JPS59212417A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
- Publication number
- JPS59212417A JPS59212417A JP8620783A JP8620783A JPS59212417A JP S59212417 A JPS59212417 A JP S59212417A JP 8620783 A JP8620783 A JP 8620783A JP 8620783 A JP8620783 A JP 8620783A JP S59212417 A JPS59212417 A JP S59212417A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- phenylalanine
- skin
- component
- external preparation
- phase component
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、皮膚の色を白くする皮膚外用剤に関する。
色白の美しい肌にしたい、あるいは肌にできたじみやそ
ばかす等の色素沈着を取υ除きたいと願う女性のために
、従来、システィン、グルタチオン等のＳＲ基基剤剤ビ
タミンＣ，コロイド？、 黄又はハイドロキノン等を配
合した皮膚外用剤が開発されている。しかし、これらの
従来の皮膚外用剤は、ビタミンＣを配合したもののよう
に安定性が悪い、又はコロイド硫黄を配合したもののよ
うに美白効果が充分でない、また、逆に、ハイドロキノ
ンのようにメラノサイトへの作用が強すぎて白斑を発症
させてしまう副作用を有する、等の欠点を有し、充分満
足し９るものとはいいがたい。
ばかす等の色素沈着を取υ除きたいと願う女性のために
、従来、システィン、グルタチオン等のＳＲ基基剤剤ビ
タミンＣ，コロイド？、 黄又はハイドロキノン等を配
合した皮膚外用剤が開発されている。しかし、これらの
従来の皮膚外用剤は、ビタミンＣを配合したもののよう
に安定性が悪い、又はコロイド硫黄を配合したもののよ
うに美白効果が充分でない、また、逆に、ハイドロキノ
ンのようにメラノサイトへの作用が強すぎて白斑を発症
させてしまう副作用を有する、等の欠点を有し、充分満
足し９るものとはいいがたい。
本発明の目的は、上記のような従来品の欠点をなくし、
人体に好ましくない副作用を有せず、かつ、優れた美白
効果を奏する皮膚外用剤を提供することである。
人体に好ましくない副作用を有せず、かつ、優れた美白
効果を奏する皮膚外用剤を提供することである。
本発明者は、上記の目的を達成するため、永年にわたっ
て研究を重ねてきたところ、意外にも、Ｌ−フェニルア
ラニン又は皮膚内において加水分解されてＬ−フェニル
アラニンとなるものが、優れたメラニン生成抑制作用を
有し、絶大なる美白効果と日焼後の色素沈着防止効果を
奏すると共に、Ｌ −７ｘ ＝ 、ｒｖアラニンが人体
にとって必須のアミノ酸の一種であるため、人体に対し
て副作用を有せず、安全であることを発見した〇 本発明は、上記の発見に基いて完成したものであり、Ｌ
−フェニルアラニン又は皮膚内において加水分解されて
Ｌ−フェニルアラニンになるものを含有することを特徴
とする皮膚外用剤である。
て研究を重ねてきたところ、意外にも、Ｌ−フェニルア
ラニン又は皮膚内において加水分解されてＬ−フェニル
アラニンとなるものが、優れたメラニン生成抑制作用を
有し、絶大なる美白効果と日焼後の色素沈着防止効果を
奏すると共に、Ｌ −７ｘ ＝ 、ｒｖアラニンが人体
にとって必須のアミノ酸の一種であるため、人体に対し
て副作用を有せず、安全であることを発見した〇 本発明は、上記の発見に基いて完成したものであり、Ｌ
−フェニルアラニン又は皮膚内において加水分解されて
Ｌ−フェニルアラニンになるものを含有することを特徴
とする皮膚外用剤である。
ここで、皮膚内において加水分解されてＬ−フェニルア
