JPS6011687B2 - センノシドを含む瀉下作用物質の製造法 - Google Patents
センノシドを含む瀉下作用物質の製造法Info
- Publication number
- JPS6011687B2 JPS6011687B2 JP52110334A JP11033477A JPS6011687B2 JP S6011687 B2 JPS6011687 B2 JP S6011687B2 JP 52110334 A JP52110334 A JP 52110334A JP 11033477 A JP11033477 A JP 11033477A JP S6011687 B2 JPS6011687 B2 JP S6011687B2
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- Japan
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- water
- solution
- aqueous
- sennosides
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はセンノシドを含む潟下作用物質の製造法に関す
る。
る。
更に詳しくは、本発明はセンノシド含有抽出物の水と自
由には混和しない溶媒溶液を風４．０〜５．５の条件下
で水媒体抽出してセンノシドを水性層に転溶させること
を特徴とする漁下作用物質の製造法に関する。近年、合
成医薬の有する種々の弊害、例えばその副作用等の社会
的問題を惹き起すにつれ、生薬の薬理作用の究明が重視
され、生薬中の有効成分の効率よい分離技術の確立が望
まれている。
由には混和しない溶媒溶液を風４．０〜５．５の条件下
で水媒体抽出してセンノシドを水性層に転溶させること
を特徴とする漁下作用物質の製造法に関する。近年、合
成医薬の有する種々の弊害、例えばその副作用等の社会
的問題を惹き起すにつれ、生薬の薬理作用の究明が重視
され、生薬中の有効成分の効率よい分離技術の確立が望
まれている。
大黄（レウム（Ｒｈｅｕｍ）属植物）ならびにセンナ（
カシア アングステイフオリア（Ｃａｓｓｉａａｎｇ瓜
ｔｊｆｏｌｉａ）など）には セ ン ノ シド（Ｓｅ
ｎｎｏｓｉｄｅ）等が含まれ、環下作用を有することは
公知である。本発明者らは、このような大黄あるいはセ
ンナから、センノシドを含む潟下作用物質を収率よく、
不純物・副作用物質（例えば収剣作用を有する没食子酸
など）の混入を可及的に避けることができ、しかも安価
なセンノシドを含む潟下作用物質の製造法について種々
検討を行って、本発明を完成するに至った。本発明にお
いて原料物質として使用されるセン／シド含有抽出物の
水と自由には混合しない溶媒溶液は、好ましくは以下の
ようにして製造される。
カシア アングステイフオリア（Ｃａｓｓｉａａｎｇ瓜
ｔｊｆｏｌｉａ）など）には セ ン ノ シド（Ｓｅ
ｎｎｏｓｉｄｅ）等が含まれ、環下作用を有することは
公知である。本発明者らは、このような大黄あるいはセ
ンナから、センノシドを含む潟下作用物質を収率よく、
不純物・副作用物質（例えば収剣作用を有する没食子酸
など）の混入を可及的に避けることができ、しかも安価
なセンノシドを含む潟下作用物質の製造法について種々
検討を行って、本発明を完成するに至った。本発明にお
いて原料物質として使用されるセン／シド含有抽出物の
水と自由には混合しない溶媒溶液は、好ましくは以下の
ようにして製造される。
大黄の根、根茎、生薬大黄、センナ（葉、莱など）等を
水性媒体で抽出する。
水性媒体で抽出する。
大黄あるいはセンナは好ましくは破砕品として使用され
、水性媒体としてはたとえば水又は水と親水性有機溶媒
との混液が使用され、親水性有機溶媒としては、たとえ
ばメタノール、エタノール等の低級アルカノール類、た
とえばテトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類
、ジメチルホルムアミド等が挙げられる。大黄あるいは
センナは新鮮もしくは乾燥したものが使用され、水性媒
体の使用量は好ましくは、上記の破砕品１重量部（乾燥
物換算）に対して約５〜１の重量部使用するのが好まし
い。抽出に際し、時々塩基性物質を加えて、抽出液のｐ
Ｈ値を約６〜７の範囲に調節するのが好ましい。そのた
めの塩基性物質としては、たとえばアンモニア、アルカ
リ金属水酸化物（たとえば水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウムなど）、アルカリ金属炭酸塩（たとえば、炭酸ナ
トリウム、炭酸カリウムなど）、アルカリ金属重炭酸塩
（たとえば炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムなど
）、アルカリ士類金属水酸化物（たとえば水酸化カルシ
