JPS6034966A - アミノ環状誘導体のｎ―酸化物およびその製法並びに該化合物を含有する中枢神経系医薬 - Google Patents
アミノ環状誘導体のｎ―酸化物およびその製法並びに該化合物を含有する中枢神経系医薬Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（発明の産業上利用分野）
本発明は、新アミン環状誘導体のＮ−酸化物。
その製法及び該化合物を含有する中枢神経系医薬に関す
る。
る。
（発明の概要）
更に詳細には７本発明の新化合物は２式〔式中Ｒは、水
素原子、１または２個のハロゲン原子、１〜４個の炭素
原子をもつアルキル基。
素原子、１または２個のハロゲン原子、１〜４個の炭素
原子をもつアルキル基。
１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ基、シアン基又
はトリフロロメチル基を表わし、ｎは２〜３の価をとり
、そしてＡｒは。
はトリフロロメチル基を表わし、ｎは２〜３の価をとり
、そしてＡｒは。
ａ）式
（式中Ｒ８はＨ，１〜４個の炭素原子をもつアルキル、
１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ。
１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ。
ＮＨ２，ＮＨ−１〜４個の炭素原子をもつアルキル。
Ｎ（１〜４個の炭素原子をもつアルキル）２．ピロリジ
ノ、ピペリジノ又はモルホリノ、そしてＲ２は１〜４個
の炭素原子をもつアルキル）のピリミジン基； ｂ）式 （式中ｐ＝１又は２ Ｒ２は、前と同じ意味を有する Ｒ５は０Ｈ１１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ又
は１〜４個の炭素原子を もつアルキル、そして 凡はハロゲン、ＯＨ，１〜４個の炭素原子をもつアルキ
ロキシ、１〜４個の 炭素原子ヲモつアルキルスルホニル。
ノ、ピペリジノ又はモルホリノ、そしてＲ２は１〜４個
の炭素原子をもつアルキル）のピリミジン基； ｂ）式 （式中ｐ＝１又は２ Ｒ２は、前と同じ意味を有する Ｒ５は０Ｈ１１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ又
は１〜４個の炭素原子を もつアルキル、そして 凡はハロゲン、ＯＨ，１〜４個の炭素原子をもつアルキ
ロキシ、１〜４個の 炭素原子ヲモつアルキルスルホニル。
Ｎｏ、 、 ＯＮ 、ＯＨＯ，（１〜４個の炭素原子を
もつアルキル）カルボニル。
もつアルキル）カルボニル。
ＮＨ，、ＮＨ−１〜４個の炭素原子をもつアルキル、Ｎ
（１〜４個の炭素原 子をもつアルキル）２．ピロリジノ。
（１〜４個の炭素原 子をもつアルキル）２．ピロリジノ。
モルホリノ、ピペリジノ、 ５０２ＮＨ２゜５Ｏ２Ｎ（
１〜４個の炭素原子をもつアルキル）ｚ、ピロリジノス
ルホニル。
１〜４個の炭素原子をもつアルキル）ｚ、ピロリジノス
ルホニル。
ピペリジノスルホニル又はモルホリ
ノスルホニル。
Ｒ５は、更に山がハロゲンの時には
Ｎ）１２基又はＮＨ−１〜４個の炭素原子をもつアルキ
ル、そしてＲ３がＯＨ基 又は１〜４個の炭素原子をもつアル キル基を表わす時には水素原子を表 わすことができる）の芳香族基； Ｃ）式 （式中Ｒ２及びｐは、前と同じ意味を有し、Ｒ３゛は０
Ｈ９１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ又は１〜４