ラニンになるものとは、例えば、Ｌ−フェニルアラニン
の塩酸、リン酸塩、又は一般式 ０． Ｈ５−ＣＨ２−
ＣＩ（−Ｃ！ＯＯＲＨ２ の式中孔が炭素数／〜２０のアルギル基若しくはＮａ、
に、アミンであるもの等をいつ。
ラニンになるものとは、例えば、Ｌ−フェニルアラニン
の塩酸、リン酸塩、又は一般式 ０． Ｈ５−ＣＨ２−
ＣＩ（−Ｃ！ＯＯＲＨ２ の式中孔が炭素数／〜２０のアルギル基若しくはＮａ、
に、アミンであるもの等をいつ。
本発明の皮膚外用剤は、医薬品ないし化粧料として皮膚
に塗布して使用され、上記の説明から明らかなエフに、
優れた美白効果と日焼後の色素沈着防止効果を奏し、ま
た、人体に好ましくない副作用を有しない。
に塗布して使用され、上記の説明から明らかなエフに、
優れた美白効果と日焼後の色素沈着防止効果を奏し、ま
た、人体に好ましくない副作用を有しない。
本発明において、皮膚に塗布されたＬ−フェニルアラニ
ンは、皮膚表皮メラノサイト内において、チロシンから
メラニンが生成される過程で、チロシンからドーパ、ド
ーパからドーパキノンに移行する時に作用するチロシナ
ーゼに対して、その活性を培抗阻害し、それによってメ
ラニンの生成を顕著に抑制する作用を有する。この工９
な現象が健康人に対して生ずることは、従来、何人も予
期しえなかったことである。
ンは、皮膚表皮メラノサイト内において、チロシンから
メラニンが生成される過程で、チロシンからドーパ、ド
ーパからドーパキノンに移行する時に作用するチロシナ
ーゼに対して、その活性を培抗阻害し、それによってメ
ラニンの生成を顕著に抑制する作用を有する。この工９
な現象が健康人に対して生ずることは、従来、何人も予
期しえなかったことである。
次に、Ｌ−フェニルアランがチロシナーゼの活性を阻害
してメラニンの生成を抑制することを実験によって示す
。
してメラニンの生成を抑制することを実験によって示す
。
実験用の試料の成分は、下表の通りである。
試料／〜７は、それぞれ、上表中の油相盛分と水相成分
を別々に７０〜７ｓ″Ｃに加熱して溶解し、その後、油
相成分に水相成分を加えて乳化し、３０°Ｃまで冷却し
て得た化粧料のクリームである。
を別々に７０〜７ｓ″Ｃに加熱して溶解し、その後、油
相成分に水相成分を加えて乳化し、３０°Ｃまで冷却し
て得た化粧料のクリームである。
試料／のクリームはＬ−フェニルアラニンヲ含有してお
らず、試料２〜７のクリームはそれぞれＬ−’ｙｘ−ｔ
ｖ−ｙ’ｙ＝ンヲ０．／ 、 ０．３； 、 ／、０
、３．０ ＊１０．０．３００重量％含有している。
らず、試料２〜７のクリームはそれぞれＬ−’ｙｘ−ｔ
ｖ−ｙ’ｙ＝ンヲ０．／ 、 ０．３； 、 ／、０
、３．０ ＊１０．０．３００重量％含有している。
実験は、上記の各試料のクリームを、それぞれ、皮膚に
色素細胞（メラノサイト）を有するヘアレスマウス（Ｈ
Ｒ，黒点株）の背部に、連日、一定量を塗布し、週３回
の割合で、波長２７０〜３２Ｑ ｒｌｍ のＵＶＢ領域
の紫外線を、それぞれ、各ヘアレスマウスの背部にヘア
レスマウスの／：５ＭＥＤ（最小紅斑量のＺ５倍）に当
る光量分照射して、５週間行った。その後、各ヘアレス
マウス背部のドーパ反応ＦＪｋ性メヲノサイトの数をそ
れぞれ数えた。また、試料のクリームを塗布せず、かつ
、紫外線を照射しなかったヘアレスマウス背部のドーパ
反応陽性メラノサイトの数を数えた。これらの結果は、
下表の通りである。
色素細胞（メラノサイト）を有するヘアレスマウス（Ｈ
Ｒ，黒点株）の背部に、連日、一定量を塗布し、週３回
の割合で、波長２７０〜３２Ｑ ｒｌｍ のＵＶＢ領域
の紫外線を、それぞれ、各ヘアレスマウスの背部にヘア
レスマウスの／：５ＭＥＤ（最小紅斑量のＺ５倍）に当
る光量分照射して、５週間行った。その後、各ヘアレス
マウス背部のドーパ反応ＦＪｋ性メヲノサイトの数をそ
れぞれ数えた。また、試料のクリームを塗布せず、かつ
、紫外線を照射しなかったヘアレスマウス背部のドーパ
反応陽性メラノサイトの数を数えた。これらの結果は、
