JPS59130214A - 駆虫剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、一般に駆虫剤調製物に関し、特に肉食動物特
に犬及び猫のような家庭での動物から線虫及び一虫の双
方を含む通常の１虫をｉ除するのに有用な単一の、投与
しやすい調製物に関する。

駆虫剤とは、寄生虫、特に腸内に見出されるものを駆除
又は死滅させるのに有用な広い種類の化合物を記述する
ために使用される。用いる駆除剤化合物に依存して、虫
に対する作用は主に組織的であるか或いは主に宿主動物
の胃腸管内の虫との直接的接触によるかである。一般に
使用すべき駆虫剤の種類は駆除すべき虫の種類に依存す
るであろう。

牛や馬のような大きい動物の場合、そのような駆虫剤は
粉剤、粉剤、懸濁剤の形で或いは更に最近では粘着性の
ために顆粒部分に付着するであろうペーストとして動物
の餌と単に混合されてきた。

そのような粘着性は、駆虫剤が実際に動物によって摂取
されるということを保証するばかりでなく、穀粒／′駆
虫剤ペーストが胃腸管内を通過する時に駆虫的に有効に
虫と直接接触することを保証する。

そのような駆虫剤ペーストの例は、Ｍａｌ’５ｌａｎｄ
らの米国特許第３７４６４９０号（液体ジメチル−２、
，２−、ジクロルビニルホスフェート又はＤ　Ｄ　ＶＰ
の樹脂に基づく組成物）、ＧａＶらの米国特許第４１４
１９７５号（トリクロルフォンの鉱油に基づく組成物）
及び□ｏｒ、ｎらの米国特許第４２７７４６７号（トリ
クロルフォン及びフェバンテル５− （ｆｅｂａｎｔｅｌ　）の、１重量％以下の含水量を有
するベースｉ〜組成物）に見出すことができる。

肉食動物に対する広い作用範囲の駆虫剤は、酪農動物及
び馬に対して開発されたものと違って線虫（回虫）及び
条虫（ｆｌｉ！虫又はサナダムシ）寄生虫の双方に作用
しなければならない。条虫は、駆虫剤の開発をうながす
ほど食用動物において及び馬の事例において深刻な経済
的問題として受は入れられていなかった。これらの異な
る種類の寄生虫は、ある程度の成功を収めるために、し
ばしば別の薬剤又は薬剤の組合せ物を必要とした。肉食
動物、特に家庭の犬や猫に対するこれらの薬剤はすべて
欠点をもっていた。Ｖ　ｅｒｍｉｐｌｅｘ”駆虫剤は、
他の製造業者からの同様の製品と同じように、犬及び猫
のための油に基づく、組合せカプセル剤である。これは
特に猫に対して投与するのが鉗しく、また特に条虫に関
する効果が最低である。他のペース１〜製品（Ｆ　ｅｌ
ｅＸＴＭ）がオース１ヘラリアにおいて猫に用いられて
いるが、その活性は線虫に限ら６一 れる。犬に対してはメベンダゾール＜　Ｔｅｌｍｉｎｔ
ｉｃＴＭ　）という強力な処方物が存在するが、これは
犬の普通の条虫であるシビリジウム・ノ〕ニナム（Ｄ　
１ｐｙｌ　ｉｄｉｕｍ　ｃａｎｉｎｕｍ’　）に対して
本質的に効果がない。またその効果は食品に混合するこ
とによる投与法の成功、不成功に依存する。

