JPS59163310A - 直腸投与用組成物 - Google Patents
直腸投与用組成物Info
- Publication number
- JPS59163310A JPS59163310A JP3705983A JP3705983A JPS59163310A JP S59163310 A JPS59163310 A JP S59163310A JP 3705983 A JP3705983 A JP 3705983A JP 3705983 A JP3705983 A JP 3705983A JP S59163310 A JPS59163310 A JP S59163310A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- salt
- salts
- rectal administration
- composition
- rectal
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
木発Ｆ３Ａは自腸投与用組成物に関する。
さらに詳しくは、零発り］は薬物の直１拗よりの吸収を
改善するための直腸投与用組成物に関する。
改善するための直腸投与用組成物に関する。
本題出願人は、先に炭素数８〜１４の脂肪酸又はその塩
と共に薬物を直腸投与すれば薬物の自腸吸収が著るしく
改善されることを見出したが（特開昭５５−１４９２０
９″／ｊ′）、びらに仙°死を進めていくうちに炭素数
８〜ｌＯの脂肪酸塩と、カルボキシメチルセルローズ塩
、アルギン酸、ポリアクリル酸塩又はカルボキシヒニｔ
レボリマーとを併用して薬物と共に直腸投与すれｌ−１
薬物の直腸吸収がさらに改善されることを見出して本発
明を完成するに至った。
と共に薬物を直腸投与すれば薬物の自腸吸収が著るしく
改善されることを見出したが（特開昭５５−１４９２０
９″／ｊ′）、びらに仙°死を進めていくうちに炭素数
８〜ｌＯの脂肪酸塩と、カルボキシメチルセルローズ塩
、アルギン酸、ポリアクリル酸塩又はカルボキシヒニｔ
レボリマーとを併用して薬物と共に直腸投与すれｌ−１
薬物の直腸吸収がさらに改善されることを見出して本発
明を完成するに至った。
即ち、本発明は、直腸投与製剤用基剤に、炭素＃、８〜
１０の脂肪酸塩から選ばれる少なくとも−ａ（Ａ成分）
並びにカルボキシメチルセルロース塩、アルキン酸塩、
ポリアクリル酸塩、カルホキシヒニルボリマーから選ば
れる少なくとも一種（Ｂ成分）を配合してなる直腸投与
用組成物に関する。
１０の脂肪酸塩から選ばれる少なくとも−ａ（Ａ成分）
並びにカルボキシメチルセルロース塩、アルキン酸塩、
ポリアクリル酸塩、カルホキシヒニルボリマーから選ば
れる少なくとも一種（Ｂ成分）を配合してなる直腸投与
用組成物に関する。
本発明において使用される炭素＃、８〜ＩＯの脂肪酸塩
としてはカプリン酸塩、カプリル酸塩が好シウム塩など
）、打機アミン塩（リジン塩、アルギニン塩などの塩基
性アミノ酸など）があけられる。
としてはカプリン酸塩、カプリル酸塩が好シウム塩など
）、打機アミン塩（リジン塩、アルギニン塩などの塩基
性アミノ酸など）があけられる。
カルホキジメチルセルロース塩、アルキン酸塩及びポリ
アクリル酸塩としては、それぞれのアルカリ金属塩、就
中ナトリウム塩が好ましい。
アクリル酸塩としては、それぞれのアルカリ金属塩、就
中ナトリウム塩が好ましい。
カルボキシとニルポリマーとしては、たとえばハイヒス
ワコ−１８０■、ハイビスワコー１０４■、ハイビスワ
コー１０５０ （以上、いずれも和光紬薬社製）などが
好ましいものとして例示される。
ワコ−１８０■、ハイビスワコー１０４■、ハイビスワ
コー１０５０ （以上、いずれも和光紬薬社製）などが
好ましいものとして例示される。
本発明に係る直腸投与用組成物は、従来から直腸投与製
剤用の基剤として用いられていた基剤中ＫＡ酸成分びＢ
成分を均一に分散ないし溶解させたものである。
剤用の基剤として用いられていた基剤中ＫＡ酸成分びＢ
成分を均一に分散ないし溶解させたものである。
従来の直腸投与用基剤としては、たとえば油性基剤、水
溶性基剤など自体既知のものがあげられ、油性基剤とし
ては、たとえばカカオ脂、ラッカセイ油、トウモロコシ
油、脂肪酸のグリセリンエステル〔たとえば、ウィテブ