下表の通りである。
上表力ら明らかな↓９に、Ｌ−フェニルアラニンを含有
していない試料／を塗布した実験群においては、紫外線
の照射によって、ドーパ反応陽性メラノサイトの数がＸ
２個／−から／ｇ／、０個４１に増加しているが、Ｌ−
フエニルアラニンヲ含有している試料２〜７を塗布しｆ
ｃ実験群においては、ドーパ反応陽性メラノサイトの数
は、／２１ＡＯ個／に／〜１０グ個／ｍｙｉであり、上
記の実験群における程には増加しておらず、増加が抑制
されＣいる。
していない試料／を塗布した実験群においては、紫外線
の照射によって、ドーパ反応陽性メラノサイトの数がＸ
２個／−から／ｇ／、０個４１に増加しているが、Ｌ−
フエニルアラニンヲ含有している試料２〜７を塗布しｆ
ｃ実験群においては、ドーパ反応陽性メラノサイトの数
は、／２１ＡＯ個／に／〜１０グ個／ｍｙｉであり、上
記の実験群における程には増加しておらず、増加が抑制
されＣいる。
その抑制効果は、試料中のＬ−フェニルアラニンの含有
量が増加するに従って顕著になる。ところが、Ｌ−フェ
ニルアラニンの含有量が５％を越えると、その含有量が
増加した程には抑制効果が増加しない。
量が増加するに従って顕著になる。ところが、Ｌ−フェ
ニルアラニンの含有量が５％を越えると、その含有量が
増加した程には抑制効果が増加しない。
上記の通り、紫外線の照射によって引き起されるドーパ
反応陽性メラノサイトの数の増加がＬ −フェニルアラ
ニンの存在によって抑制されたＣとは、Ｌ−フェニルア
ラニンがメラノサイト内のヂロジーナゼの活性を阻害し
、メラニンの生成を抑制して、美白効果ないし日焼後の
色素沈着防止効果を奏することを示すものである。
反応陽性メラノサイトの数の増加がＬ −フェニルアラ
ニンの存在によって抑制されたＣとは、Ｌ−フェニルア
ラニンがメラノサイト内のヂロジーナゼの活性を阻害し
、メラニンの生成を抑制して、美白効果ないし日焼後の
色素沈着防止効果を奏することを示すものである。
次に、本発明の実施例について説明する。
実施例／
本例の皮膚外用剤は、下表の成分を均一に溶解混合して
得た化粧料のローションである。
得た化粧料のローションである。
このローションは、パック等の下地に用いると、Ｌ−フ
ェニルアラニンの効果が早く現われる。
ェニルアラニンの効果が早く現われる。
実施例２
本例の皮屑外用剤は、下表中の成分Ａを均一に混合し、
これに成分Ｂを加えて７０”Ｃに３０分「ＩＪ保温して
攪拌し、その後、冷却し、乙０ ’Ｃになったところで
成分Ｃを加え、更にｌＩＯ′ｃまで冷却しこのパックは
、これで皮膚表面を閉鎖状態にすると、Ｌ−フェニルア
ラニンの経皮吸収が高１シ、効果が早く現われる。
これに成分Ｂを加えて７０”Ｃに３０分「ＩＪ保温して
攪拌し、その後、冷却し、乙０ ’Ｃになったところで
成分Ｃを加え、更にｌＩＯ′ｃまで冷却しこのパックは
、これで皮膚表面を閉鎖状態にすると、Ｌ−フェニルア
ラニンの経皮吸収が高１シ、効果が早く現われる。
実施例３
本例の皮膚外用剤は、下表中の油相成分Ａと水相成分Ｂ
をそれぞれ７０〜７５°Ｃに加熱して溶解し、その後、
油相成分Ａに水相成分Ｂを加えて乳化し、これを冷却し
、その途中で成分Ｃを加えて混合し、これを３０°Ｃま
で冷却して得た化粧料の乳液である。
をそれぞれ７０〜７５°Ｃに加熱して溶解し、その後、
油相成分Ａに水相成分Ｂを加えて乳化し、これを冷却し
、その途中で成分Ｃを加えて混合し、これを３０°Ｃま
で冷却して得た化粧料の乳液である。
油相成分Ａ
ステアリン酸 ２０重対％セタノ
ール ０５精製ラノリノ
２゜Ｍ ＯＤ
２゜スフワラ７ ｇ、。
ール ０５精製ラノリノ
２゜Ｍ ＯＤ
２゜スフワラ７ ｇ、。
Ｌ−フェニル７？ニンエチルエステ）Ｖ ｙ 。
クリセリルモノヌテアレート １０Ｐ 、０ 、
Ｅ （４０） モノステアレート ／乙水相
成分Ｂ 水酸化カリウ” ＺＯ重量％グリセ
リン ５゜精製水 ７電 防腐剤 適ｉ 成分Ｃ 香 料 適 量こ
の乳液は、さっばりとした使用感がある。