個の炭素原子をもつアルキル、そしてＲｓはＮＨ２，Ｎ
Ｈ−１〜４個の炭素原子をもつアルキル、Ｎ（１〜４個
の炭素原子をもつアルキル）２゜ピロリジノ、ピペリジ
ノ、モルホリノ、ノ・ロケン又は１〜４個の炭素原子を
もつアルキロキシ。
ル、そしてＲ３がＯＨ基 又は１〜４個の炭素原子をもつアル キル基を表わす時には水素原子を表 わすことができる）の芳香族基； Ｃ）式 （式中Ｒ２及びｐは、前と同じ意味を有し、Ｒ３゛は０
Ｈ９１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ又は１〜４
個の炭素原子をもつアルキル、そしてＲｓはＮＨ２，Ｎ
Ｈ−１〜４個の炭素原子をもつアルキル、Ｎ（１〜４個
の炭素原子をもつアルキル）２゜ピロリジノ、ピペリジ
ノ、モルホリノ、ノ・ロケン又は１〜４個の炭素原子を
もつアルキロキシ。
Ｒ３゛は、Ｒ５が１〜４個の炭素原子をもつアルキロキ
シを表わす時には水素原子を表わすこともできる）を有
する芳香族基；或いは （式中Ｒ２は、前と同じ意味を有する）を有する芳香族
基を表わす〕に対応する。
シを表わす時には水素原子を表わすこともできる）を有
する芳香族基；或いは （式中Ｒ２は、前と同じ意味を有する）を有する芳香族
基を表わす〕に対応する。
本発明の化合物は、アギシアル形ＬＴｐ （Ｉ ａ ）
：↑ （ＯＨｔ）ｎ （ただしｎは２又は３１そしてＡｒ０ＯＮＨ鎖はエフア
トリアル位置にあり、そして断片＝Ｎ→０の酸素原子は
アキシアル位置にある）が又はエフアトリアル形！（Ｉ
ｂ）： （ただしｎは２又は３．そしてＡｒ０ＯＮＨ鎖及び断片
′：：Ｎ→０の酸素原子は共にエフアトリアル位置にあ
る）にあるが；アキシアル位置（Ｉａ）及びエフアトリ
アル形態（Ｉｂ）の混合物によって形成される。
：↑ （ＯＨｔ）ｎ （ただしｎは２又は３１そしてＡｒ０ＯＮＨ鎖はエフア
トリアル位置にあり、そして断片＝Ｎ→０の酸素原子は
アキシアル位置にある）が又はエフアトリアル形！（Ｉ
ｂ）： （ただしｎは２又は３．そしてＡｒ０ＯＮＨ鎖及び断片
′：：Ｎ→０の酸素原子は共にエフアトリアル位置にあ
る）にあるが；アキシアル位置（Ｉａ）及びエフアトリ
アル形態（Ｉｂ）の混合物によって形成される。
本発明の弐Ｎ）の化合物は１式
（式中Ａｒ０ＯＮＨ鎖はエフアトリアル位置にあり。
ｎは２又は３．そしてＲ及びＡｒは１式（１）中と同じ
意味を有する）の化合物の酸化１次いで必要により形態
（Ｉａ）と（Ｉｂ）の分離によつ１得ることができる。
意味を有する）の化合物の酸化１次いで必要により形態
（Ｉａ）と（Ｉｂ）の分離によつ１得ることができる。
有利には、酸化は、メタクロロ過安息香酸のよ５な過酸
又は過酸化水素のような過酸化物を使用することによっ
て実施される。メタクロロ過安息香酸が使用される時に
は９反応は、好適には塩化メチレンのような非プロトン
系熔媒中。
又は過酸化水素のような過酸化物を使用することによっ
て実施される。メタクロロ過安息香酸が使用される時に
は９反応は、好適には塩化メチレンのような非プロトン
系熔媒中。
そして０°Ｃのような低温において実施され、そして過
酸化水素が使用される時には１反応は。
酸化水素が使用される時には１反応は。
好適にはアセトニトリルのような非プロトン系熔媒中還
流下に実施される。
流下に実施される。
形態（Ｉａ）と（Ｉｂ）の分離は、カラムクロマトグラ
フィー、好適にはシリカカラム上高又は中圧液体クロマ
トグラフィーによって達成することができ２分離された
形態は、そのスペクトルの性質、特にＮＭＲを用いて同