肉食動物に対して広い作用範囲（即ちすべての通常の線
虫及び条虫に亘る作用範囲）の、投与しやすい駆虫剤調
製物を処方する試みは、困難であり、今日まで成功して
いない。広い作用範囲を保証するために、一方で主に組
織的に活性である駆虫剤を、他方で肉食動物の内臓（又
は胃腸管内）で直接的に接触することにより駆虫に対し
て活性である駆虫剤とどうにか組合せることが必要にな
ってきたように見える。一般に、基剤に最良の系は、両
活性成分の最高の駆虫効果をもたらす処方物であり、更
に両活性成分が安定である処方物である。主に本質的に
組織的である１つの薬剤は、内臓から肉食動物の血流中
へ容易に吸収される形態で与えられるべきである。ブラ
ジクアンテル（ｐｒａｚｉｑｕａｎｔｅｌ＞　　　（Ｂ
ａｙｖｅｔ　　［）　　１ｖｉｓｉｏｎ　　、　　Ｃｕ
ｔ　−ｔｅｒ　Ｌ　ａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ　、　　Ｉ
　ｎｃ、　、　Ｓｈａｗｎｅｅ、　Ｋａｎｓ−ａＳ、製
の駆虫剤ＤＲＯＮＣＩＴ■）として公知の組織的に活性
な駆虫剤は、条虫（サナダムシ）に対して効果的である
ことが知られている。参照、Ｋ　ｒｕｃｋｅｌｌｌ）ｅ
ｒｇ、　　Ｓ　、　　Ｍ　、　　ら、　”　ｐ　ｒｅｌ
　１ｍ１ｎａｒｙＳ　ｔｕｃｌｉｅｓ　ｏｆ　ｔｈｅ　
Ｅ　Ｈｅｃｔｓ　ｏｆ　Ｐ　ｒａｚｉａｕａｎｔｅｌＡ
ｇａｉｌｌＳｔ　　Ｔａ１）ｅＷＯｒｌｌｌｓ　ｉｌｌ
　ＤＯ（Ｉｓ　ａｎｄ　Ｃａｔｓ”。

ＶＭ／５ＡＣ７７：６８９〜６９２　（１９８１））。

内臓における直接的接触によって虫に対し効果的である
ことが知られている駆虫剤にはフエバンテル（ｔｅｌｌ
ａｎｔｆ３１　）がある（参照１（０１１ｉｎｇらの米
国特許第３９９３６８２号）。一般にそのような駆虫剤
は水に完全に溶解せず、この部分的な不溶性及び胃腸管
による貧弱な吸収がある腸内の虫に対する直接的な接触
作用を保証する傾向を示す。そのような駆虫剤はその限
られた溶解性の故に、微粒子の懸濁液の形で或いは餌に
混入できるペースト様の形態で投与することができる。

ペーストでの施用の場合には、通常駆虫剤化合物の粒径
を調節して、ペーストの製造（参照、上述の米国特許第
４１４１９７５号）・及び粒子の処方物への分散を容易
にし、駆虫剤活性を保証する。他の駆虫剤ペーストはＲ
，Ｍ、　ＣＯ１’Ｗｉｎら、Ａ１１ｌ　、　Ｊ　、　Ｖ
ｅｔ。

Ｒｅｓ、、４３　（６）、１１００〜１１０２　＜１９
８２）（フエバンテルベ二ス］〜）による論文及びそこ
に引用されている論文（フエバンテル、／トリクロルフ
オン）に開示されている。

直接的接触の駆虫剤はその投与に対して水溶性に依存し
ないから、粒子の分散、ペーストの生成及び生成物の安
定性を補助するために鉱油のような不活性な有機液体を
賦形剤として用いることが普通実際的であった。即ちこ
れらの製品では水を避は又は最小にしてきた。、２つの
駆虫剤（トリクロルフオン及びフエバンテル）の最近の
組合せペーストの場合には、含水量は存在してもペース
ト９− の１型組％よりも少ないことが必要である。不幸なこと
にく例えば長期安定性を保証するために）含水量を制限
することにより、ある種の水溶性の組織的に活性な駆虫
剤を他の直接接触の駆虫剤と処方して比較的広い作用範
囲の駆虫剤製品を得ることは困難になる。

今回、犬の内臓において組織的及び直接接触的駆虫薬剤
の双方に組織的及び直接接触的作用を同時に提供する賦
形剤を選択することにより比較的広い作用範囲の安定な
駆虫剤組成物を製造できることが光児された。この駆虫
剤組成物の詳細は下記の通りである。

組織的及び直接接触的駆虫剤の各々の初点は、曲型的な
肉食動物において広い作用範囲の駆虫剤効果を示す単一
の調製物で得られることが発見された。好適な具体例に
おいて、これは組織的及び直接接触的駆虫剤化合物の双
方を、水を少くとも５０重量％含有する単一の、水性の
、好ましくはペースト状の処方物に処方することによっ
て得る１０− ことができる。普通の条虫及び普通の線虫の双方に対し
て有効な代表的駆虫剤ペーストは、犬や猫のような肉食
動物の口の中へ１魔人ると吐き出すのが難しい粘着性を
有するペースト状ｌｌ製物中に駆虫剤フェバンテル及び
ブラシファンチルを含む。