ウムなど）等が挙げられる。餌約６以下では、抽出効率
が劣り、アルカリ性条件では有効成分であるセンノシド
の不活性化が促進される。抽出は損伴下に行われるのが
好ましく、たとえば５０℃程度での抽出では約３時間程
度で通常完了する。抽出は通常約１０ｑｏ〜５０ｑｏ程
度で行われる。ついでたとえば炉過操作に付して、固形
分と抽出液に分離する。
、水性媒体としてはたとえば水又は水と親水性有機溶媒
との混液が使用され、親水性有機溶媒としては、たとえ
ばメタノール、エタノール等の低級アルカノール類、た
とえばテトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類
、ジメチルホルムアミド等が挙げられる。大黄あるいは
センナは新鮮もしくは乾燥したものが使用され、水性媒
体の使用量は好ましくは、上記の破砕品１重量部（乾燥
物換算）に対して約５〜１の重量部使用するのが好まし
い。抽出に際し、時々塩基性物質を加えて、抽出液のｐ
Ｈ値を約６〜７の範囲に調節するのが好ましい。そのた
めの塩基性物質としては、たとえばアンモニア、アルカ
リ金属水酸化物（たとえば水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウムなど）、アルカリ金属炭酸塩（たとえば、炭酸ナ
トリウム、炭酸カリウムなど）、アルカリ金属重炭酸塩
（たとえば炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムなど
）、アルカリ士類金属水酸化物（たとえば水酸化カルシ
ウムなど）等が挙げられる。餌約６以下では、抽出効率
が劣り、アルカリ性条件では有効成分であるセンノシド
の不活性化が促進される。抽出は損伴下に行われるのが
好ましく、たとえば５０℃程度での抽出では約３時間程
度で通常完了する。抽出は通常約１０ｑｏ〜５０ｑｏ程
度で行われる。ついでたとえば炉過操作に付して、固形
分と抽出液に分離する。
固形分たとえば水で洗浄し、抽出液と洗液を合してよい
。抽出液は酸によって酸性化する。酸としては、たとえ
ば硫酸、塩酸等の無機酸が好ましい。酸性化の度合いは
約ｐＨＩ．５以下が好ましい。ついで、水と自由には混
和しない溶媒層に転落する。転溶は通常上記の酸性抽出
液に水と自由には混和しない溶媒を加え、よく燭拝した
のち、水と自由には混和しない溶媒層を分取することに
より行われる。
。抽出液は酸によって酸性化する。酸としては、たとえ
ば硫酸、塩酸等の無機酸が好ましい。酸性化の度合いは
約ｐＨＩ．５以下が好ましい。ついで、水と自由には混
和しない溶媒層に転落する。転溶は通常上記の酸性抽出
液に水と自由には混和しない溶媒を加え、よく燭拝した
のち、水と自由には混和しない溶媒層を分取することに
より行われる。
水と自由には混和しない溶媒として、たとえば炭素数３
〜６、より好ましくは４〜５の低級アルコール（具体的
にはたとえば、ｎ−ブタノール、ｌｓｏ−プタ／−ル、
ｎーアミルアルコ−ル・ＩＳ０ーアミルアルコール等）
が便宜に使用される。水と自由に混和しない溶媒の使用
量は一概には云えないが、通常上記酸性抽出液１重量部
に対して約０．５〜２．０重量部使用するのが好ましい
。転溶操作は室温下に行われて不都合ない。なお、酸性
化された水と自由には混和しない溶媒を使用して酸性化
と転落を同時に行ってもよい。かくして製造されるセン
ノシド含有抽出物の水と自由には混和しない溶媒溶液に
は、センノシド、アントラキノン誘導体等の有効成分以
外に不純物が含まれている。
〜６、より好ましくは４〜５の低級アルコール（具体的
にはたとえば、ｎ−ブタノール、ｌｓｏ−プタ／−ル、
ｎーアミルアルコ−ル・ＩＳ０ーアミルアルコール等）
が便宜に使用される。水と自由に混和しない溶媒の使用
量は一概には云えないが、通常上記酸性抽出液１重量部
に対して約０．５〜２．０重量部使用するのが好ましい
。転溶操作は室温下に行われて不都合ない。なお、酸性
化された水と自由には混和しない溶媒を使用して酸性化
と転落を同時に行ってもよい。かくして製造されるセン
ノシド含有抽出物の水と自由には混和しない溶媒溶液に
は、センノシド、アントラキノン誘導体等の有効成分以
外に不純物が含まれている。
この原料溶液を約冊４．０〜５．５にて水性媒体で抽出
して、センノシドを水性層に転溶させることにより、本
発明を実施することができる。
して、センノシドを水性層に転溶させることにより、本
発明を実施することができる。
水性媒体としては上記したものが便宜に使用される。た
とえば、以下に示す操作は好ましい実施の態様である。
原料溶液に水を加えさらに塩基性物質を加えて、約冊４
．０〜５．０に調節し、よくかきまぜたのち、水性層を
分取する。水の使用量は一概には云えないが、通常原料
溶液１重量部に対して約０．５〜１．５重量部程度であ
る。上記水と塩基の代りに、上記塩基性物質の水溶液を