定される。式（ＩＩ）の化合物は、フランス特許２ ４
４６ ８２３゜２ ／１７６ ０８８及び２ ４９３
８４８に記載されている方法に従って得られる。
フィー、好適にはシリカカラム上高又は中圧液体クロマ
トグラフィーによって達成することができ２分離された
形態は、そのスペクトルの性質、特にＮＭＲを用いて同
定される。式（ＩＩ）の化合物は、フランス特許２ ４
４６ ８２３゜２ ／１７６ ０８８及び２ ４９３
８４８に記載されている方法に従って得られる。
（実施例）
次の製造例は１本発明を説明するために示されたもので
・あり本発明を限定するものではない。
・あり本発明を限定するものではない。
番号２〕
■ 塩化メチレン１５０ｍｔ中β−（２，３−ジメトキ
シ）３−ベノゾイルアミノ Ｎ−ベンジル ８−アザ
ビンクロ（３，２，１）オクタン（ＩＩ）６．５ｇの溶
液に０°Ｃに冷却下メタクロロ過安息香酸３．６ｇを添
加する。この混合物を１０分間接触したままとし１次に
ＮａＯＨＩ Ｎで洗浄し、傾しやし、有機層を硫酸ナト
リウム上乾燥し、濾過し、Ｆ液を蒸発させる。得られた
粗製の油をシリカカラム上クロマトグラフ処理（中圧液
体クロマトグラフィー）する。９５％塩化メチレ／−５
％メタノール混合物で溶離することにより１次のものが
得られる：（ａ）アキンアルＮ−酸化物（１，）（コー
ド番号１）４．５ｇ（６６％）、このものをペンタ／か
ら再結晶する０ ・融点＝２１０°Ｃ ・実験式’ ０２１ ）Ｉｔｓ ０４ ・分子量：３９６．４７ ・ＮＭＲスペクトル（２５０Ｍｌｌｚにおいて；ａＤ、
ｏＤ）δｐｐｍ ： ・７０５〜７．６５．ｍ（８ベンゼン系、プロトン及び
ＯＯＮ且） ・４．５．ｍ、３位アキノアルプロト／・４．４２．Ｓ
、ベンジル系−〇旦。
シ）３−ベノゾイルアミノ Ｎ−ベンジル ８−アザ
ビンクロ（３，２，１）オクタン（ＩＩ）６．５ｇの溶
液に０°Ｃに冷却下メタクロロ過安息香酸３．６ｇを添
加する。この混合物を１０分間接触したままとし１次に
ＮａＯＨＩ Ｎで洗浄し、傾しやし、有機層を硫酸ナト
リウム上乾燥し、濾過し、Ｆ液を蒸発させる。得られた
粗製の油をシリカカラム上クロマトグラフ処理（中圧液
体クロマトグラフィー）する。９５％塩化メチレ／−５
％メタノール混合物で溶離することにより１次のものが
得られる：（ａ）アキンアルＮ−酸化物（１，）（コー
ド番号１）４．５ｇ（６６％）、このものをペンタ／か
ら再結晶する０ ・融点＝２１０°Ｃ ・実験式’ ０２１ ）Ｉｔｓ ０４ ・分子量：３９６．４７ ・ＮＭＲスペクトル（２５０Ｍｌｌｚにおいて；ａＤ、
ｏＤ）δｐｐｍ ： ・７０５〜７．６５．ｍ（８ベンゼン系、プロトン及び
ＯＯＮ且） ・４．５．ｍ、３位アキノアルプロト／・４．４２．Ｓ
、ベンジル系−〇旦。
・３８２及び３．５’３１ Ｓ＋ ２０旦、０・３．５
３，３．１位及び５位 ２］・ロノ々ン系プロトン ・２．５．ｍ、２位及び４位アキシアルトロパン系プロ
トン及び６位及び７位 ２トロパン系プロトン ・２．２５ 、 ｍ 、 ６位及び７位 ２トロパン系
プロトン ・１．９２．ｍ、２位及び４位 ２エクアトリアルトロ
パン系フロトン 次に（ｂ）エンアトリアルＮ−酸化物（Ｉｂ）（コート
番号２ ） １．２ ｇ （１７％）をエチルエーテル
から再結晶する。
３，３．１位及び５位 ２］・ロノ々ン系プロトン ・２．５．ｍ、２位及び４位アキシアルトロパン系プロ
トン及び６位及び７位 ２トロパン系プロトン ・２．２５ 、 ｍ 、 ６位及び７位 ２トロパン系
