JPS60105612A - 薬学的活性物質の経口摂取用投与物，その摂取方法，およびその製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔発明の技術分野〕 本発明は幼児またはその他が、薬剤の味を完全に隠して
快適に経口摂取することができる薬剤に関する。

よシ詳細には、本発明はかがる摂取を可能にする薬剤の
形状に関する。

〔従来技術〕

経口薬物治療は、患者が自己薬物治療できるので、最も
一般的な体内への薬剤摂取の−っである。

この範ちゅうにおいて、薬剤が美味であることは薬剤を
調剤するうえで極めて重要な要因である。

多くの薬物が極めて不快な味を有するが故に、多くの薬
剤の価値が実質的に低下している。このことは幼児用薬
剤の分野で特に一般的であり、また成人にとっても真実
なことである。

不快な味や美味でない味による、かがる問題を解決する
ために、多くの調味料が薬剤と共に用いられた。

すなわち、多くの幼児用薬剤が味付きのシロフプとして
摂取されることは極めてありふれたことである。

しかしながら、不幸にして調味料は単に不快な口あたシ
を隠すだけであって、味そのものについては極くわずか
な影響を与えるだけである。

多くの薬物は特に苦い味を有しておシ、大人でさえも、
いやいやながら摂取する状態である。

多くのかかる場合においては、シロフプでさえも苦味を
隠すことはできず、薬学的に困難な問題となっている。

味を隠するのて用いられた調味料の中にチョコレートが
ある。

チョコレートが薬物と共に用いられた特許の例としては
、プグリア（Ｐｕｇｌｉａ）らの米国特許第４．２７１
，１４２号および４，３２７，０７７号、アーレンス（
Ａｈｒｅｎｓ　）の米国特許第３，６９７，６４１号、
クラーク（Ｃ１ａｒｋ）の米国特許第１９９．１３９号
、工ヴアンス（Ｅｖａｎｓ　）の英国特許第５４３，３
０９号、ジョーンズ（ＪＯｎｅｓ　）らのオーストラリ
ア特許第７３１０７３２号がある。

チョコレートで包み込まれた幼児用ビタミン剤が知られ
ており、市場にあるが、かかる薬剤においては成る種の
ビタミンは十分に安定ではない。

また、チョコレートで包まれた下剤も知られている。

しかしながら、これらのすべてにおいて、不快な味は単
に隠されているにすぎず、薬剤が逆にチョコレートの風
味に影響を与え、薬剤の味は実質的に改善されてはいな
い。

更に、薬剤とチョコレートとの直接接触によってもたら
される安定性の問題が発生する。

経口摂取された薬剤を消化管の選択された部位、すなわ
ち胃または腸内において被覆から開放するために、薬剤
が望ましい被覆剤で保護されている丸薬が開発された。

この目的のための、より進歩した薬学的形状は、マイク
ロカプセル化された薬剤であり、この薬剤では一つの錠
剤（または大型のカプセル）が、マイクロカプセルと呼
ばれる、薬剤を含んでいる数百の小型の（約０．５〜０
．８　ｍｍ　）カプセルを含んでいる。

薬剤をカプセル化するだめの被覆剤の種類は、目的とす
る薬剤およびどこで薬剤を放出するかによって選択され
る。

〔発明の目的〕

本発明の目的は、経口摂取のだめの新規な形態の薬剤を
提供することにある。

本発明の他の目的は、薬剤のまずい味と口の感触が完全
に除去された、経口摂取のだめの新規な形態の薬剤を提
供することにある。

本発明の更に他の目的は、大人のみならず、幼児にとっ
て極めて美味な新規な形態の薬剤を提供することにある
。

本発明の更にまた他の目的は、幼児にとって快い方法で
幼児用薬剤を摂取するだめの方法を提供することＫある
。

〔発明の構成〕

かかる本発明の目的は、本発明によれば、摂取されるべ
き薬剤をマイクロカプセル化し、このマイクロカプセル
をチョコレートのような軟かく甘い美味な四則（ｍａｔ
ｒｉｘ）に埋め込むことによって達成される。

