JPS5988416A - 口腔衛生組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は口腔衛生組成物および該組成物を使用して歯に
細菌が付着することを防止する方法に関する。更に詳細
には１本発明は、歯に口腔微生物が凝集することを防止
するのに有用であることが発見されたポリ　（ビニル安
息香酸）の特定のアルカリ金属塩類に関する〇 歯に側垢が伺着することを防止すると極めて望ましい成
果が得られる０歯の表面上に飴蝕菌がコロニー状に会合
すると歯垢を生じ、そして、歯の表面上に弾着な付着物
が生成される。歯の表面−ヒに存在する１虐垢は歯肉炎
、　ｆｒｉｌｌ蝕および歯周病を発症させる原因物質に
なると思われる。

艶蝕菌および歯垢の作用をコントロールするために様々
な試みがなされてきた０例えば、フッ化物塗布処置、絹
糸処置、ブラッシング処置等の試みがなされてきた。し
かし、これらの処置は大体。

歯および歯肉上の歯垢の二次作用を阻止するか。

まだは、歯および周辺組織上に既に生成され、そして、
これらに付着している歯垢を除去するととのいずれかを
目的とするものである。しかし、これらの処置は必らず
しも十分なものではなく、また、歯科の専門家による定
期的処置で補光しなければならない。現在まで、歯垢の
生成址たけ歯垢が歯に付着することを防止するだめの、
家庭で容易に実行できる処置方法は全く無い。

ポリ　（ビニル安息香酸）の特定のアルカリ金残塩類を
様々な歯磨剤２口腔洗浄剤またはその他の口腔衛生方法
によってヒトの歯に適用すると、該アルカリ金属塩類は
歯垢が歯の表面に付着することを防止することが発見さ
れた。これらの親水性ボ１ツマ−は水または水／有機溶
剤ビヒクルにおおむね可溶性であシ、しかも、すぐれた
被膜形成性を有する。親水性重合体被膜が画布付着を阻
止する作用の機構は完全には解明されていないが、歯に
沈着されたアニオン荷電ポリマー被膜が、陰荷電ポリマ
ー被膜と歯垢生成の原因である陰荷電微生物との間で相
互反発をおこすためであると思われる。本発明の重合体
塩類は歯に歯垢が付着することを防止するだめの歯磨剤
およびその他の口腔衛生製剤の成分として特に鳴動でめ
る。

本発明によって、ｌａ垢のコントロールに有用であるこ
とが発見された残水性重合体塩類はビニルｔｃ　息香酸
のホモポリマーの特に、アルカリ金属塩力Ｊである○こ
のポリマーのくり返し単位は構造式（Ａ）によって示さ
れる。

（式中５Ｍはナトリウム、カリウムおよびリチウムから
なる群から選択される。） 構造式（Ａ）の塩類を生成するだめの中間体として必要
なポリ　（ビニル安息香酸）ポリマー類はビニル安息香
酸１例えば、　　ＰｆａｌｔｚおよびＢａｕｅｒから市
販されている４−ビニル安息香酸モノマーのフリーラジ
カル重合によって容易に製造される。ポリ　（ビニル安
息香酸）ポリマーをアルカリ全綱水酸化物で中和するか
、または、少なくとも化学量端的量のアルカリ金属酸化
物、炭酸塩、塩化物、硝酸塩、酢酸塩、または硫酸塩を
添加すれば本発明の重合体塩類が生成される。所望なら
ば、透析によってこの重合体塩類の水浴液を梢製するこ
とができる。

透析したポリマー溶液を凍結乾燥、噴霧乾燥、または蒸
発ざぜることによって固体状の重合体塩類が得られる。

試験管内で試験したところ２本発明のポリ（ビニル安息
香酸）ポリマーのアルカリ金属塩類は両売の付着を軽減
させるのに極めて有効であった０例えは、ポリ　（４−
ビニル安息香酸）から製造したポリ（４−ビニル安息香
酸）ナトリウムを試験し、たところ、歯垢の付着を９１
％も低下させた。