プロトン ・１．９２．ｍ、２位及び４位 ２エクアトリアルトロ
パン系フロトン 次に（ｂ）エンアトリアルＮ−酸化物（Ｉｂ）（コート
番号２ ） １．２ ｇ （１７％）をエチルエーテル
から再結晶する。
・融点＝２３０°Ｃ
・実験式 ０ｚｉＨｔａＮ＋０４
・分子量：３９６．４７
・ＮＭＲスペクトル（２５０Ｍｌｌｚにおいて；０Ｄ３
０Ｄ ）δｐｐｍ ＝ ・７．８３ 、 ｍ 、 ０ＯＮＨ ・７．１２〜７．４５．ｍ、８ベンゼン系プロトン・４
．８．Ｓ、ベンジル系Ｃ旦。
０Ｄ ）δｐｐｍ ＝ ・７．８３ 、 ｍ 、 ０ＯＮＨ ・７．１２〜７．４５．ｍ、８ベンゼン系プロトン・４
．８．Ｓ、ベンジル系Ｃ旦。
＊４．５．ｍ、３位アキシアルトロパン系プロトン
−３，８８及び３．ｇ １ 、 ｓ 、 ’２０Ｈ，０
・３：６．Ｓ、１位及び５位 ２トロパン系プロトン ・２．５〜２．７．ｍ、２位及び４位 ２アキシアルト
ロパン系プロトン及び６位及び７位２トロパン系プロト
ン ・２．１３＋ｍ＋２位及び４位 ２エクアトリアルトロ
パン系プロトン ・１．９Ｇ、ｍ、６位及び７位 ２トロパン系プロトン ■ アセトニトリル３００ｍｔ中β−（２，５−ジメト
キシ）ベンゾイル ３−アミノ Ｎ−ベンジル ８−ア
ザ ビンクロ（３，２，］、）オクタン（１１）２６ｇ
の溶液に２０℃において１２０容の過酸化水素１５０ｍ
Ｌをゆっくり添加する。次にこの混合物を３０分間加熱
還流する。
・３：６．Ｓ、１位及び５位 ２トロパン系プロトン ・２．５〜２．７．ｍ、２位及び４位 ２アキシアルト
ロパン系プロトン及び６位及び７位２トロパン系プロト
ン ・２．１３＋ｍ＋２位及び４位 ２エクアトリアルトロ
パン系プロトン ・１．９Ｇ、ｍ、６位及び７位 ２トロパン系プロトン ■ アセトニトリル３００ｍｔ中β−（２，５−ジメト
キシ）ベンゾイル ３−アミノ Ｎ−ベンジル ８−ア
ザ ビンクロ（３，２，］、）オクタン（１１）２６ｇ
の溶液に２０℃において１２０容の過酸化水素１５０ｍ
Ｌをゆっくり添加する。次にこの混合物を３０分間加熱
還流する。
冷却後湿った５％パラジウム炭を添加して過剰の過酸化
水素を除く。次に２反応混合物を濾過し、Ｐ液を蒸発さ
せ、残留物をシリカカラム上クロマトグラフ処理（中庄
液体クロマトグラフ・イー）する。９５％塩化メチレン
−５％メタノール混合物で溶離することにより、アキシ
アルＮ−酸化物〔（Ｉａ）、コード番号１．１９ｇ（３
３％）が得られ、８５％塩化メチレン−１５％メタノー
ル混合物で溶離することによりエンアトリアルＮ−酸化
物（（ＩｂＬコード番号２〕９ｇ（３３％）が得られる
。これらの２種の化合物は、方法■によって得られた化
合物と同じＮＭＲスペクトルを有する。
水素を除く。次に２反応混合物を濾過し、Ｐ液を蒸発さ
せ、残留物をシリカカラム上クロマトグラフ処理（中庄
液体クロマトグラフ・イー）する。９５％塩化メチレン
−５％メタノール混合物で溶離することにより、アキシ
アルＮ−酸化物〔（Ｉａ）、コード番号１．１９ｇ（３
３％）が得られ、８５％塩化メチレン−１５％メタノー
ル混合物で溶離することによりエンアトリアルＮ−酸化
物（（ＩｂＬコード番号２〕９ｇ（３３％）が得られる
。これらの２種の化合物は、方法■によって得られた化
合物と同じＮＭＲスペクトルを有する。
ここにＮ−酸化物（Ｉａ）及び（Ｉｂ）のアキシアル及
びエクアトＩＪアルの帰属は、ヘルベチ力・キミ力・ア
クタ（Ｈｅ１ｖｅｔｉｃａ Ｏｈｉｍｉｃａ Ａｃｔａ
）■５，６３７．（１９７２）中記載されているトロ
