JPS6038321A - 起泡安定性を有する抗プラーク歯磨剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 背景および従来技術 本発明は四級活性成分と；起泡を増大させかっこの四級
化合物の抗菌活性を不活性化させないココアミドプロピ
ルベタイン、ラウルアミドプロピ（３） ルベタイン、ココベタイン、などのような重量で少くと
も１．５係でかつ２係までのベタイン界面活性剤；とを
含む抗プラーク歯吻剤に関するものである。非イオン性
界面活性剤は十分な起泡を与えず、アニオン性界面活性
剤は四級抗菌活性化する。

カルボワックス６００（ポリエチレングリコール）およ
び／またはソルビトールはベタイン含有組成物へ安定性
な付与するために保湿剤としてプロピレングリコールに
俯換わる。また、カルボキシメチルセルローズは大きい
有機分子が四級化合物を不活性化するので避けるのが好
ましい。ヒドロキシエチルセルローズのような非イオン
性ガムは歯科クリーム用のゲル化／増粘剤として用いら
れる。

さらに特定的にいえば、この組成物はアニオン性および
非イオン性の界面活性剤を含まず、そして、ポリエチレ
ングリコール単独保湿剤含有組成物の中で弗化物安定化
剤（弗素化合物を使用するとき）として重量で１−１０
係、好ましくは５−７係の少量のグリセリンのみを含ん
でい７）。

四級活性成分ケベースとする抗プラーク歯磨剤（４） 調合物へのベタイン界面活性剤の添加はその四級抗菌活
性を不活性化することなく、それの気泡特性を改善する
ことが発見されたのである。グリセリン以外の保湿剤が
化粧品的安定性を得るのにベタイン系において必要とさ
れ、特定的にはポリエチレングリコールおよび／または
ソルビトールであるとともさらに発見された。ヒドロキ
シエチルセルローズのような非イオン性ガムについての
ゲル化／増粘剤の制限もまた必要な手段である。

デンタルプラーク形成ヲ１１目止する四級アンモニウム
化合物の能力はよく記録されている。゛これらの化合物
はしかし、歯磨剤中に調合されるときにラウリル硫酸ナ
トリウムのような慣用的アニオン界面活性剤によって不
活性化されるという点において問題を提起する。安定で
臨床的に有効な歯科用調合物は四級アンモニウム化合物
と非イオン性界面活性剤で以てつくられてきたが、しか
し、これらの調合物は発泡がきわめて劣り品質の落ちろ
製品をもたらす。抗プラーク性四級アンモニウム化合物
と非イオン性界面活性剤を含む組成物は木（５） 国特許煮４，０８０，４４１　：Ａ４，１１０，４２９
　；篤４．１１８，４７２　；Ａ４，１１８，４７３　
；Ａ４，１１８，４７５；　Ａ４．１１８，４７６およ
び英国特許Ａ　Ｉ、５７３，３５６において開示されて
いる。

米国特許Ａ４．１１５１，５１８は、適当な研磨剤、弗
化物化合物、アニオン性界面活性剤、味付および甘味剤
、カルボキシメチルセルローズのよウナ増粘剤、グリセ
リ、ソルビトールおよび他の多価アルコールのような保
湿剤、を含む適当なベヒクル中で、活性抗菌剤として０
．０５−１重量係の四級アンモニウムオルガノシロキサ
ンを含むプラーク形成禁止用の歯科用組成物を開示して
いる。

米国特許Ａ　３，９８８，４３５は抗菌剤として四級ア
ンモニウムジヒドロチャルコングルコシドヲ含み、甘味
料、並びに研磨剤、非イオン性剤および脂肪アミンとベ
タイン構造物との誘導体を含む界面活性剤、ヒドロキシ
アルキルセルローズ特にヒドロキシエチルセルローズ、
ポリエチレンクリコール、プロピレングリコールなどの
ような膨潤、ゲル化。

または増粘剤、ソルビトール、マンニトール、グ（６） リセリン、プロピレングリコールのような保湿剤、着色
剤、および調味料、を有する歯磨剤を含めた医薬組成物
を開示している。

前記引用′ト１１許はすべて歯磨剤組成物において有用
て゛あろ信用的添加剤を単純に列記している。高起泡１
牛歯Ｉ剤製造にお日゛ろ専用界面活ｊ生剤としてベタイ
ン化合物することについての開示は存在していない。ま
た、ベタインークワツ）・（ｑｕａｔ　）系におけろ化
粧品的に安定な歯磨剤を得るために保湿剤をポリエチレ
ングリコールおよび／また（′ｆソルビトールへ限定ず
ろ必要性、および増粘剤乞ヒドロキシエチルセルローズ
のような非イオン性ガムへ限定する必要性、についての
開示もなく認識も存在（７ていない。

米国１１′！ｆ許ｘｌ、３６ろ、７９５およびそれの同
等特許のウオールスタムに対する国際特許刊行物４６＼
■０８Ｔ］１００ｒ１５７ば、四級アンモニウム化合物
、イミダシリンまたはベタインであってよい両性テンサ
イド（ｔｅｎｓｉｄｃ　）、並びに処理液の抗菌性に関
（−て相剰効果化もつアミノカルボン酸型の金属イオ（
７） ン封鎖剤、を含む象牙質表面用浄化剤を開示し−Ｃいろ
、歯和用クリームについては何の記述もなくまた保湿剤
および増粘剤の使用についても何の記述もない。