好適な具体例では、フェバンテルの粒径を、粒子分布の
少くとも９０％が５ミクロンより小さい粒径を有するよ
うに効梁に対して厳密に制御する。

水性ペーストの正確な供給及び投薬を保証するために、
特にペーストをペースト注入器で投与する場合、最終組
合せ製品は脱気してからｆｉｌｌ的に包装する。

本発明の原理による犬及び猫用の代表的な作用範囲の広
い駆虫剤は、下記の通りであり、主に組織的に活性な駆
虫剤がブラシファンチルで、主に直接接触的に活性な駆
虫剤がフェバンテルである。

しかしながら、組織的及び直接的作用の化合物のいずれ
の組合せ物でも、それらが適合し且つ調製物が胃腸管内
に存在する時に組織的及び直接接触的活性を同時に発揮
するように賦形剤中に担持てきる限りにおいて許容しう
ると思われることを理解すべきである。組織的及び直接
接触的活性の双方を可能にする賦形剤の例は水、アルコ
ール（例えばエタノール、ベンジルアルコール、グリコ
ール）、油（トウモロコシ油、南京豆油、ゴマ油）など
を含む。

下記の実施例において、効果的に駆除される広い範囲の
寄生虫は、主たる線虫（−二脂腸虫−Ａ　＋１０ｙ１０
１ｉｔ０１Ｒａ種及びＵｎｃｉｎａｒｉａ　５ｔｅｐｏ
ｃｅｐｈａｌａ　。

ホイップウオーム（ｗｈｉｐｗｏｒｍ）　−Ｔｒｉｃｈ
ｕｒｉｓｖｕｌｐｉｓ及びアスカリド（ａｓｃａｒｉｄ
　）　−Ｔ　ｏｘｏｃａｒａ種及ヒＴＯＸａｓｃａｒｉ
Ｓ　Ｉｅｏｎｉｎａ　＞及び条虫（Ｄｉｐ−ｙｌｉｄｉ
ｕｍ　ｃａｎｉｕｍ及びＴａｅｎ＋ａ種）寄生虫を含む
。

ブラシファンチルは、最近穴と猫の条虫寄生虫の駆除に
おいて、対数的投薬スケジュールを用いる経口の又は注
射の単一投与に従えば１００％有効であることが示され
た。またフエバンテルは線虫に対して非常に有効である
が、条虫寄生虫に対しては限られた活性しか有さないこ
とも示された。

フエバンテルの駆虫剤活性は、薬剤が消化系から貧弱に
しか吸収されないから−主に肉食動物の脱管内になけれ
ばならない。予備的データは、肉食動物における多数回
に亘る投与が１回の多急の投与よりも有効であることを
示している。それ故に、処方物は腸管内での直接的な接
触の時間を最大にすることが必要である。薬剤をカプセ
ル剤で及び懸濁液剤で用いる予備的試行では、それが樟
々の線虫寄生虫と適合しない応答を示した。望ましい両
立する応答を得るためには、フエバンテル１５Ｉ’ｌｌ
／体重ｋ（ｌ又はそれ以上の投薬量が必要であろう。

ブラシファンチルの活性は、薬剤を非経口的に投与した
時条虫に対して非常に有効であり、以前から主に組織的
であることが示されている。ブラシファンチルの現在市
販されている形態は、小さい方の犬及び猫がブラシファ
ンチル７．５１１１（＋／／体重ｋｇまでの最小投薬量
を摂取し、大きい方の動物が３．５１（１／旬程度の少
量を摂取するように単一１３− 投薬量をスライド式尺度で決めている。このブラシファ
ンチルの多数回投与の活性は今まで未知であった。

木組合せペーストは、過去の駆虫剤調製物と違って、水
性基剤からなり、水を少くとも５０重量％含有する。本
発明の作用範囲の広いｇｉｎ物における主要な成分は組
織的駆虫剤、直接接触的駆虫剤及びこの双方の、肉食動
物の内蔵における存在を保証する賦形剤であるけれど、
他の通常の成分例えば増結剤、ゲル化剤、保存剤、風味
剤などを添加してもよい。本発明の代表的な組合せ物の
駆虫剤ペースト処方物、添加される成分、及び処方物を
製造するために用いる工程は以下の通りである。