パン系Ｎ−酸化物のＮＭＲ研究に従って行なわれた。
びエクアトＩＪアルの帰属は、ヘルベチ力・キミ力・ア
クタ（Ｈｅ１ｖｅｔｉｃａ Ｏｈｉｍｉｃａ Ａｃｔａ
）■５，６３７．（１９７２）中記載されているトロ
パン系Ｎ−酸化物のＮＭＲ研究に従って行なわれた。
（他の実施例）
上述したのと同じ方法■又は■を使用することによるが
、対応する試薬から、下の表Ｉ中コード番号３〜８．１
３〜１６．１８及び１９で示される式（１）の化合物が
得られた。
、対応する試薬から、下の表Ｉ中コード番号３〜８．１
３〜１６．１８及び１９で示される式（１）の化合物が
得られた。
（発明の効果）
本発明の化合物を実験動物について試験したところ本発
明化合物は中枢神経系に対する活性。
明化合物は中枢神経系に対する活性。
特に神経弛緩作用をれだ。
これらの向神経性の試験は、マウスに対して。
特にＧ、ブレ等によりジャーナル・オプ・ファルマコロ
ジー（パリ） （（Ｊ、 Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、 （Ｐ
ａｒｉｓ ） ） （１９７３） 、 ４ 、３４１に
記載されている方法に従って行なわれた。アポモルヒン
を用いるストレイトニングに対する拮抗についての試験
を用いて明らかにされた。
ジー（パリ） （（Ｊ、 Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、 （Ｐ
ａｒｉｓ ） ） （１９７３） 、 ４ 、３４１に
記載されている方法に従って行なわれた。アポモルヒン
を用いるストレイトニングに対する拮抗についての試験
を用いて明らかにされた。
本発明の化合物の急性毒性も、マウスに対して腹腔内で
研究された。下の表■は７本発明の化合物のいくつかを
用いて得られた結果を非限定実施例として示す。
研究された。下の表■は７本発明の化合物のいくつかを
用いて得られた結果を非限定実施例として示す。
表■
上の表は、毒性量と活性量との差異により化合物置）が
医薬として、特に神経障害の処置のために使用すること
ができる（神経弛緩剤）ことを示す。
医薬として、特に神経障害の処置のために使用すること
ができる（神経弛緩剤）ことを示す。
従って１本発明の他の一目的は、医薬として使用可能な
式（１）の化合物の医薬としての使用である。本発明は
、製薬的に受容可能な・賦形剤と組合わせて、活性成分
として、少な（とも１種の」二に定義された医薬を含有
する医薬用組成物も包含する。
式（１）の化合物の医薬としての使用である。本発明は
、製薬的に受容可能な・賦形剤と組合わせて、活性成分
として、少な（とも１種の」二に定義された医薬を含有
する医薬用組成物も包含する。
これらの組成物は、特に（ａ）３００ｍｇまでの活性成
分を含有する錠剤、ピル又はカプセルの形態で（１日当
り８個までの錠剤、ピル又はカプセル）又は０１〜１％
の活性成分を含イＩする溶液の形態で（１日当り６０滴
まで、１〜３回）経口的に、或いは（ｂ）各々１００
ｍｇまでの活性成分を含；ｆｆる注射用アンプルの形態
で（１日当り８アンプルまで）投薬することができる。
分を含有する錠剤、ピル又はカプセルの形態で（１日当
り８個までの錠剤、ピル又はカプセル）又は０１〜１％
の活性成分を含イＩする溶液の形態で（１日当り６０滴
まで、１〜３回）経口的に、或いは（ｂ）各々１００
ｍｇまでの活性成分を含；ｆｆる注射用アンプルの形態
で（１日当り８アンプルまで）投薬することができる。
特許出願人 デラランデ・ノンエテ・アノニム第１頁の
