JPS59210012A - 被覆された制酸剤 - Google Patents

被覆された制酸剤

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JPS59210012A
JPS59210012A JP8483883A JP8483883A JPS59210012A JP S59210012 A JPS59210012 A JP S59210012A JP 8483883 A JP8483883 A JP 8483883A JP 8483883 A JP8483883 A JP 8483883A JP S59210012 A JPS59210012 A JP S59210012A
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JP
Japan
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antacid
coated
granules
coating
coating agent
Prior art date
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Pending
Application number
JP8483883A
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English (en)
Inventor
Toshio Kashiwara
柏原 俊夫
Masatsugu Maki
真木 雅従
Toshio Yoshioka
敏夫 吉岡
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Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Takeda Chemical Industries Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、低酸、無酸症の患者には効果を発現せず、酸
過多症の患者には速やかに効果を発現する制酸剤に関す
る。
いわゆる総合胃腸薬は、家庭常備薬の代表的なもので、
どの家庭でもその1種や2種が買い置かれている。そし
て、少し胃の調子が悪いとか、胸焼けがするといった場
合、医師の診断を受けることなく、または医師の診断を
受ける前に、まずこの総合胃腸薬を服用するという人が
多い。
この総合胃腸薬には、胸焼は等の症状の原因が比較的胃
酸過多による場合が多いことから、殆んどすべてといっ
てよい程制酸剤が配合されている。
ところが胸焼けなどの症状は胃酸過多症の場合だけとは
限らず、低酸および無酸症の場合にもしばしば認められ
る症状である。したがって、低酸および無酸症の人も自
覚症状のみから判断して総合胃腸薬や制酸剤を服用する
ことが多く、その場合は症状がむしろ悪化する場合もあ
る。
このような現状に鑑み、本発明者らは、低酸および無酸
症の患者にはその効果を発現せず、酸過多症の患者には
速やかに効果を発現する制酸剤が作れないものかと主薬
面並びに補助剤、結合剤、被覆剤など各方向からの検討
を重ねた結果、制酸剤を酸性領域でのみ可溶な被覆剤で
被覆するとこの目的が達成されることを知見しζ本発明
を完成するに至った。
゛すなわち、本発明は酸性領域でのみ可溶な被覆剤で被
覆された制酸剤である。
本発明に用いられる酸性領域でのみ可溶な被覆剤として
は既にいくつかのものが知られている。
たとえば、特公昭40−3786号公報には、ポリビニ
ルアセタールジエチルアミノアセテートなる被覆剤が、
水には溶解せず、人工胃液には速やかに溶解し、耐水性
、耐湿性に富むので、湿気により分解、変質する薬剤の
保護被覆として有用であることが記載されている。また
ジメチlレアミノエチルメタクリレート−メタクリレー
ト共重合体(オイドラジットーE[F]なる商品名でレ
ーム社(西ドイツ)から販売されている。)もpH1−
5の酸性領域でのみ可溶な被覆剤として知られており、
防湿コーティング剤、徐放性コーティング剤として用い
られている。
本発明においては、これらの酸性領域でのみ好ましくは
pH6,5以下においてのみ溶解する被覆剤が用いられ
る。
本発明に用いられる制酸剤としては、たとえば、乾燥水
酸化アルミニウムゲル、合成ケイ酸アルミニウム、水酸
化アルミニウム、メタケイ酸アpミン酸マグネシウム、
炭酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシ
ウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウムなどの無機
化合物があげられるが、これらはいずれも湿気に対して
安定な化合物であるので、防湿被覆を施す必要はなく、
そのような例も見当らない。
本発明は、その湿気に安定な制酸剤を酸性領域でのみ溶
解する被覆剤で被覆することによジ、低酸および無酸症