１４− 第１表 ｉ−１％（訃Ｗ） １、フエバンテル化合物　　　　　　　　　　　　　　
３，４００拳２、ブランクアンチル化合物　　　　　　
　　　　　　０，３４０６３、ポリアルケニルポリエー
テルで架橋したアクリル酸重合体（ゲル化剤）＠１＠６
　　　　　　　ｉ。０００４、ＩＮ　　ＮａＯＨ溶液奉
◆　　　　　　　　　　　　　６．０００５゜蒸留水＃
　＊　Ｉ　　　　　　　　　　　　　　　　　　５３．
４００６、メチルパラベン（保存剤）０．１４４７、プ
ロピルパラベン（保存剤＞　　　　　　　　　　　　０
．０２４８、グリセリン（可溶化剤＞　　　　　　　　
　　　　　１０．０００９、ソルビ１−−ル、７０％溶
液（風味剤）　　　　　　　　２０．０００１０、ポリ
ソルベート８０（湿潤剤）　　　　　　　　　　　　０
，５００１１、蒸留水・拳◆　　　　　　　　　　　　
　　　　　５．１’）２ｉｏｏ、ｏｏ。

・１００％基準。純度％に対して調節し、項目５で補正
。

欅＠４．Ｑ％Ｗ、／　Ｖ水酸化ナトリウムＬＪＳＰベレ
ットを蒸留水に溶解してＩＮ水酸化す１−リウム溶液を
調製。

１１熱蒸留水（最小１６０″Ｆ）。使用前に密閉容器中
で室温まで冷却（すぐに使用）。

”　”　’　”　Ｂ、　　Ｆ、　　Ｇｏｏｄｒｉｃｌ）
社、ＣａｒｂＯｐＯＩ　　９３４゜処　　方　　工　　
程 原料溶液： Ａ）項目８及び１１を適当なステンレス鋼製原料ポット
に仕込む。

Ｂ）項目８及び１１を連続的に混合しながら５０℃まで
加熱する。

Ｃ）混合を続け、項目６及び７を添加する。

Ｄ）項目６及び７が完全に溶解するまで混合し、透明な
溶液を得る。

Ｅ）溶液を室温まで冷却する。

Ｆ）蒸留水（室温まで冷却した）を用いて、原料溶液を
理論重量までにする。

Ｇ）良く混合する。

」１虻ｉ二１１ Ａ）項目５をダブル・プラネタリ−混合容器に仕込む。

Ｂ）ポータプルの垂直攪拌機を始動させ、項目３をゆっ
くり添加する。

Ｃ）均一になるまで混合する。

１６− Ｄ）ポータプル攪拌機を除き、混合容器をダブル・プラ
ネタリ−混合機上に置く。混合を続け、項目４を添加す
る。

Ｅ）透明な均一のゲルが得られるまで混合する。

Ｆ）　「原料溶液」を混合機中へ定量的に移す。良く混
合する。

Ｇ）項目９を添加し、良く混合する。

Ｈ）混合を継続し、項目１０を添加する。良く混合する
。

Ｉ）項目２を添加し、均一になるまで混合する。

Ｊ）項目１を添加し、均一になるまで混合する。

Ｋ）ペーストをＣｏ１１ｔｒｏｌ　Ｍｉｌｌ中を通過サ
セル。

し）ペーストを再び混合し、必要ならば脱気する。

Ｍ）ペーストを真空下に再混合して脱気する。

Ｎ）包装する。

組合せペーストの活性、美味及び施用 今日まで最良の本発明のペーストにおいて、３日間に亘
り１日に１回フエバンテル１０６１（１／体重ｋｏで投
与した場合、駆虫剤活性に関して高程度の１７− 調和を達成できることが発見された：驚くことに従来よ
りも最小３分の１の投薬量で効果があった。

更にペースト組合せ物を用いると、ブランクアンチルの
全投薬量を３　ｍｇ／　ｋｏ　（３日間で毎日１１１１
（１・向）まで減することができた。小さい犬や猫に対
しては、このブランクアンチルの投薬量は驚くことに過
去最小有効投薬量として確立されていたものの半分以下
である。これは下記の通りである。

