JPS597683B2 - 顆粒剤 - Google Patents
顆粒剤Info
- Publication number
- JPS597683B2 JPS597683B2 JP7415576A JP7415576A JPS597683B2 JP S597683 B2 JPS597683 B2 JP S597683B2 JP 7415576 A JP7415576 A JP 7415576A JP 7415576 A JP7415576 A JP 7415576A JP S597683 B2 JPS597683 B2 JP S597683B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- granules
- triglyceride
- mixed
- fatty acid
- mct
- Prior art date
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- Expired
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本願発明は粉体又は液体状の医薬物質と賦形剤及び中鎖
脂肪酸トリグリセライド（炭素数８または１０の脂肪酸
のトリグリセライド）〔以下ＭＣＴと略す〕からなる顆
粒剤に関する。
脂肪酸トリグリセライド（炭素数８または１０の脂肪酸
のトリグリセライド）〔以下ＭＣＴと略す〕からなる顆
粒剤に関する。
一般に顆粒剤は主薬と乳糖、マンニトール、デンプン類
、結晶セルロース等の賦形剤の単一あるいは２種以上と
デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム等の
崩壊剤を混合したのち、アラビアゴム、ゼラチンあるい
は高分子化合物等な水あるいは有機溶媒中に溶解又は分
散したものを結合剤として練合し、適当な製粒機、篩等
を用いて製剤化されるが、こうして得られた顆粒剤は往
々にして可塑性に欠け、もろく機械的衝撃に弱い。
、結晶セルロース等の賦形剤の単一あるいは２種以上と
デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム等の
崩壊剤を混合したのち、アラビアゴム、ゼラチンあるい
は高分子化合物等な水あるいは有機溶媒中に溶解又は分
散したものを結合剤として練合し、適当な製粒機、篩等
を用いて製剤化されるが、こうして得られた顆粒剤は往
々にして可塑性に欠け、もろく機械的衝撃に弱い。
これ等の欠点を除く為、顆粒剤にグリセリン、プロピレ
ングリコ゛−ル等の粘性のある液状多価アルコールやエ
チルセルロースの如きセルロース誘導体等の合成高分子
物質を添加することが行なわれているが、液状多価アル
コールは一般に吸湿性が強く生薬の分解を起こさせる欠
点があり、またエチルセルロースの如き合成高分子物質
は薬効の発現が遅くなる欠点が指摘されている。
ングリコ゛−ル等の粘性のある液状多価アルコールやエ
チルセルロースの如きセルロース誘導体等の合成高分子
物質を添加することが行なわれているが、液状多価アル
コールは一般に吸湿性が強く生薬の分解を起こさせる欠
点があり、またエチルセルロースの如き合成高分子物質
は薬効の発現が遅くなる欠点が指摘されている。
本発明者等はこれらの難点を改善でき、且つ製剤化にも
適した添加物を種々検討した結果、純植物性飽和脂肪酸
のトリグリセライドであるＭＣＴが好適であることを見
出し、本発明を完成した。
適した添加物を種々検討した結果、純植物性飽和脂肪酸
のトリグリセライドであるＭＣＴが好適であることを見
出し、本発明を完成した。
ＭＣＴの添加は顆粒工程に於げる練合時の作業員の危険
性がないことは勿論、以下に示す如くその顆粒強度も優
れているため顆粒剤の貯蔵、輸送時における衝撃、分包
或は硬カプセル充填時等における衝撃による破損が著し
く改善されている為カプセル内の顆粒剤のバラッキも少
なく、カプセル自動充填機での充填作業を容易にする等
顆粒剤の性質に種々の利点をもたらすものである。
性がないことは勿論、以下に示す如くその顆粒強度も優