の患者が服用しても制酸剤が冑の中に溶出せず、酸過多
症の患者が服用した場合には速やかに溶出して過剰の酸
を中和し効果を発現するように工夫されたものである。
本発明の被覆制酸剤を得るには、被覆剤をそのまに1ま
だはそれを溶解する溶媒、たとえば、酢酸エチル、アセ
トン、メタノール、エタノール。
クロロホルムなどに溶かして液状となし、必要により可
塑剤9着色剤、増量剤などを混合して、浸漬または噴霧
など自体公知の手段で制酸剤の丸剤、錠剤、顆粒剤、細
粒剤に被覆すればよい。
本発明においては、制酸剤単独を被覆してもよく、また
他の薬剤、助剤などが混合されたものを被覆してもよい
さらにまた、制酸剤を含む顆粒、細粒剤を本発明で用い
る被覆剤で被覆し、それを必要に応じて無処理の制酸剤
あるいは他の薬剤、たとえば消化剤、健胃ハ4]、鎮痛
剤、殺菌剤、防腐剤などと混合したり、その混合したも
のを打錠したり、カプセルに刺入したりしてもよく、そ
の場合は、低酸、無酸症の患者においては被覆されだ制
酸剤を含む部分のみが、胃で溶出せずその他の配合薬剤
はそれぞれ効果を発現し、一方酸過多症の患者において
は被覆されだ制酸剤を含む部分も背中で速やかに溶出し
、すべての主薬がそれぞれの効果を発揮する。
本発明の被覆された顆粒、細粒状の制酸剤を他の薬剤と
混合して顆粒剤、細粒剤とする場合、それぞれの混合比
率は目的に応じ任意に調節しうる。
また被覆された顆粒、細粒状の制酸剤を他の薬物と混合
して錠剤にする場合、被覆されだ制酸剤は錠剤の3〜6
0重量%、特に5〜30重量%を占める程度とするのが
好ましい。
被覆剤の具体的な使用比率は、被覆される制酸剤の粒度
等により異ってくるが、被覆されるべき薬剤の通常5重
量%以上、特に10−40重重景が好ましい。また一般
には、薬剤の粒径が小さくなる程被覆剤の使用量が相対
的に増加する。
また、本発明における被覆剤の被覆の程度は、一般的に
は、顆粒剤の場合は補助筒を用いた第10改正日本薬局
方の顆粒の崩壊試験装置を用い、錠剤の場合には、同じ
く第10改正日本薬局方の錠剤の崩壊試験装置を用いて
、第1液(人工胃液:pI(1,2)では60分以内に
崩壊し、第2液(人工腸液:pH5,3)では120分
以内では崩壊しない程度のもとが一応の目安となる。
実施例/ 蔗糖からなる直径約500ミクロンの球形顆粒130g
に炭酸水素ナトリウム430g、セファレキシン400
g、トウモロコシlljH)20g、ヒドロキシプロピ
μセμロース(結合剤)20gを混合し、転勤流動造粒
装置によって直径約1.5 +++mの球形顆粒を常法
に従って製造した。セファレキシンは溶出および血中濃
度を測定する際の標識物質として配合したものである。
この顆粒500gを芯として転勤流動造粒装置によって
ポリビニルアセクールジエチルアミノアセテート(AE
A)70fi+、夕/l/り3(lをエチルアルコ−/
L/630rytlアセトン270πlを混合して液状
としたものを用いて顆粒を被覆した。
被覆された顆粒についてのセファレキシンの溶出試@を
第10改正日本薬局方の方法に準じて行ない、その結果
を図1に示した。このテストの結果から酸性領域では溶
出するが中性、アルカリ性領域では溶出しないことが確
認された。
また、体重約1107Cの雄性ピーグル犬4頭にこの実
施例/で製した被覆顆粒をセファレキシンを250Iダ
含む量において経口投与したときのセファレキシンの平
均血漿中濃度を測定し、その結果を図2に示した。すな
わち、正常な状態下、および低酸または無酸症を想定し
て、被覆顆粒を投与する30分前に胃酸分泌を抑制する
薬物であるシメチジン100qを静脈内投与し、3分前
に炭酸水素ナトリウム0.!M’i水溶液として投与し
て胃内をあらかじめ中和した場合のそれぞれに被覆顆粒
を投与したときのセファレキシンの平均血漿中濃度を示
した。このテストの結果から、生体内でも本実施例で製
した顆粒はその目的を充分に果したことが確認された。
実施例λ ビオジアスターゼ20g、リパーゼ6り、ロートエキス
6 q、乳糖2s o q、 )ウモロコシ眼粉120
g、微結晶セルロース20q1ヒドロキシプロピルセル
ロース309を均一に混合し、常法に従って湿式製粒を
行った。この顆粒2519に繊維素グリコール酸カルシ
ウム891ステアリン酸マグネシウム1g、実施例/で
製した被覆顆粒100gを均一に混合し、直径9mm、
重量350■の錠剤を製した。錠剤からのセファレキシ
ンの溶出試験結果を図3に記載した。図3から実施例/
と同様に炭酸水素ナトリウムが胃酸過多症の場合には効
力を示し、低酸、無酸症の場合には無効化できることが
確認された。
実施例3 pe水aナトリウム1800!7、)ウモロコシ澱粉7
05g、微結晶セルロース300g、ヒドロキシプロピ
ルセルロース150g、プルロニック459を均一に混
合し、常法に従って湿式造粒したのち、造粒機マルメラ
イザーを用いて直径約9、3 mmの球形顆粒を製造し
た。この顆粒2.5009を流動層コーテイング機を用
いてAEA60(1、夕pり250g、エチルアルコー