同様のデータは猫の場合にも活性が犬に対して示したも
のと同一の投４４１において同じであるということを示
している。

組合せペースト処方物は明らかに投与が容易である。こ
のペーストは口の中に１度入ると容易に吐き出すことの
できないような粘着性を有する。

味が口に合うかどうかの研究は、非常に食べ物を選んで
食べる動物以外の動物にとってそれが餌の中に許容しう
ることを示した。例えば、猫の臨床試行での直接的な投
与は、現在市販されている好適な対照物（Ｖｅｒｉｉｐ
ｌｅｘ、　６３％許容）と比ヘテ１８− 投与の容易さく８９％許容）に関して明らかに優れてい
た。

烈」しｌ眉」１ 厳密な駆虫剤の評価を目的にして、９４匹の犬を６群（
５群は処置及び１群は未処置の対照）の１つに任意に割
りふった。３種類の駆虫剤処方物を検討した：７エバン
テルベース１〜．１ラジクアンテルペースト及び両温性
成分を含有する組合せペースト。処置群の動物には、３
日間に回り１日１回投桑した。組合せペーストの最小有
効投薬量は、フエバンテル１０ｍｇ／体重ｋ（１（１１
，Ｗ、　、）及びブラジクアンテル１．Ｏｍ（１／’日
において達成された。

この投薬量において、すべての主な線虫及び条虫寄生虫
（即ち、アンシロストマ・カニカム＜　Ａ　ｎｃｙｌｏ
ｓｔｏｍａ　ｃａｎｉｎｕｍ）　、　ｌ−リチュリスー
ブルビス（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ　ｖｕｌｐｉｓ　）　、
　ｔ−キソカラ・カニメ（Ｔ　ｏｘｏｃａｒａ　ｃａ＋
１ｉｓ　＞　、　Ｄ　ｉ＋〕ｙｌｉｄｉｕｍ　ｃａｎｉ
ｎｕｍ　。

及びタエニア・ビシホルミス（Ｔａｅｎｉａ　ｐｉｓｉ
ｆｏ　−ｒｍｉｓ）　）の９９．５〜１００％か駆除さ
れた。フエハンテルたけのペーストは条虫に苅して効果
がなく　＜　Ｄ　、　ｃａｎｉｎｕｍを１４．２％駆除
）、またプラジクアンテルだけのペーストは存在する線
虫寄生虫に対して効果かなかった（０〜２．４％駆除）
。

効果の検討には３つの目的かあった。その第１はフエハ
ンテル及びプラジクアンテルの組合せ物の、犬における
最小有効投薬量を決めることであった。第２はプラジク
アンテルの線虫、特にＴ。

ｖｕｌｐｉｓｌこ対する活性の欠如及びフエバンテルの
条虫、特にり、　ｃａｎｉｎｕｍに対する活性の欠如を
再確認することであった。また第３は組合せ物の、他の
自然に存在する線虫及び条虫の感染に対する効果を検討
することであった。

物質と方法 試験動物：研究のために選別した９４匹の任意の起源の
犬は、排泄物の選別及び直接の検査でわかるように、天
然に存在する線虫及び／又は条虫の腸内感染をもつ公知
や宿主であった。最初には、Ｔ　、　ｖｕｌｐｉｓ又は
Ｄ　、　ｃａｎｉｎｕｍ或いは両力で悪筆された犬を選
択し且つ用いることに力点を置いた。

しかしながら、Ａ、　０ａｌｌｉｎＬＩＩＩｌ　、　Ｔ
、　Ｃａ１ｌｉＳ及び丁。

ｐｉｓｉｆｏｒｍｉｓの感染についても試験した。犬は
年齢が６ケ月から１０年、体重（ｂ、ｗ、　）か３．２
〜３０　、、、８　Ｊｌの範囲にあった。雄４５匹及び
酸４９匹を含めて神々の混血及び純血種からなった。

試験動物を、検討に用いる前にその環境に慣らした。研
究中、すべての犬をそれぞれの小屋に入れた。犬には新
鮮な水を任意に与え、良好な手作業に従って１日１回餌
を与えた。腸内寄生虫感染の同定に続いて、動物を６研
究群の１つに任意に群分けした（５ｕは処置、１群は未
処置の対照群）。未処置の対照を含むできるだけ多（の
処置群が１回の試行で検討できるように倹約を行なった
。

試　　験　　薬　　剤 それぞれ同一の不活性な、成分を含有する３種類のペー
スト処方物を使用した（第■表）。１つの２１− 処方物はフエバンテル（Ｅ群）、１つはプラジクアンテ
ル（１群）、そして第３はフエへンテルとプラジクアン
テルの絹合せ物（群Ｂ、Ｃ及びＤ）を含有した。分析用
の天秤を用いて個々の投薬量を秤り、それぞれ注入器内
に入れた。ベースｌ−を犬の舌のつけ根に押出すことに
よって投薬した。

