JPS5939830A - 塩酸ドキシサイクリン製剤 - Google Patents
塩酸ドキシサイクリン製剤Info
- Publication number
- JPS5939830A JPS5939830A JP57151969A JP15196982A JPS5939830A JP S5939830 A JPS5939830 A JP S5939830A JP 57151969 A JP57151969 A JP 57151969A JP 15196982 A JP15196982 A JP 15196982A JP S5939830 A JPS5939830 A JP S5939830A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- doxycycline hydrochloride
- bromelain
- pharmaceutical
- antimicrobial activity
- units
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は塩酸ドキシサイクリン製剤に関する。
塩酸ドキシサイクリンは、１９６３年メタサイクリンよ
り合成されたテトラサイクリン系の広範囲抗生物質であ
り、その構造式は下記のように表わされる。
り合成されたテトラサイクリン系の広範囲抗生物質であ
り、その構造式は下記のように表わされる。
ＩＪｔｉ （Ｊ （Ｊｔｉ （Ｊこ
の塩酸ドキシサイクリンは、経口投与による吸収が良く
、長時間にわたって有効血中濃度が持続するなど、種々
の面で従来の、テトラサイクリン系抗生物質よりすぐれ
ている。しかし、その反面法のような副作用を有する。
の塩酸ドキシサイクリンは、経口投与による吸収が良く
、長時間にわたって有効血中濃度が持続するなど、種々
の面で従来の、テトラサイクリン系抗生物質よりすぐれ
ている。しかし、その反面法のような副作用を有する。
＋１） まれに、５−ＧＯＴ％５−ＧＰＴの上昇等の
肝機能検査値の異常があられれることがある。
肝機能検査値の異常があられれることがある。
（２）ときに、食欲不振、悪心、嘔吐、腹痛、下痢、口
内炎、舌炎、肛門周囲炎等の症状があられれる。
内炎、舌炎、肛門周囲炎等の症状があられれる。
（３）まれに血小板減少、好中球減少、好酸球増多の症
状があられれる。
状があられれる。
（４）まれに、発熱、発疹、じん麻疹、光線過敏症など
の過敏症状があられれる。このような場合は投与を中止
することを要する。
の過敏症状があられれる。このような場合は投与を中止
することを要する。
（５）まれに、嘔吐、頭痛、後視、うっ血乳頭、大泉門
膨隆などの頭蓋内圧上昇に伴う症状があられれる。かか
る場合は投与を中止せねばならない。
膨隆などの頭蓋内圧上昇に伴う症状があられれる。かか
る場合は投与を中止せねばならない。
本発明者等は、塩酸ドキシサイクリンの抗菌力を増強し
、−回当りの必要な投与量を減らすことによって上記副
作用を軽減することを目的に種々検討した結果、偶然に
も酵素であるプロメラインまたはカリクレインを配合す
ることにより塩酸ドキシサイクリンの抗菌力が増強する
ことを見出した。
、−回当りの必要な投与量を減らすことによって上記副
作用を軽減することを目的に種々検討した結果、偶然に
も酵素であるプロメラインまたはカリクレインを配合す
ることにより塩酸ドキシサイクリンの抗菌力が増強する
ことを見出した。
すなわち、本発明は、塩酸ドキシサイクリンにプロメラ
インまたはカリクレインが配合された抗菌力にすぐれた
塩酸ドキシサイクリン制剤を提供する。
インまたはカリクレインが配合された抗菌力にすぐれた
塩酸ドキシサイクリン制剤を提供する。
本発明製剤におけるプロメラインの好ましい配合量は、
塩酸ドキシサイクリン１μｙ力価に対して０．１〜１０
０ブロメライン単位である。またカリクレインを使用す
る場合の好ましい配合量は塩酸ドキシサイクリンｌ／７
ｙ力価に対し、０．０１〜１００生物学的単位である。
塩酸ドキシサイクリン１μｙ力価に対して０．１〜１０
０ブロメライン単位である。またカリクレインを使用す
る場合の好ましい配合量は塩酸ドキシサイクリンｌ／７
ｙ力価に対し、０．０１〜１００生物学的単位である。
その配合量の下限を、プロメラインは０．１ブロメライ
ン単位とし、カリクレインは０．１生物学的単位とする
のは、それより少いと、塩酸ドキシサイクリンの抗菌力
