JPS59176216A - 有用なインタ−フエロン製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は有用なインターフェロン製剤１こ関するもので
ある。さら１こ詳しくはインターフェロンとチメロサー
ルとを含有するインターフェロン製剤（こ関する。

インターフェロンはウィルスあるいはそのる非常１こ有
用な物質である。

このインターフェロン１こは神々の型があり、そ１−１
らは大きくα、β、γ１こ分類され、それぞれ薬効面等
で微妙イこ異なる効果が期待されという懸念があり、こ
のことは、注射剤や点眼剤等１こ供する場合、（特（こ
分割使用で用いる場合）大きな問題となる。

そこで我々はインターフェロンの安定性（こ影響を与え
ることなく充分な防腐作用を示す壽防贋剤の探索（こあ
たーたイが、通常用いられる防腐剤（パラベン類、フェ
ノール類、アルコール類、逆性石テン、水銀系保存剤等
）のうち、タンパク変性作用をもつもつ（フェノール類
および界面活性剤である逆性石ケン）はいうまでもなく
、その他インターフェロンの失活を招くものは、除外せ
ねばならず、この探索は決して容易なものではなかった
。

このように困難ときわめた探索である（こもかかわらず
、本発明者らは鋭意検討を重ね、その結果ついｆこ、全
く意外１こもチメロサールｆこおいては、防腐作用を示
す（こ充分な濃度を添加してもほとんどインターフェロ
ンの安定性（こ影響を与えないという新知見を得、本発
明ｆこ到達したのである。本発明（こおけるインターフ
ェロン製剤としては点眼剤、注射剤、吸入剤等があげら
れる。

なお、チメロサールの濃度は特１こ指定するものではな
いが、安全性と防腐作用のかねあいを考慮すると、０．
００２〜０．０５％１こなるよう添加するのが好ましい
と思われる。添加方法としては、防腐剤の通常の添加方
法が適用できる。

本発明製剤はさらに等張化剤、ｐ　Ｉ−１稠節剤、無痛
化剤、安定化剤等を含むこともできる。

また、本発明者らは別途、インターフェロン水溶液（こ
ブドウ糖を添加することｉこよりインターフェロンを安
定化させることを見い出したか、本発明のチメロサール
を含有したインターフェロン製剤（こさらｆこブドウ糖
を加えること（こよりさらに安定でしかも防腐効果を有
するインターフェロン製剤を得ることができる。

次の実験例において、本発明゛をより明瞭に説明する。

実施例 ヒトインターフェロン溶液（ｌｔｔｔｌ中に３．２８Ｘ
１０６　　国際単位のインターフェロン−αを含む）に
それぞれチメロサール（最終濃度が、０．０１　Ｗ／Ｖ
％となるように添加する）ベンジルアルコール（同　２
Ｗ／Ｖ％）、メチルおよびプロピルパラベン（同、各々
０．１８　Ｗハ％、　０．０２　ｗ／ｖ％）を添加した
ものおよび対照として保存剤無添加のものについて、５
℃で、１週間保存し、その安定性を比較検討した。

なお、インターフェロンの力価測定は、国立予防衛生研
究所法に準じたマイクロアッセイによる色累取り込み法
により行なった。

結果は第１表に示す通りであり、ベンジルアルコールお
よびパラベン添加では力価の低下を招くのに対しチメロ
サール添加では力価の低下はほとんどみられず、インタ
ーフェロンの安定性に何ら影棒を与えないことが示唆さ
れた。

＼ 次に、この発明の実施例を不ずか、これらの例はこの発
明を限定するものではない。

実施例 ヒトインターフェロン溶液（１ｍｌ″中に３、２３　Ｘ
　１．０ｂ国際単位のインターフェロンｌを含む）にチ
メロザールを、最終濃度が０、０１　ｗ／ｖ％となるよ
うに添加することにより、安定なインターフェロン製剤
を得ることができた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. インターフェロンとチメロサールとを含有することを特
   徴とするインターフェロン製剤。