米国特許ｊθ４，１３０．６３７はベタイン化合物の特
定群、キ）るいはこのベタインとそ」１の相当カルボン
酸四級アンモニウム塩との９：１の比におけろ混合物を
、前記列挙の慣用保湿剤およびゲル化剤と非イオン性界
面活性剤な含む歯磨剤ベヒクル中の非染色性の抗菌性抗
プラーク剤として、開示している。この特許は安定で高
起泡性の四級化合物含有抗ゾラーク歯吻剤を得ろために
、ベタイン界面活性剤を専用的に使用し、特定的保湿剤
ポリエチレングリコールおよび／またはソルビトールを
使用ずろことの必要性を開示できていない。

米国特許Ａ４．１１７．１０７および４，１１Ｚ１０Ｂ
はまた５ベタイン化合物の特定群とそハ、らの塩類を、
慣用的保湿剤およびゲル化剤並びに非イオン性／アニオ
ン性界面活性剤を含む歯磨剤ベヒクル中の抗プラーク剤
として開示している。抗＋＆＝ｉ　！４：四級ア（８） ンモニウム化合物およびベタイン界面活性剤専用につい
て開示されていない。また、保湿剤およびゲル化剤の特
定性および四級化合物−ベタイン系におけろアニオン性
／非イオン性界面活性剤の排除についての認識も存在し
ておらず、これ（ま安定で高起泡性σ）抗プラーク歯吻
剤を得ろために必要である。

しか１７、」１記引用の従来法はいずれも、歯科用研麿
剤を含む水性ベヒクル中に本質的成分としてカチオン性
四級アンモニウム抗プラーク化合物、両性的ベタイン界
面活性剤、ポリエチレングリコールとソルビトールから
成る群から選ばＪｌろカチオン性抗プラーク剤と相容性
の保湿剤、および非イオン性ゲル化剤ヒドロキシエチル
セルロースｙ含む、起泡性が改善され弗化物安定性乞も
つ化粧品的に安定な抗プラーク歯磨剤を開示していない
。

また、従来法の開示には、長期間の弗化物安定性を改善
するソルビトール保湿剤の開示が存在せず、また長期間
の弗化物安定性を改善するポリエチレングリコール保湿
剤中の少量のグリセリンの（９） ｉ、＋：合せも開示さ）１ていない。

本発明の総括 抗プラーク四級アンモニウム化合物を含む辣１科用りリ
ーム調合物が、ベタイン型界面活性剤で慣用的アニオン
性および非イオン１に１ミ界面活性剤化置換えるときに
安定化さう１かつより良好な起泡を提供することが発見
された。ポリエチレングリコールおよびソルビトールの
ような保湿剤は製品のより良い化粧品的安定性のために
慣用のグリセリンに置換わらねばならない。しかし、少
量のグリセリンはポリエチレングリコール牟独保醒剤中
の弗化物含有化合物を化学的に安定化させろためて使用
シてよい。ヒドロキシエチルセルローズのような非イオ
ン性ガムは四級化合物を不活性する潜在能力をもまｔこ
もっているアニオン性のカルボギシメチルセルローズゲ
ル化剤に置換わる。

従って、本発明の主な目的は両性ベタイン界面活性剤な
起泡剤どして絹込むことにより四級活性成分なベースと
する起泡性がより良好な抗プラーク歯槽剤を提供するこ
とである。

（１０） 本発明のもう一つの目的はベタインおよび四級活性成分
と相容性のある保湿剤としてポリエチレングリコールお
よび／またはソルビトールを含む化粧品的に安定な起泡
性の抗プラークｍ壱剤を提供することである。

本発明のさらにもう一つの目的は非イオン性ガム、ヒド
ロキシエチルセルローズヲ、ヘタイン−四級化合物系を
安定化しかつカルボキシメチルセルローズ分子中のアニ
オン性部位による四級活性成分の不活性化妨げろゲル化
剤として含有する、安定で起泡性のある抗プラーク歯吻
剤乞提供することである。

本発明のもう一つの目的は弗化物提供化合物とこの弗化
物提供化合物用の安定化剤としての少量（重惜で１−１
０４）のグリセリンとを、歯磨剤の化粧品的安定性に悪
影響を及ぼすことなく含有する化粧品的（物理的）並び
に化学的に安定な起泡性抗プラーク歯磨剤を提供するこ
とである。

本発明の追加的な目的、利点、および新規の特色は以下
の記述中に一部は示され、そして一部は（１１） 腋下の記述を検討する際に白菜熟練者にとって明らかに
なるであろうし、または本発明の実施によって学び得ろ
。本発明の目的と利点は付属の特許請求の範囲の中に特
に指摘されている手段と絹合せとによって実現されて達
成することができろ。

本発明に従って、本明細書において具体化されかつ広く
説明されている通りに前記およびその仙の目的な達成す
るには５本発明の新規の安定で起泡性のあろ抗プラーク
歯嘴剤は本質的成分として、歯科用便ｉ書剤を含む水性
ベヒクル中において、四級アンモニウム抗プラーク化合
物５両性ベタイン界面活性剤、ポリエチレングリコール
、ソルビトールおよびそれらの混合物から成る群から選
ばれろ保湿剤、ビトロキシエチルセルローズのような非
イオン性ゲル化剤、および、好ましくは弗化物提供化合
物、から成ろ。