、I’L’3000g、アセトン3000gをコーテイ
ング液として被覆した。
この被覆顆粒を補助筒を用い第10改正日本薬局方の顆
粒の崩壊試験法によって第4液、第2液を用いて崩壊試
験を行った結果、第1液では10分で崩壊し、第2液で
は2時間でも崩壊しなかった。
実施例グ 実施例30戻酸水素ナトリウム1.8009に代えて、
炭酸マグネシウム1,800 Qを用いた外は実施例3
.と全く同様にして被覆顆粒を製造した。
この被覆顆粒を実施例3と同様の崩壊試験を行ったとこ
ろ、第1液では11分で崩壊し、第2液では2時間でも
崩壊しなかった。
実施例! 炭酸水素ナトリウム100g、メタケイ酸アルミン酸マ
グネシウム75g、ロートエキス3g、ビオジアスター
ゼ9g、リパーゼ3g、ヒドロキシプロピルセルロース
15り、アビセ)vlogを均一に混合し、常法に従っ
て湿式製粒を行った。
この顆粒2009に繊維素グリコール酸カルシウム8g
、ステアリン酸マグネシウム1g、実施例3、で製した
被覆顆粒70Qを均一に混合し、直径9mm、重量35
0qの錠剤に製した。この錠剤を補助筒を用いた第1O
改正日本薬局方の顆粒の崩壊試験法によって第1液、第
2液を用いて崩壊試験を行った結果、第1液では16分
で崩壊し、第2液では錠剤は8分で崩壊したが、被覆顆
粒は2時間でも崩壊しなかった。
実施例乙 炭酸水素ナトリウム3,000g、炭酸マグネシウム1
,50(1,)ウモロコシ眼粉7509.ヒドロキシプ
ロピルセルロース24(1,乳糖510gを均一に混合
し常法に従って湿式製粒を行った。
この顆粒2.0009にトウモロコシ澱粉100g、ス
テアリン酸マグネシウム15gを加えて均一に混合し直
径9mm、重量350qの錠剤を製した。
この錠剤約2,200錠をコーティングパンを用いAE
A200g、タルク50q1エチpアルコール1100
g、アセトン110(lをコーテイング液として被覆し
た。この被覆錠剤を第10改正日本薬局方の錠剤の崩壊
試験法によって崩壊試験を行った結果、第1液では16
分で崩壊し、第2液では2時間でも崩壊しなかった。
【図面の簡単な説明】
図1は日本薬局方に記載されている溶出試験装置を用い
、各pHにおける実施例/で製した被覆顆粒の溶出試験
結果を示したものである。 図2は雄性ビーブμ犬に実施例/で製した被覆顆粒をセ
ファレキシンとして250qで経口投与したときのセフ
ァレキシンの平均血漿中濃度を示したものである。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 酸性領域でのみ可溶な被覆剤で被覆された制酸剤。
JP8483883A 1983-05-13 1983-05-13 被覆された制酸剤 Pending JPS59210012A (ja)

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JP8483883A JPS59210012A (ja) 1983-05-13 1983-05-13 被覆された制酸剤

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JP8483883A JPS59210012A (ja) 1983-05-13 1983-05-13 被覆された制酸剤

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JPS59210012A true JPS59210012A (ja) 1984-11-28

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ID=13841928

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JP8483883A Pending JPS59210012A (ja) 1983-05-13 1983-05-13 被覆された制酸剤

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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5651997A (en) * 1993-08-11 1997-07-29 Takeda Chemical Industries, Ltd. Antacid compositions
EP0867191A1 (en) * 1995-11-27 1998-09-30 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. Drug composition
KR100467146B1 (ko) * 2002-06-25 2005-01-24 주식회사 서울제약 코팅층을 갖는 제피정의 제조방법

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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