JPS6118717A - ニフエジピン含有貼布剤 - Google Patents
ニフエジピン含有貼布剤Info
- Publication number
- JPS6118717A JPS6118717A JP13798584A JP13798584A JPS6118717A JP S6118717 A JPS6118717 A JP S6118717A JP 13798584 A JP13798584 A JP 13798584A JP 13798584 A JP13798584 A JP 13798584A JP S6118717 A JPS6118717 A JP S6118717A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- nifedipine
- tackifier
- base layer
- patch
- ipl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
発明の技術分野
本発明は、医療用外用剤、詳しくはニフェジピン含有貼
布剤に関するものである。
布剤に関するものである。
発明の技術的背景
Ｃａ拮抗剤は狭心症に対する有効性が高く評価され、ま
た高血圧症に対する効果が臨床的に確認されている。Ｃ
ａ拮抗剤は血管平滑筋に作用して血管拡張作用を示すほ
か、交感神経末端でのノルアドレナリンの分泌に影響を
及ぼすことが知られている。
た高血圧症に対する効果が臨床的に確認されている。Ｃ
ａ拮抗剤は血管平滑筋に作用して血管拡張作用を示すほ
か、交感神経末端でのノルアドレナリンの分泌に影響を
及ぼすことが知られている。
Ｃａ拮抗あるニフェジピンは通常、錠剤、カプセル剤、
散剤などで用いられ、］−回Ｊ、ＯｍＢ、１日３回服用
される。投与量の９０％か７１４化管から速かに吸収さ
れ、投与１〜２時間で最高血中濃度に達し、半減期は４
〜５時間であり、２４時間以内に７０〜８０％が尿中に
排泄される。しかしながら分服であると服用忘れの問題
があり、また、ニフェジピンの副作用としては熱感、は
てり感、頭痛、胃腸障害、肝障害などがある。そのため
最近になってニフェジピンを含有させた外用剤が開発さ
れるに至った。
散剤などで用いられ、］−回Ｊ、ＯｍＢ、１日３回服用
される。投与量の９０％か７１４化管から速かに吸収さ
れ、投与１〜２時間で最高血中濃度に達し、半減期は４
〜５時間であり、２４時間以内に７０〜８０％が尿中に
排泄される。しかしながら分服であると服用忘れの問題
があり、また、ニフェジピンの副作用としては熱感、は
てり感、頭痛、胃腸障害、肝障害などがある。そのため
最近になってニフェジピンを含有させた外用剤が開発さ
れるに至った。
発明の１・１的
本発明では、ニフェジピンをパップ剤と粘着剤とを組合
せた貼布剤の型で経皮吸収させることにより、速効性の
ニフェジピンを持効性製剤とすることによって分服のわ
ずられしさおよび服用忘れを仔消し、また胃腸障害など
の消化管に及ぼす副作用を低減することを目的とする。
せた貼布剤の型で経皮吸収させることにより、速効性の
ニフェジピンを持効性製剤とすることによって分服のわ
ずられしさおよび服用忘れを仔消し、また胃腸障害など
の消化管に及ぼす副作用を低減することを目的とする。
さらに、本発明はニフェジピンの経皮吸収が効果的な行
われ。
われ。
かつかぶれなど皮ｈ’Ｊのトラブルを解消することを目
的とする。
的とする。
発明の構成
本発明は、ニフェジピンをイソプロピルミリステー１−
（以下ＩＰＭという）および／またはイソプロビルラル
−ト（以下ＩＰＬという）に溶解しパップ剤基剤中に分
散させて得られる薬物含有パップ剤基剤層を、粘着剤を
塗布した支持体」−に積層してなる貼布剤である。
（以下ＩＰＭという）および／またはイソプロビルラル
−ト（以下ＩＰＬという）に溶解しパップ剤基剤中に分
散させて得られる薬物含有パップ剤基剤層を、粘着剤を