薬剤のカプセル化と、軟く甘いチョコレートのような四
則との組合わせによって、薬剤が有しているまずい味を
防ぎ、そして薬剤それ自体を摂取せんとするときに発生
する味の問題を克服するという二つのゴールに到達する
ことができる。

カプセル化によって、薬剤が有している不快な味が防止
され、チョコレート母剤が美味な問題を角ｆ１決するの
に役立つのである。

唄に、カプセル化によって、薬剤が最初にマイクロカプ
セル化されずにチョコレート母剤に直接混合されたとき
に必然的に起る薬物がチョコレート自体の香りを抜いて
しまうことが防止され、かつ薬物とチョコレートとの直
接接触を排除することＫよって薬物の安定性の損失が回
避される。

マイクロカプセル化と四則との組合せによって、薬剤の
不快な味が完全に排除され、患者はチョコレートまたは
他の軟かく甘い四則のみを味わえば良い。

かかる組合せにかかる本発明は、明らかに従来存在する
他の薬剤よりも優れるものである。

本発明において軟かく甘い四則としては、実質的にかみ
砕かずにそしゃくすることができ、そして容易に飲み込
むことができる美味な食品、好ましくは甘い味があり幼
児や大人に容易に受け入れられる糖菓が用いられる。

チョコレートは好ましい四則であるが、フアクタ（ｆｕ
ｄｇｅ　）　＋　マシマロ、ピーカンン・バター。

イナゴマメ（ｃａｒｏｂ　Ｉ　、固体状ヨーグルト、ま
たは適切な堅さを有するクンキーのような他の軟かく甘
い四則もまた、単独で、或は他の四則と組合わせて四則
として使用されることが理解されるべきである。

四則は硬いキャンディのように硬くあるべきではない。

なぜならば、かかる四則をかみ砕く際に発生する高い圧
力がマイクロカプセルを破り、本発明の目的を破壊する
からである。

−［１°い、またはミルクチョコレートのような軟かい
チョコレートは、完全にそしゃくするために、実質的に
かみ砕くことを必要とせず、かつチョコレートおよび包
み込まれたマイクロカプセルはマイクロカプセルを破壊
せずにそしゃくされ、飲み適寸れるので、本発明の目的
に理想的である。

マイクロカプセルは、容易に、そして快適な味を確保す
るために小さなサイズであるべきである。

すなわら、マイクロカプセルの大きさは、径２ｍｍ以下
、好ましくは径ｌ　ａｍ以下であるべきであり、最も好
ましくは１０〜１００μの範囲である。

マイクロカプセルが小さい程、患者によって気イ・］か
れないようになり、かつカプセルが、よりかみ砕かれず
、そしてよシ完全に飲み込まれるようになる。

マイクロカプセル中に含まれる薬物としては、極めて広
範囲の薬物が好適に用いられる。

かかる薬物としては、抗生物質および他の抗バクテリア
剤、鎮痛薬、抗ヒスタミン剤、抗充血剤（ｄｅｃｏｎｇ
ｅｓｔａｎｔ　）、抗炎症剤、血圧降下剤。

催眠薬、鎮静剤、トランキライザー、アルカロイド、利
尿剤、血管拡張薬、ポルモン、ビタミン、または経口投
与において、しばしば用いられる他の薬物が含まれる。

ペニシリンのように、特に苦い味のこれらの薬剤は、本
発明において用いるのに、勿論、特に適している。

好適な抗生物質としては、ペニシリン、セファロスポリ
ン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、ストレ
フトマイシン、オよびマクロリド（ｍａｃｒｏｌｉｄ　
）が含まれる。

