JPS60233011A - パツプ剤 - Google Patents
パツプ剤Info
- Publication number
- JPS60233011A JPS60233011A JP8970584A JP8970584A JPS60233011A JP S60233011 A JPS60233011 A JP S60233011A JP 8970584 A JP8970584 A JP 8970584A JP 8970584 A JP8970584 A JP 8970584A JP S60233011 A JPS60233011 A JP S60233011A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- skin
- lysine
- cataplasm
- acyllysines
- drug
- Prior art date
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- Granted
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はＮ−アシルリジンを含有することを特徴とする
バッグ剤に関する。
バッグ剤に関する。
従来よシ、打ち身、捻挫、関節炎、関節リュウマチ、筋
肉痛等の炎症の治療を目的として、患部にＡ／ツブ剤を
塗布する療法が行なわれている。こ □れらパップ剤に
は、主としてベントナイト、カオリン、タルク、ケイソ
ウ土、軽質無水ケイ酸、酸 □化亜鉛等の無機粉末賦形
剤に、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、メン
トール、カンフル、ユーカリ油、チモール、ジフェンヒ
ドラミン、ニコチン酸ベンジルエステル、カブサイシン
、ハツカ油、ボルネオール、ホルモン剤、ビタミン剤等
の薬剤を加え、水或いはグリセリン等の水性液体で混練
したものがそのｔま、或いは布等のシート上に展延した
形で用いられている。
肉痛等の炎症の治療を目的として、患部にＡ／ツブ剤を
塗布する療法が行なわれている。こ □れらパップ剤に
は、主としてベントナイト、カオリン、タルク、ケイソ
ウ土、軽質無水ケイ酸、酸 □化亜鉛等の無機粉末賦形
剤に、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、メン
トール、カンフル、ユーカリ油、チモール、ジフェンヒ
ドラミン、ニコチン酸ベンジルエステル、カブサイシン
、ハツカ油、ボルネオール、ホルモン剤、ビタミン剤等
の薬剤を加え、水或いはグリセリン等の水性液体で混練
したものがそのｔま、或いは布等のシート上に展延した
形で用いられている。
かかるバッグ剤には以下の特性、即ち、（１）皮膚への
密着性がよく、皮膚の伸縮に確実に追随でき ゛ること
、（２）保存期間中に薬剤が劣化せず貯蔵性及び持効性
に優れること、（３）皮膚呼吸や水分蒸散といった皮膚
の生理作用を阻害せず、高い安全性を有すること等の特
性が要求されている。
密着性がよく、皮膚の伸縮に確実に追随でき ゛ること
、（２）保存期間中に薬剤が劣化せず貯蔵性及び持効性
に優れること、（３）皮膚呼吸や水分蒸散といった皮膚
の生理作用を阻害せず、高い安全性を有すること等の特
性が要求されている。
しかしながら、上述したごとき無機粉末賦形剤と薬剤を
水性液体で混練し、調製したバッグ剤では、皮膚に対す
る付着力が不足し、使用中に剥離が生じたシ、或いは無
機粉末賦形剤の高い表面活性や声の為、共存する薬剤が
保存期間中に変性分解し、薬効が低下したシ、或いは薬
剤が皮膚炎を誘発することなどがその問題点として指摘
されている。
水性液体で混練し、調製したバッグ剤では、皮膚に対す
る付着力が不足し、使用中に剥離が生じたシ、或いは無
機粉末賦形剤の高い表面活性や声の為、共存する薬剤が
保存期間中に変性分解し、薬効が低下したシ、或いは薬
