JPS6033407B2 - アセチルサリチル酸アルミニウム錠剤 - Google Patents
アセチルサリチル酸アルミニウム錠剤Info
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- JPS6033407B2 JPS6033407B2 JP15027179A JP15027179A JPS6033407B2 JP S6033407 B2 JPS6033407 B2 JP S6033407B2 JP 15027179 A JP15027179 A JP 15027179A JP 15027179 A JP15027179 A JP 15027179A JP S6033407 B2 JPS6033407 B2 JP S6033407B2
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- Japan
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- methylephedrine
- aluminum
- acetylsalicylate
- aluminum acetylsalicylate
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明はアセチルサリチル酸アルミニウム、メチルェフ
ェドリンもしくはその塩を互に別個の層とする：層錠に
形成してなるアセチルサリチル酸アルミニウム錠剤に関
する。
ェドリンもしくはその塩を互に別個の層とする：層錠に
形成してなるアセチルサリチル酸アルミニウム錠剤に関
する。
なお、本発明において二層錠とは、第１図に示したよう
に一の層に他の層を積層した通常の二層銭形態に加えて
、第２図に示したように内部核を一の層で被覆したいわ
ゆる二層銭形態をも含むものである。
に一の層に他の層を積層した通常の二層銭形態に加えて
、第２図に示したように内部核を一の層で被覆したいわ
ゆる二層銭形態をも含むものである。
アセチルサリチル酸（アスピリン）或いはアセチルサリ
チル酸アルミニウムは、優れた解熱作用、抗炎症作用を
有するため、従釆より解熱鎮痛薬として広く使用されて
いる。
チル酸アルミニウムは、優れた解熱作用、抗炎症作用を
有するため、従釆より解熱鎮痛薬として広く使用されて
いる。
この場合、アセチルサリチル酸は、その初期吸収速度を
高めたり、胃障害を減ずるために制酸剤と粗合せて使用
するのが通常であるが、アセチルサリチル酸アルミニウ
ムは、アセチルサリチル酸の欠点である胃障害を軽減す
るために腸管より吸収されるかたちにしたもので、この
ためアセチルサリチル酸アルミニウムを使用する場合は
必ずしも制酸剤と併用する必要がなく、簡便に使用され
る。また、アセチルサリチル酸アルミニウムはこのよう
に解熱剤として強い有効性を示す上、胃を傷めることも
少なく、解熱鎮痛薬としてこれ単品で用いても優れたも
のであるが、風邪の初期症状を穣鱗するためにアセチル
サリチル酸アルミニウムの作用効果と異なるメチルェフ
ェドリンもしくはその塩を配合する事が望まれており、
従来はメチルェフェドリンもしくはその塩を配合する場
合、これをアセチルサリチル酸アルミニウムと混合して
単層錠とすることが行なわれていた。
高めたり、胃障害を減ずるために制酸剤と粗合せて使用
するのが通常であるが、アセチルサリチル酸アルミニウ
ムは、アセチルサリチル酸の欠点である胃障害を軽減す
るために腸管より吸収されるかたちにしたもので、この
ためアセチルサリチル酸アルミニウムを使用する場合は
必ずしも制酸剤と併用する必要がなく、簡便に使用され
る。また、アセチルサリチル酸アルミニウムはこのよう
に解熱剤として強い有効性を示す上、胃を傷めることも
少なく、解熱鎮痛薬としてこれ単品で用いても優れたも
のであるが、風邪の初期症状を穣鱗するためにアセチル
サリチル酸アルミニウムの作用効果と異なるメチルェフ
ェドリンもしくはその塩を配合する事が望まれており、
従来はメチルェフェドリンもしくはその塩を配合する場
合、これをアセチルサリチル酸アルミニウムと混合して
単層錠とすることが行なわれていた。