好適な全合成抗バクテリア剤には、ニトロフラントイン
およびスルホンイミドが含まれる。

好適な抗炎症剤または鎮痛薬には、アスピリンおよびア
セドアミノフェンが含まれる。

好適な向鞘神性薬物には、−メチルドーノ（およびグア
ネチジン（ｇｕａｎｅｔｈｉｄｉｎｅ　）が含まれる。

また好適な利尿剤にはアミノフィリンおよびアセタゾー
ルアミド（ａｃｅｔａｚｏｌａｍ　ｉｄｅ　）が含まれ
る。

抗バクテリア剤には、ベンジルペニシリン。

フェノキシメチルペニシリン、アンピシリンおよびその
ピバロイルオキシメチルまたはフタリルエステル、アモ
キシシリ７　（ａｍｏｘｙｃｉｌｌｉｎ）、クロキシシ
リン（ｃｌｏｘｉｃｉｌｌｉｎ　）　、ジクロキシシリ
ン（ｄｉｃｌｏｘｉｃｉ　ＩＩ　ｉｎ　）　、　７　ル
クロキシシリ：／　（ｆｌｕｃｌｏｘｉｃｉｌｌｉｎ）
。

カルベニシリン（ｃａｒｂｅｎｉｃｉｌｌｉｎ　）　、
プロビシ１ノン（ｐｒｏｐｉｃｉ　ＩＩ　ｉｎ　）　、
メチシリ：／　（ｍｅｔｈｉｃｉ　１ｌｉｎ　）　、セ
ファルキシ７　（ｃｅｐｈａｌｅｘｉｎ　）　、セファ
ロリジン（ｃｅｐｂａｌｏｒｉｄｉｎｅ）。

セフ　７　ロク’）　シフ　、　セフ　７　ｏチア　（
ｃｅｐｂａｌｏｔｂｉｎ　）　。

テトラサイクリン、オキシテトラサイクリン。

クロロテトラサイクリン、ノボビオシン（ｎｏｖｏｂｉ
ｏｃｉｎ）。

ネオマイシン、クロラムフェニコール、サルファチアゾ
ール、スクシニルサルファチアソールす／ｌｚ　７　７
ジミジン（　ｓｕｌｐｈａｄｉｍｉｄｉｎｅ　）　、ス
トレフ１トマイシン，エリスロマイシ７　、　ｆｕｓｉ
ｄｉｃ　ａｃｉｄ，グリセオフルビン、カナマイシン、
リンコマイシン、スピラマイシン、サルファメトキシビ
リデアジン（　ｓｕｌｐｈａｍｅｔｂｏｘｙ　ｐｙｒｉ
ｄｅａｚｉｎｅ　）　、サ＃　７　７　７エナゾール、
サリチルアゾサルファピリジン。

サルファメトキサゾール（　ｓｕｌｐＨａｍｅｔｈｏｘ
ａｚｏｌｅ　）およびトリメトプリン（　ｔｒｉｍｅｔ
ｈｏｐｒｉｎ　）が含まれる。

好適なビタミンまたは栄養補給剤には、サイアミン（　
ｔｈｉａｍｉｎｅ　）　、ニコチンアミド、アスコルビ
ン酸，ピリドキノン、リボフラビン、トリプトファン、
パントテン酸塩，グリセロポスフェート、およびこれら
および他のビタミンとの混合物が含まれる。

他の薬物には、ａｌｃｏｆｅｎａｃ　、テオフィリン（
ｔｈｅ−ｏｐｈｙｌｌｉｎｅ）、　ヘキソ／＜、７ヂン
（　ｂｅｘｏｂｅｎｄｉｎｃ　）　、キノンミド（　ｘ
ｙｌａｍｉｄｅ　）　、および０−（４−メ）ｌ／フェ
ニルカルゲモイル）−３−ジェチルアミシフ。

ロピオフエノンオキシムが含マれる。

通常、マイクロカプセル化される、これら薬物はいづれ
も、通常の塩，水和物等で使用される。

上記薬物のり２トは、すべてを含むことを意図するもの
ではなく、マイクロカプセル化されつる薬物はいづれも
本発明の範囲に含まれる。

広範囲なカプセル剤およびカプセル製造方法を本発明に
おいて用いられる。カプセル製造物質についての唯一の
限定は、活性な核となる物質、すなわち薬物がチョコレ
ート、または他の１３月と、製造中または保存中に接触
することがないようにする物質でなければならず、無毒
かつ無害でなければならず、胃または胃腸管において核
の薬剤が放出されるようになるものでなければならず、
甘い母材と調和するものでなければならない。