剤が皮膚炎を誘発することなどがその問題点として指摘
されている。
そこでかかる欠点を改善せんとして種々の試みがなされ
ている。列えは、水溶性高分子、或いはＮ−アシルアミ
ノ酸アミド等を配合することによって皮膚への付着力を
改善する方法（特開昭５５−２０７１５号公報、同５５
−２６４６号公報）、薬剤として副腎エキスを用いるこ
とによシ皮膚刺激を緩和する方法（特開昭５５−６２０
１４号公報）、或いは、高級脂肪族カルがン酸、ｒ−オ
リザノール等を配合することによって薬剤の安定性を向
上させる方法（特開昭５５−７９３１８号公報、同５９
−５３４ ’１５号公報）等がそれである。
ている。列えは、水溶性高分子、或いはＮ−アシルアミ
ノ酸アミド等を配合することによって皮膚への付着力を
改善する方法（特開昭５５−２０７１５号公報、同５５
−２６４６号公報）、薬剤として副腎エキスを用いるこ
とによシ皮膚刺激を緩和する方法（特開昭５５−６２０
１４号公報）、或いは、高級脂肪族カルがン酸、ｒ−オ
リザノール等を配合することによって薬剤の安定性を向
上させる方法（特開昭５５−７９３１８号公報、同５９
−５３４ ’１５号公報）等がそれである。
しかしながら、水溶性高分子を用いる場合では皮膚に対
する付着力が強すぎ、皮膚呼吸等の生理作用を阻害し、
かぶれ等を誘発することが多々見られ、また、Ｎ−アシ
ルアミノ酸アミド等を用いる場合では、水、グリセリン
、アルコールのごとき極性液体の配合量に著しく制限が
加わる為、吸熱効果が低下し、清涼感に欠けるという新
たな問題が生じる。また、薬剤として副腎エキスを用い
る場合では、皮膚刺激性は他の薬剤に比べ少ないものの
、アルカリ領域下に於ける安定性が悪く、通常良く用い
られるカオリン、タルクのごときアルカリ性の無機粉末
賦形剤と併用し難いという欠点を有する。一方、高級脂
肪族カルボン酸或いはγ−オリデノールを配合する場合
では、薬剤の保存安定性向上にはある程度の効果を奏す
るものの皮膚に対する付着性改善にはあｔｂ効果を発揮
せず、未だ上述した種々の特性を充分満足するノや。
する付着力が強すぎ、皮膚呼吸等の生理作用を阻害し、
かぶれ等を誘発することが多々見られ、また、Ｎ−アシ
ルアミノ酸アミド等を用いる場合では、水、グリセリン
、アルコールのごとき極性液体の配合量に著しく制限が
加わる為、吸熱効果が低下し、清涼感に欠けるという新
たな問題が生じる。また、薬剤として副腎エキスを用い
る場合では、皮膚刺激性は他の薬剤に比べ少ないものの
、アルカリ領域下に於ける安定性が悪く、通常良く用い
られるカオリン、タルクのごときアルカリ性の無機粉末
賦形剤と併用し難いという欠点を有する。一方、高級脂
肪族カルボン酸或いはγ−オリデノールを配合する場合
では、薬剤の保存安定性向上にはある程度の効果を奏す
るものの皮膚に対する付着性改善にはあｔｂ効果を発揮
せず、未だ上述した種々の特性を充分満足するノや。
プ剤は得られていないのが実情である。
本発明者らはかかる実情に鑑み、上述したごとき要求特
性を具備したバッグ剤を開発すべく鋭意検討した結果、
アきノ酸の一種であるリジンのアシル化物を配合するこ
とによって、皮膚に対する付着性及び薬剤の保存安定性
に優れ、しかも皮膚に対しては温和で刺激性の少ないバ
ッグ剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに
至った。
性を具備したバッグ剤を開発すべく鋭意検討した結果、
アきノ酸の一種であるリジンのアシル化物を配合するこ
とによって、皮膚に対する付着性及び薬剤の保存安定性
に優れ、しかも皮膚に対しては温和で刺激性の少ないバ
ッグ剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに
至った。
即ち、本発明は下記一般式（１）乃至（３）で懺わされ
るＮ−アシルリジンのうちの少なくとも一種を用いるこ
とを特徴とするバッグ剤に関するものである。
るＮ−アシルリジンのうちの少なくとも一種を用いるこ