しかし、本発明者らが種々検討を行なった結果、アセチ
ルサリチル酸アルミニウムとメチルェフェドリンもしく
はその塩を混合、共存させたものを長期間、特に高温多
湿下で長期間保存した場合、気密性の良い、水蒸気透過
の少ないアルミニウムと熱可塑性樹脂を用いてＰ．Ｔ．
Ｐ．包装してあったとしても、メチルエフエドリンアセ
テートがかなりの量で生成すると共に、アセチルサリチ
ル酸アルミニウムがかなりの量でサリチル酸に分解し、
アセチルサリチル酸アルミニウムとメチルェフェドリン
もしくはその塩とを混合した単層錠は、これら成分が互
に反応し合って反応生成物を形成するため安定性が悪い
ことを知見した。
ルサリチル酸アルミニウムとメチルェフェドリンもしく
はその塩を混合、共存させたものを長期間、特に高温多
湿下で長期間保存した場合、気密性の良い、水蒸気透過
の少ないアルミニウムと熱可塑性樹脂を用いてＰ．Ｔ．
Ｐ．包装してあったとしても、メチルエフエドリンアセ
テートがかなりの量で生成すると共に、アセチルサリチ
ル酸アルミニウムがかなりの量でサリチル酸に分解し、
アセチルサリチル酸アルミニウムとメチルェフェドリン
もしくはその塩とを混合した単層錠は、これら成分が互
に反応し合って反応生成物を形成するため安定性が悪い
ことを知見した。
即ち、メチルエフェドリンアセテートは比較的毒性が強
い（そのＬＤ５ｏはメチルェフェドリンの約１．針音）
上、アセチルサリチル酸アルミニウムの分解及びメチル
ェフェドリンのメチルエフェドリンアセテートへの変化
により初期の有効量が大幅に減少するので、これら有効
成分の効果が十分期待し得ず、それ故ァセチルサリチル
酸アルミニウムとメチルェフヱドリンもしくはその塩と
の混合併用は問題が大きいことを初めて見し、出したも
のである。このため、アセチルサリチル酸アルミニウム
にメチルェフェドリンもしくはその塩を併用してもメチ
ルエフェドリンァセテートの生成が抑制され、アセチル
サリチル酸アルミニウムの分解が少なし・剤型につき更
に検討を進めた結果、アセチルサリチル酸アルミニウム
とメチルェフェドリンもしくはその塩とを互に別個の層
とする二層錠に形成した場合、高温多湿下に保存してお
いてもメチルエフェドリンアセテートの生成が少なく、
アセチルサリチル酸アルミニウムの分解が抑制され、従
ってアセチルサリチル酸アルミニウムとメチルェフェド
リンもしくはその塩とを有効に併用し得ることを知見し
て、本発明をなすに至った。
い（そのＬＤ５ｏはメチルェフェドリンの約１．針音）
上、アセチルサリチル酸アルミニウムの分解及びメチル
ェフェドリンのメチルエフェドリンアセテートへの変化
により初期の有効量が大幅に減少するので、これら有効
成分の効果が十分期待し得ず、それ故ァセチルサリチル
酸アルミニウムとメチルェフヱドリンもしくはその塩と
の混合併用は問題が大きいことを初めて見し、出したも
のである。このため、アセチルサリチル酸アルミニウム
にメチルェフェドリンもしくはその塩を併用してもメチ
ルエフェドリンァセテートの生成が抑制され、アセチル
サリチル酸アルミニウムの分解が少なし・剤型につき更
に検討を進めた結果、アセチルサリチル酸アルミニウム
とメチルェフェドリンもしくはその塩とを互に別個の層
とする二層錠に形成した場合、高温多湿下に保存してお
いてもメチルエフェドリンアセテートの生成が少なく、
アセチルサリチル酸アルミニウムの分解が抑制され、従
ってアセチルサリチル酸アルミニウムとメチルェフェド
リンもしくはその塩とを有効に併用し得ることを知見し
て、本発明をなすに至った。
以下、本発明につき図面に示す実施例を参照して説明す
る。本発明に係る錠剤は、アセチルサリチル酸アルミニ
ウムを含む層と、メチルェフヱドリンもしくはその塩を
含む層とを別個の層とする二層錠に形成してあるもので
、第１図に示すようにアセチルサリチル酸アルミニウム
含有層１にメチルェフェドリン含有層２を積層した形態
、或いは第２図に示すようにメチルェフェドリソ含有層
２を内部核Ａとした形態（もしくはアセチルサリチル酸
アルミニウム含有層１を内部核Ａとした形態）に形成し
得る。
る。本発明に係る錠剤は、アセチルサリチル酸アルミニ
