JPS6023318A - 点眼液 - Google Patents
点眼液Info
- Publication number
- JPS6023318A JPS6023318A JP13031583A JP13031583A JPS6023318A JP S6023318 A JPS6023318 A JP S6023318A JP 13031583 A JP13031583 A JP 13031583A JP 13031583 A JP13031583 A JP 13031583A JP S6023318 A JPS6023318 A JP S6023318A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- eye drops
- hydrophilic nonionic
- sulfa drug
- reducing sulfate
- active agent
- Prior art date
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- Granted
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はスルファメトキサゾール等のサルファ剤を含有
した点眼液に関し、更に詳述すると着色防止力の優れた
サルファ剤含有点眼液に関する。
した点眼液に関し、更に詳述すると着色防止力の優れた
サルファ剤含有点眼液に関する。
従来、点眼液にスルファメトキサゾール等のサルファ剤
を配合することは公知であり、またこの種のサルファ剤
含有点眼液に着色防止力を与えるため、クエン酸ナトリ
ウム等のクエン酸塩又は、亜硫酸す） ＩＪウムなどの
還元性硫酸塩を添加することも公知である。しかしなが
ら、クエン酸塩又は、還元性硫酸塩を添加したサルファ
剤含有点眼液の着色防止力は高いものではなく、極めて
不十分なものであった。この場合、クエン酸塩又は、還
元性硫酸塩の添加量を増やすことには眼刺激などの点で
問題があり、さらにサルファ剤にグリチルリチン酸塩を
配合した点眼液では、着色が激し〈従来のクエン酸塩又
は、還元性硫酸塩を添加しても着色は防止することがで
きない。このため、サルファ剤含有点眼液の機能を損な
うとと々く着色防止力を効果的に高めることが要望され
ていた。
を配合することは公知であり、またこの種のサルファ剤
含有点眼液に着色防止力を与えるため、クエン酸ナトリ
ウム等のクエン酸塩又は、亜硫酸す） ＩＪウムなどの
還元性硫酸塩を添加することも公知である。しかしなが
ら、クエン酸塩又は、還元性硫酸塩を添加したサルファ
剤含有点眼液の着色防止力は高いものではなく、極めて
不十分なものであった。この場合、クエン酸塩又は、還
元性硫酸塩の添加量を増やすことには眼刺激などの点で
問題があり、さらにサルファ剤にグリチルリチン酸塩を
配合した点眼液では、着色が激し〈従来のクエン酸塩又
は、還元性硫酸塩を添加しても着色は防止することがで
きない。このため、サルファ剤含有点眼液の機能を損な
うとと々く着色防止力を効果的に高めることが要望され
ていた。
本発明者らは、上記事情に鑑み、サルファ剤含有点眼液
の着色防止力を向上させることについて鋭意研究を行な
った結果、サルファ剤にグリチルモノオレエート等の親
水性ノニオン界面活性剤を併用する場合には長期保存に
おいても着色せず、この点眼液はその着色防止力が非常
に高いものであることを知見し、本発明をなすに至った
ものである。
の着色防止力を向上させることについて鋭意研究を行な
った結果、サルファ剤にグリチルモノオレエート等の親
水性ノニオン界面活性剤を併用する場合には長期保存に
おいても着色せず、この点眼液はその着色防止力が非常
に高いものであることを知見し、本発明をなすに至った
ものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明に係る点眼液は、サルファ剤、グリチルリチン酸
塩、それに還元性硫酸塩及び親水性ノニオン界面活性剤
を含有してなるものである。
塩、それに還元性硫酸塩及び親水性ノニオン界面活性剤
を含有してなるものである。
ここで、サルファ剤としては、スルファメトキサゾール
、スルフィンキサゾール等が挙げられ、これらの１種又
は２種以上が使用される。これらのサルファ剤の配合量
は特に制限されないが、通常点眼液全体の３〜５チ（重
量／容世襲、以下同じ）である。
、スルフィンキサゾール等が挙げられ、これらの１種又
は２種以上が使用される。これらのサルファ剤の配合量
は特に制限されないが、通常点眼液全体の３〜５チ（重
量／容世襲、以下同じ）である。
捷た、グリチルリチン酸塩としては、グリチルリチン酸
ジカリウム、クリチルリチン酸アンモニウム等が挙げら
れ、これらの１種又は２種以」二が使用される。その配
合量は特に制限されないが、通常点眼液全体の０，０５
〜０．２係である。
ジカリウム、クリチルリチン酸アンモニウム等が挙げら
れ、これらの１種又は２種以」二が使用される。その配
合量は特に制限されないが、通常点眼液全体の０，０５
〜０．２係である。
なお、サルファ剤にグリチルリチン酸塩を加えた本発明
の点眼液はモノエタノールアミン、ジェタノールアミン
、水酸化すｌ・リウム等でＰＨを７．５〜９．０とする
ことが好ましく、ＰＨが低すぎるとサルファ剤の溶解度
が減少して析出が生じ、ＰＩ−■が高すぎると点眼液と
しての安定性及び安全性に問題が生じる。