従来知られているカプセル製造物質およびカプセル製造
方法のいづれもが本発明において用いられる。

たとえば、カーク・オスマー・エンサイクロペディア・
オブ・ケミカル・テクノロジー（ｉ（ｉｒｋ　−Ｑｔｌ
ｏｎｅｒ　Ｅｎｃｙｃｌｏｐｃｄｉａ　ｏｆ　（：：ｈ
ｅｍｉｃａｌ　Ｔｅｃｂｎｏｌｏｇｙ）、第３版、第１
５巻（１９８１年）、第４７０〜４９３頁のアール・イ
・スパータス（Ｒ，Ｅ、　５ｐａｒｋｓ　）Ｋよる記述
？イクロカプセル化（Ｍｊｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌａｔ
ｉｏｎ　）″において論ぜられたマイクロカプセル化方
法を参考にすることができる。

良く知られているように、マイクロカプセル製造物質は
、薬剤の放出を保留する性質、または消化管の好ましい
領域（たとえば胃または腸）において薬剤を放出するよ
うに選択される。

またマイクロカプセルにおいて活性物質、すなわち包み
込まれた薬剤ができるだけ高い重量％となるような方法
が用いられるのが好ましい。

たとえ、ば、米国特許第４，０１６，２５４号が教える
マイクロカプセルの製造方法によれば、マイクロカプセ
ルは１００μ〜３００μの平均直径を有しており、９４
チ〜９９．’ｌの薬物とｏ、ｉチル６優の被覆剤とから
形成されている。　また米国特許第３、１１９．７４２
号も参考になる。

かかる既知の、または今後見出される、いづれのマイク
ロカプセル化方法も本発明においてカプセル化された薬
物の製造に用いることができる。

本発明は、マイクロカプセル化自体の技術に関するもの
ではなく、チョコレートのような四則に包−まれた薬剤
のマイクロカプセルの用途にのみ関するのである。

単一の投与量中に包含されるマイクロカプセルの量は、
薬学的に摂取されるべき、目的とする投与量に依存する
。

たとえば、全マイクロカプセル中に２００１ｎｇの薬物
が容易に包含され、四則を口にする人が実質的に見分け
がつかないように、四則の一口の大きさの単位投与量中
に分散される。

四則中に含まれるマイクロカプセルの最高量は、マイク
ロカプセルの大きさに大部分依存し、マイクロカプセル
が小さい程、大量のマイクロカプセルを内包することが
でき、四則を摂取したときに気付かないようになる。

たとえば、カーボンレス拳コピー紙において用いられた
程度の大きさの極めて小さいマイクロカプセルの場合に
は、５０％もの、またはそれ以上の量のマイクロカプセ
ルを、四則の堅さに有害な影響を与えず使用することが
でき仝。

たとえば、もしも−口外のチョコレート量が極めて小量
ならば、極めて小さいマイクロカプセル中の薬剤の単位
投与量はチョコレート１７あだシ５００ｍ９である。

しかしながら、このように大量のマイクロカプセルを包
含させることは、かみ砕く間のマイクロカプセルの実質
的な破壊をほとんど回避できないので、好ましくない。

すなわち、包含マイクロカプセル量は、好ましくは四則
重量の約２５〜３０％を越えるべきではなく、最も好ま
しくは、摂取されるべき特定の薬物の平均投与量および
四則の投与単位の望ましい大きさに依存するが、１０％
以下である。

実質的に、四則の一口投与量の大きさは、一般的に四則
の密度に依存するが約１〜１５ｆである。

母材がチョコレートの場合、マイクロカプセルは好まし
くは、チョコレートの製造の工程において添加される。

たとえば、甘いチョコレートおよびミルクチョコレ−１
・け、ココア・バター（ｃｏｃｏａ　ｂｕｔｔｅｒ　）
　。

砂糖、液状チョコレート（ｃｈｏｃｏｌａｔｅ　Ｉ　１
ｑｕｏｒ　）　、　オよびミルクチョコレートでは更に
ミルクまたは固体状ミルク（ｍｉ　Ｉｋ　ｓｏｌ　ｉｄ
ｓ　）を混合して製造される。