ウムを含む層と、メチルェフヱドリンもしくはその塩を
含む層とを別個の層とする二層錠に形成してあるもので
、第１図に示すようにアセチルサリチル酸アルミニウム
含有層１にメチルェフェドリン含有層２を積層した形態
、或いは第２図に示すようにメチルェフェドリソ含有層
２を内部核Ａとした形態（もしくはアセチルサリチル酸
アルミニウム含有層１を内部核Ａとした形態）に形成し
得る。
なお、本発明において、二層錠はこのように内部核Ａを
有するものを含むもので、二つの層が形成されていれば
よい。前記アセチルサリチル酸アルミニウム含有層１は
、アセチルサリチル酸アルミニウムを含有するほか、で
ん粉、カルボキシメチルセルロース、結晶セルロース、
ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、タルク
、乳糖等の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤等の種々の
成分を配合し得る。
有するものを含むもので、二つの層が形成されていれば
よい。前記アセチルサリチル酸アルミニウム含有層１は
、アセチルサリチル酸アルミニウムを含有するほか、で
ん粉、カルボキシメチルセルロース、結晶セルロース、
ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、タルク
、乳糖等の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤等の種々の
成分を配合し得る。
また、メチルェフェドリン含有層２には、メチルヱフェ
ドリン、或いはメチルェフェドリン塩酸塩「サッカリン
塩等のメチルェフェドリンの無毒性塩が含有されるほか
、也−又はｄ−マイレン酸クロルフェニラミン等の抗ヒ
スタミン剤、リン酸コディン等の鏡咳剤、安息香酸カル
シウム等の去孫剤、カフェインなどの有効成分や乳糖、
でん粉、結晶セルロース、ハイドロキシブロピルセルロ
ース、タルク等の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、な
どが含有され得る。
ドリン、或いはメチルェフェドリン塩酸塩「サッカリン
塩等のメチルェフェドリンの無毒性塩が含有されるほか
、也−又はｄ−マイレン酸クロルフェニラミン等の抗ヒ
スタミン剤、リン酸コディン等の鏡咳剤、安息香酸カル
シウム等の去孫剤、カフェインなどの有効成分や乳糖、
でん粉、結晶セルロース、ハイドロキシブロピルセルロ
ース、タルク等の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、な
どが含有され得る。
本発明の二層錠は常法に従って製造し得、打錠装置、打
錠条件なども通常の場合と同じにすることができる。
錠条件なども通常の場合と同じにすることができる。
而して、本発明に係るアセチルサリチル酸アルミニウム
錠剤は、アセチルサリチル酸アルミニウム含有層とメチ
ルェフェドリン含有層を互に別個の層とする二層錠に形
成してあるため、高温多湿条件下、例えば、５０℃、８
０％ＲＨの雰囲気下に長期間放置しても、メチルエフェ
ドリンアセテートの生成が抑制され、またアセチルサリ
チル酸アルミニウムの分解が抑制される。
錠剤は、アセチルサリチル酸アルミニウム含有層とメチ
ルェフェドリン含有層を互に別個の層とする二層錠に形
成してあるため、高温多湿条件下、例えば、５０℃、８
０％ＲＨの雰囲気下に長期間放置しても、メチルエフェ
ドリンアセテートの生成が抑制され、またアセチルサリ
チル酸アルミニウムの分解が抑制される。
従って、アセチルサリチル酸アルミニウムとメチルェフ
ェドリンもしくはその塩とを有効に併用し得、長期保存
後においてもその薬効を良好に発揮する。以下、実施例
と比較例を示し、本発明を更に具体的に説明する。
ェドリンもしくはその塩とを有効に併用し得、長期保存
後においてもその薬効を良好に発揮する。以下、実施例
と比較例を示し、本発明を更に具体的に説明する。
実施例、比較例
アセチルサリチル酸アルミニウム含有層１にメチルェフ
ヱドリン含有層２を積臆してなる第１図に示す如き二層
錠を常法により打錠した。