続き ＠発明者 ブッチャー〇ベルナル フランス国ド ド・
デ・う・ ９２４３０ マルン・う・コケツテ、フルバーリパブリ
ック２旙地
続き ＠発明者 ブッチャー〇ベルナル フランス国ド ド・
デ・う・ ９２４３０ マルン・う・コケツテ、フルバーリパブリ
ック２旙地
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 〔式中Ｒば、水素原子、１又は２個のハロゲン原子、１
〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素
原子を有するアルキロキシ基、シアン基又はトリフロロ
メチル基を表わし、ｎは２又は３の価をとり、そしてＡ
ｒは。 ａ）式 （式中Ｒ，はＨ，１〜４個の炭素原子をもつアルキル、
１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ、ＮＨ２，ＮＨ
−１〜４個の炭素原子をもつアルキル、Ｎ（１〜４個の
炭素原子をもつアルキル）２Ｉピロリジノ、ピペリジノ
又はモルホリノ、そしてＲ２は１〜４個の炭素原子をも
つアルキル）のピリミジン基； ｂ）式 （式中Ｐは１又は２ Ｒ２は、前と同じ意味を有し、 Ｒ３ば０Ｈ１１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ又
は１〜４個の炭素原子を もつアルキル、そして 瓜は・・ロゲン、ＯＨ，１〜４個の炭素原子をもつアル
キロキシ、１〜４個の炭 素原子をもつアルキルスルホニル、 Ｎｏ、。 ＯＮ、ＯＨＯ、（１〜４個の炭素原子をもつアルキル）
カルボニル、ＮＨ，、ＮＨ−１〜４個の炭素原子をもつ
アルキル。 Ｎ （１〜４個の炭素原子をもつアルキル）２１ピロリ
ジノ、モルホリノ、ピペリジノ、 ５ＯＪＨｚ 、 ５
Ｏ２Ｎ（１〜４個の炭素原子をもつアルキル）２．ピロ
リジノスルホニル、ピペリジノスルホニル又 はモルホリノスルホニル。 Ｒ８は、更にＲ４がハロゲンの時にはＮＨ２基又はＮＨ
−１〜４個の炭素原子をもつアルキル、そして凡がＯＨ
基又は１〜 ４個の炭素原子をもつアルキロキン基 を表わす時には水素原子を表わすこと ができる）の芳香族基； Ｃ）式 ％式％） （式中Ｒ２及びｐは、前と同じ意味を有し、Ｒ３゛は０
Ｈ１１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ又は１〜４
個の炭素原子をもつアルキル。 そしてＲ，はＮＨ＋ 、 ＮＨ１〜４個の炭素原子をも
つアルキル、Ｎ（１〜４個の炭素原子をもつアルキル）
２．ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、・・ロゲン
又は１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシ、Ｒ８゛は
、Ｒ５が１〜４個の炭素原子をもつアルキロキシを表わ
す時にＱま水素原子を表わすこともできる）を有する芳
香族基；或いは ｄ）式 （式中Ｒ２は、前と同じ意味を有する）を有１−る芳香
族基を表わす〕に対応することを特徴とし； 式（Ｉ）の化合物は、アキシアル形態−ａ）：（ただし
ｎは２又は３．そしてＡｒ０ＯＮ）（鎖はエフアトリア
ル位置にあり、そして断片二Ｎ→０の酸素原子はアキシ
アル位置にある）が又はエフアトリアル形Ｂ（Ｉｂ）： （ただしｎは２又は３．そしてＡｒ（！ＯＮＨ鎖及び断
片二Ｎ→０の１１１２素原子は共にエクア） ＩＪアル
位置にある）であるアミン環状誘導体のＮ−酸化物。 ２、 （Ａｒ−、Ｒ，ｎ ）が次の意味のいずれがをと