使用した試験管内試験方法は白糖が補事された滅菌トリ
プチケース培地を含有する小さな瓶中で歯垢を生長させ
ることから始められる。例えば、１０人の被検者から試
験直前に採集されたヒトの歯垢０、５　ｍｌを各瓶にぞ
れぞれ接椋するっ対照群では。

予備滅菌ガラススライドまたは抜歯したヒトの歯を各瓶
に挿入する。試験群では、歯またはガラススライドを試
験化合物の１チ溶液（水またはその他のビヒクルに試験
化合物を溶解させて調製する）で予備処理し、歯まだは
ガラススライドの表面上に化合物の薄い被膜を沈着させ
るために乾燥させ。

そして、ガラススライドまたは歯を増殖培地中に配信す
る。瓶は５７Ｃの嫌気栄件下で２日間培養する０歯憾プ
ζはガラススライドをとシ出し、風乾し、そして、０．
１５％Ｆ　Ｄ　＆　ＣＡ　３赤色染料で発色させて、集
積された歯垢付着物を現出させる。

歯まだはガラススライド上の歯垢密度についてＤ〜５の
目盛で評価する。歯垢遮断効果は、１０人の被検者から
得られた適当な対照値と比較した平均歯垢低下量のぎ分
率（％ｌとして報告される。

実施例１ ポリ（４−ビニル安息香酸）ナトリウム４−ビニル安息
香酸４．０？（０，０２７モル）。

アゾビスイソブチロニトリルＤ、　Ｏ４５’およびベン
七ン２５−からなる懸濁液をチッ素雰囲気下で。

８０℃で約８時間加熱した。該加熱中にポリマーの激し
い沈殿がおきた。この懸濁液を室温にまで冷却し、ベン
七ン２５ｒｎ１．で希釈し、濾過してポリポリ（４−ビ
ニル安息香酸１．６６３８　Ｆをメタノール３０ｎ）に
とかして作った溶液のｐＨ値を０．４８ＯＮメタノール
性水酸化ナトリウムで２５〜１１．０にあわせた。得ら
ｎた浴数から溶剤を除去し、白色の固形状をしたポリ　
（４−ビニル安息香酸）を得だ。ＮＭＲおよび■几スペ
クトルは所期の重合体塩の構造と一致した。

本発明の歯垢遮断口腔組成物は常用の桑学的に使用可能
な口腔衛生製剤からなり、該製剤は本書に開示した有効
量の歯＃ｉ避断剤を宮Ｍしている。

この処方は歯垢遮断剤と相ｄ性である。このような製剤
としては２例えば、洗ロ烟、含漱剤、洗浄溶液、非研摩
性ゲル状歯磨剤、義歯クレンザ−２被覆デンタルフロス
、歯間刺激塗料、チューインガム、砥削７ロ臭清涼剤２
発泡剤２よひ噴霧剤などがある。

歯垢遮断剤はこれらの製剤中に有効な濃度で配合できる
が、一般的には、約０．０５重貴饅〜６０重量％位の範
囲内の量か、または、ビヒクルとの相溶性の限界点まで
配合することもできる。しかし、約２０重量係以上の濃
度で使用しても特別な利益は何も得られない。本発明の
製剤中の歯垢遮断剤の好ましい纜度範囲は約０．５〜約
１０重量％である。一層好ましい薗度軛囲は約２〜約８
重量％であり、非研摩性ゲル状ビヒクルにおける現住所
も好ま（２い０度は約５Ｍ渋チである。