塗布した支持体」−に積層してなる貼布剤である。
本発明の構成を以下に詳しく説明する。
（パップ剤括剤）
本発明において、パップ剤基剤としては、一般的な含水
ゲルタイプで弱粘着性を有するものが用いられる。具体
的には、ゼラチン、ポリアクリル酸ソーダ、ポリアクリ
ル酸、カルボキシメチルセルロースなどの水溶性高分子
、亜鉛華、炭酸カルシウム、酸化チタン、カオリンクレ
ーなどの充填剤、グリセリン、プロピレングリコールな
どの保湿剤、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエ
ート、ラウリル硫酸ソーダなどの界面活性剤、水および
ｐ＋＋調節剤などからなる混合物が用いられる。
ゲルタイプで弱粘着性を有するものが用いられる。具体
的には、ゼラチン、ポリアクリル酸ソーダ、ポリアクリ
ル酸、カルボキシメチルセルロースなどの水溶性高分子
、亜鉛華、炭酸カルシウム、酸化チタン、カオリンクレ
ーなどの充填剤、グリセリン、プロピレングリコールな
どの保湿剤、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエ
ート、ラウリル硫酸ソーダなどの界面活性剤、水および
ｐ＋＋調節剤などからなる混合物が用いられる。
（粘着剤）
アクリル系粘着剤が適しているが特に限定されることは
ない。
ない。
（貼布剤の構造）
本発明における貼布剤の構成は添付した図面に示される
。図において、厚さ１ｍｍ以内の独立発泡ウレタンシー
１−からなる支持体上に厚さ２０〜５０μのアクリル系
粘着剤層２が塗布されている。
。図において、厚さ１ｍｍ以内の独立発泡ウレタンシー
１−からなる支持体上に厚さ２０〜５０μのアクリル系
粘着剤層２が塗布されている。
薬物を分散させたパップ剤基剤層３は、シリコン処理し
たアルミまたはアルミラミ成型容器５の中に納められて
いる。シリコン処理膜は４で示される。
たアルミまたはアルミラミ成型容器５の中に納められて
いる。シリコン処理膜は４で示される。
（貼布剤の製造）
本発明において、ニフェジピン含有貼布剤は、ニフェジ
ピンをＩＰＭおよび／またはＩ Ｐ Ｔ、に溶解してパ
ップ剤基剤中に分散させてゲル化した後、シリコン処理
したアルミまたはアルミラミ成型容器中に納め、粘着剤
を塗布した発泡ポリウレタンシートを貼付けることによ
り製造される。
ピンをＩＰＭおよび／またはＩ Ｐ Ｔ、に溶解してパ
ップ剤基剤中に分散させてゲル化した後、シリコン処理
したアルミまたはアルミラミ成型容器中に納め、粘着剤
を塗布した発泡ポリウレタンシートを貼付けることによ
り製造される。
なお、ニフェジピンをメチルエチルケ１〜ン、アセＩ−
ン等に溶かして後ＩＰＭ、ＩＰＬに溶かしてもよい。
ン等に溶かして後ＩＰＭ、ＩＰＬに溶かしてもよい。
本発明の効果
本発明によれば、パップ剤基剤中の水分により皮膚の角
質層が軟化され、■ＰＭ、ＩＰＬの使用によりニフェジ
ピンのバリヤー透過性が増加し、効果的にニフェジピン
が経皮吸収される貼布剤が得られる。また、粘着剤が皮
膚と接する部分が少ないのでかぶれが軽減される。
質層が軟化され、■ＰＭ、ＩＰＬの使用によりニフェジ
ピンのバリヤー透過性が増加し、効果的にニフェジピン
が経皮吸収される貼布剤が得られる。また、粘着剤が皮
膚と接する部分が少ないのでかぶれが軽減される。
実施態様
以下に、実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明す
るが、本発明はこれによって何ら制限されるものではな
い。
るが、本発明はこれによって何ら制限されるものではな
い。
実施例１
ポリアクリル酸ソーダ５０ｇ、カルボキシビニルポリマ
ー３０ｇ、カルボキシメチルセルロース２０ｇ、グリセ
リン２００ｇ、酸化チタン２０ｇ、亜ｔイ）華２０ｇ、
カオリンタレ−１００ｇ、リン酸１０ ｇおよびポリオ
キシエチレンソルビタンモノオレエ−１〜５ｇを良く攪