る特許請求の範囲第１項記載の構造（ｌａ）の化合物： ３、 （Ａｒ−、Ｒ，ｎ ）が次の意味のいずれかをと
る特許請求の範囲第１項記載の式（ｌｂ）の化合物： ４前記特許請求の範囲のいずれが記載の化合物によって
形成されることを特徴とする特に中枢神経系に活性を有
する医薬。 ５、製薬的に受容可能な賦形剤と組合わせて活性成分と
して少な（とも１種の特許請求の範囲第４項記載の医薬
よりなることを特徴とする医薬用組成物。 ６式 （式中Ａｒ０ＯＮＨ鎖はエフアトリアル位置にあり、ｎ
は２又は３．そしてＲ及びＡｒは、特許請求の範囲第１
項中と同じ意味を有する）の化合物を酸化し２次いで必
要により形態（１ａ）と（Ｔｂ）を分離することよりな
る特許請求の範囲第１項記載の式（１）の化合物の製法
。 ７、過酸を使用することによって酸化を実施する特許請
求の範囲第６項記載の方法。 ８、過酸がメタクロロ過安息香酸である特許請求の範囲
第７項記載の方法。 ９過酸化物を使用することによって酸化を実施する特許
請求の範囲第６項記載の方法。 １０、過酸化物が過酸化水素である特許請求の範囲第９
項記載の方法。 １１カラムクロマトグラフイーによって形態（ｌａ）と
（Ｉｂ）の分離を実施する特許請求の範囲第６項乃至第
１０項のいずれかの項に記載の方法０ １２クロマトグラフイーが高又は中圧シリカカラム液体
クロマトグラフィーである特許請求の範囲第１１項記載
の方法。
Applications Claiming Priority (2)
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|---|---|---|---|
| FR8308350A FR2546169B1 (fr) | 1983-05-20 | 1983-05-20 | N-oxydes de derives aminocycliques, leur procede de preparation et leur application en therapeutique |
| FR8308350 | 1983-05-20 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6034966A true JPS6034966A (ja) | 1985-02-22 |
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Family Applications (1)
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| JP59101620A Pending JPS6034966A (ja) | 1983-05-20 | 1984-05-19 | アミノ環状誘導体のｎ―酸化物およびその製法並びに該化合物を含有する中枢神経系医薬 |
Country Status (6)
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- 1984-05-19 JP JP59101620A patent/JPS6034966A/ja active Pending
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| FR2546169B1 (fr) | 1986-03-21 |
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