これらは、次いで微粒子状に成形され、次いでコンチン
グ（ｃｏｎｃｌｌｉｎｇ　）される。

コンチングは練シの工程であシ、ここでチョコレートハ
徐々に混合され、チョコレートベースをなめらかにする
間に、湿気や揮発性の酸が排出される。

「いチョコレートの場合、コンチング温度は一般に５５
〜８５°Ｃの範囲であり、ミルクチョコレートでは、４
５〜５５°Ｃである。コンチングの際に、調香剤、乳化
剤等が通常添加される。

すなわち、本発明のマイクロカプセルをチョコレート製
造の際に添加するに最も適切な時は、コンチングの間で
ある。

勿論、マイクロカプセルを実質的に均一に分散させ、チ
ョコレートのいづれの与えられた単位重量においても薬
物の正確な量が存在するように、十分な混合がなされる
ように注意すべきである。

コンチングの後で、生成物は規格に合わせられ、調整さ
れ、良く知られている方法で成形される。

しかし、マイクロカプセル チング中に添加される必要はなく、チョコレート製造の
いづれの適切な工程において添加することができるし、
或いは完成されたチョコレートを取シ出し、これを溶融
させてマイクロカプセルを混合し、均一に混合し、次い
で再び成形することもできる。

マイクロカプセルのチョコレートまたは他の軟かぐ甘い
四則への添加方法は、特に限定されるものではなく、実
質的にマイクロカプセルの均一な分散が得られる限り、
いづれの方法も使用することができる。

〔実施例〕

実施例１ この実施例においては、マイクロカプセルとしてメンレ
イ・アンド・ジエムス・ラボラトリ（　Ｍｃｎｌｅｙ　
ａｎｄ　Ｊａｍｅｓ　ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ　）　（ス
ミス骨クライン・カンバ＝　−　（　Ｓｍｉ　ｔｈ　Ｋ
ｌｉｎｅ　Ｃｏｍｐａｎｙ　）　）によって製造された
市販薬“コンタンク（　Ｃｏｎｔａｃ　）”を用いた。

いづれのカプセルも、６０００マイクロカプセルを含み
、マイクロカプセルの直径は各々、約０、５〜０，８朋
であった。

マイクロカプセルは全被覆によって製造されている。

各カプセル（すなわち、６００のマイクロカプセル）ニ
ハフェニルプロノくノールアミン・ノ・イドロクロリド
７５ｍ９およびクロルフェニラミン・マレエート（　ｃ
ｌｔｌｏｒｐｌ＋ｃｎｉｒａｍｉｎｅ　ｍａｌｅａｔｅ
　）　８　ｍ９が含まＪｌ，ている。

アルミニウム製の平坦な容器中で市販のチョコレ−１・
板を５０°Ｃに加熱して溶融し、次いで一つのコンタツ
ク（Ｃｏｎｔａｃ）カプセル中の６００のマイクロカプ
セルを添加し、チョコレート母材中への均一な分散が達
成されるまで約３分間マイクロカプセルを混合してチョ
コレート中に包含させた。

チョコレートを直ちに冷却し、約３２１１１１１１Ｘ２
０朋×９龍の一単位に成形した。

このチョコレートをかみ砕いたとき薬剤の味は観察され
ず、一方、チョコレートなしでカプセルをかみ砕いたと
きには強い味が観察された。

これに加えて、チョコｖ−）片をかみ砕いたときに、粒
状の感覚はなかった。

このチョコレートの試料を１か月間、室温に貯蔵し、次
いで肉眼で観察し、マススペクトロスコピー分析で薬剤
の安定性を分析した。

１か月後では、形状または包含されたマイクロカプセル
の数の変化は見出されず、マイクロカプセルは１００％
がチョコレート母料から回収された。

包含されたマイクロカプセル中の薬剤のマススペクトル
分析から標準試料（すなわち、市販のパンケージ中に貯
蔵された原マイクロカプセル）と同一であることが示さ
れた。

