JPS60233011A - パツプ剤 - Google Patents

パツプ剤

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JPS60233011A
JPS60233011A JP8970584A JP8970584A JPS60233011A JP S60233011 A JPS60233011 A JP S60233011A JP 8970584 A JP8970584 A JP 8970584A JP 8970584 A JP8970584 A JP 8970584A JP S60233011 A JPS60233011 A JP S60233011A
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JP
Japan
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skin
lysine
cataplasm
acyllysines
drug
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JP8970584A
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JPH0338246B2 (ja
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Masumi Koishi
眞純 小石
Koichiro Sagawa
幸一郎 佐川
Masahiro Takehara
竹原 將博
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Ajinomoto Co Inc
Original Assignee
Ajinomoto Co Inc
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はN−アシルリジンを含有することを特徴とする
バッグ剤に関する。
従来よシ、打ち身、捻挫、関節炎、関節リュウマチ、筋
肉痛等の炎症の治療を目的として、患部にA/ツブ剤を
塗布する療法が行なわれている。こ □れらパップ剤に
は、主としてベントナイト、カオリン、タルク、ケイソ
ウ土、軽質無水ケイ酸、酸 □化亜鉛等の無機粉末賦形
剤に、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、メン
トール、カンフル、ユーカリ油、チモール、ジフェンヒ
ドラミン、ニコチン酸ベンジルエステル、カブサイシン
、ハツカ油、ボルネオール、ホルモン剤、ビタミン剤等
の薬剤を加え、水或いはグリセリン等の水性液体で混練
したものがそのtま、或いは布等のシート上に展延した
形で用いられている。
かかるバッグ剤には以下の特性、即ち、(1)皮膚への
密着性がよく、皮膚の伸縮に確実に追随でき ゛ること
、(2)保存期間中に薬剤が劣化せず貯蔵性及び持効性
に優れること、(3)皮膚呼吸や水分蒸散といった皮膚
の生理作用を阻害せず、高い安全性を有すること等の特
性が要求されている。
しかしながら、上述したごとき無機粉末賦形剤と薬剤を
水性液体で混練し、調製したバッグ剤では、皮膚に対す
る付着力が不足し、使用中に剥離が生じたシ、或いは無
機粉末賦形剤の高い表面活性や声の為、共存する薬剤が
保存期間中に変性分解し、薬効が低下したシ、或いは薬
剤が皮膚炎を誘発することなどがその問題点として指摘
されている。
そこでかかる欠点を改善せんとして種々の試みがなされ
ている。列えは、水溶性高分子、或いはN−アシルアミ
ノ酸アミド等を配合することによって皮膚への付着力を
改善する方法(特開昭55−20715号公報、同55
−2646号公報)、薬剤として副腎エキスを用いるこ
とによシ皮膚刺激を緩和する方法(特開昭55−620
14号公報)、或いは、高級脂肪族カルがン酸、r−オ
リザノール等を配合することによって薬剤の安定性を向
上させる方法(特開昭55−79318号公報、同59
−534 ’15号公報)等がそれである。
しかしながら、水溶性高分子を用いる場合では皮膚に対
する付着力が強すぎ、皮膚呼吸等の生理作用を阻害し、
かぶれ等を誘発することが多々見られ、また、N−アシ
ルアミノ酸アミド等を用いる場合では、水、グリセリン
、アルコールのごとき極性液体の配合量に著しく制限が
加わる為、吸熱効果が低下し、清涼感に欠けるという新
たな問題が生じる。また、薬剤として副腎エキスを用い
る場合では、皮膚刺激性は他の薬剤に比べ少ないものの
、アルカリ領域下に於ける安定性が悪く、通常良く用い
られるカオリン、タルクのごときアルカリ性の無機粉末
賦形剤と併用し難いという欠点を有する。一方、高級脂
肪族カルボン酸或いはγ−オリデノールを配合する場合
では、薬剤の保存安定性向上にはある程度の効果を奏す
るものの皮膚に対する付着性改善にはあtb効果を発揮
せず、未だ上述した種々の特性を充分満足するノや。
プ剤は得られていないのが実情である。
本発明者らはかかる実情に鑑み、上述したごとき要求特
性を具備したバッグ剤を開発すべく鋭意検討した結果、
アきノ酸の一種であるリジンのアシル化物を配合するこ
とによって、皮膚に対する付着性及び薬剤の保存安定性
に優れ、しかも皮膚に対しては温和で刺激性の少ないバ
ッグ剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに
至った。
即ち、本発明は下記一般式(1)乃至(3)で懺わされ
るN−アシルリジンのうちの少なくとも一種を用いるこ
とを特徴とするバッグ剤に関するものである。
−・″(但し、一般式(1)および(2)に於いてRC
Oは炭素数8乃至22の脂肪族アシル基を示し、一般式
(3)に於いてR’COとR#COはそれぞれ炭素数1
乃至22であって両者の合計が9乃至44となる脂肪族
アシル基を示す。) 上記一般式(3)表示のN’ 、 N“−ジアシルリジ
ンを得るには、リジンのアルカリ水溶液中に脂肪酸クロ
ライドを滴下させる、いわゆる8CHOT T′ENB
AUMANN反応が用いられる。この際予めα−位、或
いはε−位のアミノ基を保護しておけば、ε−位、或い
はα−位のみが選択的にアシル化された化合物(1) 
、 (2)を得ることが出来る。また、化合物(1)は
リジンと脂肪酸の等モル塩を、化合物(3)は2倍モル
塩をそれぞれ100℃から250℃の温度で加熱脱水す
ることによっても得ることができる(特公昭51−28
610号公報)。
本発明に於けるN−アシルリジンを例示するなうtf、
N’−(2−エチルヘキサノイル)リジン、N′−オレ
オイルリジン、N“−オクタノイリジン、N“−デカノ
イリジン、Nl′−ラウロイルリジン、Nl′−ミリス
トイルリジン、N“−バルミトイルリジン、N11−ス
テアロイルリシン、N”−(2−エチルヘキサノイル)
リジン、N6−オレオイルリジン、N1−オクタノイル
リジン、N1−デカノイルリジン、N1−ラウロイルリ
ジン、N′−ミリストイルリジン、N6−7母ルミトイ
ルリジン、N′−ステアロイルリジン、Na−ラウロイ
ル−Na−ステアロイルリジン、Nc″−ヘキサノイル
−N1−バルミトイルリジン、N“。
N1−ジラウロイルリジン、Na、Na−ジオクタノイ
ルリジン等の他、これらの混合物が挙けられる。
尚、これらN−アシルリジンは、光学活性体でもラセミ
体でも同様に用いることが出来る。
従来よシ、N−アシルリジン又はその金属塩が両性界面
活性剤として洗浄剤(qIf開昭50−97605号公
報)、或いはポリ塩化ビニル等ハロゲン含有樹脂の安定
化剤(特開昭51−12847号公報)として用いられ
ることは知られているが、パップ剤の基剤としての用途
に関しては本発明者らによって初めて見いだされたもの
である。
本発明ON−アシルリジンは、その構造よシ明らかなご
とく、天然由来のリジンと脂肪酸とから成シ、皮膚蛋白
質と同様アミド基を有する為、皮膚に対する刺激性が少
なく、しかも優れた付着力を示す。また、分子中に疎水
基である炭化水素鎖を有する為、油性の基剤との親和性
にも富み、薬剤の徐放化及び安定化にも寄与する。特に
、N−アシルリジンは弱酸性の−を示し、カオリン、タ
ルク等のアルカリ性無機粉末賦形剤の−を低下させる為
、従来かかる賦形剤との併用が困難であった薬剤の安定
化に有効である。更に、本発明のN−アシルリジンを用
いたノ4ッゾ剤は、無機粉末賦形剤の濡れ性が改善され
、水分保持率が高いこともその特徴として挙げることが
できる。
本発明によるバッグ剤は、N−アシルリジンと無機粉末
賦形剤をプレブレンドした後薬剤を加え混練する方法、
或いはN−アシルリジンと薬剤をプレブレンドした後無
機粉末賦形剤を加え混線する方法等によって調製される
が、必要に応じ一調整剤、増粘剤、油剤等信の成分を配
合することは、なんらさしつかえない。また、その使用
形態としては、使用時に布等のシートに展延して用いる
か、或いは予めペーストをシートに展延し、必要によシ
その界面にポリエチレン等の保Wiフィルムを添付し、
使用時このフィルムを剥離して塗布する方法等が適宜用
いられる。
以下、実施列によシ更に詳しく説明する。
実施例1 サリチル酸メチルエステIL10.5 wt %チモー
ル 0.1 ハ、力演 0..5 グリセリン 25.O Na−ラウロイルリジン 5.0 カオリン 45.0 精製氷 残シ 計100.0wtチ 上記処方にもとづきN−ラウロイルリジンとカオリンを
精製水及びグリセリンにてイースト状に混練した後、チ
モール、ハ、力演、サリチル酸メチルエステルを加え、
バッグ剤を調製した。かかるバッグ剤は、皮膚に対する
付着力と安全性に優れ、しかも、保存安定性にも優れる
実施PI12 ゼラチン 7.0wt% ジアルデヒド澱粉 0,7 N−バルミトイルリジン 5.0 酸化亜鉛 5.0 グリセリン 10.0 ポリビニルアルコール 5.0 ポリアクリル酸ナトリウム 0.5 クエン酸 0・5 インドメタシン 0.5 計 100.Owtチ 上記処方によシ調製した/fツブ剤は、インドメタシン
の保存安定性に優れ、皮膚刺激性も少ないという特徴を
有する。
実施例3 サリチル酸メチルエステル Q、5wtl5サロコール
 0.2 L−メントール 0,3 DL−カンフル 0.5 N’、N’−ジラウロイルリジン 5.0カオリン 3
0.0 ベントナイト 10.0 ンルビトール(70%) 30.0 クエンl! 0.3 上記処方のノセ、グ剤は、皮膚に対する付着性薬効の持
続性及び安全性に優れる@ 特許出願人 味の素株式会社