とを特徴とするバッグ剤に関するものである。
−・″（但し、一般式（１）および（２）に於いてＲＣ
Ｏは炭素数８乃至２２の脂肪族アシル基を示し、一般式
（３）に於いてＲ’ＣＯとＲ＃ＣＯはそれぞれ炭素数１
乃至２２であって両者の合計が９乃至４４となる脂肪族
アシル基を示す。） 上記一般式（３）表示のＮ’ 、 Ｎ“−ジアシルリジ
ンを得るには、リジンのアルカリ水溶液中に脂肪酸クロ
ライドを滴下させる、いわゆる８ＣＨＯＴ Ｔ′ＥＮＢ
ＡＵＭＡＮＮ反応が用いられる。この際予めα−位、或
いはε−位のアミノ基を保護しておけば、ε−位、或い
はα−位のみが選択的にアシル化された化合物（１）
、 （２）を得ることが出来る。また、化合物（１）は
リジンと脂肪酸の等モル塩を、化合物（３）は２倍モル
塩をそれぞれ１００℃から２５０℃の温度で加熱脱水す
ることによっても得ることができる（特公昭５１−２８
６１０号公報）。
Ｏは炭素数８乃至２２の脂肪族アシル基を示し、一般式
（３）に於いてＲ’ＣＯとＲ＃ＣＯはそれぞれ炭素数１
乃至２２であって両者の合計が９乃至４４となる脂肪族
アシル基を示す。） 上記一般式（３）表示のＮ’ 、 Ｎ“−ジアシルリジ
ンを得るには、リジンのアルカリ水溶液中に脂肪酸クロ
ライドを滴下させる、いわゆる８ＣＨＯＴ Ｔ′ＥＮＢ
ＡＵＭＡＮＮ反応が用いられる。この際予めα−位、或
いはε−位のアミノ基を保護しておけば、ε−位、或い
はα−位のみが選択的にアシル化された化合物（１）
、 （２）を得ることが出来る。また、化合物（１）は
リジンと脂肪酸の等モル塩を、化合物（３）は２倍モル
塩をそれぞれ１００℃から２５０℃の温度で加熱脱水す
ることによっても得ることができる（特公昭５１−２８
６１０号公報）。
本発明に於けるＮ−アシルリジンを例示するなうｔｆ、
Ｎ’−（２−エチルヘキサノイル）リジン、Ｎ′−オレ
オイルリジン、Ｎ“−オクタノイリジン、Ｎ“−デカノ
イリジン、Ｎｌ′−ラウロイルリジン、Ｎｌ′−ミリス
トイルリジン、Ｎ“−バルミトイルリジン、Ｎ１１−ス
テアロイルリシン、Ｎ”−（２−エチルヘキサノイル）
リジン、Ｎ６−オレオイルリジン、Ｎ１−オクタノイル
リジン、Ｎ１−デカノイルリジン、Ｎ１−ラウロイルリ
ジン、Ｎ′−ミリストイルリジン、Ｎ６−７母ルミトイ
ルリジン、Ｎ′−ステアロイルリジン、Ｎａ−ラウロイ
ル−Ｎａ−ステアロイルリジン、Ｎｃ″−ヘキサノイル
−Ｎ１−バルミトイルリジン、Ｎ“。
Ｎ’−（２−エチルヘキサノイル）リジン、Ｎ′−オレ
オイルリジン、Ｎ“−オクタノイリジン、Ｎ“−デカノ
イリジン、Ｎｌ′−ラウロイルリジン、Ｎｌ′−ミリス
トイルリジン、Ｎ“−バルミトイルリジン、Ｎ１１−ス
テアロイルリシン、Ｎ”−（２−エチルヘキサノイル）
リジン、Ｎ６−オレオイルリジン、Ｎ１−オクタノイル
リジン、Ｎ１−デカノイルリジン、Ｎ１−ラウロイルリ
ジン、Ｎ′−ミリストイルリジン、Ｎ６−７母ルミトイ
ルリジン、Ｎ′−ステアロイルリジン、Ｎａ−ラウロイ
ル−Ｎａ−ステアロイルリジン、Ｎｃ″−ヘキサノイル
−Ｎ１−バルミトイルリジン、Ｎ“。
Ｎ１−ジラウロイルリジン、Ｎａ、Ｎａ−ジオクタノイ
ルリジン等の他、これらの混合物が挙けられる。
ルリジン等の他、これらの混合物が挙けられる。
尚、これらＮ−アシルリジンは、光学活性体でもラセミ
体でも同様に用いることが出来る。
体でも同様に用いることが出来る。
従来よシ、Ｎ−アシルリジン又はその金属塩が両性界面
活性剤として洗浄剤（ｑＩｆ開昭５０−９７６０５号公
報）、或いはポリ塩化ビニル等ハロゲン含有樹脂の安定
化剤（特開昭５１−１２８４７号公報）として用いられ
ることは知られているが、パップ剤の基剤としての用途
に関しては本発明者らによって初めて見いだされたもの
である。
活性剤として洗浄剤（ｑＩｆ開昭５０−９７６０５号公
報）、或いはポリ塩化ビニル等ハロゲン含有樹脂の安定
化剤（特開昭５１−１２８４７号公報）として用いられ