の点眼液はモノエタノールアミン、ジェタノールアミン
、水酸化すｌ・リウム等でＰＨを７．５〜９．０とする
ことが好ましく、ＰＨが低すぎるとサルファ剤の溶解度
が減少して析出が生じ、ＰＩ−■が高すぎると点眼液と
しての安定性及び安全性に問題が生じる。
本発明の点眼液は、サルファ剤及びグリチルリチン酸塩
を含む系に還元性硫酸塩及び親水性ノニオン界面活性剤
を配合するもので、これにより透明で顕著表着色防止力
を有する点眼液を得ることができる。
を含む系に還元性硫酸塩及び親水性ノニオン界面活性剤
を配合するもので、これにより透明で顕著表着色防止力
を有する点眼液を得ることができる。
ここで、還元性硫酸塩としては、亜硫酸す） ＩＪウム
、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸カリウム等の亜硫酸塩
、チオ硫酸ナトリウム等のチオ硫酸塩性ノニオン界面活
性剤としては、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレ
エート、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレ−ト
、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート等のポ
リオキシエチレンンルビタンモノ脂肪酸、ポリオキシエ
チレンモノステアレート１．ホリオキシエチレンモノオ
レエート、ポリオキシエチレンモノパルミテート等のポ
リオキシエチレンモノ脂肪酸類、ポリオキシエチレンラ
ウリルエーテル等のポリオキシエチレンアルコールエー
テルなどの親水性のものが挙げられ、これらの１種又は
２種以上が使用され得る。なお、ポリオキシエチレンモ
ル数は使用感の点で１０モル以上とすることが望ましい
。
、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸カリウム等の亜硫酸塩
、チオ硫酸ナトリウム等のチオ硫酸塩性ノニオン界面活
性剤としては、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレ
エート、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレ−ト
、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート等のポ
リオキシエチレンンルビタンモノ脂肪酸、ポリオキシエ
チレンモノステアレート１．ホリオキシエチレンモノオ
レエート、ポリオキシエチレンモノパルミテート等のポ
リオキシエチレンモノ脂肪酸類、ポリオキシエチレンラ
ウリルエーテル等のポリオキシエチレンアルコールエー
テルなどの親水性のものが挙げられ、これらの１種又は
２種以上が使用され得る。なお、ポリオキシエチレンモ
ル数は使用感の点で１０モル以上とすることが望ましい
。
還元性硫酸塩の配合量は、サルファ剤、グリチルリチン
酸塩、更にはノニオン界面活性剤の種類や配合量、還元
性硫酸塩の種類等によシ相違するが、全体の０．０２〜
０．２Ｌ％とすることが好ましい。
酸塩、更にはノニオン界面活性剤の種類や配合量、還元
性硫酸塩の種類等によシ相違するが、全体の０．０２〜
０．２Ｌ％とすることが好ましい。
０．０２％より少ないと十分な着色防止力が得られない
場合があり、０．２％より多いと安全性及び眼刺激の点
で問題がおる場合がある。またノニオン界面活性剤の配
合量は０．０５〜０．５％、特に０．０５〜０．２チと
することが好ましい。
場合があり、０．２％より多いと安全性及び眼刺激の点
で問題がおる場合がある。またノニオン界面活性剤の配
合量は０．０５〜０．５％、特に０．０５〜０．２チと
することが好ましい。
５一
本発明の点眼液には、更に必要に応じ、サルファ剤に加
えてモノエタノールアミン、ジェタノールアミン、水酸
化ナトリウム、塩酸ジフェンヒドラミン、アスパラギン
酸カリウム、アミノエチルスルフォン酸、し−アミノカ
プロン酸、マレイン酸クロルフェニラミン、メチル硫酸
ネオスチグミン等を配合することができ、また塩化ナト
リウム１塩化カリウムなどの等張化剤、多価アルコール
。
えてモノエタノールアミン、ジェタノールアミン、水酸
化ナトリウム、塩酸ジフェンヒドラミン、アスパラギン
酸カリウム、アミノエチルスルフォン酸、し−アミノカ
プロン酸、マレイン酸クロルフェニラミン、メチル硫酸
ネオスチグミン等を配合することができ、また塩化ナト
リウム１塩化カリウムなどの等張化剤、多価アルコール
。
ホリヒニルアルコール、ポリヒニルピロリトン。
ハイドロキシエチルセルロース、ハイドロキシプロピル
セルロースなどの高分子添加剤等を配合することもでき
る。
セルロースなどの高分子添加剤等を配合することもでき
る。
以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体的に説明す
るが、本発明は下記の実施例に限定されるものでは々い
。
るが、本発明は下記の実施例に限定されるものでは々い
。
６−
実施例
第１表に示す処方の点眼液を調製しくなお表中チはいず
れも重量／容世襲を示す。）、５０″ｃｌケ月保存後の
着色度合を調べた。
れも重量／容世襲を示す。）、５０″ｃｌケ月保存後の
着色度合を調べた。
結果を第１表に併記する。
なお評価基準は下記の通りである。
○： 変化を認めず
△： やや褐変
×： 褐変
第１表の結果より、サルファ剤（スルファメトキサゾー