ゾール（ダイナマイトノーベル社製）、ＳＢ−基剤（カ
ネガフチ化学社製）、０．Ｄ、０（日清製油社ＩＪ）な
どの植物性油脂類、ワセリン、パラフィンなどの鉱物油
などかめけられる。また水溶性基剤としては、たとえば
ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリ
セリンなどがあげられる。
溶性基剤など自体既知のものがあげられ、油性基剤とし
ては、たとえばカカオ脂、ラッカセイ油、トウモロコシ
油、脂肪酸のグリセリンエステル〔たとえば、ウィテブ
ゾール（ダイナマイトノーベル社製）、ＳＢ−基剤（カ
ネガフチ化学社製）、０．Ｄ、０（日清製油社ＩＪ）な
どの植物性油脂類、ワセリン、パラフィンなどの鉱物油
などかめけられる。また水溶性基剤としては、たとえば
ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリ
セリンなどがあげられる。
本発明組成物には、さらに自体既知の界面活性剤、抗酸
化剤、増量剤、塩基性化合物（例、炭酸ナトリウム）な
どを配合してもよい。
化剤、増量剤、塩基性化合物（例、炭酸ナトリウム）な
どを配合してもよい。
本発明組成物は、これを薬物と共に直腸投与すれば、従
来直腸投与されていた薬物の直腸吸収をさらに商めるほ
か、直腸吸収が困難々ため、従来直腸投与されていなか
った薬物の直腸投与をも可能にするものである。
来直腸投与されていた薬物の直腸吸収をさらに商めるほ
か、直腸吸収が困難々ため、従来直腸投与されていなか
った薬物の直腸投与をも可能にするものである。
従って、本発明組成物に薬物を配合して＠腸投与製剤の
形態とすることが好ましい。かがる製剤としては、たと
えばいわゆる肛閂坐剤、あるいは液状の油性基剤に分散
させた懸濁状または軟膏状のものを軟カプセルに充填し
た軟カプセル剤などがあげられる。
形態とすることが好ましい。かがる製剤としては、たと
えばいわゆる肛閂坐剤、あるいは液状の油性基剤に分散
させた懸濁状または軟膏状のものを軟カプセルに充填し
た軟カプセル剤などがあげられる。
たとえは、肛門坐剤は従来の基剤にへ成分およびＢ成分
を添加して均一に分散させた後、薬物を添加し、均一に
分散させ、これを坐剤用コ／テナ傾充填して成型するこ
とによって調製される。添加の順序は、必ずしも上述の
順序に限定されるものではない。
を添加して均一に分散させた後、薬物を添加し、均一に
分散させ、これを坐剤用コ／テナ傾充填して成型するこ
とによって調製される。添加の順序は、必ずしも上述の
順序に限定されるものではない。
薬物としては、血液中に吸収されて薬理活性を示すもの
であれはよく、好ましくはその分子量が１２０００以下
、特に６０００以下の中のである。
であれはよく、好ましくはその分子量が１２０００以下
、特に６０００以下の中のである。
薬物の具体例としてｉ、たとえは、β−ラククム壌を汀
する抗菌剤（たとえば、ペニシリン１＠、セフ７０スポ
リン類などのβ−ラククム系抗生物質、クラプラン酸、
チェナマイシンなど、ここにペニシリン類、セファロス
ポリン類とはそのペナム環、セファム項中のイオウ原子
が酸素原子と置き換ったものをも含む概念である。）、
アミノ配糖体系抗生物質、多糖類系薬物、ベフリイド系
薬物、核′酸系薬物などがあげられる。
する抗菌剤（たとえば、ペニシリン１＠、セフ７０スポ
リン類などのβ−ラククム系抗生物質、クラプラン酸、
チェナマイシンなど、ここにペニシリン類、セファロス
ポリン類とはそのペナム環、セファム項中のイオウ原子
が酸素原子と置き換ったものをも含む概念である。）、
アミノ配糖体系抗生物質、多糖類系薬物、ベフリイド系
薬物、核′酸系薬物などがあげられる。
ペニシリン類としては、たとえはアンピシリン、シクラ
シリノ、クロキサシリン、ベンジルペニシリン、カルベ
ニシリン、ビベラシリ／、メゾロシリン、ビルペニシリ
ン、チカルシリノ、（２Ｓ。
シリノ、クロキサシリン、ベンジルペニシリン、カルベ
ニシリン、ビベラシリ／、メゾロシリン、ビルペニシリ
ン、チカルシリノ、（２Ｓ。
５Ｒ，６Ｒ１６−［（Ｒ）−２−（４−ハイドロオキシ
−１，５−ナフチリジン−３−力！レボキサアミド）−
２−フェニルアセトアミド：］−］３．８−ジメチルー
７−オキンー４チア−１−アザビシクロ［３，２，０］