水性媒体として使用してもよい。この方法における塩基
性物質としては、具体的には例えば上記原料溶液の製造
のために使用された塩基性物質が好都合であり、特に水
酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、
アンモニア等が好ましい。塩基怪物質の使用量は一概に
は云えないが、原料溶液と水性嬢体をよくかきまぜ、つ
いで分離せしめたのちの水性層の軸が約ｐＨ４．０〜５
．０になる量である。上記操作による驚くべき効果は、
副作用物質である没食子酸を可及的に除去することがで
きることである。このようにして得られる水性層を濃縮
することにより固状の潟下作用物質を製造することがで
きる。
とえば、以下に示す操作は好ましい実施の態様である。
原料溶液に水を加えさらに塩基性物質を加えて、約冊４
．０〜５．０に調節し、よくかきまぜたのち、水性層を
分取する。水の使用量は一概には云えないが、通常原料
溶液１重量部に対して約０．５〜１．５重量部程度であ
る。上記水と塩基の代りに、上記塩基性物質の水溶液を
水性媒体として使用してもよい。この方法における塩基
性物質としては、具体的には例えば上記原料溶液の製造
のために使用された塩基性物質が好都合であり、特に水
酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、
アンモニア等が好ましい。塩基怪物質の使用量は一概に
は云えないが、原料溶液と水性嬢体をよくかきまぜ、つ
いで分離せしめたのちの水性層の軸が約ｐＨ４．０〜５
．０になる量である。上記操作による驚くべき効果は、
副作用物質である没食子酸を可及的に除去することがで
きることである。このようにして得られる水性層を濃縮
することにより固状の潟下作用物質を製造することがで
きる。
濃縮は減圧下に行うのが好ましい。この水性層の濃度は
６ぴ０にまで濃縮温度を上げても実質的な有効成分の分
解がないのが特徴である。かくして製造される潟下作用
物質中のセンノシドは塩として存在し、安定に長期間保
存することが可能である。また本発明方法に従えば原料
の品質によって潟下作用物質の品質は大きく影響される
ことなくほゞ均質な潟下物質を提供することができる。
６ぴ０にまで濃縮温度を上げても実質的な有効成分の分
解がないのが特徴である。かくして製造される潟下作用
物質中のセンノシドは塩として存在し、安定に長期間保
存することが可能である。また本発明方法に従えば原料
の品質によって潟下作用物質の品質は大きく影響される
ことなくほゞ均質な潟下物質を提供することができる。
実施例 １生薬大黄粉末（センノシド含有率１．７％、
マウスを用いた５０％縞下有効量：ＥＤ５。
マウスを用いた５０％縞下有効量：ＥＤ５。
２０７の９／ｋｇ）１００夕に水１夕を加えかきまぜる
と水溶液はｐＨ４．６を示した。
と水溶液はｐＨ４．６を示した。
希水酸化ナトリウム水溶液を適宜加えて抽出液を解６．
５にせしめたのち、かきまぜながら５０ｑＣで抽出した
。抽出が進行するにつれて抽出液の掛値は６．５より酸
性側にかたむくので１時間毎に希水酸化ナトリウム水溶
液を加えてｐＨ６．５に調節した。３時間抽出を行なっ
たのち、炉過し残澄を少量の水で１回洗った。
５にせしめたのち、かきまぜながら５０ｑＣで抽出した
。抽出が進行するにつれて抽出液の掛値は６．５より酸
性側にかたむくので１時間毎に希水酸化ナトリウム水溶
液を加えてｐＨ６．５に調節した。３時間抽出を行なっ
たのち、炉過し残澄を少量の水で１回洗った。
残澄はＥＤ５ｏｌｏｏｏ雌′ｋ９以上を示し、事実上不
活性となった。抽出液と洗液を合し、これと同容量のｎ
ーブタノールを加え、かきまぜながら希硫酸を加えｐＨ
１．５に調節した。静暦することによって２相に分離さ
せたのち、ｎーフタ／−ル相をとり、再び同袴量の水を
加え、かきまぜながら希水酸化ナトリウム水溶液を加え
柑５．０に調節し、静贋した。静暦することによって分
離した水相をとり、５０〜５６０で減圧濃縮（減圧度約
２５柳日ｇ）して濃下作用物質１０．５夕を得た。セン
ノシド含有率１５．３％、ＥＤ５ｏ３８．０の夕／ＸＱ
実施例 ２実施例１と同様にして製造したｎ−ブタノー
ル溶液にこれと同容量の水を加え、かきまぜながら飽和
水酸化カルシウム水溶液を加えｐＨ５．０に調節したの
ち静置して２相に分離せしめた。
活性となった。抽出液と洗液を合し、これと同容量のｎ
ーブタノールを加え、かきまぜながら希硫酸を加えｐＨ
１．５に調節した。静暦することによって２相に分離さ
せたのち、ｎーフタ／−ル相をとり、再び同袴量の水を
加え、かきまぜながら希水酸化ナトリウム水溶液を加え
柑５．０に調節し、静贋した。静暦することによって分
離した水相をとり、５０〜５６０で減圧濃縮（減圧度約
２５柳日ｇ）して濃下作用物質１０．５夕を得た。セン
ノシド含有率１５．３％、ＥＤ５ｏ３８．０の夕／ＸＱ
実施例 ２実施例１と同様にして製造したｎ−ブタノー