これらの歯垢遮断製剤のｐＨ値はｐＨ５〜ｐＨ１０。

好ましくは、　　ｐ）Ｔｓ、ｏ−ｐＦ（８，０，一層好
ましくは。

約ｐＨ６，０〜ｐＨ７，５でなければならない。５，０
未満のｐｒ−ｉ値はエナメルの鉱物質消失を増強するの
で望ましくない。

歯垢遮断剤と共に使用して本発明の趣断組成物を製造す
るととのできる好適な常用の製剤上使用可能なビヒクル
は水、エタノール；ポリプロピレングリコール、グリセ
ロールおよびソルビトールのような湿潤剤：セルロース
銹導体２例えば、メトセル、カルボキシメチルセルロー
ス（ＣＭ０７ＭＦ）およびＫｌｕｃｅｌ　ＨＦ　、ポリ
オキシプロピレン／ホリオキシエチレンブロックコポ！
Ｊマー、例えｊｒｆ−、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ　Ｆ　　１２
７．　Ｐｌｕｒｏｎｉｃ　Ｆ　−１０８゜Ｐｌｕｒｏｎ
ｉｃ　Ｐ　−１０３，Ｐｌｕｒｏｎｉｃ　Ｐ　　　１　
０４．ＰｌｕｒｏｎｉｃＰ−１０５，およびＰｌｕｒｏ
ｎｉｃ　Ｐ　−１２３，コロイド状マグネシウムアルミ
ノシリケート錯体７例えば、ビーガム、およびムコ蛋白
増粘剤２例えば。

Ｃａｒｂｏｐｏｉ　９３４のようなゲル化剤；二酸化ケ
イ素。

例えば、　　Ｃａｂ　　Ｏ−０−８ｉ１およびポリビニ
ルピロリドンのようなゲル安定化剤；サッカリンナトリ
ウムのような甘味剤；クエン酸、安息香酸ナトリウム、
塩化セチルピリジニウム、ンルビン酸カリウム、メチル
パラベンおよびエチルパラベンのような保存剤；ラウリ
ルｍ酸ナトリウム、ココモノグリセリド硫酸ナトリウム
、ラウリルザルコシン酸ナトリウムおよびポリオキシエ
チレンイソヘキ丈デシルエーテ＃　（Ａｒ１ａｓｏｌｖ
ｅ　２００　）のような洗ｒ子剤：ならびに使用が認め
られている層色剤および芳香剤などである。７ノ化ナト
リウムのような抗艶蝕フッ化物化合物も本発明の組成物
中に混和できる。

下記の特定の製剤例は本発明の歯垢遮断組成物を更に例
証するだめのものである。

遮断剤　　　　０．５〜２．０ グリセロール（湿Ｍ１剤）６．０ Ｐｌｕｒｏｎｉｃ　Ｆ　−１０８１，０サツカリンナト
リウム（け味剤）０．６脱イオン水　　　　　　　　　
　　適量芳香剤　　　　　　１．０ ｉｏｏ、。

両売遮断剤　　　　　　　　　。、５〜５．。

エタノール（米国系局方）　　　　　１５０Ｐｌｕｒｏ
ｎｉｃ　　Ｆ−１０８（発泡ン１す）　　　　　　　　
２゜グリセロール（湿潤剤’　　　　　　ｉｏ、１．］
ンルビトール（湿潤剤）　　　　　　１０．０ザソ刀リ
ンナトリウム（甘味剤）　　　　。２脱イオン水　　　
　　　　　　　　、商量芳香剤　　　　　。、２ １００．０ 歯垢遮断剤　　　　　　　　２．０〜１０．０熱分解法
シリカ（研摩剤）　　　　　５５．０ラウリル硫酸ナト
リウム（洗浄剤＋１，５グリセロール（湿潤剤）　　　
　　１００カルボキシメチルセルロース（ゲル（ｔＪＪ
＋　　　　２．Ｌｌサッカリンナトリウム（甘味剤）０
．２ンルビトール（湿潤剤）　　　　　　ｉｏ、。

芳香剤　　　　　１．０ 脱イオン水　　　　　　　　　　　適量保存剤　　　　
　０．０５ １００．０　　　　’− 歯垢遮断剤　　　　　　　　ｉ、ｏ〜１１０ガムベース
　　　　　　　　　　　２１．６砂　　　　糖　　　　
　　　　　４８．５〜５８．５ヨーンシヨツプ（Ｂａｕ
ｍｅ　４５　）　　　　　１８．２芳香剤　　　　　　
１．０ ｉｏｏ、。