へブタン−２カルホン酸などかあけられる。
−１，５−ナフチリジン−３−力！レボキサアミド）−
２−フェニルアセトアミド：］−］３．８−ジメチルー
７−オキンー４チア−１−アザビシクロ［３，２，０］
へブタン−２カルホン酸などかあけられる。
セファロスポリン類としては例えばセファロチン、セホ
キシチン、セファゾリン、セファロリジン、セフアセド
リル、セフオチアム、セフオラニド、セファツノ、セフ
ァクローＩし、セファドロキシル、セファトリジン、セ
フラジン、セファログリシン、セフトリアキソノ、セフ
オテクン、セフオチアムラクモキセフ、セフビラマイト
、セフプペラゾノ、セフメツキシム、セフメツキシム、
セフオタシシノ、セフメツキシム等が例示さ扛る。
キシチン、セファゾリン、セファロリジン、セフアセド
リル、セフオチアム、セフオラニド、セファツノ、セフ
ァクローＩし、セファドロキシル、セファトリジン、セ
フラジン、セファログリシン、セフトリアキソノ、セフ
オテクン、セフオチアムラクモキセフ、セフビラマイト
、セフプペラゾノ、セフメツキシム、セフメツキシム、
セフオタシシノ、セフメツキシム等が例示さ扛る。
ヘフクイド系薬物としては、たとえはインシュリン、ア
ノジオテンシン、ＡＣＴＨ，１’ＲＨ，エンクツアリ／
、ＬＨ−ＲＨ，ペプクイド糸抗生物質（りとえば、ポリ
ミキシンＢ１コリスチン、グラミシジ／、バシトラシン
など）などかあげられる。ま之、核酸系薬物としてはシ
チコリノなどがあげられる。
ノジオテンシン、ＡＣＴＨ，１’ＲＨ，エンクツアリ／
、ＬＨ−ＲＨ，ペプクイド糸抗生物質（りとえば、ポリ
ミキシンＢ１コリスチン、グラミシジ／、バシトラシン
など）などかあげられる。ま之、核酸系薬物としてはシ
チコリノなどがあげられる。
零発りＪ組成物におけるＡ成分及びＢ成分配合量は、後
に配合される薬物の直腸吸収を促進するに十分な量であ
り、それは基剤の種類、吸収促進を意図する薬物の種類
などによって異なるが、Ａ成分及びＢ成分の合計量とし
て０，０５〜２０重量％、好ましくは０．１−１０重量
％、さらに好ましくは０．２〜５重量受である。
に配合される薬物の直腸吸収を促進するに十分な量であ
り、それは基剤の種類、吸収促進を意図する薬物の種類
などによって異なるが、Ａ成分及びＢ成分の合計量とし
て０，０５〜２０重量％、好ましくは０．１−１０重量
％、さらに好ましくは０．２〜５重量受である。
Ａ成分とＢ成分との配合割合は、Ａ成分１００重量部に
対してＢ成分が通常１〜１００重量部、好ましくｔ−ｔ
５〜５０重創部である。
対してＢ成分が通常１〜１００重量部、好ましくｔ−ｔ
５〜５０重創部である。
本発明組成物に薬物を配合する場合、その薬物の配合ｉ
ｔは、薬効を奏するに十分な鍬であれはよく、それは薬
物の種類、投与対象、症状などによって異なり、その都
度当業者が定めればよい。たとえば、抗生物質の場合に
は、１回投与ＢｆがｌＯ〜５００りとなるに相当する川
、を１ｈ加しておけはよい。
ｔは、薬効を奏するに十分な鍬であれはよく、それは薬
物の種類、投与対象、症状などによって異なり、その都
度当業者が定めればよい。たとえば、抗生物質の場合に
は、１回投与ＢｆがｌＯ〜５００りとなるに相当する川
、を１ｈ加しておけはよい。
実施例１
ウイテプゾール１ｌ−５（タイナマイトノーベル社製）
６．９９を約４０′Ｃ以下で溶解したのち、カプリン酸
ナトリウム０．５２とＣＭＣ−ナトリウム０．１２を加
えて均一に分散させて組成物を得７ｔ。
６．９９を約４０′Ｃ以下で溶解したのち、カプリン酸
ナトリウム０．５２とＣＭＣ−ナトリウム０．１２を加
えて均一に分散させて組成物を得７ｔ。
かくして得られた組成物にセフオタジジン２．５２を加
えて均一に分散させる。これを坐剤用コンテナに１１あ
て充填に成型して、セフオクシジ／の坐剤を得た。
えて均一に分散させる。これを坐剤用コンテナに１１あ
て充填に成型して、セフオクシジ／の坐剤を得た。
実験例１〜３
実施例１と同様にして表１〜３に記載の組成の肛門坐剤
を得、これを２４時聞絶食したイヌ又はウサギの肛門よ
り投与した。投与後経ｌ）的に採血又は採尿し、生物学
的検定法によって活性濃度を定量することによって薬物
の皿中濃度又は尿中排泄率を測定し、その結果を表１〜
８に示しり。
を得、これを２４時聞絶食したイヌ又はウサギの肛門よ