さらに特定的にいえば５本発明は、抗菌的有効量の四級
アンモニウム化合物、約１．５−２重量係のベタイン、
約２０−３０重量係のポリエチレングリコール、ソルビ
トールおよびそねらの混合物（１２） から成る群から選ばれろ保湿剤、約０．５−２％のヒド
ロキシエチルセルローズ、およヒｏ、ｏ５−２重量係の
弗化物提供化合物から、約４０−６０％の水不溶性歯利
用研麿剤を含む水性ベヒクル中において成る、起泡性が
改善され弗化物安定性をもつ安定な抗プラーク歯磨剤調
合物に関係する。ソルビトール成分は、これはベタイン
四級化合物（ｑｕａｔ）系を安定化するものであるが、
歯磨剤の弗化物長期安定性をも改善する。ポリエチレン
グリコール単独保湿剤において、１チはどの少ない少量
のグリセリンは歯磨剤の化粧品的安定性に悲い影響を与
えろことなく弗化物長期安定性を改善するのに用いてよ
い。

カチオン性の抗菌性物質は白菜においてよく知られてい
る。例えば、ここに文献として組込まれているＩ　Ｋ　
ｉｒｋ−Ｏｔｈｍｅｒ　Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ　ｏ
ｆＣｈｅｍ　１ｃａｌ　Ｔ　ｅｃｈｎｏｌｏｇｙ　Ｊ第
２版（第２巻、６３２−６３５頁）の中の「四級アンモ
ニウムおよび関連化合物」に関する部分を見よ。抗菌性
活性を保有するカチオン性物質（すなわち、殺菌剤）は
バ（１３） クチリアに対して用いられ、口腔内バクテリアによって
ひきおこされろプラーク形成に対抗する口腔用組成物中
で用いられてきた。

これらの抗菌性の抗プラーク四級アンモニウム化合物の
最も普通のものの中には、ノ・イアミン１６２２としで
あるいはジイソブチルフェノキシエトキシエチルジメチ
ルベンジルアンモニウムクロライドとしても知られろベ
ンズエトニウムクロライド、およびセチルピリジニウム
クロライドがある。口腔用製剤においてこの物質は歯周
疾磨の減少を一般的に伴なうテンタルプラークおよび結
合の形成を減らすことにより口腔衛生を促進するのにき
わめて有効である。このタイプの他のカチオン性抗菌剤
は例えば米国特許Ａ２，９８４，６３９　；扁３，３２
５，４０２　：　Ａ３，４３１，２０８および馬３．７
０３，５８３および英国特許ＡＩ、３１９，３９６にお
いて記載のものである。

その他の抗菌性の抗プラーク四級アンモニウム化合物は
四級窒素上の置換基の１個または２個が８から２０個代
表的には１０から１８個の炭素原（１４） 子ｆ）炭素鎖長（代表的にはアルキル基）をもち、一方
、残りの基が１から７個の炭素原子のようなより数の少
ない炭素原子をもち、代表的にはメチル、すξまたはエ
チル基であるものを含む。ドテシルトリメチルアンモニ
ウムプロマイト、ベンジルジメチルステアリルアンモニ
ウムクロライド、セヂルピリジニウｌ、クロライドおよ
び四級化５−アミノ−１，６−ビス（２−エチルヘキシ
ル）−５−メチルへギサヒドローピリジンは代表的な四
級アンモニウム抗菌剤である。

本発明の歯磨剤調合物は有効量、好ましくは組成物の重
叶で約り１口１−５係、最も好ましくは口、［１２５−
１％の抗プラーク四級アンモニウム化合物を含む。

デンタルプラーク形成ヲ１泪止する四級アンモニウム化
合物の能力はよく知られている。しかし、それら（？工
歯騎創調合物中に慣用的に用いろラウリル硫酸ナトリウ
ムのようなアニオン性界面活性剤によって不活性化され
ろ。非イオン性界面活性剤でアニオン１」：界面活性剤
を置換えろことはこの不（１５） 活性化問題をなくするがしかし起泡性の悪い製品をもた
らす。

ベタイン界面活性剤を四級活性成分をペースとする抗プ
ラーク歯科用調合物中に組入れろと意外にも、四級抗菌
剤を不活性化することなくこれらの調合物の起泡が改善
さ罎１ろ。

本発明の歯磨剤組成物のベタイン成分は一般式：％式％ 【 馨もち；Ｒ１は１０から約２０個の炭素原子、好ましく
は１２から１６個の炭素原子をもつアルキル基であるか
あるいはアミド基： ０■１ １１ Ｔ（−Ｃ−Ｎ−（ＣＩ−１２’）。

で・あって、Ｒが約１０から２０個の炭素原子をもつア
ルキル基であり、ａが１から６の整数であり；１１２と
Ｒ３は各々１から６個の炭素好ましくは１個の炭素をも
つアルキル基であり；Ｒ１は１から４個の炭素原子と任
意的に１個のヒドロキシル基を（１６） もつアルキレン基またはヒドロキシアルキレン基である
。代表的なアルキルジメチルベタイン（・ニブシルベタ
インあるいは２−（Ｎ−デシル−Ｎ、Ｎ−ジメチルアミ
ノ）アセテート、ココベタインあろいｕ’：１１．２−
　（Ｎ−ココーＮ、Ｎ−ジメチルアミノ）アセテート、
ミリスチルベタイン、パルミチルベタイン、ラウリルベ
タイン、セチルベタイン、ステアリルベタイン、などを
含む。アミドベタインは同様にココアミドエチルベタイ
ン、ココアミドプロピルベタイン、ラウルアミドプロピ
ルベタイン、などを含む。

