JPS60260510A - ケトン症治療用の注射溶液 - Google Patents

ケトン症治療用の注射溶液

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JPS60260510A
JPS60260510A JP60054707A JP5470785A JPS60260510A JP S60260510 A JPS60260510 A JP S60260510A JP 60054707 A JP60054707 A JP 60054707A JP 5470785 A JP5470785 A JP 5470785A JP S60260510 A JPS60260510 A JP S60260510A
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JP
Japan
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glucose
nicotinic acid
water
ketosis
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Pending
Application number
JP60054707A
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English (en)
Inventor
カロリー マジヤール
フエレンク シモン
アツテイラ ミスレイ
ヨセフ ケレメン
ヘドビグ サウデル
ペテル サルコズイ
スサ モラ
アツテイラ マンデイ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar
Original Assignee
Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar
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Publication date
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7004Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/455Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明は特にケトン症を治療する為の注入可能溶液並び
にその調製方法に関する。
家畜の飼育において、産乳がより多くなればなるはどケ
トン症の牛の疾患がより多くなっている。
ケトン症は、肝臓の変性及び脂肪質の肝臓の外観により
特命づけられる。この疾患の原因は、分娩前約2ケ月間
非常に高い蛋白及び低炭化水素含量を肩する飼料を与え
、これが分娩時における代謝障害をもたらすことに起因
する。乳汁分泌ケト−シスよシ、産乳が増加する。特に
、ホルスタイン−フリースラン種及びそれ等の異種交配
した子は、これ等の代謝障害に陥シ易い。
! 中低度のケトン症の症例においては、眩輝又は麻痺が表
われ、一方ケトン症の重大な症例においては、牛の脂肪
蓄積が遊離し、脂質が力源中に表われ更に肝臓内に沈着
し、肝臓のもとに戻ることの出来ない変性をもたらし更
に通常動物の死をもたらす。
著しく高い経済的抄失が、牛が産乳を中止して以来ケト
ン症によシ家畜飼育において引き起こされる。直接の物
資の損失に加えて、遺伝的損失もある。何故ならば多量
の乳を与える牛がその性質を遺伝出来ないからである。
現在、ケトン症の重大な症例を有効に治療する為の有用
な医薬組成物は存在しない。
(発明の構成および効果) 今や以下の内容が見い出された。即ち11flKの重大
な症例は、グルコースト50重8%、ニコチン酸0.0
02〜2重量%、添加剤θ〜10重量俤及び水38〜9
8.998重Ill′チを含んで成る注射可能溶液によ
シ有効に治療出来ることが見い出された。
本発明の注射可能な溶液は、一種又はそれ以上の添加剤
、例えば安定化剤、例えばホルムアルデヒド亜硫酸ナト
リウム、チオグリセロール又はそれ等の混合物;無機塩
、例えばアルカリもしくはアルカリ土類金属ハロゲン化
物例えは塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウ
ム、塩化マグネシウム、ヨウ化カリウムもしくは数種の
無機塩の混合物;ビタミン、例えばビタミンBS、B1
2又はそれ等の混合物;アミノ酸もしくはそれ等の誘導
体、例えばL −リシン塩酸塩、DL−メチオニン、L
−バリン、L−システィン塩酸塩、クルタミン酸ナトリ
ウムもしくは数種のアミノ酸混合物及び/又はアミノ酸
誘導体を含有することが出来る。
本発明の注射可能溶液は、好ましくはグルコース20重
量%、ニコチン酸0.06重量%及び水79.94重量
%を含んで成る。
本発明の注射可能溶液性、水38〜98.998重量%
中にグルコースト50重量%、ニコチン酸0.002〜
2重量%及び添加剤0〜10重量%を溶解することによ
シ得られる。
固体成分を溶解する為に用いられる水は、一般に蒸留水
であるが、生理食塩水も用いることが出来る。
固体成分は別々に少量の水に溶解し、次いで水溶液を一
緒にし次いで更に水を添加することにょシ必要な濃度に
調節する。
或いは又、固体成分、即ちグルコース、ニコチン酸及び
添加剤を配合し、粉末混合物を所望によシ粉砕し、更に
水又社食塩水に溶解する。
得られた溶液をアンプル又はビンに充填する。
アンプル又はビンに該溶液を充填する前又轄後のいずれ
かにおいて、殺菌を行う。
所望ならば、上記粉末混合物をパウダーアンプルに充填
し、次いで投与前にそれを直接溶解する。
驚くべきことに、グルコース及びニコチン酸を用いた治
療において相乗効果が確立された。仁の相乗作用をモデ
ルとして羊を用い、実験的に誘起した肝臓傷害に対する
保護を基準として研究した。
各群が体重30±2kgを有するメリノ系の雌の子羊5
匹から成る、1群の動物を実験に委ねた。
各々の動物の血液から験体を取シ出し、次いて4羊を肝
臓傷害を引き起こす次の溶液を用いてイントラルミナリ