り投与した。投与後経ｌ）的に採血又は採尿し、生物学
的検定法によって活性濃度を定量することによって薬物
の皿中濃度又は尿中排泄率を測定し、その結果を表１〜
８に示しり。
なお、検定菌としては、バチルス ズブチリスＡＴＣＣ
６６３Ｂを用いた。
６６３Ｂを用いた。
以下余白
手続ネ市正朗０（自発少
昭和５８年１１月２２１ヨ
特許庁長官 殿
１、事件の表示
昭和５８年特許願第＋１３７０５９ 号２、発明の名
称 直腸投Ｊｊ用組ｈｚ物 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 氏名（名称） 京都薬品工業株代会什 ４、代理人 ■５４１ 住 所 大阪市東区平野町’ｌ−］−Ｌ１５３番地３ニ
ューライフ平野町４０６号 電話（０６） ２２７−１１５６ ６、補正により増加する発明の数 ７、補正の対象 り］細店の［介［ｙ］の計細な説［ｙ］」の欄８、補正
の内容 （１）すＪ ＋１．ｌｉｔ侵第１１頁、ｊ＞２の」 Ｈ丁ｊトで「 ４〕。
称 直腸投Ｊｊ用組ｈｚ物 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 氏名（名称） 京都薬品工業株代会什 ４、代理人 ■５４１ 住 所 大阪市東区平野町’ｌ−］−Ｌ１５３番地３ニ
ューライフ平野町４０６号 電話（０６） ２２７−１１５６ ６、補正により増加する発明の数 ７、補正の対象 り］細店の［介［ｙ］の計細な説［ｙ］」の欄８、補正
の内容 （１）すＪ ＋１．ｌｉｔ侵第１１頁、ｊ＞２の」 Ｈ丁ｊトで「 ４〕。
以ト
Claims (1)
- 直腸投与製剤用基剤に、炭素数８〜ｌＯの脂肪酸及びそ
れらの塩から選ばれる少なくとも一種並びにカルホキジ
メチルセルロース塩、アルギン酸塩、ポリアクリル酸塩
、カルボキシヒニルボリマーから選ばれる少なくとも一
種を配合してなることを特徴とする直腸投与用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3705983A JPS59163310A (ja) | 1983-03-07 | 1983-03-07 | 直腸投与用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3705983A JPS59163310A (ja) | 1983-03-07 | 1983-03-07 | 直腸投与用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59163310A true JPS59163310A (ja) | 1984-09-14 |
Family
ID=12486986
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3705983A Pending JPS59163310A (ja) | 1983-03-07 | 1983-03-07 | 直腸投与用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59163310A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5051253A (en) * | 1988-07-16 | 1991-09-24 | Reckitt & Colman Products Limited | Use of polyacrylates to reduce proteolytic activity in the human intestinal tract |
-
1983
- 1983-03-07 JP JP3705983A patent/JPS59163310A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5051253A (en) * | 1988-07-16 | 1991-09-24 | Reckitt & Colman Products Limited | Use of polyacrylates to reduce proteolytic activity in the human intestinal tract |
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