Ｅ （４０） モノステアレート ／乙水相
成分Ｂ 水酸化カリウ” ＺＯ重量％グリセ
リン ５゜精製水 ７電 防腐剤 適ｉ 成分Ｃ 香 料 適 量こ
の乳液は、さっばりとした使用感がある。
なお、この乳液においては、皮膚内において加水分解さ
れてＬ−フェニルアラニンになるものとして、Ｌ−フェ
ニルアラニンエチルエステルを用いている。
れてＬ−フェニルアラニンになるものとして、Ｌ−フェ
ニルアラニンエチルエステルを用いている。
実施例弘
本例の皮膚外用剤は、下表の各成分Ａ、Ｂ、０′ｆｔ前
例におけるのと同様に処理して得た化粧料のクリームで
ある。
例におけるのと同様に処理して得た化粧料のクリームで
ある。
油ｔＵ成分Ａ
ステアリン酸 ｇ、ｏ重量％ミツロ
ウ ＳＯセタノール
３゜精製ラノリン ２
０重量％ＭＯＤ
乙、０流動パヲフイン
７０ホホバ油 ２０Ｌ−フェ
ニルアワニンエチルエステ／Ｉ／／、Ｏグリセリルモノ
ステアレート ／乙Ｐ 、 ０ 、 Ｅ （４０
）モノステアレート ２１１水相成分Ｂ 水酸化カリウム Ｏ乙り１．ヤリ、
乙−５精製水 ５ゲタ 防腐剤 連結 成分Ｃ 香 料 適 景この
クリームは、Ｌ−フェニルアラニンエチルエステルの経
皮吸収が高く、少量でもＬ−フエニ）Ｖアラニンの効果
がある。
ウ ＳＯセタノール
３゜精製ラノリン ２
０重量％ＭＯＤ
乙、０流動パヲフイン
７０ホホバ油 ２０Ｌ−フェ
ニルアワニンエチルエステ／Ｉ／／、Ｏグリセリルモノ
ステアレート ／乙Ｐ 、 ０ 、 Ｅ （４０
）モノステアレート ２１１水相成分Ｂ 水酸化カリウム Ｏ乙り１．ヤリ、
乙−５精製水 ５ゲタ 防腐剤 連結 成分Ｃ 香 料 適 景この
クリームは、Ｌ−フェニルアラニンエチルエステルの経
皮吸収が高く、少量でもＬ−フエニ）Ｖアラニンの効果
がある。
実施例５
本例の皮膚外用剤は、下表中の油相成分Ａと水相成分Ｂ
をそれぞれ７０〜７５°Ｃに加熱して溶解し、その後、
油相成分Ａに水相成分Ｂを加えて乳化し、これを３０”
Ｃまで冷却して得た医薬品の親水軟膏である。
をそれぞれ７０〜７５°Ｃに加熱して溶解し、その後、
油相成分Ａに水相成分Ｂを加えて乳化し、これを３０”
Ｃまで冷却して得た医薬品の親水軟膏である。
油相成分Ａ
白色ワセリン ２３；、０電愈％ステ
アリルアルコー／” ２２０水組成分Ｂ プロピレングリコール ／２０ラウリル硫酸
ナトリウム １５Ｌ−フェニルアラニン
５゜防腐剤 。／ 精 製 水
婢グこの親水軟膏は、Ｌ−フェニルアラニンによる治療
効果が早く現われる。
アリルアルコー／” ２２０水組成分Ｂ プロピレングリコール ／２０ラウリル硫酸
ナトリウム １５Ｌ−フェニルアラニン
５゜防腐剤 。／ 精 製 水
婢グこの親水軟膏は、Ｌ−フェニルアラニンによる治療
効果が早く現われる。
実施例６
本例の皮膚外用剤は、下表中の成分Ａを加温して溶かし
、なかば冷却した後、成分Ａの−ｈに成分Ｂを混和し、
これに残りの成分Ａを加えて均等になるまでかき甘ぜて
練り合せ、これを冷却して得た医薬品の軟膚である。
、なかば冷却した後、成分Ａの−ｈに成分Ｂを混和し、
これに残りの成分Ａを加えて均等になるまでかき甘ぜて
練り合せ、これを冷却して得た医薬品の軟膚である。
成 分 Ａ
白色ワセリン ７００重母％成 分
Ｂ Ｌ−フェニルアラニンエチルエステル ３０．０Ｃ
の軟ｉは、Ｌ−フェニルアヲニンエチルエヌｙ−ｗｔｖ
含有Ｍ、ｙ％多く 、Ｌ−フェニルアラニンによる治療
効果が高い。それにもかかわらず、人体に有害な副作用
がなく、安全である。
Ｂ Ｌ−フェニルアラニンエチルエステル ３０．０Ｃ
の軟ｉは、Ｌ−フェニルアヲニンエチルエヌｙ−ｗｔｖ
含有Ｍ、ｙ％多く 、Ｌ−フェニルアラニンによる治療
効果が高い。それにもかかわらず、人体に有害な副作用
がなく、安全である。
手続袖正書
昭和５ｇ年６月１３日
特許庁長官若杉和夫 殿
１、事件の表示
昭和ｓｇ年特 許 願第１６２０７号
２、発明の名称 皮膚外用剤
３、 補正をする者
４、代理人
６、 補正により増加する発明の数