れているため顆粒剤の貯蔵、輸送時における衝撃、分包
或は硬カプセル充填時等における衝撃による破損が著し
く改善されている為カプセル内の顆粒剤のバラッキも少
なく、カプセル自動充填機での充填作業を容易にする等
顆粒剤の性質に種々の利点をもたらすものである。
本願発明に使用するＭＣＴはカプリル酸及びカブリン酸
のトリグリセライド、これらの混合物及びカプリル酸と
カブリン酸の混合脂肪酸のトリグリセライドである。
のトリグリセライド、これらの混合物及びカプリル酸と
カブリン酸の混合脂肪酸のトリグリセライドである。
また、賦形剤としては一般医薬用顆粒剤に使用する賦形
剤が使用される。
剤が使用される。
ＭＣＴの添加量は医薬物質及び賦形剤の種類や配合割合
に応じて調整されるが、これらの総量に対し２〜１５％
の範囲で加えられる。
に応じて調整されるが、これらの総量に対し２〜１５％
の範囲で加えられる。
なお、ＭＣＴの添加量が２％以下の場合は、顆粒強度が
不十分であるか、或いは顆粒強度が十分な顆粒剤を再現
性良く、製造するのがむずかしい。
不十分であるか、或いは顆粒強度が十分な顆粒剤を再現
性良く、製造するのがむずかしい。
また、ＭＣＴの添加量が１５％以上では、顆粒剤はべと
べとして製剤化することができない。
べとして製剤化することができない。
次に本願発明の効果を示すための本発明の顆粒剤（以下
■剤と略す。
■剤と略す。
）とＭＣＴ無添加顆粒剤（以下■剤と略す。
）の顆粒強度及び充填重量偏差についての試験及びその
結果を以下に示す。
結果を以下に示す。
試験例
１．顆粒強度試験
（イ）本願実施例１で得た■剤と■剤の試料（５００μ
〜１０００μ範囲）３０グをボールミル（内径７０朋、
長さ７０ｍｍ）にボール（２．５〜４．５１重量、ガラ
ス製）２０個と共に挿入し、夫々毎分１５０回転で回転
させ一定時間毎にその平均粒子径を測定した。
〜１０００μ範囲）３０グをボールミル（内径７０朋、
長さ７０ｍｍ）にボール（２．５〜４．５１重量、ガラ
ス製）２０個と共に挿入し、夫々毎分１５０回転で回転
させ一定時間毎にその平均粒子径を測定した。
その結果を第１図に示す。
（口）本願実施例４で得た■剤と■剤の試料（１ ００
０μ〜１２００μ範囲）３０グを用いて（イ）と同様に
顆粒強度試験を行った。
０μ〜１２００μ範囲）３０グを用いて（イ）と同様に
顆粒強度試験を行った。
その結果を第２図に示す。
２．硬カプセル充填による重量偏差試験
本願実施例２で得たカプセル剤と■剤のカプセル剤の内
容物の重量偏差試験を行った。
容物の重量偏差試験を行った。
その充填バラツキを表示する。
実施例 １
生薬エキス（水分３０％含有）１４３ＰとＩ）−マンニ
トール８８０１を堅形混合機を用いて吸着混合し、別に
カプリル酸７５％、カブリン酸２５％の混合脂肪酸トリ
グリセライド２０グを９０％エタノール２００グに溶解
し、これを練合溶媒とし練合後、バスケット型製粒機（
スクリーン径０． ８ ｍｍ ）にて造粒後１６メッシ
ュ篩通過させ乾燥後顆粒とする。
トール８８０１を堅形混合機を用いて吸着混合し、別に
カプリル酸７５％、カブリン酸２５％の混合脂肪酸トリ
グリセライド２０グを９０％エタノール２００グに溶解
し、これを練合溶媒とし練合後、バスケット型製粒機（
スクリーン径０． ８ ｍｍ ）にて造粒後１６メッシ
ュ篩通過させ乾燥後顆粒とする。
実施例 ２
生薬エキス（水分３０％含有）１４３ＰとＤーマンニト
ール３５０グを堅形混合機を用いて吸着混合し別にカプ
リル酸５０％、カブリン酸５０％の混合脂肪酸トリグリ
セライド２０グを９０％エタノール４０グに溶解し、こ
れを練合溶媒とじ練合後、バスケット型製粒機（スクリ
ーン径１．２ｍｍ）にて造粒後１４メッシュ篩を通過さ
せ乾燥後顆粒とする。
ール３５０グを堅形混合機を用いて吸着混合し別にカプ
リル酸５０％、カブリン酸５０％の混合脂肪酸トリグリ
セライド２０グを９０％エタノール４０グに溶解し、こ
れを練合溶媒とじ練合後、バスケット型製粒機（スクリ
ーン径１．２ｍｍ）にて造粒後１４メッシュ篩を通過さ
せ乾燥後顆粒とする。
この顆粒をパークデビス社製カプセル充填機（Ａ８タイ