4 (intraruminally)に処−したニー
容量比が1=1の割合であるパラフィン油及び四塩化炭
素混合物; 投与量:体重1 ky当り0.24d;−toqb水性
チオアセタミド;投与量二体重1に2当90.12■; 一2チ水性アリルアルコール;投与量:体重1kg当シ
0.2 Mlo 上記・試剤をかわるがわる直接投与した。この様にして
、種々の肝臓傷害が表われたが羊の生命は危険にさらさ
れなかりた。
この投与の日(0日)の後、動物を4日間(1日から4
日まで)毎日二回、試験すべき溶液50ゴを用いて投与
した。この溶液は注入して投与した。
1群の動物は、生理食塩水で処理し、1群の動物は生理
食塩溶液に溶解した20チのグルコースで処理し、■群
の動物は生理食塩水に溶解した0、 061のニコチン
酸で処理し次いで■群の動物唸20重量%のグルコース
及び006重量−のニコチン酸を含有する生理食塩水で
処理した。
鍛初の投与前に、毎日験体を各動物の血液から取り出し
た。投与#i4日目に終了した妙れども、験体は更に5
日間(5日目から9日目まで)各動物の血液から取シ出
しだ。酵素アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(
AST)及び乳酸デヒドロゲナーゼ(LDH)の活性を
測定した。動物の活性値から、各群に対し平均値を計算
した。
肝臓の損傷はこれ等の酵素活性の増加によシ示される。
もしも通常の酵素活性(即ち肝臓損傷前に存在する活性
値)が回復する場合、これ等の損傷は止む。得られた結
果を第1表及び第1表に掲ける。
以下余白 を 第1表から以下の内容が理解出来る。即ち対照群(第1
群)においては、ASTの活性は2日目まで増加し、次
いで徐々に減少するが、最初の値Fi9日目でも回復し
ない。
同様の活性変化が第1群及び第■群においてもみられる
本発明に係る溶液を用いた、第■群においては、活性の
減少が既に2日目において認められ、更にこの減少は最
初の活性値が得られる9日目まで継続した。
酵素LDHの活性は同様の変化を示す。
第1表及び第1表の結果は明らかに以下の内容を示して
いる。即ち試駆した酵素活性はグルコース又はニコチン
酸を別々に用いても影響されず、従って肝臓の保護は表
われない。しかしながらこれ等の試剤を組み合わせると
相当な肝臓保護を示す。
本発明に係る注射可能溶液は、好ましくは注入によシ、
一般に1日に1〜3回疾患の程闇に応じて動脈内に投与
される。ケトン症及び脂肪肝臓症候の垂木な症例に加え
て、本発明の注入可能溶液は数面過程、再回復期の状態
、゛長期の食欲不振及び不十分な炭水化物の供給を治療
する為並びに非経口で動物に給餌する為用いることが出
来る。
本発明を史に次の実施例により欽1明する。
(実施例) 例1 以下の成分を含有する溶液を調製するニゲルコース i
oo、oooo、p 塩化ナトリウム 13.0000 、P塩化カリウム 
5.0000 g 塩化カルシウム 4.2001 塩化マグネシウム 1.2000.9 ヨウ化カリウム へ 0.0010IIL−リシン塩酸
塩 0.0900 F DL−メチオニン oO450g L−バリン 0.0271 L−システィン塩酸塩 0.00659グルタミン酸ナ
トリウム o、o ct o o gビタミンB6 0
.1000.!il ビタミンB 12 0.0001 g ニコチン酸 0.3000.9 ホルムアルデヒド亜硫酸ナトリウム 1.0000 、? 蒸留水で500.0OOO,Pとする。
上に掃けた成分を蒸留水に溶解し、次いで得られた溶液
量を、更に蒸留水を加えて500#に調節する。溶液を
孔径0.45μmを有するフィルターを通して濾過し、
窒素雰囲気下で注入ビンに注入し、ビンを封止し次いで
110℃で20分間滅菌する。
例2 例1を繰り返す。但しグルコース5I及びニコチン酸1
01?を用いる。
例3 例1を繰シ返す。但しグルコース250.P及びニコチ
ン酸0.01,9を用いる。
以下余白

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、 グルコースト5o重ft[、ニコチン酸0.00
    2〜2重量%、添加剤0〜10重量%及び水38〜98
    .998:i量チを含んで成る、特にケトン症を治療す
    る為の注入可能溶液。 2、 グルコース20重量%、ニコチン酸0.06重量
    %及び水7994重量%を含む、特許請求の範囲第1項
    記載の注入可能溶液。 − 3%にケトン症を治療する為の注入可能溶液の調製方法
    であって、グルコースト501量チ、ニコチン酸0.0
    02〜2重量%及び添加剤0〜10重量%を、水38〜
    98.998重量%に溶解する、前記方法。 4 グルコースト50重量%、ニコチン酸0002〜2
    重量%及び添加剤0〜10重轍チを、投与前に水38〜
    98.998重量%に直接溶解する、特許請求の範囲第
    3項記載の方法。
JP60054707A 1984-03-20 1985-03-20 ケトン症治療用の注射溶液 Pending JPS60260510A (ja)

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HU841091A HU191598B (en) 1984-03-20 1984-03-20 Method for the preparation of injection solution suitable preferably against cathosis
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GB2157561A (en) 1985-10-30
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GB2157561B (en) 1988-01-20
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HUT37035A (en) 1985-11-28
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