７、補正の対象
（１ン 明細書第３頁中程の化学式をｃ、 Ｈ，−Ｃ
Ｈ，、−０Ｈ−ＣｏｏｆＬｕ２ に補正する。
Ｈ，、−０Ｈ−ＣｏｏｆＬｕ２ に補正する。
（２）同書第７頁第３行の「培抗」を「拮抗」に補正す
る。 ゛ （３） 同書第７頁第３／行の「黒点株」を「黒色株
」に補正する。
る。 ゛ （３） 同書第７頁第３／行の「黒点株」を「黒色株
」に補正する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１）Ｌ−フェニルアラニン又は皮膚内において加水分
解されてＬ−フェニルアラニンになるものを含有するこ
とを特徴とする皮膚外用剤。 （２）上記の含有量がＯ／乃至３０重量％であることを
特徴とする特許請求の範囲第１項記載の皮膚外用剤。 （６）上記の含有量がＯ／乃至５重量％であることを特
徴とする特許請求の範囲第１項記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8620783A JPS59212417A (ja) | 1983-05-16 | 1983-05-16 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8620783A JPS59212417A (ja) | 1983-05-16 | 1983-05-16 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59212417A true JPS59212417A (ja) | 1984-12-01 |
Family
ID=13880326
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8620783A Pending JPS59212417A (ja) | 1983-05-16 | 1983-05-16 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59212417A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0728469A2 (en) * | 1995-02-17 | 1996-08-28 | Shiseido Company Limited | An endermic liniment |
| US20140135269A1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-05-15 | Peter Thomas Roth Labs, Llc | Peptide And Protein-Based Formula For Improving The Appearance Of Skin |
-
1983
- 1983-05-16 JP JP8620783A patent/JPS59212417A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0728469A2 (en) * | 1995-02-17 | 1996-08-28 | Shiseido Company Limited | An endermic liniment |
| EP0728469A3 (en) * | 1995-02-17 | 1996-12-11 | Shiseido Co Ltd | Endermatic ointment |
| US20140135269A1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-05-15 | Peter Thomas Roth Labs, Llc | Peptide And Protein-Based Formula For Improving The Appearance Of Skin |
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