増強効果が不足するからであり、一方上限を、プロメラ
インは１００ブロメライン単位とし、カリクレインは１
００生物学的単位とするのは、それを賊えて添加しても
抗菌力はそれ以上増大しないからである。
ン単位とし、カリクレインは０．１生物学的単位とする
のは、それより少いと、塩酸ドキシサイクリンの抗菌力
増強効果が不足するからであり、一方上限を、プロメラ
インは１００ブロメライン単位とし、カリクレインは１
００生物学的単位とするのは、それを賊えて添加しても
抗菌力はそれ以上増大しないからである。
より好ましい配合量は、プロメラインでは０．５〜１０
ブロメライン単位、カリクレインでは、０．１〜１生物
学的単位である。
ブロメライン単位、カリクレインでは、０．１〜１生物
学的単位である。
本発明製剤は、所要の割合に配合された塩酸ドキシサイ
クリンとブロメライン、または塩酸ドキシサイクリンと
カリクレインの混合物を、常法により、賦形剤、甘味剤
、着色剤、粘結剤など適宜の補助剤とともに混合するか
、または顆粒化し、その混合物または顆粒を常法に従っ
て固形の製剤にすることにより得られる。その固形製剤
の有利な形態としては、錠剤、丸薬、糖衣錠、カプセル
、坐剤、顆粒剤あるいは多層製剤（例えば二層錠剤）な
どが挙げられる。
クリンとブロメライン、または塩酸ドキシサイクリンと
カリクレインの混合物を、常法により、賦形剤、甘味剤
、着色剤、粘結剤など適宜の補助剤とともに混合するか
、または顆粒化し、その混合物または顆粒を常法に従っ
て固形の製剤にすることにより得られる。その固形製剤
の有利な形態としては、錠剤、丸薬、糖衣錠、カプセル
、坐剤、顆粒剤あるいは多層製剤（例えば二層錠剤）な
どが挙げられる。
次に実施例により対照品と比較して本発明の詳細な説明
する。
する。
実施例１
塩酸ドキシサイクリン１１２１１０（１７力価）にプロ
メライン１２５ｙ（１０８ブロメライン単位）を配合し
、乳糖８８ｆ７、結晶セルロース２ｏｙと混合スる。別
に、ヒドロキシプロピルセルロース５りをインプロピル
アルコールに溶解し、これを上記混合物に加え、常法に
従って顆粒化し、乾燥したのち、１個当り３００■の錠
剤にプレスする。
メライン１２５ｙ（１０８ブロメライン単位）を配合し
、乳糖８８ｆ７、結晶セルロース２ｏｙと混合スる。別
に、ヒドロキシプロピルセルロース５りをインプロピル
アルコールに溶解し、これを上記混合物に加え、常法に
従って顆粒化し、乾燥したのち、１個当り３００■の錠
剤にプレスする。
実施例２
塩酸ドキシサイクリン１１２Ｐ （１００ｇ力価）にカ
リクレイン１００ ！ （１０７生物学的単位）を配合
し、乳糖６３ｙ１結晶セルロース２ｏｙと混合する。別
に、ヒドロキシプロピルセルロース５ｙをイソプロピル
アルコールに溶解し、これを上記混合物に加え、常法に
従って顆粒化し、乾燥したのち、１個当りの重量ｓｏｏ
ｍｙの錠剤にプレスする。
リクレイン１００ ！ （１０７生物学的単位）を配合
し、乳糖６３ｙ１結晶セルロース２ｏｙと混合する。別
に、ヒドロキシプロピルセルロース５ｙをイソプロピル
アルコールに溶解し、これを上記混合物に加え、常法に
従って顆粒化し、乾燥したのち、１個当りの重量ｓｏｏ
ｍｙの錠剤にプレスする。
対照例
塩酸ドキシサイクリンｉｌｌ’（１００ｙ力価）に乳糖
１６３ｙおよび結晶セルロース２０ｙを加えて混合する
。別に、ヒドロキシプロピルセルロース５ｙをイソプロ
ピルアルコールに溶解し、これを上記混合物に加え、常
法に従って顆粒化し、乾燥したのち、１個当り３ Ｑ
Ｑ ｍｇの錠剤にプレスする。
１６３ｙおよび結晶セルロース２０ｙを加えて混合する
。別に、ヒドロキシプロピルセルロース５ｙをイソプロ
ピルアルコールに溶解し、これを上記混合物に加え、常
法に従って顆粒化し、乾燥したのち、１個当り３ Ｑ
Ｑ ｍｇの錠剤にプレスする。
上記各実施例および対照例にかかる各錠剤について、日
本抗生物質医薬品基準塩酸ドキシサイクリン錠の定量法
（円筒平板法）に従って定量した結果、下記の定量値を
得た。
本抗生物質医薬品基準塩酸ドキシサイクリン錠の定量法
（円筒平板法）に従って定量した結果、下記の定量値を
得た。
実施例１の錠剤（プロメライン配合）
・ １６０．０％
実施例２の錠剤（カリクレイン配合）
・ １３４．９％
対照例の錠剤 ・・・・１００．２％さらに
、呼吸器感染症患者３０人をランダムに３つの投与群（