歯垢遮断剤　　　　　　　　０．０５〜６０．０ソルビ
スタツト（保存剤）　　　　　　　　０．１５脱イオン
水　　　　　　　　　　　適量二酸化ケイ素（ゲル安定
化剤）１，０ Ｐｌｕｒｏｎｉｃ　Ｆ−１２７（ゲル化剤）　　　　　
２０．０ザツカリンナトリウム　　　　　　　　０．２
芳香剤　　　　　１・５ ｉｏｏ、。

製剤例Ｆ 下記の製剤例は本発明による歯垢遮断剤を含有する現在
好ましい非研摩性ゲル状組成ｖＩＪを例証している。

蒸留水　　　　　：ｉｉ＆量 サッカリンナトリウム　（甘味剤）　　　　　　０．２
０安息香酸ナトリウム（保存剤）　　　　　０．３０Ｆ
ｌ）　＆　ＣＡ　１青（０，１％水溶液）　　　　０．
２７ＦＤ＆Ｃ篇１０黄（０，５チ水溶液）　　　　０．
５０ゲル化剤　　　　　　　　　　　１８．Ｄ［）グリ
セロール（湿潤剤）　　　　　　２０．００ｔｒａｂ　
−０−８ｉｌ　Ｍ５　（二酸化ケイ素）　　　　１．Ｌ
ＩＯ芳香剤　　　　　　０，８０ ｉｏｏ、ｕ 前記の全ての製剤例の製造方法の詳細は当業者には明ら
かであるが、念のため２本例のゲル製剤の一製造方法を
下記に開示する。

一番目の容器中で、水、サッカリンナトリウム。

安息香酸ナトリウムおよび着色剤を混合する。次いで、
この容器を水浴中に配置する。温度が６℃に達したら、
ゲル化剤を添加し、ゲル化剤が溶解されるまで内容物を
ゆつくりと混合する。次いで。

この溶液を７０℃に昔で加熱する。

二番目の容器にグリセリンを添加する。次いで。

Ｃａｂ　−０−ａｉｌ　Ｍ　５を混合しながら散布する
。それから、由垢神断剤を添加し、そして、なめらかな
に−スト状になるまで混合をつづける。その後。

このペーストを混合しながら水浴中で７００に１で加熱
する。

一番目の容器の内容物を二番目の容器に証加［−２温度
を７０　’Ｃに保ちながら、内科物が均質になるまで一
緒に混合した。その後、芳香剤を添加し。

全ての混合を止め、そして、この製剤を１時間静置し）
ｃ。必要ならば気泡を除去し、−晩冷賊庫に入れておく
こともできる。

これらの組成物は日常の口腔衛生計画に従って。

１日に１〜３回使用して歯垢が歯に付着することを防止
することが好ましい。

本発明にもとることなく笑施態様を構成できることは言
うまでもない。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （］）　　イノ″η造式（Ａ） （式中９Ｍはリチウム、ナトリウムおよびカリウムから
   なる群から選択される。）のく多返し単位を有するビニ
   ル安息香酸ホモポリマーのアルカリ金属塩を、該ポリマ
   ーと相溶性の製剤上使用可能な口腔衛生ビヒクル中に、
   歯に歯垢が付着することを防止するのに有効な量貧有す
   る口腔衛生組成物。 （２、特許請求の範囲第１項に記載の組成物を歯に定期
   的に適用することからなる。歯に歯垢が付着することを
   防止する方法。 （３）特許請求の範囲第２項に記載の方法であって。 前記組成物を１日に約１〜約６回適用することからなる
   方法。 （４）特許請求の範囲第１項に記載の組成物であって、
   抗鮎蝕性フッ化物化合物を更に含有する組成物。 （５）特許請求の範囲第４項に記載の組成物であって、
   前記フン化物化合物はフッ化ナトリウムである組成物。