したがって、マイクロカプセルのチョコレート同月中へ
の導入は、マイクロカプセル中の薬剤の安定性または化
学または物理的状態に影響を与えない。

実施例２ この実施例で用いたマイクロカプセルは、ノ（０　／　
＊　ウェルカムＱカンバ＝　−　（　Ｂｕｒｒｏｕｇｈ
ｓＷｃｌｌｃｏｍｃ　ＣＯ．　）によって製造された市
販薬“スタフ　ｘ　ト，　ｘス，　ｘ，　（Ｓｕｄａｆ
ｅｄ，　Ｓ．　Ａ．　）’である。

各カプセル中には、約３００のマイクロカプセル（径０
．６〜ｏ．ｃ＋ａｍ）が含まれている。

各の大きなカプセルには１２０　ｍｇのプシュードエフ
エドリン．ノ・イドロクロリドが含まれている。

これらのマイクロカプセルを実施例１で述べた方法で、
一つの通常のチョコレートに包含させた。

チョコレート・タブレットをかみ砕き、飲ミ込んだとき
に、薬剤の不快な味はなかった。

実施例３ 平均直径が１．７μ〜２０μで、加水分解されたタンパ
ク質（ゼラチン）で被覆され、それぞれのマイクロカプ
セルが９９％のアスピリンからなる、アスピリンのマイ
クロカプセルを米国特許ｊｌＥ　４，０１６，２５４号
の実施例５９に示された方法に従って製造した。

このマイクロカプセルの４０．４Ｓ’を、ミルクチョコ
レート製造のコンチング（ｃｏｎｃｈｉｎ　ｇ　）段階
で添加した。

均一に混合した後、チョコレートを標準化し、通常の方
法で調整し、それぞれが約５１の単位となるように型に
そそぎ込んだ。

チョコレートの各単位は、　２００ｍ９のアスピリンを
含むマイクロカプセルを包含スる。

チョコレート単位は、不快なアスピリンの味を感知せず
にかみ砕き、飲み込むことができた。

実施例４ ヒドロキシフェニルメチルセルロースで被覆されたアス
ピリンのマイクロカプセルを全金属製、円錐形ツユ、−
−ブラット（Ｕｎｉ　−Ｑｌａｔｔ’）　４″−ウルス
タ−（Ｗｕｒｓｔｅｒ　）装置を用いて製造した。

アスピリン・マイクロカプセルの平均大きさは８０〜１
８０μであシ、各マイクロカプセルは９３％のアスピリ
ンと７チの被覆剤とからなっていた。

捷だ、同様の条件で、被覆剤としてセルロース・アセチ
ルフタレートを用いて類似の被覆を行なった。

上記製造されたマイクロカプセルを実施例１記述の方法
でチョコレート中に包含させた（チョコレート１．５ｆ
あたり、カプセル化された薬剤１００ｍ９）。

チＥ　Ｊレート・タブレットをかみ砕き、飲ミ込んでも
薬剤の不快な味は検知されなかった。

実施例５ アセトアミノフェン（Ａｃｅｔａｍｉｎｏｐｈｅｎ　）
を２４チのエチルセルロース〔エトセル（Ｅｔｈｏｃｅ
ｌ　）　〕およヒ１．０％のヒドロキシプロピルメチル
セルロース（ＨＰ５０）でカプセル化した。

この被覆は、エアロマチック・ストレア（Ａｅｒｏｍａ
ｔｉｃ　５ｔｒｅａ　）　−■流動床装置で行なった。

得られたマイクロカプセルの平均大きさは８０〜１２０
μであった。

このマイクロカプセルを実施例１で述べた方法でチョコ
レート中に包含させた（チョコレー）１．５１ｉ’あた
り、包含剤（薬剤）１００ｍｇ）。

チョコレート・タブレットをかみ砕き、飲み込んだとき
に、薬剤の不快な味は感知されなかった。

実施例６〜１３ 下記の薬剤を、径約５００〜６００μのカプセル化体と
して下記に示した単位投与量において１．５２のチョコ
レート中に包含させた。いづれの場合にも、チョコレー
トをかみ砕き、飲み込んだときに薬剤の不快な味は感知
されなかった。