各群１０人）に分け、各群の患者に上記各錠剤を投与し
、喀痰中の塩酸ドキシサイクリンの抗菌力を測定した。
、呼吸器感染症患者３０人をランダムに３つの投与群（
各群１０人）に分け、各群の患者に上記各錠剤を投与し
、喀痰中の塩酸ドキシサイクリンの抗菌力を測定した。
その結果は次のとおりである。
実施例１の錠剤（プロメライン配合）の投与群（検体数
１： ０ ） −０，６３２±０．０５２／１９ ／
ｍ（’実施例２の錠剤（カリクレイン配合）の投与群（
検体数１０）−０，５８５±０．０４２／’ｙ／ ｍｅ
対照例の錠剤の投与群（検体数１０） ０３６２±０．０Ｂ２μｙ／ ｍｅ０ 上記のように、プロメラインまたはカリクレインが配合
された本発明製剤は、塩酸ドキシサイクリンの抗菌力が
高い。従って、それだけ１回当りの投与量を減らし、副
作用を軽減することができ、また投与を継続することが
できる。
１： ０ ） −０，６３２±０．０５２／１９ ／
ｍ（’実施例２の錠剤（カリクレイン配合）の投与群（
検体数１０）−０，５８５±０．０４２／’ｙ／ ｍｅ
対照例の錠剤の投与群（検体数１０） ０３６２±０．０Ｂ２μｙ／ ｍｅ０ 上記のように、プロメラインまたはカリクレインが配合
された本発明製剤は、塩酸ドキシサイクリンの抗菌力が
高い。従って、それだけ１回当りの投与量を減らし、副
作用を軽減することができ、また投与を継続することが
できる。
代理人 弁理士 宮 崎 新八部
Claims (1)
- （１）ｔｊＸ酸ドキシサイクリン１μｙ力価に対し、プ
ロメラインが０．１〜１００ブロメライン単位、または
カリクレインが０．０１〜１００生物学的単位の配合割
合で配合されていることを特徴とする塩酸ドキシサイク
リン製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57151969A JPS5939830A (ja) | 1982-08-31 | 1982-08-31 | 塩酸ドキシサイクリン製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57151969A JPS5939830A (ja) | 1982-08-31 | 1982-08-31 | 塩酸ドキシサイクリン製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5939830A true JPS5939830A (ja) | 1984-03-05 |
Family
ID=15530173
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57151969A Pending JPS5939830A (ja) | 1982-08-31 | 1982-08-31 | 塩酸ドキシサイクリン製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5939830A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59205312A (ja) * | 1982-12-28 | 1984-11-20 | Shunichi Naito | カリクレインの経直腸用吸収剤型 |
| US11311582B2 (en) | 2015-11-19 | 2022-04-26 | Locus Biosciences, Inc. | Bacteriophage compositions and methods of use thereof |
-
1982
- 1982-08-31 JP JP57151969A patent/JPS5939830A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59205312A (ja) * | 1982-12-28 | 1984-11-20 | Shunichi Naito | カリクレインの経直腸用吸収剤型 |
| US11311582B2 (en) | 2015-11-19 | 2022-04-26 | Locus Biosciences, Inc. | Bacteriophage compositions and methods of use thereof |
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