ミント油、シナモン油、冬緑油、柑橘油、フルーツエツ
   センス、エキス及びそれらの混合物より成る群から選択
   されるフレーバー油である前記特許請求の範囲第１項記
   載の組成物。 ５）（ａ）チユーインガムベース； （ｂ）第１のアルギネートまたはカラジーナネートに封
   入されたフレーバー剤；及び （ｃ）親水性のマトリツクス中に封入された第２の成分
   、 より成る圧縮された顆粒状混合物を包含する錠剤形成さ
   れたチユーインガム組成物。 ６）さらに、放出系に別個に混入された甘味料を包含す
   る前記特許請求の範囲第５項記載の組成物。 ７）チユーインガムベースが、チクル、ジエルトン、グ
   ツタペルカ、クラウンガム、ブタジエン−スチレン共重
   合体、イソブチレン−イソプレン共重合体、ポリエチレ
   ン、ポリイソブチレン、ポリ酢酸ビニル及びそれらの混
   合物より成る群から選択される重合体より成る前記特許
   請求の範囲第５項記載の組成物。 ８）第１のフレーバー剤が、ペパーミント油、スペアミ
   ント油、シナモン油、冬緑油、柑橘油、フルーツエツセ
   ンス、エキス及びこれらの混合物より成る群から選択さ
   れるフレーバー油である前記特許請求の範囲第５項記載
   の組成物。 ９）第２の成分が、第２の封入されたフレーバー剤であ
   つて、錠剤形成されたチユーインガムが前記フレーバー
   剤を連続的に放出する前記特許請求の範囲第５項記載の
   組成物。 １０）第２のフレーバー剤が噴霧乾燥されたコーヒーで
   ある前記特許請求の範囲第９項記載の組成物。 １１）第２の成分が薬品である前記特許請求の範囲第５
   項記載の組成物。 １２）薬品がチモールである前記特許請求の範囲第１１
   項記載の組成物。 １３）（ａ）約２乃至約５重量％より高い水分含量を有
   するガムベースを含有するチユーインガム組成物を用意
   し、 （ｂ）この混合物に、混合物全体の温度を水の凝固点よ
   り高く維持しながら、フレーバー油がガムベースを可溶
   化または可塑化するのを防止する特徴を有する封入剤で
   封入されたフレーバー油を添加し； （ｃ）前記混合物を凝固させ； （ｄ）この凝固した混合物を顆粒形成させ、そして （ｅ）得られた顆粒を圧縮してチユーインガム錠剤とな
   す、 ことより成る錠剤形成されたチユーインガムの製造方法
   。 １４）さらに甘味料を含有する前記特許請求の範囲第１
   ３項記載の方法。 １５）ガムベースが、チクル、ジエルトン、グツタペル
   カ、クラウンガム、ブタジエン−スチレン共重合体、イ
   ソブチレン−イソプレン共重合体、ポリエチレン、ポリ
   イソブチレン、ポリ酢酸ビニル及びそれらの混合物より
   なる群から選択される重合体より成る前記特許請求の範
   囲第１３項記載の方法。 １６）フレーバー剤がペパーミント油、スペアミント油
   、シナモン油、冬緑油、柑橘油、フルーツエツセンス、
   エキス及びこれらの混合物よりなる群から選択される前
   記特許請求の範囲第１３項記載の方法。 １７）（ａ）約２乃至約５重量％より高い水分含量を有
   するガムベース、アルギネートまたはカラジーナネート
   封入された第１のフレーバー剤、および親水性のマトリ
   ツクス中に封入された第２の成分を包含する混合物を、
   水の凝固点より高い温度で形成し； （ｂ）前記混合物を凝固させ； （ｃ）この凝固された混合物を顆粒形成させ、そして （ｄ）得られた顆粒を圧縮してチユーインガム錠剤とな
   す、 ことからなるチユーインガム錠剤の方法。 １８）前記特許請求の範囲第１３項記載の方法により製
   造されたチユーインガム錠剤。 １９）前記特許請求の範囲第１７項記載の方法により製
   造されたチユーインガム錠剤。