拌して、これに水４００ｇを徐々に加え均一になるまで
攪拌した。
ー３０ｇ、カルボキシメチルセルロース２０ｇ、グリセ
リン２００ｇ、酸化チタン２０ｇ、亜ｔイ）華２０ｇ、
カオリンタレ−１００ｇ、リン酸１０ ｇおよびポリオ
キシエチレンソルビタンモノオレエ−１〜５ｇを良く攪
拌して、これに水４００ｇを徐々に加え均一になるまで
攪拌した。
これに１０ 、＝のニフェジピンを４０ ｇのメチルエ
チルケ１〜ンにとかし、更にＩ Ｐ Ｔ−、９０ｇを加
え加温／８Ｍした溶液を添加して攪拌した。
チルケ１〜ンにとかし、更にＩ Ｐ Ｔ−、９０ｇを加
え加温／８Ｍした溶液を添加して攪拌した。
こｈを直径５．０５ｃｍの円筒状鋳型に注入して約１２
時間放置してゲル化させた後、固化したゲルをとり出し
、厚さ約２ｍｍ ５．０ｇにスライスした。重量５．
０±０．１ｇのものを凹面にシリコン処理したアルミラ
ミネー１−（例えばポリエチレン／アルミ／ポリエチレ
ン厚さ２００μ）容器（四部直径５．１ｃｍ深さ２１１
１１１１辺部を含めた直径７ｃｍ）の中に納め、上から
厚さ１り直径７αの発泡ポリウレタン粘着シー１−（粘
着剤ニアクリル系粘着剤、塗布厚さ２０μ）を貼付けた
。
時間放置してゲル化させた後、固化したゲルをとり出し
、厚さ約２ｍｍ ５．０ｇにスライスした。重量５．
０±０．１ｇのものを凹面にシリコン処理したアルミラ
ミネー１−（例えばポリエチレン／アルミ／ポリエチレ
ン厚さ２００μ）容器（四部直径５．１ｃｍ深さ２１１
１１１１辺部を含めた直径７ｃｍ）の中に納め、上から
厚さ１り直径７αの発泡ポリウレタン粘着シー１−（粘
着剤ニアクリル系粘着剤、塗布厚さ２０μ）を貼付けた
。
本貼布剤（５ｇ）は、ニフェジピンを５０ｍｇ含有する
。使用に際しては、ウレタン粘着シートをアルミ容器か
ら剥すとき、薬剤が粘着剤シート上に付着しているので
、それを皮膚表面に貼布する。
。使用に際しては、ウレタン粘着シートをアルミ容器か
ら剥すとき、薬剤が粘着剤シート上に付着しているので
、それを皮膚表面に貼布する。
ＩＰＬの代りに１．ＰＭを用いても同様の芋布剤が得ら
れた。
れた。
比１咬例］
実ｈｉ！！例１とは１゛同様であるが但し、Ｉ Ｉ−）
ＬまたはＴＰＭを用いず、ニフェジピンをアセ１〜ン
に溶かし、パップ剤基剤の中に加えて良く攪拌、分散さ
せ、貼布剤を製造した。
ＬまたはＴＰＭを用いず、ニフェジピンをアセ１〜ン
に溶かし、パップ剤基剤の中に加えて良く攪拌、分散さ
せ、貼布剤を製造した。
試験例
実施例１および比較例１て製造した貼布剤の皮層刺激性
および貼布残存量を調べた １、皮）ｆＪ刺激性 １」本山色種家兎（且［性）６匹の背面を刺毛し、背中
線に対照に１／２に裁断した半月状試料を片側１枚両側
合２ｔ２枚（実施例１と比較例１の試料）を２４時間貼
り付（づ、列部後１時間、２／１時間後の皮膚の状態を
雀見察した。
および貼布残存量を調べた １、皮）ｆＪ刺激性 １」本山色種家兎（且［性）６匹の背面を刺毛し、背中
線に対照に１／２に裁断した半月状試料を片側１枚両側
合２ｔ２枚（実施例１と比較例１の試料）を２４時間貼
り付（づ、列部後１時間、２／１時間後の皮膚の状態を
雀見察した。
２、貼布残存量
皮Ｊｉ’？刺激試験に用いた２４時間貼布試験中の残存
薬剤量を高速液体クロマｌ−グラフ法により分析した。
薬剤量を高速液体クロマｌ−グラフ法により分析した。
結果を表１に示す。
人１ 試験結末
×１ ウサギの度数＝６
※２ 微弱な紅ジ「を示したウサギの画数／使用ウサギ
の度数※３ 初期（１ｒ（４：＃、Ｊする％（貼布時間
２４時間）試験結果によれば、皮層刺激性は実施例１お
よび比較例１ともに軽微であった。
の度数※３ 初期（１ｒ（４：＃、Ｊする％（貼布時間
２４時間）試験結果によれば、皮層刺激性は実施例１お
よび比較例１ともに軽微であった。
貼布残存量はＩ Ｐ Ｔ＝の油分散層に薬物を溶解した