ベタインは、両性物質でおるが、四級化合物含有歯磨剤
組成物中において起泡剤として機能する。

それらは広いｒ、Ｈ範囲にわたってカチオン的に作用す
るが、しかし、四級抗菌活性を不活性化しない。このこ
とは、レッド８０染色試験、Ｊ、Ｓｏｃ。

Ｃｏｓ＋ｎｅｔ、　Ｃｈｅｍ、ろ１．２７１−２７８（
１９８０年９月、１０月）におけろ吸収材としての、人
間の皮膚と口腔組織に似せたウール見本布を用いろイン
ビトロ試験において示されろ。ウールは類似の（１７） 等電点と等イオン点に基づいて口腔組織と同じタイプの
吸収性質をもっっ レッド８０染料試験を使用して、以下の実験はベタイン
界面活性剤が四級化合物を不活性化しないことを示して
いる。レッド８０染色試験はココアミドプロピルベタイ
ン単独、ベンズエトニウムクロライド単独、およびココ
アミドプロピルベタインとベンズエトニウムクロライド
との混合物の溶液を使用して実施した。ベンズエトニウ
ムクロライド単独およびベンズエトニウムクロライドと
ベタインとの混合物で以て処理されろウール見本布の染
色度はほとんど等しく、ともにココアミドゾロビルベタ
イン処理見本布よりも暗く染色されろ。こり、、＋ｔベ
ンズエトニウムクロライドがベタインよりも１強い」カ
チオン性化合物であること、すなわち、ベタインよりも
ウールに対してより太きいけん引力をもつことを示し、
ベタインがベンズエトニウムクロライドを不活性化しな
いことを示している。

しかし、ベンズエトニウムクロライドとアニオ（１８） ン性界面活性剤、ラウリル硫酸ナトリウム、との混合物
で以て処理したウール見本布は染色な示さす（赤色保持
がない）、アニオン性界面活性剤によるベンズエトニウ
ムクロライドの完全不活性化な示す。

ベンズエトニウムクロライドと非イオン性界面活性剤、
ポリエトキシエチレン（エチレンオキサイド２０モル）
ソルビタンジイソステアレート、との混合物で以て処理
したウール見本布の染色度はベンズエトニウムクロライ
ド単独の染色度と実質的に等しい。このことはベンズエ
トニウムクロライドが非イオン性界面活性剤によって不
活性化されないことを示している。

ベタインが示す四級化合物活性の非妨害性に加えて、実
験室的起重試験は四級化合物とベタインとの両者を含む
賜１合物は非イオン性剤／四級化合物調合物よりも２−
３倍よく起泡することを示した。非イオン性剤／四級化
合物組成物の起泡指数は約２０であり、一方、ベタイン
／四級化合物組成物についての起泡指数は約４０−６０
である。

（１９） ここで用いろ起泡試験は１０１”１ｍｌ目盛円匍中の９
　ｒｌ　’Ｆ　（３２℃）の１７５ＰＰＭの水（１”）
１０ｍｅの中に１２の試験歯壱剤を入れ、１５秒間振と
うし、泡の高さを読みとることから成る。

両性のベタイン類は四級抗菌性の抗プラーク剤と完全に
相容性であり、四級化合物含有歯４・り〈１１絹成物へ
その抗菌性ケ不活性化す′ろことな１〜に、洗剤性と改
善起泡性とを付与する。改善さ」また起？ｆＮに有効で
あるベタイン量は組成物合計のｉ、Ｔ１．　ｆ４で約１
．５−２％の間で変動する活性成分であってよい。

ベタイン量がそれより多くなると歯磨剤の味に悪影響を
およぼす。

安定性の化粧品的問題は、調味料のクリンプ・リーケー
ジ（ｃｒｉｍｐ　ｌｅａｋａｇｅ　）の、１．うに、す
べての両性剤含有歯曹剤についておころ。

従って、ベタイン系の化粧品的（物理的）安定性ｗｑ＞
ｔろためには、ポリエチレングリコール、ソルビトール
あるいはそれらの混合物を含む保７ｍ　剤の特定の群を
使用すべきでル・ろ。グリセリンとプロピレングリコー
ル単独とはベタイン系へ不十分（２０） な化粧品的安定性を与えろ。この保湿剤系は約２０−３
０重量係好守しくは２０−２５％ケ構成し、ポリエチレ
ングリコール、ソルビトールおよびそれらの混合物から
成る群から選ばれろ。

本発明の歯磨剤中のもう一つの本質的成分はゲル化剤で
あって、布量で５係まで、好ましくは約０．５−２％の
量の非イオン性ガムである。カルボキミメチルセルロー
ズのような大きい有機アニオン性分子は四級抗菌性活性
剤を不活性化する潜在能力をもつことが見出されている
。従って、非イオン性の／」・さい有機分子であるヒド
ロキシエチルセルローズは本発明のベタイン−四級化合
物系において安定な粘いゲルを生じさせる。仙の非イオ
ン性ゲル化剤を用いてよく例えばヒドロキシメチルセル
ローズなどである。

ベタイン、ポリエチレングリコールおよび／またはソル
ビトール保湿剤、および非イオン性ゲル化剤、の鎖成分
の特定的組合せを利用することによるだけで、四級抗菌
性化合物をベースとする起泡性が改善さねた安定な抗プ
ラーク歯壱剤を得ろ（２１） ことができろことが発見された。

本発明の歯磨剤中で好ましくは追加的成分である弗化物
提供化合物は水中で弗化物イオンを放出する能力および
歯磨剤の他成分との反応が実質的にないということを特
長とする。これらの物質の中には可溶性のアルカリ金属
、アルカリ土類金属および重金属の塩のような無機弗化
物塩類、例えば弗化ナトリウム、弗化カリウム、弗化ア
ンモニウム、弗化鉛、弗化第一銅のような銅弗化物、弗
化亜鉛、弗化第二錫または塩化弗化第一錫のような錫弗
化物、珪弗化アンモニウム、弗素ジルコン酸ナトリウム
５モノ弗素燐酸ナトリウム、モノ−およびジー弗素燐酸
アルミニウム、および弗素化ナトリウムカルシウムピロ
燐酸塩がある。アルカリ金属および錫の弗化物、例えば
弗化ナトリウム、弗化第一錫、モノ弗素燐酸す）　ＩＪ
ウム、およびそれらの混合物が好ましい。