ル）とグリチルリチン酸又はその塩（グリチルリチン酸
ジカリウム）を含有する系に還元性硫酸塩（亜硫酸ナト
リウム）と親水性ノニオン界面活性剤を併用して配合す
ることにより、優れた着色防止力を有する点眼液が得ら
れることが知見された。
ル）とグリチルリチン酸又はその塩（グリチルリチン酸
ジカリウム）を含有する系に還元性硫酸塩（亜硫酸ナト
リウム）と親水性ノニオン界面活性剤を併用して配合す
ることにより、優れた着色防止力を有する点眼液が得ら
れることが知見された。
実施例６
グリチルリチン酸ジカリウムをグリチルリチン点眼液を
調製した。
調製した。
この点眼液の着色防止力は実施例１と同様に十分満足で
きるものであった。
きるものであった。
実施例７，８
実施例１の処方において、ＰＯＥソルビタンモノオレー
）（ｐ＝２０）の配合量を０．５係とした点眼液（実施
例７ ） 、ＰＯＥンルビタンモノオレート（１Ｐ−２
０）の代りにＰＯＥソルビタンモる（ルミデート（ｐ＝
２ｏ）とした点眼液（実施例８）をそれぞれ調製した。
）（ｐ＝２０）の配合量を０．５係とした点眼液（実施
例７ ） 、ＰＯＥンルビタンモノオレート（１Ｐ−２
０）の代りにＰＯＥソルビタンモる（ルミデート（ｐ＝
２ｏ）とした点眼液（実施例８）をそれぞれ調製した。
これらの点眼液も実施例６と同様な効果を有していた。
特許出願人 ライオン株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 ｌ サルファ剤及びグリチルリチン酸又はその塩を含有
する点眼液に還元性硫酸塩と親水性ノニオン界面活性剤
を配合してなることを特徴とする点眼液。 ２ 還元性硫酸塩の配合量が全体の０．０２〜０．２重
量／容量チである特許請求の範囲第１項記載の点眼液。 ３ 親水性ノニオン界面活性剤の配合量が全体の０．０
５〜０．５重量／容量チである特許請求の範囲第１項又
は第２項記載の点眼液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13031583A JPS6023318A (ja) | 1983-07-19 | 1983-07-19 | 点眼液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13031583A JPS6023318A (ja) | 1983-07-19 | 1983-07-19 | 点眼液 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6023318A true JPS6023318A (ja) | 1985-02-05 |
| JPS6217973B2 JPS6217973B2 (ja) | 1987-04-21 |
Family
ID=15031380
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13031583A Granted JPS6023318A (ja) | 1983-07-19 | 1983-07-19 | 点眼液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6023318A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5110493A (en) * | 1987-09-11 | 1992-05-05 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Ophthalmic NSAID formulations containing a quaternary ammonium preservative and a nonionic surfactant |
| US5414011A (en) * | 1987-09-11 | 1995-05-09 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Preservative system for ophthalmic formulations |
-
1983
- 1983-07-19 JP JP13031583A patent/JPS6023318A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5110493A (en) * | 1987-09-11 | 1992-05-05 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Ophthalmic NSAID formulations containing a quaternary ammonium preservative and a nonionic surfactant |
| US5414011A (en) * | 1987-09-11 | 1995-05-09 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Preservative system for ophthalmic formulations |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6217973B2 (ja) | 1987-04-21 |
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