ル溶液にこれと同容量の水を加え、かきまぜながら飽和
水酸化カルシウム水溶液を加えｐＨ５．０に調節したの
ち静置して２相に分離せしめた。
水相をとり実施例１と同様に減圧濃縮して漁下作用物質
１０．３夕を得た。センノシド含有率１５．０％、ＥＤ
５０３７．７の９／ｋ９実施例 ３ レウム属植物の１交配、選技種の５年栽培品の新鮮な根
茎（本品を自然乾燥したときのセンノシド含有率２．３
％、ＥＤ５。
１０．３夕を得た。センノシド含有率１５．０％、ＥＤ
５０３７．７の９／ｋ９実施例 ３ レウム属植物の１交配、選技種の５年栽培品の新鮮な根
茎（本品を自然乾燥したときのセンノシド含有率２．３
％、ＥＤ５。
１５３の９／ｋ９）４８０夕を破砕し、これに水７００
の‘を加え、かきまぜると水溶液はｐＨ５．０を示した
。
の‘を加え、かきまぜると水溶液はｐＨ５．０を示した
。
そこで希水酸化ナトリウム水溶液を用いて水溶液をｐＨ
６．５にせしめたのち実施例１に例示した方法と同様の
操作を実施し、ｎーブタノール溶液を製した。ｎ−ブタ
ノール溶液にこれと同容量の水を加えたのち、かきまぜ
ながら希水酸化カリウム水溶液を加えｐＨ５．０に調節
した。水相をとり減圧濃縮して漁下作用物質１０．６夕
を得た。センノシド含有率１９．５％、ＥＤ５。３２．
３雌／ｋ９実施例 ４ 生薬センナ薬粉末（センノシド含有率１．４％、ＥＤ５
。
６．５にせしめたのち実施例１に例示した方法と同様の
操作を実施し、ｎーブタノール溶液を製した。ｎ−ブタ
ノール溶液にこれと同容量の水を加えたのち、かきまぜ
ながら希水酸化カリウム水溶液を加えｐＨ５．０に調節
した。水相をとり減圧濃縮して漁下作用物質１０．６夕
を得た。センノシド含有率１９．５％、ＥＤ５。３２．
３雌／ｋ９実施例 ４ 生薬センナ薬粉末（センノシド含有率１．４％、ＥＤ５
。
４００ｍ９′ｋ９）１００夕を用いて実施例１と同様の
操作によってｎーブタノール溶液を製造した。
操作によってｎーブタノール溶液を製造した。
Claims (1)
- １ センノシド含有抽出物の水と自由には混和しない溶
媒溶液をｐＨ４．０〜５．５の条件下で水媒体抽出して
センノシドを水性層に転溶させることを特徴とする瀉下
作用物質の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP52110334A JPS6011687B2 (ja) | 1977-09-12 | 1977-09-12 | センノシドを含む瀉下作用物質の製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP52110334A JPS6011687B2 (ja) | 1977-09-12 | 1977-09-12 | センノシドを含む瀉下作用物質の製造法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5444012A JPS5444012A (en) | 1979-04-07 |
| JPS6011687B2 true JPS6011687B2 (ja) | 1985-03-27 |
Family
ID=14533103
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP52110334A Expired JPS6011687B2 (ja) | 1977-09-12 | 1977-09-12 | センノシドを含む瀉下作用物質の製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6011687B2 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2422678A1 (fr) * | 1978-04-14 | 1979-11-09 | Synthelabo | Extraction de sennosides |
| FR2594337A1 (fr) * | 1986-02-17 | 1987-08-21 | Oppag Sa | Composition a base de sennosides et procede de preparation de cette composition |
| KR100429086B1 (ko) * | 2001-03-05 | 2004-04-29 | 주식회사 세일몬디알 | 장기능 활성효과를 갖는 건강 보조 식품 조성물 |
-
1977
- 1977-09-12 JP JP52110334A patent/JPS6011687B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5444012A (en) | 1979-04-07 |
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