弗化物提供化合物の量は化合物の柿類、その溶解度、お
よび歯磨剤にある程度依存するが、非毒性的量でなけれ
ばならない。固状の口腔用製剤例（２２） えば練り歯吻または歯科用クリーム（でおいては、製剤
の重量で最高１係を放出するこの種の化合物のＭ・が満
足できろものであると考えられる。このような化合物の
適切である最小量はいすねも使用してよいが、しかし、
０．００５％から１係、好ま（〜くは約０．１％の弗化
物イオンを放出するのに十分な化合物を用いろことが好
ましい。代表的ＶＣｊま、アルカリ金属弗化物および第
一錫弗化物の場合において、この成分は製剤の重量基準
で約２係までの量、好ましくは００５幅から１係の範囲
の量で存在する。モノ弗素燐酸ナトＩＪウムの場合には
、化合物はＭｒ量で７６％までの量で、さらに代表的に
は０７６飴の量で存在してよい。

ソルビトールベースの保湿剤あるいはポリエチレングリ
コールと少くとも５ヂのソルビトールを含む混合界面活
性剤系の中の長期間の化学的弗化物安定性はポリエチレ
ングリコールベースの保ｒｌ剤よりも著しく改善され、
後者の場合、その弗化安庁性はきわめて劣っている。し
かし、ポリエチレングリコールをベースとする保湿剤中
での少量、（２３） 約１−１０係、好ましくは５−７ｒｌｔ＊’ｌ＝のグリ
セリンの使用は、本発明の歯磨剤調合物の化粧品的安定
性に悪影響ケ及ぼすことなく、長期間の弗化物安定性を
著しく改善した。グリセリン成分はここではポリエチレ
ングリコールヶ単味保湿剤として使用するときにのみ、
弗化物成分用の化学的安定剤として機能し、かつ使用さ
ゎ、る。

１２０″ＦＣ４９℃）熟成研究の６週間の結果に基づく
と、５係のグリセリンは弗化物安定性を２５係、化粧品
的安定性ヲ損つことなく改善する。いくらかのグリセリ
ンの存在が弗化物安定性を改善する機構的理由は明らか
ではない。１０ｆｌ’ＦＣ３Ｂ’Ｃ）　Ｋおけろ１２週
後の弗化物安定性チーターは歯磨剤中の少量グリセリン
の使用の場合に顯著な改善をさらに確認した。第１表は
ポリエチレングリコール保湿剤系眞おけろこの改善され
た弗化物安定性を明らかに示している。

（２４） 第１表 可溶性弗化物 ０：２０　０．［］９３　０．０７７　０．０６Ｂ　０
．Ｑ６ろ　０．０５７１：１９　０口８８　０．０Ｂ１
　０．０７４　Ｑ、０６６　Ｑ、０６６３：１７　０．
（１９３０，０８２０，ロア４　［］、Ｑ６９　０．（
１６７５：１５　０．Ｃｌ９３　０．ｎ８１　０．０７
７　０．０７１　０．０７０１０：１０　０．０９４　
０．０８６　０．０８３　０．０８０　０．Ｑ７７グリ
セリン含量の増加は第■表に示す通りｐＨの低下をもた
らすことも発見された。

第　１１　表 グリセリン：ｐＨ ポリエチレングリコール　１２０°、９週間０：２０　
９．８ １：１９　９．７ ３：１７　９．４ ５：１５　９．４ １０：１０　８．９ （２５） 練Ｐ）歯磨でありあるいは歯利用クリームである本発明
の歯磨剤は、水不溶性研暦剤または歯利用研吻剤を調合
物合計の重量で約２０−７５％、好ましく（ま約４（１
−６０φの量で含有４″石。歯福用研削剤または研廟剤
の適当な例はメタ燐酸すトリウム、メタ・燐酸カリウム
、燐酸三カルシウム、燐酸カルシウムニ水塩、無水燐酸
二カルシウム、ピロ燐酸カルシウム、オルソ燐酸マグネ
シウム、燐酸三マグネシウム、炭酸カルシウム、アルミ
ナ、水和アルミナ、珪酸アルミニウム、珪酸ジルコニウ
ム、シリカ、ベントナイト、およびこれらの混合物を含
む。

本発明の歯磨剤はまた着色化剤または白色化剤、防腐剤
、調味料または甘味剤、およびモノアンモニウムグリシ
ルリジネ−１・（ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚｉｎａｔｅ　）
、のような慣用的追加成分を含んでいてもよい。これら
の追加成分は各々、それらが最終製品の起泡性、抗プラ
ーク性、および安定性を妨害しないかぎり、Ｍ量で５係
までの生計５好ましくは１％までの量で歯磨剤へ添加し
て・もよい。

（２６） 本発明の歯騎剤は練歯磨および／または歯科用クリーム
乞つくる慣用的方法によってつくられろ。

さらに特定的にいえば、練歯磨はヒドロキシエチルセル
ローズと水とで以てゲルを形成し、そＪｌへ混合しなが
ら弗化物化合物と保湿剤とを含む粉状物質を添加し、続
いて混合しながら研吻剤を、そして次にベタインと調味
料を添加し、そしてこの最終混合物をチューブ詰めする
ことによってつくってよい。