この同一の投薬量を連続した３日間に亘り１日１回投与
した。投薬の前後は餌と水を差し控えた。

１日の投薬量　　試験した Ｉ　　　　周−圧一戊一注　　　　　　（皿乙眩ムー　
　大数Ａ　　　　なし　　　　　　　　　　　、　　　
　対照　　　　　１６Ｂ　　　　フエハンテル：ブラシ
クアンテル　　５，０：　０，５　　　　１８Ｃフエバ
ンテル：プラジクアンテル　　１０．０：　　１．０　
　、　　３０Ｄ　　　　フエバンテル：ブラジクアンテ
ル　　１５．Ｏ：　　ｉ、、５．　、　　２０Ｆ　　　
　フエバンテル　　　　　　　　　　　　１０．０　　
　、　　　５Ｆ　　　　プラジクアンテル　　　　　　
　　　　　１．０５２２− 群Δは未処置の対照肝であった。群Ｂ、Ｃ及びＤは組合
せ物の最小有効投薬量を決めるための検問であった。群
Ｃ，Ｅ及びＦは個々の薬剤よりも組合せ物の利点を決定
するための検討であった。

ｉＬ１皿ＬＬ 各研究群は、できるたけ多くの他の群において少くとも
１匹の未処置の対照式と１匹又はそれ以上の処置穴を含
んだ。投与の１日前に名犬の排泄物を集め、５０メツシ
コのふるいを通しで）濾過し、注意深く寄生虫の検査を
した。Ｈ察さ４１だ腸内駆虫を集め、可能ならば属と種
を同定し、数え、記録した。処置を始めてからち、同一
の方法で排泄物を集め、連続７日間に口って排泄物中に
見出されるすべての寄生虫を毎日同定し、数え、記録し
た。処置の開始後に同定される寄生虫は処置の結果排泄
されたものと考えられる。

従来の研究は条虫がプラジクアンテルの投与に続いて死
滅することを示した（参照、上１本のＫ　ｒｕｃｋｅｎ
ｂｅｒｇの文献）。サナダムシを数えるのに最も頻繁に
使用される方法である頭部数は、同一起源からの及び同
時に検討した未処置の動物においてよりもプラジクアン
テルで処置した動物において著るしく低かった。それ故
に、本研究ではすべての節を集め且つ同定し、全サナダ
ムシに対する数を頭部と節のついたサナダムシの首部と
の数に基づいて決めた。

線虫寄生虫だけが駆除された犬を安楽死させ、その腸管
及びすべてのインジエスタ（１ｎｊｅｓｔａ　）を投薬
の開始から７日後に注意深（検査した。条虫を有するも
のも、投薬の開始から１４４日後同様に検査した。取り
出したすべての寄生虫を出来る場合には属と種に関して
同定し、数え、結果を記録した。検死で残る寄生虫は薬
剤で影響されなかったと考えられる。

各動物における及び各動物群における各寄生虫種に対す
る限界効率をつぎの式に従って針線した実−！Ｊ　　　
１− （犬） 本研究で用いる犬のいずれかは、処置前に寄生虫の排泄
がｌ察されなかった。排泄された寄生虫、残留したもの
及び限界効率の結果を第■表に要約する。１６匹の未処
置の対照動物（群Ａ）のいずれもが完全な寄生虫を排泄
しなかったが、安楽死前に［）　１ｐｙｌｉｄｉｕｎ＋
及び７’ａｅｎｉａの双方の分節が観察された。全体と
して群Ａの検死では、２９３のＡ　：　ｃａｎｉｎｕｍ
　、　１０４のＴ　、　ｖｔ＋Ｉｐｉｓ、　ｇ　ＢのＴ
。

ｃａｎｉｓ　、　１０８のＤ　、　ｃａｎｉｎｕｍ及び
８４のＴ。

ｐｉｓｉｆｏｒｍｉｓが記録された。

１８匹の犬からなる８群には、フエバンテル５ｍｇ及び
プラジクアンテル０．５１１１（ｌ及びブラジクアンテ
ル０．５ＩＩＩｇ、・′体重−を３日間投薬した。この
群では３７４のＡ　、　ｃａｎｉｃｕｍの全部のうち８
０が、これに感染した大１１匹に残留した（２９４が排
泄）。即ちこれらの寄生虫の全体の７８．６％が排泄さ
れた。他の駆除の割合はＴ　、　ｖｕｌｐｉｓ９９　。