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 下記一般式(1)乃至(3)で懺わされるN−アシルリ
    、ジンのうちの少なくとも一種を含有してなるノぐ。 プ剤6 (但し、一般式(1)および(2)に於いてRCOは炭
    素数8乃至22の脂肪族アシル基を示し、一般式(3)
    に於いてa’coとR“COはそれぞれ炭素数1乃至2
    2であって両者の合計が9乃至44となる脂肪族アシル
    基を示す、−>
JP8970584A 1984-05-04 1984-05-04 パツプ剤 Granted JPS60233011A (ja)

Priority Applications (1)

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JP8970584A JPS60233011A (ja) 1984-05-04 1984-05-04 パツプ剤

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JP8970584A JPS60233011A (ja) 1984-05-04 1984-05-04 パツプ剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS60233011A true JPS60233011A (ja) 1985-11-19
JPH0338246B2 JPH0338246B2 (ja) 1991-06-10

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ID=13978191

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JP8970584A Granted JPS60233011A (ja) 1984-05-04 1984-05-04 パツプ剤

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004037293A1 (ja) * 2002-10-22 2004-05-06 Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. 安定化組成物

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004037293A1 (ja) * 2002-10-22 2004-05-06 Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. 安定化組成物

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JPH0338246B2 (ja) 1991-06-10

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