口腔衛生を促進する本発明の実際においては、本発明に
従う歯磨剤を少くとも１日に１回、３０−９０秒間歯ヲ
１＜ことによって歯のエナメル質へ規則的に施用する。

本発明の詳細記述 以下の実施例は本発明の性質をさらに解説するものであ
るが、しかし本発明をそれらに限定する積りでないこと
は埋ＩＱ’４される。組成物は通常の方法でつくられ、
明細書および「特許請求の範囲」において言及する量と
割合はすべて、特記しない１　限り重量によっている。

（２７） 実施例　１ 成分　係 ヒドロキシエチルセルローズ　１．０ カルボワツクス６００’　２０．Ｏ Ｎａサッカリン　０２ ＭＦＰ”　０．７６ ＣＡＢ３（３５係Ａ、１．’）　３．５燐酸二カルシウ
ム　４９．ｎ Ｂｚｃｔ’　０．５ 脱イオンｌ−１２０２４，０４ 調味料　ｉ、ｎ ｌ、　ポリエチレングリコール、分子ｉ６［］０２、モ
ノ弗素燐酸ナトリウム ６、ココアミドフロビルベタイン ４、ベンズエトニウムクロライド ヒドロキシエチルセルローズと水Ｙ１０分間予備混合し
てゲルを形成させろ。粉状物質Ｍ　Ｔ”　Ｐ、ＢＺＣｌ
　およびサッカリン、およびカルボワックス保湿剤をこ
のゲルへ添加し、１０から２００分間混する。このゲル
化混合物を燐酸二カルシウム（２８） へ添加し、２０分間ロス・アジテータ−中でスピード８
において混合する。ベタインと調味料をこの混合物へ添
加し、ロス・アジテータ−中でスピード６において５分
間混合する。化粧品的に婦力がある得られた歯科用クリ
ームはチューブに詰めろ。

室温、４０″Ｆ（４，４°Ｃ）および１００″Ｆ（３８
℃）において９週間、内張りチューブの中において、そ
して１２０″ＦＣ４９℃）において９週間５非内張りチ
ューブの中において、この製品について実施した熟成試
験はすぐれた化粧品安定性を示した。

ヒドロキシエチルセルローズ　１．１ カルボワツクス６［］０　２０．Ｏ Ｎａサッカリン　０．２ ＭＦＰ　Ｏ，７６ ＣＡＢ（３５係Ａ、Ｉ　、　）　５．７燐酸二カルシウ
ム　４６．８ ＢＺＣ１Ｏ，５ Ｉ−１２０２４，０４ 調味料　１．０ （２９） この歯科用クリームは実施例１０千１１１ｄに従ってつ
くられろ。この生成物は６．７のｐｌｌと５５の泡高さ
をもつが、味は良くないっ 実施例　ろ Ｈｉ　スィート　へパミント　１．Ｏ ＭＡＧ’　０．Ｉ ＢＺＣ６Ｏ，５ ＭＦＰ　Ｏ，７６ Ｎａ　サッカリン　０．２ Ｉ−１２０２３，４４ ＰＥＧ　６００２　２０．０ ナトロン°ル３１．Ｏ 燐酸二カルシウム　４９．０ ＣＡＤ（３０チＡ、１．）４．０ １、モノアンモニウムグリシルリジネート（ｇｌｙｃｙ
ｒｒｈｉｚｉｎａｔｅ　）２、ポリエチレングリコール
、分子量６００口、ヒドロキシエチルセルローズ この歯科用クリームは実施例１の手順に従って（３０） つくら４１ろが、ただし、ポリエチレングリコールをゲ
ル化混合物へ添加したのちに、水和の目的でｒｏｌｌケ
稀Ｎａ　ｒ）ＴＩで寸Ｊて８．５へ調節する。

得られろクリームは外観良好で、６Ｂ−４０の泡の高さ
をもち、１０口″Ｆ（ろ８°Ｃ）において１２週間並び
に１４　ローＦ　（６０℃）におい℃非内張チューブ中
でろ週間にわたって熟成テストヲ行なって、すぐ」１だ
安定性ケ示す。

実施例　４ 実施例６を繰返すが、ただし、グリセリンがポリエチレ
ングリコール保湿剤を置換えろ。この生成物は４６の泡
の幻Ｉさを力えろが、１４０−Ｆ（６０’Ｃ）　［おい
てろ日間でわずかの分離を示し、６週間て１２　［Ｉ　
Ｆ　（４９′’Ｃ）においてチューブ頚部において４Ｍ
れと分１＃ｆ　’ａ：示す。この生成物は化粧品的に不
安定である。

（３１） 実施例　５ 成分　係 １１０　２１．１４ すトロゾル　１ろ プロピレングリコール　２０．Ｏ Ｎａザツカリン　０２ Ｂ７．Ｃ１’　０．５ ＭＡＧ　Ｏ，Ｉ ＭＶＰ　０．７６ 燐酸二カルシウム　５０．Ｑ ＣＡＢ（３０％Ａ、１．）　、　５．０調味料　１０ この歯科用クリームは実施例１の手順に従ってつくられ
るが、ただし、プロピレングリコール保醒剤乞予備混合
ゲルと１０分間だけ混合する。得られろ生成物は外観が
良好で４４の泡の筒さで以て起泡する。しかし、それの
不安定性は、分離、８−Ｆ（−２２℃）において３週間
でのリボン・アンドクリップ・リーケージ（ｒｉｂｂｏ
ｎ　ａｎｄ　ｃｌ　ｉｐｌｅａｋａｇｅ　）に伴う藺れ
、およびｉｉｏ″Ｆ（４３’（１）（３２） と１２０”Ｆ（４９°Ｃ）におけろ６週間以内での微黄
変、によって明らかに示され７−）。