ることは知られているが、パップ剤の基剤としての用途
に関しては本発明者らによって初めて見いだされたもの
である。
本発明ＯＮ−アシルリジンは、その構造よシ明らかなご
とく、天然由来のリジンと脂肪酸とから成シ、皮膚蛋白
質と同様アミド基を有する為、皮膚に対する刺激性が少
なく、しかも優れた付着力を示す。また、分子中に疎水
基である炭化水素鎖を有する為、油性の基剤との親和性
にも富み、薬剤の徐放化及び安定化にも寄与する。特に
、Ｎ−アシルリジンは弱酸性の−を示し、カオリン、タ
ルク等のアルカリ性無機粉末賦形剤の−を低下させる為
、従来かかる賦形剤との併用が困難であった薬剤の安定
化に有効である。更に、本発明のＮ−アシルリジンを用
いたノ４ッゾ剤は、無機粉末賦形剤の濡れ性が改善され
、水分保持率が高いこともその特徴として挙げることが
できる。
とく、天然由来のリジンと脂肪酸とから成シ、皮膚蛋白
質と同様アミド基を有する為、皮膚に対する刺激性が少
なく、しかも優れた付着力を示す。また、分子中に疎水
基である炭化水素鎖を有する為、油性の基剤との親和性
にも富み、薬剤の徐放化及び安定化にも寄与する。特に
、Ｎ−アシルリジンは弱酸性の−を示し、カオリン、タ
ルク等のアルカリ性無機粉末賦形剤の−を低下させる為
、従来かかる賦形剤との併用が困難であった薬剤の安定
化に有効である。更に、本発明のＮ−アシルリジンを用
いたノ４ッゾ剤は、無機粉末賦形剤の濡れ性が改善され
、水分保持率が高いこともその特徴として挙げることが
できる。
本発明によるバッグ剤は、Ｎ−アシルリジンと無機粉末
賦形剤をプレブレンドした後薬剤を加え混練する方法、
或いはＮ−アシルリジンと薬剤をプレブレンドした後無
機粉末賦形剤を加え混線する方法等によって調製される
が、必要に応じ一調整剤、増粘剤、油剤等信の成分を配
合することは、なんらさしつかえない。また、その使用
形態としては、使用時に布等のシートに展延して用いる
か、或いは予めペーストをシートに展延し、必要によシ
その界面にポリエチレン等の保Ｗｉフィルムを添付し、
使用時このフィルムを剥離して塗布する方法等が適宜用
いられる。
賦形剤をプレブレンドした後薬剤を加え混練する方法、
或いはＮ−アシルリジンと薬剤をプレブレンドした後無
機粉末賦形剤を加え混線する方法等によって調製される
が、必要に応じ一調整剤、増粘剤、油剤等信の成分を配
合することは、なんらさしつかえない。また、その使用
形態としては、使用時に布等のシートに展延して用いる
か、或いは予めペーストをシートに展延し、必要によシ
その界面にポリエチレン等の保Ｗｉフィルムを添付し、
使用時このフィルムを剥離して塗布する方法等が適宜用
いられる。
以下、実施列によシ更に詳しく説明する。
実施例１
サリチル酸メチルエステＩＬ１０．５ ｗｔ ％チモー
ル ０．１ ハ、力演 ０．．５ グリセリン ２５．Ｏ Ｎａ−ラウロイルリジン ５．０ カオリン ４５．０ 精製氷 残シ 計１００．０ｗｔチ 上記処方にもとづきＮ−ラウロイルリジンとカオリンを
精製水及びグリセリンにてイースト状に混練した後、チ
モール、ハ、力演、サリチル酸メチルエステルを加え、
バッグ剤を調製した。かかるバッグ剤は、皮膚に対する
付着力と安全性に優れ、しかも、保存安定性にも優れる
。
ル ０．１ ハ、力演 ０．．５ グリセリン ２５．Ｏ Ｎａ−ラウロイルリジン ５．０ カオリン ４５．０ 精製氷 残シ 計１００．０ｗｔチ 上記処方にもとづきＮ−ラウロイルリジンとカオリンを
精製水及びグリセリンにてイースト状に混練した後、チ
モール、ハ、力演、サリチル酸メチルエステルを加え、
バッグ剤を調製した。かかるバッグ剤は、皮膚に対する
付着力と安全性に優れ、しかも、保存安定性にも優れる
。
実施ＰＩ１２
ゼラチン ７．０ｗｔ％
ジアルデヒド澱粉 ０，７
Ｎ−バルミトイルリジン ５．０
酸化亜鉛 ５．０
グリセリン １０．０
ポリビニルアルコール ５．０
ポリアクリル酸ナトリウム ０．５
クエン酸 ０・５
インドメタシン ０．５