ヱドリン含有層２を積臆してなる第１図に示す如き二層
錠を常法により打錠した。
なお、各層１，２の配合成分は下記の通りである。
ｏアセチルサリチル酸アルミニウム含有層アセチルサリ
チル酸アルミニウム ３６０雌Ｑ化スターチ
４０〃０メチルェフェドリン含有層
マレイン酸クロルフヱニラミン １．５の９メチ
ルェフェドリン塩酸塩 ７〃Ｑ化スターチ
１４〃結晶セルロース
６５の２タルク
３〃次に、この二層錠を片面アルミのＰ．Ｔ．Ｐ
．包装を行ない、相対湿度８０％において温度３６０、
温度４０℃、及び温度５０℃の雰囲気下に１ケ月、２ケ
月、３ケ月放置し、メチルェフェドリンアセテ−ト塩酸
塩生成量を調べた。
チル酸アルミニウム ３６０雌Ｑ化スターチ
４０〃０メチルェフェドリン含有層
マレイン酸クロルフヱニラミン １．５の９メチ
ルェフェドリン塩酸塩 ７〃Ｑ化スターチ
１４〃結晶セルロース
６５の２タルク
３〃次に、この二層錠を片面アルミのＰ．Ｔ．Ｐ
．包装を行ない、相対湿度８０％において温度３６０、
温度４０℃、及び温度５０℃の雰囲気下に１ケ月、２ケ
月、３ケ月放置し、メチルェフェドリンアセテ−ト塩酸
塩生成量を調べた。
第１表にその結果を示す。比較のため、下記組成のァセ
チルサリチル酸アルミニウムとメチルェフェドリン塩酸
塩とを混合してなる単層錠を形成し、同様にメチルエフ
ェドリンアセテート塩酸塩生成量を調べた。ｏ単層錠処
方 アセチルサリチル酸アルミニウム ３６０の９．
Ｑ化スターチ ５５〃マレィ
ン酸クロルフェニラミン １．５〃メチルェフェ
ドリン塩酸塩 ７〃結晶セルロース
６５″タルク
３〃なお、メチルエフヱドリンアセテート塩酸塩の生
成量は下記の方法により測定した。
チルサリチル酸アルミニウムとメチルェフェドリン塩酸
塩とを混合してなる単層錠を形成し、同様にメチルエフ
ェドリンアセテート塩酸塩生成量を調べた。ｏ単層錠処
方 アセチルサリチル酸アルミニウム ３６０の９．
Ｑ化スターチ ５５〃マレィ
ン酸クロルフェニラミン １．５〃メチルェフェ
ドリン塩酸塩 ７〃結晶セルロース
６５″タルク
３〃なお、メチルエフヱドリンアセテート塩酸塩の生
成量は下記の方法により測定した。
即ち、錠剤を粉末にし、メチルェフェドリン塩酸塩７５
の９に対応する量を精密に量り、０．１Ｎ−ＨＣ１３０
の‘を正確に加え、マグネチックスターラ一で２０分擬
洋する。
の９に対応する量を精密に量り、０．１Ｎ−ＨＣ１３０
の‘を正確に加え、マグネチックスターラ一で２０分擬
洋する。
蝿梓後、内容物を５０のと遠沈管に移し、３００仇．ｐ
．ｍで５分間遠沈する。その上燈液２０叫を正確に量り
、分液ロートに移す。エーテル約３０私、内部標準溶液
（ｎ−ノニルアルコール・クロロホルム溶液）を規定量
加え、５％ＮａＨＣ０３水溶液をｐＨ９になるまで加え
、振とうする。水層をエーテル約３０地でさらに２回抽
出し、エーテル層を合し、エーテル層を中性になるまで
飽和食塩水で洗った後、若硝にて脱水、ろ過（乾燥ろ紙
使用）する。エーテルをェバポレーターにて約０．５泌
まで濃縮し、その０．６仏〆をガスク。マトグラフイー
にかけて（日立製水素炎ィオンイｑ険出器付０６２型装
置使用）ピーク高さ比を求め、メチルエフヱドリンアセ
テート塩酸塩量を算出する。ガスクロマトグラフの条件
分離管：ガラスカラム３肋×２の カーボワツクス２山Ｍ、５％コーテイングークロモソル
ブＷ、ＡＷ−ＤＭＣＳ（６０〜８０メッシュ）分離管温
度：１５０こ０注入口温度：滋ｏｑｏ 検出器温度：２２０℃ キャリアーガス及び流速：Ｎ２、２０の上′ｍｉｎ感度
：１０（Ｒａｎｇｅ）×４（ＡＭｅｎｉ雌ｔｉｏｎ）第
１表メチルエフェドリンァセテート塩酸塩生成量（メチ
ルェフェドリン塩酸塩に対する％）第１表の結果から明
らかなように、本発明錠剤はメチルエフェドリンアセテ
ートの生成量が少なく、従ってアセチルサリチル酸アル
ミニウムとメチルェフェドリンもしくはその塩とを効果
的に併用し得ることが知見された。
．ｍで５分間遠沈する。その上燈液２０叫を正確に量り
、分液ロートに移す。エーテル約３０私、内部標準溶液
（ｎ−ノニルアルコール・クロロホルム溶液）を規定量
加え、５％ＮａＨＣ０３水溶液をｐＨ９になるまで加え