プ）にて１カプセルの内容量を４７０〜となるよう充填
する。
プ）にて１カプセルの内容量を４７０〜となるよう充填
する。
実施例 ３
医薬原末１０ｆ！と乳糖６７１及びデンプン１６ｙな堅
形混合機にて均一に混合し、先にノ・イドロキシプロビ
ルセルロース２１、カブリン酸トリグリセライド５１を
８５％エタノール４０グに溶解したものを練合溶媒とし
、練合したのちバスケット型製粒機（スクリーン径１
ｍｍ ）にて造粒後、１４メッシュ篩を通過させ乾燥後
円柱状顆粒とする。
形混合機にて均一に混合し、先にノ・イドロキシプロビ
ルセルロース２１、カブリン酸トリグリセライド５１を
８５％エタノール４０グに溶解したものを練合溶媒とし
、練合したのちバスケット型製粒機（スクリーン径１
ｍｍ ）にて造粒後、１４メッシュ篩を通過させ乾燥後
円柱状顆粒とする。
実施例 ４
生薬エキス（水分３０％含有）１４３′ｆＩとＤーマン
ニトール３５０グを堅形混合機を用いて吸着混合し別に
カプリル酸５０％、カブリン酸５０％の混合脂肪酸トリ
グリセライド２０グを９０％エタノール４０１に溶解し
、これを練合溶媒とし練合後、バスケット型製粒機（ス
クリーン径１．２ｍｍ）にて造粒後１４メッシュ篩を通
過させ乾燥後顆粒とする。
ニトール３５０グを堅形混合機を用いて吸着混合し別に
カプリル酸５０％、カブリン酸５０％の混合脂肪酸トリ
グリセライド２０グを９０％エタノール４０１に溶解し
、これを練合溶媒とし練合後、バスケット型製粒機（ス
クリーン径１．２ｍｍ）にて造粒後１４メッシュ篩を通
過させ乾燥後顆粒とする。
第１図は試験例１（イ）で、第２図は試験例１（口）で
測定された顆粒強度試験結果をそれぞれ示す。
測定された顆粒強度試験結果をそれぞれ示す。
Claims (1)
- １ 医薬物質と賦形剤及び製剤総量に対し２〜１５％の
中鎖脂肪酸トリグリセライド（炭素数８または１０の脂
肪酸のトリグリセライド）からなる顆粒剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7415576A JPS597683B2 (ja) | 1976-06-23 | 1976-06-23 | 顆粒剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7415576A JPS597683B2 (ja) | 1976-06-23 | 1976-06-23 | 顆粒剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS52156916A JPS52156916A (en) | 1977-12-27 |
| JPS597683B2 true JPS597683B2 (ja) | 1984-02-20 |
Family
ID=13538975
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7415576A Expired JPS597683B2 (ja) | 1976-06-23 | 1976-06-23 | 顆粒剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS597683B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005016312A1 (en) | 2003-08-13 | 2005-02-24 | Nobex Corporation | Micro-particle fatty acid salt solid dosage formulations for therapeutic agents |
-
1976
- 1976-06-23 JP JP7415576A patent/JPS597683B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS52156916A (en) | 1977-12-27 |
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