計 １００．Ｏｗｔチ
上記処方によシ調製した／ｆツブ剤は、インドメタシン
の保存安定性に優れ、皮膚刺激性も少ないという特徴を
有する。
の保存安定性に優れ、皮膚刺激性も少ないという特徴を
有する。
実施例３
サリチル酸メチルエステル Ｑ、５ｗｔｌ５サロコール
０．２ Ｌ−メントール ０，３ ＤＬ−カンフル ０．５ Ｎ’、Ｎ’−ジラウロイルリジン ５．０カオリン ３
０．０ ベントナイト １０．０ ンルビトール（７０％） ３０．０ クエンｌ！ ０．３ 上記処方のノセ、グ剤は、皮膚に対する付着性薬効の持
続性及び安全性に優れる＠ 特許出願人 味の素株式会社
０．２ Ｌ−メントール ０，３ ＤＬ−カンフル ０．５ Ｎ’、Ｎ’−ジラウロイルリジン ５．０カオリン ３
０．０ ベントナイト １０．０ ンルビトール（７０％） ３０．０ クエンｌ！ ０．３ 上記処方のノセ、グ剤は、皮膚に対する付着性薬効の持
続性及び安全性に優れる＠ 特許出願人 味の素株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 下記一般式（１）乃至（３）で懺わされるＮ−アシルリ
、ジンのうちの少なくとも一種を含有してなるノぐ。 プ剤６ （但し、一般式（１）および（２）に於いてＲＣＯは炭
素数８乃至２２の脂肪族アシル基を示し、一般式（３）
に於いてａ’ｃｏとＲ“ＣＯはそれぞれ炭素数１乃至２
２であって両者の合計が９乃至４４となる脂肪族アシル
基を示す、−＞
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8970584A JPS60233011A (ja) | 1984-05-04 | 1984-05-04 | パツプ剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8970584A JPS60233011A (ja) | 1984-05-04 | 1984-05-04 | パツプ剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60233011A true JPS60233011A (ja) | 1985-11-19 |
| JPH0338246B2 JPH0338246B2 (ja) | 1991-06-10 |
Family
ID=13978191
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8970584A Granted JPS60233011A (ja) | 1984-05-04 | 1984-05-04 | パツプ剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60233011A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004037293A1 (ja) * | 2002-10-22 | 2004-05-06 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | 安定化組成物 |
-
1984
- 1984-05-04 JP JP8970584A patent/JPS60233011A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004037293A1 (ja) * | 2002-10-22 | 2004-05-06 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | 安定化組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0338246B2 (ja) | 1991-06-10 |
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