、振とうする。水層をエーテル約３０地でさらに２回抽
出し、エーテル層を合し、エーテル層を中性になるまで
飽和食塩水で洗った後、若硝にて脱水、ろ過（乾燥ろ紙
使用）する。エーテルをェバポレーターにて約０．５泌
まで濃縮し、その０．６仏〆をガスク。マトグラフイー
にかけて（日立製水素炎ィオンイｑ険出器付０６２型装
置使用）ピーク高さ比を求め、メチルエフヱドリンアセ
テート塩酸塩量を算出する。ガスクロマトグラフの条件
分離管：ガラスカラム３肋×２の カーボワツクス２山Ｍ、５％コーテイングークロモソル
ブＷ、ＡＷ−ＤＭＣＳ（６０〜８０メッシュ）分離管温
度：１５０こ０注入口温度：滋ｏｑｏ 検出器温度：２２０℃ キャリアーガス及び流速：Ｎ２、２０の上′ｍｉｎ感度
：１０（Ｒａｎｇｅ）×４（ＡＭｅｎｉ雌ｔｉｏｎ）第
１表メチルエフェドリンァセテート塩酸塩生成量（メチ
ルェフェドリン塩酸塩に対する％）第１表の結果から明
らかなように、本発明錠剤はメチルエフェドリンアセテ
ートの生成量が少なく、従ってアセチルサリチル酸アル
ミニウムとメチルェフェドリンもしくはその塩とを効果
的に併用し得ることが知見された。
図面の簡単な説明第１図及び第２図はそれぞれ本発明の
一実施例を示す断面図である。
一実施例を示す断面図である。
１……アセチルサリチル酸アルミニウム含有層、２・・
・・・・メチルヱフヱドリン含有層。
・・・・メチルヱフヱドリン含有層。
第１図第２図
Claims (1)
- １ アセチルサリチル酸アルミニウムとメチルエフエド
リンもしくはその塩とを有効成分として含有するアセチ
ルサリチル酸アルミニウム錠剤において、アセチルサリ
チル酸アルミニウムを含む層とメチルエフエドリンもし
くはその塩を含む層とを互に別個の層に形成して、メチ
ルエフエドリンアセテートの生成を抑制したことを特徴
とする二層錠形態を有するアセチルサリチル酸アルミニ
ウム錠剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15027179A JPS6033407B2 (ja) | 1979-11-20 | 1979-11-20 | アセチルサリチル酸アルミニウム錠剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15027179A JPS6033407B2 (ja) | 1979-11-20 | 1979-11-20 | アセチルサリチル酸アルミニウム錠剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5673020A JPS5673020A (en) | 1981-06-17 |
| JPS6033407B2 true JPS6033407B2 (ja) | 1985-08-02 |
Family
ID=15493293
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15027179A Expired JPS6033407B2 (ja) | 1979-11-20 | 1979-11-20 | アセチルサリチル酸アルミニウム錠剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6033407B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61140520A (ja) * | 1984-12-12 | 1986-06-27 | Lion Corp | アセチルサリチル酸製剤 |
| JP2543683B2 (ja) * | 1985-12-13 | 1996-10-16 | 武田薬品工業株式会社 | 綜合ビタミン糖衣錠 |
-
1979
- 1979-11-20 JP JP15027179A patent/JPS6033407B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5673020A (en) | 1981-06-17 |
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