２５− ５％及びＴ、ｃａｎｉＳ９８．９％〜Ｄ、　ｃａｎｉｎ
ｕｍ８１．８％の範面であった。２匹の犬においてＴ。

ｐｉｓＮｏｒｍｉｓだけが完全に（１００％）駆除され
た。

０群の検討した大３０匹にはフエバンテル１１０ｌ１及
びプラジクアンテル１　、　ＯＩＩ＋（＋、／体重ｋ（
ｌの１日投薬量を３日間投与した。この群では１０５４
のうち５つのＡ、　ｃａｎｔｎｕｍ及び２８７のうち１
つの王、　ｃａｎｉｓだけが残留した寄生虫であった。

上述の寄生虫種の各々での感染を検討した。全体として
の駆除は、Ａ、　ｃａｎｉｃｕｍ　９９　、５％及びＴ
。

ｃａｎｉｓ　９９　、７％〜Ｔ　、　ｖｕｌｐｉｓ、　
Ｄ　、ｃａｎｉｃｕｍ及びＴ、ρ１ｓｉｆｏ＋・ｍｌｓ
ｌｏｏ％の範囲にあった。この群の応答は８群のそれよ
りも全体的に良好であった。

Ｄ群の２０匹の犬を、フエバンテル１５ｍＱ及びプラジ
クアンテル１．５ｎ＋ｇ、／体重ｋｇの１日投薬量で３
日間処置した。全体で４２．２のうち３つのＡ。

ｃａｎｉｃｕｍが残菌しく４１９が排泄）、この寄生虫
の全駆除率が９９．３％であった。他の存在する２６− 寄生虫、即ちＴ、ｖｕｌｐｉｓ、　−ｒ、　ｃａｎｉｓ
　、　Ｄ、　Ｃａ１ｌ−１ｃｕ−及びＴ、　ｐｉｓＨｏ
ｒｍｉｓは処ｍｌ後、すべてが完全に（１００％）駆除
された。０群及びＤ群間には非常に少ししか効率の差が
なかった。０群の犬に与えられた投薬量は最小有効投薬
量であった。

組合せ物の利点は、Ｅ及びＦ群の結果を０群の結果と比
較して明白に示される。フエバンテルペーストを摂取し
ている１群の犬は線虫、即ちＡ。

ｃａｎｉｃｕｍ　、　Ｔ、　ｖｕｌｐｉｓ及びＴ、　ｃ
ａｎｉｓが完全に（１００％）駆除された。しかしなが
ら、Ｄ。

ｃａｎｉｃｕｍは存在する１４．２％が駆除されたにす
ぎなかった。比較するとＦ群の５匹の犬はその条虫、即
ちり、　ｃａｎｉｃｕｍ及び７　、　ｐｉｓｉｆｏｒｉ
＋ｉｓが完全に（１００％）駆除された。Ｆ群の犬の線
虫は殆んど全部が影響を受けず、即ちｐ、　、　ｃａｎ
ｉｃｕｍは２゜４％及びＴ、　ｖｕｌｐｉｓ及び７．ｃ
ａｎｔｓは０％が駆除されたにすぎなかった。Ｅ及びＦ
群と同一の投薬量の個々の成分を組合せて摂取する０群
の犬は上述のように効果的に（９９，５〜１００．０％
）線虫及び条虫の両方か駆除された。処置した動物のい
ずれにおいても反対の効果は観察されなかった。

本発明の好適なフエバンテル、・プラジクアンテルのベ
ース１へ処方物は、ベースｌ−１ａ当りフエハンテル３
４　ｍＱ及びブラジクアンテル３．４Ｉｌ１９を含有し
、体重３．４向当り１ｇの割合で投与することが意図さ
れている。