実施例　６ Ｉ−１０１９，６８ ナトロゾル　１・１ カルボワツクス６００　２０．Ｏ Ｎａザツカリン　０２ Ｔ３ＺＣｔ　０．５ Ｍ　Ａ、　Ｇ　Ｏ，Ｉ ＭＦＰ　０．７６ 燐酸二カルシウム　５０．０ ＣＡ、Ｂ（’３０係Ａ、、１．　”ｌ　６．６６調味料
　１，０ この歯科用クリームは実施例１の手順に従ってつくられ
ろ。

得られろ生成物はわずかに粘稠ではあるがしかし良好な
起泡と安定性を示す。

（３３） 実施例　７ ■１２０　２１３４ すトロゾル　１１ カルボワツクス　６Ｄ［］　２０．Ｏ Ｎａサッカリン　０．２ ＤＺＣ／！、　０．５ ＭＡ、Ｇ　Ｏ，Ｉ ＭＦＰ　Ｏ，７６ Ｃａ２Ｐ２０７’　５０．ｔｌ ＣＡＤ（乙０φＡ、１．　）　５．［ｌ調味料　１．［
］ １、ピロ燐酸カルシウム この歯科用クリームは実施、例１の手順に従つ−Ｃつく
られ石っ得られろクリームは粘ＭＰでざらつき、こね、
（エピロ燐酸カルシウム歯科用研製剤の粗さのためであ
る。

（３４） 実施例　８ 成分　係 １−１゜０　１７．６Ｂ ナトロゾル　１．１ カルボワツクス　６００　２０．Ｏ Ｎａサッカリン　０．２ １３ＺＣｔ　０．５ Ｍ　Ａ　Ｇ　０．　Ｉ Ｍ　Ｆ”　Ｔ）　０．７６ 燐酸二カルシウムニ水塩４２．０ 無水燐酸二カルシウム　１０゜ｎ ＣＡＢ（３０係Ａ、１．）　６．６６ 調味料　１・０ 実施例　９ カルボワックス　６００　２０．０ ナトロゾル　１．１ Ｎａサツカリン　０．２ ＭＡＧ　Ｑ、Ｉ ＢＺＣ６Ｏ，５ １１゜０　１７．６８ ＭＩ”Ｐ　Ｏ，７６ 水相アルミナ　４２．０ アルアルミナ　１０．０ ココアミドプロピルベタイン（６０％Ａ、１．）　６．
６６調味料　１・Ｏ ｐＨ８，３ （３５） この生成物は室温、４ＣＪ’Ｆ（４，４°Ｃ）、ｉｎ口
″Ｆ（６８℃）および１２０″Ｆ（４９℃）において９
週間熟成後、完全な安定性を示す。

ＰＥＧ　６００　２０．０　２０．０ ナトロゾル　１．１　１．ろ Ｎａサッカリン　Ｏ９ろ　Ｄ、ろ 水相アルミナ　４２，０　４２．０ アルアルミナ　１０．０　１０．０ ＣＡＢ（３０％Ａ、１．）５．０　５、ＯＭＦＰ　Ｏ，
７６０，７６ 調味料　１．０　１．Ｄ Ｉ−４２０Ｄ、１．　１９．２７　１８．６４ＢＺＣ１
Ｏ，５０，５ レツド４０（１係溶液）　０．０７　０．０７（３６） 実施例　１２ ソルビトール　７０チ　２Ｂ、０ ナトロゾル　１．１ Ｎａサツカリン　０３ Ｂ　Ｚ　Ｃｔ　Ｏ，５ ＭＦＰ　Ｏ，７６ アルミナ　４２０ 服焼アルミナ　１００ ＣＡＢ（３０係Ａ、１．　）５．０ 調味料　ｉ、。

Ｈ２Ｏ１ｉ、３４ 初期ｐＨ７，４ ６週間ｐＨ７，５ ６週間ｐｌ−１７．６ 本生成物は８″Ｆ（−２２°Ｃ）および４Ｏ−Ｆ（４，
４℃）において９週間、完全な安定性を示すが、１１０
’Ｆ（４ろ°Ｃ）および１２０″Ｆ（４９°Ｃ）におい
てわずかにウェットカップ（ｗｅｔ　ｃｕｐ　）’ａ？
示す０本生成物は良好な物理的安定性のほかに、活性酸
（３７） 分含量（イオン性弗化物とベンズエトニウムクロライド
）は実質的に安定なｐ■■によって示される通り安定な
ままであった。

■１゜０　２１．１４ ナトロゾル　１．３ ンルビトール　２０．Ｏ Ｎａサッカリン　０．２ ＢＺＣ６Ｏ，５ ＭＡＧ　Ｏ，Ｉ ＭＦＰ　０．７６ 燐酸二カルシウムニ水塩　５０，０ ＣＡＢ（３０チＡ、１．）　５、Ｏ 調味料　１．０ 得られたクリームは４２の泡の高さを示し１２０″Ｆ（
４９℃）にお！て９週間後も調味料の分離がなかった。

この生成物は８’Ｆ（−１６℃）および４Ｏ−Ｆ（４，
４℃）において９週間完全に安定であるが、１１０’Ｆ
（４３°Ｃ）および１２０−Ｆ　（４９（３８） ’Ｃ）にＪ６いてろから９週間後にウェットカップの痕
跡４で示す。