実施例１の６が、含水ゲルの連続層中に薬物を分散した
比較例１より少なく、初期含量から貼布残存量を除いた
星が経皮吸収宿にほぼ等しいと考えた場合、実施例１−
の貼布剤は、比較例１の貼布剤に比べて経皮吸収性が良
好であることがわかる。
実施例１の６が、含水ゲルの連続層中に薬物を分散した
比較例１より少なく、初期含量から貼布残存量を除いた
星が経皮吸収宿にほぼ等しいと考えた場合、実施例１−
の貼布剤は、比較例１の貼布剤に比べて経皮吸収性が良
好であることがわかる。
添付図面第１図は、本発明の貼布剤の構造を示す図であ
る。 １ 支持体 ２ 粘着剤層 ：３ 薬物含イｊパップ剤基剤層 ４ シリコン処理膜
る。 １ 支持体 ２ 粘着剤層 ：３ 薬物含イｊパップ剤基剤層 ４ シリコン処理膜
Claims (1)
- ニフェジピンをイソプロピルミリステートおよび／また
はイソプロピルラノレートに溶解しパップ剤基剤中に分
散させて得られる薬物含有パップ剤基剤層を、粘着剤を
塗布した支持体上に積層してなる貼布剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13798584A JPS6118717A (ja) | 1984-07-05 | 1984-07-05 | ニフエジピン含有貼布剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13798584A JPS6118717A (ja) | 1984-07-05 | 1984-07-05 | ニフエジピン含有貼布剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6118717A true JPS6118717A (ja) | 1986-01-27 |
Family
ID=15211359
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13798584A Pending JPS6118717A (ja) | 1984-07-05 | 1984-07-05 | ニフエジピン含有貼布剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6118717A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0321636A2 (en) * | 1987-06-12 | 1989-06-28 | American Cyanamid Company | Enhancers for the transdermal flux of certain 1,4-Dihydropyridine derivatives |
| US5204109A (en) * | 1989-12-28 | 1993-04-20 | Nitto Denko Corporation | Percutaneous gel preparation |
-
1984
- 1984-07-05 JP JP13798584A patent/JPS6118717A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0321636A2 (en) * | 1987-06-12 | 1989-06-28 | American Cyanamid Company | Enhancers for the transdermal flux of certain 1,4-Dihydropyridine derivatives |
| US5204109A (en) * | 1989-12-28 | 1993-04-20 | Nitto Denko Corporation | Percutaneous gel preparation |
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