臨床的な評価は、排泄物が１日１回、３日間の投薬療法
で２８〜３０日間の長期に亘って寄生虫を含まないとい
う持続的効果を示した。

大−ＦＡ−囮一−Ｌ （猫） 他の研究では、１１匹の猫にフエバンテル、′７ラジク
アンテルの組合せペーストを投薬し、他の６匹は薬剤を
投与しない対照動物であった。すべては限界駆虫剤評価
法（腸管内に残留する寄生虫の数を決定するために動物
を犠牲にすることを含む）で検討した。未処置の猫は基
本的にはその感染を保持し、一方装置した動物は存在す
る。Ａ、ｎｃ−ｙｌｏｓｔｏｉａ　ｔｕｂａｅｆｏｒｍ
ｅ　、　Ｔｏｘｏｃａｒａ　ｃａｔｉ、及び／又はＴａ
ｅｎｉａ　ｔａｅｎｉａｅｆｏｒｍｉｓがきれいになっ
た（１００％駆除）。第１ｖ表はこれらのデータを要約
する。

３Ｏ− −Ｓｒ−副 （山−

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、主に組織的に活性である化合物及び主に肉食動物の
   内臓における駆虫と直接接触して活性のある化合物の有
   効量を含んでなり、但し該化合物がこの化合物の組織的
   及び直接的接触の可能性を同時に付与する賦形剤に担持
   されている肉食動物に対する駆虫剤組成物。 ２、　＠酸物が水性ペーストを含んでなる特許請求の範
   囲第１項記載の組成物。 ３、ペーストが少くとも５０重量％の水を含んでなる特
   許請求の範囲第２項記載の組成物。 ４、組織的に活性な駆虫剤がプラジクアンテルであり及
   び直接的接触活性を有する駆虫剤がフエバンテルである
   特許請求の範囲第３項記載の組成物。 ５、ブラジクアンテルとフエバンテルの各々の量が重量
   比に基づいて約１：１０〜１：２０の範囲にある特許請
   求の範囲第４項記載の組成物。 ６、食肉獣が犬であり、プラジクアンテルの有効量が約
   １．０１Ｒ（＋／犬の体重ｋｇである特許請求の範囲第
   ４項記載の組成物。 １、食肉獣が犬であり、フェバンテルの有効量が約１０
   ．０１１１Ｌ／犬の体重である特許請求の範囲第４項記
   載の組成物。 ８、食肉獣が猫であり、プラジクアンテルの有効量が約
   １．ＯＩａｇ／猫の体重−である特許請求の範囲第４項
   記載の組成物。 ９、食肉獣が猫であり、フェバンテルの有効量が約１０
   ．ＯＩＩ１ｇ／猫の体重である特許請求の範囲第４項記
   載の組成物。 １０、ペーストがポリアルケニルポリエーテルで架橋し
   たアクリル酸重合体を含む特許請求の範囲第４項記載の
   組成物。 １１、フェバンテルが、粒子分布の少くとも９０％が約
   ５ミクロン以下の平均粒子径を有するように厳密に剌御
   された駆虫に有効な粒子径を有する粒子の形で存在する
   特許請求の範囲第４項記載の組成物。 １２、ブラシ□クアンテル及びフエハンテルの駆虫有効
   量を、水性の脱気したベース１〜状形態で含んでなる犬
   及び猫に対する広い作用範囲の駆虫剤Ｉ’ｌｌ成物。 酸物、組成物が水を少くとも５０重量％含有する特許請
   求の範囲第１２項記載の組成物。 １４、ブラシファンチルとフエバンテルの各々の量が重
   量比に基づいて約１：１０〜１：２０の範囲にある特許
   請求の範囲第１３項記軟の組成物。 １５、ブラシファンチルの有効量が約１．０１１１（１
   ，・犬又は猫の体重ｋ（ｌである特許請求の範囲第１３
   項記載の組成物。 １６、フエバンテルの有効量が約１０．０ｍＯ／’犬又
   は猫の体重である特許請求の範囲第１３項記載の組成物
   。 １７、ペーストかポリアルケニルポリエーテルで架橋し
   たアクリル酸重合体を含む特許請求の範囲第１３項記載
   の組成物。 １８、フエバンテルか、粒子分布の少くとも９０％が柄
   ５ミクロン以下の平均粒子径を有するように厳密に制御
   された駆虫に有効な粒子径を有する粒子の形で存在する
   特許請求の範囲第１３項記載の組成物。 １９、組成物のペースト状形態が駆虫剤ペーストシリン
   ジ中に貯蔵でき、且つそれで投与できるようなものであ
   る特許請求の範囲第１２項記軟の組成物。