ナトロゾル　１．１ Ｎａ　サッカリン　０．３ ＢＺｃｔ　０５ Ｍ　Ｐ　Ｐ　０．７６ カルポワツクス　６［１０１０，０ ソルビトール　（７０係）　１０．［１脱イオン水　１
９３４ 水和アルミナ　１００ １１１（焼アルミナ　４２０ 古周味木４　１．０ ＣＡＢ（ろ０係　Ａ、Ｌ’）　５．０ （３９） 実施例　１５ すトロゾル　−１，１ Ｎａ　サッカリン　０３ ｈｉ　Ｔ”　Ｐ　Ｏ７６ ＢＺＣｔ　Ｏ，５ カルボワツクス　６０口　１５０ ンルビトール　（７０係）５．ＥＩ Ｈ２０１９，３，！１ 水和゛アルミナ　７１２．ＯＯ 服アブルミナ　１０．Ｏ ｉ周四１４　１　。

ＣＡＴ３（”ｒｎ係　Ａ、１．’）　５．０この生成物
は５係のソルビトールヲ含ムが、１００″Ｆ（３８°Ｃ
）において１２週間で８４係の可溶性弗化物回収率（ｒ
ｅｃｏｖｅｒｙ　）を示し、こねに比べて、同条件下で
のポリエチレングリコール保湿剤系単独、例えば実施例
１から１１、については６１係の弗化物回収率（許容水
準）でキ）ろ。このことは、５　％　（７０％　Ａ、、
１．）　程度の少蔽のソ（４０） ルビトールの存在がすぐ」１．た弗化物安定Ｖ１ミを提
供することゲ示す。

（４］） １２７ （４２） 」１記調合物はすべてプラーク関連バクテリアに対して
有効であり、一方、改善された起泡特性、化粧品的安定
性および化学的安定性を保有している３重量で１係程度
の少量のグリセリンの存在がポリエチレングリコール保
湿剤含有歯磨剤の中の弗化物の化学安定性を、グリセリ
ンが存在しない場合の許容できる弗化物安定性をこえて
増大させる。

」１記の調合における変更は行ってもよい。例えば、ラ
ウルアミドプロピルベタイン、ココベタインなどのよう
な他のベタインを諸実施例中のココアミドプロピルベタ
インについて置換してよい。

同様に、他の研磨剤を諸実施例中の特定研吻剤について
置換えてよい。同様に、弗化ナトリウム、弗化カリウム
などのような他の弗化物含有化合物を特定実施例中のモ
ノ弗素燐酸す）　ＩＪウムに置換えてよい。

前記の詳細記述は単に解説のために与えられているのみ
であること、および本発明の精神から外れろことなくそ
の中で変更をなし得ろことは理解（４３） さねろ。

％許出１ｆＪｌｔ人　コルゲートＬパーモリプ―カンノ
くニー（４４）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　歯科用研磨剤を含む水性ベヒクル中で、本質的成
   分として、有効量の抗プラーク四級アンモニウム化合物
   、少くとも１，５幅のベタイン界面活１’ｔＥ　剤、ポ
   リエチレングリコール、ソルビトールおよびそれらの混
   合物から成る群から選ばれろ保湿剤、非イオン性ゲル化
   剤、および好ましくは、弗化物提供化合物、から成ろ、
   起泡および弗化物安定性をもつ安定な抗プラーク歯麿剤
   。 ２　ベタイン含有量が調合物の約１．５−２重量係を特
   徴する特許請求の範囲第１項に記載の歯磨剤。 ６　非イオン性ゲル化剤が約０．５−２重量係の量のヒ
   ドロキシエチルセルローズである、特許請求の範囲第２
   項に記載の歯磨剤。 ４、　分子量が６００であるポリエチレングリコ（Ｉ） 一ルを重量で約２０−ろＯ係官む、特許請求の範囲第６
   項に記載の歯磨剤。 ５、　ソルビトールを重量で約２［］−３０％を含む、
   特許請求の範囲第６項に記載の歯曹剤。 ６、水不溶性歯科用研磨剤を重量で約４０−６０係含む
   、特許請求の範囲第１項に記載の歯磨剤。 Ｚ　歯科用研磨剤が燐酸二カルシウムである。 特許請求の範囲第４項に記載の歯磨剤。 ８　抗プラーク剤が約０．０１−５？ＦＪ１％の量のベ
   ンズエトニウムクロライドである、特許請求の範囲第６
   項に記載の歯磨剤。 ９、　弗化物提供化合物が歯１剤の約０．［１５−２重
   量％ケ構成する、特許請求の範囲第１項に記載の歯磨剤
   。 １０　弗化物提供化合物がモノ弗素燐酸す）　ＩＪウム
   であろ、特許請求の範囲第９項に記載の歯磨剤。 １１、保湿剤がポリエチレングリコールと少くとも５％
   のソルビトールとの混合物の約２０−３０重量係から成
   る。特許請求の範囲第９項に記載の歯贋剤。 （２） １２、ポリエチレングリコール保湿剤中の弗化物安定剤
   と１〜で重量で１−１０係のグリセリンを特徴とする特
   許請求の範囲第９項に記載の歯磨剤。 １ろ、ベタインがココアミドプロピルベタインである、
   特許請求の範囲第２項に記載の歯磨剤。 １４、非イオン性およびアニオン性界面活性剤を含まな
   い、特許請求の範囲第１項に記載の歯磨剤。 １５　研磨剤が燐酸二カルシウムである、特許請求の範
   囲第６項に記載の歯磨剤。 １６、研製剤がアルミナである、特許請求の範囲第６項
   に記載の歯磨剤。 １７　研助剤が水和アルミナと服焼アルミナとの混合物
   である。特許請求の範囲第１６項に記載の歯曹剤。