実施例　薬　剤　単位投与量 ／１６ ６　セオフイリン（’Ｉ”ｈｅｏｐｈｙｌｌｉｎｅ　）
　２００　ｍ９９　エリスロマイシン　２５０　Ｉｎ９
１０　硫酸第１鉄・７水和物　１６７ｍｇ１１　ニトロ
グリセリン　２．５ｍｇ 当業者にとって、本発明の範囲を逸脱することなしに種
々の変化が可能であり、かつ本明細書の記載に本発明が
限定されないことが明白である。

代理人　弁理士　小　川　信　− 弁理士　野　口　賢　照 弁理士　斎　下　和　彦 手続補正帯 昭和５９年１２月７０ 特許庁長官殿 １、事件の表示 昭和５９年　特　許　願　第　２０５７１０　号３、補
正をする者 事件との関ｆ、　特許出願人 住　所（居所） 氏　名（名称）　アプナー・ロットマン４、代　理　人

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　軟らかく甘く美味な母剤中に包含されたマイクロ
   カプセル化された活性物質からなることを特徴とする薬
   学的活性物質の経口摂取用投与物。 ２　マイクロカプセル化された活性物質の十分な量が存
   在し、前記母剤の各−日単位の大きさ中に前記活性物質
   の単位投与量が与えられる特許請求の範囲第１項記載の
   薬学的活性物質の経口摂取用投与物。 ３　前記軟かぐ、甘く、美味な母剤が実質的にかみ砕き
   を必要とせずにそしゃくできるように、十分に軟かい特
   許請求の範囲第１項記載の薬学的活性物質の経口摂取用
   投与物。 ４　前記母剤がチョコレート、ファフジ（ｆｕｄｇｅ）
   。 マシマロ、ビーナンンバタ〜、イナゴマメ（ｃ；Ｉｒｏ
   ｈ）および固体状ヨーグルトからなる群から選ばれる特
   許請求の範囲第１項記載の薬学的活性物質の経口摂取用
   投与物。 ５、　前記母剤がチョコレートである特許請求の範囲第
   １項記載の薬学的活性物質の経口摂取用投与物。 ６、　前記母剤が甘いチョコレートまたはミルクチョコ
   レートである特許請求の範囲第１項記載の薬学的活性物
   質の経口摂取用投与物。 ７、　１）ｔｌ記活性物質が抗バクテリア剤、鎮痛薬、
   。 抗ヒスタＳン剤、抗充血剤、抗炎症剤、血圧降下剤、催
   眠薬、鎮静剤、トランキライザー、アルカロイド、利尿
   剤、血管拡張薬、ホルモンまたはビタミンである特許請
   求の範囲第１項記載の薬学的活性物質の経口摂取用投与
   物。 ａ　活性物質の前記マイクロカプセルがｌ　ｍｒｎ以下
   の径を有する特許請求の範囲第１項記載の薬学的活性物
   質の経口摂取用投与物。 ９、　活性物質の前記マイクロカプセルが約１０〜ｉｏ
   ｏμの径を有する特許請求の範囲第１項記載の薬学的活
   性物質の経口摂取用投与物。 １０．前記薬学的活性物質は、母剤中に包含されたマイ
   クロカプセルの製造過程で、および使用前の貯蔵中に前
   記母剤との接触を防止するために１無毒および無害であ
   り、かつ摂取の後に胃または胃腸管系において前記活性
   物質を放出する物質でカプセル化されている特許請求の
   範囲第１項記載の薬学的活性物質の経口摂取用投与物。 １１　特許請求の範囲第１項の記載による投与形体の単
   位投与量を、不快捷たはまずい味または口中感触なしで
   患者が経口摂取することを特徴とする薬学的活性物質の
   経口摂取方法。 １２、患者が幼児である特許請求の範囲第１１項記載の
   薬学的活性物質の経口摂取方法。 １３、薬学的活性物質をマイクロカプセル化し、このマ
   イクロカプセル化された活性物質を軟く。 甘く、美味な母剤中に包含させることを特徴とする薬学
   的活性物質の経口摂取用投与物の製造方法。